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Anestetici locali, Amides
Xilocaina viscosa
Riepilogo della droga
Cos'è la xilocaina viscosa?
Xilocaina Il 2% viscoso (lidocaina cloridrato) è un anestetico locale indicato per fornire il sollievo topico del dolore e del disagio. Xylocaine viscoso il 2% è disponibile in generico modulo.
Quali sono gli effetti collaterali della xilocaina viscosa?
Gli effetti collaterali comuni del viscoso xilocaina 2% includono:
- Reazioni del sito di applicazione (irritazione arrossamento gonfiore bruciatura)
- intorpidimento in luoghi in cui il medicinale viene applicato accidentalmente
- nausea e
- vertigini.
Alcuni gravi effetti collaterali della xilocaina viscoso 2% possono verificarsi se viene utilizzato troppo e può includere:
- sonnolenza
- intorpidimento della lingua e
- Accendino .
Richiedi un medico immediato se hai effetti collaterali rari ma gravi di xilocaina viscoso 2% incluso:
- Respirazione lenta o superficiale
- battito cardiaco lento o irregolare
- Cambiamenti mentali/dell'umore (ad es. Grave sonnolenza Confusione nervosismo)
- convulsioni
- svenimento O
- Cambiamenti della visione (ad es. Visione doppia o sfocata).
Xilocaina Viscous may cause serious side effects including:
- sonnolenza
- depressione
- confusione
- Sentirsi nervosi
- irrequietezza
- debolezza
- respirazione lenta
- Frequenza cardiaca lenta
- Accendino
- intorpidimento
- sensazione fredda
- vomito e
- visione sfocata
Ottieni subito assistenza medica se hai uno qualsiasi dei sintomi sopra elencati.
Cerca cure mediche o chiama il 911 contemporaneamente se hai i seguenti gravi effetti collaterali:
- Sintomi di occhiali gravi come la perdita di visione improvvisa del tunnel della visione sfocata Dolore alla visione o gonfiore o vedere aloni attorno alle luci;
- Sintomi cardiaci gravi come battiti cardiaci irregolari o martellanti veloci; svolazzando nel petto; fiato corto; e improvvise vertigini spensieratezza o svenuta;
- Grave mal di testa confusione Il braccio del linguaggio bloccato o la debolezza delle gambe problemi perdite perdita di coordinamento sentendoti instabili muscoli molto rigidi ad alta febbre abbondante sudorazione o tremori.
Questo documento non contiene tutti i possibili effetti collaterali e altri possono verificarsi. Verificare con il tuo medico ulteriori informazioni sugli effetti collaterali.
Dosaggio per xilocaina viscosa
Xilocaina Viscous 2% is available in strength of 20mg/ml. Dosing is variable; it should be given in reduced doses in geriatric over 65 years of age E pediatrics less than 18 years of age E should be used with caution in children younger than two years of age.
Quali sostanze o integratori di farmaci interagiscono con la xilocaina viscosa?
Xilocaina Viscous 2% may interact with medications to treat a heart rhythm disOder such as quinidine disopyramide flecainide mexiletine procainamide tocainide O propafenone. Tell your doctO all medications E supplements you use.
Xilocaina Viscous During Pregnancy O Breastfeeding
Di 'al medico se sei incinta o hai intenzione di rimanere incinta durante il trattamento con xilocaina viscosa 2%. Non si prevede che il 2% viscoso di xilocaina sia dannoso per un feto. La xilocaina viscosa il 2% può passare al latte materno ma non è probabile che danneggi un bambino allattante. Consulta il medico prima dell'allattamento al seno.
Ulteriori informazioni
Il nostro Centro farmacologico per gli effetti collaterali del 2% viscoso di xilocaina (lidocaina cloridrato) fornisce una visione completa delle informazioni disponibili sui farmaci sui potenziali effetti collaterali durante l'assunzione di questo farmaco.
Informazioni sui farmaci FDA
- Descrizione del farmaco
- Indicazioni
- Effetti collaterali
- Avvertimenti
- Overdose
- Farmacologia clinica
- Guida ai farmaci
Descrizione per xilocaina viscosa
Informazioni sul prodotto di riepilogo
Effetti collaterali delle pillole di acido folico
| Via di amministrazione | Forma / forza di dosaggio | Ingredienti non medicinali clinicamente rilevanti |
| Topico | Liquido 20 mg/ml | Methyparaben Propylparaben Per un elenco completo Vedere la composizione dei moduli di dosaggio e la sezione di imballaggio. |
Usi per xilocaina viscosa
Xilocaina (lidocaine HCl) 2% Viscous Solution is indicated fO the production of topical anesthesia of irritated O inflamed mucous membranes of the mouth E pharynx. It is also useful fO reducing gagging during the taking of X-ray pictures E dental impressions.
Dosaggio per xilocaina viscosa
Adulto
La dose singola massima raccomandata di xilocaina (lidocaina HCL) una soluzione viscosa al 2% per adulti sani dovrebbe essere tale che la dose di lidocaina HCl non supera il peso corporeo di 4,5 mg/kg o 2 mg/lb e in alcun caso non supera un totale di 300 mg.
Per il trattamento sintomatico delle mucose irritate o infiammate della bocca e della faringe, la solita dose per adulti è di un cucchiaio di 15 ml non diluito. Per l'uso in bocca la soluzione dovrebbe essere girata in bocca e sputare. Per l'uso nella faringe la soluzione non diluita deve essere gargato e può essere inghiottita. Questa dose non deve essere somministrata a intervalli di meno di tre ore e non più di otto dosi dovrebbero essere somministrate in un periodo di 24 ore. Il dosaggio deve essere regolato commisurato al peso e alle condizioni fisiche del paziente (vedi PRECAUZIONI ).
Pediatrico
È necessario prestare attenzione a garantire un dosaggio corretto in tutti i pazienti pediatrici in quanto vi sono stati casi di sovradosaggio a causa di dosaggio inappropriato.
È difficile raccomandare una dose massima di qualsiasi farmaco per i bambini poiché questo varia in funzione dell'età e del peso. Per i bambini di età superiore ai 3 anni che hanno una normale massa magra e uno sviluppo del corpo normale la dose massima è determinata dal peso o dall'età del bambino. Ad esempio: in un figlio di 5 anni del peso di 50 libbre. La dose di lidocaina cloridrato non deve superare da 75 a 100 mg (da 3,7 a 5 ml di soluzione viscosa al 2% di xilocaina).
Per i neonati e nei bambini di età inferiore ai 3 anni la soluzione deve essere misurata accuratamente e non più di 1,2 ml di applicare all'area immediata con un applicatore a bordo di cotone. Aspetta almeno 3 ore prima di dare la dose successiva; Un massimo di quattro dosi può essere somministrato in un periodo di 12 ore. La soluzione viscosa al 2% di xilocaina deve essere utilizzata solo se la condizione sottostante richiede un trattamento con un volume di prodotto inferiore o uguale a 1,2 ml.
Come fornito
Xilocaina 2% (lidocaina HCL) La soluzione viscosa è disponibile come:
| Prodotto n. | NDC No. | Misurare |
| 807100 | 63323-807-00 | 100 ml di bottiglie di spremitura di polietilene. |
| 807193 | 63323-807-93 | 450 ml di bottiglie di spremitura di polietilene. |
Le soluzioni devono essere conservate a temperatura ambiente controllata da 15 ° a 30 ° C (da 59 ° a 86 ° F).
Fresenius Kabi USA LLC Lake Lake Zurich IL 60047. Emesso: settembre
Effetti collaterali per xilocaina viscosa
Le esperienze avverse a seguito della somministrazione di lidocaina sono simili in natura a quelle osservate con altri agenti anestetici locali ammidici. Queste esperienze avverse sono in generale correlate alla dose e possono derivare da alti livelli plasmatici causati da un dosaggio eccessivo o da un rapido assorbimento o possono derivare da un'idiosincrasia di ipersensibilità o una tolleranza ridotta da parte del paziente. Le esperienze avverse gravi sono generalmente di natura sistemica. I seguenti tipi sono quelli più comunemente riportati:
Sistema nervoso centrale
Le manifestazioni del CNS sono eccitatorie e/o depressive e possono essere caratterizzate da un nervosismo di verniciatura di euforia confusione euforia confusione sonnolenza scompagglianza che si offuscano o vomito visione doppia di vomito di calore freddo o intorpidimento che contrappone i tremori convulsions incoscienza depressione respiratoria e arresto. Le manifestazioni eccitatorie possono essere molto brevi o non possono verificarsi affatto la prima manifestazione di tossicità può essere sonnolenza che si fonde nell'incoscienza e nell'arresto respiratorio.
La sonnolenza seguendo la somministrazione di lidocaina è di solito un segno precoce di un livello elevato del farmaco e può verificarsi come conseguenza di un rapido assorbimento.
Sistema cardiovascolare
Le manifestazioni cardiovascolari sono generalmente depressive e sono caratterizzate dall'ipotensione bradicardia e dal collasso cardiovascolare che possono portare ad un arresto cardiaco.
Allergico
Allergico reactions are characterized by cutaneous lesions urticaria edema O anaphylactoid reactions. Allergico reactions may occur as a result of sensitivity either to the local anesthetic agent O to the methylparaben E/O propylparaben used in this fOmulation. Allergico reactions as a result of sensitivity to lidocaine are extremely rare E if they occur should be managed by conventional means. The detection of sensitivity by skin testing is of doubtful value.
Interazioni farmacologiche per xilocaina viscosa
Nessuna informazione fornita.
Avvertimenti per xilocaina viscosa
Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.
Precauzioni per xilocaina viscosa
Generale
Un dosaggio eccessivo o brevi intervalli tra dosi possono provocare alti livelli plasmatici di lidocaina o i suoi metaboliti e gravi effetti avversi. Seguendo dosi troppo alte o ripetute di lidocaina viscosa nei bambini di età inferiore a tre gravi effetti collaterali. L'assorbimento dalle superfici della ferita e dalle mucose è variabile ma è particolarmente alto dall'albero bronchiale. Tali applicazioni possono quindi comportare concentrazioni plasmatiche in rapido aumento o eccessive con un aumentato rischio di sintomi tossici come le convulsioni. I pazienti devono essere incaricati di aderire rigorosamente al dosaggio raccomandato. Ciò è particolarmente importante nei bambini in cui le dosi variano con il peso. La gestione di gravi reazioni avverse può richiedere l'uso di ossigeno delle attrezzature per la rianimazione e altri farmaci per la rianimazione (vedi Sovradosaggio ).
amoxicillina con cibo o stomaco vuoto
Il dosaggio più basso che si traduce in un'anestesia efficace dovrebbe essere usato per evitare alti livelli plasmatici e gravi effetti avversi. La tolleranza ai livelli ematici elevati varia con lo stato del paziente.
Xilocaina viscosa 2% (lidocaina cloridrato) È solo per uso topico e non deve essere utilizzato per l'iniezione.
La lidocaina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con sepsi e/o mucosa traumatizzata nell'area di applicazione poiché in tali condizioni esiste il potenziale per un rapido assorbimento sistemico.
Xilocaina viscosa (soluzione di lidocaina cloridrato) Il 2% dovrebbe essere utilizzato con cautela nei bambini di età inferiore ai 2 anni in quanto non vi sono dati insufficienti per supportare la sicurezza e l'efficacia di questo prodotto in questa popolazione di pazienti in questo momento.
Nei pazienti in anestesia generale che sono paralizzate a più concentrazioni plasmatiche più elevate possono verificarsi rispetto ai pazienti che respirano spontaneamente. I pazienti non paralizzati hanno maggiori probabilità di ingoiare gran parte della dose che subisce un notevole metabolismo epatico di primo passaggio a seguito dell'assorbimento dall'intestino.
Evita il contatto con gli occhi.
Molti farmaci utilizzati durante la condotta dell'anestesia sono considerati potenziali agenti che innescano per ipertermia maligna familiare. È stato dimostrato che l'uso di anestetici locali ammide nei pazienti maligni di ipertermia è sicuro. Tuttavia, non vi è alcuna garanzia che il blocco neurale prevenga lo sviluppo di ipertermia maligna durante l'intervento chirurgico. È anche difficile prevedere la necessità di anestesia generale supplementare. Pertanto dovrebbe essere disponibile un protocollo standard per la gestione dell'ipertermia maligna.
Quando gli anestetici topici vengono utilizzati in bocca, il paziente dovrebbe essere consapevole che la produzione di anestesia topica può compromettere la deglutizione e quindi migliorare il pericolo di aspirazione. Intorpidimento della lingua o della mucosa buccale può migliorare il pericolo di un trauma morso involontario. Il cibo o la gomma da masticare non devono essere presi mentre la bocca o l'area della gola sono anestetizzate. Vedi anche Parte III: Informazioni sui consumatori.
Xilocaina viscosa (soluzione di lidocaina cloridrato) Il 2% è inefficace se applicato sulla pelle intatta.
La lidocaina ha dimostrato di essere porfirinogenica nei modelli animali. La xilocaina topica del 4% dovrebbe essere prescritta solo ai pazienti con porfiria acuta su indicazioni forti o urgenti quando possono essere attentamente monitorati. Precauzioni appropriate dovrebbero essere prese per tutti i pazienti porfirici.
Cardiovascolare
La lidocaina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con bradicardia o compromessa funzione cardiovascolare poiché potrebbero essere meno in grado di compensare i cambiamenti funzionali associati al prolungamento della conduzione di A-V prodotta dagli anestetici locali di tipo Amide. La lidocaina deve essere usata con cautela nei pazienti in grave shock .
Neurologico
Epilessia: Il rischio di effetti collaterali del sistema nervoso centrale quando si utilizza la lidocaina nei pazienti con epilessia è molto basso a condizione che vengano seguite le raccomandazioni della dose (vedi Dosaggio e amministrazione ).
Locomozione e coordinamento: Topico lidocaine fOmulations generally result in low plasma concentrations because of a low degree of systemic absOption. However depending on the dose local anesthetics may have a very mild effect on mental function E coOdination even in the absence of overt CNS toxicity E may tempOarily impair locomotion E alertness.
Renale
La lidocaina viene metabolizzata principalmente dal fegato a monoetilglicinexilidina (MEGX che ha una certa attività del SNC) e poi ulteriormente per i metaboliti glicinexilidina (GX) e 26-dimetilanilina (vedi Farmacologia d'azione e clinica ). Only a small fraction (2%) of lidocaine is excreted unchanged in the urine. The pharmacokinetics of lidocaine E its main metabolite were not altered significantly in haemodialysis patients (n=4) who received an intravenous dose of lidocaine. TherefOe renal impairment is not expected to significantly affect the pharmacokinetics of lidocaine when XYLOCAINE Viscous (lidocaine hydrochlOide solution) 2% is used fO shOt treatment durations accOding to dosage instructions (see Dosaggio e amministrazione ). Caution is recommended when lidocaine is used in patients with severely impaired renal function because lidocaine metabolites may accumulate during long term treatment (see Dosaggio e amministrazione ). Hepatic
Poiché gli anestetici locali di tipo ammide come la lidocaina sono metabolizzati dal fegato, questi farmaci in particolare dosi ripetute dovrebbero essere usati con cautela nei pazienti con malattia epatica. I pazienti con grave malattia epatica a causa della loro incapacità di metabolizzare gli anestetici locali normalmente sono a maggior rischio di sviluppare concentrazioni plasmatiche tossiche.
Sensibilità
La lidocaina dovrebbe essere usata con cautela nelle persone con sensibilità farmacologiche note. Xilocaina viscosa (soluzione di lidocaina cloridrato) Il 2% è controindicato nei pazienti con ipersensibilità note agli anestetici locali del tipo ammidico ad altri componenti nella formulazione metilparaben e/o propilparaben (conservanti) e il loro acido benzoico amino benzoico (PABA). L'uso di preparati di lidocaina contenenti parabeni dovrebbe anche essere evitato nei pazienti allergici agli anestetici locali di estere (vedi Controindicazioni ).
Popolazioni speciali
I pazienti debilitati ai pazienti gravemente malati e ai pazienti con sepsi devono essere somministrati dosi ridotte commisurate al peso di età e alle condizioni fisiche perché possono essere più sensibili agli effetti sistemici a causa dell'aumento dei livelli ematici di lidocaina a seguito di dosi ripetute.
Donne incinte : Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza sull'effetto della lidocaina sul feto in via di sviluppo.
È ragionevole supporre che un gran numero di donne in gravidanza e donne in età inferiore ai bambini siano state somministrate lidocaina. Finora non sono stati segnalati disturbi specifici al processo riproduttivo, ad es. Nessuna maggiore incidenza di malformazioni. Tuttavia, durante la gravidanza precoce dovrebbe essere prestata durante la gravidanza precoce quando si verifica l'organogenesi massima.
Manodopera e consegna : Se la xilocaina dovrebbe essere usata il 2% di xilocaina (soluzione di lidocaina) in concomitanza con altri prodotti contenenti lidocaina durante il travaglio e la consegna, è necessario tenere presente la dose totale fornita da tutte le formulazioni.
Donne infermieristiche : Lidocaina e i suoi metaboliti sono escreti nel latte materno. A dosi terapeutiche le quantità di lidocaina e i suoi metaboliti nel latte materno sono piccole e generalmente non si prevede che siano un rischio per il bambino.
Pediatricos: Ai bambini dovrebbe essere somministrata dosi ridotte commisurate al peso e alle condizioni fisiche dell'età perché possono essere più sensibili agli effetti sistemici a causa dell'aumento dei livelli ematici di lidocaina a seguito di dosi ripetute (vedi Dosaggio e amministrazione ).
Xilocaina viscosa (soluzione di lidocaina cloridrato) Il 2% dovrebbe essere utilizzato con cautela nei bambini di età inferiore ai 2 anni in quanto non vi sono dati insufficienti per supportare la sicurezza e l'efficacia di questo prodotto in questa popolazione di pazienti in questo momento.
Geriatria: I pazienti anziani possono essere più sensibili agli effetti sistemici a causa dell'aumento dei livelli ematici di lidocaina a seguito di dosi ripetute e possono richiedere riduzioni della dose.
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Carcinogenesi e mutagenesi
I test di genotossicità con lidocaina non hanno mostrato alcuna evidenza di potenziale mutageno. Un metabolita della lidocaina 26-dimetilanilina ha mostrato una debole evidenza di attività in alcuni test di genotossicità. Uno studio cronico di tossicità orale del metabolita 26-dimetilanilina (0 14 45 135 mg/kg) somministrato nei mangimi per i ratti ha mostrato che vi era un'incidenza significativamente maggiore di tumori della cavità nasale negli animali maschi e femmine che avevano un'esposizione orale quotidiana alla dose più alta di 26-dimetilaniline per 2 anni. La dose più bassa che induce il tumore testata negli animali (135 mg/kg) corrisponde a circa 50 volte la quantità di 26-dimetilaniline a cui un soggetto di 50 kg sarebbe esposto in seguito all'applicazione di 20 g di lidocaina viscosa 2% per 24 ore sulla mucosa. Basato su un'esposizione annuale (una volta un dosaggio giornaliero con 26-dimetilanilina negli animali e 5 sessioni di trattamento con 20 g di lidocaina viscosa 2% nell'uomo), i margini di sicurezza sarebbero circa 3400 volte quando si confrontano l'esposizione negli animali con l'uomo.
Informazioni per overdose per xilocaina viscosa
La tossicità sistemica acuta dagli anestetici locali è generalmente correlata agli alti livelli plasmatici incontrati durante l'uso terapeutico degli anestetici locali e ha origine principalmente nei sistemi nervosi centrali e cardiovascolari (vedi Reazioni avverse E Avvertimenti e PRECAUZIONI ). It should be kept in mind that clinically relevant pharmacodynamic drug interactions (i.e. toxic effects) may occur with lidocaine E other local anesthetics O structurally related drugs E Class I E Class III antiarrhythmic drugs due to additive effects (see Interazioni farmacologiche ).
Sintomi
Sistema nervoso centrale La tossicità è una risposta graduata con sintomi e segni di crescente gravità. I primi sintomi sono la parestesia circorale intorpidimento della lingua iperacusia e dell'acufene. I disturbi visivi e i tremori muscolari sono più gravi e precedono l'insorgenza di convulsioni generalizzate. Possono seguire l'incoscienza e le convulsioni del Grand Mal che possono durare da pochi secondi a diversi minuti. L'ipossia e l'ipercarbia si verificano rapidamente a seguito di convulsioni a causa dell'aumentata attività muscolare insieme all'interferenza con la respirazione normale. Nei casi gravi può verificarsi apnea. L'iperkalamia acidosi ipocalcemia e l'ipossia aumentano ed estendono gli effetti tossici degli anestetici locali.
Il recupero è dovuto alla ridistribuzione e al metabolismo del farmaco anestetico locale. Il recupero può essere rapido a meno che non siano state somministrate grandi quantità di farmaco.
Cardiovascolare Gli effetti possono essere osservati nei casi con elevate concentrazioni sistemiche. La grave ipotensione bradicardia aritmia e collasso cardiovascolare possono essere il risultato di tali casi.
Cardiovascolare toxic effects are generally preceded by signs of toxicity in the central nervous system unless the patient is receiving a general anesthetic O is heavily sedated with drugs such as a benzodiazepine O barbiturate.
Trattamento
La prima considerazione è la prevenzione meglio realizzata dal monitoraggio attento e costante dei segni vitali cardiovascolari e respiratori e lo stato di coscienza del paziente dopo ogni somministrazione anestetica locale. Al primo segno di cambiamento dovrebbe essere somministrato ossigeno.
Il primo passo nella gestione delle reazioni tossiche sistemiche consiste nell'attenzione immediata al mantenimento di una via aerea di brevetto e alla ventilazione assistita o controllata con ossigeno e un sistema di consegna in grado di consentire la pressione positiva delle vie aeree positive da parte della maschera. Ciò può prevenire convulsioni se non si sono già verificate.
Se si verificano convulsioni, l'obiettivo del trattamento è mantenere la ventilazione e l'ossigenazione e la circolazione di supporto. L'ossigeno deve essere somministrato e la ventilazione assistita se necessario (maschera e intubazione tracheale). Le convulsioni non si fermano spontaneamente dopo 15-20 secondi, un anticonvulsivante dovrebbe essere somministrato IV per facilitare la ventilazione e l'ossigenazione adeguate. Il sodio tiopentale 1-3 mg/kg IV è la prima scelta. In alternativa, è possibile utilizzare diazepam 0,1 mg/kg di bw IV sebbene la sua azione sarà lenta. Le convulsioni prolungate possono mettere a repentaglio la ventilazione e l'ossigenazione del paziente. In tal caso, l'iniezione di un rilassante muscolare (ad esempio succinilcolina 1 mg/kg di bw) faciliterà la ventilazione e l'ossigenazione può essere controllata. È necessaria l'intubazione endotracheale precoce quando viene utilizzata la succinilcolina per controllare l'attività delle crisi del motore.
Se la depressione cardiovascolare è evidente (ipotensione bradicardia) efedrina 5 - 10 mg i.v. dovrebbe essere dato e ripetuto se necessario dopo 2-3 minuti.
Se si verifica un arresto circolatorio, dovrebbe essere istituita la rianimazione cardiopolmonare immediata. L'ossigenazione ottimale e la ventilazione e il supporto circolatorio, nonché il trattamento dell'acidosi sono di vitale importanza poiché l'ipossia e l'acidosi aumenteranno la tossicità sistemica degli anestetici locali. L'epinefrina (NULL,1 - 0,2 mg come iniezioni endovenose o intracardiche) dovrebbe essere somministrata il prima possibile e ripetuta se necessario.
I bambini dovrebbero essere somministrati dosi di epinefrina commisurata alla loro età e peso.
Controindicazioni per xilocaina viscosa
Xilocaina viscosa il 2% (lidocaina cloridrato) è controindicato in:
- pazienti con una storia nota di ipersensibilità agli anestetici locali del tipo ammide o ad altri componenti della soluzione (vedi Dosaggio forma composizione e imballaggio ).
- Pazienti con un'ipersensibilità nota a metilparaben e/o propilparaben (conservanti usati in xilocaina viscosa (soluzione di lidocaina cloridrato) 2%) o al loro acido benzoico paramino -amino -amino metabolitico (PABA).
Le formulazioni di lidocaina contenenti parabeni dovrebbero anche essere evitate in pazienti con una storia di reazioni allergiche agli anestetici locali ester che sono metabolizzati in PABA.
Farmacologia clinica fO Xilocaina Viscous
Meccanismo d'azione
La lidocaina stabilizza la membrana neuronale inibendo i flussi ionici richiesti per l'inizio e la conduzione degli impulsi, effettuando così un'azione anestetica locale.
Emodinamica
Livelli ematici eccessivi possono causare variazioni della resistenza periferica totale della gittata cardiaca e della pressione arteriosa media. Questi cambiamenti possono essere attribuibili a un effetto depressivo diretto dell'agente anestetico locale su vari componenti del sistema cardiovascolare. L'effetto netto è normalmente una modesta ipotensione quando i dosaggi raccomandati non vengono superati.
Farmacocinetica e metabolismo
La lidocaina viene assorbita in seguito alla somministrazione topica alle mucose la sua velocità e l'estensione dell'assorbimento dipendono dalla concentrazione e la dose totale ha somministrato il sito specifico di applicazione e durata dell'esposizione. In generale, il tasso di assorbimento degli agenti anestetici locali a seguito dell'applicazione topica si verifica più rapidamente dopo la somministrazione intratracheale. La lidocaina è anche ben assorbita dal tratto gastrointestinale, ma un piccolo farmaco intatto appare nella circolazione a causa della biotrasformazione nel fegato. Il legame plasmatico della lidocaina dipende dalla concentrazione di farmaci e la frazione legata diminuisce con l'aumentare della concentrazione. A concentrazioni da 1 a 4 mcg di base libera per ml da 60 all'80 % della lidocaina è legato alle proteine. Il legame dipende anche dalla concentrazione plasmatica della glicoproteina alfa-1-acido.
La lidocaina attraversa le barriere ematiche e le barriere placentare presumibilmente per diffusione passiva.
La lidocaina viene metabolizzata rapidamente dal fegato e i metaboliti e il farmaco invariato vengono escreti dai reni. La biotrasformazione include la scissione dell'idrossilazione dell'anello N-dealkilazione ossidativo del collegamento e della coniugazione dell'ammide. N-dealkilazione Una delle principali via di biotrasformazione produce i metaboliti monoetilglicinexilidide e glicinexilidide. Le azioni farmacologiche/tossicologiche di questi metaboliti sono simili ma meno potenti di quelle della lidocaina. Circa il 90% della lidocaina somministrata viene escreto sotto forma di vari metaboliti e meno del 10% viene escreto invariato. Il metabolita primario nelle urine è un coniugato di 4-idrossi-2 6-dimetilanilina.
L'emivita di eliminazione della lidocaina a seguito di un'iniezione di bolo endovenosa è in genere da 1,5 a 2 ore. A causa della velocità rapida alla quale la lidocaina viene metabolizzata qualsiasi condizione che colpisce la funzione epatica può alterare la cinetica della lidocaina. L'emivita può essere prolungata due o più volte nei pazienti con disfunzione epatica. La disfunzione renale non influisce sulla cinetica della lidocaina ma può aumentare l'accumulo di metaboliti.
Fattori come l'acidosi e l'uso di stimolanti del SNC e depressivi influenzano i livelli del SNC di lidocaina necessari per produrre effetti sistemici paletti. Le manifestazioni avverse oggettive diventano sempre più evidenti con l'aumentare dei livelli plasmatici venosi superiori a 6,0 mcg di base libera per ml. Nella scimmia rhesus i livelli ematici arteriosi da 18 a 21 mcg/mL hanno dimostrato di essere soglia per l'attività convulsiva.
Informazioni sul paziente per xilocaina viscosa
I genitori e gli operatori sanitari dovrebbero essere avvertiti di quanto segue:
- Per i pazienti di età inferiore ai 3 anni, è necessario prestare cure speciali per misurare accuratamente la dose prescritta e non somministrare il prodotto più spesso di quanto prescritto.
- Per garantire l'accuratezza ti consigliamo di utilizzare un dispositivo di misurazione per misurare attentamente il volume corretto.
- Il prodotto dovrebbe essere utilizzato solo per l'indicazione prescritta.
- Per ridurre il rischio di ingestione accidentale, il contenitore del prodotto dovrebbe essere strettamente chiuso e il prodotto deve essere conservato bene fuori portata di tutti i bambini immediatamente dopo ogni utilizzo.
- Se il paziente mostra segni di tossicità sistemica (ad esempio attività di crisi di respirazione poco profonda) Attività di emergenza dovrebbe essere richiesta immediatamente attenzione e non dovrebbe essere somministrato alcun prodotto aggiuntivo.
- Il prodotto non utilizzato dovrebbe essere scartato in modo da impedire la possibile esposizione a bambini e animali domestici.
Tutti i pazienti dovrebbero essere consapevoli del fatto che quando gli anestetici topici vengono utilizzati in bocca o in gola, la produzione di anestesia topica può compromettere la deglutizione e quindi migliorare il pericolo di aspirazione. Per questo motivo il cibo non dovrebbe essere ingerito per 60 minuti dopo l'uso di preparati anestetici locali nella bocca o nella zona della gola. Ciò è particolarmente importante nei bambini a causa della loro frequenza di alimentazione.