Procardia

Descrizione per Procardia

PROCARDIA® (nifedipine) is an antianginal drug belonging to a class of pharmacological agents the calcium channel blockers. Nifedipine is 35-pyridinedicarboxylic acid 14-dihydro-26-dimethyl-4-(2- nitrophenyl)- dimethyl ester C ₁₇ H ₁₈ N ₂ O ₆ e ha la formula strutturale:

La nifedipina è una sostanza cristallina gialla praticamente insolubile in acqua ma solubile in etanolo. Ha un peso molecolare di 346,3. Le capsule di procardia sono formulate come capsule di gelatina morbida per somministrazione orale ciascuna contenente 10 mg di nifedipina.

Gli ingredienti inerti nella formulazione sono: glicerina; olio di menta piperita; glicole polietilenico; capsule di gelatina morbida (che contengono giallo 6 e possono contenere ossido ferrico rosso e altri ingredienti inerti); e acqua. Le capsule da 10 mg contengono anche sodio da saccarina.

Usi per Procardia

Angina vasospastica

La procardia (nifedipina) è indicata per la gestione dell'angina vasospastica confermata da uno qualsiasi dei seguenti criteri: 1) modello classico di angina a riposo accompagnato dall'elevazione del segmento ST 2) angina o spasmo dell'arteria coronarica provocata da ergonovine o 3) angiograficamente dimostrato spasmo coronarico. In quei pazienti che hanno avuto angiografia la presenza di una significativa malattia ostruttiva fissa non è incompatibile con la diagnosi di angina vasospastica a condizione che i criteri di cui sopra siano soddisfatti. La procardia può anche essere usata quando la presentazione clinica suggerisce un possibile componente vasospastico ma dove il vasospasmo non è stato confermato ad es. Laddove il dolore ha una soglia variabile sullo sforzo o quando l'angina è refrattaria a nitrati e/o dosi adeguate di beta bloccanti.

Angina stabile cronica (angina associata allo sforzo classico)

La Procardia è indicata per la gestione dell'angina stabile cronica (angina associata allo sforzo) senza evidenza di vasospasmo nei pazienti che rimangono sintomatici nonostante le dosi adeguate di beta bloccanti e/o nitrati organici o che non possono tollerare tali agenti.

Nell'angina stabile cronica (angina associata allo sforzo) la procardia è stata efficace in studi controllati fino a otto settimane di durata nel ridurre la frequenza dell'angina e l'aumento della tolleranza all'esercizio fisico, ma la conferma dell'efficacia prolungata e la valutazione della sicurezza a lungo termine in questi pazienti sono incomplete.

Studi controllati su un piccolo numero di pazienti suggeriscono che l'uso concomitante di procardia e agenti di betablocking può essere utile nei pazienti con angina cronica stabile, ma le informazioni disponibili non sono sufficienti per prevedere con fiducia gli effetti del trattamento concorrente, specialmente nei pazienti con una funzione ventricolare sinistra compromessa o anomalie di conduzione cardiaca. Quando si introducono tali cure terapeutiche concomitanti, è necessario assumere da vicino la pressione sanguigna poiché può verificarsi una grave ipotensione dagli effetti combinati dei farmaci. (Vedere Avvertimenti .

Dosaggio per procedia

Il dosaggio di Procardia necessario per sopprimere l'angina e che può essere tollerato dal paziente deve essere stabilito per titolazione. Dosi eccessive possono provocare ipotensione.

La terapia dovrebbe essere iniziata con la capsula da 10 mg. La dose iniziale è una capsula da 10 mg deglutita intera 3 volte al giorno. La solita intervallo di dose efficace è di 10-20 mg tre volte al giorno. Alcuni pazienti in particolare quelli con evidenza di spasmo dell'arteria coronarica rispondono solo a dosi più elevate più frequenti o entrambi. In tali pazienti dosi di 20-30 mg tre o quattro volte al giorno possono essere efficaci.

Nella maggior parte dei casi la titolazione di procardia dovrebbe procedere per un periodo di 7-14 giorni in modo che il medico possa valutare la risposta a ciascun livello di dose e monitorare la pressione sanguigna prima di procedere a dosi più elevate.

