Reprexain

Descrizione per i tablet Reprexain

Ogni Reprexain ™ (compresse di bitartrato di idrocodone e ibuprofene) contiene entrambi:

Idrocodone bitartrate USP 2,5 mg e ibuprofene USP 200 mg Idrocodone bitartrato USP 5 mg e ibuprofene USP 200 mg o idrocodone Bitartrato USP 10 mg e ibuprofen USP 200 mg.

Reprexain ™ viene fornito in un modulo di compresse di combinazione fissa per la somministrazione orale.

Reprexain ™ combina il bitartrato di idrocodone dell'agente analgesico oppiaceo con l'agente antinfiammatorio non steroideo (FANS) Ibuprofene.

L'idrocodone bitartrato è un analgesico oppioide semi -sintetico e ad azione centrale. Il suo nome chimico è: 45 α-epoxy-3-metossi-17-metilmorfinan-6-uno tartrato (1: 1) idrato (2: 5). La sua formula chimica è: c ₁₈ H ₂₁ NO ₃ • C. ₄ H ₆ O ₆ • 2½h ₂ O e il peso molecolare è 494,50. La sua formula strutturale è:

L'ibuprofene è un agente antinfiammatorio non steroideo [inibitore di Cox non selettivo] con proprietà analgesiche e antipiretiche. Il suo nome chimico è: (±) -2- (p-isobutilfenil) acido propionico. La sua formula chimica è: c ₁₃ H ₁₈ O ₂ e il peso molecolare è: 206.29. La sua formula strutturale è:

Gli ingredienti inattivi in ​​compresse Reprexain ™ 2,5 mg/200 mg e 5 mg/200 mg includono: carnauba di diossido di silicio colloidale di silicio colloidale croscarmellosio sodico ipromellosio magnesio stearato stearato stearato di microcristallino cellulosa polielense glicecelicole glicelatinizzato da starch.

Gli ingredienti inattivi in ​​compresse Reprexain ™ da 10 mg/200 mg includono: biossido di silicio colloidale croscarmellosio di sodio ipromellosio magnesio stearato microcristallino cellulosa polietilene glicole polidicole policextrosio pregelatinizzato in titanio triacetina e

Usa per i tablet Reprexain

Considera attentamente i potenziali benefici e i rischi di Reprexain ™ e altre opzioni di trattamento prima di decidere di utilizzare Reprexain ™. Utilizzare la dose più bassa efficace per la durata più breve coerente con gli obiettivi di trattamento dei singoli pazienti (vedi Avvertimenti ).

Le compresse Reprexain ™ sono indicate per la gestione a breve termine (generalmente inferiore a 10 giorni) del dolore acuto. Reprexain ™ non è indicato per il trattamento di condizioni come l'osteoartrosi o l'artrite reumatoide.

Dosaggio per la riproduzione Tablets

Considera attentamente i potenziali benefici e i rischi di Reprexain ™ e altre opzioni di trattamento prima di decidere di utilizzare Reprexain ™. Utilizzare la dose più bassa efficace per la durata più breve coerente con gli obiettivi di trattamento dei singoli pazienti (vedi Avvertimenti ).

Dopo aver osservato la risposta alla terapia iniziale con Reprexain ™, la dose e la frequenza devono essere regolate per soddisfare le esigenze di un singolo paziente.

Per la gestione a breve termine (generalmente inferiore a 10 giorni) del dolore acuto, la dose raccomandata di Reprexain ™ è una compressa ogni 4-6 ore se necessario. Il dosaggio non deve superare 5 compresse in un periodo di 24 ore. Va tenuto presente che la tolleranza all'idrocodone può svilupparsi con un uso continuato e che l'incidenza di effetti spiacevoli è correlata alla dose.

La dose più bassa efficace o l'intervallo di dosaggio più lungo dovrebbe essere ricercata per ciascun paziente (vedi Avvertimenti ) specialmente negli anziani. Dopo aver osservato la risposta iniziale alla terapia con Reprexain ™, la dose e la frequenza di dosaggio devono essere regolate per soddisfare le esigenze del singolo paziente senza superare la dose giornaliera totale raccomandata.

Come fornito

Reprexain ™ (compresse di bitartrato di idrocodone e ibuprofene) 2,5 mg/200 mg sono forniti come tavolette bianche a forma di capsula con capsule debossato IP 116 su dritto e pianura sul retro.

Sono disponibili come segue:

Bottiglie di 100 Ndc 60846-900-01

Reprexain ™ (compresse di bitartrato di idrocodone e ibuprofene) 5 mg/200 mg sono forniti come tavolette bianche a forma di ovale con tavolette con rivestimento film IP 146 sul dritto e pianura sul retro.

Sono disponibili come segue:

Bottiglie di 100 Ndc 60846-901-01

Reprexain ™ (compresse di bitartrato di idrocodone e ibuprofene) 10 mg/200 mg sono forniti come compresse gialle a forma di pellicola rotonda debossato IP 117 sul dritto e pianura sul retro.

Sono disponibili come segue:

Bottiglie di 100 Ndc 60846-902-01

Magazzinaggio

Conservare da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F); Escursioni consentite da 15 ° a 30 ° C (da 59 ° a 86 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP].

Dispensare in un contenitore resistente alla luce stretta.

Una sostanza controllata da CS-II a programma.

Modulo d'ordine DEA richiesto.

Prodotto da: Amneal Pharmaceuticals of NY. Hauppauge NY 11788. Revisionato: agosto 2014.

Effetti collaterali for Reprexain Tablets

Reprexain ™ è stato somministrato a circa 300 pazienti con dolore in uno studio di sicurezza che impiegava dosaggi e una durata del trattamento sufficiente per comprendere l'uso raccomandato (vedi Dosaggio e amministrazione ). Adverse event rates generally increased with increasing daily dose. The event rates reported below are from approximately 150 patients who were in a group that received one tablet of REPREXAIN™ an average of three to four times daily. The overall incidence rates of adverse experiences in the trials were fairly similar for this patient group E those who received the comparison treatment acetaminophen 600 mg with codeine 60 mg.

I seguenti elenchi di eventi avversi verificatisi con un'incidenza dell'1% o superiore negli studi clinici di Reprexain ™ indipendentemente dalla relazione causale degli eventi con il farmaco. Per distinguere i diversi tassi di occorrenza negli studi clinici, gli eventi avversi sono elencati come segue:

Nome dell'evento avverso = meno del 3%

Eventi avversi contrassegnati con un asterisco * = 3% al 9%

I tassi di eventi avversi superiori al 9% sono tra parentesi.

Corpo nel suo insieme : Dolore addominale*; Astenia*; Febbre; Sindrome dell'influenza; Mal di testa (27%); Infezione*; Dolore.

Effetti collaterali della metformina dei farmaci per diabete

Cardiovascolare: Palpitazioni; Vasodilatazione.

Sistema nervoso centrale: Ansia*; Confusione; Vertigini (14%); Ipertonia; Insonnia*; Nervosismo*; Parestesia; Sonnolence (22%); Pensando anomalie.

Digestivo: Anoressia; Costipazione (22%); Diarrea*; Bocca secca*; Dispepsia (12%); Flatulenza*; Gastrite; Melena; Ulcere da bocca; Nausea (21%); Sete; Vomito*.

Disturbi metabolici e nutrizionali : Edema*.

Respiratorio: Dispnea; Singhiozzo; Faringite; Rinite.

Pelle e appendici : Prurito*; Sudorazione*.

Sensi speciali : Acufene.

Urogenital: Frequenza urinaria.

Incidenza inferiore all'1%

Corpo nel suo insieme : Reazione allergica.

Cardiovascolare : Aritmia; Ipotensione; Tachicardia.

Sistema nervoso centrale : Agitazione; Sogni anormali; Ridotta libido; Depressione; Euforia; Cambiamenti dell'umore; Nevralgia; Discorso confuso; Tremore Vertigo.

Digestivo : Sgabello gemello; Denti serrati; Disfagia; Spasmo esofageo; Esofagite; Gastroenterite; Glossite; Elevazione dell'enzima epatico.

Metabolico e nutrizionale : Diminuzione del peso.

Muscoloscheletrico : Artralgia; Mialgia.

Respiratorio : Asma; Bronchite; Raucedine; Aumento della tosse; Congestione polmonare; Polmonite; Respirazione poco profonda; Sinusite.

Pelle e appendici : Eruzione cutanea; Orticaria.

Sensi speciali : Visione alterata; Cattivo gusto; Occhi secchi.

Urogenital: Cystitis ; Glicosuria; Impotenza; Incontinenza urinaria; Conservazione urinaria.

Interazioni farmacologiche for Reprexain Tablets

Ace-inibitori

I rapporti suggeriscono che i FANS possono ridurre l'effetto antiipertensivo degli ACE-inibitori. Questa interazione dovrebbe essere presa in considerazione nei pazienti che assumono REPREXAIN ™ in concomitanza con gli aceinhibitori.

Anticolinergici

L'uso simultaneo di anticolinergici con preparazioni di idrocodone può produrre ileo paralitico.

Antidepressivi

L'uso di inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS) o antidepressivi triciclici con Reprexain ™ può aumentare l'effetto dell'antidepressivo o dell'idrocodone.

È stato segnalato che i MAOIS intensificano gli effetti di almeno un farmaco oppioide che causano confusione di ansia e depressione significativa della respirazione o del coma. L'uso di idrocodone non è raccomandato per i pazienti che assumono MAOIS o entro 14 giorni dall'arresto di tale trattamento.

Aspirina

Quando viene somministrato Reprexain ™ con aspirina, il legame proteico dell'aspirina viene ridotto sebbene la clearance di Free Reprexain ™ non sia alterata. Il significato clinico di questa interazione non è noto; Tuttavia, come con altri prodotti contenenti FANS, la somministrazione concomitante di Reprexain ™ e l'aspirina non è generalmente raccomandata a causa del potenziale di maggiori effetti avversi.

Depressivi del SNC

I pazienti che ricevono altri oppioidi antistaminici antipsicotici agenti antianxiety o altri depressivi del SNC (incluso l'alcol) in concomitanza con Reprexain ™ possono presentare una depressione del SNC additiva. Quando si prevede una terapia combinata, la dose di uno o entrambi gli agenti dovrebbe essere ridotta.

Diuretici

L'ibuprofene ha dimostrato di ridurre l'effetto natriuretico di furosemide e tiazidi in alcuni pazienti. Questa risposta è stata attribuita all'inibizione della sintesi renale della prostaglandina. Durante la terapia concomitante con Reprexain ™ il paziente deve essere osservato da vicino per i segni di insufficienza renale (vedi Avvertimenti - Effetti renali ) così come l'efficacia diuretica.

Litio

È stato dimostrato che l'ibuprofene eleva la concentrazione plasmatica al litio e riduce la clearance renale al litio. La concentrazione medio minima di litio è aumentata del 15% e la clearance renale è stata ridotta di circa il 20%. Questo effetto è stato attribuito all'inibizione della sintesi renale della prostaglandina da parte dell'ibuprofene. Pertanto, quando sono somministrati contemporaneamente, quando sono somministrati contemporaneamente i pazienti devono essere osservati per segni di tossicità del litio.

Metotrexato

È stato segnalato che l'ibuprofene e altri FANS inibiscono in modo competitivo l'accumulo di metotrexato nelle fette di rene di coniglio. Ciò può indicare che l'ibuprofene potrebbe migliorare la tossicità del metotrexato. Attenzione dovrebbe essere utilizzata quando Reprexain ™ viene somministrata in concomitanza con metotrexato.

Analgesici oppiacei agonisti/antagonisti misti

Gli analgesici agonisti/antagonisti (cioè la pentazocina nalbuphina butorfanolo e buprenorfina) dovrebbero essere somministrati con cautela ai pazienti che hanno ricevuto o stanno ricevendo un corso di terapia con un agonista oppioide puro analgesico come l'idrocodone. In questa situazione, gli analgesici agonisti/antagonisti possono ridurre l'effetto analgesico dell'idrocodone e/o possono precipitare i sintomi di astinenza in questi pazienti.

Agenti bloccanti neuromuscolari

L'idrocodone e altri analgesici oppioidi possono migliorare l'azione di blocco neuromuscolare dei rilassanti dei muscoli scheletrici e produrre un aumento del grado di depressione respiratoria.

Warfarin

Gli effetti del warfarin e dei FANS sul sanguinamento gastrointestinale sono sinergici in modo tale che gli utenti di entrambi i farmaci abbiano un rischio di sanguinamento grave di GI superiore agli utenti di entrambi i farmaci.

Abuso e dipendenza da droghe

Abuso di abuso e diversione degli oppioidi

Reprexain ™ contiene idrocodone un agonista oppioide ed è una sostanza controllata dal programma II. Reprexain ™ e altri oppioidi utilizzati nell'analgesia possono essere abusati e sono soggetti a diversione criminale.

La dipendenza è una malattia neurobiologica cronica primaria con fattori psicosociali e ambientali genetici che influenzano il suo sviluppo e le sue manifestazioni. È caratterizzato da comportamenti che includono uno o più dei seguenti: Controllo compromesso sull'uso di droghe uso compulsivo nonostante il danno e la brama. La tossicodipendenza è una malattia curabile che utilizza un approccio multidisciplinare ma la ricaduta è comune.

Il comportamento alla ricerca di farmaci è molto comune nei tossicodipendenti e nei tossicodipendenti. Le tattiche in cerca di droghe includono chiamate di emergenza o visite verso la fine delle ore di ufficio rifiuto di sottoporsi a test di esame adeguati o perdita ripetuta di referral di prescrizione che manomina le prescrizioni e la riluttanza per fornire cartelle cliniche precedenti o informazioni di contatto per altri medici di trattamento. Lo shopping medico per ottenere ulteriori prescrizioni è comune tra i tossicodipendenti e le persone che soffrono di dipendenza non trattata.

L'abuso e la dipendenza sono separati e distinti dalla dipendenza fisica e tolleranza. La dipendenza fisica di solito assume dimensioni clinicamente significative solo dopo diverse settimane di uso continuo di oppioidi, sebbene un lieve grado di dipendenza fisica possa svilupparsi dopo alcuni giorni di terapia con oppioidi. La tolleranza in cui sono necessarie dosi sempre più grandi al fine di produrre lo stesso grado di analgesia si manifesta inizialmente con una durata ridotta dell'effetto analgesico e successivamente diminuisce l'intensità dell'analgesia. Il tasso di sviluppo della tolleranza varia tra i pazienti. I medici dovrebbero essere consapevoli del fatto che l'abuso di oppioidi può verificarsi in assenza di vera dipendenza ed è caratterizzato dall'uso improprio per scopi non medici spesso in combinazione con altre sostanze psicoattive. Reprexain ™ come altri oppioidi possono essere deviati per uso non medico. È fortemente consigliata la tenuta dei registri delle informazioni di prescrizione, tra cui la frequenza di quantità e le richieste di rinnovo.

Una corretta valutazione del paziente adeguate pratiche di prescrizione adeguata rivalutazione periodica della terapia e adeguata distribuzione e conservazione sono misure appropriate che aiutano a limitare l'abuso di farmaci da oppiacei.

Avvertimenti for Reprexain Tablets

Effetti cardivascolari

Cardiovascolare Thrombotic Events

Gli studi clinici di diversi FANS selettivi e non selettivi della COX-2 fino a tre anni hanno mostrato un aumentato rischio di eventi trombotici cardiovascolari gravi (CV) infarto miocardico e ictus che possono essere fatali. Tutti i FANS sia selettivi che non selettivi possono avere un rischio simile. I pazienti con malattia CV nota o fattori di rischio per la malattia CV possono essere a rischio maggiore. Per ridurre al minimo il rischio potenziale per un evento CV avverso nei pazienti trattati con un FANS, la dose più bassa efficace dovrebbe essere utilizzata per la durata più breve possibile. I medici e i pazienti dovrebbero rimanere vigili per lo sviluppo di tali eventi anche in assenza di precedenti sintomi CV. I pazienti devono essere informati sui segni e/o sui sintomi di eventi CV gravi e sui passaggi da adottare se si verificano.

Non esistono prove coerenti che l'uso simultaneo dell'aspirina mitiga l'aumento del rischio di gravi eventi trombotici CV associati all'uso di FANS. L'uso simultaneo di aspirina e un FANS aumenta il rischio di eventi GI gravi ( Vedi avvisi GI).

Due grandi studi clinici controllati di un FANS selettivo COX-2 per il trattamento del dolore nei primi 10-14 giorni dopo la chirurgia CABG hanno riscontrato una maggiore incidenza di infarto miocardico e ictus (vedi Controindicazioni ).

Ipertensione

I prodotti contenenti FANS tra cui Reprexain ™ possono portare all'inizio di una nuova ipertensione o al peggioramento dell'ipertensione preesistente, una delle quali può contribuire alla maggiore incidenza degli eventi CV. I pazienti che assumono tiazidi o diuretici ad anello possono avere una risposta compromessa a queste terapie durante l'assunzione di FANS. I prodotti contenenti FANS incluso Reprexain ™ dovrebbero essere utilizzati con cautela nei pazienti con ipertensione. La pressione sanguigna (BP) dovrebbe essere monitorata da vicino durante l'inizio del trattamento dei FANS e nel corso della terapia.

Insufficienza cardiaca congestizia ed edema

La ritenzione fluida e l'edema sono stati osservati in alcuni pazienti che hanno assunto FANS. Reprexain ™ dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con ritenzione fluida o insufficienza cardiaca.

Abuso di abuso e diversione degli oppioidi

Reprexain ™ contiene idrocodone un agonista oppioide ed è una sostanza controllata dal programma II. Gli agonisti degli oppiacei hanno il potenziale per essere abusati e sono ricercati da abusatori e persone con disturbi della dipendenza e sono soggetti a diversione.

Reprexain ™ può essere abusato in un modo simile ad altri agonisti di oppiacei legali o illeciti. Questo dovrebbe essere preso in considerazione durante la prescrizione o l'erogazione di Reprexain ™ in situazioni in cui il medico o il farmacista è preoccupato per un aumentato rischio di abuso di uso improprio o diversione (vedi Abuso e dipendenza da droghe ).

Respiratorio Depression

A dosi elevate o nei pazienti sensibili agli oppioidi, l'idrocodone può produrre depressione respiratoria legata alla dose agendo direttamente sui centri respiratorie del tronco encefalico. L'idrocodone colpisce anche il centro che controlla il ritmo respiratorio e può produrre una respirazione irregolare e periodica.

Lesioni alla testa e aumento della pressione intracranica

Gli effetti depressivi respiratori degli oppioidi e la loro capacità di elevare la pressione del fluido cerebrospinale possono essere notevolmente esagerati in presenza di lesioni intracraniche per lesioni alla testa o un aumento preesistente della pressione intracranica. Inoltre, gli oppioidi producono reazioni avverse che possono oscurare il decorso clinico dei pazienti con lesioni alla testa.

Condizioni addominali acute

La somministrazione di oppioidi può oscurare la diagnosi o il decorso clinico di pazienti con condizioni addominali acute.

Effetti gastrointestinali (GI) - rischio di sanguinamento dell'ulcerazione GI e perforazione

I FANS tra cui Reprexain ™ possono causare gravi eventi avversi gastrointestinali (GI) tra cui l'ulcerazione sanguinante dell'infiammazione e la perforazione dell'intestino tenue dello stomaco o dell'intestino crasso che possono essere fatali. Questi eventi avversi gravi possono verificarsi in qualsiasi momento con o senza sintomi di avvertimento nei pazienti trattati con FANS. Solo uno su cinque pazienti che sviluppa un grave evento avverso GI superiore nella terapia FANS è sintomatico. Le ulcere GI superiori sanguinamento lordo o perforazione causati da FANS si verificano in circa l'1% dei pazienti trattati per 3-6 mesi e in circa il 2% al 4% dei pazienti trattati per un anno. Queste tendenze continuano con una durata più lunga dell'uso aumentando la probabilità di sviluppare un grave evento GI in qualche momento nel corso della terapia. Tuttavia, anche la terapia a breve termine non è priva di rischi.

I FANS dovrebbero essere prescritti con estrema cautela in quelli con una precedente storia di ulcera o sanguinamento gastrointestinale. Pazienti con una precedente storia di ulcera peptica e/o sanguinamento gastrointestinale che L'uso di FANS ha un rischio maggiore di 10 volte aumentato per lo sviluppo di un sanguinamento gastrointestinale rispetto ai pazienti con nessuno di questi fattori di rischio. Altri fattori che aumentano il rischio di sanguinamento gastrointestinale nei pazienti trattati con FANS includono l'uso concomitante di corticosteroidi orali o anticoagulanti, durata più lunga del fumo di terapia di FANS Uso di età avanzata di alcol e scarso stato di salute generale. La maggior parte delle segnalazioni spontanee di eventi di GI fatali sono in pazienti anziani o debilitati e pertanto si dovrebbe prestare cure speciali nel trattamento di questa popolazione.

Per ridurre al minimo il rischio potenziale per un evento GI avverso nei pazienti trattati con un FANS, la dose più bassa efficace dovrebbe essere utilizzata per la durata più breve possibile. I pazienti e i medici dovrebbero rimanere vigili per segni e sintomi di ulcerazione GI e sanguinamento durante la terapia con FANS e iniziare prontamente ulteriori valutazioni e cure se si sospetta un evento avverso GI grave. Ciò dovrebbe includere l'interruzione del FANS fino a quando non viene escluso un grave evento avverso. Per i pazienti ad alto rischio terapie alternative che non coinvolgono i FANS dovrebbero essere considerati.

Effetti renali

La somministrazione a lungo termine di FANS ha comportato necrosi papillare renale e altre lesioni renali. La tossicità renale è stata osservata anche nei pazienti in cui le prostaglandine renali hanno un ruolo compensativo nel mantenimento della perfusione renale. In questi pazienti la somministrazione di un farmaco anti-infiammatorio non steroideo può causare una riduzione dose-dipendente della formazione di prostaglandine e secondariamente nel flusso sanguigno renale che può precipitare la palese decomomomomomomurtura renale. I pazienti a maggior rischio di questa reazione sono quelli con disfunzione epatica di insufficienza cardiaca con funzionalità renale alterata coloro che assumono diuretici e ACE -inibitori e anziani. L'interruzione della terapia di FANS è generalmente seguita dal recupero allo stato di pretrattamento.

Malattia renale avanzata

Non sono disponibili informazioni da studi clinici controllati sull'uso di Reprexain ™ nei pazienti con malattia renale avanzata. Pertanto, il trattamento con Reprexain ™ non è raccomandato nei pazienti con malattia renale avanzata. Se è consigliabile l'avvio di una terapia REPREXAIN ™.

Reazioni anafilattoidi

Come con altri prodotti contenenti FANS reazioni anafilattoidi in pazienti senza un'esposizione precedente a Reprexain ™. Reprexain ™ non deve essere somministrato ai pazienti con triade di aspirina. Questo complesso sintomo si verifica in genere nei pazienti asmatici che sperimentano rinite con o senza polipi nasali o che presentano broncospasmo potenzialmente fatali potenzialmente fatali dopo aver assunto aspirina o altri FANS. In tali pazienti sono state riportate reazioni fatali ai FANS Controindicazioni E PRECAUZIONI - Asma preesistente ). Emergency help should be sought in cases where an anaphylactoid reaction occurs.

Reazioni cutanee

I prodotti contenenti FANS tra cui Reprexain ™ possono causare gravi eventi avversi della pelle come la dermatite esfoliativa Sindrome stevens-Johnson (SJS) e la necrolisi epidermica tossica (dieci) che possono essere fatali. Questi eventi seri possono verificarsi senza preavviso. I pazienti devono essere informati sui segni e sui sintomi di gravi manifestazioni cutanee e l'uso del farmaco dovrebbe essere sospeso alla prima apparizione di eruzione cutanea o di qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Gravidanza

Come con altri prodotti contenenti FANS, Reprexain ™ dovrebbe essere evitato nella fine della gravidanza perché può causare una chiusura prematura del Ductus arteriosus.

Precauzioni for Reprexain Tablets

Generale

Non ci si può aspettare che Reprexain ™ sostituisca i corticosteroidi o per il trattamento dell'insufficienza dei corticosteroidi. La brusca interruzione dei corticosteroidi può portare all'esacerbazione della malattia. I pazienti in terapia con corticosteroidi prolungati dovrebbero avere la loro terapia rastremata lentamente se si prende una decisione di interrompere i corticosteroidi.

L'attività farmacologica di Reprexain ™ nella riduzione della febbre e dell'infiammazione può ridurre l'utilità di questi segni diagnostici nel rilevare complicanze di presunte condizioni dolorose non infettive.

Pazienti a rischio speciale

Come con qualsiasi agente analgesico oppioide Reprexain ™ dovrebbe essere utilizzata con cautela nei pazienti anziani o debilitati e quelli con grave compromissione dell'ipotiroidismo epatico o renale Ipotiroidismo Ipertrofia prostatica di Addison o stenosi uretrali. Dovrebbero essere osservate le solite precauzioni e la possibilità di depressione respiratoria dovrebbe essere tenuta a mente.

Reflex di tosse

L'idrocodone sopprime il riflesso della tosse; Come per gli oppioidi, è necessario esercitare l'attenzione quando Reprexain ™ viene utilizzato dopo l'intervento e nei pazienti con malattia polmonare.

Effetti epatici

Elevazioni borderline di uno o più enzimi epatici possono verificarsi fino al 15% dei pazienti che assumono FANS tra cui l'ibuprofene come si trova in Reprexain ™. Queste anomalie di laboratorio possono progredire possono rimanere essenzialmente invariati o possono essere transitori con la terapia continua. Notevoli aumenti di SGPT (ALT) o SGOT (AST) (circa tre o più volte il limite superiore del normale) sono stati riportati in circa l'1% dei pazienti in studi clinici con FANS. Inoltre rari casi di gravi reazioni epatiche tra cui l'ittero e la necrosi epatica epatite fulminante fatale e l'insufficienza epatica sono stati segnalati alcuni di loro con esiti fatali.

Un paziente con sintomi e/o segni che suggerisce disfunzione epatica o in cui si è verificato un test epatico anormale dovrebbe essere valutato per l'evidenza dello sviluppo di reazioni epatiche più gravi durante la terapia Reprexain ™. Se si sviluppano segni e sintomi clinici coerenti con le malattie epatiche o se si verificano manifestazioni sistemiche (ad esempio un'eruzione di eosinofilia ecc.) Reprexain ™ deve essere sospeso.

Effetti ematologici

L'anemia è talvolta osservata in pazienti che ricevono FANS tra cui l'ibuprofene come si trova in Reprexain ™. Ciò può essere dovuto alla perdita di sangue occulto o di ritenzione fluida o di un effetto incompleto descritto sull'eritropoiesi. I pazienti in trattamento a lungo termine con FANS tra cui l'ibuprofene dovrebbero avere la loro emoglobina o ematocrito controllati se presentano segni o sintomi di anemia.

I FANS inibiscono l'aggregazione piastrinica e hanno dimostrato di prolungare il tempo di sanguinamento in alcuni pazienti. A differenza dell'aspirina, il loro effetto sulla funzione piastrinica è quantitativamente meno di durata più breve e reversibile. I pazienti che ricevono Reprexain ™ che possono essere influenzati negativamente da alterazioni della funzione piastrinica come quelle con disturbi della coagulazione o i pazienti che ricevono anticoagulanti devono essere attentamente monitorati.

Asma preesistente

I pazienti con asma possono avere asma sensibile all'aspirina. L'uso dell'aspirina nei pazienti con asma aspirinsensibile è stato associato a grave broncospasmo che può essere fatale. Poiché la cross-reattività tra aspirina e altri FANS è stata riportata in tali pazienti sensibili all'aspirina Reprexain ™ non dovrebbe essere somministrato a pazienti con questa forma di sensibilità all'aspirina e dovrebbe essere usato con cautela in pazienti con asma preesistente.

Meningite asettica

La meningite asettica con febbre e coma è stata osservata in rare occasioni in pazienti in terapia con ibuprofene, come si trova in Reprexain ™. Sebbene sia probabilmente più probabile che si verifichi nei pazienti con lupus eritematoso sistemico e malattie del tessuto connettivo correlate, è stato riportato in pazienti che non hanno una malattia cronica sottostante. Se i segni o i sintomi della meningite si sviluppano in un paziente su Reprexain ™, è necessario prendere in considerazione la possibilità di essere correlato all'ibuprofene.

Informazioni per i pazienti

I pazienti devono essere informati delle seguenti informazioni prima di iniziare la terapia con un FANS e periodicamente nel corso della terapia in corso. I pazienti dovrebbero anche essere incoraggiati a leggere il FANS Guida ai farmaci Ciò accompagna ogni prescrizione dispensata.

1. Reprexain ™ (compresse di bitartrato di idrocodone e ibuprofene) come altri analgesici contenenti oppioidi possono compromettere le capacità mentali e/o fisiche richieste per le prestazioni di compiti potenzialmente pericolosi come la guida di un'auto o delle macchine operative; I pazienti devono essere avvertiti di conseguenza.
2. L'alcol e altri depressivi del SNC possono produrre una depressione del SNC additiva quando assunti con questo prodotto di combinazione e dovrebbero essere evitati.
3. Reprexain ™ può essere abusato in un modo simile ad altri agonisti di oppiacei legali o illeciti. Reprexain ™ può essere l'abitudine. I pazienti dovrebbero assumere il farmaco solo per tutto il tempo in cui è prescritto negli importi prescritti e non più frequentemente di quanto prescritto.
4. Reprexain ™ come altri prodotti contenenti FANS possono causare gravi effetti collaterali CV come l'MI o l'ictus che possono provocare il ricovero in ospedale e persino la morte. Sebbene si possano verificarsi gravi eventi CV senza avvertire sintomi, i pazienti debbano essere attenti per i segni e i sintomi della mancanza di sofferenza del respiro del respiro che si toglie la parola e dovrebbero chiedere consigli medici quando si osservano alcun segno o sintomi indicativi. I pazienti dovrebbero essere informati sull'importanza di questo follow-up (vedi Avvertimenti Cardiovascolare Effects ) .
5. Reprexain ™ come altri prodotti contenenti FANS possono causare disagio gastrointestinale e gravi effetti collaterali GI come ulcere e sanguinamento che possono provocare il ricovero in ospedale e persino la morte. Sebbene le ulcerazioni e il sanguinamento del tratto gastrointestinale gravi possano verificarsi senza i sintomi di avviso, i pazienti, i pazienti devono essere vigili per i segni e i sintomi delle ulcerazioni e del sanguinamento e dovrebbero chiedere consigli medici quando si osservano qualsiasi segno o sintomi indicativi, incluso il dolore epigastrico, la dispepsia melena ed ematemesi. I pazienti dovrebbero essere informati sull'importanza di questo follow-up (vedi Avvertimenti Effetti gastrointestinali: rischio di sanguinamento e perforazione dell'ulcerazione).
6. Reprexain ™ come altri prodotti contenenti FANS possono causare gravi effetti collaterali della pelle come la dermatite esfoliativa SJS e dieci che possono provocare ricoveri e persino la morte. Sebbene si possano verificare gravi reazioni cutanee senza avvertire, i pazienti debbano essere attenti per i segni e i sintomi dell'eruzione cutanea e delle vesciche o di altri segni di ipersensibilità come il prurito e dovrebbero chiedere consulenza medica quando si osservano segni o sintomi indicativi. Ai pazienti dovrebbe essere consigliato di fermare immediatamente il farmaco se sviluppano qualsiasi tipo di eruzione cutanea e contatta i loro medici il più presto possibile.
7. I pazienti dovrebbero segnalare prontamente segni o sintomi di aumento di peso inspiegabile o edema ai loro medici.
8. I pazienti devono essere informati dei segnali di avvertimento e dei sintomi dell'epatotossicità (ad esempio la fatica nausea letargia prurito l'ittero destro del quadrante superiore destro e sintomi simili a influenza). Se questi si verificano, i pazienti devono essere istruiti a fermare la terapia e cercare una terapia medica immediata.
9. I pazienti devono essere informati sui segni di una reazione anafilattoide (ad esempio difficoltà a respirare gonfiore del viso o della gola). Se questi si verificano, i pazienti devono essere istruiti a chiedere un aiuto di emergenza immediato (vedi Avvertimenti ).
10. Alla fine della gravidanza come con altri FANS Reprexain ™ dovrebbe essere evitato perché può causare una chiusura prematura del Ductus arteriosus.
11. I pazienti devono essere istruiti a segnalare eventuali segni di visione offuscata o altri sintomi degli occhi.

Test di laboratorio

Poiché le ulcerazioni del tratto gastrointestinale gravi e il sanguinamento possono verificarsi senza avvertire sintomi, i medici dovrebbero monitorare segni o sintomi del sanguinamento gastrointestinale. I pazienti in trattamento a lungo termine con FANS dovrebbero avere il loro CBC e un profilo di chimica controllato periodicamente. Se si verificano segni e sintomi clinici coerenti con le malattie epatiche o renali (ad es. Eosinofilia cutanea ecc.) O se i test epatici anormali persistono o peggiorano Reprexain ™ devono essere interrotti.

Carcinogenicità Mutagenicità e compromissione della fertilità

Il potenziale cancerogeno e mutagenico di Reprexain ™ non è stato studiato. La capacità di Reprexain ™ di compromettere la fertilità non è stata valutata.

Gravidanza

Gravidanza Category C.

Effetti teratogeni

Studi riproduttivi condotti su ratti e conigli non hanno dimostrato prove di anomalie dello sviluppo.

Reprexain ™ somministrato ai conigli a 95 mg/kg (NULL,72 e 1,9 volte la dose clinica massima in base al peso corporeo e alla superficie rispettivamente) una dose materna tossica ha comportato un aumento della percentuale di letteri e feti con anomalia grave e qualsiasi aumento e un aumento del numero di litte e feti con una o più non ossificate a abnomalità metacarpali). Reprexain ™ somministrato ai ratti a 166 mg/kg (10 e 1,66 volte la dose clinica massima in base al peso corporeo e alla superficie rispettivamente) una dose tossica materna non ha comportato alcuna tossicità riproduttiva. Tuttavia, gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi della risposta umana. Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Reprexain ™ dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Effetti nonteratogeni

A causa degli effetti noti dei farmaci anti-infiammatori non steroidei sul sistema cardiovascolare fetale (chiusura dell'uso del Ductus arteriosus) durante la gravidanza (in particolare la fine della gravidanza). I bambini nati da madri che hanno preso gli oppioidi regolarmente prima della consegna saranno fisicamente dipendenti. I segni di astinenza includono l'irritabilità e i tremori di pianto eccessivi i riflessi iperattivi aumentati dalla frequenza respiratoria, aumentando le feci che starnutino il vomito e la febbre. L'intensità della sindrome non è sempre correlata alla durata dell'uso o della dose di oppiacei materni. Non esiste un consenso sul miglior metodo per gestire il ritiro.

Manodopera e consegna

Come con altri farmaci noti per inibire la sintesi della prostaglandina, una maggiore incidenza di distocia e la parte ritardata si è verificata nei ratti. L'amministrazione di Reprexain ™ non è raccomandata durante il travaglio e la consegna. Gli effetti di Reprexain ™ sul travaglio e il parto nelle donne in gravidanza sono sconosciuti.

Madri infermieristiche

Non è noto se l'idrocodone sia escreto nel latte umano. In studi limitati un test in grado di rilevare 1 mcg/ml non ha dimostrato l'ibuprofene nel latte delle madri in allattamento. Tuttavia, a causa della natura limitata degli studi e del potenziale di gravi reazioni avverse nei neonati infermieristici di Reprexain ™ dovrebbe essere presa una decisione se interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia di Reprexain ™ nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 16 anni non sono state stabilite.

Uso geriatrico

Negli studi clinici controllati non vi era alcuna differenza nella tollerabilità tra i pazienti <65 years of age E those ≥ 65 apart from an increased tendency of the elderly to develop stipsi. However because the elderly may be more sensitive to the renal E gastrointestinal effects of nonsteroidal antiinflammatory agents as well as possible increased risk of respiratory depression with opioids extra caution E reduced dosages should be used when treating the elderly with REPREXAIN™.

Overdose Information for Reprexain Tablets

A seguito di una tossicità acuta di sovradosaggio può derivare da idrocodone e/o ibuprofene.

Segni e sintomi

Componente di idrocodone

Il sovradosaggio grave con idrocodone è caratterizzato dalla depressione respiratoria (una diminuzione della frequenza respiratoria e/o del volume di marea cheyne-Stokes a teganosi respiratoria) Somnolenza estrema che progredisce allo stupore o alla flaccidità del muscolo scheletrico del coma freddo e la pelle e talvolta bradycardia e ipotensione. In grave sovradosaggio di apnea circolatoria crollo arresto cardiaco e la morte può verificarsi.

Componente ibuprofene

I sintomi includono l'irritazione gastrointestinale con erosione e emorragia o perforazione danno renale danno epatico Danno cardiaco anemia di anemia agranulocitosi trombocitopenia anemia e meningite. Altri sintomi possono includere vertigini del mal di testa, confusione, visione offuscata della visione mentale dei disturbi mentali di stomatite cutanea edema ridotto di sensibilità alla retina e iperkaliemia.

Trattamento

L'attenzione primaria dovrebbe essere prestata al ripristino di un'adeguata scambio respiratorio attraverso la fornitura di vie aeree di brevetto e l'istituzione di ventilazione assistita o controllata. Naloxone Un antagonista narcotico può invertire la depressione respiratoria e il coma associato al sovradosaggio di oppioidi o alla sensibilità insolita agli oppioidi, incluso l'idrocodone. Pertanto, una dose appropriata di naloxone cloridrato dovrebbe essere somministrata per via endovenosa con sforzi simultanei alla rianimazione respiratoria. Poiché la durata dell'azione dell'idrocodone può superare quella del naloxone, il paziente deve essere mantenuto sotto sorveglianza continua e le dosi ripetute dell'antagonista dovrebbero essere somministrate, se necessario per mantenere un'adeguata respirazione. Le misure di supporto dovrebbero essere impiegate come indicato. Lo svuotamento gastrico può essere utile per rimuovere il farmaco non assorbito. Nei casi in cui la coscienza è compromessa, può essere sconsiderabile eseguire lavaggi gastrici. Se il lavaggio gastrico viene eseguito, sarà probabilmente recuperato un piccolo farmaco se è trascorso più di un'ora dall'ingestione. L'ibuprofene è acido ed è escreto nelle urine; Pertanto può essere utile somministrare alcali e indurre la diuresi. Oltre alle misure di supporto, l'uso del carbone attivo orale può aiutare a ridurre l'assorbimento e il riassorbimento dell'ibuprofene. È probabile che la dialisi non sia efficace per la rimozione dell'ibuprofene perché è molto legata alle proteine ​​plasmatiche.

Controindicazioni for Reprexain Tablets

Reprexain ™ è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota all'idrocodone o all'ibuprofene. I pazienti noti per essere ipersensibili ad altri oppioidi possono esibire la sensibilità incrociata all'idrocodone.

Reprexain ™ non dovrebbe essere somministrato ai pazienti che hanno sperimentato l'asma orticaria o le reazioni allergiciche dopo aver assunto l'aspirina o altri FANS. In tali pazienti sono state riportate gravi raramente reazioni simili a anafilattiche ai FANS (vedi Avvertimenti – Reazioni anafilattoidi E PRECAUZIONI - asma preesistente).

Reprexain ™ è controindicato per il trattamento del dolore per-operatorio nell'ambiente della chirurgia del bypass dell'arteria coronarica (CABG) (vedi Avvertimenti ).

Farmacologia clinica for Reprexain Tablets

Componente di idrocodone

L'idrocodone è un analgesico oppiaceo semisintetico e antitsitivo con molteplici azioni qualitativamente simili a quelle della codeina. La maggior parte di questi coinvolge il sistema nervoso centrale e la muscolatura liscia. Il preciso meccanismo d'azione dell'idrocodone e di altri oppioidi non è noto sebbene si ritiene si riferisca all'esistenza dei recettori degli oppiacei nel sistema nervoso centrale. Oltre agli oppioidi di analgesia, possono produrre cambiamenti di sonnolenza nell'umore e nell'offoppiamento mentale.

Componente ibuprofene

L'ibuprofene è un agente antinfiammatorio non steroideo che possiede attività analgesiche e antipiretiche. La sua modalità di azione come quella di altri FANS non è completamente compresa ma può essere correlata all'inibizione dell'attività della cicloossigenasi e della sintesi della prostaglandina. L'ibuprofene è un analgesico che agisce periferico. L'ibuprofene non ha effetti noti sui recettori degli oppiacei.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo che il dosaggio orale con la compressa REPREXAIN ™ si ottiene un livello plasmatico di idrocodone di picco di 27 ng/mL a 1,7 ore e un livello plasmatico di ibuprofene di picco di 30 mcg/mL è raggiunto a 1,8 ore. Non è stato stabilito l'effetto del cibo sull'assorbimento di entrambi i componenti dal tablet Reprexain ™.

Distribuzione

L'ibuprofene è altamente legato alle proteine ​​(99%) come la maggior parte degli altri agenti antinfiammatori non steroidei. Sebbene l'entità del legame proteico dell'idrocodone nel plasma umano non sia stata decisamente determinata somiglianze strutturali con gli analgesici oppioidi correlati suggeriscono che l'idrocodone non è ampiamente legato alle proteine. Poiché la maggior parte degli agenti del gruppo morfinano a 5 anelli di oppioidi semi-sintetici lega la proteina plasmatica a un grado simile (intervallo 19% [idromorfone] al 45% [ossicodone]) dovrebbe rientrare in questo intervallo.

Metabolismo

L'idrocodone presenta un modello complesso di metabolismo, incluso O -demetilazione N Demetilazione e riduzione 6-cheto ai corrispondenti metaboliti 6-α e 6-β-idrossi. Idromorfone un potente oppiaceo si forma da O -demetilazione of hydrocodone E contributes to the total analgesic effect of hydrocodone. The O -E N -demetilazione processes are mediated by separate P-450 isoenzymes: CYP2D6 E CYP3A4 respectively.

L'ibuprofene è presente in questo prodotto come racemate e, a seguito dell'assorbimento, subisce interconversione nel plasma dall'isomero R all'isomero S. Entrambi gli isomeri R e S sono metabolizzati in due metaboliti primari: () -2-4 '-(2hydroxy-2-metil-propil) acido propionale e () -2-4'-(2carbossypropil) fenil-propionico acido fenilico entrambi i quali circolano nel plasma a basso livello rispetto al genitore.

Eliminazione

L'idrocodone e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente nei reni con un'emivita plasmatica media di 4,5 ore. L'ibuprofene è escreto nelle urine dal 50% al 60% come metaboliti e circa il 15% come farmaco invariato e coniugato. L'emivita al plasma è di 2,2 ore.

Popolazioni speciali

Non sono state dimostrate differenze farmacocinetiche significative basate sull'età o sul sesso. La farmacocinetica di idrocodone e ibuprofene di Reprexain ™ non è stata valutata nei bambini.

Compromissione renale

Non è stato determinato l'effetto dell'insufficienza renale sulla farmacocinetica della forma di dosaggio Reprexain ™.

Studi clinici

Negli studi monodose di dolore post chirurgico (ortopedico ginecologico addominale) sono stati studiati 940 pazienti a dosi di una o due compresse. Reprexain ™ ha prodotto una maggiore efficacia del placebo e ciascuno dei suoi singoli componenti somministrati alla stessa dose. Nessun vantaggio è stato dimostrato per la dose a due tavole.

Informazioni sul paziente per compresse di riproduzione

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)

(Vedi la fine di questa guida ai farmaci per un elenco di medicinali di FANS da prescrizione.)

Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere sui medicinali chiamati farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)?

Le medicine a FANS possono aumentare la possibilità di un infarto o un ictus che può portare alla morte.

Questa possibilità aumenta:

• con aumento delle dosi di medicinali a FANS
• Nelle persone che hanno malattie cardiache
• con un uso più lungo di medicinali FANS

I medicinali di FANS non devono mai essere usati subito prima o dopo un intervento cardiaco chiamato innesto di bypass dell'arteria coronarica (CABG).

I medicinali di FANS possono causare ulcere e sanguinamento nello stomaco e nell'intestino in qualsiasi momento durante il trattamento. Ulcere e sanguinamento:

• Può accadere senza avvisi di sintomi
• può causare la morte

La possibilità che una persona riceva un'ulcera o un sanguinamento aumenta con:

• Aumentare le dosi di medicinali di FANS
• assumere medicinali chiamati corticosteroidi e anticoagulanti
• Uso più lungo
• fumo
• bere alcol
• età più anziana
• avere una cattiva salute

I medicinali a FANS devono essere usati solo:

• esattamente come prescritto
• Alla dose più bassa possibile per il trattamento
• Per il tempo più breve necessario

Cosa sono i farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)?

I medicinali a FANS sono usati per trattare il dolore e il rossore di arrossamento e calore (infiammazione) da condizioni mediche come:

• diversi tipi di artrite
• Crampi mestruali e altri tipi di dolore a breve termine

Chi non dovrebbe assumere un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS)?

Non prendere una medicina FANS:

• Se hai avuto un attacco di asma o altra reazione allergica con l'aspirina o qualsiasi altra medicina FANS
• per il dolore subito prima o dopo la chirurgia del bypass del cuore

Di 'al tuo operatore sanitario:

• su tutte le tue condizioni mediche.
• su tutte le medicine che prendi. I FANS e alcuni altri medicinali possono interagire tra loro e causare gravi effetti collaterali. Mantieni un elenco dei tuoi medicinali da mostrare al tuo medico e al tuo farmacista.
• Se sei incinta. I medicinali di FANS non devono essere utilizzati dopo 30 settimane di gravidanza.
• Se stai allattando al seno. Parla con il tuo medico.

Quali sono i possibili effetti collaterali dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)?

Gli effetti collaterali gravi includono:

• attacco di cuore
• colpo
• ipertensione
• insufficienza cardiaca dal gonfiore del corpo (ritenzione fluida)
• Problemi renali tra cui insufficienza renale
• sanguinamento e ulcere nello stomaco e intestino
• Pallini rossi bassi (anemia)
• Reazioni cutanee potenzialmente letali
• Reazioni allergiche potenzialmente letali
• Problemi epatici tra cui insufficienza epatica
• attacchi di asma alle persone che hanno l'asma

Altri effetti collaterali includono:

• dolori di stomaco
• stipsi
• diarrea
• gas
• bruciore di stomaco
• nausea
• vomito
• vertigini.

Ottieni subito un aiuto di emergenza se hai uno dei seguenti sintomi

• fiato corto or trouble breathing
• dolore al petto
• debolezza in one part or side of your body
• discorso confuso
• rigonfiamento of the face or throat

Ferma subito la medicina FANS e chiama subito il tuo medico se hai uno dei seguenti sintomi:

• nausea
• c'è sangue nel movimento intestinale o lo è
• nero e appiccicoso come il catrame
• più stanco o più debole del solito
• aumento di peso insolito
• prurito
• vomitare sangue
• eruzione cutanea o vesciche con febbre
• La tua pelle o gli occhi sembrano gialli
• rigonfiamento of the arms E legs hEs E feet
• dolori di stomaco
• sintomi simili all'influenza

Questi non sono tutti gli effetti collaterali con medicinali di FANS. Parla con il tuo medico o il tuo farmacista per ulteriori informazioni sui medicinali di FANS. Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Altre informazioni sui farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)

• Aspirina is an NSAID medicine but it does not increase the chance of a attacco di cuore. Aspirina can cause bleeding in the brain stomach E intestines. Aspirina can also cause ulcers in the stomach E intestines.
• Alcuni di questi medicinali di FANS sono venduti a dosi inferiori senza prescrizione medica (al banco). Parla con il tuo medico prima di utilizzare i FANS per oltre 10 giorni.

Medicinali a FANS che richiedono una prescrizione

Questa guida ai farmaci è stata approvata dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti.