Santi

Descrizione per Sanctura

Sanctura® (cloruro di trospium) è un composto di ammonio quaternario con il nome chimico di spiro [8azoniabiciclo [3.2.1] ottano-81'-pirrolidinio] 3-[(idrossifenilacetil) ossia]-cloruro (1α 3β 5α). La formula empirica del cloruro di trospium è C ₂₅ H ₃₀ Clno ₃ e il suo peso molecolare è 427,97. La formula strutturale del cloruro di trospium è rappresentata di seguito:

Il cloruro di trospium è un solido cristallino incolore a leggermente giallo. La solubilità del composto in acqua è di circa 1 g per 2 ml.

Ogni compressa Sanctura® contiene 20 mg di cloruro di trospium Un antagonista muscarinico per la somministrazione orale. Each tablet also contains the following inactive ingredients: sucrose wheat starch microcrystalline cellulose talc lactose monohydrate calcium carbonate titanium dioxide stearic acid croscarmellose sodium povidone polyethylene glycol 8000 colloidal silicon dioxide ferric oxide carboxymethylcellulose sodium white wax magnesium stearate and carnauba wax.

Usi per sanctura

Sanctura® è un antagonista muscarinico indicato per il trattamento della vescica iperattiva (OAB) con sintomi di urgenza urinaria di incontinenza e frequenza urinaria.

Dosaggio per sanctura

La dose raccomandata è di 20 mg due volte al giorno. Sanctura® deve essere dosato almeno un'ora prima dei pasti o somministrato a stomaco vuoto.

La modifica del dosaggio è raccomandata nelle seguenti popolazioni di pazienti:

• Per i pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min) la dose raccomandata è di 20 mg una volta al giorno al momento di coricarsi [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI Utilizzare in popolazioni specifiche E Farmacologia clinica ].
• Nei pazienti geriatrici superiori o uguali a 75 anni di dose di età può essere titolato fino a 20 mg una volta al giorno in base alla tollerabilità [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Sanctura® è fornito come compresse da 20 mg (compresse rivestite lucide in biconvex brunastro stampate con s in inchiostro nero).

Archiviazione e maneggevolezza

Compresse sanctura® 20 mg (Le compresse con rivestimento lucido Biconvex giallo brunastro stampato con s in inchiostro nero) sono forniti come segue: bottiglia HDPE da 60 conteggi - Ndc 0023-3513-60

Conservare a temperatura ambiente controllata 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) (vedi USP ).

Prodotto per: Allergan Inc. Irvine CA 92612 U.S.A. Prodotto da: Madaus GmbH Troisdorf Germania. Revisionato: 07/2012

Effetti collaterali for Sanctura

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni ampiamente variabili, i tassi di reazione avversi osservati negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica clinica.

La sicurezza di Sanctura® è stata valutata in studi clinici controllati in un totale di 2975 pazienti che sono stati trattati con sanctura® (n = 1673) placebo (n = 1056) o farmaci di controllo attivo (n = 246). Di questo totale 1181 pazienti hanno partecipato a due studi di efficacia e sicurezza degli Stati Uniti di 12 settimane e un'estensione di 9 mesi di etichette aperte. Di questo totale 591 pazienti hanno ricevuto sanctura® 20 mg due volte al giorno. In tutti gli studi controllati combinati 232 e 208 pazienti hanno ricevuto un trattamento con Sanctura® rispettivamente per almeno 24 e 52 settimane.

In tutti gli studi controllati da placebo combinati l'incidenza di gravi eventi avversi è stato del 2,9% tra i pazienti che hanno ricevuto sanctura® 20 mg due volte al giorno e 1,5% tra i pazienti che hanno ricevuto placebo. La tabella 1 elenca le reazioni avverse dagli studi combinati di sicurezza e efficacia degli Stati Uniti di 12 settimane sono state riportate da almeno l'1% dei pazienti e sono state riportate più frequentemente nel gruppo Sanctura® che nel gruppo placebo.

Le due reazioni avverse più comuni riportate dai pazienti che hanno ricevuto sanctura® 20 mg due volte al giorno erano la bocca secca e la costipazione. La singola reazione avversa più frequentemente ha riportato per la bocca secca di Sanctura® si è verificata nel 20,1% dei pazienti trattati con Sanctura® e il 5,8% dei pazienti che hanno ricevuto placebo. Nei due studi statunitensi la bocca secca ha portato a sospensione nell'1,9% dei pazienti trattati con sanctura® 20 mg due volte al giorno. Per i pazienti che hanno riportato la bocca secca, hanno avuto la prima occorrenza dell'evento entro il primo mese di trattamento.

Tabella 1: incidenza (%) delle reazioni avverse con sanctura® riportate in maggiore o uguale all'1% di tutti i pazienti trattati con sanctura® e più frequenti con sanctura® (20 mg due volte al giorno) rispetto al placebo negli studi 1 e 2 combinati

Altre reazioni avverse dagli studi controllati da placebo statunitensi che si verificano in maggiore o uguale allo 0,5% e meno dell'1,0% dei pazienti trattati con sanctura® e più comuni con sanctura® rispetto al placebo: la visione tachicardia sfocata alla distensione bludominale distensione distensione di vomito la pelle di vomito della distensione addominale distensione per la distensione della distensione della distensione addominale Dysgeusia Dysgeusia Dysgeusia Dysgeusia Dysgeusia.

Durante gli studi clinici controllati è stata riportata una reazione avversa dell'edema angioneurotico.

Esperienza post-marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione del cloruro di trospium. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Gastrointestinale - gastritis; Cardiovascolare - Palpitazioni Crisi ipertensive del dolore toracico di tachicardia sopraventricolare; Immunologico - Sindrome di Stevens-Johnson Angidema di reazione anafilattica; Sistema nervoso - vertigini confusion vision abnormal hallucinations somnolence E delirium; Muscoloscheletry - rabdomiolisi; Generale - eruzione cutanea.

Interazioni farmacologiche for Sanctura

Digossina

L'uso concomitante di sanctura® e digossina non ha influenzato la farmacocinetica di nessuno dei due farmaci [vedi Farmacologia clinica ].

Farmaci eliminati dalla secrezione tubulare attiva

Sebbene dimostrato in uno studio di interazione farmaco-farmaco per non influire sulla farmacocinetica di Digossin Sanctura® ha il potenziale per le interazioni farmacocinetiche con altri farmaci che vengono eliminati dalla secrezione tubulare attiva (ad es. Vancomiamina e tenofovir). La somministrazione di co -amministrazione di Sanctura® con questi farmaci può aumentare la concentrazione sierica di sanctura® e/o il farmaco somministrato in co -contemporanea a causa della concorrenza per questo percorso di eliminazione. È raccomandato un attento monitoraggio del paziente nei pazienti che ricevono tali farmaci [vedi Farmacologia clinica ].

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Agenti antimuscarinici

L'uso concomitante di Sanctura® con altri agenti antimuscarinici che producono costipazione secca della faucia e altri effetti farmacologici anticolinergici possono aumentare la frequenza e/o la gravità di tali effetti. Sanctura® può potenzialmente alterare l'assorbimento di alcuni farmaci somministrati in modo concomitante a causa di effetti anticolinergici sulla motilità gastrointestinale.

Metformina

La co-somministrazione di compresse di rilascio immediato da 500 mg di metformina due volte al giorno con sanctura XR® (cloruro di trospium 60 mg di rilascio esteso) ha ridotto l'esposizione sistemica allo stato stazionario di Trospium di circa il 29% per la media AUC0-24 e del 34% per CMAX medio [vedi Farmacologia clinica ].

Avvertimenti per Sanctura

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per Sanctura

Rischio di conservazione urinaria

Sanctura® dovrebbe essere somministrato con cautela ai pazienti con ostruzione del deflusso della vescica clinicamente significativa a causa del rischio di ritenzione urinaria [vedi Controindicazioni ].

Angiedema

Angiedema of the fEe lips tongue E/or laringe è stato segnalato con cloruro di trospium il principio attivo di Sanctura®. In un caso l'angiedema si è verificato dopo la prima dose di cloruro di trospium. L'angioedema associato al gonfiore delle vie aeree superiori può essere pericolosa per la vita. Se il coinvolgimento dell'ipofaringe o della laringe della lingua si verifica sanctura® dovrebbe essere prontamente sospeso e la terapia e/o le misure appropriate necessarie per garantire che una vie aeree brevettate debba essere prontamente fornita.

Ridotta motilità gastrointestinale

Sanctura® dovrebbe essere somministrato con cautela ai pazienti con disturbi ostruttivi gastrointestinali a causa del rischio di ritenzione gastrica [vedi Controindicazioni ]. SancTuras® like other antimuscarinic agents may decrease gastrointestinal motility E should be used with caution in patients with conditions such as ulcerative colitis intestinal atony E myasthenia gravis.

Glaucoma ad angolo stretto controllato

Nei pazienti che vengono trattati per un angolo stretto glaucoma Sanctura® dovrebbe essere utilizzato solo se i potenziali benefici superano i rischi e in quella circostanza solo con un attento monitoraggio [vedi Controindicazioni ].

Effetti del sistema nervoso centrale

Sanctura® è associato agli effetti del sistema nervoso centrale anticolinergico (SNC) [vedi Reazioni avverse ]. A variety of CNS anticholinergic effects have been reported including vertigini confusion hallucinations E somnolence. Patients should be monitored for signs of anticholinergic CNS effects particularly after beginning treatment or increasing the dose. Advise patients not to drive or operate heavy mEhinery until they know how SancTuras® affects them. If a patient experiences anticholinergic CNS effects dose reduction or drug discontinuation should be considered.

Reazioni avverse anticolinergiche in pazienti con moderata compromissione renale

Il trospium è sostanzialmente escreto dal rene. Gli effetti di una moderata compromissione renale sull'esposizione sistemica non sono noti ma l'esposizione sistemica è probabilmente aumentata. Pertanto, le reazioni avverse anticolinergiche (compresa la dispepsia della costipazione della bocca secca infezione del tratto urinario e la ritenzione urinaria) dovrebbero essere maggiori nei pazienti con moderata compromissione renale [vedi Dosaggio e amministrazione E Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Informazioni sulla consulenza del paziente

Vedere L'etichettatura dei pazienti approvata dalla FDA ( Informazioni sul paziente )

Angiedema

I pazienti devono essere informati che il cloruro di trospium L'ingrediente attivo di Sanctura® può produrre angioedema che potrebbe provocare ostruzione delle vie aeree potenzialmente letale. Ai pazienti dovrebbe essere consigliato di interrompere tempestivamente Sanctura® e di consultare immediatamente un medico se sperimentano edema dell'edema della lingua della laringofaringe o difficoltà a respirare.

Quando non usare

Prima del trattamento i pazienti dovrebbero comprendere appieno i rischi e i benefici di Sanctura®. In particolare i pazienti dovrebbero essere informati di non prendere compresse sanctura® se:

• avere una conservazione urinaria;
• gastric retention;
• glaucoma ad angolo stretto incontrollato;
• sono allergici a qualsiasi componente di Sanctura®.

Amministrazione

I pazienti devono essere istruiti in merito al dosaggio e alla somministrazione raccomandati di Sanctura®:

• Prendi una compressa sanctura® due volte al giorno con acqua.
• Prendi Sanctura® a stomaco vuoto o almeno 1 ora prima di un pasto.

Reazione avversas

I pazienti devono essere informati che gli effetti collaterali più comuni con Sanctura® sono la bocca secca e la costipazione e che altri effetti collaterali meno comuni includono difficoltà a svuotare la visione offuscata della vescica e la prostrazione del calore. Poiché gli anticholinergici come Sanctura® possono produrre vertigini o i pazienti con visione offuscati dovrebbero essere consigliati di prestare attenzione nelle decisioni per impegnarsi in attività potenzialmente pericolose fino a quando gli effetti del farmaco non sono stati determinati. I pazienti devono essere informati che l'alcol può migliorare la sonnolenza causata dagli agenti anticolinergici.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Studi di cancerogenicità con cloruro di trospium sono stati condotti in topi e ratti per 78 settimane e 104 settimane rispettivamente a dosi massime tollerate. Non sono state riscontrate prove di un effetto cancerogeno nei topi o nei ratti somministrati fino a 200 mg/kg/giorno di circa 9 volte i livelli di esposizione clinica previsti alla dose umana raccomandata massima (MRHD) di 40 mg.

Mutagenesi

Il cloruro di trospium non era mutageno né genotossico nei test in vitro nei batteri (test AMES) e nelle cellule di mammifero (linfoma di topo L5178Y e cellule CHO) o in vivo nel test del micronucleo del ratto.

Compromissione della fertilità

Non è stata osservata alcuna evidenza di fertilità compromessa nei ratti somministrati dosi fino a 200 mg/kg/giorno (circa 16 volte l'esposizione clinica prevista presso l'MRHD in base all'AUC).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza Category C: ILre are no adequate E well-controlled studies of SancTuras® in pregnant women. SancTuras® should be used during pregnancy only if the potential benefit to the patient outweighs the risk to the patient E fetus. Women who become pregnant during SancTuras® treatment are encouraged to contEt their physician.

Riepilogo del rischio

Si prevede che sulla base del cloruro di trospium di dati sugli animali abbia una bassa probabilità di un aumentato rischio di esiti avversi dello sviluppo al di sopra del rischio di fondo. Non sono stati osservati risultati avversi sullo sviluppo correlato alla dose nei ratti o nei conigli. Non è stato osservato alcun rischio aumentato al di sopra del background nei ratti e i conigli trattati ad un'esposizione approssimativamente equivalente alla dose umana raccomandata massima (MRHD) di 40 mg.

Dati sugli animali

In uno studio di embrione/sviluppo fetale di ratto, i ratti in gravidanza hanno ricevuto dosi di cloruro di trospendio fino a 200 mg/kg/die dall'impianto alla chiusura del palato duro fetale con esposizioni sistemiche materne corrispondenti a circa nove volte l'esposizione delle donne trattate al MRHD di 40 mg basato su AUC. Non sono state osservate malformazioni o tossicità fetale.

La progenie di ratti femmine esposte per via orale pre-natale al cloruro di trospium fino a 200 mg/kg/giorno non ha mostrato alcun aumento della tossicità dello sviluppo sullo sfondo nei cuccioli sopravvissuti. Tuttavia, la tossicità materna (respirazione irregolare della morte aumentava l'eccitabilità) è stata osservata a 200 mg/kg/die. Un livello senza effetto per la tossicità materna e del cucciolo (sopravvivenza al giorno 4) era di 20 mg/kg/die un'esposizione approssimativamente equivalente alla dose umana raccomandata massima (MRHD) di 40 mg.

In uno studio di sviluppo embrione/sviluppo fetale di coniglio ha ricevuto dosi di cloruro di trospium fino a 200 mg/kg/die dall'impianto alla chiusura del palato duro fetale. A 200 mg/kg/giorno di esposizioni sistemiche materne corrispondevano a circa 16 volte l'esposizione delle donne trattate al MRHD di 40 mg in base all'AUC. Tuttavia, un feto in ciascuno dei tre gruppi di dose trattati (esposizioni da 0,3 a 16 volte al MRHD) ha dimostrato molteplici malformazioni tra cui ernia ombelicale e malformazioni scheletriche. Un livello di non effetto materno è stato fissato a 20 mg/kg/giorno ad un'esposizione approssimativamente equivalente alla massima dose umana raccomandata (MRHD) di 40 mg a causa di segni clinici (riduzione delle feci di diarrea postura) osservata in uno studio di farmacocinetico a 200 mg/kg/giorno.

Manodopera e consegna

L'effetto delle compresse di Sanctura® sul travaglio e la consegna non è noto.

Madri infermieristiche

Il cloruro di trospium (2 mg/kg per via orale e 50 mcg/kg per via endovenosa) è stato escreto in misura limitata (meno dell'1%) nel latte di ratti in allattamento (principalmente come composto genitore). Non è noto se questo farmaco sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte umano Sanctura® dovrebbe essere utilizzato durante l'allattamento solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il neonato.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia di Sanctura® nei pazienti pediatrici non sono state stabilite.

Uso geriatrico

Dei 591 pazienti con vescica iperattiva che hanno ricevuto cure con Sanctura® nei due studi di efficacia e sicurezza controllati con placebo negli Stati Uniti 249 pazienti (42%) avevano 65 anni di età. Ottantotto pazienti trattati con Sanctura® (15%) erano maggiori o uguali a 75 anni di età.

In questi 2 studi l'incidenza di reazioni avverse anticolinergiche comunemente riportate nei pazienti trattati con sanctura® (compresa la dispepsia della costipazione della bocca secca di dispepsia urinaria e la ritenzione urinaria) era più elevata nei pazienti di età pari o superiore a 75 anni rispetto ai pazienti più giovani. Questo effetto può essere correlato a una maggiore sensibilità agli agenti anticolinergici in questa popolazione di pazienti [vedi Farmacologia clinica ]. ILrefore based upon tolerability the dose frequency of SancTuras® may be reduced to 20 mg once daily in patients 75 years of age E older.

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Compromissione renale

Grave compromissione renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/minuto) ha modificato significativamente la disposizione di Sanctura®. Sono stati rilevati un aumento di 4,2 volte e 1,8 volte nell'AUC medio (0-∞) e CMAX e la comparsa di una fase di eliminazione aggiuntiva con una lunga emivita (~ 33 ore) in pazienti con grave compromissione renale rispetto a soggetti quasi invecchiati con clearance di creatinina pari o superiore a 80 ml/min. Il diverso comportamento farmacocinetico di Sanctura® in pazienti con grave compromissione renale richiede l'adattamento della frequenza di dosaggio [vedi Dosaggio e amministrazione ]. IL pharmEokinetics of trospium have not been studied in patients with creatinine clearance ranging from 30-80 mL/min.

È noto che il trospium è sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni avverse può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata.

Compromissione epatica

Non ci sono informazioni sull'effetto di grave compromissione epatica sull'esposizione a Sanctura®. In uno studio di pazienti con compromissione epatica lieve e moderata somministrata 40 mg di cloruro di trospium a rilascio immediato CMAX è aumentato rispettivamente del 12% e del 63% e l'AUC media (0-∞) è diminuita rispettivamente del 5% e del 15% rispetto ai soggetti sani. Il significato clinico di questi risultati è sconosciuto. Attenzione dovrebbe essere utilizzata quando si somministra sanctura® a pazienti con compromissione epatica moderata e grave.

Informazioni per overdose per sanctura

Il sovradosaggio con agenti antimuscarinici tra cui Sanctura® può provocare gravi effetti antimuscarinici. Il trattamento di supporto dovrebbe essere fornito in base ai sintomi. In caso di monitoraggio elettrocardiografico di sovradosaggio.

Un bambino di 7 mesi ha sperimentato tachicardia e midriasi dopo la somministrazione di una singola dose di trospium 10 mg dato da un fratello. Il peso del bambino è stato riportato come 5 kg. A seguito dell'ammissione in ospedale e circa 1 ora dopo l'ingestione del carbone medicinale di Trospium è stato somministrato per la disintossicazione. Mentre era ricoverato in ospedale, il bambino ha sperimentato midriasi e tachicardia fino a 230 battiti al minuto. L'intervento terapeutico non è stato considerato necessario. Il bambino è stato dimesso come completamente recuperato il giorno seguente.

Controindicazioni per Sanctura

Sanctura® è controindicato nei pazienti con:

• Conservazione urinaria
• gastric retention
• Glaucoma ad angolo stretto incontrollato.
• nota ipersensibilità al farmaco o ai suoi ingredienti. Sono state riportate eruzioni cutanee di angioedema e anafilattica.

Farmacologia clinica for Sanctura

Meccanismo d'azione

Sanctura® è un antagonista muscarinico.

Il cloruro di trospium antagonizza l'effetto dell'acetilcolina sui recettori muscarinici negli organi colinergicamente innervati tra cui la vescica. La sua azione parasimpatica riduce il tonus della muscolatura liscia nella vescica.

I test dei recettori hanno mostrato che il cloruro di trospeno ha un'affinità trascurabile per i recettori nicotinici rispetto ai recettori muscarinici alle concentrazioni ottenute da dosi terapeutiche.

Farmacodinamica

Placebo-controlled studies employing urodynamic variables were conducted in patients with conditions charEterized by involuntary detrusor contrEtions. IL results demonstrate that SancTuras® increases maximum cystometric vescia capEity E volume at first detrusor contrEtion.

Elettrofisiologia

L'effetto di 20 mg due volte al giorno e fino a 100 mg due volte al giorno Sanctura® sull'intervallo QT è stato valutato in un placebo randomizzato a cieco singolo e attivo (moxifloxacina 400 mg una volta al giorno) controllati in 5 giorni di studio parallelo in 170 soggetti volontari sani maschili e femminili di età compresa tra 18 e 45 anni. L'intervallo QT è stato misurato per un periodo di 24 ore allo stato stazionario. La dose di 100 mg due volte al giorno di Sanctura® è stata scelta perché ciò raggiunge il CMAX previsto in grave compromissione renale. Sanctura® non è stato associato ad un aumento del singolo intervallo QT corretto (QTCI) o della Fridericia (QTCF) in qualsiasi momento durante la misurazione dello stato stazionario mentre la moxifloxacina era associata a un aumento di 6,4 msec di QTCF.

In questo studio sono state osservate inversioni asintomatiche non specifiche per onde T specifiche nei soggetti che ricevono sanctura® che nei soggetti che ricevono moxifloxacina o placebo dopo cinque giorni di trattamento. Questa scoperta non è stata osservata durante il monitoraggio della sicurezza di routine in altri 2 studi clinici controllati con placebo in 591 pazienti con vescica iperattiva trattati con 591 sanctura® [vedi Studi clinici ]. IL clinical significance of T wave inversion in this study is unknown. SancTuras® is associated with an increase in heart rate that correlates with increasing plasma concentrations. In the study described above SancTuras® demonstrated a mean increase in heart rate compared to plEebo of 9.1 bpm for the 20 mg dose E of 18 bpm for the 100 mg dose. In the two U.S. plEebo-controlled trials in patients with overEtive vescia the mean increase in heart rate compared to plEebo in Studio 1 was observed to be 3 bpm E in Studio 2 was 4 bpm.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo la somministrazione orale viene assorbita meno del 10% della dose. La biodisponibilità assoluta media di una dose di 20 mg è del 9,6% (intervallo: 4-16,1%). Le concentrazioni plasmatiche di picco (CMAX) si verificano tra 5 e 6 ore dopo la dose. CMAX medio aumenta maggiore della dose-proporzionalmente; È stato osservato un aumento di 3 volte e 4 volte di CMAX per aumenti della dose da 20 mg a 40 mg e da 20 mg a 60 mg rispettivamente. L'AUC presenta linearità della dose per dosi singole fino a 60 mg. Sanctura® presenta una variabilità diurna nell'esposizione con una diminuzione di CMAX e AUC fino al 59% e 33% rispettivamente per la sera rispetto alle dosi mattutine.

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Effetto del cibo

Amministrazione with a high (50%) fat-content meal resulted in reduced absorption with AUC E Cmax values 70-80% lower than those obtained when SancTuras® was administered while fasting. ILrefore it is recommended that SancTuras® should be taken at least one hour prior to meals or on an empty stomEh [see Dosaggio e amministrazione ].

Un riepilogo dei parametri farmacocinetici medi (± deviazione) per una singola dose di 20 mg di sanctura® è fornito nella Tabella 2.

Tabella 2: stime dei parametri farmacocinetici medi (± DS) per un singolo santuario da 20 mg ® dose in volontari sani

Il profilo medio di concentrazione plasmatica (SD) per Sanctura® è mostrato nella Figura 1.

Figura 1: profilo di concentrazione medio (SD) per una singola dose orale di 20 mg di santuario ® in volontari sani

Distribuzione

Il legame delle proteine ​​variava dal 50 all'85% quando i livelli di concentrazione di cloruro di trospium (NULL,5-50 ng/mL) sono stati incubati con siero umano in vitro.

IL ³ Il rapporto di cloruro H-Trospium tra plasma e sangue intero era 1,6: 1. Questo rapporto indica che la maggior parte di ³ Il cloruro H-Trospium è distribuito nel plasma.

IL apparent volume of distribution for a 20 mg oral dose is 395 (± 140) liters.

Metabolismo

IL metabolic pathway of trospium in humans has not been fully defined. Of the 10% of the dose absorbed metabolites Ecount for approximately 40% of the excreted dose following oral administration. IL major metabolic pathway is hypothesized as ester hydrolysis with subsequent conjugation of benzylic Eid to form azoniaspironortropanol with glucuronic Eid. Cytochrome P450 (CYP) is not expected to contribute significantly to the elimination of trospium. Data taken from in vitro I microsomi epatici umani che studiano l'effetto inibitorio del trospium sui sette substrati isoenzimatici del CYP (CYP1A2 2A6 2C9 2C19 2D6 2E1 e 3A4) suggeriscono una mancanza di inibizione a concentrazioni clinicamente rilevanti.

Escrezione

IL plasma half-life for SancTuras® following oral administration is approximately 20 hours. After oral administration of an immediate-release formulation of ¹⁴ Cloruro di c-trospium La maggior parte della dose (NULL,2%) è stata recuperata nelle feci e una quantità minore (NULL,8% della dose) è stata recuperata nelle urine; Il 60% della radioattività escreta nelle urine era invariato al trospium.

IL mean renal clearance for trospium (29.07 L/hour) is 4-fold higher than average glomerular filtration rate indicating that Etive tubular secretion is a major route of elimination for trospium. ILre may be competition for elimination with other compounds that are also renally eliminated [see Interazioni farmacologiche ].

Interazioni farmacologiche

Digossina : Uso concomitante di 20 mg sanctura® (rilascio immediato del cloruro di trospium) due volte al giorno a stato stazionario e una singola dose di digossina 0,5 mg in A

Metformina : È stato condotto uno studio di interazione farmacologica in cui Sanctura XR® 60 mg una volta al giorno è stato somministrato in modo minuscolo con Glucofage® (metformina cloridrato) 500 mg due volte al giorno in condizioni di stato stazionario in 44 soggetti sani. La co-somministrazione di compresse di rilascio immediato di 500 mg di metformina due volte al giorno ha ridotto l'esposizione sistemica a stato stazionario di Trospium di circa il 29% per AUC0-24 medio e del 34% per CMAX medio. L'effetto della diminuzione dell'esposizione al trospeno sull'efficacia di Sanctura XR® non è noto. La farmacocinetica allo stato stazionario della metformina era comparabile quando somministrata con o senza 60 mg di Sanctura XR® una volta al giorno in condizioni di digiuno. L'effetto della metformina a dosi più elevate su Trospium PK non è noto.

Popolazioni specifiche

Età : Età did not appear to significantly affect the pharmEokinetics of SancTuras® however increased anticholinergic side effects unrelated to drug exposure were observed in patients greater than or equal to 75 years of age [see Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Pediatrico : IL pharmEokinetics of SancTuras® were not evaluated in pediatric patients.

Gara : Le differenze farmacocinetiche dovute alla razza non sono state studiate.

Genere : Studi che confrontano la farmacocinetica in diversi sessi hanno avuto risultati contrastanti. Quando è stata somministrata una singola dose di Sanctura® da 40 mg a 16 soggetti anziani, il 45% inferiore nelle femmine anziane rispetto ai maschi anziani. Quando 20 mg di Sanctura® sono stati dosati due volte al giorno per 4 giorni a 6 maschi anziani e 6 femmine anziane (da 60 a 75 anni) AUC e CMAX erano rispettivamente del 26% e del 68% in più nelle femmine senza terapia ormonale rispetto ai maschi.

Compromissione renale : In uno studio clinico farmacocinetico in cui una singola dose di cloruro di trospium a rilascio immediato di 40 mg è stata somministrata a 12 maschi sani e 12 maschi con grave compromissione renale grave alterazioni renali grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/minuto) ha modificato in modo significativo la disposizione di santuali®. Rispettivamente un aumento di 4,2 e 1,8 volte nell'AUC media (0-∞) e CMAX e la comparsa di una fase di eliminazione aggiuntiva con una lunga emivita (~ 33 ore contro 18 ore) sono stati rilevati in pazienti con grave compromissione renale rispetto ai soggetti quasi a maturazione dell'età con autorizzazione di creatinina pari o superiore a 80 ml/min. Il diverso comportamento farmacocinetico di Sanctura® in pazienti con grave compromissione renale richiede l'adattamento della frequenza di dosaggio [vedi Dosaggio e amministrazione ]. IL pharmEokinetics of trospium have not been studied in patients with creatinine clearance ranging from 30-80 mL/min.

Compromissione epatica : In uno studio clinico farmacocinetico in pazienti con compromissione epatica lieve (infantile-pugh 5-6) e con un compromissione epatica moderata (Pugh infantile 7-8) data una singola dose di 40 mg di cloruro a rilascio immediato di cloruro di trospium è aumentato del 12% e del 63% rispettivamente e del 63% rispettivamente e del 63% rispettivamente rispettivamente a soggetti sani rispetto ai soggetti sani. Non ci sono informazioni sull'effetto di grave compromissione epatica sull'esposizione a Sanctura®.

Studi clinici

Sanctura® è stato valutato per il trattamento di pazienti con vescica iperattiva che avevano sintomi di urgenza di frequenza urinaria e sollecitazione dell'incontinenza in due studi controllati da placebo di 12 settimane negli Stati Uniti e un'estensione di 9 mesi di etichetta aperta.

Studio 1 è stato uno studio randomizzato in doppio cieco controllato con placebo in 523 pazienti. Un totale di 262 pazienti ha ricevuto sanctura® 20 mg due volte al giorno e 261 pazienti hanno ricevuto placebo. La maggior parte dei pazienti era caucasica (85%) e femmina (74%) con un'età media di 61 anni (intervallo: da 21 a 90 anni). Criteri di ingresso richiesti che i pazienti avessero impulsi o incontinenza mista (con una predominanza di impulsi) episodi di incontinenza di almeno 7 a settimana e superiori a 70 murizioni a settimana. La storia medica del paziente e il diario urinario durante il basale privo di trattamento hanno confermato la diagnosi. Le riduzioni degli episodi di incontinenza della frequenza urinaria e il volume del vuoto urinario per i gruppi di trattamento con placebo e sanctura® sono riassunti nella Tabella 3 e nelle figure 2 e 3.

Tabella 3: variazione media (SE) dal basale alla fine del trattamento (settimana 12 o ultima osservazione portata avanti) per episodi di incontinenza della frequenza urinaria e volume vuoto nello studio 1

Figura 2: variazione media dal basale nella frequenza urinaria/24 ore per visita: Studio 1

Figura 3: variazione media dal basale nell'incontinenza dell'impulso/settimana per visita: Studio 1

Studio 2 era quasi identico nella progettazione per lo studio 1. Un totale di 329 pazienti hanno ricevuto sanctura® 20 mg due volte al giorno e 329 pazienti hanno ricevuto placebo. La maggior parte dei pazienti era caucasica (88%) e femmina (82%) con un'età media di 61 anni (intervallo: da 19 a 94 anni). I criteri di ingresso erano identici allo studio 1. Le riduzioni degli episodi di incontinenza della frequenza urinaria e il volume del vuoto urinario per i gruppi di trattamento con placebo e sanctura® sono riassunti nella Tabella 4 e nelle figure 4 e 5.

Tabella 4: variazione media (SE) dal basale alla fine del trattamento (settimana 12 o ultima osservazione portata avanti) per episodi di incontinenza della frequenza urinaria e volume vuoto nello studio 2

Figura 4: variazione media dal basale nella frequenza urinaria/24 ore per visita: Studio 2

Figura 5: variazione media dal basale nell'incontinenza dell'impulso/settimana per visita: Studio 2

Informazioni sul paziente per Sanctura

SancTuras®
[Sank-Tour-ah]
(cloruro di trospium) compresse

Leggi le informazioni sul paziente fornite con Sanctura® prima di iniziare a prenderlo e ogni volta che ottieni una ricarica. Potrebbero esserci nuove informazioni. Questo volantino non prende il posto di parlare con il proprio medico delle tue condizioni mediche o del trattamento.

Cos'è Sanctura®?

SancTuras® is a prescription medicine used to treat adults with overEtive vescia who have the following symptoms:

• un forte bisogno di urinare subito;
• perdite o incidenti bagnati a causa di una forte necessità di urinare immediatamente;
• una necessità di urinare spesso.

Chi non dovrebbe prendere Sanctura®?

Non prendere sanctura® se tu:

• avere difficoltà a svuotare la vescica;
• hanno ritardato o lento lo svuotamento dello stomaco;
• avere un problema agli occhi chiamato glaucoma ad angolo stretto incontrollato;
• sono allergici a sanctura® o a uno qualsiasi dei suoi ingredienti. Vedi la fine di questo opuscolo per un elenco completo di ingredienti.

SancTuras® has not been studied in children under the age of 18 years.

Cosa dovrei dire al mio medico prima di iniziare Sanctura®?

Racconta al tuo medico tutte le tue condizioni mediche, incluso se tu:

• avere problemi di stomaco o intestinali o problemi con costipazione;
• avere difficoltà a svuotare la vescica o avere un flusso di urina debole;
• avere un problema agli occhi chiamato glaucoma ad angolo stretto;
• avere problemi ai reni;
• avere problemi epatici;
• sono incinta o pianificano di rimanere incinta. Non è noto se Sanctura® può danneggiare il tuo bambino non ancora nato.
• sono allattamento al seno. Non è noto se Sanctura® passa nel latte materno e se può danneggiare il tuo bambino. Dovresti parlare con il tuo medico del modo migliore per nutrire il tuo bambino se stai assumendo Sanctura®.

Racconta al tuo medico di tutte le medicine che prendi tra cui medicinali di prescrizione e non prescrizione vitamine e integratori a base di erbe. Sanctura® e alcuni altri medicinali possono interagire e peggiorare alcuni effetti collaterali. Sanctura® può influenzare il modo in cui gli altri medicinali sono gestiti dal corpo.

Conosci tutte le medicine che prendi. Tienilo con te un elenco per mostrare il tuo medico e il farmacista ogni volta che ottieni un nuovo medicinale.

Come dovrei prendere sanctura®?

Prendi Sanctura® esattamente come prescritto.

• Prendi una compressa sanctura® due volte al giorno con acqua.
• Prendi Sanctura® a stomaco vuoto o almeno 1 ora prima di un pasto.
• Se prendi troppi sanctura®, chiama il tuo centro di controllo del veleno locale o vai subito in un pronto soccorso.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Sanctura®?

SancTuras® may cause allergic reEtions that may be serious. Symptoms of a serious allergic reEtion may include swelling of the fEe lips throat or tongue. If you experience these symptoms you should stop taking SancTuras® E get emergency medical help right away.

IL most common side effects with SancTuras® are:

Piccola pillola blu rotonda C 1

• bocca secca;
• stipsi;
• mal di testa.

SancTuras® may cause other less common side effects including:

• difficoltà a svuotare la vescica;
• visione sfocata; e sonnolenza. Non guidare o utilizzare macchinari pesanti fino a quando non sai come ti colpisce Sanctura®. L'alcol può peggiorare la sonnolenza causata da droghe come Sanctura®.
• prostrazione di calore. A causa della ridotta prosecuzione del calore di sudorazione può verificarsi quando farmaci come Sanctura® sono utilizzati in un ambiente caldo.

Di 'al medico se hai effetti collaterali che ti danno fastidio o che non vanno via.

ILse are not all possible side effects of SancTuras®. For more information ask your doctor healthcare professional or pharmEist.

Come dovrei conservare Sanctura®?

• Mantieni Sanctura® e tutti gli altri medicinali fuori dalla portata dei bambini.
• Conservare Sanctura® a temperatura ambiente da 68 ° a 77 ° F (da 20 ° a 25 ° C).
• Smaltire in modo sicuro i tablet sanctura® che non sono più necessari.

Informazioni generali su Sanctura®

I medicinali sono talvolta prescritti per condizioni che non sono menzionate nei volantini delle informazioni del paziente. Non utilizzare Sanctura® per una condizione per la quale non è stata prescritta. Non dare sanctura® ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro.

Questo volantino riassume le informazioni più importanti su Sanctura®. Se desideri più informazioni, parla con il tuo medico. Puoi chiedere al tuo medico o al farmacista informazioni su Sanctura® che è scritto per gli operatori sanitari. Puoi anche chiamare il dipartimento di informazioni sui prodotti di Allergan al numero 1-800433-8871.

Quali sono gli ingredienti di Sanctura®?

Ingrediente attivo: cloruro di trospium.

Ingredienti inattivi: amido di grano di saccarosio microcristallino talco di cellulosa lattosio monoidrato di calcio di calcio di carbonato di titanio di titanio stearico croscarmellosio di croscarmellosio sodico povidone polietilene glicole 8000 silicone colloidale silicio colloidale silicio ferrico di carbossido di carnamio di carnicsiolo da carnicsiolo.