Neurontin

Descrizione per Neurontin

Il principio attivo nelle compresse di capsule neurontin e soluzione orale è gabapentin che ha il nome chimico 1- (aminometil) acido cicloesaneacetico.

La formula molecolare di gabapentin è C ₉ H ₁₇ NO ₂ e il peso molecolare è 171,24. La formula strutturale di gabapentin è:

Il gabapentin è un solido cristallino da bianco a bianco sporco con un PKA1 di 3,7 e un PKA2 di 10.7. È liberamente solubile in acqua e soluzioni acquose sia di base che acide. Il registro del coefficiente di partizione (tampone fosfato di noctanolo/ 0,05 m) a pH 7,4 è –1,25.

Ogni capsula neurontin contiene 100 mg 300 mg o 400 mg di gabapentin e i seguenti ingredienti inattivi: lattosio di corn amido di talco gelatina di biossido di titanio fd

Ogni compressa neurontin contiene 600 mg o 800 mg di gabapentin e i seguenti ingredienti inattivi: poloxamer 407 copovidone amido di mais magnesio stearato idrossipropil cellulosa talco e cera di candele

La soluzione orale Neurontin contiene 250 mg di gabapentin per 5 ml (50 mg per ml) e i seguenti ingredienti inattivi: acqua purificata di glicerina xilitolo e sapore di anice di fragola fresca artificiale.

Usi per Neurontin

Neurontin ^® è indicato per:

• Gestione della nevralgia posterpetica negli adulti
• Terapia aggiuntiva nel trattamento delle convulsioni di insorgenza parziale con e senza generalizzazione secondaria negli adulti e nei pazienti pediatrici di età pari o superiore a 3 anni con epilessia

Dosaggio per neurontin

Dosaggio per nevralgia posterpetica

Negli adulti con Nevralgia posterpetica Neurontin may be initiated on Day 1 as a single 300 mg dose on Day 2 as 600 mg/day (300 mg two times a day) E on Day 3 as 900 mg/day (300 mg three times a day). The dose can subsequently be titrated up as needed for pain relief to a dose of 1800 mg/day (600 mg three times a day). In clinical studies efficacy was demonstrated over a range of doses from 1800 mg/day to 3600 mg/day with comparable effects across the dose range; however in these clinical studies the additional benefit of using doses greater than 1800 mg/day was not demonstrated.

Dosaggio per epilessia con convulsioni a insorgenza parziale

Pazienti di età compresa tra 12 anni

La dose iniziale è di 300 mg tre volte al giorno. La dose di mantenimento raccomandata di Neurontin è da 300 mg a 600 mg tre volte al giorno. I dosaggi fino a 2400 mg/die sono stati somministrati in studi clinici a lungo termine. Dosi di 3600 mg/die sono state somministrate anche a un piccolo numero di pazienti per una durata relativamente breve. Somministrare Neurontin tre volte al giorno usando capsule da 300 mg o 400 mg o compresse da 600 mg o 800 mg. Il tempo massimo tra le dosi non deve superare le 12 ore.

I pazienti pediatrici di età compresa tra 3 e 11 anni

L'intervallo di dose di partenza è di 10 mg/kg/giorno a 15 mg/kg/giorno riportato in tre dosi divise e la dose di manutenzione raccomandata raggiunta dalla titolazione verso l'alto per un periodo di circa 3 giorni. La dose di mantenimento raccomandata di Neurontin in pazienti di età compresa tra 3 e 4 anni è di 40 mg/kg/giorno somministrato in tre dosi divise. La dose di mantenimento raccomandata di Neurontin in pazienti di età compresa tra 5 e 11 anni è di 25 mg/kg/giorno a 35 mg/kg/giorno somministrati in tre dosi divise. Neurontin può essere somministrato come capsula o compressa della soluzione orale o utilizzando combinazioni di queste formulazioni. Dosaggi fino a 50 mg/kg/giorno sono stati somministrati in uno studio clinico a lungo termine. L'intervallo di tempo massimo tra le dosi non deve superare le 12 ore.

Aggiustamento del dosaggio nei pazienti con compromissione renale

L'adeguamento del dosaggio in pazienti di età pari o superiore a 12 anni con compromissione renale o sottoposti a emodialisi è raccomandato come segue (vedere raccomandazioni di dosaggio sopra per dosi efficaci in ciascuna indicazione):

Tabella 1. Dosaggio di Neurontin basato sulla funzione renale

La clearance della creatinina (CLCR) è difficile da misurare in pazienti ambulatoriali. Nei pazienti con funzione di creatinina renale stabile può essere ragionevolmente ben stimato usando l'equazione di Cockcroft e Gault:

Non è stato studiato l'uso di neurontin in pazienti di età inferiore a 12 anni con una funzione renale compromessa.

Dosaggio negli anziani

Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una riduzione delle cure di funzionalità renale nella selezione della dose e la dose dovrebbe essere regolata in base ai valori di clearance della creatinina in questi pazienti.

Informazioni sull'amministrazione

Somministrare Neurontin per via orale con o senza cibo.

Neurontin capsules should be swallowed whole with water.

Oxycodone 5 325 mg Effetti collaterali

Informare i pazienti che dovrebbero dividere la compressa Neurontin da 600 mg o 800 mg segnata per somministrare una mezza tabella, dovrebbero prendere la mezza tavola inutilizzata come dose successiva. I mezzi di medaglie non utilizzati entro 28 giorni dalla divisione della compressa punteggiati devono essere scartati.

Se la dose di neurontin viene ridotta sospesa o sostituita con un farmaco alternativo, ciò dovrebbe essere fatto gradualmente per un minimo di 1 settimana (un periodo più lungo può essere necessario a discrezione del prescrittore).

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Capsule

• 100 mg: capsule di gelatina dura bianca stampate con vle sul corpo e neurontin/100 mg sul cappuccio
• 300 mg: capsule di gelatina dura gialla stampate con VLE sul corpo e neurontin/300 mg sul cappuccio
• 400 mg: capsule di gelatina dura arancione stampate con vle sul corpo e neurontin/400 mg sul cappuccio

Compresse

• 600 mg: tavolette bianche con punteggi ellittici con punteggio di pellicola debossato con NT e 16 su un lato
• 800 mg: tavolette bianche con punteggi ellittici con punteggio di film debossato con NT e 26 su un lato

Soluzione orale

• 250 mg per 5 ml (50 mg per ml) Soluzione incolore a leggermente giallo

Archiviazione e maneggevolezza

Neurontin (gabapentin) Le compresse di capsule e soluzione orale sono fornite come segue:

Capsule da 100 mg

Capsule di gelatina dure bianche stampate con vle sul corpo e neurontin/100 mg sul tappo; Disponibile in:

Bottiglie di 100: Ndc 58151-281-01

300 mg di capsule

Capsule di gelatina dura gialle stampate con VLE sul corpo e neurontin/300 mg sul tappo; Disponibile in:

Bottiglie di 100: Ndc 58151-282-01

Capsule da 400 mg

Capsule di gelatina dura arancione stampate con VLE sul corpo e Neurontin/400 mg sul tappo; Disponibile in:

Bottiglie di 100: Ndc 58151-283-01

Compresse da 600 mg

Compresse con punteggi ellittici con punteggio di film ellittici bianchi e 16 su un lato; Disponibile in:

Bottiglie di 100: Ndc 58151-284-01

Compresse da 800 mg

Compresse con punteggio di film ellittici bianchi con punteggio di pellicola debossato con NT e 26 da un lato; Disponibile in:

Bottiglie di 100: Ndc 58151-285-01

250 mg per 5 ml di soluzione orale

Soluzione chiara incolore a leggermente giallo; Ogni 5 ml di soluzione orale contiene 250 mg di gabapentin; Disponibile in:

Bottiglie contenenti 470 ml: Ndc 58151-290-35

Conservare compresse e capsule neurontin a 25 ° C (77 ° F); Escursioni consentite tra 15 ° C a 30 ° C (da 59 ° F a 86 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP].

Conservare la soluzione orale neurontin refrigerata da 2 ° C a 8 ° C (da 36 ° F a 46 ° F).

Distribuito da: Viatris Specialty LLC Morgantown WV 26505 U.S.A. Revisionato: aprile 2025

Effetti collaterali for Neurontin

Le seguenti gravi reazioni avverse sono discusse in maggior dettaglio in altre sezioni:

• Reazione del farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (abito)/ipersensibilità multiorganica [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Anafilassi e angioedema [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Sonnolenza/sedazione e vertigini [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Comportamento suicidario e ideazione [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Aumento del rischio di convulsioni e altre reazioni avverse con interruzione brusca o rapida [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Stato Epilepticus [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Depressione respiratoria [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Reazioni avverse neuropsichiatriche (pazienti pediatrici da 3 a 12 anni) [vedi Avvertimenti e precauzioni ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Nevralgia posterpetica

Le reazioni avverse più comuni associate all'uso del neurontin negli adulti non osservati a una frequenza equivalente tra i pazienti trattati con placebo erano la sonnolenza vertigini ed edema periferico.

Nei 2 studi controllati nella nevralgia posterpetica il 16% dei 336 pazienti che hanno ricevuto Neurontin e il 9% dei 227 pazienti che hanno ricevuto un trattamento con sospeso placebo a causa di una reazione avversa. Le reazioni avverse che più frequentemente hanno portato al ritiro nei pazienti trattati con neurontin erano sonnolenza e nausea.

La tabella 3 elenca le reazioni avverse che si sono verificate in almeno l'1% dei pazienti trattati con neurontin con nevralgia posterpetica che hanno partecipato a studi controllati con placebo e che erano numericamente più frequenti nel gruppo neurontin che nel gruppo placebo.

Tabella 3. Reazioni avverse nelle prove raggruppate controllate con placebo nella nevralgia posterpetica

Altre reazioni in più dell'1% dei pazienti, ma ugualmente o più frequenti nel gruppo placebo, includevano il dolore del tremore della nevralgia della dispepsia dispnea e della sindrome dell'influenza.

Non ci sono state differenze clinicamente importanti tra uomini e donne nei tipi e incidenza di reazioni avverse. Poiché c'erano pochi pazienti la cui razza è stata segnalata come diversa dal bianco, non ci sono dati insufficienti per supportare una dichiarazione relativa alla distribuzione delle reazioni avverse per razza.

Epilessia con crisi di insorgenza parziale (terapia aggiuntiva)

Le reazioni avverse più comuni con neurontin in combinazione con altri farmaci antiepilettici in pazienti> 12 anni di età non osservati a una frequenza equivalente tra i pazienti trattati con placebo erano la fatica da atassia di sonnolenza e il nistagmo.

Le reazioni avverse più comuni con neurontin in combinazione con altri farmaci antiepilettici nei pazienti pediatrici di età compresa tra 3 e 12 anni non osservati a una frequenza uguale tra i pazienti con infezione virale nausea e/o vomito la sonnolenza e Avvertimenti e precauzioni ].

Circa il 7% dei 2074 pazienti> 12 anni di età e circa il 7% dei 449 pazienti pediatrici di età compresa tra 3 e 12 anni che hanno ricevuto Neurontin negli studi clinici di pre -marketing hanno interrotto il trattamento a causa di una reazione avversa. Le reazioni avverse più comunemente associate al ritiro nei pazienti> 12 anni di età erano la sonnolenza (NULL,2%) di atassia (NULL,8%) affaticamento (NULL,6%) nausea e/o vomito (NULL,6%) e vertigini (NULL,6%). Le reazioni avverse più comunemente associate al ritiro nei pazienti pediatrici erano l'ostilità emotiva (NULL,6%) (NULL,3%) e l'iperkinesia (NULL,1%).

La tabella 4 elenca le reazioni avverse che si sono verificate in almeno l'1% dei pazienti trattati con neurontin> 12 anni di età con epilessia che hanno partecipato a studi controllati con placebo ed erano numericamente più comuni nel gruppo Neurontin. In questi studi, neurontin o placebo è stato aggiunto all'attuale terapia farmacologica antiepilettica del paziente.

Tabella 4. Reazioni avverse negli studi aggiuntivi raggruppati controllati con placebo in pazienti con epilessia> 12 anni di età

Tra le reazioni avverse che si verificano ad un'incidenza di almeno il 10% nei pazienti trattati con neurontin sonnolenza e atassia sembravano mostrare una relazione dose-risposta positiva.

L'incidenza complessiva di reazioni avverse e i tipi di reazioni avverse sono state simili tra uomini e donne trattati con Neurontin. L'incidenza di reazioni avverse è aumentata leggermente con l'aumentare dell'età nei pazienti trattati con neurontin o placebo. Poiché solo il 3% dei pazienti (28/921) negli studi controllati con placebo è stato identificato come non bianco (nero o altro), ci sono dati insufficienti per supportare una dichiarazione relativa alla distribuzione delle reazioni avverse per razza.

La tabella 5 elenca le reazioni avverse che si sono verificate in almeno il 2% dei pazienti trattati con neurontin di età compresa tra 3 e 12 anni con epilessia che hanno partecipato a studi controllati con placebo e che erano numericamente più comuni nel gruppo Neurontin.

Tabella 5. Reazioni avverse in uno studio aggiuntivo controllato con placebo in pazienti con epilessia pediatrica di età compresa tra 3 e 12 anni

Altre reazioni in più del 2% dei pazienti pediatrici di età compresa tra 3 e 12 anni, ma ugualmente o più frequenti nel gruppo placebo includevano: faringite Infezione respiratoria superiore Convulsioni di rinite da rinite Diarressia tosse e otite media.

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post -marketing di Neurontin. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Allegra 120 mg di dosaggio per adulti

Disturbi epatobiliari : ittero

Indagini: Creatina chinasi elevata test epatici elevati

Metabolismo e disturbi nutrizionali : iponatriemia

Disturbo muscoloscheletrico e connettivo : rabdomiolisi

Sistema nervoso Disorders : disturbo del movimento

Disturbi psichiatrici : agitazione

Sistema riproduttivo e disturbi mammari : Cambiamenti di ingrandimento del seno nei disturbi e anorgasmia di eiaculazione della libido

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei : Angioedema [vedi Avvertimenti e precauzioni ] Sindrome di Eritema multiforme di Eritema pemfigoide Burous.

Esistono segnalazioni post-marketing di depressione respiratoria potenzialmente letale o fatale nei pazienti che assumono neurontin con oppioidi o altri depressivi del SNC o in ambito di compromissione respiratoria sottostante [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Ci sono segnalazioni post -marketing di sintomi di astinenza dopo l'interruzione del gabapentin. Le reazioni avverse riportate includono ma non si limitano alle convulsioni dell'ideazione suicidaria e del comportamento dell'agitazione disorientamento dei sintomi psicotici ansia ansia insonnia nausea dolori di suba Avvertimenti e precauzioni ].

Interazioni farmacologiche for Neurontin

Oppioidi

La depressione respiratoria e la sedazione a volte risultanti nella morte sono state segnalate in seguito alla co -somministrazione di gabapentin con oppioidi (ad es. Morfina idrocodone ossiccodone buprenorfina) [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Idrocodone

La somministrazione di co -neurontin con idrocodone diminuisce l'esposizione all'idrocodone [vedi Farmacologia clinica ]. The potential for alteration in hydrocodone exposure E effect should be considered when Neurontin is started or discontinued in a patient taking hydrocodone.

Morfina

Quando viene somministrato gabapentin con pazienti con morfina dovrebbe essere osservato per i segni di depressione del SNC come sedazione di sonnolenza e depressione respiratoria [vedi Farmacologia clinica ].

Altri farmaci antiepilettici

Il gabapentin non è in modo apprezzabile in modo apprezzabile né interferisce con il metabolismo di farmaci antiepilettici con comune comunemente [vedi Farmacologia clinica ].

Maalox ^® (Idrossido di magnesio idrossido di alluminio)

La biodisponibilità media di gabapentin è stata ridotta di circa il 20% con l'uso concomitante di un antiacido (Maalox ^® ) contenente idrossidi di magnesio e alluminio. Si raccomanda di assumere gabapentin almeno 2 ore dopo la somministrazione di Maalox [ Vedi farmacologia clinica ].

Interazioni di test di droga/laboratorio

Perché le letture false positive sono state riportate con l'Ames N-Multistix SG ^® Test di stacca per la proteina urinaria Quando è stato aggiunto gabapentin ad altri farmaci antiepilettici, si raccomanda la procedura di precipitazione dell'acido solfosalicilico più specifico per determinare la presenza di proteina delle urine.

Abuso e dipendenza da droghe

Sostanza controllata

Neurontin contains gabapentin which is not a controlled substance.

Abuso

Abuso is the intentional non-therapeutic use of a drug even once for its desirable psychological or physiological effects. Misuse is the intentional use for therapeutic purposes of a drug by an individual in a way other than prescribed by a health care provider or for whom it was not prescribed.

Gabapentin non presenta affinità per i siti di recettori di Benzodiazepina (MU delta o kappa) o cannabinoidi 1. L'abuso e gli abusi di gabapentin sono stati segnalati nell'ambientazione post -marketing e nella letteratura pubblicata. La maggior parte delle persone descritte in questi rapporti aveva una storia di abuso di polisubstance. Alcuni di questi individui stavano assumendo dosi più consigliate di gabapentin per usi non approvati. Quando si prescrive Neurontin valutare attentamente i pazienti per una storia di abuso di droghe e osservarli per segni e sintomi di uso improprio o abuso di gabapentin (ad esempio l'escalation dell'auto-dose e il comportamento in cerca di droghe). Il potenziale di abuso di gabapentin non è stato valutato negli studi sull'uomo.

Dipendenza

La dipendenza fisica è uno stato che si sviluppa a causa dell'adattamento fisiologico in risposta al ripetuto uso di droghe manifestato da segni di astinenza e sintomi dopo una brusca interruzione o una significativa riduzione della dose di un farmaco.

Dopo l'interruzione del trattamento a breve e lungo termine con sintomi di astinenza da gabapentina sono stati osservati in alcuni pazienti. I sintomi di astinenza possono verificarsi poco dopo l'interruzione di solito entro 48 ore. Nell'impostazione post -marketing riportata le reazioni avverse sono state incluse ma non sono state limitate alle convulsioni dell'ideazione suicidaria e del comportamento Disorientamento della confusione di confusione antomi psicotici Ansia Insomnia Nausea Dolore che sudava tremore di testa vertigini e malessere. Il potenziale di dipendenza di gabapentin non è stato valutato negli studi umani.

Avvertimenti per Neurontin

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per Neurontin

Reazione del farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (vestito)/multiorgan

Ipersensibilità

La reazione del farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (abito) noto anche come ipersensibilità multiorganica si è verificata con Neurontin. Alcune di queste reazioni sono state fatali o pericolose per la vita. L'abito in genere, sebbene non si presenta esclusivamente con eruzione cutanea e/o linfoadenopatia in associazione con altri sistemi di organi come il coinvolgimento del sistema di organi, come la nefrite da nefrite epatite anomalie ematologiche miocardite o la miosite a volte assomiglia a un'infezione virale acuta. L'eosinofilia è spesso presente. Questo disturbo è variabile nella sua espressione e altri sistemi di organi non indicati qui possono essere coinvolti.

È importante notare che le prime manifestazioni di ipersensibilità come febbre o linfoadenopatia possono essere presenti anche se non è evidente l'eruzione cutanea. Se tali segni o sintomi sono presenti, il paziente deve essere valutato immediatamente. Neurontin dovrebbe essere interrotto se non è possibile stabilire un'eziologia alternativa per i segni o i sintomi.

Anafilassi e angioedema

Neurontin can cause anaphylaxis E angioedema after the first dose or at any time during treatment. Signs E symptoms in reported cases have included Difficoltà a respirare swelling of the lips throat E tongue E hypotension requiring emergency treatment. Patients should be instructed to discontinue Neurontin E seek immediate medical care should they experience signs or symptoms of anaphylaxis or angioedema.

Effetti sulla guida e sul funzionamento di macchinari pesanti

I pazienti che assumono Neurontin non devono guidare fino a quando non hanno acquisito un'esperienza sufficiente per valutare se Neurontin compromette la loro capacità di guidare. Studi di performance di guida condotti con un profarmaco di gabapentin (compressa estesa di Gabapentin Enacarbil) indicano che il gabapentin può causare un deterioramento significativo di guida. I prescrittori e i pazienti dovrebbero essere consapevoli del fatto che la capacità dei pazienti di valutare la propria competenza di guida e la loro capacità di valutare il grado di sonnolenza causate da Neurontin può essere imperfetta. La durata della guida della guida dopo aver avviato la terapia con Neurontin è sconosciuta. Se la compromissione è legata alla sonnolenza [vedi Sonnolenza/sedazione e vertigini ] o altri effetti di Neurontin sono sconosciuti.

Inoltre perché Neurontin provoca sonnolenza e vertigini [vedi Sonnolenza/sedazione e vertigini ] I pazienti dovrebbero essere consigliati di non utilizzare macchinari complessi fino a quando non hanno acquisito una sufficiente esperienza su Neurontin per valutare se Neurontin compromette la loro capacità di svolgere tali compiti.

Sonnolenza/sedazione e vertigini

During the controlled epilepsy trials in patients older than 12 years of age receiving doses of NEURONTIN up to 1800 mg daily somnolence dizziness and ataxia were reported at a greater rate in patients receiving NEURONTIN compared to placebo: i.e. 19% in drug versus 9% in placebo for somnolence 17% in drug versus 7% in placebo for dizziness and 13% in drug versus 6% in placebo for ataxia. In questi studi la sonnolenza l'atassia e l'affaticamento erano reazioni avverse comuni che portavano alla sospensione del neurontin in pazienti di età superiore ai 12 anni con l'1,2% 0,8% e lo 0,6% che interrompessero questi eventi rispettivamente.

Durante gli studi controllati in pazienti con sonnolenza e vertigini post-erpetiche sono stati segnalati a un ritmo maggiore rispetto al placebo nei pazienti che hanno ricevuto neurontin in dosaggi fino a 3600 mg al giorno: cioè 21% nei pazienti trainati da neurontin contro i pazienti trainati da scagni. Le vertigini e la sonnolenza furono tra le reazioni avverse più comuni che portavano alla sospensione del neurontin.

I pazienti devono essere attentamente osservati per i segni della depressione del sistema nervoso centrale (SNC) come sonnolenza e sedazione quando il neurontin viene usato con altri farmaci con proprietà sedative a causa della potenziale sinergia. Inoltre, i pazienti che richiedono un trattamento concomitante con morfina possono sperimentare aumenti delle concentrazioni di gabapentin e possono richiedere un aggiustamento della dose [vedi Interazioni farmacologiche ].

Comportamento suicida e ideazione

I farmaci antiepilettici (DAE) incluso Neurontin aumentano il rischio di pensieri o comportamenti suicidari nei pazienti che assumono questi farmaci per qualsiasi indicazione. Il comportamento suicidario e l'ideazione sono stati riportati anche nei pazienti dopo l'interruzione del neurontin [vedi Aumento del rischio di convulsioni e altre reazioni avverse con interruzione brusca o rapida ]. Patients treated with any AED for any indication should be monitored for the emergence or worsening of depression suicidal thoughts or behavior E/or any unusual changes in mood or behavior.

Analisi aggregate di 199 studi clinici controllati con placebo (terapia mono e aggiuntiva) di 11 diversi DAE hanno mostrato che i pazienti randomizzati in uno dei DA avevano circa il doppio del rischio (rischio relativo adeguato 1,8 IC 95%: 1,2 2,7) di pensiero o comportamento suicida rispetto ai pazienti randomizzati al placebo. In questi studi che avevano una durata del trattamento mediano di 12 settimane il tasso di incidenza stimato di comportamento suicidario o ideazione tra 27863 pazienti trattati con AED era dello 0,43% rispetto allo 0,24% tra 16029 pazienti trattati con placebo che rappresentavano un aumento di circa un caso di pensiero o comportamento suicidario per ogni 530 pazienti curati. Ci sono stati quattro suicidi nei pazienti trattati con farmaci negli studi e nessuno nei pazienti trattati con placebo, ma il numero è troppo piccolo per consentire qualsiasi conclusione sull'effetto farmaco sul suicidio.

L'aumento del rischio di pensieri o comportamenti suicidari con DAE è stato osservato già una settimana dopo aver avviato il trattamento farmacologico con DAE e persistito per la durata del trattamento valutato. Poiché la maggior parte degli studi inclusi nell'analisi non si estendeva oltre le 24 settimane, non è stato possibile valutare il rischio di pensieri o comportamenti suicidari oltre 24 settimane.

Il rischio di pensieri o comportamenti suicidari era generalmente coerente tra i farmaci nei dati analizzati. La scoperta di un aumentato rischio con DAE di diversi meccanismi d'azione e attraverso una serie di indicazioni suggerisce che il rischio si applica a tutti i DAE utilizzati per qualsiasi indicazione. Il rischio non variava sostanzialmente di età (5-100 anni) negli studi clinici analizzati. La tabella 2 mostra il rischio assoluto e relativo per indicazione per tutti i DAE valutati.

Tabella 2. Rischio per indicazione per i farmaci antiepilettici nell'analisi aggregata

Il rischio relativo di pensieri o comportamenti suicidari era più elevato negli studi clinici per l'epilessia rispetto agli studi clinici per le condizioni psichiatriche o di altro tipo, ma le differenze di rischio assoluto erano simili per l'epilessia e le indicazioni psichiatriche.

Chiunque stia prendendo in considerazione la prescrizione di Neurontin o qualsiasi altro DAE deve bilanciare il rischio di pensieri o comportamenti suicidari con il rischio di malattie non trattate. L'epilessia e molte altre malattie per le quali sono prescritti i DAE sono essi stessi associati alla morbilità e alla mortalità e ad un aumento del rischio di pensieri e comportamenti suicidi. Se durante il trattamento emergano pensieri e comportamenti suicidari, il prescrittore deve considerare se l'emergere di questi sintomi in un determinato paziente possa essere correlato alla malattia da trattare.

I pazienti che i loro caregiver e le loro famiglie dovrebbero essere informati che i DAE aumentano il rischio di pensieri e comportamenti suicidari e dovrebbero essere consigliati della necessità di essere vigili per l'emergere o il peggioramento dei segni e dei sintomi della depressione eventuali cambiamenti insoliti nell'umore o nell'umore o nell'emergere di comportamenti di pensieri suicidi o pensieri sull'autolesionismo. I comportamenti di preoccupazione dovrebbero essere riportati immediatamente ai fornitori di assistenza sanitaria.

Aumento del rischio di convulsioni e altre reazioni avverse con interruzione brusca o rapida

I farmaci antiepilettici non dovrebbero essere bruscamente sospesi a causa della possibilità di aumentare la frequenza delle convulsioni.

Quando Neurontin viene interrotto, la dose dovrebbe essere affusolata per almeno un periodo di una settimana.

Dopo l'interruzione del trattamento a breve e lungo termine con sintomi di astinenza da gabapentina sono stati osservati in alcuni pazienti [vedi Reazioni avverse E Abuso e dipendenza da droghe ]. Suicidal behavior E ideation have also been reported in patients after discontinuation of Neurontin [see Comportamento suicida e ideazione ].

Stato epilepticus

Negli studi sull'epilessia controllati con placebo in pazienti> 12 anni di età l'incidenza dello stato epilettico nei pazienti che ricevevano neurontin era dello 0,6% (3 su 543) rispetto allo 0,5% nei pazienti che ricevevano placebo (2 su 378). Tra i 2074 pazienti> 12 anni trattati con Neurontin in tutti gli studi di epilessia (controllati e non controllati) 31 (NULL,5%) avevano lo stato epilettico. Di questi 14 pazienti non aveva una precedente storia di stato epilettico prima del trattamento o mentre su altri farmaci. Poiché non sono disponibili dati storici adeguati, è impossibile dire che il trattamento con Neurontin sia associato o meno a un tasso di stato più alto o inferiore di stato di quanto ci si aspetterebbe che si verifichi in una popolazione simile non trattata con Neurontin.

Depressione respiratoria

Vi sono prove da casi clinici di studi umani e studi sugli animali che associano il gabapentin a grave depressione respiratoria potenzialmente letale o fatale quando somministrato in modo somministrato con depressivi del SNC compresi oppioidi o in ambito di compromissione respiratoria sottostante. Quando viene presa la decisione di preimscrivere Neurontin con un altro depressivo del SNC, in particolare un oppioide o di prescrivere Neurontin ai pazienti con compromissione respiratoria sottostante, monitora i pazienti per i sintomi della depressione respiratoria e della sedazione e considerare l'inizio del neurontin a basso dosaggio. La gestione della depressione respiratoria può includere misure di supporto a stretto osservazione e riduzione o ritiro dei depressivi del SNC (incluso Neurontin).

Reazioni avverse neuropsichiatriche (pazienti pediatrici da 3 a 12 anni)

L'uso di gabapentin nei pazienti pediatrici con epilessia di età compresa tra 3 e 12 anni è associato al verificarsi di reazioni avverse correlate al SNC. Il più significativo di questi può essere classificato nelle seguenti categorie: 1) labilità emotiva (principalmente problemi comportamentali) 2) ostilità inclusi comportamenti aggressivi 3) disturbo del pensiero inclusi problemi di concentrazione e cambiamento nelle prestazioni scolastiche e 4) iperkinesia (principalmente irrequietezza e iperattività). Tra i pazienti trattati con gabapentin, la maggior parte delle reazioni era da lieve a moderata di intensità.

Negli studi controllati di epilessia clinica in pazienti pediatrici da 3 a 12 anni l'incidenza di queste reazioni avverse era: labilità emotiva del 6% (pazienti trattati con gabapentin) rispetto all'1,3% (pazienti trattati con placebo); ostilità 5,2% contro 1,3%; iperkinesia 4,7% contro 2,9%; e disturbo del pensiero 1,7% contro 0%. Una di queste reazioni Un rapporto di ostilità è stato considerato grave. L'interruzione del trattamento con gabapentin si è verificata nell'1,3% dei pazienti che ha riportato labilità emotiva e iperkinesia e lo 0,9% dei pazienti trattati con gabapentin che hanno riportato ostilità e disturbo del pensiero. Un paziente trattato con placebo (NULL,4%) si è ritirato a causa della labilità emotiva.

Potenziale tumorigenico

In uno studio orale di cancerogenicità il gabapentin ha aumentato l'incidenza dei tumori delle cellule acinari del pancreas nei ratti [vedi Tossicologia non clinica ]. The clinical significance of this finding is unknown. Clinical experience during gabapentin’s premarketing development provides no direct means to assess its potential for inducing tumors in humans.

Negli studi clinici in terapia aggiuntiva in epilessia comprendenti 2085 anni di esposizione in pazienti in pazienti> 12 anni sono stati riportati nuovi tumori in 10 pazienti (2 Brenaggio 3 cerebra sul posto ) e tumori preesistenti sono peggiorati in 11 pazienti (prostata Brain 1 Breent 1) durante o fino a 2 anni dopo l'interruzione del neurontin. Senza conoscenza dell'incidenza di fondo e della ricorrenza in una popolazione simile non trattata con Neurontin, è impossibile sapere se l'incidenza osservata in questa coorte è o non è influenzata dal trattamento.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA ( Guida ai farmaci ).

Informazioni sull'amministrazione

Informare i pazienti che Neurontin viene assunto per via orale con o senza cibo. Informare i pazienti che dovrebbero dividere la compressa segnata da 600 mg o 800 mg per somministrare una mezza tabella, dovrebbero prendere la mezza tavola inutilizzata come dose successiva. Consiglia ai pazienti di eliminare i mezzi tablet non utilizzati entro 28 giorni dalla divisione della compressa punteggiata.

Reazione del farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (vestito)/multiorgan Ipersensibilità

Prima dell'inizio del trattamento con Neurontin istruisce ai pazienti che un'eruzione cutanea o altri segni o sintomi di ipersensibilità (come la febbre o la linfoadenopatia) possono annunciare un evento medico grave e che il paziente dovrebbe segnalare immediatamente tale evento a un operatore sanitario [vedi immediatamente [vedi fornitore Avvertimenti e precauzioni ].

Anafilassi e angioedema

Consiglia ai pazienti di interrompere il neurontin e cercare cure mediche se sviluppano segni o sintomi di anafilassi o angioedema [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Vertigini e sonnolenza ed effetti sulla guida e nella gestione di macchinari pesanti

Consiglia ai pazienti che Neurontin può causare sonnolenza vertigini e altri sintomi e segni di depressione del SNC. Altri farmaci con proprietà sedative possono aumentare questi sintomi. Di conseguenza, sebbene la capacità dei pazienti di determinare il loro livello di compromissione possa essere inaffidabile consigliarli né a guidare un'auto né a far funzionare altri macchinari complessi fino a quando non hanno acquisito un'esperienza sufficiente su Neurontin per valutare se influisce o meno sulle loro prestazioni mentali e/o motorie. Informare i pazienti che non è noto per quanto dura questo effetto [vedi Avvertimenti e precauzioni E Avvertimenti e precauzioni ].

Pensiero e comportamento suicidi

Consiglio al paziente i loro caregiver e le famiglie che i DAE, inclusi Neurontin, possono aumentare il rischio di pensieri e comportamenti suicidari. Consigliare i pazienti della necessità di essere vigili per l'emergere o il peggioramento dei sintomi della depressione eventuali cambiamenti insoliti nell'umore o nel comportamento o l'emergere del comportamento o pensieri suicidari sull'autolesionismo. Istruire i pazienti a segnalare comportamenti di preoccupazione immediatamente ai fornitori di assistenza sanitaria [vedi Avvertimenti e precauzioni ]. Also inform patients who plan to or have discontinued Neurontin that suicidal thoughts E behavior can appear even after the drug is stopped.

Depressione respiratoria

Informare i pazienti sul rischio di depressione respiratoria. Includi informazioni che il rischio è massimo per coloro che utilizzano depressivi concomitanti del SNC (come analgesici oppioidi) o quelli con compromissione respiratoria sottostante. Insegnare ai pazienti come riconoscere la depressione respiratoria e consigliare loro di consultare immediatamente cure mediche se si verifica [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Usa in gravidanza

Istruire i pazienti a avvisare il proprio operatore sanitario se sono incinti o intendono rimanere in gravidanza durante la terapia e di avvisare il proprio operatore sanitario se si alzano o intendono alimentare durante la terapia [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Incoraggiare i pazienti ad iscriversi al registro di gravidanza NAAED se rimangono incinti. Questo registro sta raccogliendo informazioni sulla sicurezza dei farmaci antiepilettici durante la gravidanza. Per arruolare i pazienti può chiamare il numero 1-888-233-2334 Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Il gabapentin è stato somministrato per via orale a topi e ratti in studi di cancerogenicità di 2 anni. Non è stata osservata alcuna evidenza di cancerogenicità legata alla droga nei topi trattati a dosi fino a 2000 mg/kg/die. A 2000 mg/kg l'esposizione al plasma gabapentin (AUC) nei topi era circa 2 volte quello negli esseri umani al MRHD di 3600 mg/die. Negli aumenti dei ratti nell'incidenza di adenoma a cellule acinar del pancreas e carcinoma sono stati trovati nei ratti maschi che hanno ricevuto la dose più alta (2000 mg/kg) ma non a dosi di 250 o 1000 mg/kg/giorno. A 1000 mg/kg dell'esposizione al plasma gabapentin (AUC) nei ratti era circa 5 volte quello negli umani al MRHD.

Studi progettati per studiare il meccanismo della carcinogenesi pancreatica indotta da gabapentin nei ratti indicano che il gabapentin stimola la sintesi del DNA nelle cellule acinari pancreatiche di ratto in vitro E thus may be acting as a tumor promoter by enhancing mitogenic activity. It is not known whether gabapentin has the ability to increase cell proliferation in other cell types or in other species including humans.

Mutagenesi

Il gabapentin non ha dimostrato il potenziale mutagenico o genotossico in in vitro (Test AMES Test di mutazione in avanti HGPRT nelle cellule polmonari cinesi) e in vivo (Aberrazione cromosomica e test del micronucleo nei test del micronucleo del topo del murico osseo cinese del criceto.

Compromissione della fertilità

Non sono stati osservati effetti avversi sulla fertilità o sulla riproduzione nei ratti a dosi fino a 2000 mg/kg. A 2000 mg/kg l'esposizione al plasma gabapentin (AUC) nei ratti è circa 8 volte quello negli esseri umani al MRHD.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Gravidanza Exposure Registry

Esiste un registro di esposizione alla gravidanza che monitora gli esiti di gravidanza nelle donne esposte a farmaci antiepilettici (DAE) come Neurontin durante la gravidanza. Incoraggiare le donne che stanno assumendo Neurontin durante la gravidanza per iscriversi al registro della gravidanza antiepilettico nordamericano (NAAED) chiamando il numero 1-888-233334 o visitando https://www.aedpregnancyregistry.org/.

Riepilogo del rischio

La totalità dei dati disponibili da studi di coorte prospettici e retrospettivi pubblicati relativi all'uso di gabapentin durante la gravidanza non ha indicato un aumentato rischio di gravi difetti alla nascita o aborto spontaneo. Esistono importanti limitazioni metodologiche che ostacolano l'interpretazione di questi studi [vedi Dati ]. In nonclinical studies in mice rats E rabbits gabapentin was developmentally toxic (increased fetal skeletal E visceral abnormalities E increased embryofetal mortality) when administered to pregnant animals at doses similar to or lower than those used clinically [see Dati ].

I dati post -marketing suggeriscono che l'uso esteso di gabapentin con oppioidi vicino alla consegna può aumentare il rischio di prelievo neonatale rispetto agli oppioidi da soli [vedi Considerazioni cliniche ]. Although there is at least one report of neonatal withdrawal syndrome in an infant exposed to gabapentin alone during pregnancy there are no comparative epidemiologic studies evaluating this association. Therefore whether exposure to gabapentin alone late in pregnancy may cause withdrawal signs E symptoms is not known.

Il rischio di background di importanti difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo Difetto alla nascita perdita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e aborto in gravidanza clinicamente riconosciuta è rispettivamente dal 2 al 4% e dal 15 al 20%.

Considerazioni cliniche

Reazioni avverse fetali/neonatali

La sindrome da prelievo neonatale è stata segnalata nei neonati esposti a gabapentin in utero per un lungo periodo di tempo quando esposti anche agli oppioidi vicini alla consegna. Segnali di astinenza neonatale e sintomi riportati hanno incluso l'irritabilità dell'ipertonia di vomito della diarrea di tachpnea che starnutisce il modello di sonno anormale e tremore anormale di alimentazione scarsa. Segnali e sintomi segnalati che possono anche essere correlati al ritiro includono movimenti oculari erranti che spingono la lingua mentre si svegliano i movimenti arcuati e gli estremità continui. Osservare i neonati esposti a neurontin e oppioidi per segni e sintomi del ritiro neonatale e gestire di conseguenza.

Dati

Dati umani

Effetti di prendere troppa aspirina

An observational study based on routinely collected data from administrative and medical registers in Denmark Finland Norway and Sweden compared the prevalence of major congenital malformations in approximately 1500 pregnancies exposed to gabapentin monotherapy in the first trimester to pregnancies unexposed to antiepileptics (n=2995816) and pregnancies exposed to lamotrigine monotherapy in the first trimester (n = 7582). I rapporti di prevalenza adeguati in un'analisi aggregata erano 1,00 (IC 95%: 0,80-1,24) rispetto alle gravidanze non disposte agli antiepilettici e 1,29 (IC 95%: 1,00-1,67) rispetto alle gravidanze esposte alla monoterapia di lamotrigina nel primo trimestre.

Dati from another observational study in the US based on Medicaid data which compared the risk for major congenital malformations in more than 4600 pregnancies exposed to gabapentin during the first trimester to unexposed pregnancies (n=1753865) estimated an adjusted relative risk of 1.07 (95% CI: 0.94-1.21).

Dati from a cohort study of over 200000 Medicaid-eligible pregnancies with prescription opioid exposure in the last 45 days of pregnancy found that the risk of neonatal drug withdrawal was greater in pregnancies with combined exposure to gabapentin E opioids compared to pregnancies with exposure to opioids alone.

I dati di questi studi osservazionali dovrebbero essere interpretati con cautela a causa del potenziale di classificazione errata della classificazione dell'esposizione e confondimento residuo, incluso la malattia sottostante.

Dati sugli animali

Quando i topi in gravidanza hanno ricevuto dosi orali di gabapentin (500 1000 o 3000 mg/kg/giorno) durante il periodo di organogenesi tossicità embriofetale (aumento delle incidenze di variazioni scheletriche) sono state osservate alle due dosi più alte. La dose senza effetto per la tossicità dello sviluppo embriofetale nei topi (500 mg/kg/giorno) è inferiore alla dose umana consigliata massima (MRHD) di 3600 mg su una superficie corporea (mg/m ² ) Base.

Negli studi in cui i ratti hanno ricevuto dosi orali di gabapentin (da 500 a 2000 mg/kg/giorno) durante l'effetto avverso della gravidanza sullo sviluppo della prole (aumentate incidenze di idroureter e/o idronefrosi) sono state osservate a tutte le dosi. La dose più bassa testata è simile al MRHD su un mg/m ² base.

Quando i conigli incinti sono stati trattati con gabapentin durante il periodo di organogenesi, è stato osservato un aumento della mortalità embriofetale a tutte le dosi testate (60 300 o 1500 mg/kg). La dose più bassa testata è inferiore a MRHD su un mg/m ² base.

In uno studio pubblicato Gabapentin (400 mg/kg/giorno) è stato somministrato mediante iniezione intraperitoneale ai topi neonatali durante la prima settimana postnatale un periodo di sinaptogenesi nei roditori (corrispondente all'ultimo trimestre di gravidanza nell'uomo). Il gabapentin ha causato una marcata riduzione della formazione di sinapsi neuronali nei cervelli di topi intatti e formazione anormale della sinapsi neuronale in un modello murino di riparazione sinaptica. Gabapentin è stato mostrato in vitro per interferire con l'attività della subunità α2Δ dei canali di calcio attivati ​​dalla tensione, un recettore coinvolto nella sinaptogenesi neuronale. Il significato clinico di questi risultati è sconosciuto.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Gabapentin è secreto nel latte umano dopo la somministrazione orale. Gli effetti sul bambino allattato al seno e sulla produzione di latte sono sconosciuti. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di Neurontin e a eventuali effetti avversi sul bambino allattato al seno da Neurontin o dalla condizione materna sottostante.

Uso pediatrico

Non sono state stabilite sicurezza ed efficacia del neurontin nella gestione della nevralgia posterpetica nei pazienti pediatrici.

La sicurezza ed efficacia come terapia aggiuntiva nel trattamento delle convulsioni parziali in pazienti pediatrici di età inferiore ai 3 anni non è stata stabilita [vedi Studi clinici ].

Uso geriatrico

Il numero totale di pazienti trattati con neurontin in studi clinici controllati in pazienti con nevralgia posterpetica era di 336 di cui 102 (30%) avevano 65-74 anni e 168 (50%) avevano 75 anni di età. Vi è stato un maggiore effetto terapeutico nei pazienti di età pari o superiore a 75 anni rispetto ai pazienti più giovani che hanno ricevuto lo stesso dosaggio. Poiché la gabapentin viene quasi esclusivamente eliminata dall'escrezione renale, il maggiore effetto di trattamento osservato nei pazienti ≥75 anni può essere una conseguenza dell'aumento dell'esposizione al gabapentin per una determinata dose che deriva da una riduzione correlata all'età della funzione renale. Tuttavia, altri fattori non possono essere esclusi. I tipi e l'incidenza di reazioni avverse erano simili tra i gruppi di età, tranne per l'edema periferico e l'atassia che tendevano ad aumentare l'incidenza con l'età.

Studi clinici sul neurontin nell'epilessia non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se hanno risposto in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

È noto che questo farmaco è sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una riduzione delle cure di funzione renale nella selezione della dose e la dose dovrebbe essere regolata in base ai valori di clearance della creatinina in questi pazienti [vedi Dosaggio e amministrazione Reazioni avverse E Farmacologia clinica ].

Compromissione renale

È necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti adulti con funzione renale compromessa [vedi Dosaggio e amministrazione E Farmacologia clinica ]. Pediatrico patients with renal insufficiency have not been studied.

È necessario l'aggiustamento del dosaggio nei pazienti sottoposti a emodialisi [vedi Dosaggio e amministrazione E Farmacologia clinica ].

Informazioni per overdose per Neurontin

I segni di tossicità acuta negli animali includevano atassia che respiravano l'ipoattività o l'eccitazione della sedazione della ptosi.

Sono state riportate overdosi orali acute di Neurontin. I sintomi hanno incluso la visione doppia della visione confusa sonnolenza alterata dello stato mentale letargia e diarrea. La depressione respiratoria fatale è stata riportata con il sovradosaggio di Neurontin da solo e in combinazione con altri depressivi del SNC.

Il gabapentin può essere rimosso dall'emodialisi.

Se si verifica la sovraesposizione, chiamare il centro di controllo del veleno al numero 1-800-222-1222.

Controindicazioni per Neurontin

Neurontin is contraindicated in patients who have demonstrated hypersensitivity to the drug or its ingredients.

Farmacologia clinica for Neurontin

Meccanismo d'azione

I meccanismi precisi con cui il gabapentin produce le sue azioni analgesiche e antiepilettiche sono sconosciuti. Il gabapentin è strutturalmente correlato all'acido gamma-aminobutirrico del neurotrasmettitore (GABA) ma non ha alcun effetto sull'assorbimento o sulla degradazione del legame GABA. In vitro Studi hanno dimostrato che la gabapentin si lega ad alta affinità alla subunità α2Δ dei canali di calcio attivati ​​dalla tensione; Tuttavia, la relazione di questo legame con gli effetti terapeutici del gabapentin è sconosciuta.

Farmacocinetica

Tutte le azioni farmacologiche a seguito della somministrazione di gabapentin sono dovute all'attività del composto genitore; Gabapentin non è in modo apprezzabile nell'uomo.

Biodisponibilità orale

La biodisponibilità di gabapentin non è proporzionale; cioè quando la dose è aumentata di biodisponibilità diminuisce. La biodisponibilità di gabapentin è di circa il 60% 47% 34% 33% e il 27% dopo 900 1200 2400 2400 3600 e 4800 mg/giorno riportati rispettivamente in 3 dosi divise. Il cibo ha solo un leggero effetto sulla velocità e sull'entità dell'assorbimento di gabapentin (aumento del 14% di AUC e CMAX).

Distribuzione

Meno del 3% di gabapentin circola legati alla proteina plasmatica. Il volume apparente di distribuzione di gabapentin dopo 150 mg di somministrazione endovenosa è di 58 ± 6 L (media ± DS). Nei pazienti con epilessia le concentrazioni previsionali allo stato stazionario (CMIN) di gabapentin nel liquido cerebrospinale erano circa il 20% delle corrispondenti concentrazioni plasmatiche.

Eliminazione

Il gabapentin viene eliminato dalla circolazione sistemica mediante escrezione renale come farmaco invariato. Gabapentin non è in modo apprezzabile nell'uomo.

L'emivita di eliminazione di gabapentin è da 5 a 7 ore ed è inalterata per dose o seguendo il dosaggio multiplo. Tasso di eliminazione del gabapentin Costanza plasmatica costante e clearance renale sono direttamente proporzionali alla clearance della creatinina. Nei pazienti anziani e nei pazienti con compromissione della funzione renale al plasma di gabapentin viene ridotto. Il gabapentin può essere rimosso dal plasma dall'emodialisi.

Popolazioni specifiche

Età

L'effetto dell'età è stato studiato in soggetti di 20-80 anni. La clearance orale apparente (Cl/F) di gabapentin è diminuita con l'aumentare dell'età da circa 225 ml/min in quelli di età inferiore ai 30 anni a circa 125 ml/min in quelli di età superiore ai 70 anni. Anche la clearance renale (CLR) e il CLR regolate per la superficie corporea sono diminuite con l'età; Tuttavia, il declino della clearance renale del gabapentin con l'età può essere ampiamente spiegato dal declino della funzione renale. [Vedere Dosaggio e amministrazione E Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Genere

Sebbene non sia stato condotto alcun studio formale per confrontare la farmacocinetica del gabapentin negli uomini e nelle donne, sembra che i parametri farmacocinetici per maschi e femmine siano simili e non ci sono differenze di genere significative.

Gara

Le differenze farmacocinetiche dovute alla razza non sono state studiate. Poiché il gabapentin viene principalmente escreto e non ci sono importanti differenze razziali nella clearance della creatinina differenze farmacocinetiche dovute alla razza.

Pediatrico

La farmacocinetica di gabapentin è stata determinata in 48 soggetti pediatrici di età compresa tra 1 mese e 12 anni dopo una dose di circa 10 mg/kg. Le concentrazioni plasmatiche di picco erano simili in tutta la fascia d'età e si sono verificate da 2 a 3 ore dopo la dose. In generali soggetti pediatrici tra 1 mese e <5 years of age achieved approximately 30% lower exposure (AUC) than that observed in those 5 years of age E older. Accordingly oral clearance normalized per body weight was higher in the younger children. Apparent oral clearance of gabapentin was directly proportional to creatinine clearance. Gabapentin elimination half-life averaged 4.7 hours E was similar across the age groups studied.

