Piazza

Descrizione per Rowasa

L'ingrediente attivo nel clistere di sospensione rettale Rowasa® (mesalamina) Un'unità monouso (60 mL) è la mesalamina nota anche come acido 5-aminosalicilico (5-ASA). La mesalamina chimicamente è acido 5-amino-2-idrossibenzoico.

La formula empirica è C ₇ H ₇ N0 ₃ che rappresenta un peso molecolare di 153,14. La formula strutturale è:

Ogni unità di clistere di sospensione rettale contiene 4 grammi di mesalamina. Oltre alla mesalamina, la preparazione contiene gli ingredienti inattivi Carbomer934p edeta edeta disodio acetato di acetato di acetato di potassio metabisolfito acqua purificata e gomma xanthan. Il benzoato di sodio viene aggiunto come conservante. L'unità usa e getta è costituita da una punta applicatore protetta da una copertura di polietilene e lubrificata con petrolatum bianco USP. L'unità ha una valvola a senso unico per impedire il flusso di retro del prodotto erogato.

Usi per Rowasa

Rowasa è indicato per il trattamento della colite ulcerosa distale attiva a moderata proctosigmoidite o proctite negli adulti.

Dosaggio per Rowasa

Valutare la funzione renale prima di iniziare la terapia con Rowasa [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Dosaggio consigliato

Il dosaggio raccomandato è un'instillazione rettale (4 grammi) una volta al giorno preferibilmente all'ora di coricarsi e mantenuta per circa otto ore per 3-6 settimane a seconda dei sintomi e dei risultati sigmoidoscopici.

Istruzioni di amministrazione

• Agitare la bottiglia per assicurarsi che la sospensione sia omogenea.
• Rimuovere la guaina protettiva dalla punta dell'applicatore.
• Assumi la posizione corretta del corpo:
  • Sdraiati sul lato sinistro con la parte inferiore della gamba estesa e la gamba in alto a destra si fletteva in avanti per equilibrio.
  • In alternativa, sedersi nella posizione del ginocchio a torace.
• Inserire delicatamente la punta dell'applicatore nel retto che punta verso l'ombelico.
• Spremere costantemente la bottiglia per scaricare il farmaco.
• Rimanere nella posizione per almeno 30 minuti. Amministrare prima di coricarsi con l'obiettivo di trattenerlo per tutta la notte.
• Bere una quantità adeguata di liquidi durante il trattamento [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Sospensione rettale : 4 g/60 ml di bottiglia di clistere; Sospensione dai colori bianchi a marrone chiaro

Archiviazione e maneggevolezza

Correre ^® (Mesalamina) La sospensione rettale è una sospensione color bianca da abbronzatura. Ogni bottiglia di clistere monouso contiene 4 grammi di mesalamina in sospensione acquosa da 60 ml. Le bottiglie di clistere sono fornite in vassoi avvolti in lamina in scatola come segue:

Ndc 0037-0066-01-campione professionale
Ndc 0037-0066-05-Cartone di 7 bottiglie
Ndc 0037-0066-14-Cartone di 14 bottiglie
Ndc 0037-0066-03-Cartone di 28 bottiglie

Correre ^® (mesalamina) La sospensione rettale è solo per uso rettale.

Magazzinaggio

Conservare a temperatura ambiente controllata da 20 ° C a 25 ° C (da 68 ° C a 77 ° F); Escursioni consentite da 15 ° C a 30 ° C (da 59 ° F a 86 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP].

Una volta aperta l'unità avvolta da un foglio di sette bottiglie, tutti i clisteri devono essere usati prontamente come indicato dal medico. I contenuti dei clisteri rimossi dalla tasca del foglio possono scurire con il tempo. Il leggero oscuramento non influenzerà la potenza, tuttavia i clisteri con contenuto marrone scuro dovrebbero essere scartati.

Distribuito da: Canonsburg PA 15317 U.S.A. Revised: LUG 2024.

