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Anestetici locali, dentale
Xilocaina
Riepilogo della droga
Cos'è la xilocaina?
L'iniezione di xilocaina (lidocaina HCL) è un anestetico locale usato per l'anestesia locale o regionale. Xylocaine è disponibile in generico modulo.
Quali sono gli effetti collaterali della xilocaina?
Gli effetti collaterali comuni della xilocaina includono:
- nausea
- vertigini
- intorpidimento in luoghi in cui il medicinale viene applicato accidentalmente o
- Il rossore contuso prurito o gonfiore in cui il farmaco è stato iniettato.
Gli effetti collaterali improbabili ma gravi della xilocaina includono:
- sonnolenza
- Cambiamenti mentali/dell'umore
- squillare nelle orecchie
- vertigini
- Cambiamenti della visione
- tremori
- intorpidimento
- mal di testa o
- mal di schiena.
Dosaggio per xilocaina
Per gli adulti sani normali la dose massima consigliata di xilocaina non deve superare 4,5 mg/kg (2 mg/lb) di peso corporeo e in generale si raccomanda che la dose totale massima non superi i 300 mg.
Quali sostanze o integratori di farmaci interagiscono con la xilocaina?
La xilocaina può interagire con antidepressivi della monoamina ossidasi (Maois) fenotiazine butirophenoni farmaci vasoporto di farmaci oxitocici di tipo Ergot, farmaci oditocici che possono causare smorsione come la medicina per i sedatori del sonno tranquilizer farmaci antidici di farmaci psichiatrici antierici ani-psichiatrici ani-psichiatrici ani-psichiatrici anti- confisca Drughi muscolari rilassanti o antistaminici. Dì al medico tutti i farmaci e gli integratori che usi.
Xilocaina durante la gravidanza e l'allattamento
Di 'al medico se sei incinta prima di usare la xilocaina. Non è noto se questo farmaco passi nel latte materno. Consulta il medico prima dell'allattamento al seno.
Ulteriori informazioni
Il nostro centro farmacologico di xilocaina (lidocaina HCL) fornisce una visione completa delle informazioni disponibili sui farmaci sui potenziali effetti collaterali quando si assume questo farmaco
Informazioni sui farmaci FDA
- Descrizione del farmaco
- Indicazioni
- Effetti collaterali
- Interazioni farmacologiche
- Avvertimenti
- Precauzioni
- Overdose
- Farmacologia clinica
- Guida ai farmaci
Descrizione per xilocaina
Le iniezioni di xilocaina (lidocaina HCl) sono soluzioni acquose sterili non popoogeniche che contengono un agente anestetico locale con o senza epinefrina e sono somministrate parenteralmente mediante iniezione.
Vedere Indicazioni per usi specifici.
Le soluzioni di xilocaina contengono lidocaina HCl che è chimicamente designata come acetamide 2- (dietilammino) -n- (26-dimetilfenil)-monoidrocloruro e ha il WT molecolare. 270.8.
Lidocaina HCl (c 14 H 22 N 2 O • HCl) ha la seguente formula strutturale:
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L'epinefrina è (-) -3 4-diidrossi-α-[(metilammino) metil] alcool benzilico e ha il WT molecolare. 183.21. Epinefrina (c 9 H 13 NO 3 ) ha la seguente formula strutturale:
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Le forme di dosaggio elencate come xilocaina (lidocaina) -MPF indicano soluzioni a dose singola che sono libere da metil parabeni (MPF).
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La xilocaina (lidocaina) MPF è una soluzione isotonica non popolare sterile contenente cloruro di sodio. Xilocaina (lidocaina) in fiale dose multiple: ogni ML contiene anche 1 mg di metilparaben come conservante antisettico. Il pH di queste soluzioni viene regolato a circa 6,5 (NULL,0-7,0) con idrossido di sodio e/o acido cloridrico.