Un'analisi farmacocinetica della popolazione è stata eseguita in 253 soggetti pediatrici tra 1 mese e 13 anni. I pazienti hanno ricevuto da 10 a 65 mg/kg/giorno somministrati tre volte al giorno. La clearance orale apparente (CL/F) era direttamente proporzionale alla clearance della creatinina e questa relazione era simile a seguito di una singola dose e allo stato stazionario. Valori di clearance orale più elevati sono stati osservati nei bambini <5 years of age compared to those observed in children 5 years of age E older when normalized per body weight. The clearance was highly variable in infants <1 year of age. The normalized CL/F values observed in pediatric patients 5 years of age E older were consistent with values observed in adults after a single dose. The oral volume of distribution normalized per body weight was constant across the age range.

Questi dati farmacocinetici indicano che la dose giornaliera efficace nei pazienti pediatrici con epilessia di età compresa tra 3 e 4 anni dovrebbe essere di 40 mg/kg/giorno per ottenere concentrazioni plasmatiche medie simili a quelle raggiunte in pazienti di età compresa Dosaggio e amministrazione ].

Pazienti adulti con compromissione renale

I soggetti (n = 60) con compromissione renale (autorizzazione media della creatinina compresa tra 13-114 ml/min) sono stati somministrati singole dosi orali da 400 mg di gabapentin. L'emivita media di gabapentin variava da circa 6,5 ​​ore (pazienti con clearance della creatinina> 60 ml/min) a 52 ore (clearance della creatinina <30 mL/min) and gabapentin renal clearance from about 90 mL/min (> 60 ml/min gruppo) a circa 10 ml/min ( <30 mL/min). Mean plasma clearance (CL/F) decreased from approximately 190 mL/min to 20 mL/min [see Dosaggio e amministrazione E Utilizzare in popolazioni specifiche ]. Pediatrico patients with renal insufficiency have not been studied.

Emodialisi

In uno studio su soggetti adulti anurici (n = 11) l'apparente emivita di eliminazione di gabapentin nei giorni non di nonialisi è stata di circa 132 ore; Durante la dialisi l'emivita apparente di gabapentin è stata ridotta a 3,8 ore. L'emodialisi ha quindi un effetto significativo sull'eliminazione di gabapentin nei soggetti anurici [vedi Dosaggio e amministrazione E Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Malattia epatica

Poiché il gabapentin non è metabolizzato, non è stato condotto uno studio in pazienti con compromissione epatica.

Interazioni farmacologiche

Studi in vitro

In vitro Sono stati condotti studi per studiare il potenziale di gabapentin per inibire i principali enzimi P450 del citocromo (CYP1A2 CYP2A6 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 e CYP3A4) che mediano il farmaco e il metabolizzazione xenobiotici con substrati di marcatore e umano. Solo alla massima concentrazione testata (171 mcg/ml; 1 mM) era un leggero grado di inibizione (dal 14% al 30%) di isoforma osservato dal CYP2A6. Non è stata osservata alcuna inibizione di nessuna delle altre isoforme testate a concentrazioni di gabapentin fino a 171 mcg/mL (circa 15 volte il CMAX a 3600 mg/giorno).

Studi in vivo

I dati di interazione farmacologici descritti in questa sezione sono stati ottenuti da studi che coinvolgono adulti sani e pazienti adulti con epilessia.

Phable

In uno studio singolo (400 mg) e dose multipla (400 mg tre volte al giorno) sul neurontin nei pazienti epilettici (n = 8) mantenuto sulla monoterapia di fenitoina per meno di 2 mesi il gabapentin non ha avuto alcun effetto sulla concentrazione plasmatica di fenitoina e fenitoina di fenitoina.

Carbamazepina

La carbamazepina e la carbamazepina del plasma a stato stazionario 10 11 concentrazioni di epossido di epossido non sono state influenzate dalla somministrazione concomitante gabapentin (400 mg tre volte al giorno; n = 12). Allo stesso modo la farmacocinetica gabapentin non è stata alternata dalla somministrazione di carbamazepina.

Acido valproico

Le concentrazioni di acido valproico medio allo stato stazionario prima e durante la somministrazione concomitante di gabapentin (400 mg tre volte al giorno; n = 17) non erano diverse e nemmeno i parametri farmacocinetici gabapentin interessati dall'acido valproico.

Fenobarbital

Le stime dei parametri farmacocinetici a stato stazionario per fenobarbital o gabapentin (300 mg tre volte al giorno; n = 12) sono identiche se i farmaci sono somministrati da soli o insieme.

Naprossene

La somministrazione di co -coatraggio (n = 18) delle capsule di sodio naprossene (250 mg) con neurontin (125 mg) sembra aumentare la quantità di gabapentin assorbita dal 12% al 15%. Gabapentin non ha avuto alcun effetto sui parametri farmacocinetici naprossenici. Queste dosi sono inferiori alle dosi terapeutiche per entrambi i farmaci. L'entità dell'interazione all'interno delle intervalli di dose raccomandati di entrambi i farmaci non è nota.

Idrocodone

La somministrazione di co-neurontin (da 125 a 500 mg; n = 48) riduce i valori di idrocodone (10 mg; n = 50) cMAX e AUC in modo dose-dipendente rispetto alla somministrazione di idrocodone da solo; I valori di CMAX e AUC sono rispettivamente del 3% al 4% dopo la somministrazione di 125 mg di neurontin e del 21% al 22% in meno rispettivamente dopo la somministrazione di 500 mg di neurontin. Il meccanismo per questa interazione è sconosciuto. L'idrocodone aumenta i valori di Gabapentin AUC del 14%. L'entità dell'interazione ad altre dosi non è nota.

Morfina

Un articolo di letteratura ha riferito che quando una capsula di morfina a rilascio controllato da 60 mg veniva somministrata 2 ore prima di una capsula neurontin da 600 mg (n = 12) Gabapentin AUC è aumentata del 44% rispetto al gabapentin somministrato senza morfina. I valori dei parametri farmacocinetici della morfina non sono stati influenzati dalla somministrazione di neurontin 2 ore dopo la morfina. L'entità dell'interazione ad altre dosi non è nota.

Cimetidina

In presenza di cimetidina a 300 mg quattro volte al giorno (n = 12) la clearance orale media di gabapentin è diminuita del 14% e la clearance della creatinina è diminuita del 10%. Pertanto la cimetidina sembrava alterare l'escrezione renale di gabapentin e creatinina un marker endogeno della funzione renale. Questa diminuzione dell'escrezione di gabapentin da parte della cimetidina non dovrebbe essere di importanza clinica. L'effetto del gabapentin sulla cimetidina non è stato valutato.

Contraccettivo orale

Basato su profili farmacocinetici a dose multipla di AUC e emivita di noretintrone ed etinil extradiolo dopo la somministrazione di compresse contenenti 2,5 mg di norethintrone acetato e 50 mcg di etinil estradiolo erano simili con e senza coadomministrazione del gabapentin (400 mg tre volte al giorno; n = 13). Il CMAX di noretintrone era più alto del 13% quando era somministrato con gabapentin; Questa interazione non dovrebbe essere di importanza clinica.

Antiacido (Maalox ^® ) (idrossido di magnesio idrossido di alluminio)

Antiacido (Maalox ^® ) contenente idrossidi di magnesio e alluminio hanno ridotto la biodisponibilità media di gabapentin (n = 16) di circa il 20%. Questa diminuzione della biodisponibilità è stata di circa il 10% quando Gabapentin è stato somministrato 2 ore dopo il Maalox.

Probenecid

Probenecid is a blocker of renal tubular secretion. Gabapentin pharmacokinetic parameters without E with probenecid were comparable. This indicates that gabapentin does not undergo renal tubular secretion by the pathway that is blocked by probenecid.

Studi clinici

Nevralgia posterpetica

Neurontin was evaluated for the management of Nevralgia posterpetica (PHN) in two rEomized double-blind placebo-controlled multicenter studies. The intent-to-treat (ITT) population consisted of a total of 563 patients with pain for more than 3 months after healing of the herpes zoster eruzione cutanea (Table 6).

Tabella 6. Studi PHN controllati: dosaggi di durata e numero di pazienti

Ogni studio includeva una fase in doppio cieco di 7 o 8 settimane (3 o 4 settimane di titolazione e 4 settimane di dose fissa). I pazienti hanno iniziato il trattamento con titolazione a un massimo di 900 mg/giorno di gabapentin per 3 giorni. I dosaggi dovevano quindi essere titolati con incrementi di 600 a 1200 mg/giorno a intervalli da 3 a 7 giorni alla dose target per 3-4 settimane. I pazienti hanno registrato il loro dolore in un diario giornaliero usando una scala di valutazione del dolore numerico a 11 punti che va da 0 (senza dolore) a 10 (peggio possibile il dolore possibile). Per la randomizzazione era richiesto un punteggio di dolore medio durante la base di almeno 4. Le analisi sono state condotte utilizzando la popolazione ITT (tutti i pazienti randomizzati che hanno ricevuto almeno una dose di farmaco di studio).

Entrambi gli studi hanno dimostrato l'efficacia rispetto al placebo a tutte le dosi testate.

La riduzione dei punteggi del dolore medio settimanale è stata osservata dalla settimana 1 in entrambi gli studi e sono state mantenute fino alla fine del trattamento. Sono stati osservati effetti di trattamento comparabili in tutti i bracci di trattamento attivi. La modellazione farmacocinetica/farmacodinamica ha fornito prove di conferma dell'efficacia in tutte le dosi. Le figure 1 e 2 mostrano punteggi di intensità del dolore nel tempo per gli studi 1 e 2.

Figura 1. Punti di dolore medio settimanali (casi osservati nella popolazione ITT): Studio 1

Figura 2. Punti di dolore medio settimanali (casi osservati nella popolazione ITT): Studio 2

La percentuale di responder (quei pazienti che segnalano almeno il 50% di miglioramento del punteggio del dolore endpoint rispetto al basale) è stata calcolata per ciascuno studio (Figura 3).

Figura 3. Proporzione di responder (pazienti con riduzione ≥50% del punteggio del dolore) all'endpoint: studi PHN controllati

Epilessia for Partial Onset Seizures (Adjunctive Therapy)

L'efficacia del neurontin come terapia aggiuntiva (aggiunta ad altri farmaci antiepilettici) è stata stabilita in studi clinici a gruppo parallele a doppio cieco controllati multicentrici in pazienti clinici di gruppo paralleli in pazienti adulti e pediatrici (3 anni in più) con convulsioni parziali refrattarie.

L'evidenza dell'efficacia è stata ottenuta in tre studi condotti in 705 pazienti (età e oltre) e uno studio condotto in 247 pazienti pediatrici (3-12 anni). I pazienti arruolati avevano una storia di almeno 4 convulsioni parziali al mese nonostante ricevevano uno o più farmaci antiepilettici a livelli terapeutici e sono stati osservati sul loro regime di farmaci antiepilettici stabiliti durante un periodo di base di 12 settimane (6 settimane nello studio dei pazienti pediatrici). Nei pazienti che continuano ad avere almeno 2 (o 4 in alcuni studi) con crisi al mese neurontin o placebo sono stati quindi aggiunti alla terapia esistente durante un periodo di trattamento di 12 settimane. L'efficacia è stata valutata principalmente sulla base della percentuale di pazienti con una riduzione del 50% o maggiore della frequenza convulsiva dal basale al trattamento (tasso di soccorritore) e una misura derivata chiamata rapporto di risposta Una misura di variazione definita come (T - B)/(T B) in cui B è la frequenza di crisi del paziente e T è la frequenza di crisi del paziente durante il trattamento. Il rapporto di risposta è distribuito nell'intervallo da -1 a 1. Un valore zero indica alcuna modifica mentre l'eliminazione completa delle convulsioni darebbe un valore di -1; L'aumento dei tassi di convulsione darebbe valori positivi. Un rapporto di risposta di -0,33 corrisponde a una riduzione del 50% della frequenza convulsiva. I risultati indicati di seguito sono per tutte le convulsioni parziali nell'intenzione di trattamento (tutti i pazienti che hanno ricevuto una dosi di trattamento) in ogni studio se non diversamente indicato.

Uno studio ha confrontato Neurontin 1200 mg/die in tre dosi divise con placebo. Il tasso di soccorritore era del 23% (14/61) nel gruppo Neurontin e del 9% (6/66) nel gruppo placebo; La differenza tra i gruppi era statisticamente significativa. Il rapporto di risposta è stato anche migliore nel gruppo Neurontin (-0.199) rispetto al gruppo placebo (-0.044) una differenza che ha anche ottenuto un significato statistico.

Un secondo studio ha confrontato principalmente il neurontin 1200 mg/die in tre dosi divise (n = 101) con placebo (n = 98). Ulteriori gruppi di dosaggio neurontin più piccoli (600 mg/giorno n = 53; 1800 mg/giorno n = 54) sono stati studiati anche per informazioni sulla risposta della dose. Il tasso di soccorritore era più elevato nel gruppo Neurontin 1200 mg/die (16%) rispetto al gruppo placebo (8%) ma la differenza non era statisticamente significativa. Anche il tasso di risponditore a 600 mg (17%) non era significativamente più alto rispetto al placebo, ma il tasso di soccorritore nel gruppo di 1800 mg (26%) era statisticamente significativamente superiore al tasso di placebo. Il rapporto di risposta era migliore nel gruppo Neurontin 1200 mg/giorno (-0.103) rispetto al gruppo placebo (-0,022); Ma questa differenza non era anche statisticamente significativa (p = 0,224). Una risposta migliore è stata osservata nel gruppo Neurontin 600 mg/giorno (-0,105) e 1800 mg/giorno del gruppo (-0,222) rispetto al gruppo 1200 mg/giorno con il gruppo 1800 mg/giorno che ha raggiunto un significato statistico rispetto al gruppo placebo.

Un terzo studio ha confrontato Neurontin 900 mg/die in tre dosi divise (n = 111) e placebo (n = 109). Un ulteriore gruppo di dosaggio Neurontin 1200 mg/giorno (n = 52) ha fornito dati doseresponse. Una differenza statisticamente significativa nel tasso di soccorritore è stata osservata nel gruppo Neurontin 900 mg/giorno (22%) rispetto a quello nel gruppo placebo (10%). Il rapporto di risposta era anche statisticamente significativamente superiore nel gruppo Neurontin 900 mg/giorno (-0,119) rispetto a quello nel gruppo placebo (-0,027), così come il rapporto di risposta in 1200 mg/giorno di neurontin (-0.184) rispetto al placebo.

Le analisi sono state anche eseguite in ogni studio per esaminare l'effetto di Neurontin sulla prevenzione di convulsioni toniche-cloniche generalizzate secondarie. In queste analisi sono stati inclusi un attacco tonico-clronico secondariamente generalizzato nella base o nel periodo di trattamento in tutti e tre gli studi controllati con placebo. Ci sono stati diversi confronti del rapporto di risposta che hanno mostrato un vantaggio statisticamente significativo per Neurontin rispetto al placebo e tendenze favorevoli per quasi tutti i confronti.

L'analisi della frequenza di soccorso usando dati combinati di tutti e tre gli studi e tutte le dosi (n = 162 neurontin; n = 89 placebo) hanno anche mostrato un vantaggio significativo per Neurontin rispetto al placebo nel ridurre la frequenza di convulsioni toniche-cloniche generalizzate secondariamente generalizzate.

In due dei tre studi controllati è stata utilizzata più di una dose di neurontin. All'interno di ogni studio i risultati non hanno mostrato una risposta costantemente aumentata alla dose. Tuttavia, è evidente guardare attraverso gli studi una tendenza all'aumento dell'efficacia con l'aumentare della dose (vedi Figura 4 ).

Figura 4. Responder Rate in Patients Receiving Neurontin Expressed as a Difference from Placebo by Dose E Studio: Adjunctive Therapy Studies in Patients ≥12 Years of Età with Partial Seizures

Nella figura Effetto del trattamento la magnitudo misurata sull'asse Y in termini di differenza nella proporzione di gabapentin e pazienti assignati al placebo che raggiungono una riduzione del 50% o maggiore della frequenza convulsiva dal basale viene tracciata rispetto alla dose giornaliera di gabapentin somministrato (asse x).

Sebbene nessuna analisi formale per genere sia stata eseguita stime della risposta (rapporto di risposta) derivate da studi clinici (398 uomini 307 donne) non indicano differenze di genere importanti. Non vi era alcun modello coerente che indicava che l'età aveva alcun effetto sulla risposta a Neurontin. Non c'era un numero insufficiente di pazienti di razze diverse dal caucasico per consentire un confronto tra l'efficacia tra i gruppi razziali.

Effetti collaterali di troppi benadryl

Un quarto studio sui pazienti pediatrici di età compresa tra 3 e 12 anni ha confrontato il neurontin di 25-35 mg/kg/giorno (n = 118) (n = 127). Per tutte le convulsioni parziali nella popolazione intenzionale a trattare il rapporto di risposta era statisticamente significativamente migliore per il gruppo Neurontin (-0.146) che per il gruppo placebo (-0.079). Per la stessa popolazione il tasso di risponditore per Neurontin (21%) non era significativamente diverso dal placebo (18%).

Uno studio sui pazienti pediatrici di età compresa tra 1 mese a 3 anni ha confrontato il neurontin di 40 mg/kg/giorno (n = 38) con placebo (n = 38) nei pazienti che stavano ricevendo almeno un farmaco antiepilettico commercializzato e avevano almeno una crisi parziale durante il periodo di screening (entro 2 settimane prima del basale). I pazienti avevano fino a 48 ore di basale e fino a 72 ore di monitoraggio EEG in doppio cieco per registrare e contare il verificarsi di convulsioni. Non ci sono state differenze statisticamente significative tra i trattamenti nel rapporto di risposta o nel tasso di soccorritore.

Informazioni sul paziente per Neurontin

Neurontin
(neu-bon-tin)
(gabapentin) capsule per uso orale

Neurontin
(Neu-Bon-tin)
(gabapentin) compresse per uso orale

Neurontin
(Neu-Bon-tin)
(gabapentin) Soluzione orale

Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Neurontin?

Non smettere di prendere Neurontin senza prima parlare con il tuo operatore sanitario.

L'arresto di Neurontin improvvisamente può causare seri problemi.

Neurontin can cause serious side effects including:

1. Pensieri suicidi. Come altri farmaci antiepilettici, Neurontin può causare pensieri o azioni suicidarie in un numero molto piccolo di persone di circa 1 su 500. Questo può accadere mentre prendi Neurontin e dopo aver fermato Neurontin.

Chiama subito un operatore sanitario se hai uno di questi sintomi soprattutto se sono nuovi peggio o ti preoccupano:

Come posso guardare per i primi sintomi di pensieri e azioni suicidari?

• Pensieri sul suicidio o la morte
• tentativi di suicidarsi
• depressione nuova o peggiore
• ansia nuova o peggiore
• sentirsi agitato o irrequieto
• attacchi di panico
• problemi a dormire (insonnia)
• irritabilità nuova o peggiore
• agire aggressivo essere arrabbiato o violento
• agire su impulsi pericolosi
• Un estremo aumento dell'attività e parlare (mania)
• Altri cambiamenti insoliti nel comportamento o nell'umore
• Presta attenzione a eventuali cambiamenti in particolare improvvisi cambiamenti nei comportamenti dell'umore o ai sentimenti.
• Conserva tutte le visite di follow-up con il tuo medico come previsto.
  Chiama il tuo operatore sanitario tra le visite secondo necessità, specialmente se sei preoccupato per i sintomi.
  Non smettere di prendere Neurontin senza prima parlare con un operatore sanitario.
• L'arresto di Neurontin improvvisamente può causare seri problemi. Stopping a seizure medicine suddenly in a person who has epilessia can cause seizures that will not stop (status epilepticus).
• I pensieri o le azioni suicidi possono essere causati da cose diverse dai medicinali. Se hai pensieri o azioni suicidarie, il tuo operatore sanitario può verificare altre cause.

2. Cambiamenti nel comportamento e nel pensiero . L'uso di Neurontin nei bambini di età compresa tra 3 e 12 anni può causare cambiamenti emotivi problemi di comportamento aggressivi con cambiamenti di concentrazione nell'irrequietezza e l'iperattività delle prestazioni scolastiche.

3. Neurontin può causare reazioni allergiche gravi o potenzialmente letali Ciò può influire sulla pelle o altre parti del tuo corpo come il fegato o le cellule del sangue. Ciò può farti ricovero in ospedale o per fermare Neurontin. È possibile o meno avere un'eruzione cutanea con una reazione allergica causata da Neurontin. Chiama subito un operatore sanitario se hai uno dei seguenti sintomi:

• eruzione cutanea
• orticaria
• Difficoltà a respirare
• febbre
• ghiandole gonfie che non scompare
• gonfiore delle labbra del viso gola o lingua
• ingiallimento della pelle o dei bianchi degli occhi
• lividi o sanguinanti insoliti
• grave affaticamento o debolezza
• Dolore muscolare inaspettato
• infezioni frequenti
  Questi sintomi possono essere i primi segni di una reazione grave. Un operatore sanitario dovrebbe esaminarti per decidere se dovresti continuare a prendere Neurontin.

4. Problemi di respirazione seri . Gravi problemi di respirazione possono verificarsi quando il neurontin viene preso con altri medicinali (come medicinali per il dolore da oppiacei) che possono causare una forte sonnolenza o una ridotta consapevolezza o quando viene preso da qualcuno che ha già problemi di respirazione. Chiama il tuo medico o ottieni subito assistenza medica se hai uno dei seguenti sintomi:

• Sentirsi a corto di respiro
• sentirsi molto stanco
• vertigini
• respirare più lentamente del normale
• confusione
• mal di testa

Assicurati che il tuo caregiver o familiari sappiano quali sintomi possano essere gravi in ​​modo da poter chiamare il proprio medico o ottenere assistenza medica se non si è in grado di cercare cure da solo.

Il tuo operatore sanitario può ridurre la dose o interrompere il trattamento con Neurontin se hai gravi problemi di respirazione.

Cos'è Neurontin?

Neurontin is a prescription medicine used to treat:

• dolore dai nervi danneggiati (dolore posterpetico) che segue la guarigione di herpes zoster (un'eruzione cutanea dolorosa che viene dopo un'infezione da herpes zoster) negli adulti.
• convulsioni parziali se prese insieme ad altri medicinali in adulti e bambini di età pari o superiore a 3 anni con convulsioni.

Non è noto se Neurontin è sicuro ed efficace da trattare:

• Bambini con dolore da nervi danneggiati da un'eruzione dolorosa causata dal virus della varicella di pollo.
• convulsioni parziali nei bambini di età inferiore ai 3 anni.

Non prendere Neurontin se tu:

• sono allergici al gabapentin o a uno qualsiasi degli altri ingredienti a Neurontin. Vedi la fine di questa guida ai farmaci per un elenco completo di ingredienti in Neurontin.

Prima di prendere Neurontin, racconta al tuo operatore sanitario su tutte le condizioni mediche, incluso se tu:

• avere o avere problemi renali o sono in emodialisi.
• hanno o hanno avuto problemi all'umore della depressione o pensieri o comportamenti suicidari.
• avere una storia di abuso di droghe.
• avere il diabete.
• avere problemi di respirazione.
• sono incinta o prevedono di rimanere incinta. Non è noto se Neurontin può danneggiare il tuo bambino non ancora nato. Di 'subito al tuo operatore sanitario se rimani incinta mentre prendi Neurontin. Tu e il tuo operatore sanitario deciderete se dovresti prendere Neurontin mentre siete incinta.
  • Gravidanza Registry : Se rimani incinta mentre prendi Neurontin Talk al tuo operatore sanitario sulla registrazione con il registro di gravidanza antiepilettico nordamericano (NAAED). Lo scopo di questo registro è di raccogliere informazioni sulla sicurezza dei farmaci antiepilettici durante la gravidanza. Puoi iscriverti a questo registro chiamando il numero 1-888-233-2334 o visitando https://www.aedpregnancyregistry.org/.
• stanno allattando o pianificano di allattare. Neurontin può passare al latte materno. Tu e il tuo operatore sanitario dovreste decidere come alimentare il tuo bambino mentre prendi Neurontin.

Di 'al tuo operatore sanitario di tutte le medicine che prendi tra cui prescrizione e medicine da banco vitamine e integratori a base di erbe.

Soprattutto dì al tuo operatore sanitario se prendi:

• Qualsiasi medicina del dolore da oppiacei come l'ossicodone di idrocodone di morfina o buprenorfina.
• Eventuali medicinali per ansia (come lorazepam) o insonnia (come zolpidem) o qualsiasi medicinali che ti fanno dormire. Potresti avere maggiori possibilità di sonnolenza vertigini o problemi di respirazione se questi medicinali vengono assunti con Neurontin.

L'assunzione di Neurontin con alcuni altri medicinali può causare effetti collaterali o influenzare il modo in cui funzionano. Non avviare o fermare altre medicine senza parlare con il proprio medico.

Conosci le medicine che prendi. Tienilo un elenco e mostralo al tuo medico e al tuo farmacista quando ottieni un nuovo medicinale.

Come dovrei prendere Neurontin?

• Prendi Neurontin esattamente come prescritto. Il tuo operatore sanitario ti dirà quanto neurontin prendere.
• Non farlo Cambia la tua dose di Neurontin senza parlare con il tuo medico.
• Non farlo Smettila di prendere Neurontin senza prima parlare con il tuo operatore sanitario. Se smetti di prendere Neurontin improvvisamente, potresti sviluppare effetti collaterali.
• Neurontin can be taken with or without food.
• Ingoiare le capsule neurontin intere con acqua.
• Se prendi le compresse Neurontin e si rompe un tablet in metà della metà inutilizzata della compressa dovrebbe essere presa alla prossima dose programmata. Le mezze compresse non utilizzate entro 28 giorni dalla rottura dovrebbero essere gettate via.
• Se prendi un antiacido contenente alluminio e magnesio come Maalox Mylanta Gelusil Gaviscon o Digeli, dovresti aspettare almeno 2 ore prima di prendere la tua prossima dose di Neurontin.
• In caso di overdose, ottenere assistenza medica o contattare immediatamente un esperto di centro veleno dal vivo al numero 1-800-222-1222. Il consiglio è disponibile anche online su oleonhelp.org.

Cosa dovrei evitare durante l'assunzione di Neurontin?

• Non farlo Bevi alcolici o prendi altri medicinali che ti rendono assonnato o vertigini mentre prendi Neurontin senza prima parlare con il tuo operatore sanitario. Prendere Neurontin con alcol o droghe che causano sonnolenza o vertigini può peggiorare la sonnolenza o le vertigini.
• Non farlo Guida opera macchine pesanti o fai altre attività pericolose fino a quando non sai come ne colpisce Neurontin. Neurontin può rallentare il tuo pensiero e le capacità motorie.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Neurontin?

Neurontin may cause serious side effects including:

• Vedere Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Neurontin?
• problemi di guida durante l'utilizzo di Neurontin. Vedi cosa dovrei evitare durante l'assunzione di Neurontin?
• Sleetà e vertigini che potrebbero aumentare le tue possibilità di avere una lesione accidentale, comprese le cadute.

Gli effetti collaterali più comuni di Neurontin includono:

• Mancanza di coordinamento
• infezione virale
• Difficoltà a parlare
• tremore
• gonfiore di solito di gambe e piedi
• sentirsi stanco
• febbre
• Sentirsi sonno sonno
• nausea e vomito
• movimenti a scatti
• Difficoltà con il coordinamento
• doppia visione
• movimento oculare insolito

Di 'al tuo operatore sanitario se hai qualche effetto collaterale che ti disturba o che non scompare. Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Neurontin. Per ulteriori informazioni chiedi al proprio medico o farmacista.

Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come dovrei conservare Neurontin?

• Conservare le capsule e le compresse neurontin a temperatura ambiente compresa tra 68 ° F e 77 ° F (da 20 ° C a 25 ° C).
• Conservare la soluzione orale Neurontin in frigorifero da 36 ° F a 46 ° F (da 2 ° C a 8 ° C).

Mantieni Neurontin e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace di Neurontin.

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in una guida ai farmaci. Non usare Neurontin per una condizione per la quale non è stato prescritto. Non dare Neurontin ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro. Puoi chiedere al tuo farmacista o al fornitore di assistenza sanitaria informazioni su Neurontin che è scritto per gli operatori sanitari.

Quali sono gli ingredienti di Neurontin?

Ingrediente attivo : gabapentin.

Ingredienti inattivi nelle capsule : Corn Starsch Fd

Il guscio della capsula da 300 mg contiene anche: ossido di ferro giallo.

Il guscio della capsula da 400 mg contiene anche: ossido di ferro rosso e ossido di ferro giallo.

Ingredienti inattivi nelle compresse : CANSELILLA COFE COPOVIDONE MAPSARCHARCHA MAP IDRIPRIPIL CELLULOSE MAGNESIO STEARATE POLOXAMER 407 e TALC.

Ingredienti inattivi nella soluzione orale: Sapore di anice di fragola fresca artificiale glicerina acqua purificata e xilitolo.

Questa guida ai farmaci è stata approvata dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti