Albuterolo solfato

Descrizione per albuterolo solfato

The active component of PROVENTIL® HFA (albuterol sulfate) Inhalation Aerosol is albuterol sulfate USP racemic α1 [(tert-Butylamino)methyl]-4-hydroxy-m-xylene-αα'-diol sulfate (2:1)(salt) a relatively selective beta2-adrenergic bronchodilator having the following chemical structure:

L'albuterolo solfato è il nome generico ufficiale negli Stati Uniti. L'Organizzazione mondiale della sanità raccomandata per il farmaco è il salbutamolo solfato. Il peso molecolare dell'albuterolo solfato è 576,7 e la formula empirica è (c ₁₃ H ₂₁ NO ₃ ) ₂ • H. ₂ COSÌ ₄ . L'albuterolo solfato è un solido cristallino da bianco a bianco sporco. È solubile in acqua e leggermente solubile in etanolo. L'inalazione di proventil HFA aerosol è un'unità di aerosol a dose misurata pressurizzata per l'inalazione orale. Contiene una sospensione microcristallina di albuterolo solfato nel propellente HFA-134A (1112-tetrafluoroetano) etanolo e acido oleico.

Ogni attuazione fornisce 120 mcg di albuterolo solfato USP dalla valvola e 108 mcg di albuterolo solfato USP dal bocchino (equivalente a 90 mcg di base di albuterolo dal bocchino). Ogni contenitore fornisce 200 inalazioni. Si raccomanda di innescare l'inalatore prima di usare per la prima volta e nei casi in cui l'inalatore non è stato usato per più di 2 settimane rilasciando quattro spray di test nell'aria lontano dal viso.

Questo prodotto non contiene clorofluorocarburi (CFC) come propellente.

Usi per albuterolo solfato

Aerosol di inalazione di proventil® HFA è indicato negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 4 anni per il trattamento o la prevenzione del broncospasmo con una malattia delle vie aeree ostruttive reversibili e per la prevenzione del broncospasmo indotto dall'esercizio.

Dosaggio per albuterolo solfato

Per il trattamento degli episodi acuti di broncospasmo o la prevenzione dei sintomi asmatici il solito dosaggio per adulti e bambini di età pari o superiore a 4 anni è due inalazioni ripetute ogni 4-6 ore. Non è raccomandata una somministrazione più frequente o un numero maggiore di inalazioni. In alcuni pazienti un'inalazione ogni 4 ore può essere sufficiente. Ogni azionamento dell'aerosol di inalazione HFA Proventil® fornisce 108 mcg di solfato di albuterolo (equivalente a 90 mcg di base di albuterolo) dal portavoce. Si raccomanda di innescare l'inalatore prima di usare per la prima volta e nei casi in cui l'inalatore non è stato usato per più di 2 settimane rilasciando quattro spray di test nell'aria lontano dal viso.

Prevenzione del broncospasmo indotto dall'esercizio

Il solito dosaggio per adulti e bambini di età pari o superiore a 4 anni è di due inalazioni 15-30 minuti prima dell'esercizio.

Per mantenere un uso corretto di questo prodotto è importante che il bocchino sia lavato e essiccato a fondo almeno una volta alla settimana. L'inalatore può smettere di fornire farmaci se non correttamente pulito e asciugato a fondo (vedi Informazioni sul paziente sezione). Mantenere pulito il bocchino di plastica è molto importante per prevenire l'accumulo e il blocco dei farmaci. L'inalatore può smettere di fornire farmaci se non correttamente pulito e essiccato aria accuratamente. Se il bocchino si blocca il lavaggio del bocchino rimuoverà il blocco.

Se un regime di dose precedentemente efficace non riesce a fornire la solita risposta, questo può essere un marcatore di destabilizzazione dell'asma e richiede una rivalutazione del paziente e il regime di trattamento che tiene particolare considerazione alla possibile necessità di un trattamento anti-infiammatorio, ad es. corticosteroidi.

Come fornito

Proventil® HFA (albuterol solfato) Aerosol viene fornito come contenitore in alluminio pressurizzato con un attuatore di plastica giallo e tappo di polvere arancione ciascuno in scatole di uno. Ogni attuazione fornisce 120 mcg di albuterolo solfato dalla valvola e 108 mcg di solfato di albuterolo dal bocchino (equivalente a 90 mcg di base di albuterolo). I contenitori con un peso netto etichettato di 6,7 g contengono 200 inalazioni ( Ndc 0085-1132-01).

Conservare tra 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F). Per i migliori risultati il ​​contenitore dovrebbe essere a temperatura ambiente prima dell'uso.

Agitare bene prima di usare.

L'attuatore giallo fornito con aerosol di inalazione HFA proventile non deve essere utilizzato con altri contenitori e attuatori di altri prodotti non deve essere utilizzato con un contenitore aerosol di inalazione HFA proventile. La corretta quantità di farmaci in ciascun contenitore non può essere assicurata dopo 200 attuazioni anche se il contenitore non è completamente vuoto. Il contenitore dovrebbe essere scartato quando è stato utilizzato il numero etichettato di attuazioni.

a cosa utilizzano le iniezioni di lovenox

Avvertenza: evitare di spruzzare negli occhi. Contenuto sotto pressione. Non forare o incenerire. L'esposizione a temperature superiori a 120 ° F può causare scoppio. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

L'inalazione di proventil® HFA aerosol non contiene clorofluorocarburi (CFC) come propellente.

Attenzione sanitaria professionista

Dettagli Istruzioni del paziente per l'uso dall'inserto del pacchetto e dispensare con il prodotto.

Sviluppato e prodotto da: 3M Health Care Limited Loughborough UK o sistemi di consegna di farmaci 3M Northridge CA 91324 USA. Prodotto per: Merck Sharp

Effetti collaterali for Albuterol Sulfate

Le informazioni di reazione avversa sull'inalazione di HFA proventil® sono derivate da uno studio a doppio dummy in doppio dummy di 12 settimane che ha confrontato l'aerosol di inalazione di proventil HFA un CFC 11/12 ha spinto l'inalatore di albuterolo e un HFA-134A Placebo Inhlar in 565 pazienti asmatici. La tabella seguente elenca l'incidenza di tutti gli eventi avversi (considerati dal farmaco investigatore correlato o non correlato alla droga) da questo studio che si è verificato ad un tasso del 3% o superiore nel gruppo di trattamento dell'aerosol per inalazione HFA proventile e più frequentemente nel gruppo di trattamento dell'aerosol di inalazione HFA proventile che nel gruppo placebo. Complessivamente l'incidenza e la natura delle reazioni avverse riportate per l'aerosol di inalazione di HFA proventile e un inalatore di albuterolo a spinta CFC 11/12 erano comparabili.

Incidenze di esperienza avversa (% dei pazienti) in una grande sperimentazione clinica di 12 settimane*

Eventi avversi segnalati da meno del 3% dei pazienti che hanno ricevuto aerosol per inalazione di HFA proventile e da una percentuale maggiore di pazienti di aerosol di inalazione HFA proventile rispetto ai pazienti con placebo che hanno il potenziale per essere correlati alla maturazione del proventile HFA Aerosol di Disfonia a secco edema di edema del petto di edema del petto di edema del petto di edema del petto di edema del petto di edema del petto di edema del provetta a secco edema ansia depressione da somnolence eruzione cutanea. Le palpitazioni e le vertigini sono state osservate anche con l'aerosol per inalazione HFA proventile.

Gli eventi avversi riportati in uno studio clinico pediatrico di 4 settimane che confrontano l'aerosol di inalazione di HFA proventile e un inalatore di albuterolo a spinta CFC 11/12 si è verificato a un basso tasso di incidenza ed erano simili a quelli osservati negli studi per adulti.

Nei piccoli studi dose cumulativi il tremore nervoso e il mal di testa sembrava essere correlato alla dose.

Sono stati segnalati rari casi di broncospasmo edema orofaringeo di orticaria angiedema e edema orofaringeo. Inoltre, l'albuterolo come altri agenti simpatomimetici può causare reazioni avverse come l'ipertensione angina vertigini stimolazione del sistema nervoso centrale Insomnia acidosi metabolica del mal di testa e l'essiccazione o l'irritazione dell'orofaringe.

Interazioni farmacologiche for Albuterol Sulfate

Beta-bloccanti

Gli agenti di blocco del recettore beta-adrenergico non solo blocca l'effetto polmonare dei beta-agonisti come l'aerosol dell'inalazione di HFA proventile, ma possono produrre un grave broncospasmo nei pazienti asmatici. Pertanto i pazienti con asma non devono essere normalmente trattati con beta-bloccanti. Tuttavia, in determinate circostanze, ad es. Come profilassi dopo infarto del miocardio potrebbe esserci alternative accettabili all'uso di agenti di blocco beta-adrenergico nei pazienti con asma. In questa impostazione dei beta-bloccanti cardioselettivi dovrebbero essere considerati sebbene debbano essere somministrati con cautela.

Diuretici

I cambiamenti dell'ECG e/o l'iprokalemia che possono derivare dalla somministrazione di diuretici a risparmio non potassio (come il loop o i diuretici tiazidici) possono essere gravemente peggiorati dai beta-agonisti soprattutto quando viene superata la dose raccomandata del beta-agonista. Sebbene il significato clinico di questi effetti non sia noto cautela nella co-somministrazione di beta-agonisti con diuretici non potassio.

Albuterolo-digossina

Le diminuzioni medie del 16% e del 22% nei livelli sierici di digossina sono state dimostrate rispettivamente dopo la somministrazione endovenosa e orale di albuterolo con volontari normali che avevano ricevuto la digossina per 10 giorni. Il significato clinico di questi risultati per i pazienti con malattia ostruttiva delle vie aeree che ricevono albuterolo e digossina su base cronica non è chiaro; Tuttavia sarebbe prudente valutare attentamente i livelli sierici di digossina nei pazienti che stanno attualmente ricevendo digossina e albuterolo.

Inibitori della monoamina ossidasi o antidepressivi triciclici

L'inalazione di HFA proventile deve essere somministrato con estrema cautela ai pazienti che vengono trattati con inibitori della monoamina ossidasi o antidepressivi triciclici o entro 2 settimane dalla discontinuazione di tali agenti perché l'azione dell'albuterolo sul sistema cardiovascolare può essere potenziata.

Avvertimenti for Albuterol Sulfate

Broncospasmo paradossale

L'albuterolo solfato inalato può produrre broncospasmo paradossale che può essere pericoloso per la vita. Se il broncospasmo paradossale si verifica aerosol di inalazione HFA proventil® deve essere sospeso immediatamente e istituita la terapia alternativa. Dovrebbe essere riconosciuto che il broncospasmo paradossale se associato a formulazioni inalate si verifica frequentemente con il primo uso di un nuovo contenitore.

Deterioramento dell'asma

L'asma può deteriorarsi acutamente per un periodo di ore o cronicamente per diversi giorni o più. Se il paziente ha bisogno di più dosi di aerosol di inalazione di HFA proventile rispetto al solito, questo può essere un marcatore di destabilizzazione dell'asma e richiede una rivalutazione del paziente e del regime di trattamento che dà particolare attenzione alla possibile necessità di un trattamento antinfiammatorio, ad es. corticosteroidi.

Uso di agenti antinfiammatori

L'uso dei broncodilatatori beta-adrenergici-agonisti potrebbe non essere adeguato per controllare l'asma in molti pazienti. Si dovrebbe prendere in considerazione la prima considerazione per l'aggiunta di agenti antinfiammatori, ad es. Corticosteroidi al regime terapeutico.

Effetti cardiovascolari

L'aerosol di inalazione di HFA proventil come altri agonisti betaarrergici può produrre effetti cardiovascolari clinicamente significativi in ​​alcuni pazienti misurati dalla pressione arteriosa del tasso di impulso e/o sintomi. Sebbene tali effetti siano rari dopo la somministrazione di aerosol per inalazione di HFA proventile a dosi raccomandate se si verificano, potrebbe essere necessario sostenere il farmaco. Inoltre, è stato riportato che i beta-agonisti producono cambiamenti ECG come l'appiattimento del prolungamento delle onde T dell'intervallo QTC e della depressione del segmento ST. Il significato clinico di questi risultati è sconosciuto. Pertanto, l'aerosol di inalazione di HFA proventile come tutte le ammine simpatomimetiche dovrebbe essere utilizzata con cautela nei pazienti con disturbi cardiovascolari, in particolare aritmie cardiache di insufficienza coronarica e ipertensione.

Non superare la dose raccomandata

Le vittime sono state riportate in associazione con un uso eccessivo di farmaci simpatomimetici inalati in pazienti con asma. La causa esatta della morte è sconosciuta ma l'arresto cardiaco a seguito di uno sviluppo inaspettato di una grave crisi asmatica acuta e si sospetta la successiva ipossia.

Reazioni di ipersensibilità immediata

Le reazioni di ipersensibilità immediate possono verificarsi dopo la somministrazione di albuterolo solfato, come dimostrato da rari casi di orticaria angioedema broncospasmo anafilassi ed edema orofaringeo.

A cosa servono le pillole di curcuma

Precauzioni for Albuterol Sulfate

Generale

L'albuterolo solfato come per tutte le ammine simpatomimetiche dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con disturbi cardiovascolari, in particolare aritmie cardiache di insufficienza coronarica e ipertensione; nei pazienti con disturbi convulsivi ipertiroidismo o diabete mellito; e nei pazienti che sono insolitamente sensibili alle ammine simpatomimetiche. Cambiamenti clinicamente significativi nella pressione arteriosa sistolica e diastolica sono stati osservati nei singoli pazienti e ci si può aspettare che si verifichino in alcuni pazienti dopo l'uso di qualsiasi broncodilatatore beta-adrenergico.

Sono state segnalate grandi dosi di albuterolo endovenoso aggravare il diabete mellito preesistente e la chetoacidosi. Come con gli altri beta-agonisti, l'albuterolo può produrre significativa iponokalemia in alcuni pazienti probabilmente attraverso lo shunt intracellulare che ha il potenziale per produrre effetti cardiovascolari avversi. La diminuzione di solito transitoria non richiede l'integrazione.

Informazioni per i pazienti

Vedi illustrato Istruzioni del paziente per l'uso . Agitare bene prima di usare. Ai pazienti devono essere fornite le seguenti informazioni: si raccomanda di innescare l'inalatore prima di utilizzare per la prima volta e nei casi in cui l'inalatore non è stato usato per più di 2 settimane rilasciando quattro spray di prova nell'aria lontano dal viso.

Mantenere pulito il bocchino di plastica è molto importante per prevenire l'accumulo e il blocco dei farmaci. Il bocchino deve essere lavata per rimuovere l'acqua in eccesso e l'aria secca accuratamente almeno una volta alla settimana. L'inalatore può smettere di fornire farmaci se non correttamente puliti.

Il bocchino deve essere pulito (con il contenitore rimosso) facendo scorrere acqua calda attraverso la parte superiore e inferiore per 30 secondi almeno una volta alla settimana. Il bocchino deve essere scosso per rimuovere l'acqua in eccesso, quindi asciugata all'aria (come durante la notte). Il blocco dall'accumulo di farmaci o dall'erogazione di farmaci impropri può derivare dall'incapacità di asciugare a fondo il bocchino.

Se il bocchino deve essere bloccato (poco o nessun farmaco che esce dal bocchino) il blocco può essere rimosso lavando come descritto sopra.

Se è necessario utilizzare l'inalatore prima che sia completamente asciutto di acqua in eccesso, sostituire lo spray di prova del contenitore due volte dalla faccia e prendere la dose prescritta. Dopo tale utilizzo, il bocchino dovrebbe essere riorganizzato e lasciato asciugare a fondo l'aria.

L'azione dell'aerosol di inalazione HFA Proventil® dovrebbe durare fino a 4-6 ore. Aerosol per inalazione di proventil HFA non deve essere utilizzato più frequentemente di quanto raccomandato. Non aumentare la dose o la frequenza delle dosi di aerosol per inalazione di proventili HFA senza consultare il medico. Se scopri che il trattamento con l'inalazione di HFA proventile diventa meno efficace per il sollievo sintomatico, i sintomi peggiorano e/o devi usare il prodotto più frequentemente di quanto al solito dovrebbe essere ricercata immediatamente. Mentre stai assumendo aerosol per inalazione HFA proventile, altri farmaci per inalazione e farmaci per l'asma dovrebbero essere presi solo come diretti dal tuo medico.

Gli effetti avversi comuni del trattamento con albuterolo inalato includono palpitazioni dolore toracico rapido tremore o nervosismo. Se sei in gravidanza o si contatta il medico per l'uso dell'aerosol per inalazione HFA proventile. L'uso efficace e sicuro dell'aerosol di inalazione di HFA proventile include la comprensione del modo in cui dovrebbe essere somministrato. Utilizzare l'aerosol per inalazione HFA proventile solo con l'attuatore fornito con il prodotto. Scartare il contenitore dopo che sono stati utilizzati 200 spray.

In generale, la tecnica per la somministrazione di aerosol per inalazione di HFA proventile ai bambini è simile a quella per gli adulti. I bambini dovrebbero usare l'aerosol per inalazione di HFA proventile sotto la supervisione degli adulti, come indicato dal medico del paziente. (Vedere Istruzioni del paziente per l'uso .

Carcinogenesi mutagenesi e compromissione della fertilità

In uno studio di 2 anni nei ratti Sprague-Dawley® albuterolo solfato ha causato un aumento della dose nell'incidenza di leiomiomi benigni del mesovarium a dosi dietetiche sopra indicate di 2 mg/kg di circa 15 volte la massima dose di inalazione giornaliera per gli adulti su una base mg/m² e circa 6 volte la massima consiglia di inadempienza a una dose mg a una mG di una dose MG/MG/ In un altro studio questo effetto è stato bloccato dalla somministrazione di co -propranololo un antagonista betaadenergico non selettivo. In uno studio di 18 mesi nei topi CD-1 albuterolo solfato non ha mostrato alcuna evidenza di tumorigenicità a dosi dietetiche fino a 500 mg/kg (circa 1700 volte la massima dose di inalazione giornaliera raccomandata per gli adulti su base mg/m² e circa 800 volte la dose di inalazione giornaliera di massima raccomandata per i bambini a base mg/m²). In uno studio di 22 mesi sui criceti dorati albuterolo solfato non ha mostrato evidenza di tumorigenicità a dosi dietetiche fino a 50 mg/kg (circa 225 volte la massima dose di inalazione giornaliera raccomandata per gli adulti su base mg/m² e circa 110 volte la dose di inalazione giornaliera di massima raccomandata per i bambini a base mg/m²).

L'albuterolo solfato non era mutageno nel test Ames o un test di mutazione nel lievito. L'albuterolo solfato non era clastogenico in un test di linfociti periferici umani o in un test del micronucleo del topo a tenuta AH1.

Studi di riproduzione nei ratti non hanno dimostrato alcuna evidenza di fertilità compromessa a dosi orali fino a 50 mg/kg (circa 340 volte la dose di inalazione giornaliera raccomandata massima per gli adulti su base mg/m²).

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza Category C

L'albuterolo solfato ha dimostrato di essere teratogenico nei topi. Uno studio sui topi CD-1 somministrati albuterolo solfato ha mostrato per via sottoseguita la formazione di palatoschisi in 5 su 111 (NULL,5%) feti a 0,25 mg/kg (meno della massima dose di inalazione giornaliera raccomandata per gli adulti su una base di Mg/M²) e in 108 su 108 (NULL,3%) feti a 2,5 mg/kg (circa il massimo di una base per adulti) Mg/m² di base). Il farmaco non ha indotto la formazione di palatoschisi alla dose di 0,025 mg/kg (meno della massima dose di inalazione giornaliera raccomandata per gli adulti su base mg/m²). Il palatoschisi si è verificato anche in 22 su 72 (NULL,5%) feti da femmine trattate per via sottocutanea con 2,5 mg/kg di isoproterenolo (controllo positivo).

Uno studio di riproduzione su conigli olandesi a passi ha rivelato cranioschisi in 7 su 19 (37%) feti quando l'albuterolo solfato è stato somministrato per via orale a 50 mg/kg di dose (circa 680 volte la dose di inalazione giornaliera raccomandata massima per gli adulti su base mg/m²).

In uno studio sulla riproduzione dell'inalazione nei ratti Sprague-Dawley, la formulazione di albuterolo solfato/HFA-134A non ha mostrato effetti teratogeni a 10,5 mg/kg (circa 70 volte la dose di inalazione quotidiana massima raccomandata per gli adulti su base mg/m²).

Uno studio in cui i ratti in gravidanza sono stati dosati con albuterolo solfato radiomarcato ha dimostrato che il materiale correlato al farmaco viene trasferito dalla circolazione materna al feto.

Non ci sono studi adeguati e ben controllati sull'inalazione di HFA proventile aerosol o l'albuterolo solfato nelle donne in gravidanza. L'inalazione di proventil HFA L'aerosol dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Durante l'esperienza di marketing mondiale varie anomalie congenite tra cui il palatoschisi e i difetti degli arti sono stati riportati nella progenie dei pazienti trattati con albuterolo. Alcune madri stavano prendendo più farmaci durante le gravidanze. Poiché non è stato stabilito alcun modello coerente di difetti una relazione tra uso di albuterolo e anomalie congenite.

Utilizzare in travaglio e consegna

A causa del potenziale per l'interferenza beta-agonista con l'uso della contrattilità uterina dell'aerosol di inalazione di HFA proventile per il sollievo del broncospasmo durante il travaglio dovrebbe essere limitato a quei pazienti in cui i benefici superano chiaramente il rischio.

Tocolisi

L'albuterolo non è stato approvato per la gestione del lavoro pretermine. Il beneficio: rapporto di rischio quando viene somministrato albuterolo per la tocolisi non è stato stabilito. Sono state riportate gravi reazioni avverse, incluso l'edema polmonare durante o dopo il trattamento del lavoro prematuro con beta2-agonisti incluso l'albuterolo.

Madri infermieristiche

I livelli plasmatici di albuterolo solfato e HFA-134a dopo dosi terapeutiche inalate sono molto bassi nell'uomo, ma non è noto se i componenti dell'aerosol di inalazione di HFA proventil siano escreti nel latte umano.

A causa del potenziale di tumorigenicità mostrata per l'albuterolo negli studi sugli animali e della mancanza di esperienza con l'uso dell'aerosol per inalazione di HFA proventile da parte delle madri infermieristiche, dovrebbe essere presa una decisione se interrompere l'allattamento o per interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre. Attenzione dovrebbe essere esercitata quando il solfato di albuterolo viene somministrato a una donna di cura.

zolpidem a cosa serve

Pediatria

Non è stata stabilita la sicurezza e l'efficacia dell'aerosol di inalazione di HFA proventile nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 4 anni.

Geriatria

PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol has not been studied in a geriatric population. As with other beta2-agonists special caution should be observed when using PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol in elderly patients who have concomitant cardiovascular disease that could be adversely affected by this class of drug.

Informazioni sul sovradosaggio per solfato di albuterolo

I sintomi attesi con sovradosaggio sono quelli di eccessiva stimolazione beta-adrenergica e/o occorrenza o esagerazione di uno qualsiasi dei sintomi elencati in Reazioni avverse per esempio. convulsioni l'ipertensione angina o tachicardia ipotensione con velocità fino a 200 battiti al minuto nervosismo a aritmie Tremore secca palpitazione della bocca secca Nausea Scrigioni fatica malessere e insonnia.

Può anche verificarsi l'ipokalemia. Come per tutti i farmaci simpatomimetici, l'arresto cardiaco e persino la morte possono essere associati all'abuso di aerosol per inalazione di proventil® HFA. Il trattamento consiste nella sospensione dell'aerosol per inalazione di HFA proventile insieme a una terapia sintomatica appropriata. L'uso giudizioso di un bloccante cardioselettivo beta-recettore può essere considerato tenendo presente che tale farmaco può produrre broncospasmo. Non ci sono prove sufficienti per determinare se la dialisi è benefica per il sovradosaggio dell'aerosol di inalazione di HFA proventile.

La dose letale mediana orale di albuterolo solfato nei topi è maggiore di 2000 mg/kg (circa 6800 volte la dose di inalazione giornaliera consigliata massima per gli adulti su base mg/m² e circa 3200 volte la massima dose di inalazione giornaliera raccomandata per i bambini su base mg/m²). Nei ratti maturi la dose letale mediana sottocutanea di albuterolo solfato è di circa 450 mg/kg (circa 3000 volte la dose di inalazione giornaliera massima raccomandata per gli adulti su base mg/m² e circa 1400 volte la massima dose di inalazione giornaliera raccomandata per i bambini su base mg/m²). Nei giovani ratti la dose letale mediana sottocutanea è di circa 2000 mg/kg (circa 14000 volte la massima dose di inalazione giornaliera raccomandata per gli adulti su base mg/m² e circa 6400 volte la dose di inalazione giornaliera raccomandata massima per i bambini su base mg/m²). La dose letale mediana per inalazione non è stata determinata negli animali.

Controindicazioni per albuterolo solfato

Aerosol per inalazione HFA Proventil® is contraindicated in patients with a history of hypersensitivity to albuterol or any other PROVENTIL HFA components.

Farmacologia clinica for Albuterol Sulfate

Meccanismo d'azione

In vitro Studi e in vivo Studi farmacologici hanno dimostrato che l'albuterolo ha un effetto preferenziale sui recettori beta2-adrenergici rispetto all'isoproterenolo. Mentre è riconosciuto che i recettori beta2-adrenergici sono i recettori predominanti sui dati muscolari lisci bronchiali indicano che esiste una popolazione di recettori beta2 nel cuore umano esistente in una concentrazione tra il 10% e il 50% dei recettori beta-adrenergici cardiaci. La funzione precisa di questi recettori non è stata stabilita. (Vedere Avvertimenti Effetti cardiovascolari section .

L'attivazione dei recettori beta2-adrenergici sulla muscolatura liscia delle vie aeree porta all'attivazione dell'adenilciclasi e ad un aumento della concentrazione intracellulare del monofosfato ciclico-adenosina (AMP). Questo aumento dell'AMP ciclico porta all'attivazione della proteina chinasi A che inibisce la fosforilazione della miosina e abbassa le concentrazioni intracellulari di calcio ionico con conseguente rilassamento. L'albuterolo rilassa i muscoli lisce di tutte le vie aeree dalla trachea ai bronchioli terminali. L'albuterolo agisce come antagonista funzionale per rilassare le vie aeree indipendentemente dallo spasmogeno coinvolto, proteggendo così da tutte le sfide del broncocostrittore. L'aumento delle concentrazioni cicliche dell'AMP è anche associata all'inibizione del rilascio di mediatori dai mastociti nelle vie aeree.

L'albuterolo è stato dimostrato nella maggior parte degli studi clinici di avere più effetto sul tratto respiratorio sotto forma di rilassamento bronchiale della muscolatura liscia rispetto all'isoproterenolo a dosi comparabili, producendo meno effetti cardiovascolari. Studi clinici controllati e altre esperienze cliniche hanno dimostrato che l'albuterolo inalato come altri farmaci agonisti betaadenergici può produrre un significativo effetto cardiovascolare in alcuni pazienti, misurato dai sintomi della pressione arteriosa del tasso di impulso e/o cambiamenti elettrocardiografici.

Preclinico

Studi endovenosi nei ratti con albuterolo solfato hanno dimostrato che l'albuterolo attraversa la barriera emato-encefalica e raggiunge le concentrazioni cerebrali pari a circa il 5% delle concentrazioni plasmatiche. Nelle strutture al di fuori della barriera emato-encefalica (ghiandole pinei e pituitarie) le concentrazioni di albuterolo sono risultate 100 volte quelle in tutto il cervello.

Studi su animali da laboratorio (minipigs roditori e cani) hanno dimostrato il verificarsi di aritmie cardiache e morte improvvisa (con evidenza istologica di necrosi miocardica) quando sono stati somministrati beta2-agonisti e metilxantine. Il significato clinico di questi risultati è sconosciuto.

Il propellente HFA-134a è privo di attività farmacologica, tranne a dosi molto elevate negli animali (380-1300 volte la massima esposizione umana basata su confronti dei valori AUC) producendo principalmente la dispnea o salivazione di atassia. Questi sono simili agli effetti prodotti dai clorofluorocarburi strutturalmente correlati (CFC) che sono stati ampiamente utilizzati negli inalatori a dose misurate.

Negli animali e nell'uomo del propellente HFA-134A è stato riscontrato rapidamente e eliminato rapidamente con un'emivita di eliminazione da 3 a 27 minuti negli animali e da 5 a 7 minuti nell'uomo. Il tempo per la massima concentrazione plasmatica (TMAX) e il tempo medio di permanenza sono entrambi estremamente corti che portano a un aspetto transitorio di HFA-134a nel sangue senza evidenza di accumulo.

Farmacocinetica

In uno studio di biodisponibilità monodosaggio che ha arruolato sei volontari maschi sani transitori bassi livelli di albuterolo (vicino al limite inferiore di quantificazione) sono stati osservati dopo la somministrazione di due soffio di aerosol di inalazione HFA proventil® e un Inaler di albuterolo a spinta CFC 11/12. Non sono state possibili analisi farmacocinetiche formali per entrambi i trattamenti, ma i livelli sistemici di albuterolo sono apparsi simili.

Studi clinici

In uno studio randomizzato randomizzato a doppiopite randomizzato a doppio duminoso e controllato con placebo 565 pazienti con asma sono stati valutati per l'efficacia del broncodilatatore dell'inalazione di HFA proventile HFA (193 pazienti) rispetto a un CFC 11/12 al alberolo abile (186 pazienti) e un HFA-134a-34A).

Serial Fev ₁ Le misurazioni (mostrate di seguito come variazione percentuale dal basale del giorno di test) hanno dimostrato che due inalazioni dell'aerosol di inalazione di HFA proventile hanno prodotto un miglioramento significativamente maggiore della funzione polmonare rispetto ai risultati del placebo e hanno prodotto risultati clinicamente paragonabili a un impianto di albuterolo spinta di CFC 11/12.

a cosa è usato i tablet di zinco

Il tempo medio di insorgenza di un aumento del 15% di FEV ₁ è stato di 6 minuti e il tempo medio all'effetto del picco è stato da 50 a 55 minuti. La durata media dell'effetto misurata da un aumento del 15% di FEV ₁ erano 3 ore. In alcuni pazienti la durata dell'effetto è stata lunga fino a 6 ore.

In un altro studio clinico sugli adulti, due inalazioni dell'inalazione di HFA proventile hanno impiegato 30 minuti prima dell'esercizio fisico impedito il broncospasmo indotto dall'esercizio fisico come dimostrato dal mantenimento di FEV ₁ entro l'80% dei valori di base nella maggior parte dei pazienti.

In uno studio randomizzato in aperto di 4 settimane 63 bambini di età compresa tra 4 e 11 anni con asma sono stati valutati per l'efficacia del broncodilatatore dell'aerosol di inalazione di HFA proventile (33 pazienti pediatrici) rispetto a un CFC 11/12 ha diffuso l'albuterollolo (30 pazienti pediatrici).

Serial Fev ₁ Le misurazioni come variazione percentuale dal basale del giorno di test hanno dimostrato che due inalazioni dell'aerosol di inalazione di HFA proventil hanno prodotto risultati clinicamente paragonabili a un inalatore di albuterolo a eliminazione di CFC 11/12.

Il tempo medio di insorgenza di un aumento del 12% di FEV ₁ Per l'inalazione di HFA proventil aerosol era di 7 minuti e il tempo medio all'effetto del picco era di circa 50 minuti. La durata media dell'effetto misurata da un aumento del 12% di FEV ₁ era 2,3 ore. In alcuni pazienti pediatrici, la durata dell'effetto è stata lunga fino a 6 ore.

In un altro studio clinico su pazienti pediatrici, due inalazioni dell'inalazione di HFA proventile hanno impiegato 30 minuti prima dell'esercizio fornito una protezione comparabile contro il broncospasmo indotto dall'esercizio fisico come inalatore di albuterolo a spinta CFC 11/12.

Informazioni sul paziente per albuterolo solfato

Proventil® HFA
(albuterolo solfato) Aerosol per inalazione

Solo per inalazione orale

Istruzioni del paziente per l'uso

Figura 1

Figura 2

Prima di utilizzare l'aerosol per inalazione di Proventil® HFA (albuterol solfato) leggi attentamente le istruzioni complete. I bambini dovrebbero usare l'aerosol per inalazione HFA proventile sotto la supervisione degli adulti, come indicato dal medico del paziente

Si prega di notare Indica che questo aerosol per inalazione non contiene clorofluorocarburi (CFC) come propellente.

1. Scuoti bene l'inalatore immediatamente prima di ogni utilizzo. Quindi rimuovere il cappuccio dal bocchino (vedere la Figura 1). Controlla il bocchino per oggetti estranei prima dell'uso. Assicurarsi che il contenitore sia completamente inserito nell'attuatore.
2. Come per tutti i farmaci aerosol, si raccomanda di innescare l'inalatore prima di usare per la prima volta e nei casi in cui l'inalatore non è stato usato per più di 2 settimane. Prime rilasciando quattro spray di prova in aria lontano dal tuo viso.
3. Respirare completamente attraverso la bocca espellendo quanta più aria dai polmoni possibile. Posizionare il bocchino completamente in bocca con l'inalatore in posizione verticale (vedi Figura 2) e chiudere le labbra attorno ad esso.
4. Mentre respirano profondamente e lentamente attraverso la bocca, premere completamente la parte superiore del contenitore metallico con il dito indice (vedi Figura 2).
5. Tieni il respiro il più a lungo possibile fino a 10 secondi. Prima di espirare, rimuovi l'inalatore dalla bocca e rilascia il dito dal contenitore.
6. Se il tuo medico ha prescritto ulteriori sbuffi, attendere 1 minuto scuoti nuovamente l'inalatore e ripeti i passaggi da 3 a 5. Sostituire il cappuccio dopo l'uso.
7. Mantenere pulito il bocchino di plastica è estremamente importante per prevenire l'accumulo e il blocco dei farmaci. Il bocchino deve essere lavata per rimuovere l'acqua in eccesso e l'aria secca accuratamente almeno una volta alla settimana. L'inalatore può smettere di spruzzare se non correttamente pulito.

Istruzioni di pulizia di routine:

Passaggio 1. Per pulire rimuovere il berretto e il cappuccio del bocchino. Lavare il bocchino attraverso la parte superiore e inferiore con acqua corrente calda per 30 secondi almeno una volta alla settimana (vedi Figura A). Non immergere mai il contenitore in metallo in acqua.

Figura A.

Lavare il bocchino sotto acqua corrente calda.

Figura b

Consentire al bocchino di asciugare l'aria come durante la notte.

Figura c

Quando viene bloccato una medicina bloccata o nulla.

Passaggio 2. Per asciugare scuotere l'acqua in eccesso e lasciare che il bocchino si asciughi accuratamente come durante la notte (vedi Figura B). Quando il bocchino è asciutto, sostituire il contenitore e il cappuccio del bocchino. È più probabile che si verifichi il blocco dall'accumulo di farmaci se il bocchino non è permesso di asciugare a fondo.

Se il tuo inalatore è stato bloccato (Poco o nessun farmaco che esce dal bocchino Vedi Figura C) Lavare il bocchino come descritto nel passaggio 1 e asciugare ad aria accuratamente come descritto nel passaggio 2.

Se hai bisogno di usare il tuo inalatore prima che sia completamente asciutto di acqua in eccesso Sostituisci il contenitore e prova spray due volte in aria lontano dal viso per rimuovere la maggior parte dell'acqua rimanendo nel bocchino. Quindi prendi la tua dose come prescritto. Dopo tale usa accuratamente il revandese e l'aria come descritto nei passaggi 1 e 2.

8. La corretta quantità di farmaci in ciascuna inalazione non può essere assicurata dopo 200 attuazioni anche se il contenitore non è completamente vuoto. Il contenitore dovrebbe essere scartato quando è stato utilizzato il numero etichettato di attuazioni. Prima di raggiungere il numero specifico di attuazioni, è necessario consultare il tuo medico per determinare se è necessaria una ricarica. Proprio come non dovresti assumere dosi extra senza consultare il tuo medico, non dovresti smettere di usare l'aerosol per inalazione di HFA proventile senza consultare il medico.

Potresti notare un gusto o una forza di spruzzo leggermente diversa da quella a cui si è abituati con l'aerosol per inalazione di HFA proventile rispetto ad altri prodotti di aerosol per inalazione di albuterolo.

DOSAGGIO:

hotel con la migliore tariffa

Usa solo come indicato dal tuo medico.

Avvertimenti:

L'azione dell'aerosol di inalazione HFA Proventil® dovrebbe durare fino a 4-6 ore. Aerosol per inalazione di proventil HFA non deve essere utilizzato più frequentemente di quanto raccomandato. Non aumentare il numero di sbuffi o la frequenza di dosi di aerosol per inalazione di HFA proventile senza consultare il medico. Se scopri che il trattamento con l'inalazione di HFA proventile diventa meno efficace per il sollievo sintomatico, i sintomi peggiorano e/o devi usare il prodotto più frequentemente di quanto al solito dovrebbe essere ricercata immediatamente. Mentre stai prendendo l'inalazione di HFA proventile Aerosol, altri farmaci per inalazione dovrebbero essere presi solo come diretti dal tuo medico. Se sei in gravidanza o si contatta il medico per l'uso dell'aerosol per inalazione HFA proventile.

Gli effetti avversi comuni del trattamento con il proventil HFA Inalazione aerosol includono palpitazioni dolore toracico tremore cardiaco rapido o nervosismo. L'uso efficace e sicuro dell'aerosol di inalazione di HFA proventile include la comprensione del modo in cui dovrebbe essere somministrato. Utilizzare l'aerosol per inalazione HFA proventile solo con l'attuatore giallo fornito con il prodotto. L'attuatore di aerosol per inalazione HFA proventil non deve essere utilizzato con altri farmaci aerosol.

Per i migliori risultati utilizzare a temperatura ambiente. Evita di esporre il prodotto a calore estremo e freddo.

Agitare bene prima dell'uso.

Contenuto sotto pressione.

Non forare. Non conservare vicino a calore o fiamma aperta. L'esposizione a temperature superiori a 120 ° F può causare scoppio. Non gettare mai il contenitore in fuoco o inceneritore. Conservare tra 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F). Evita di spruzzare gli occhi. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Ulteriori informazioni: il tuo aerosol per inalazione HFA (albuterolo solfato) Proventil® non contiene clorofluorocarburi (CFC) come propellente. Invece l'inalatore contiene un idrofluoroalcano (HFA-134A) come propellente.