La xilocaina (lidocaina) MPF con epinefrina è una soluzione isotonica non popolare sterile contenente cloruro di sodio. Ogni mL contiene lidocaina cloridrato ed epinefrina con metabisolfito di sodio 0,5 mg come antiossidante e acido citrico 0,2 mg come stabilizzatore. Xilocaina (lidocaina) con epinefrina in fiale a dose multipla: ogni ML contiene anche 1 mg di metilparaben come conservante antisettico. Il pH di queste soluzioni viene regolato a circa 4,5 (NULL,3-5,5) con idrossido di sodio e/o acido cloridrico. Riempito sotto azoto.
Usi per xilocaina
La gelatina del 2% di xilocaina (lidocaina HCL) è indicata per la prevenzione e il controllo del dolore nelle procedure che coinvolgono l'uretra maschile e femminile per il trattamento topico di uretrite dolorosa e come lubrificante anestetico per l'intubazione endotracheale (orale e nasale).
Dosaggio per xilocaina
Quando la gelatina al 2% di xilocaina viene utilizzata in concomitanza con altri prodotti contenenti lidocaina, è necessario tenere presente la dose totale fornita da tutte le formulazioni.
Il dosaggio varia e dipende dall'area per essere anestetizzata la vascolarità della tolleranza individuale dei tessuti e la tecnica dell'anestesia. Dovrebbe essere somministrato il dosaggio più basso necessario per fornire un'anestesia efficace. I dosaggi dovrebbero essere ridotti per i bambini e per i pazienti anziani e debilitati. Sebbene l'incidenza di effetti avversi con xilocaina il 2% di gelatina sia piuttosto bassa dovrebbe essere esercitata in particolare quando si impiegano grandi quantità poiché l'incidenza di effetti avversi è direttamente proporzionale alla dose totale dell'agente anestetico locale somministrato.
Per l'anestesia superficiale dell'uretra adulta maschio
Quando si utilizzano xilocaina, gelatina da 30 ml di tubi sterilizzano il cono di plastica per 5 minuti in acqua bollente fresca e fissare al tubo. Il cono può essere sterilizzato a gas o sterilizzato a freddo come preferito. Instillare lentamente circa 15 ml (300 mg di lidocaina HCl) nell'uretra o fino a quando il paziente ha una sensazione di tensione. Un morsetto del pene viene quindi applicato per diversi minuti alla corona. Una dose aggiuntiva di non più di 15 ml (300 mg) può essere instillata per un'anestesia adeguata.
Prima del suono o della cistoscopia, è necessario applicare un morsetto del pene per 5-10 minuti per ottenere un'anestesia adeguata. Una dose totale di 30 mL (600 mg) è generalmente richiesta per riempire e dilatare l'uretra maschile. Prima del cateterismo volumi più piccoli da 5 a 10 ml (da 100 a 200 mg) sono generalmente adeguati per la lubrificazione.
Per l'anestesia superficiale dell'uretra adulta femmina
Quando si utilizzano xilocaina, gelatina da 30 ml di tubi sterilizzano il cono di plastica per 5 minuti in acqua bollente fresca e fissare al tubo. Il cono può essere sterilizzato a gas o sterilizzato a freddo come preferito. Instillare lentamente da 3 a 5 ml (da 60 a 100 mg di lidocaina HCl) della gelatina nell'uretra. Se si desidera, un po 'di gelatina può essere depositata su un tampone di cotone e introdotta nell'uretra. Al fine di ottenere un'anestesia adeguata, è necessario consentire diversi minuti prima di eseguire procedure urologiche.
Lubrificazione per intubazione endotracheale
Applicare una moderata quantità di gelatina sulla superficie esterna del tubo endotracheale poco prima dell'uso. Si dovrebbe fare attenzione per evitare di introdurre il prodotto nel lume del tubo. Non usare la gelatina per lubrificare le avori endotracheali. (Vedere Avvertimenti E Reazioni avverse ) per quanto riguarda rari rapporti di occlusione del lume interno. Si raccomanda inoltre di evitare l'uso di tubi endotracheali con gelatina secca sulla superficie esterna per mancanza di effetto lubrificante.
Dosaggio massimo
Non più di 600 mg di lidocaina HCL dovrebbero essere somministrati in un periodo di 12 ore.