Effetti collaterali fO Rowasa

Le seguenti reazioni avverse clinicamente significative sono descritte altrove nell'etichettatura:

• Reazioni di ipersensibilità [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Compromissione renale [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Sindrome di intolleranza acuta indotta dalla mesalamina [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Fallimento epatico [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Gravi reazioni avverse cutanee [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Fotosensibilità [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Nefrolitiasi [vedi Avvertimenti e precauzioni ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Tabella 1: reazioni avverse* negli studi clinici di Rowasa in pazienti adulti con colite ulcerosa proctosigmoidite o proctite

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione della mesalamina. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Disturbi cardiaci: pericardite della miocardite [vedi Avvertimenti e precauzioni ]

Disturbi gastrointestinali: pancreatite

Disturbi ematologici: agranulocitosi anemia aplastica eosinofilia leucopenia neutropenia pancytopenia trombocitopenia

Disturbi epatici: Elevati enzimi epatici insufficienza epatica [vedi Avvertimenti e precauzioni ]

Sistema nervoso: Ipertensione intracranica

Disturbi renali e urinari: insufficienza renale acuta insufficienza renale cronica nefrite interstiziale nefrogenica diabete insipidus nefrolitiasi nefrotossicità [vedi Avvertimenti e precauzioni ]

• Scolorimento delle urine che si verifica ex vivo causato dal contatto della mesalamina, incluso metabolita inattivo con superfici o acqua trattata con candeggina contenente ipoclorito

Sistema riproduttivo e disturbi del seno: oligospermia reversibile

Disturbi toracici e mediastinali respiratori: alveolite fibrosa pleurisy/pleurite

Effetti collaterali del controllo delle nascite di Mylan

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei: Abito agep sjs/dieci [vedi Avvertimenti e precauzioni ]

Interazioni farmacologiche fO Rowasa

Agenti nefrotossici compresi i farmaci antinfiammatori non steroidei

L'uso simultaneo di mesalamina con agenti nefrotossici noti inclusi farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) possono aumentare il rischio di nefrotossicità. Monitorare i pazienti che assumono farmaci nefrotossici per i cambiamenti nella funzione renale e le reazioni avverse correlate alla mesalamina [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Azatioprina o 6-mercaptopurina

L'uso simultaneo di mesalamina con azatioprina o 6-mercaptopurina e/o qualsiasi altro farmaco noto per causare la mielotossicità può aumentare il rischio di disturbi del midollo osseo e complicanze associate. Se l'uso concomitante di Rowasa e azatioprina o 6- mercaptopurina non può essere evitato di monitorare gli esami del sangue tra cui conteggi completi di cellule ematiche e conta piastriniche.

Interferenza con misurazioni urinarie normenefrina

L'uso di Rowasa può portare a risultati di test spurosamente elevati quando si misura la normainefrina urinaria mediante cromatografia liquida con rilevamento elettrochimico [vedi Avvertimenti e precauzioni ]. Consider an alternative selective assay fO nOmetanephrine.

Avvertimenti per Rowasa

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per Rowasa

Reazioni di ipersensibilità

Reazioni correlate al solfito

Piazza contains potassium metabisulfite a sulfite that may cause allergic-type reactions including anaphylactic symptoms and life-threatening O less severe asthmatic episodes in certain susceptible people. The overall prevalence of sulfite sensitivity in the general population is unknown but probably low. Sulfite sensitivity is seen mOe frequently in asthmatic O in atopic nonasthmatic persons.

L'epinefrina è il trattamento preferito per gravi situazioni allergiche o di emergenza anche se l'iniezione di epinefrina contiene metabisolfito di sodio o potassio con le potenziali passività sopra menzionate. Le alternative all'uso dell'epinefrina in una situazione potenzialmente letale potrebbero non essere soddisfacenti. La presenza di un solfito (S) nell'iniezione di epinefrina non dovrebbe scoraggiare la somministrazione del farmaco per il trattamento di gravi situazioni allergiche o di emergenza.

Reazioni associate al sulfasalazina

Sono state riportate reazioni di ipersensibilità in pazienti che assumono sulfasalazina. Alcuni pazienti possono avere una reazione simile a Rowasa o ad altri composti che contengono o vengono convertiti in mesalamina.

Come per le reazioni di ipersensibilità indotta da mesalazina indotte dalla mesalamina come coinvolgimento interno degli organi, compresa la pericardite della miocardite nefrite epatite polmonite e anomalie ematologiche. Valuta immediatamente i pazienti se sono presenti segni o sintomi di una reazione di ipersensibilità. Interrompere Rowasa se non è possibile stabilire un'eziologia alternativa per i segni e i sintomi.

Compromissione renale

Insufficienza renale, incluso la malattia minima del cambiamento, la nefrite interstiziale acuta e cronica è stata riportata in pazienti dati Rowasa o altri prodotti che contengono mesalamina o vengono convertiti in mesalamina. Negli studi sugli animali il rene era il principale organo di tossicità della mesalamina [vedi Tossicologia non clinica ].

Valutare i rischi e i benefici dell'utilizzo di Rowasa in pazienti con compromissione renale nota o una storia di malattia renale o assumere farmaci nefrotossici concomitanti. Valutare la funzione renale in tutti i pazienti prima dell'inizio e periodicamente durante la terapia di Rowasa. Interrompere Rowasa se la funzione renale si deteriora durante la terapia [vedi Interazioni farmacologiche Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Sindrome di intolleranza acuta indotta dalla mesalamina

La mesalamina è stata associata a una sindrome di intolleranza acuta che può essere difficile da distinguere da un bagliore di malattia infiammatoria intestinale. Sebbene la frequenza esatta del verificarsi non possa essere accertata, si è verificata nel 3% dei pazienti in studi clinici controllati di mesalamina o sulfasalazina. I sintomi includono il crampi di dolore acuto addominale e sanguinante diarrea a volte febbre mal di testa ed eruzione cutanea. Monitorare i pazienti per il peggioramento di questi sintomi durante il trattamento. Se la sindrome di intolleranza acuta è sospettata prontamente interrompere il trattamento con Rowasa.

Fallimento epatico

Sono stati segnalati segnalazioni di insufficienza epatica nei pazienti con malattia epatica preesistente a cui sono stati somministrati altri prodotti contenenti mesalamina. Valutare i rischi e i benefici dell'utilizzo di Rowasa in pazienti con compromissione del fegato noto.

Gravi reazioni avverse cutanee

Reazioni avverse cutanee gravi tra cui la sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e la necrolisi epidermica tossica (dieci) reazione farmaco Reazioni avverse ]. Discontinue Piazza at the first signs O symptoms of severe cutaneous adverse reactions O other signs of hypersensitivity and consider further evaluation.

Fotosensibilità

I pazienti con condizioni cutanee preesistenti come dermatite atopica ed eczema atopico hanno riportato reazioni di fotosensibilità più gravi. Consiglia ai pazienti di evitare l'esposizione al sole usura indumenti protettivi e utilizzare una protezione solare ad ampio spettro quando all'aperto.

Nefrolitiasi

Casi di nefrolitiasi sono stati riportati con l'uso di mesalamina, comprese pietre con contenuto di mesalamina al 100%. Le pietre contenenti la mesalamina sono radiotrasparenti e non rilevabili dalla radiografia standard o dalla tomografia computerizzata (CT). Garantire un'adeguata assunzione di liquidi durante il trattamento.

Interferenza con test di laboratorio

L'uso della mesalamina può portare a risultati di test spurosamente elevati quando si misura la normainefrina urinaria mediante cromatografia liquida con rilevamento elettrochimico a causa della somiglianza nei cromatogrammi della normanefrina e del principale metabolita della mesalamina N-acetil-5-aminosalicilico (N-AC-5-ASA). Prendi in considerazione un test selettivo alternativo per la norma.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA ( Istruzioni per l'uso ).

Compromissione renale

Informare i pazienti che Rowasa può ridurre la propria funzione renale, specialmente se hanno un danno renale noto o stanno assumendo farmaci nefrotossici e il monitoraggio periodico della funzione renale verrà eseguito mentre sono in terapia. Consiglia ai pazienti di completare tutti gli esami del sangue ordinati dal loro operatore sanitario [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Sindrome di intolleranza acuta indotta dalla mesalamina And Other Reazioni di ipersensibilità

Istruire i pazienti a smettere di prendere Rowasa e riferire al proprio operatore sanitario se si verificano sintomi nuovi o peggiorano della sindrome da intolleranza acuta (dolori addominale crampi e sanguinosi mal di testa e cutanea) o altri sintomi che suggeriscono l'ipersensibilità del mesalamine [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Fallimento epatico

Consiglia ai pazienti con malattie epatiche note di contattare il proprio operatore sanitario se sperimentano segni o sintomi di peggioramento della funzione epatica [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Gravi reazioni avverse cutanee

Informare i pazienti dei segni e dei sintomi di gravi reazioni avverse cutanee. Istruire i pazienti a smettere di prendere Rowasa e riferire al proprio operatore sanitario alla prima apparizione di una grave reazione avversa cutanea o altro segno di ipersensibilità [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Fotosensibilità

Consiglia ai pazienti con condizioni di pelle preesistenti per evitare l'esposizione al sole usura indumenti protettivi e utilizzare una protezione solare ad ampio spettro quando all'aperto [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Nefrolitiasi

Istruire i pazienti a bere una quantità adeguata di liquidi durante il trattamento al fine di ridurre al minimo il rischio di formazione di calcoli renali e di contattare il proprio operatore sanitario se si verificano segni o sintomi di una pietra renale (ad esempio sangue grave sul lato della schiena nelle urine) [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Disturbi del sangue

Informare i pazienti anziani e coloro che assumono azatioprina o 6-mercaptopurina del rischio di disturbi del sangue e la necessità di monitoraggio periodico del conteggio completo delle cellule ematiche e della conta piastrinica durante la terapia. Consiglia ai pazienti di completare tutti gli esami del sangue ordinati dal loro operatore sanitario [vedi Interazioni farmacologiche Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Amministrazione

Consiglia i pazienti che Rowasa causerà la colorazione delle superfici a contatto dirette, incluso ma non limitato alle superfici dipinte per pavimenti in tessuto in vinile e smalto in granito in marmo. Amministrare il prodotto in un luogo adatto.

Istruire i pazienti:

• Agitare la bottiglia per assicurarsi che la sospensione sia omogenea.
• Rimuovere la guaina protettiva dalla punta dell'applicatore.
• Sdraiati sul lato sinistro con la parte inferiore della gamba estesa e la gamba in alto a destra si fletteva in avanti per equilibrio. Alternatively alternative is the knee-chest position.
• Inserire delicatamente la punta dell'applicatore nel retto che punta verso l'ombelico.
• Spremere costantemente la bottiglia per scaricare il farmaco.
• Amministrare prima di coricarsi con l'obiettivo di trattenerlo per tutta la notte.
• Bere una quantità adeguata di liquidi durante il trattamento [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
• Consiglia ai pazienti che l'urina può essere scolorita bruno-rossastro mentre si prende Rowasa quando viene a contatto con superfici o acqua trattata con candeggina contenente ipoclorito. Se si osserva l'urina scolorita, consiglia ai pazienti di osservare il loro flusso di urina. Segnala al fornitore di assistenza sanitaria solo se l'urina è scolorita lasciando il corpo prima del contatto con qualsiasi superficie o acqua (ad es. Nel gabinetto).

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

In uno studio di cancerogenicità di 2 anni nei ratti Wistar alimentati fino a 320 mg/kg/die (circa 0,78 volte la dose umana raccomandata massima basata su un confronto della superficie corporea). della mesalamina miscelata con la mesalamina dietetica non ha causato un aumento dell'incidenza delle lesioni neoplastiche sui controlli.

Mutagenesi

La mesalamina non è mutagena per i ceppi di tester di Salmonella tifimurium TA98 TA100 TA1535 TA1537 TA1538. Non ci sono state mutazioni inverse in un test usando la deformazione di E. coli WP2UVRA. Non c'erano prove di genotossicità in un in vivo Tosaggio di micronucleo del topo a 600 mg/kg e in un in vivo Say Chromatid Exchange Dosay a dosi fino a 610 mg/kg.

Compromissione della fertilità

La mesalamina non ha avuto effetti sulla fertilità nei ratti a dosi fino a 320 mg/kg/die (circa 0,78 volte la dose umana consigliata massima basata su un confronto della superficie corporea).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

I dati pubblicati da studi di coorte di meta-analisi e serie di casi sull'uso della mesalamina durante la gravidanza non hanno informato in modo affidabile un'associazione con la mesalamina e i principali difetti alla nascita abortilli o esiti avversi materni o fetali (vedi Dati ). There are adverse effects on maternal and fetal outcomes associated with ulcerative colite in pregnancy (see Considerazioni cliniche ). In animal reproduction studies rats and rabbits administered mesalamine during Oganogenesis at Oal doses up to 5 and 8 times the maximum recommended human dose respectively did not reveal any evidence of harm to the embryo O the fetus (see Dati ).

Il rischio di background di importanti difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo di perdita di difetti alla nascita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e aborto spontaneo nelle gravidanze clinicamente riconosciute è rispettivamente dal 2% al 4% e dal 15% al ​​20%.

Considerazioni cliniche

Rischio materno e embrione/fetale associato alla malattia

I dati pubblicati suggeriscono che una maggiore attività della malattia è associata al rischio di sviluppare esiti avversi di gravidanza nelle donne con colite ulcerosa. Gli esiti avversi della gravidanza includono il parto pretermine (prima di 37 settimane di gestazione) basso peso alla nascita (meno di 2500 g) e piccoli per l'età gestazionale alla nascita.

Dati

Dati umani

I dati pubblicati da studi di coorte di meta-analisi e serie di casi sull'uso della mesalamina La porzione attiva di Rowasa durante la gravidanza precoce (primo trimestre) e durante la gravidanza non hanno informato in modo affidabile un'associazione di mesalamina e i principali difetti alla nascita abortificati o indumenti materiali avversi o fetali. Non ci sono prove chiare che l'esposizione alla mesalamina all'inizio della gravidanza sia associata ad un aumento del rischio nelle principali malformazioni congenite, comprese le malformazioni cardiache. Studi epidemiologici pubblicati hanno importanti limitazioni metodologiche che ostacolano l'interpretazione dei dati, inclusa l'incapacità di controllare i confondenti come la malattia materna sottostante e l'uso materno di farmaci concomitanti e le informazioni mancanti sulla dose e sulla durata dell'uso per i prodotti di mesalamina.

Dati sugli animali

Studi di riproduzione sono stati condotti con mesalamina nei ratti e nei conigli durante l'organogenesi a dosi orali fino a 5 e 8 volte rispettivamente la massima dose umana raccomandata e non hanno rivelato alcuna prova di danno all'embrione o al feto.

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Lattazione

Riepilogo del rischio

Dati from published literature repOt the presence of mesalamine and its metabolite N-acetyl-5-aminosalicylic acid in human milk in small amounts with relative infant doses (RID) of 0.1% O less fO mesalamine (see Dati ). There are case repOts of diarrea observed in breastfed infants exposed to mesalamine (see Considerazioni cliniche ). There is no infOmation on the effects of mesalamine on milk production. The lack of clinical data during lactation precludes a clear determination of the risk of Piazza to an infant during lactation; therefOe the developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother's clinical need fO Piazza and any potential adverse effects on the breastfed child from Piazza O from the underlying maternal condition.

Considerazioni cliniche

Consiglia al caregiver di monitorare il bambino allattato al seno per la diarrea.

Dati

Negli studi di lattazione pubblicati dosi materne di mesalamina da varie formulazioni e prodotti orali e rettali variavano da 500 mg a 4,8 g al giorno. La concentrazione media di mesalamina nel latte variava da non rilevabile a 0,5 mg/L. La concentrazione media di acido N-acetil-5-aminosalicilico nell'acido del latte variava da 0,2 a 9,3 mg/L. Sulla base di queste concentrazioni, i dosaggi giornalieri stimati per un bambino allattato al seno sono da 0 a 0,075 mg/kg/giorno di mesalamina (RID 0% allo 0,1%) e da 0,03 a 1,4 mg/kg/giorno di acido N-acetil-5-aminosalicilico.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Uso geriatrico

Gli studi clinici di Rowasa non includevano un numero sufficiente di pazienti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai pazienti più giovani. I rapporti di studi clinici incontrollati e sistemi di segnalazione post-marketing hanno suggerito una maggiore incidenza di discrasia nel sangue (cioè agranulocitosi neutropenia e pancitopenia) in pazienti che hanno ricevuto una funzionalità di renloti che ha ridotto la mesalamina.

Prendi in considerazione il monitoraggio della conta completa delle cellule ematiche e della conta piastrinica nei pazienti di 65 anni durante il trattamento con Rowasa. In generale, considerare la maggiore frequenza della ridotta funzione renale epatica o cardiaca e della malattia concorrente o di altre terapia farmacologica nei pazienti di 65 anni e oltre quando si prescrive Rowasa.

Compromissione renale

È noto che la mesalamina è sostanzialmente escreta dal rene e il rischio di reazioni tossiche può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata. Valutare la funzione renale in tutti i pazienti prima dell'inizio e periodicamente durante la terapia di Rowasa. Monitorare i pazienti con compromissione renale nota o storia di malattia renale o assumere farmaci nefrotossici per una ridotta funzione renale e reazioni avverse correlate alla mesalamina. Interrompere Rowasa se la funzione renale si deteriora durante la terapia [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Informazioni per overdose per Rowasa

Piazza is an aminosalicylate and symptoms of salicylate toxicity include nausea vomito and abdominal pain tachypnea hyperpnea tinnitus and neurologic symptoms (mal di testa vertigini confusion seizures). Severe salicylate intoxication may lead to electrolyte and blood pH imbalance and potentially to other Ogan (e.g. renal and liver) involvement.

Non esiste un antidoto specifico per il sovradosaggio di mesalamina; Tuttavia, la terapia convenzionale per la tossicità da salicilato può essere benefica in caso di sovradosaggio acuto e può includere decontaminazione del tratto gastrointestinale per prevenire ulteriori assorbimento. Correggere lo squilibrio di fluido ed elettrolitico mediante la somministrazione di una terapia endovenosa appropriata e mantenere un'adeguata funzione renale.

Controindicazioni per Rowasa

Piazza is contraindicated in patients with known O suspected hypersensitivity to salicylates aminosalicylates sulfites O any other component of this medication [see Avvertimenti e precauzioni ].

Farmacologia clinica fO Rowasa

Meccanismo d'azione

Il meccanismo d'azione della 5-ASA (mesalamina) non è completamente compreso ma sembra essere un effetto anti-infiammatorio topico sulle cellule epiteliali del colon. La produzione di mucosa di metaboliti dell'acido arachidonico sia attraverso le vie della cicloossigenasi (cioè prostanoidi) e attraverso le vie lipossigenasi (cioè leucotrieni e idrossiaeicosatetranoics Acido) nel colon.

Farmacodinamica

La relazione di esposizione-risposta e il corso temporale della risposta farmacodinamica per la sicurezza e l'efficacia della mesalamina non sono stati completamente caratterizzati.

Farmacocinetica

Assorbimento

La mesalamina somministrata rettalmente come Rowasa è scarsamente assorbita dal colon ed è escreta principalmente nelle feci durante i successivi movimenti intestinali. L'entità dell'assorbimento dipende dal tempo di ritenzione del prodotto farmaceutico e vi è una notevole variazione individuale. In condizioni cliniche i pazienti hanno dimostrato livelli plasmatici da 10 a 12 ore dopo la somministrazione di mesalamina di 2 mcg/mL di circa due terzi di cui il metabolita N-acetil.

Inoltre, i livelli plasmatici a stato stazionario hanno dimostrato una mancanza di accumulo di farmaco genitore o metabolita N-acetil durante le somministrazioni rettali giornaliere ripetute.

Distribuzione

Other than the kidney the organ distribution and other bioavailability characteristics of absorbed mesalamine in man are not known. Il cattivo assorbimento del colon della mesalamina somministrata rettalmente è comprovato dalla bassa concentrazione sierica di 5-ASA e N-acetil-5-ASA osservata nei pazienti con colite ulcerosa dopo dosaggio con mesalamina.

Eliminazione

Metabolismo

È noto che il composto subisce acetilazione, ma se questo processo si svolge in siti di colon o sistemici non è stato chiarito.

Escrezione

Qualunque sia il sito metabolico, la maggior parte della mesalamina assorbita viene escreta nelle urine come metabolita nacetil-5-ASA. A stato stazionario circa il 10-30% della dose giornaliera di 4 grammi può essere recuperato nelle raccolte cumulative di urina di 24 ore. Mentre l'emivita di eliminazione della mesalamina è breve (da 0,5 a 1,5 ore), il metabolita acetilato presenta un'emivita da 5 a 10 ore.

Tossicologia animale e/o farmacologia

Studi preclinici hanno dimostrato che il rene è il principale organo bersaglio per la tossicità della mesalamina. Sono stati osservati cambiamenti di funzionalità renale avversa nei ratti dopo una singola dose orale di 600 mg/kg ma non dopo una dose di 200 mg/kg. Lesioni renali lorde tra cui necrosi papillare sono state osservate dopo una singola dose orale> 900 mg/kg e dopo i.v. dosi di> 214 mg/kg. I topi hanno risposto in modo simile. In uno studio di dose orale (gavage) di 13 settimane nei ratti la dose elevata di 640 mg/kg/giorno della mesalamina ha causato morti probabilmente a causa di insufficienza renale e lesioni renali correlate alla dose (maschi e femmine). Le lesioni renali non sono state osservate nei ratti femmine da 160 mg/kg/giorno. Danno epiteliale tubulare minimo è stato osservato nei maschi 40 mg/kg/giorno ed era reversibile. In uno studio orale di sei mesi nei cani, il livello di dose di mesalamina non osservabile era di 40 mg/kg/die e dosi di 80 mg/kg/die e più in alto ha causato una patologia renale simile a quella descritta per il ratto. In uno studio combinato di tossicità di 52 settimane e di cancerogenicità di 127 settimane nel ratto la degenerazione nei reni è stato osservato a dosi di 100 mg/kg/giorno e sopra la dieta con dieta per 52 settimane e a 127 settimane aumentata l'incidenza della degenerazione dei reni e della ialinizzazione delle membrane basali e della capsula di Bowman erano viste a 100 mg/kg/giorno e sopra. Nello studio di tossicità degli occhi a 12 mesi nei cani cheratocongiuntivite SICCA (KC) si è verificata a dosi orali di 40 mg/kg/giorno e sopra. Gli studi preclinici orali sono stati condotti con una sospensione altamente biodisponibile in cui si è verificato l'assorbimento durante il tratto gastrointestinale.

Studi clinici

In uno studio multicentrico internazionale di studio controllato con placebo di 6 settimane su 153 pazienti con colite ulcerosa distali attivo proctosigmoidite o proctite rowasar (mesalamina) clistere di sospensione rettale ha ridotto l'indice generale dell'attività della malattia (DAI) e i singoli componenti come segue:

Effetto del trattamento sulla gravità dei dati della malattia dallo studio USA-Canada combinati di otto centri

Le differenze tra il clistere di sospensione rettale di Rowasar (mesalamina) e il placebo erano anche statisticamente diverse nei sottogruppi di pazienti su sulfasalazina simultanea e in coloro che avevano un confine di malattia superiore tra 5 e 20 o 20 e 40 cm. Differenze significative tra il clistere di sospensione rettale Rowasar (mesalamina) e il placebo non sono state raggiunte in quei sottogruppi di pazienti con prednisone simultaneo o con un confine della malattia superiore tra 40 e 50 cm.

Informazioni sul paziente per Rowasa

Istruzioni per l'uso

Piazza
[ro wa sa]
(mesalamina) sospensione rettale

Queste istruzioni per l'uso contiene informazioni su come utilizzare la sospensione rettale Rowasa. Leggi queste istruzioni per l'uso fornite con la tua sospensione rettale Rowasa prima di iniziare a usarlo e ogni volta che ottieni una ricarica. Potrebbero esserci nuove informazioni. Queste informazioni non prendono il posto di parlare con il proprio operatore sanitario sulla tua condizione medica o il trattamento.

Come dovrei archiviare Rowasa?

• Conservare Rowasa a temperatura ambiente compresa tra 68 ° F e 77 ° F (da 20 ° C a 25 ° C).
• Piazza is an off-white to tan colOed suspension. The medicine removed from the foil pouch may darken with time. Slight darkening will not affect how well Piazza wOks.
• Getta via le sospensioni rettali di Rowasa con medicina marrone scuro.
• Mantieni Rowasa e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni importanti che devi sapere prima di utilizzare Rowasa

• E Rowasa è solo per uso rettale.
• Non condividere Rowasa con altre persone potrebbe danneggiarli.
• Se un caregiver sta dando Rowasa, assicurarsi di leggere e comprendere queste istruzioni per l'uso.
• Usa Rowasa esattamente come il tuo operatore sanitario ti dice di usarlo.
• Si consiglia di utilizzare 1 bottiglia Rowasa ogni giorno.
• Dopo l'apertura dell'unità avvolta da 7 bottiglie, usa subito ogni bottiglia di sospensione rettale di Rowasa.
• Intestini vuoti proprio prima che venga somministrato la medicina.
• Dare prima di coricarsi.
• Piazza will stain some surfaces including but not limited to fabrics floOing painted surfaces marble granite vinyl and enamel. Take care in choosing the right place fO giving the Piazza rectal suspension.

Prepararsi a usare Rowasa

Passaggio 1. Rimuovere le bottiglie.

• Rimuovi tutte le bottiglie dalla custodia per lamina protettiva afferrando la cucitura e strappando verso il basso o usando le forbici nella parte superiore della custodia del foglio ( Vedi la figura a ).
• Fai attenzione a non spremere o forare le bottiglie.

Passaggio 2. Preparati a dare la medicina.

• Agita la prima bottiglia bene per assicurarsi che il medicinale sia miscelato bene.
• Rimuovere la guaina protettiva dalla punta dell'applicatore. Hold the bottle at the neck so as not to cause any of the medicine to be released ( Vedi la figura b ).

Passaggio 3. Entra in posizione.

• Sdraiati sul lato sinistro con la gamba sinistra estesa e la gamba destra è flessa per l'equilibrio ( Vedi Figura C. ).
• O
• Entra nella posizione del ginocchio come mostrato qui (vedi Figura D).

Passaggio 4. Dare la medicina.

• Lubrificare la punta dell'applicatore.
• Inserire delicatamente la punta dell'applicatore lubrificato nel retto che punta leggermente verso il pulsante dell'ombelico (ombelico) per evitare danni alla parete del rettale.
• Afferrare la bottiglia saldamente, quindi inclinare leggermente in modo che l'ugello sia puntato verso la parte posteriore.
• Spremi lentamente la bottiglia per rilasciare il medicinale nel retto ( Vedi la figura e ).
• La pressione a mano stabile rilascerà la maggior parte del medicinale.
• Dopo aver dato al medicinale, ritirare la punta dell'applicatore.
• Rimani in posizione per almeno 30 minuti per consentire alla medicina di diffondersi all'interno del corpo.
• Getta via (scarta) la bottiglia.
• Cerca di mantenere la medicina all'interno del tuo corpo tutta la notte, se possibile.

Distribuito da: Canonsburg PA 15317 U.S.A. Revisionato luglio 2024.