Se i sintomi garantiscono così la titolazione può procedere più rapidamente a condizione che il paziente venga valutato frequentemente. Sulla base della frequenza di attacco del livello di attività fisica del paziente e del consumo sublinguale della nitroglicerina, la dose di Procardia può essere aumentata da 10 mg T.I.D. a 20 mg T.I.D. e poi a 30 mg T.I.D. per un periodo di tre giorni.

Nei pazienti ospedalizzati sotto osservazione stretta la dose può essere aumentata con incrementi di 10 mg per periodi di quattro a sei ore, come richiesto per controllare il dolore e le aritmie dovute all'ischemia. Una singola dose dovrebbe raramente superare i 30 mg.

Evita la co-somministrazione di nifedipina con succo di pompelmo (vedi Farmacologia clinica E Interazioni farmacologiche ).

Non è stato osservato alcun effetto di rimbalzo dopo l'interruzione della Procardia. Tuttavia, se l'interruzione della Procardia è necessaria una solida pratica clinica suggerisce che il dosaggio dovrebbe essere gradualmente ridotto con una stretta supervisione del medico.

Co-somministrazione con altri farmaci antianginali

La nitroglicerina sublinguale può essere presa come richiesto per il controllo delle manifestazioni acute dell'angina, in particolare durante la titolazione della procardia. Vedere Interazioni farmacologiche Per informazioni sulla co-somministrazione di Procardia con beta bloccanti o nitrati ad azione prolungata.

Come fornito

Procardia Le capsule di gelatina morbida sono fornite in:

Bottiglie di 100: 10 mg ( Ndc 0069-2600-66)

Le capsule devono essere protette dalla luce e dall'umidità e conservate a temperatura ambiente controllata da 59 ° a 77 ° F (da 15 ° a 25 ° C) nel contenitore originale del produttore.

Distribuito da: Pfizer Labs Division di Pfizer Inc NY NY 10017. Revisionato: luglio 2016

Effetti collaterali for Procardia

Negli Stati Uniti a dosi multiple e studi controllati stranieri in cui sono state riportate reazioni avverse gli effetti avversi spontaneamente erano frequenti ma generalmente non gravi e raramente richiesti l'interruzione della terapia o dell'aggiustamento del dosaggio. La maggior parte erano attese conseguenze degli effetti vasodilatatori di Procardia.

C'è anche una grande esperienza incontrollata in oltre 2100 pazienti negli Stati Uniti. La maggior parte dei pazienti presentava angina pectoris vasospastica o resistente e circa la metà aveva un trattamento concomitante con agenti di blocco betaadenergico. Gli eventi avversi più comuni sono stati:

Incidenza di circa il 10%

Cardiovascolare: edema periferico

Sistema nervoso centrale: vertigini or lightheadedness

Gastrointestinale: nausea

Sistemico: mal di testa E flushing debolezza

Incidenza di circa il 5%

Cardiovascolare: Ipotensione transitoria

Incidenza del 2% o meno

Cardiovascolare: palpitazione

Respiratorio: congestione nasale e toracica mancanza di respiro

Gastrointestinale: diarrea stipsi cramps flatulence

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Muscoloscheletrico: crampi muscolari della rigidità dell'articolazione infiammato

Sistema nervoso centrale: nervosismo il nervosismo che i disturbi del sonno del sonno hanno offuscato le difficoltà della visione in equilibrio

Altro: dermatite pruritus orticaria febbre che suda i brividi di difficoltà sessuali

Incidenza di circa lo 0,5%

Cardiovascolare: Sincope (principalmente con dosaggio iniziale e/o un aumento della dose) eritromelalgia

Incidenza inferiore allo 0,5%

Ematologico: trombocitopenia anemia leukopenia purpura

Gastrointestinale: epatite allergica

Faccia e gola: Angiedema (principalmente edema orofaringeo con difficoltà respiratoria in pochi pazienti) Iperplasia gengivale