Bambini
È difficile raccomandare una dose massima di qualsiasi farmaco per i bambini poiché questo varia in funzione dell'età e del peso. Per i bambini di meno di dieci anni che hanno una normale massa corporea magra e un normale sviluppo del corpo magro la dose massima può essere determinata dall'applicazione di una delle formule standard di farmaci pediatrici (ad esempio la regola di Clark). Ad esempio, in un figlio di cinque anni che pesa 50 libbre, la dose di lidocaina cloridrato non deve superare i 75 e i 100 mg quando calcolato secondo la regola di Clark. In ogni caso la quantità massima di xilocaina somministrata non deve superare 4,5 mg/kg (2 mg/lb) di peso corporeo.
Come fornito
Xilocaina (lidocaina HCL) Jelly 2% viene fornito come segue:
Ndc 76478-479-05-2% (20 mg/ml) 5 ml di tubo di alluminio imballato singolarmente.
Ndc 76478-479-30-2% (20 mg/ml) 30 ml di tubo di alluminio imballato singolarmente.
Magazzinaggio
Conservare da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP].
Prodotto per: Oak Pharmaceuticals Inc. Revision: nov 2018
Effetti collaterali for Xylocaine
Le esperienze avverse a seguito della somministrazione di lidocaina sono simili in natura a quelle osservate con altri agenti anestetici locali ammidici. Queste esperienze avverse sono in generale correlate alla dose e possono derivare da alti livelli plasmatici causati da un dosaggio eccessivo o da un rapido assorbimento o possono derivare da un'idiosincrasia di ipersensibilità o una tolleranza ridotta da parte del paziente. Le esperienze avverse gravi sono generalmente di natura sistemica. I seguenti tipi sono quelli più comunemente riportati:
Ci sono stati rari segnalazioni di occlusione del tubo endotracheale associata alla presenza di residui di gelatina secca nel lume interno del tubo (vedi Avvertimenti E Dosaggio e amministrazione ).
Sistema nervoso centrale
Le manifestazioni del CNS sono eccitatorie e/o depressive e possono essere caratterizzate da un nervosismo di verniciatura di euforia confusione euforia confusione sonnolenza scompagglianza che si offuscano o vomito visione doppia di vomito di calore freddo o intorpidimento che contrappone i tremori convulsions incoscienza depressione respiratoria e arresto. Le manifestazioni eccitatorie possono essere molto brevi o non possono verificarsi affatto la prima manifestazione di tossicità può essere sonnolenza che si fonde nell'incoscienza e nell'arresto respiratorio.
La sonnolenza seguendo la somministrazione di lidocaina è di solito un segno precoce di un livello elevato del farmaco e può verificarsi come conseguenza di un rapido assorbimento.
Sistema cardiovascolare
Le manifestazioni cardiovascolari sono generalmente depressive e sono caratterizzate dall'ipotensione bradicardia e dal collasso cardiovascolare che possono portare ad un arresto cardiaco.
Allergico
Allergico reactions are characterized by cutaneous lesions urticaria edema or anaphylactoid reactions. Allergico reactions may occur as a result of sensitivity either to the local anesthetic agent or to other components in the formulation. Allergico reactions as a result of sensitivity to lidocaine are extremely rare E if they occur should be managed by conventional means. The detection of sensitivity by skin testing is of doubtful value.
Interazioni farmacologiche for Xylocaine
I pazienti che vengono somministrati anestetici locali hanno un aumentato rischio di sviluppare metemoglobinemia quando contemporaneamente esposti ai seguenti farmaci che potrebbero includere altri anestetici locali:
Esempi di farmaci associati alla metemoglobinemia
| Classe | Esempi |
| Nitrati/nitriti | ossido nitrico nitroglicerina nitroprusside ossido di azoto |
| Anestetici locali | Articoina benzocaina bupivacaina lidocaina mepivacaina prilocaine prilocaine rapivacaina tetracaina |
| Agenti antineoplastici | Ciclofosfamide flutamide idrossiurea ifososfamide rasburicase |
| Antibiotici | Nitrofurantoina da Dapsone Para-aminosalicilico Sulfonamidi |
| Antimalarici | clorochina primaquina |
| Anticonvulsiranti | Fenobarbital fenitoina sodico valproato |
| Altre droghe | paracetamolo metoclopramide chinina sulfasalazina |
Avvertimenti for Xylocaine
Un dosaggio eccessivo o brevi intervalli tra dosi possono comportare alti livelli plasmatici e gravi effetti avversi. I pazienti devono essere incaricati di aderire rigorosamente alle linee guida raccomandate di dosaggio e somministrazione come stabilito in questo inserto di pacchetto. La gestione di gravi reazioni avverse può richiedere l'uso di ossigeno per attrezzature per la rianimazione e altri farmaci per la rianimazione.
La gelatina del 2% di xilocaina dovrebbe essere utilizzata con estrema cautela in presenza di sepsi o mucosa gravemente traumatizzata nell'area di applicazione poiché in tali condizioni vi è il potenziale per un rapido assorbimento sistemico.
Se utilizzato per le cure per la lubrificazione del tubo endotracheale devono essere prese per evitare di introdurre il prodotto nel lume del tubo. Non usare la gelatina per lubrificare le stive endotracheali. Se consentito nel lume interno, la gelatina può asciugarsi sulla superficie interna lasciando un residuo che tende a raggrupparsi con la flessione che restringe il lume. Ci sono stati rari rapporti in cui questo residuo ha causato l'occinazione al lume (vedi Reazioni avverse E Dosaggio e amministrazione ).
Metemoglobinemia
Casi di metemoglobinemia sono stati riportati in associazione con l'uso anestetico locale. Sebbene tutti i pazienti siano a rischio di pazienti con metemoglobinemia con carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi congenito o idiopatico metemoglobinemia cardiaca o di compromesso polmonare di età inferiore a 6 mesi e esposizione concomitante agli agenti ossidanti o ai loro metaboliti sono più suscettibili allo sviluppo della manifestazione clinica delle condizioni. Se in questi pazienti devono essere utilizzati anestetici locali in questi pazienti, si raccomanda un monitoraggio ravvicinato per i sintomi e i segni della metemoglobinemia.
I segni di metemoglobinemia possono verificarsi immediatamente o possono essere ritardati alcune ore dopo l'esposizione e sono caratterizzati da uno scolorimento cutaneo cianotico e/o una colorazione anormale del sangue. I livelli di metemoglobina possono continuare ad aumentare; Pertanto, è necessario un trattamento immediato per evitare il sistema nervoso centrale più grave e gli effetti avversi cardiovascolari tra cui aritmie coma e morte. Interrompere la xilocaina e qualsiasi altro agente ossidante. A seconda della gravità dei segni e dei sintomi, i pazienti possono rispondere alle cure di supporto, ad esempio l'idratazione dell'ossigeno. Una presentazione clinica più grave può richiedere un trattamento con trasfusione di scambio blu di metilene o ossigeno iperbarico.
Precauzioni for Xylocaine
Generale
La sicurezza e l'efficacia della lidocaina dipendono da una tecnica corretta corretta corretta precauzioni e prontezza per le emergenze (vedi Avvertimenti E Reazioni avverse ). The lowest dosage that results in effective anesthesia should be used to avoid high plasma levels E serious adverse effects. Repeated doses of lidocaine may cause significant increases in blood levels with each repeated dose because of slow accumulation of the drug or its metabolites. Tolerance to elevated blood levels varies with the status of the patient. Debilitated elderly patients acutely ill patients E children should be given reduced doses commensurate with their age E physical status. Lidocaine should also be used with caution in patients with severe shock or heart block.
La gelatina del 2% di xilocaina dovrebbe essere usata con cautela nei pazienti con sensibilità farmacologiche note. I pazienti allergici ai derivati dell'acido paraaminobenzoico (procacia tetracaina benzocaina ecc.) Non hanno mostrato sensibilità trasversale alla lidocaina.
Molti farmaci utilizzati durante la condotta dell'anestesia sono considerati potenziali agenti che innescano per ipertermia maligna familiare. Poiché non è noto se gli anestetici locali di tipo ammide possano innescare questa reazione e poiché la necessità di anestesia generale supplementare non può essere prevista in anticipo, si suggerisce che dovrebbe essere disponibile un protocollo standard per la gestione. I primi segni inspiegabili della tachycardia tachypnea labili della pressione arteriosa e dell'acidosi metabolica possono precedere l'elevazione della temperatura. L'esito positivo dipende dalla diagnosi precoce che la pronta sospensione del sospetto che innesca gli agenti e l'istituzione del trattamento, compresa la terapia dell'ossigeno, ha indicato misure di supporto e dantrolene (consultare l'inserto del pacchetto endovenoso del dantrolene sodio prima dell'uso).
Carcinogenesi
Studi a lungo termine sugli animali non sono stati condotti per valutare il potenziale cancerogeno della lidocaina.
Mutagenesi
Il potenziale mutageno della lidocaina è stato testato nel test di mutazione inversa di Ames Salmonella e in vitro Aberrazioni cromosomiche test nei linfociti umani e in un in vivo Tosaggio del micronucleo del topo. In questi studi non vi è stata alcuna indicazione di alcun effetto mutagenico.
Compromissione della fertilità
L'effetto della lidocaina sulla fertilità è stato esaminato nel modello di ratto. Somministrazione di 30 mg/kg di S.C. (180 mg/m 2 ) alla coppia di accoppiamento non ha prodotto alterazioni della fertilità o delle prestazioni riproduttive generali dei ratti. Non ci sono studi che esaminano l'effetto della lidocaina sui parametri dello sperma. Non c'erano prove di fertilità alterata.
Usa in gravidanza
Effetti teratogeni
Categoria di gravidanza B.
Ciò che viene usato Meloxicam
Studi di riproduzione per la lidocaina sono stati condotti in ratti e conigli. Non c'erano prove di danno al feto a dosi sottocutanee fino a 50 mg/kg di lidocaina (300 mg/m 2 su base della superficie corporea) nel modello di ratto. Nel modello di coniglio non c'erano prove di danno al feto alla dose di 5 mg/kg di S.C. (60 mg/m 2 su base della superficie corporea). Trattamento di conigli con 25 mg/ kg (300 mg/ m 2 ) ha prodotto prove di tossicità materna e evidenza di uno sviluppo fetale ritardato, compresa una riduzione non significativa del peso fetale (7%) e un aumento delle anomalie scheletriche minori (cranio e difetto sternebrale ridotto l'ossificazione delle falangi). L'effetto della lidocaina sullo sviluppo post-natale è stato esaminato nei ratti trattando i ratti femminili in gravidanza quotidianamente sottocutaneamente a dosi di 2 10 e 50 mg/kg (12 60 e 300 mg/m 2 ) Dal giorno 15 di gravidanza e fino a 20 giorni dopo il parto. Non sono stati osservati segni di effetti avversi nelle dighe o nei cuccioli fino alla dose di 10 mg/kg (60 mg/m 2 ); Tuttavia, il numero di cuccioli sopravvissuti è stato ridotto a 50 mg/kg (300 mg/m 2 ) Sia alla nascita che per la durata del periodo di lattazione l'effetto è molto probabilmente secondario alla tossicità materna. In questo studio non sono stati osservati altri effetti sulle dimensioni della lettiera anomalie del peso dei rifiuti nei cuccioli e gli sviluppi fisici dei cuccioli.
Un secondo studio ha esaminato gli effetti della lidocaina sullo sviluppo post-natale nel ratto che includeva la valutazione dei cuccioli dallo svezzamento alla maturità sessuale. I ratti sono stati trattati per 8 mesi con 10 o 30 mg/kg di S.C. Lidocaina (60 mg/m 2 E 180 mg/m 2 rispettivamente su base della superficie corporea). Questo periodo di tempo comprendeva 3 periodi di accoppiamento. Non c'erano prove di uno sviluppo post-natale alterato in qualsiasi prole; Tuttavia, entrambe le dosi di lidocaina hanno ridotto significativamente il numero medio di cuccioli per lettiera sopravvivendo fino a quando lo svezzamento della prole dai primi 2 periodi di accoppiamento.
Tuttavia, non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.
Manodopera e consegna
La lidocaina non è controindicata nel travaglio e nel parto. Se la gelatina del 2% di xilocaina dovrebbe essere utilizzata in concomitanza con altri prodotti contenenti lidocaina, è necessario tenere presente la dose totale fornita da tutte le formulazioni.
Madri infermieristiche
La lidocaina è secreta nel latte umano. Il significato clinico di questa osservazione è sconosciuto. Attenzione dovrebbe essere esercitata quando la lidocaina viene somministrata a una donna infermieristica.
Uso pediatrico
Sebbene la sicurezza e l'efficacia della gelatina del 2% di xilocaina nei pazienti pediatrici non siano stati stabiliti uno studio su 19 neonati prematuri (età gestazionale <33 weeks) found no correlation between the plasma concentration of lidocaine or monoethylglycinexylidide E infant body weight when moderate amounts of lidocaine (i.e. 0.3 mL/kg of lidocaine gel 20 mg/mL) were used for lubricating both intranasal E endotracheal tubes . No neonate had plasma levels of lidocaine above 750 mcg/L. Dosages in children should be reduced commensurate with age body weight E physical condition (see Dosaggio e amministrazione ).
Informazioni per overdose per xilocaina
Le emergenze acute dagli anestetici locali sono generalmente correlate agli alti livelli plasmatici riscontrati durante l'uso terapeutico degli anestetici locali (vedi Reazioni avverse Avvertimenti E PRECAUZIONI ).
Gestione delle emergenze anestetiche locali
La prima considerazione è la prevenzione meglio realizzata con un monitoraggio attento e costante dei segni vitali cardiovascolari e respiratori e lo stato di coscienza del paziente dopo ogni somministrazione anestetica locale. Al primo segno di cambiamento dovrebbe essere somministrato ossigeno.
Il primo passo nella gestione delle convulsioni consiste nell'attenzione immediata alla manutenzione di una via aerea di brevetto e alla ventilazione assistita o controllata con ossigeno e un sistema di consegna in grado di consentire la pressione immediata delle vie aeree positive da parte della maschera. Immediatamente dopo l'istituzione di queste misure ventilatorie, l'adeguatezza della circolazione dovrebbe essere valutata tenendo presente che i farmaci usati per trattare le convulsioni a volte dedicano la circolazione quando somministrati per via endovenosa. Le convulsioni dovessero persistere nonostante un adeguato supporto respiratorio e se lo stato della circolazione consente piccoli incrementi di un barbiturico che agisce ultra-short (come tiopentale o tiamilale) o una benzodiazepina (come diazepam) può essere somministrato per via endovenosa. Il medico dovrebbe essere familiare prima dell'uso di anestetici locali con questi farmaci anticonvulsivanti. Il trattamento di supporto della depressione circolatoria può richiedere la somministrazione di fluidi endovenosi e, se appropriato, un vasopressore come diretto dalla situazione clinica (ad esempio efedrina).
Se non trattati immediatamente sia le convulsioni che la depressione cardiovascolare possono causare aritmie di bradicardia di ipossia acidosi e arresto cardiaco. Se l'arresto cardiaco dovrebbe verificarsi misure di rianimazione cardiopolmonare standard.
La dialisi ha un valore trascurabile nel trattamento del sovradosaggio acuto con lidocaina.
Il ld orale 50 di lidocaina HCl nei ratti non a fretta è 459 (da 346 a 773) mg/kg (come sale) e 214 (da 159 a 324) mg/kg (come sale) nei ratti a digiuno.
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Controindicazioni per xilocaina
La lidocaina è controindicata nei pazienti con una storia nota di ipersensibilità agli anestetici locali del tipo ammidico o ad altri componenti della gelatina del 2% di xilocaina.
Farmacologia clinica for Xylocaine
Meccanismo d'azione
La lidocaina stabilizza la membrana neuronale inibendo i flussi ionici richiesti per l'inizio e la conduzione degli impulsi, effettuando così un'azione anestetica locale.
Insorgenza dell'azione
L'inizio dell'azione è da 3 a 5 minuti. È inefficace se applicato alla pelle intatta.
Emodinamica
Livelli ematici eccessivi possono causare variazioni della resistenza periferica totale della gittata cardiaca e della pressione arteriosa media. Questi cambiamenti possono essere attribuibili a un effetto depressivo diretto dell'agente anestetico locale su vari componenti del sistema cardiovascolare.
Farmacocinetica e metabolismo
La lidocaina può essere assorbita dopo la somministrazione topica alle mucose la sua velocità e l'estensione dell'assorbimento a seconda della concentrazione e della dose totale somministrate il sito specifico di applicazione e durata dell'esposizione. In generale, il tasso di assorbimento degli agenti anestetici locali a seguito dell'applicazione topica si verifica più rapidamente dopo la somministrazione intratracheale. La lidocaina è anche ben assorbita dal tratto gastrointestinale, ma un piccolo farmaco intatto può apparire nella circolazione a causa della biotrasformazione nel fegato.
La lidocaina viene metabolizzata rapidamente dal fegato e i metaboliti e il farmaco invariato vengono escreti dai reni. La biotrasformazione include la scissione dell'idrossilazione dell'anello N-dealkilazione ossidativo del collegamento e della coniugazione dell'ammide. N-dealkilazione Una delle principali via di biotrasformazione produce i metaboliti monoetilglicinexilidide e glicinexilidide. Le azioni farmacologiche/tossicologiche di questi metaboliti sono simili ma meno potenti di quelle della lidocaina. Circa il 90% della lidocaina somministrata viene escreto sotto forma di vari metaboliti e meno del 10% viene escreto invariato.
Il metabolita primario nelle urine è un coniugato di 4-idrossi-26-dimetilanilina.
Il legame plasmatico della lidocaina dipende dalla concentrazione di farmaci e la frazione legata diminuisce con l'aumentare della concentrazione. A concentrazioni da 1 a 4 mcg di base libera per ml da 60 all'80 % della lidocaina è legato alle proteine. Il legame dipende anche dalla concentrazione plasmatica della glicoproteina alfa-L-acido.
La lidocaina attraversa le barriere ematiche e le barriere placentare presumibilmente per diffusione passiva.
Gli studi sul metabolismo della lidocaina a seguito di iniezioni di bolo endovenose hanno dimostrato che l'emivita di eliminazione di questo agente è in genere da 1,5 a 2 ore. A causa della velocità rapida alla quale la lidocaina viene metabolizzata qualsiasi condizione che colpisce la funzione epatica può alterare la cinetica della lidocaina. L'emivita può essere prolungata due o più nei pazienti con disfunzione epatica. La disfunzione renale non influisce sulla cinetica della lidocaina ma può aumentare l'accumulo di metaboliti.
Fattori come l'acidosi e l'uso di stimolanti del SNC e depressivi influenzano i livelli del SNC di lidocaina necessari per produrre effetti sistemici paletti. Le manifestazioni avverse oggettive diventano sempre più evidenti con l'aumentare dei livelli plasmatici venosi superiori a 6 mcg di base libera per ml. Nella scimmia rhesus i livelli ematici arteriosi da 18 a 21 mcg/mL hanno dimostrato di essere soglia per l'attività convulsiva.
Informazioni sul paziente per xilocaina
Informare i pazienti che l'uso di anestetici locali può causare metemoglobinemia una grave condizione che deve essere trattata prontamente. Consiglia ai pazienti o ai caregiver di cercare immediatamente cure mediche se loro o qualcuno nella loro cura sperimenta i seguenti segni o sintomi: pelle grigio pallido o di colore blu (cianosi); mal di testa; frequenza cardiaca rapida; fiato corto; vertigini; o affaticamento.
Quando gli anestetici topici vengono utilizzati in bocca, il paziente dovrebbe essere consapevole che la produzione di anestesia topica può compromettere la deglutizione e quindi migliorare il pericolo di aspirazione. Per questo motivo il cibo non dovrebbe essere ingerito per 60 minuti dopo l'uso di preparati anestetici locali nella bocca o nella zona della gola. Ciò è particolarmente importante nei bambini a causa della loro frequenza di alimentazione.
Intorpidimento della lingua o della mucosa buccale può migliorare il pericolo di un trauma morso involontario. Il cibo e la gomma da masticare non devono essere presi mentre l'area della bocca o della gola è anestetizzata.