Zgan

Zirgan (gel oftalmico Ganciclovir) 0,15% contiene un topico sterile antivirale Per uso oftalmico. Il nome chimico è 9-[[2-idrossi-1- (idrossimetil) etice] metil] guanina (numero CAS 82410-32- 0). Ganciclovir è rappresentato dalla seguente formula strutturale:

Ciò che è usato da Elidel

Ganciclovir ha un peso molecolare di 255,23 e la formula empirica è C ₉ H ₁₃ N ₅ O ₄ .

Ogni grammo di gel contiene: Attivo: Ganciclovir 1,5 mg (NULL,15%). Inactive: acqua di omopolimero Carbomer per idrossido di sodio a iniezione (per regolare il pH a 7,2-7,6) mannitolo. Conservativo: cloruro di benzalchium 0,075 mg (NULL,0075).

Usi per Zirgan

Zirgan (gel oftalmico di Ganciclovir) 0,15% è indicato per il trattamento della cheratite erpetica acuta (ulcere dendritiche).

Dosaggio per Zagan

Il regime di dosaggio raccomandato per Zirgan è 1 goccia nell'occhio interessato 5 volte al giorno (circa ogni 3 ore mentre si sveglia) fino a quando l'ulcera corneale non guarisce e poi 1 goccia 3 volte al giorno per 7 giorni.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Zirgan contiene lo 0,15% di Ganciclovir in un gel oftalmico topico conservato sterile.

Archiviazione e maneggevolezza

Zgan viene fornito come 5 grammi di un gel oftalmico topico incolore incolori conservati in incolore contenente lo 0,15% di ganciclovir in un tubo di alluminio polipalato con punta bianca in polietilene e tappo e banda protettiva ((banda protettiva ( Ndc 24208-535-35).

Magazzinaggio

Conservare a 15 ° C-25 ° C (59 ° F-77 ° F). Non congelare.

Quali sono i benefici del timo

Fabbricazione di: bausch

Effetti collaterali per Zirgan

Le reazioni avverse più comuni riportate nei pazienti erano l'irritazione oculare della visione offuscata (60%) (20%) cheratite punteggiata (5%) e iperemia congiuntivale (5%).

Interazioni farmacologiche per Zirgan

Nessuna informazione fornita

Avvertimenti per Zirgan

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per Zirgan

Solo uso oftalmico topico

Zgan is indicated for topical ophthalmic use only.

Evitamento delle lenti a contatto

I pazienti non devono indossare le lenti a contatto se hanno segni o sintomi di cheratite erpetica o nel corso della terapia con Zirgan.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Ganciclovir era cancerogeno nel topo a dosi orali di 20 e 1000 mg/kg/die (circa 3000x e 160000x la dose oculare umana di 6,25 mcg/kg/giorno che assume un completo assorbimento). Alla dose di 1000 mg/kg/giorno, si è verificato un aumento significativo dell'incidenza dei tumori della ghiandola prepuziale nei maschi forestalomach (mucosa non nonglandese) nei maschi e nelle femmine e nei tessuti riproduttivi (ovaie utero di ghiandola mammaria della ghiandola e della vagina) e del fegato in femmina. Alla dose di 20 mg/kg/giorno, è stata osservata un'incidenza leggermente aumentata di tumori nelle ghiandole prepuziali e duro nei maschi Forestomach in maschi e femmine e fegato nelle femmine. Non è stato osservato alcun effetto cancerogeno nei topi somministrati Ganciclovir a 1 mg/kg/die (160 volte la dose oculare umana). Ad eccezione del sarcoma isocitico dei tumori epatici indotti da Ganciclovir erano generalmente di origine epiteliale o vascolare. Sebbene le ghiandole prepuziali e clitorali Forestomach e le ghiandole duro di topi non abbiano controparti umane che Ganciclovir dovrebbero essere considerati un potenziale cancerogeno nell'uomo. Ganciclovir ha aumentato le mutazioni nelle cellule di linfoma di topo e il danno al DNA nei linfociti umani in vitro a concentrazioni tra 50 e 500 e 250 e 2000 mcg/ml rispettivamente.

Nel test del micronucleo del topo Ganciclovir era clastogenico a dosi di 150 e 500 mg/kg (IV) (da 24000x a 80000x dose oculare umana) ma non 50 mg/kg (dose oculare umana 8000x). Ganciclovir non era mutageno nel test di Ames Salmonella a concentrazioni da 500 a 5000 mcg/ml.

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Ganciclovir ha causato una riduzione del comportamento di accoppiamento ridotto la fertilità e una maggiore incidenza di embrioletalità nei topi femmine a seguito di dosi endovenose di 90 mg/kg/giorno (circa 14000 volte la dose oculare umana di 6,25 mcg/kg/giorno). Ganciclovir ha causato una ridotta fertilità nei topi maschi e l'ipospermatogenesi nei topi e nei cani a seguito di somministrazione giornaliera orale o endovenosa di dosi che vanno da 0,2 a 10 mg/kg (30x a 1600x la dose oculare umana).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Effetti teratogeni in gravidanza

Categoria di gravidanza c

Ganciclovir ha dimostrato di essere embriotossico nei conigli e nei topi a seguito di somministrazione endovenosa e teratogenica nei conigli. I riassorbimenti fetali erano presenti in almeno l'85% di conigli e topi somministrati 60 mg/kg/die e 108 mg/kg/die (circa 10000x e 17000X la dose oculare umana di 6,25 mcg/kg/giorno) rispettivamente assumendo un assorbimento completo. Effetti osservati nei conigli includevano: Teratogenicità e/o tossicità materna di ritardo della crescita della crescita fetale. I cambiamenti teratogeni includevano l'anophalmia/microftalmia aplastica di anoftalmia (rene e pancreas) idrocefalia e brachygnathia. Negli effetti dei topi osservati c'erano tossicità materna/fetale e embrioletalità. Dosi endovenose quotidiane di 90 mg/kg/giorno (14000X la dose oculare umana) somministrate ai topi femmine prima dell'accoppiamento durante la gestazione e durante l'allattamento ha causato l'ipoplasia dei testicoli e delle vescicole seminali nella prole maschile di un mese e di una prole maschile di un mese e di una prole maschile di un mese, nonché a cambiamenti patologici e patologici nella regione non angolare dello stomaco [vedi Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità ]. Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Zirgan dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Madri infermieristiche

Non è noto se la somministrazione di Ganciclovir oftalmica topica possa comportare un sufficiente assorbimento sistemico per produrre quantità rilevabili nel latte materno. Attenzione dovrebbe essere esercitata quando Zirgan viene somministrata alle madri infermieristiche.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 2 anni non sono stati stabiliti.

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Uso geriatrico

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra i pazienti anziani e più giovani.

Informazioni per overdose per Zirgan

Nessuna informazione fornita.

Controindicazioni per Zirgan

Nessuno.

Farmacologia clinica for Zirgan

Meccanismo d'azione

Zgan (ganciclovir ophthalmic gel) 0.15% contains the active ingredient ganciclovir which is a guanosine derivative that upon phosphorylation inhibits DNA replication by herpes simplex viruses (HSV). Ganciclovir is transformed by viral and cellular thymidine kinases (TK) to ganciclovir triphosphate which works as an antivirale agent by inhibiting the synthesis of viral DNA in 2 ways: competitive inhibition of viral DNA-polymerase and direct incorporation into viral primer strand DNA resulting in DNA chain termination and prevention of replication.

Farmacocinetica

La dose massima giornaliera stimata di Ganciclovir somministrata come 1 goccia 5 volte al giorno è 0,375 mg. Rispetto alle dosi di manutenzione di ganciclovir somministrato sistematicamente di 900 mg (valganciclovir orale) e 5 mg/kg (IV Ganciclovir), la dose giornaliera somministrata in modo ophalmicamente è circa lo 0,04% e lo 0,1% della dose orale e delle dosi IV rispettivamente rispettivamente un'esposizione sistemica minima.

Studi clinici

In uno studio clinico multicentrico controllato randomizzato con etichetta aperta che ha arruolato 164 pazienti con cheratite erpetica Zirgan non era-inferno per un unguento oftalmico di aciclovir il 3% in pazienti con ulcere dendritiche. La risoluzione clinica (ulcere guarita) al giorno 7 è stata raggiunta nel 77% (55/71) per Zirgan contro il 72% (48/67) per Acyclovir 3% (differenza 5,8% 95% IC - 9,6% -18,3%). In tre studi clinici multicentrici controllati a maschera singola randomizzati che hanno arruolato 213 pazienti totali che Zirgan era non infinito all'unguento oftalmico di aciclovir 3% nei pazienti con ulcere dendritiche. La risoluzione clinica al giorno 7 è stata raggiunta nel 72% (41/57) per Zirgan contro il 69% (34/49) per aciclovir (differenza 2,5% 95% IC - 15,6% -20,9%).

Informazioni sul paziente per Zirgan

Questo prodotto è sterile quando confezionato. I pazienti dovrebbero essere consigliati di non consentire alla punta del contagocce di toccare qualsiasi superficie in quanto ciò può contaminare il gel. Se si sviluppa il dolore o se il rossore o l'infiammazione si aggrava, il paziente dovrebbe essere consigliato di consultare un medico. I pazienti dovrebbero essere consigliati di non indossare le lenti a contatto quando si utilizzano Zirgan.