CNS: Sindrome paranoica depressione

Sensi speciali: cecità transitoria al picco del livello plasmatico acufene

Urogenital: Nocturia poliuria

Altro: artrite con ana () dermatite ginecomastia esfoliativa

Muscoloscheletrico: mialgia

Molti di questi effetti collaterali sembrano essere correlati alla dose. L'edema periferico si è verificato in circa uno su 25 pazienti a dosi inferiori a 60 mg al giorno e in circa un paziente in otto a 120 mg al giorno o più. Ipotensione transitoria da una gravità da lieve a moderata e raramente richiede l'interruzione della terapia si è verificata in uno dei 50 pazienti a meno di 60 mg al giorno e in uno dei 20 pazienti a 120 mg al giorno o più.

Molto raramente l'introduzione della terapia di Procardia è stata associata ad un aumento del dolore anginale probabilmente a causa dell'ipotensione associata. Si è verificata anche una perdita unilaterale transitoria.

Inoltre, sono stati osservati eventi avversi più gravi non facilmente distinguibili dalla storia naturale della malattia in questi pazienti. Resta possibile tuttavia che alcuni o molti di questi eventi fossero legati alla droga. L'infarto miocardico si è verificato in circa il 4% dei pazienti e l'insufficienza cardiaca congestizia o l'edema polmonare in circa il 2%. Le aritmie ventricolari o i disturbi della conduzione si sono verificati ciascuno in meno dello 0,5% dei pazienti.

In un sottogruppo di oltre 1000 pazienti che ricevevano procardia con terapia beta bloccante concomitante, il modello e l'incidenza di esperienze avverse non erano diverse da quella dell'intero gruppo di pazienti trattati con procardia (nifedipina). (Vedere PRECAUZIONI .

In un sottogruppo di circa 250 pazienti con diagnosi di insufficienza cardiaca congestizia, nonché angina pectoris (circa il 10% della popolazione totale di pazienti) vertigini o edema periferico periferico di mal di testa o arrossamento ciascuno in uno su otto pazienti. L'ipotensione si è verificata in circa uno su 20 pazienti. La sincope si è verificata in circa un paziente in 250. L'infarto miocardico o i sintomi dell'insufficienza cardiaca congestizia si sono verificati ciascuno in circa un paziente in 15. Disritmie atriali o ventricolari si sono verificati ciascuno in circa un paziente in 150.

Nell'esperienza post-marketing ci sono state rare segnalazioni di dermatite esfoliativa causata dalla nifedipina. Ci sono stati rari segnalazioni di eventi avversi alla pelle esfoliativa o burro (come la sindrome di Eritema multiforme Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica) e le reazioni di fotosensibilità. È stata anche segnalata una pustulosi esantematosa generalizzata acuta.

Interazioni farmacologiche for Procardia

Agenti di blocco beta-adrenergico

(Vedere Indicazioni e utilizzo E Avvertimenti . Experience in over 1400 patients in a noncomparative clinical trial has shown that concomitant administration of Procardia E beta-blocking agents is usually well tolerated but there have been occasional literature reports suggesting that the combination may increase the likelihood of congestive heart failure severe ipotensione or exacerbation of angina.

Nitrati a lunga durata d'azione

Procardia may be safely co-administered with nitrates but there have been no controlled studies to evaluate the antianginal effectiveness of this combination.

Digitale

Dal momento che ci sono stati segnalati isolati di pazienti con livelli elevati di digossina e poiché vi è una possibile interazione tra digossina e nifedipina, si raccomanda di monitorare i livelli di digossina quando si avvia la regolazione e l'interruzione della nifedipina per evitare la possibile sovra o sottovalutalizzazione.

Chinidina

Ci sono state rare segnalazioni di un'interazione tra chinidina e nifedipina (con un ridotto livello plasmatico di chinidina).

Cumarina anticoagulanti

Ci sono stati rari segnalazioni di aumento del tempo di protrombina nei pazienti che assumono anticoagulanti cumarinici a cui è stata somministrata Procardia. Tuttavia, la relazione con la terapia di Procardia è incerta.

Cimetidina

Uno studio su sei volontari sani ha mostrato un aumento significativo dei livelli plasmatici di picco di nifedipina (80%) e area-under-the-curve (74%) dopo un corso di una settimana di cimetidina a 1000 mg al giorno e nifedipina a 40 mg al giorno. La ranitidina ha prodotto piccoli aumenti non significativi. L'effetto può essere mediato dall'inibizione nota della cimetidina sul citocromo epatico P-450 Il sistema enzimatico probabilmente responsabile del metabolismo di primo passaggio della nifedipina. Se viene iniziata la terapia con nifedipina in un paziente che attualmente riceve una titolazione cauta di cimetidina.

La nifedipina è metabolizzata dal CYP3A4. La co-somministrazione di nifedipina con fenitoina Un induttore del CYP3A4 riduce l'esposizione sistemica alla nifedipina di circa il 70%. Evita la co-somministrazione di nifedipina con fenitoina o qualsiasi induttore CYP3A4 noto o considera una terapia antiipertensiva alternativa.

Gli inibitori del CYP3A come il fluconazolo itraconazolo chialitromicina eritromicina nefazodone fluoxetina saqinavir indinavir e il nelfinavir possono comportare una maggiore esposizione alla nifedipina quando si è merito. Potrebbe essere necessario un attento monitoraggio e regolazione della dose; Prendi in considerazione l'inizio della nifedipina alla dose più bassa disponibile se somministrata in concomitanza con questi farmaci.

Altre interazioni

Succo di pompelmo

La co-somministrazione di nifedipina con succo di pompelmo ha comportato un raddoppio approssimativamente di Nifedipine AUC e CMAX senza cambiamenti nell'emivita. Le maggiori concentrazioni plasmatiche derivano molto probabilmente dall'inibizione del metabolismo del primo passaggio correlato al CYP 3A4. Evita l'ingestione di pompelmo e succo di pompelmo mentre si prendono la nifedipina.

Avvertimenti for Procardia

Ipotensione eccessiva

Sebbene nella maggior parte dei pazienti l'effetto ipotensivo della Procardia sia modesto e ben tollerato, i pazienti occasionali hanno avuto ipotensione eccessiva e scarsamente tollerata. Queste risposte si sono generalmente verificate durante la titolazione iniziale o al momento del successivo aggiustamento del dosaggio verso l'alto. Sebbene i pazienti raramente abbiano sperimentato un'eccessiva ipotensione solo sulla procardia, ciò può essere più comune nei pazienti con terapia beta bloccante concomitante. Sebbene non siano stati approvati a tale scopo la procardia e altre capsule di nifedipina a rilascio immediato sono state utilizzate (per via orale e sublingualmente) per una riduzione acuta della pressione sanguigna. Diversi rapporti ben documentati descrivono casi di profondo infarto miocardico di ipotensione e morte quando è stata utilizzata la nifedipina a rilascio immediato. Procardia capsules should not be used for the acute reduction of blood pressure.

Sono stati riportati gravi requisiti di ipotensione e/o aumento del volume del fluido in pazienti che hanno ricevuto procardia insieme a un agente di blocco beta che è stato sottoposto a un intervento chirurgico di bypass dell'arteria coronarica usando anestesia fentanil ad alta dose. L'interazione con il fentanil ad alta dose sembra essere dovuta alla combinazione di Procardia e a un beta bloccante, ma non è possibile escludere la possibilità che possa verificarsi con la Procardia da sola con basse dosi di fentanil in altre procedure chirurgiche o con altri analgesici narcotici. In Procardia trattati i pazienti in cui si prevede che un intervento chirurgico con anestesia fentanil ad alta dose dovrebbe essere consapevole di questi potenziali problemi e se le condizioni del paziente consentono un tempo sufficiente (almeno 36 ore) per essere lavato dalla procardia prima dell'intervento chirurgico.

Angina aumentata e/o infarto miocardico

Raramente i pazienti in particolare coloro che hanno una grave malattia coronarica ostruttiva hanno sviluppato una maggiore durata della frequenza e/o gravità di angina o infarto miocardico acuto sull'avvio della procardia o al momento dell'aumento del dosaggio. Il meccanismo di questo effetto non è stabilito.

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Diversi studi randomizzati ben controllati hanno studiato l'uso di nifedipina a rilascio immediato nei pazienti che avevano appena sostenuto infarti miocardici. In nessuna di queste prove, la nifedipina a rilascio immediato sembra fornire alcun vantaggio. In alcuni degli studi, i pazienti che hanno ricevuto nifedipina a rilascio immediato hanno avuto risultati significativamente peggiori rispetto ai pazienti che hanno ricevuto il placebo. Procardia capsules should not be administered within the first week or two after myocardial infarction E they should also be avoided in the setting of acute coronary syndrome (when infarction may be imminent).

Utilizzare nell'ipertensione essenziale

Procardia E other immediate-release nifedipine capsules have also been used for the long-term control of essential ipertensione although Procardia capsules have not been approved for this purpose E no properly controlled studies have been conducted to define an appropriate dose or dose interval for such treatment. Procardia capsules should not be used for the control of essential ipertensione.

Prelievo beta bloccante

I pazienti recentemente ritirati dai beta bloccanti possono sviluppare una sindrome da astinenza con aumento dell'angina probabilmente correlata all'aumento della sensibilità alle catecolamine. L'inizio del trattamento della Procardia non impedirà questo evento e ci si potrebbe aspettare che lo esacerbino provocando il rilascio di catecolamina riflessa. Ci sono state segnalazioni occasionali di aumento dell'angina in un contesto di ritiro del beta bloccante e iniziazione di procardia. È importante tagliare i beta -bloccanti se possibile anziché fermarli bruscamente prima di iniziare Procardia.

Insufficienza cardiaca congestizia

Raramente i pazienti di solito quelli che ricevono un beta bloccano hanno sviluppato insufficienza cardiaca dopo l'inizio di Procardia. I pazienti con stenosi aortica stretta possono essere a maggior rischio di un evento come l'effetto di scarico della Procardia dovrebbe avere meno benefici per questi pazienti a causa della loro impedenza fissa per fluire attraverso la valvola aortica.

Precauzioni for Procardia

Generale

Ipotensione

Poiché la Procardia riduce la resistenza vascolare periferica viene suggerito un attento monitoraggio della pressione sanguigna durante la somministrazione iniziale e la titolazione della Procardia. Una stretta osservazione è particolarmente raccomandata per i pazienti che già assumono farmaci che sono noti per abbassare la pressione sanguigna. (Vedere Avvertimenti .

Edema periferico

Edema periferico da lieve a moderato tipicamente associato alla vasodilatazione arteriosa e non a causa della disfunzione ventricolare sinistra si verifica in circa uno su dieci pazienti trattati con procardia (nifedipina). Questo edema si verifica principalmente negli arti inferiori e di solito risponde alla terapia diuretica. Con i pazienti la cui angina è complicata dalla cure congestizia di insufficienza cardiaca per differenziare questo edema periferico dagli effetti dell'aumento della disfunzione ventricolare sinistra.

Test di laboratorio

Sono stati notati rari di solito transitori ma occasionalmente significativi di enzimi come la fosfatasi alcalina CPK LDH SGOT e SGPT. La relazione con la terapia di Procardia è incerta nella maggior parte dei casi ma è probabile in alcuni. Queste anomalie di laboratorio sono state raramente associate a sintomi clinici; Tuttavia, è stata segnalata la colestasi con o senza ittero. Sono stati riportati rari casi di epatite allergica.

Procardia like other Blocatore del canale di calcios decreases platelet aggregation in vitro . Studi clinici limitati hanno dimostrato una riduzione moderata ma statisticamente significativa dell'aggregazione piastrinica e un aumento del tempo di sanguinamento in alcuni pazienti di Procardia. Si pensa che questo sia una funzione dell'inibizione del trasporto di calcio attraverso la membrana piastrinica. Non è stato dimostrato alcun significato clinico per questi risultati.

È stato riportato un test positivo di Coombs con/senza anemia emolitica, ma non è stata determinata una relazione causale tra la somministrazione della procardia e la positività di questo test di laboratorio, inclusa l'emolisi.

Sebbene la Procardia sia stata utilizzata in modo sicuro in pazienti con disfunzione renale ed è stato riportato che esercita un effetto benefico in alcuni casi elevazioni reversibili rare nella creatinina BUN e sierica sono stati riportati in pazienti con insufficienza renale cronica preesistente. La relazione con la terapia di Procardia è incerta nella maggior parte dei casi ma è probabile in alcuni.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

La nifedipina è stata somministrata per via orale ai ratti per due anni e non è stato dimostrato cancerogeno. Se somministrato ai ratti prima dell'accoppiamento della nifedipina causava una ridotta fertilità alla dose di circa 5 volte la dose umana massima raccomandata. Esiste un rapporto di letteratura di riduzione reversibile nella capacità di sperma umano ottenuto da un numero limitato di uomini infertili che assumono dosi raccomandate di nifedipina per legarsi e fertilizzare un ovulo in vitro. In vivo Gli studi di mutagenicità erano negativi.

Gravidanza

Nifedipine has been shown to produce teratogenic findings in rats and rabbits including digital anomalies similar to those reported for phenytoin. Digital anomalies have been reported to occur with other members of the dihydropyridine class and are possibly a result of compromised uterine blood flow. Nifedipine administration was associated with a variety of embryotoxic placentotoxic and fetotoxic effects including stunted fetuses (rats mice rabbits) rib deformities (mice) cleft palate (mice) small placentas and underdeveloped chorionic villi (monkeys) embryonic and fetal deaths (rats mice rabbits) and prolonged pregnancy/decreased neonatal survival (rats; not evaluated in other species). On a mg/kg basis all of the doses associated with the teratogenic embryotoxic or fetotoxic effects in animals were higher (5 to 50 times) than the maximum recommended human dose of 120 mg/day. On a mg/m² basis some doses were higher and some were lower than the maximum recommended human dose but all were within an order of magnitude of it. The doses associated with placentotoxic effects in monkeys were equivalent to or lower than the maximum recommended human dose on a mg/m² basis.

Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. La Procardia dovrebbe essere utilizzata durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale.

Lattazione

La nifedipina viene trasferita attraverso il latte materno. La Procardia dovrebbe essere utilizzata durante l'allattamento al seno solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita. Non è raccomandato l'uso nella popolazione pediatrica.

Uso geriatrico

L'età sembra avere un effetto significativo sulla farmacocinetica della nifedipina. La clearance è diminuita con conseguente AUC più elevato negli anziani. Questi cambiamenti non sono dovuti a cambiamenti nella funzione renale (vedi Farmacologia clinica Farmacocinetica ).

Informazioni per overdose per Procardia

L'esperienza con il sovradosaggio di nifedipina è limitata. Generalmente il sovradosaggio di nifedipina che porta a pronunciarsi ipotensione Richiede un supporto cardiovascolare attivo, incluso il monitoraggio dell'elevazione della funzione cardiovascolare e respiratoria delle estremità e dell'uso giudizioso di agenti e fluidi per il presso di infusione di calcio. La clearance della nifedipina dovrebbe essere prolungata nei pazienti con funzionalità epatica compromessa. Dal momento che la nifedipina è altamente limitata alle proteine, non è probabile che abbia alcun beneficio; Tuttavia, la plasmaferesi può essere utile.

Controindicazioni per Procardia

Reazione di ipersensibilità nota alla Procardia.

Farmacologia clinica for Procardia

Procardia is a calcium ion influx inhibitor (slow-channel blocker or calcium ion antagonist) E inhibits the transmembrane influx of calcium ions into cardiac muscle E smooth muscle. The contractile processes of cardiac muscle E vascular smooth muscle are dependent upon the movement of extracellular calcium ions into these cells through specific ion channels. Procardia selectively inhibits calcium ion influx across the cell membrane of cardiac muscle E vascular smooth muscle without changing serum calcium concentrations.

Meccanismo d'azione

Il mezzo preciso con cui questa inibizione allevia l'angina non è stato completamente determinato ma include almeno i seguenti due meccanismi:

Rilassamento e prevenzione dello spasmo dell'arteria coronarica

Procardia dilates the main coronary arteries E coronary arterioles both in normal E ischemic regions E is a potent inhibitor of coronary artery spasm whether spontaneous or ergonovine-induced. This property increases myocardial oxygen delivery in patients with coronary artery spasm E is responsible for the effectiveness of Procardia in vasospastic (Prinzmetal's or variant) angina. Whether this effect plays any role in classical angina is not clear but studies of exercise tolerance have not shown an increase in the maximum exercise rate-pressure product a widely accepted measure of oxygen utilization. This suggests that in general relief of spasm or dilation of coronary arteries is not an important factor in classical angina.

Riduzione dell'utilizzo dell'ossigeno

Procardia regularly reduces arterial pressure at rest E at a given level of exercise by dilating peripheral arterioles E reducing the total peripheral resistance (afterload) against which the heart works. This unloading of the heart reduces myocardial energy consumption E oxygen requirements E probably accounts for the effectiveness of Procardia in chronic stable angina.

Farmacocinetica And Metabolism

Procardia is rapidly E fully absorbed after oral administration. The drug is detectable in serum 10 minutes after oral administration E peak blood levels occur in approximately 30 minutes. Bioavailability is proportional to dose from 10 to 30 mg; half-life does not change significantly with dose. There is little difference in relative bioavailability when Procardia capsules are given orally E either swallowed whole bitten E swallowed or bitten E held sublingually. However biting through the capsule prior to swallowing does result in slightly earlier plasma concentrations (27 ng/mL 10 minutes after 10 mg) than if capsules are swallowed intact. Procardia is highly bound by serum proteins. Procardia is extensively converted to inactive metabolites E approximately 80 percent of Procardia E metabolites are eliminated via the kidneys. The elimination half-life of nifedipine is approximately two hours. Since hepatic biotransformation is the predominant route for the disposition of nifedipine the pharmacokinetics may be altered in patients with chronic liver disease. Patients with hepatic impairment (liver cirrhosis) have a longer disposition half-life E higher bioavailability of nifedipine than healthy volunteers. The degree of serum protein binding of nifedipine is high (92-98%). Protein binding may be greatly reduced in patients with renal or hepatic impairment.

A seguito di clearance di somministrazione endovenosa della nifedipina è stata ridotta del 33% nei soggetti sani anziani rispetto a giovani soggetti sani.

Emodinamica

Come altri bloccanti a canale lento, Procardia esercita un effetto inotropico negativo sul tessuto miocardico isolato. Questo è raramente se mai visto in animali intatti o uomo probabilmente a causa delle risposte riflesse ai suoi effetti vasodilanti. Nell'uomo procardia provoca una riduzione della resistenza vascolare periferica e una caduta della pressione sistolica e diastolica solitamente modesta (sistolica Hg da 5-10 mm) ma a volte più grande. Di solito c'è un piccolo aumento della frequenza cardiaca una risposta riflessa al vasodilatazione. Le misurazioni della funzione cardiaca nei pazienti con normale funzione ventricolare hanno generalmente trovato un piccolo aumento dell'indice cardiaco senza effetti importanti sulla pressione diastolica dell'estremità ventricolare sinistra della frazione di eiezione (LVEDP) o volume (LVEDV). Nei pazienti con funzionalità ventricolare compromessa, la maggior parte degli studi acuti ha mostrato un certo aumento della frazione di eiezione e una riduzione della pressione di riempimento ventricolare sinistro.

Effetti elettrofisiologici

Although like other members of its class PROCARDIA decreases sinoatrial node function and atrioventricular conduction in isolated myocardial preparations such effects have not been seen in studies in intact animals or in man. In formal electrophysiologic studies predominantly in patients with normal conduction systems PROCARDIA has had no tendency to prolong atrioventricular conduction prolong sinus node recovery time or slow sinus rate.

Informazioni sul paziente per Procardia

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a Avvertimenti E PRECAUZIONI sezioni.