La regola

AVVERTIMENTO

Dyskinesia tardiva

Il trattamento con metoclopramide può causare la discinesia tardiva un grave disturbo del movimento che è spesso irreversibile. Il rischio di sviluppare discinesia tardiva aumenta con la durata del trattamento e la dose cumulativa totale.

La terapia della metoclopramide deve essere sospesa in pazienti che sviluppano segni o sintomi di discinesia tardiva. Non esiste un trattamento noto per la discinesia tardiva. In alcuni pazienti i sintomi possono ridurre o risolvere il trattamento con metoclopramide.

Il trattamento con metoclopramide per più di 12 settimane dovrebbe essere evitato in tutti tranne rari casi in cui si ritiene che il beneficio terapeutico superasse il rischio di sviluppare discinesia tardiva.

Vedere AVVERTIMENTOS

Descrizione per Reglan

Per la regola della somministrazione orale ^® Compresse (compresse di metoclopramide USP) 10 mg sono compresse a forma di capsula bianca a capsula Reglan incise su un lato e Ani 10 sul lato opposto.

Ogni tablet contiene:

Base di metoclopramide
(come monoidrocloruro monoidrato)

Ingredienti inattivi

Acido stearico stearico di micnesio stearato di mannitolo cellulosa.

la regola ^® compresse (compresse di metoclopramide USP) 5 mg sono compresse di forma ellittica verde Reglan incise su 5 su un lato e Ani sul lato opposto.

Ogni tablet contiene:

Base di metoclopramide
(come monoidrocloruro monoidrato)

Ingredienti inattivi

Amido di mais d

La metoclopramide cloridrato è una sostanza in odore cristallino bianco liberamente solubile in acqua. Chimicamente è 4-ammino-5-cloro-n- [2- (dietilammino) etil] -2-metossi benzamide monoidrocloruro monoidrato. La sua formula molecolare è C ₁₄ H ₂₂ Cln ₃ O ₂ • HCL • H ₂ O. Il suo peso molecolare è 354,3.

Usi per Reglan

L'uso di Reglan ^® Le compresse sono consigliate solo per gli adulti. La terapia non deve superare le 12 settimane di durata.

Reflusso gastroesofageo sintomatico

la regola ^® Le compresse sono indicate come terapia a breve termine (da 4 a 12 settimane) per gli adulti con reflusso gastroesofageo documentato sintomatico che non rispondono alla terapia convenzionale.

L'effetto principale della metoclopramide è sui sintomi di postprandiale e diurno bruciore di stomaco con un effetto meno osservato sui sintomi notturni. Se i sintomi sono confinati in situazioni particolari come seguire l'uso del pasto serale della metoclopramide come singole dosi prima della situazione provocatoria dovrebbe essere considerato piuttosto che usare il farmaco durante il giorno. La guarigione di ulcere ed erosioni esofagee è stata dimostrata endoscopicamente alla fine di uno studio di 12 settimane usando dosi di 15 mg Q.I.D. Poiché non esiste una correlazione documentata tra i sintomi e la guarigione delle lesioni esofagee, i pazienti con lesioni documentate dovrebbero essere monitorati endoscopicamente.

Gastroparesi diabetica (stasi gastrica diabetica)

la regola ^® Le compresse (compresse di metoclopramide USP) sono indicate per il sollievo dei sintomi associati a stasi gastrica diabetica acuta e ricorrente. Le solite manifestazioni di svuotamento gastrico ritardato (ad esempio nausea vomito la pienezza persistente dopo i pasti e l'anoressia) sembrano rispondere a Reglan ^® entro intervalli di tempo diversi. Il sollievo significativo della nausea si verifica presto e continua a migliorare per un periodo di tre settimane. Il sollievo del vomito e dell'anoressia può precedere il sollievo della pienezza addominale di una settimana o più.

Dosaggio per Reglan

Terapia con Reglan ^® Le compresse non devono superare le 12 settimane di durata.

Per il sollievo del reflusso gastroesofageo sintomatico

Somministrare da 10 mg a 15 mg di Reglan ^® (metoclopramide cloridrato USP) fino a Q.i.d. 30 minuti prima di ogni pasto e prima di coricarsi a seconda dei sintomi trattati e della risposta clinica (vedi Farmacologia clinica E Indicazioni e utilizzo ). Se i sintomi si verificano solo in modo intermittente o in occasioni specifiche del giorno dell'uso di metoclopramide in dosi singole fino a 20 mg prima della situazione provocante può essere preferita piuttosto che un trattamento continuo. Occasionalmente i pazienti (come i pazienti anziani) che sono più sensibili agli effetti terapeutici o avversi della metoclopramide richiederanno solo 5 mg per dose.

L'esperienza con erosioni e ulcerazioni esofagee è limitata, ma finora la guarigione è stata documentata in una prova controllata usando Q.i.d. terapia a 15 mg/dose e questo regime dovrebbe essere utilizzata quando le lesioni sono presenti finché è tollerata (vedi Reazioni avverse ). A causa della scarsa correlazione tra i sintomi e l'aspetto endoscopico della terapia esofago diretta alle lesioni esofagee è meglio guidata dalla valutazione endoscopica.

La terapia più lunga di 12 settimane non è stata valutata e non può essere raccomandata.

Per il sollievo dei sintomi, come sequestrato con tropare a gas diabetico, è (le stas del tric a gas diabetico sono) somministrare 10 mg di metoclopramide 30 minuti prima di ogni pasto e prima di coricarsi da due a otto settimane a seconda della risposta e della probabilità di un continuo benessere al momento della sospensione della droga.

La via iniziale di somministrazione dovrebbe essere determinata dalla gravità dei sintomi di presentazione. Se solo le prime manifestazioni di stasi gastriche diabetiche sono presenti somministrazione orale di Reglan ^® può essere iniziato. Tuttavia, se sono presenti sintomi gravi, la terapia dovrebbe iniziare con l'iniezione di metoclopramide (consultare l'etichettatura dell'iniezione prima di iniziare la somministrazione parenterale).

La somministrazione di iniezione di metoclopramide può essere necessaria fino a 10 giorni prima che i sintomi si riducano a quel momento possono essere istituiti la somministrazione orale. Poiché la stasi gastrica diabetica è spesso ricorrente Reglan ^® La terapia dovrebbe essere ripristinata alla prima manifestazione.

Usa in pazienti con compromissione renale o epatica

Poiché la metoclopramide viene escreta principalmente attraverso i reni in quei pazienti la cui clearance della creatinina è inferiore a 40 mL/min terapia dovrebbe essere iniziata a circa metà del dosaggio raccomandato. A seconda dell'efficacia clinica e delle considerazioni sulla sicurezza, il dosaggio può essere aumentato o ridotto come appropriato.

Vedere OVERDOSE Sezione per informazioni sulla dialisi.

La metoclopramide subisce un metabolismo epatico minimo ad eccezione della semplice coniugazione. Il suo uso sicuro è stato descritto in pazienti con malattia epatica avanzata la cui funzione renale era normale.

Come fornito

Ogni Reglan a forma di capsula bianca ^® La compressa (compresse di metoclopramide USP) contiene 10 mg di base di metoclopramide (come monoidrocloruro monoidrato). Disponibile in:

Bottiglie di 100 compresse ( Ndc 62559-166-01)

Ogni reglan di forma ellittica verde ^® La compressa (compresse di metoclopramide USP) contiene 5 mg di base di metoclopramide (come monoidrocloruro monoidrato). Disponibile in:

Bottiglie di 100 compresse ( Ndc 62559-165-01)

Distribuire compresse in contenitore resistente alla luce stretta.

Le compresse devono essere conservate a temperatura ambiente controllata tra 20 ° C e 25 ° C (68 ° F e 77 ° F).

Prodotto da: Ani Pharmaceuticals Inc. Baudette MN 56623. Revisionato: dicembre 2014

Effetti collaterali for Reglan

In generale, l'incidenza di reazioni avverse è correlata alla dose e alla durata della somministrazione di metoclopramide. Sono state riportate le seguenti reazioni sebbene nella maggior parte dei casi i dati non consentano una stima della frequenza:

Effetti del SNC

La fatica e la follia della sonnolenza irrequieta si verificano in circa il 10% dei pazienti che hanno ricevuto il dosaggio più comunemente prescritto di 10 mg Q.I.D. (Vedere PRECAUZIONI ). Insomnia mal di testa confusione vertigini o depressione mentale con ideazione suicidaria (vedi AVVERTIMENTOS ) si verificano meno frequentemente. L'incidenza della sonnolenza è maggiore a dosi più elevate. Ci sono segnalazioni isolate di convulsioni convulsive senza una chiara relazione con metoclopramide. Sono state riportate raramente allucinazioni.

Reazioni extrapiramidali (EPS)

Reazioni distoniche acute Il tipo più comune di EPS associato alla metoclopramide si verifica in circa lo 0,2% dei pazienti (1 su 500) trattati con da 30 a 40 mg di metoclopramide al giorno. I sintomi includono movimenti involontari di arti che fanno smorfia la tortico di torticollis crisis ologirica protrusione ritmica del tipo di bulbo della lingua Trismus opisthotonus (reazioni simili a tetanus) e raramente stridor e dispnea probabilmente a causa della laryngospasmo; Normalmente questi sintomi sono prontamente invertiti dalla difenidramina (vedi AVVERTIMENTOS ).

I sintomi simili al parkinsonio possono includere facies a forma di maschera di rigidità del treno di bradykinesia (vedi AVVERTIMENTOS ).

La discinesia tardiva più frequentemente è caratterizzata da movimenti involontari della lingua che affrontano la bocca o la mascella e talvolta da movimenti involontari del tronco e/o delle estremità; I movimenti possono avere un aspetto coreoatetotico (vedi AVVERTIMENTOS ).

L'irrequietezza motoria (Akathisia) può essere costituita da sentimenti di agitazione di ansia e insonnia, nonché l'incapacità di sedersi a cuscinare il tocco del piede. Questi sintomi possono scomparire spontaneamente o rispondere a una riduzione del dosaggio.

Sindrome maligna neurolettica

Sono state riportate rare occorrenze di sindrome neurolettica maligna (NMS). Questa sindrome potenzialmente fatale è composta dal complesso sintomo dell'ipertermia alterata la rigidità muscolare della coscienza e la disfunzione autonomica (vedi AVVERTIMENTOS ).

Disturbi endocrini

Galactorrea amenorrea ginecomastia impotenza secondario all'iperprolattinemia (vedi PRECAUZIONI ). Fluid retention secondary to transient elevation of aldosterone (see Farmacologia clinica ).

Cardiovascolare

Ipotensione ipertensione tachicicardia bradicardia bradicardia ritenzione fluida insufficienza cardiaca congestizia acuta e possibile blocco AV (vedi Controindicazioni E PRECAUZIONI ).

Gastrointestinale

Nausea e disturbi intestinali principalmente diarrea.

Epatico

Raramente casi di epatotossicità caratterizzati da risultati come ittero E altered liver function tests when metoclopramide was administered with other drugs with known hepatotoxic potential.

Renale

Frequenza urinaria e incontinenza.

Ematologico

Alcuni casi di Neutropenia leucopenia o Agranulococitisi generalmente senza una relazione chiara con metoclopramide. Metemoglobinemia negli adulti e soprattutto con il sovradosaggio nei neonati (vedi OVERDOSE ). Sulfhemoglobinemia in adults.

Reazioni allergiche

Alcuni casi di rash urticaria or bronchospasm especially in patients with a history of asthma. Rarely angioneurotic edema including glossal or laryngeal edema.

Varie

Disturbi visivi. Porfiria.

Interazioni farmacologiche for Reglan

Gli effetti della metoclopramide sulla motilità gastrointestinale sono antagonizzati da farmaci anticolinergici e analgesici narcotici. Effetti sedativi additivi possono verificarsi quando la metoclopramide viene somministrata con narcotici ipnotici o tranquillanti di alcol.

La scoperta che la metoclopramide rilascia catecolamine nei pazienti con ipertensione essenziale suggerisce che dovrebbe essere usato con cautela se nei pazienti che ricevono inibitori della monoamina ossidasi.

L'assorbimento di farmaci dallo stomaco può essere ridotto (ad esempio digossina) mediante metoclopramide mentre la velocità e/o l'estensione dell'assorbimento di farmaci dalla piccola intestino possono essere aumentati (ad esempio acetamofene tetraciclina levodopa etanolo ciclosporina).

Pseudoefedrina per decongestionanti nasali HCl 30 mg

La gastroparesi (stasi gastrica) può essere responsabile di uno scarso controllo diabetico in alcuni pazienti. L'insulina somministrata esogena può iniziare ad agire prima che il cibo abbia lasciato lo stomaco e porti a ipoglicemia . Poiché l'azione della metoclopramide influenzerà la consegna del cibo all'intestino e quindi il tasso di dosaggio di insulina di assorbimento o i tempi del dosaggio può richiedere un aggiustamento.

Avvertimenti for Reglan

La depressione mentale si è verificata nei pazienti con e senza precedente storia di depressione. I sintomi sono andati da lievi a gravi e hanno incluso ideazione suicidaria e suicidio. La metoclopramide dovrebbe essere somministrata ai pazienti con una precedente storia di depressione solo se i benefici attesi superano i potenziali rischi.

I sintomi extrapiramidali si sono manifestati principalmente quando le reazioni distoniche acute si verificano in circa 1 su 500 pazienti trattati con i soliti dosaggi adulti da 30 a 40 mg/giorno di metoclopramide. Questi di solito sono visti durante le prime 24-48 ore di trattamento con metoclopramide si verificano più frequentemente nei pazienti pediatrici e nei pazienti adulti di età inferiore ai 30 anni e sono ancora più frequenti a dosi più elevate. Questi sintomi possono includere movimenti involontari di arti e smorfia facciale della crisi oculogirica della torticollis Protrusione ritmica del tipo di bulbare di lingua Trismus o reazioni distoniche che assomiglia al tetano. Le reazioni distoniche raramente possono presentare come stridor e dispnea probabilmente a causa del laringospasmo. Se questi sintomi dovrebbero verificarsi iniettare 50 mg di difenidramina cloridrato intramuscolare e di solito si placano. La mesilata benztropina da 1 a 2 mg intramuscolarmente può essere usata per invertire queste reazioni.

I sintomi simili al parkinsoniano si sono verificati più comunemente nei primi 6 mesi dopo l'inizio del trattamento con metoclopramide ma occasionalmente dopo periodi più lunghi. Questi sintomi generalmente diminuiscono entro 2-3 mesi dopo l'interruzione della metoclopramide. I pazienti con malattia di Parkinson preesistente devono essere somministrati metoclopramide con cautela se non del tutto, poiché tali pazienti possono sperimentare esacerbazione dei sintomi parkinsoniani durante l'assunzione di metoclopramide.

Dyskinesia tardiva

(Vedere Avvertenza della scatola )

Il trattamento con metoclopramide può causare discinesia tardiva (TD) un disturbo potenzialmente irreversibile e deturpante caratterizzato da movimenti involontari della lingua o delle estremità del viso. Il rischio di sviluppare discinesia tardiva aumenta con la durata del trattamento e la dose cumulativa totale. Un'analisi dei modelli di utilizzo ha mostrato che circa il 20% dei pazienti che utilizzava la metoclopramide lo richiedeva per più di 12 settimane. Il trattamento con metoclopramide da più a lungo delle 12 settimane raccomandate dovrebbe essere evitato in tutti tranne rari casi in cui si ritiene che il beneficio terapeutico supera il rischio di sviluppare TD.

Sebbene il rischio di sviluppare TD nella popolazione generale possa essere aumentato tra le donne anziane e i diabetici, non è possibile prevedere quali pazienti svilupperanno TD indotto da metoclopramide. Sia il rischio di sviluppare TD che la probabilità che il TD diventi irreversibile aumento con la durata del trattamento e la dose cumulativa totale.

La metoclopramide deve essere sospesa in pazienti che sviluppano segni o sintomi di TD. Non esiste un trattamento efficace noto per i casi consolidati di TD, sebbene in alcuni pazienti il ​​TD possa rimettere parzialmente o completamente entro diversi settimane o mesi dopo il ritiro della metoclopramide.

La stessa metoclopramide può sopprimere o sopprimere parzialmente i segni di TD mascherando così il processo della malattia sottostante. L'effetto di questa soppressione sintomatica sul corso a lungo termine del TD non è noto. Pertanto la metoclopramide non deve essere utilizzata per il controllo sintomatico della TD.

Sindrome maligna neurolettica (NMS)

Ci sono state rare segnalazioni di un complesso sintomo non comune ma potenzialmente fatale a volte indicato come sindrome maligna neurolettica (NMS) associata a metoclopramide. Le manifestazioni cliniche di NMS comprendono la coscienza alterata della rigidità muscolare di ipertermia e l'evidenza dell'instabilità autonomica (impulso irregolare o diaforesi della tachicardia della pressione sanguigna e aritmie cardiache).

La valutazione diagnostica dei pazienti con questa sindrome è complicata. Nell'arrivo a una diagnosi è importante identificare i casi in cui la presentazione clinica include sia una grave malattia medica (ad esempio infezione sistemica della polmonite ecc.) Sia segni e sintomi extrapiramidali non trattati o trattati in modo inadeguato (EPS). Altre importanti considerazioni nella diagnosi differenziale includono la febbre maligna di ipertermia di tossicità anticolinergica centrale di tossicità anticolinergica e patologia del sistema nervoso centrale (SNC).

La gestione degli NM dovrebbe includere 1) interruzione immediata della metoclopramide e altri farmaci non essenziali per la terapia concorrente 2) trattamento sintomatico intensivo e monitoraggio medico e 3) trattamento di eventuali gravi problemi medici concomitanti per i quali sono disponibili trattamenti specifici. La bromocriptina e il dantrolene sodio sono stati usati nel trattamento degli NM ma la loro efficacia non è stata stabilita (vedi Reazioni avverse ).

Precauzioni for Reglan

Generale

In uno studio su pazienti ipertensivi ha dimostrato per via endovenosa metoclopramide rilasciare catecolamine; Pertanto, è necessario prestare attenzione quando la metoclopramide viene utilizzata in pazienti con ipertensione.

Poiché la metoclopramide produce un aumento transitorio del plasma aldosterone alcuni pazienti in particolare quelli con cirrosi o insufficienza cardiaca congestizia può essere a rischio di sviluppare la ritenzione fluida e il sovraccarico di volume. Se questi effetti collaterali si verificano in qualsiasi momento durante la terapia della metoclopramide, il farmaco dovrebbe essere sospeso.

Le reazioni avverse, in particolare quelle che coinvolgono il sistema nervoso possono verificarsi dopo aver interrotto l'uso di Reglan ^® . Un piccolo numero di pazienti può sperimentare un periodo di ritiro dopo aver fermato Reglan ^® Ciò potrebbe includere il nervosismo delle vertigini e/o il mal di testa.

Informazioni per i pazienti

L'uso di Reglan ^® è raccomandato solo per gli adulti. La metoclopramide può compromettere le capacità mentali e/o fisiche richieste per le prestazioni di compiti pericolosi come macchinari operativi o guida di un veicolo a motore. Il paziente ambulatoriale deve essere avvertito di conseguenza.

Per ulteriori informazioni, i pazienti devono essere istruiti a vedere la guida ai farmaci per Reglan ^® compresse.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Uno studio di 77 settimane è stato condotto in ratti con dosi orali fino a circa 40 volte la massima dose giornaliera umana raccomandata. La metoclopramide eleva i livelli di prolattina e l'elevazione persiste durante la somministrazione cronica. Gli esperimenti di coltura tissutale indicano che circa un terzo dei tumori del seno umano dipendono dalla prolattina in vitro Un fattore di potenziale importanza se la prescrizione di metoclopramide è contemplata in un paziente con carcinoma mammario precedentemente rilevato. Sebbene disturbi come la galactorrea amenorrea ginecomastia e l'impotenza siano stati segnalati con farmaci elevati alla prolattina, il significato clinico di elevati livelli sierici di prolattina non è noto per la maggior parte dei pazienti. Un aumento delle neoplasie mammarie è stato riscontrato nei roditori dopo la somministrazione cronica di farmaci neurolettici prolattinstimolanti e metoclopramide. Né studi clinici né studi epidemiologici condotti finora hanno tuttavia mostrato un'associazione tra somministrazione cronica di questi farmaci e tumorigenesi mammaria; Le prove disponibili sono troppo limitate per essere conclusive in questo momento.

Un test di mutagenicità di Ames eseguita su metoclopramide era negativo.

Categoria di gravidanza b

Studi di riproduzione condotti su topi e conigli ratti da I.V. I.M. S.C. e rotte orali a livelli massimi che vanno da 12 a 250 volte la dose umana non ha dimostrato alcuna riduzione di fertilità o danno significativo al feto dovuto alla metoclopramide. Tuttavia, non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.

Madri infermieristiche

La metoclopramide è escreta nel latte umano. Attenzione dovrebbe essere esercitata quando la metoclopramide viene somministrata a una madre infermieristica.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita (vedi OVERDOSE ).

La cura dovrebbe essere esercitata nella somministrazione di metoclopramide ai neonati poiché la clearance prolungata può produrre concentrazioni sieriche eccessive (vedi Farmacologia clinica - Farmacocinetica ). In addition neonates have reduced levels of NADH -cytochrome b ₅ Reduttasi che in combinazione con i suddetti fattori farmacocinetici rendono i neonati più suscettibili alla metemoglobinemia (vedi OVERDOSE ).

Il profilo di sicurezza della metoclopramide negli adulti non può essere estrapolato a pazienti pediatrici. Le distonie e altre reazioni extrapiramidali associate alla metoclopramide sono più comuni nella popolazione pediatrica che agli adulti. (Vedere AVVERTIMENTOS E Reazioni avverse - Reazioni extrapiramidali. )

Uso geriatrico

Studi clinici di Reglan ^® non includeva un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se i soggetti anziani rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani.

Il rischio di sviluppare effetti collaterali simile al parkinsonia aumenta con la dose ascendente. I pazienti geriatrici dovrebbero ricevere la dose più bassa di Reglan ^® Questo è efficace. Se i sintomi simili al parkinsonian si sviluppano in un paziente geriatrico che riceve Reglan ^® la regola ^® dovrebbe essere generalmente sospeso prima di iniziare qualsiasi specifico agenti anti-parkinsoniani (vedi AVVERTIMENTOS E Dosaggio e amministrazione - Per il sollievo del gas sintomatico, i reflusso opageo ).

Gli anziani possono essere a maggior rischio di discinesia tardiva (vedi AVVERTIMENTOS - Tardive Dysia Kinesia ).

La sedazione è stata segnalata a Reglan ^® utenti. La sedazione può causare confusione e manifestare come sovrappressione negli anziani (vedi Farmacologia clinica PRECAUZIONI - Informazioni per i pazienti E Reazioni avverse - Effetti del SNC ).

la regola ^® è noto per essere sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata (vedi Dosaggio e amministrazione - Utilizzare in pazienti con compromissione renale o epatica ).

Per questi motivi la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta malattia concomitante della funzione renale o di altra terapia farmacologica negli anziani (vedi Dosaggio e amministrazione - Per il sollievo del reflusso gastroesofageo sintomatico e l'uso in pazienti con compromissione renale o epatica ).

Altre popolazioni speciali

Pazienti con NADH-citocromo B ₅ La carenza di reduttasi ha un aumentato rischio di sviluppare metemoglobinemia e/o solfhemoglobinemia quando viene somministrata la metoclopramide. Nei pazienti con carenza di G6PD che sperimentano il trattamento blu di methemoglobinemia metemoglobinemia indotta dalla metoclopramide non è raccomandato (vedi OVERDOSE ).

Informazioni per overdose per Reglan

I sintomi del sovradosaggio possono includere il disorientamento della sonnolenza e le reazioni extrapiramidali. I farmaci anticolinergici o antiparkinson o antistaminici con proprietà anticolinergiche possono essere utili nel controllo delle reazioni extrapiramidali. I sintomi sono auto-limitanti e di solito scompaiono entro 24 ore.

L'emodialisi rimuove relativamente poca metoclopramide probabilmente a causa della piccola quantità di farmaco nel sangue rispetto ai tessuti. Allo stesso modo la dialisi peritoneale ambulatoriale continua non rimuove quantità significative di farmaco. È improbabile che il dosaggio debba essere regolato per compensare le perdite attraverso la dialisi. È probabile che la dialisi non sia un metodo efficace di rimozione del farmaco in situazioni di overdose.

Il sovradosaggio involontario dovuto alla somministrazione sbagliata è stata segnalata nei neonati e nei bambini con l'uso di una soluzione orale della metoclopramide. Sebbene non vi fosse alcun modello coerente per i rapporti associati a questi eventi di overdose includevano convulsioni reazioni extrapiramidali e letargia.

La metemoglobinemia si è verificata nei neonati prematuri e a termine a cui sono state somministrate overdose di metoclopramide (da 1 a 4 mg/kg/giorno per via orale per via intramuscolare o per via endovenosa per 1-3 o più giorni). La metemoglobinemia può essere invertita dalla somministrazione endovenosa di blu di metilene. Tuttavia, il blu di metilene può causare anemia emolitica nei pazienti con carenza di G6PD che possono essere fatali (vedi PRECAUZIONI – Altre popolazioni speciali ).

Controindicazioni per Reglan

La metoclopramide non deve essere usata ogni volta che la stimolazione della motilità gastrointestinale potrebbe essere pericolosa, ad es. In presenza di ostruzione o perforazione meccanica di emorragia gastrointestinale.

La metoclopramide è controindicata nei pazienti con feocromocitoma perché il farmaco può causare una crisi ipertensiva probabilmente a causa del rilascio di catecolamine dal tumore. Tali crisi ipertensive possono essere controllate dalla fentolamina.

La metoclopramide è controindicata nei pazienti con sensibilità nota o intolleranza al farmaco. La metoclopramide non deve essere utilizzata negli epilettici o nei pazienti che ricevono altri farmaci che possono causare reazioni extrapiramidali poiché la frequenza e la gravità delle convulsioni o delle reazioni extrapiramidali possono essere aumentate.

Farmacologia clinica for Reglan

La metoclopramide stimola la motilità del tratto gastrointestinale superiore senza stimolare le secrezioni biliare gastrica o pancreatica. La sua modalità di azione non è chiara. Sembra sensibilizzare i tessuti all'azione dell'acetilcolina. L'effetto della metoclopramide dalla motilità non dipende dall'innervazione vagale intatta ma può essere abolito da farmaci anticolinergici.

La metoclopramide aumenta il tono e l'ampiezza delle contrazioni gastriche (in particolare antrali) rilassa lo sfintere pilorico e il bulbo duodenale e aumenta la peristalsi del duodeno e del digiuno con conseguente svuotamento gastrico accelerato e transito intestinale. Aumenta il tono di riposo dello sfintere esofageo inferiore. Ha poco o nessun effetto sulla motilità del colon o della cistifellea.

Nei pazienti con reflusso gastroesofageo e bassa pressione di sfintere esofageo (bassa pressione esofagea) singole dosi orali di metoclopramide producono aumenti dose-correlati di Lesp. Gli effetti iniziano a circa 5 mg e aumentano attraverso 20 mg (la dose più grande testata). L'aumento di Lesp da una dose di 5 mg dura circa 45 minuti e quello di 20 mg dura tra 2 e 3 ore. È stato osservato un aumento del tasso di svuotamento dello stomaco con singole dosi orali di 10 mg.

Le proprietà antiemetiche della metoclopramide sembrano essere il risultato del suo antagonismo di centrale e periferico dopamina recettori. La dopamina produce nausea e vomito mediante la stimolazione della zona di innesco di chemiorecettori midollari (CTZ) e blocchi metoclopramidici della stimolazione della CTZ da parte di agenti come LDOPA o apomorfina che sono noti per aumentare i livelli di dopamina o per possedere effetti a dopamina. La metoclopramide abolisce anche il rallentamento dello svuotamento gastrico causato dall'apomorfina.

Come le fenotiazine e i farmaci correlati che sono anche antagonisti della dopamina metoclopramide produce sedazione e possono produrre reazioni extrapiramidali sebbene questi siano relativamente rari (vedi AVVERTIMENTOS ). Metoclopramide inhibits the central E peripheral effects of apomorphine induces release of prolactin E causes a transient increase in circulating aldosterone levels which may be associated with transient fluid retention.

L'inizio dell'azione farmacologica della metoclopramide è da 1 a 3 minuti dopo una dose endovenosa da 10 a 15 minuti dopo la somministrazione intramuscolare e da 30 a 60 minuti dopo una dose orale; Gli effetti farmacologici persistono per 1-2 ore.

Farmacocinetica

La metoclopramide è rapidamente e ben assorbita. Rispetto a una dose endovenosa di 20 mg, la biodisponibilità orale assoluta della metoclopramide è dell'80% ± 15,5%, come dimostrato in uno studio crossover di 18 soggetti. Le concentrazioni plasmatiche di picco si verificano da circa 1 a 2 ore dopo una singola dose orale. Il tempo simile al picco si osserva dopo dosi individuali allo stato stazionario.

In uno studio a dose singola su 12 soggetti, l'area sotto la curva di concentrazione del farmaco aumenta linearmente con dosi da 20 a 100 mg. Le concentrazioni di picco aumentano linearmente con la dose; Il tempo per le concentrazioni di picco rimane lo stesso; La clearance per tutto il corpo è invariata; E il tasso di eliminazione rimane lo stesso. L'emivita media di eliminazione negli individui con normale funzione renale è da 5 a 6 ore. I processi cinetici lineari descrivono adeguatamente l'assorbimento e l'eliminazione della metoclopramide.

Circa l'85% della radioattività di una dose somministrata per via orale appare nelle urine entro 72 ore. Dell'85% eliminato nelle urine circa la metà è presente come metoclopramide libera o coniugata.

Il farmaco non è ampiamente legato alle proteine ​​plasmatiche (circa il 30%). L'intero volume del corpo di distribuzione è elevato (circa 3,5 L/kg) che suggerisce una vasta distribuzione del farmaco ai tessuti.

Renale impairment affects the clearance of metoclopramide. In a study with patients with varying degrees of renal impairment a reduction in creatinine clearance was correlated with a reduction in plasma clearance renal clearance non-renal clearance E increase in elimination half-life. The kinetics of metoclopramide in the presence of renal impairment remained linear however. The reduction in clearance as a result of renal impairment suggests that adjustment downward of maintenance dosage should be done to avoid drug accumulation.

Dati farmacocinetici per adulti

Nei pazienti pediatrici la farmacodinamica della metoclopramide dopo la somministrazione orale e endovenosa è altamente variabile e non è stata stabilita una relazione con l'effetto di concentrazione.

Non ci sono dati affidabili insufficienti per concludere se la farmacocinetica della metoclopramide negli adulti e la popolazione pediatrica sia simile. Sebbene non vi siano dati insufficienti per supportare l'efficacia della metoclopramide nei pazienti pediatrici con reflusso gastroesofageo sintomatico (GER) o nausea correlata alla chemioterapia sul cancro e vomito la sua farmacocinetica sono stati studiati in queste popolazioni di pazienti.

In uno studio in aperto sei pazienti pediatrici (fascia di età da 3,5 settimane a 5,4 mesi) con GER ha ricevuto metoclopramide 0,15 mg/kg di soluzione orale ogni 6 ore per 10 dosi. La concentrazione plasmatica di picco medio di metoclopramide dopo la decima dose era 2 volte (NULL,8 μg/L) più alta rispetto a quella osservata dopo la prima dose (29 μg/L) che indicava l'accumulo di farmaci con dosaggio ripetuto. Dopo la decima dose il tempo medio per raggiungere le concentrazioni di picco (NULL,2 HR) emivita (NULL,1 HR) (NULL,67 l/h/kg) e il volume di distribuzione (NULL,4 l/kg) di metoclopramide erano simili a quelli osservati dopo la prima dose. Nel paziente più giovane (NULL,5 settimane di 3,5 settimane) l'emivita della metoclopramide dopo la prima e la decima dose (rispettivamente 23,1 e 10,3 ore) era significativamente più lunga rispetto ad altri bambini a causa della ridotta spazio. Ciò può essere attribuito a sistemi epatici e renali immaturi alla nascita.

Dosi singoli endovenose di metoclopramide da 0,22 a 0,46 mg/kg (media 0,35 mg/kg) sono state somministrate per 5 minuti a 9 pazienti pediatrici che hanno ricevuto chemioterapia (età media 11,7 anni; intervallo da 7 a 14 anni) per la propilassi di vomito citotossico. Le concentrazioni plasmatiche di metoclopramide estrapolate al tempo zero variavano da 65 a 395 μg/L (media 152 μg/L). La clearance di emivita e l'eliminazione media e il volume della distribuzione della metoclopramide erano 4,4 ore (intervallo da 1,7 a 8,3 HR) 0,56 L/H/kg (intervallo da 0,12 a 1,20 L/H/kg) e 3,0 L/kg (intervallo da 1,0 a 4,8 L/kg).

In un altro studio nove pazienti con carcinoma pediatrico (fascia d'età da 1 a 9 anni) hanno ricevuto da 4 a 5 infusioni endovenose (oltre 30 minuti) di metoclopramide alla dose di 2 mg/kg per controllare l'emesi. Dopo l'ultima dose, le concentrazioni sieriche di picco di metoclopramide variavano da 1060 a 5680 μg/L. La clearance di emivita e l'eliminazione media e il volume della distribuzione della metoclopramide erano 4,5 ore (intervallo da 2,0 a 12,5 ore) 0,37 L/H/kg (intervallo da 0,10 a 1,24 L/H/kg) e 1,93 L/kg (intervallo da 0,95 a 5,50 L/kg) rispettivamente.

Informazioni sul paziente per Reglan

La regola (Reg-Llan)
(compresse di metoclopramide) compresse

Leggi la guida ai farmaci che viene fornito con Reglan prima di iniziare a prenderlo e ogni volta che ricevi una ricarica. Potrebbero esserci nuove informazioni. Se si assume un altro prodotto che contiene metoclopramide (come Reglan Iniezione Reglan ODT o Metoclopramide Oral Solution), è necessario leggere la guida ai farmaci che viene fornito con quel prodotto. Alcune delle informazioni potrebbero essere diverse. Questa guida ai farmaci non prende il posto di parlare con il proprio medico delle tue condizioni mediche o del trattamento.

Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere su Reglan?

Reglan può causare gravi effetti collaterali tra cui:

Dyskinesia tardiva (movimenti muscolari anormali). Questi movimenti si verificano principalmente nei muscoli del viso. Non puoi controllare questi movimenti. Potrebbero non andare via nemmeno dopo aver fermato Reglan. Non vi è alcun trattamento per la discinesia tardiva, ma i sintomi possono ridurre o andare via nel tempo dopo aver smesso di prendere Reglan.

Le tue possibilità di ottenere Dyskinesia sospesa aumentano:

• Più prendi Reglan e più Reglan che prendi. Non dovresti prendere Reglan per più di 12 settimane.
• Se sei più grande soprattutto se sei una donna
• Se hai il diabete

Non è possibile che il medico sappia se otterrai discinesia tardiva se prendi Reglan.

Chiama subito il tuo medico se ricevi movimenti non puoi fermare o controllare come:

• Smascing labbro masticando o arricciando la bocca
• accigliato o accigliato
• sporgere fuori la lingua
• sbattendo le palpebre e muovendo gli occhi
• scuotere le braccia e le gambe

Vedere the section 'Quali sono i possibili effetti collaterali di Reglan?' for more information about side effects.

Cos'è Reglan?

Reglan è un medicinale di prescrizione utilizzata:

• Negli adulti per 4-12 settimane per alleviare i sintomi del bruciore di stomaco con la malattia del reflusso gastroesofageo (GERD) quando alcuni altri trattamenti non funzionano. Reglan allevia il bruciore di stomaco diurno e il bruciore di stomaco dopo i pasti. Aiuta anche le ulcere nell'esofago a guarire.
• per alleviare i sintomi dello svuotamento lento dello stomaco nelle persone con diabete. Reglan aiuta a trattare i sintomi come la nausea che vomito il bruciore di stomaco si sente pieno di tempo dopo un pasto e una perdita di appetito. Non tutti questi sintomi migliorano allo stesso tempo.

Non è noto se Reglan è sicuro e funziona nei bambini.

Chi non dovrebbe prendere Reglan?

Non prendere Reglan se tu:

• avere problemi di stomaco o intestino che potrebbero peggiorare con Reglan come il blocco sanguinante o una lacrima nello stomaco o nella parete intestinale
• avere un tumore alla ghiandola surrenale chiamato feocromocitoma
• sono allergici a Reglan o altro. Vedi la fine di questa guida ai farmaci per un elenco di ingredienti a Reglan.
• Assumere medicinali che possono causare movimenti non controllati come le medicine per le malattie mentali hanno convulsioni

Cosa dovrei dire al mio medico prima di prendere Reglan?

Parla al tuo medico di tutte le tue condizioni mediche Compreso se hai:

• depressione
• La malattia di Parkinson
• ipertensione
• Problemi renali. Il medico può iniziare con una dose più bassa.
• Problemi epatici o insufficienza cardiaca. Reglan può far sì che il tuo corpo abbia liquidi.
• diabete. Potrebbe essere necessario modificare la tua dose di insulina.
• tumore al seno
• Sei incinta o hai intenzione di rimanere incinta. Non è noto se Reglan danneggerà il tuo bambino non ancora nato.
• stai allattando. Reglan può passare al latte materno e può danneggiare il tuo bambino. Parla con il tuo medico del modo migliore per nutrire il tuo bambino se prendi Reglan.

Racconta al tuo medico di tutte le medicine che prendi tra cui medicine prescritte e non prescription vitamine e integratori a base di erbe. Reglan e alcuni altri medicinali possono interagire tra loro e potrebbero non funzionare bene o causare possibili effetti collaterali. Non avviare alcuna nuova medicina durante l'assunzione di Reglan fino a quando non parli con il tuo medico.

Soprattutto dillo al tuo medico se prendi:

Ibuprofene 800 quanto spesso ci vorrà

• Un altro medicinale che contiene metoclopramide come la soluzione orale di Reglan ODT o Metoclopramide
• Una medicina della pressione sanguigna
• Una medicina per la depressione, in particolare un inibitore della monoamina ossidasi (MAOI)
• insulina
• Una medicina che può farti assistere come medicinali per la medicina anti-ansia e i narcotici.

Se non sei sicuro se il tuo medicinale è uno sopra elencato, chiedi al medico o al farmacista.

Conosci le medicine che prendi. Tienilo un elenco e mostralo al tuo medico e al farmacista quando ottieni un nuovo medicinale.

Come dovrei prendere Reglan?

• Reglan arriva come un tablet che prendi per bocca.
• Prendi Reglan esattamente come ti dice il tuo medico. Non cambiare la tua dose a meno che il tuo medico non te lo dica.
• Non dovresti prendere Reglan per più di 12 settimane.
• Se prendi troppo Reglan, chiama subito il tuo centro di controllo del medico o del veleno.

Cosa dovrei evitare durante l'assunzione di Reglan?

• Non bere alcol mentre prendi Reglan. L'alcol può peggiorare alcuni effetti collaterali di Reglan come sentirsi assonnato.
• Non guidare il lavoro con le macchine o svolgere compiti pericolosi fino a quando non sai come Reglan ti colpisce. Reglan può causare sonnolenza.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Reglan?

Reglan può causare gravi effetti collaterali tra cui:

• Dyskinesia tardiva (movimenti muscolari anormali). Vedere 'What is the most important information I need to know about REGLAN?'
• Spasmi incontrollati del viso e dei muscoli del collo o dei muscoli delle braccia e delle gambe del corpo (distonia). Questi spasmi muscolari possono causare movimenti anormali e posizioni del corpo. Questi spasmi di solito iniziano entro i primi 2 giorni di trattamento. Questi spasmi si verificano più spesso in bambini e adulti di età inferiore ai 30 anni.
• Pensieri di depressione sul suicidio e sul suicidio. Alcune persone che prendono Reglan diventano depresse. Potresti avere pensieri sul fatto di ferire o ucciderti. Alcune persone che prendono Reglan hanno concluso la propria vita (suicidio).
• Sindrome maligna neurolettica (NMS). NMS è una condizione molto rara ma molto grave che può accadere con Reglan. NMS può causare la morte e deve essere curato in un ospedale. I sintomi di NMS includono: problemi di muscoli rigidi ad alta febbre che pensano molto velocemente o battito cardiaco e aumento della sudorazione.
• Parkinsonismo. I sintomi includono leggero problemi di rigidità del corpo che si muovono o mantengono l'equilibrio. Se hai già la malattia di Parkinson, i sintomi potrebbero peggiorare mentre stai ricevendo Reglan.

Chiama il tuo medico e ottieni subito assistenza medica se tu:

• sentiti depresso o pensa di ferire o uccidere te stesso
• avere problemi di muscoli rigidi ad alta febbre pensando molto velocemente o battito cardiaco e aumento della sudorazione
• avere movimenti muscolari che non puoi fermare o controllare
• avere movimenti muscolari che sono nuovi o insoliti

Gli effetti collaterali comuni di Reglan includono:

• Sentirsi irrequieti assonnato stanco vertigini o esausto
• mal di testa
• confusione
• difficoltà a dormire

Potresti avere più effetti collaterali più a lungo prendi Reglan e più Reglan prendi.

Potresti ancora avere effetti collaterali dopo aver fermato Reglan. Potresti avere sintomi dall'arresto (astinenza) Reglan come mal di testa e sentirsi con vertigini o nervosi.

Racconta al tuo medico di eventuali effetti collaterali che ti danno fastidio o non andare via. Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Reglan.

Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800- FDA-1088.

Come dovrei conservare Reglan?

• Mantenere Reglan a temperatura ambiente compresa tra 68 ° F e 77 ° F (da 20 ° C a 25 ° C).
• Mantieni Reglan nella bottiglia. Mantieni la bottiglia chiusa strettamente.

Mantieni Reglan e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Generale information about REGLAN

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in una guida ai farmaci. Non utilizzare Reglan per una condizione per la quale non è stato prescritto. Non dare Reglan ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro.

Questa guida ai farmaci sintetizza le informazioni più importanti su Reglan. Se desideri più informazioni, parla con il tuo medico. Puoi chiedere al tuo medico o al farmacista informazioni su Reglan che è scritto per gli operatori sanitari. Per ulteriori informazioni, visitare www.anipharmaceuticals.com o chiamare il numero verde al numero 1-800-308-6755.

Quali sono gli ingredienti di Reglan?

Ingrediente attivo: metoclopramide

Ingredienti inattivi:

Reglan 10 mg compresse: Acido stearico di cellulosa stearica a microcristallosa stearato di magnesio

Compresse Reglan da 5 mg: Amido di mais d