Zimaxide

Descrizione per Zymaxid

La soluzione oftalmica sterile ZyMaxid® è una infettiva 8-metossifluorochinolone per il trattamento della congiuntivite batterica. Il suo nome chimico è (±) -1-ciclopropil-6-fluoro-14-diidro-8-metossi-7- (3-metil-1-piperazinil) -4-oxo-3-chinolinecarbossilico sesquiidrato. La sua formula molecolare è C ₁₉ H ₂₂ Fn ₃ O ₄ • 1½h ₂ O e il suo peso molecolare è 402,42. La sua struttura chimica è:

Zymaxid® è una soluzione acquosa conservata sterile chiara giallo pallido con un'osmolalità di 260-330 MOSM/kg e un pH di 5,1-5,7.

Zymaxid® contiene Attivo : gatifloxacina 0,5% (5 mg/ml); Inattivo : cloruro di benzalchonium 0,005%; Edeta Disodium; acqua purificata; e cloruro di sodio. Può contenere acido cloridrico e/o idrossido di sodio per regolare il pH.

Usi per zymaxid

Zymaxid® (soluzione oftalmica gatifloxacina) Soluzione 0,5% è indicata per il trattamento della congiuntivite batterica causata da ceppi sensibili dei seguenti organismi:

Batteri aerobici gram-positivi

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus lieve gruppo*
Streptococcus orale *
Streptococcus pneumoniae

Batteri aerobici gram-negativi

Haemophilus influenzae

*L'efficacia per questo organismo è stata studiata in meno di 10 infezioni.

Dosaggio per zymaxid

Pazienti di età pari o superiore a 1 anno: instillare una goccia ogni due ore negli occhi interessati mentre si sveglia fino a 8 volte il giorno 1. Instillare una goccia da due a quattro volte al giorno negli occhi interessati mentre si svegliano i giorni da 2 a 7.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Five (5) ml di bottiglia contenente 2,5 ml di una soluzione oftalmica topica sterile allo 0,5%.

Archiviazione e maneggevolezza

Zymaxid® (soluzione oftalmica gatifloxacina) 0,5% è fornito sterile in una bottiglia di polietilene a bassa densità bianca (LDPE) con una punta di contagocce controllata e un tappo di polistirene (fianchi) ad alto impatto abbronzato nella dimensione seguente:

2,5 ml in bottiglia da 5 ml: Ndc 0023-3615-25

Magazzinaggio

Conservare a 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F). Proteggere dal congelamento.

Allergan Inc Irvine CA 92612 U.S.A. Revisionato: gennaio 2014

Effetti collaterali per Zymaxid

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e non possono riflettere i tassi osservati nella pratica.

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Negli studi clinici con Zymaxid® le reazioni avverse più frequentemente riportate che si verificano in ≥ 1% dei pazienti nella popolazione di studio della gatifloxacina (n = 717) sono state: peggioramento della disgeusia dell'irritazione oculare congiuntivite e dolore agli occhi.

Ulteriori eventi avversi riportati con altre formulazioni di soluzione oftalmica di gatifloxacina includono l'emorragia congiuntivale congiuntivale edema a scarico oculare edema edema edema aumentato la cheratite lacrimazione congiuntivite papillare e ridotta acuità visiva.

Interazioni farmacologiche per Zymaxid

Studi specifici per l'interazione farmacologica non sono stati condotti con una soluzione oftalmica Zymaxid®.

Avvertimenti per Zymaxid

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per Zymaxid

Solo uso oftalmico topico

La soluzione Zymaxid® non deve essere introdotta direttamente nella camera anteriore dell'occhio.

Crescita di organismi resistenti con un uso prolungato

Come con altri anti-infettivi, l'uso prolungato di Zymaxid® (soluzione oftalmica di gatifloxacina) lo 0,5% può comportare una crescita eccessiva di organismi non sensibili, inclusi i funghi. Se si verifica la superinfezione interrompere l'uso e istituire una terapia alternativa. Ogni volta che il giudizio clinico impone, il paziente deve essere esaminato con l'aiuto di ingrandimento come la biomicroscopia della lampada a fessura e laduolo colorazione della fluoresceina.

Evitamento dell'usura delle lenti a contatto

I pazienti dovrebbero essere consigliati di non indossare le lenti a contatto se hanno segni e sintomi della congiuntivite batterica o nel corso della terapia con Zymaxid® (vedi Informazioni sul paziente ).

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non vi è stato alcun aumento delle neoplasie tra i topi B6C3F1 somministrati gatifloxacina nella dieta per 18 mesi a dosi in media 81 mg/kg/giorno nei maschi e 90 mg/kg/giorno nelle femmine. Queste dosi sono circa 1600 volte e 1800 volte più in alto rispetto alla dose oftalmica massima raccomandata di 0,05 mg/kg/giorno in un essere umano da 50 kg.

Non vi è stato alcun aumento delle neoplasie tra i ratti di Fischer 344 somministrati gatifloxacina nella dieta per 2 anni a dosi in media 47 mg/kg/die nei maschi e 139 mg/kg/giorno nelle femmine (900- e 2800 volte più in alto rispetto alla dose oftalmica raccomandata massima). Un aumento statisticamente significativo dell'incidenza della leucemia di linfociti granulari di grandi dimensioni (LGL) è stato osservato nei maschi trattati con una dose elevata di circa 2000 volte superiore alla dose oftalmica raccomandata massima. I ratti Fischer 344 hanno un alto tasso di background spontaneo di leucemia LGL e l'incidenza nei maschi ad alte dosi ha superato solo leggermente l'intervallo di controllo storico stabilito per questo ceppo.

Nei test di tossicità genetica la gatifloxacina era positiva in 1 di 5 ceppi utilizzati nei test di mutazione inversa batterica: ceppo di salmonella TA102. La gatifloxacina era positiva in in vitro Mutazione cellulare dei mammiferi e test di aberrazione cromosomica. La gatifloxacina era positiva in in vitro Sintesi del DNA non programmato negli epatociti di ratto ma non i leucociti umani. La gatifloxacina era negativa in in vivo Test del micronucleo nel test del citogenetica dei topi nei ratti e nel test di riparazione del DNA nei ratti. I risultati possono essere dovuti agli effetti inibitori di alte concentrazioni sulla topoisomerasi del DNA di tipo II eucariotico.

Non ci sono stati effetti avversi sulla fertilità o sulla riproduzione dei ratti somministrati gatifloxacina oralmente a dosi fino a 200 mg/kg/die (circa 4000 volte superiore alla dose oftalmica raccomandata massima per Zymaxid®).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Gravidanza Category C

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Effetti teratogeni

Non sono stati osservati effetti teratogeni nei ratti o con conigli a seguito di dosi orali di gatifloxacina fino a 50 mg/kg/die (circa 1000 volte superiore alla dose oftalmica raccomandata massima). Tuttavia, sono state osservate malformazioni scheletriche/craniofacciali o l'ingrandimento atriale di ossificazione ritardata e il peso fetale ridotto sono stati osservati nei feti da ratti somministrati ≥ 150 mg/kg/giorno (circa 3000 volte superiore alla dose oftalmica raccomandata massima). In uno studio perinatale/postnatale ha aumentato la perdita tardiva post-impianto e le mortalità neonatali/perinatali sono state osservate a 200 mg/kg/giorno (circa 4000 volte superiore alla dose oftalmica consigliata massima).

Poiché non esistono studi adeguati e ben controllati nella soluzione di Zymaxid® in gravidanza, durante la gravidanza, durante la gravidanza, devono essere utilizzati solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.

Madri infermieristiche

La gatifloxacina viene escreta nel latte materno dei ratti. Non è noto se questo farmaco sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci vengono escreti nella cautela del latte umano dovrebbe essere esercitato quando Zymaxid® viene somministrato a una donna di cura.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia di Zymaxid® nei neonati di età inferiore a un anno di età non sono stati stabiliti. Zymaxid® è stato dimostrato che negli studi clinici è sicuro ed efficace per il trattamento della congiuntivite batterica nei pazienti pediatrici di un anno o più (vedi Studi clinici ).

Uso geriatrico

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra i pazienti anziani e più giovani.

Informazioni per overdose per Zymaxid

Nessuna informazione fornita.

Controindicazioni per Zymaxid

Farmacologia clinica for Zymaxid

Meccanismo d'azione

La gatifloxacina è un antibatterico di fluorochinolone (vedi Microbiologia ).

Farmacocinetica

La soluzione oftalmica della gatifloxacina 0,3% o 0,5% è stata somministrata a un occhio di 6 soggetti maschi sani ciascuno in un regime di dosaggio intensificato a partire da una singola dose di caduta di 2, quindi 2 gocce 4 volte al giorno per 7 giorni e infine 2 gocce 8 volte al giorno per 3 giorni. In tutti i tempi i livelli sierici di gatifloxacina erano al di sotto del limite inferiore di quantificazione (5 ng/mL) in tutti i soggetti.

Microbiologia

La gatifloxacina è un 8-metossifluorochinolone con un sostituente 3-metilpiperazinile a C7. L'azione antibatterica della gatifloxacina deriva dall'inibizione della DNA girasi e della topoisomerasi IV. Il DNA gyrase è un enzima essenziale coinvolto nella trascrizione della replicazione e nella riparazione del DNA batterico. La topoisomerasi IV è un enzima noto per svolgere un ruolo chiave nel partizionamento del DNA cromosomico durante la divisione delle cellule batteriche. Il meccanismo d'azione dei fluorochinoloni tra cui la gatifloxacina è diverso da quello dell'aminoglicoside macrolide e degli antibiotici tetracicline. Pertanto la gatifloxacina può essere attiva contro agenti patogeni resistenti a questi antibiotici e questi antibiotici possono essere attivi contro agenti patogeni resistenti alla gatifloxacina. Non esiste una resistenza incrociata tra gatifloxacina e le suddette classi di antibiotici. È stata osservata una resistenza incrociata tra gatifloxacina sistemica e alcuni altri fluorochinoloni.

Resistenza alla gatifloxacina in vitro si sviluppa tramite mutazioni a più fasi. Resistenza alla gatifloxacina in vitro si verifica ad una frequenza generale di 1 x 10 ^-7 a 10 ^-10 .

La gatifloxacina ha dimostrato di essere attiva contro la maggior parte degli isolati dei seguenti organismi sia microbiologicamente che clinicamente in infezioni congiuntivali come descritto nel Indicazioni e utilizzo Sezione 1.

Batteri aerobici gram-positivi

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus lieve gruppo*
Streptococcus orale *
Streptococcus pneumoniae

Batteri aerobici gram-negativi

Haemophilus influenzae

*L'efficacia per questo organismo è stata studiata in meno di 10 infezioni.

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Studi clinici

In due studi clinici multicentrici randomizzati a doppia maschera in cui i pazienti di 1-89 anni sono stati dosati per 5 giorni di soluzione Zymaxid® era clinicamente superiore al suo veicolo il giorno 6 in pazienti con congiuntivite e colture congiuntivali positive. Gli esiti clinici per gli studi hanno dimostrato il successo clinico (risoluzione dell'iperemia congiuntivale e scarica congiuntivale) del 58% (193/333) per i gruppi trattati con gatifloxacina rispetto al 45% (148/325) per i gruppi trattati con veicoli. Gli esiti microbiologici per gli stessi studi clinici hanno dimostrato un tasso di Erad Si noti che l'eradicazione microbiologica non è sempre correlata all'esito clinico negli studi anti-infetti.

Informazioni sul paziente per Zymaxid

Evitare la contaminazione del prodotto

I pazienti devono essere istruiti a evitare di contaminare la punta dell'applicatore con materiale dalle dita degli occhi o altra fonte.

Evitamento dell'usura delle lenti a contatto

I pazienti dovrebbero essere consigliati di non indossare le lenti a contatto se hanno segni e sintomi della congiuntivite batterica.