Opan |

AVVERTIMENTO

Abuso di dipendenza e uso improprio; Depressione respiratoria potenzialmente letale; Ingestione accidentale; Sindrome da prelievo di oppiacei neonatali; Interazione con l'alcol; e rischi per uso concomitante con benzodiazepine o altri depressivi del SNC

Abuso e uso improprio della dipendenza

Opana espone pazienti e altri utenti ai rischi di abusi e uso improprio della dipendenza da oppiacei che possono portare al sovradosaggio e alla morte. Valutare il rischio di ogni paziente prima di prescrivere Opana e monitorare regolarmente tutti i pazienti per lo sviluppo di questi comportamenti e condizioni [vedi avvisi e PRECAUZIONI ].

Depressione respiratoria potenzialmente letale

La depressione respiratoria mortale o fatale potenzialmente letale o fatale può verificarsi con l'uso di Opana. Monitorare la depressione respiratoria soprattutto durante l'inizio di opana o a seguito di un aumento della dose [vedi avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Ingestione accidentale

L'ingestione accidentale anche di una dose di opana soprattutto da parte dei bambini può provocare un sovradosaggio fatale di ossimorfone [vedi avvisi e PRECAUZIONI ].

Sindrome da astinenza da oppiacei neonatali

L'uso prolungato di Opana durante la gravidanza può comportare la sindrome da astinenza da oppiacei neonatali che può essere pericolosa la vita se non riconosciuta e trattata e richiede la gestione secondo i protocolli sviluppati da esperti neonatologici. Se è richiesto l'uso di oppiacei per un periodo prolungato in una donna incinta consigliare al paziente il rischio di sindrome da astinenza da oppiacei neonatali e assicurarsi che siano disponibili un trattamento adeguato [vedi avvisi e PRECAUZIONI ].

Interazione con l'alcol

Inserire i pazienti a non consumare bevande alcoliche o di utilizzare prodotti da prescrizione o non prescrizione che contengono alcol durante l'assunzione di opana. La co-ingestione di alcol con opana può comportare un aumento dei livelli plasmatici e un sovradosaggio potenzialmente fatale di ossimorfone [vedi avvisi e PRECAUZIONI ].

Rischi per uso concomitante con benzodiazepine o altri depressivi del SNC

L'uso concomitante di oppioidi con benzodiazepine o altri depressivi del sistema nervoso centrale (SNC), incluso l'alcol, può comportare una profonda depressione respiratoria di depressione e morte [vedi avvertimenti e PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche ].

• Prescrizione concomitante di riserva di opana e benzodiazepine o altri depressivi del SNC per l'uso in pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative sono inadeguate.
• Limitare i dosaggi e le durate al minimo richiesto.
• Seguire i pazienti per segni e sintomi della depressione respiratoria e della sedazione.

Descrizione per opana

La compressa Opana (Oxymerphone cloridrato) è un agonista oppioide disponibile in 5 mg e 10 mg di resistenza alla compressa per la somministrazione orale. Il nome chimico per l'idrocloruro di ossimorfone è 4 5α-Epoxy-3 14-diidrossi-17-metilmorfinan-6-uno cloridrato. Il peso molecolare è 337,80. La formula molecolare è C ₁₇ H ₁₉ NO ₄ . HCL e ha la seguente struttura chimica.

Il cloridrato di ossimorfone è bianco a polvere bianca inodore che è con parsimonia solubile in alcol ed etere ma liberamente solubile in acqua

Gli ingredienti inattivi in ​​Opana includono: lattosio monoidrato magnesio stearato e amido pregelatinizzato. Inoltre, le compresse da 5 mg contengono FD

Usi per opana

L'opana è indicata per la gestione del dolore acuto abbastanza grave da richiedere un analgesico oppioide e per il quale i trattamenti alternativi sono inadeguati.

Limiti di utilizzo

A causa dei rischi di abuso di dipendenti e uso improprio con gli oppioidi anche a dosi raccomandate [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ] Riserva Opana per l'uso in pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative [ad es. Analgesici non oppioidi o prodotti combinati di oppiacei]:

• Non sono stati tollerati o non ci si aspetta che venga tollerato
• Non hanno fornito un'analgesia adeguata o non si prevede che forniscano un'analgesia adeguata

Dosaggio per opana

Importanti istruzioni di dosaggio e amministrazione

Utilizzare il dosaggio più basso efficace per la durata più breve coerente con gli obiettivi di trattamento dei singoli pazienti [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Avvia il regime di dosaggio per ciascun paziente tenendo conto individuale della gravità del paziente della risposta del paziente precedente esperienza di trattamento analgesico e dei fattori di rischio per l'abuso e l'abuso di dipendenza [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Monitorare i pazienti strettamente per la depressione respiratoria, specialmente entro le prime 24-72 ore di avvio della terapia e a seguito degli aumenti del dosaggio con Opana e regolare il dosaggio di conseguenza [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

L'opana deve essere somministrata a stomaco vuoto almeno un'ora prima o due ore dopo aver mangiato [vedi Farmacologia clinica ].

Per evitare errori di farmaci, i prescrittori e i farmacisti devono essere consapevoli del fatto che OxyMorphone è disponibile sia come compresse da 5 mg e 10 mg a rilascio immediato e compresse a rilascio prolungato 5 mg e 10 mg [vedi Forme di dosaggio e punti di forza ].

Dosaggio iniziale

Uso di Opana come primo analgesico oppiaceo

Iniziare il trattamento con Opana in un intervallo di dosaggio da 10 a 20 mg ogni 4-6 ore, se necessario per il dolore.

Non iniziare il trattamento con dosi superiori a 20 mg a causa delle potenziali reazioni avverse gravi [vedi Studi clinici ].

Conversione da altri oppioidi in opana

Esiste una variabilità inter-paziente nella potenza di farmaci da oppiacei e formulazioni di oppioidi. Pertanto si consiglia un approccio conservativo quando si determina il dosaggio giornaliero totale di Opana. È più sicuro sottovalutare il dosaggio di Opana di un paziente di un paziente che sopravvalutare il dosaggio di Opana di 24 ore e gestire una reazione avversa dovuta al sovradosaggio.

Per la conversione da altri oppioidi a medici di Opana e altri operatori sanitari si consiglia di fare riferimento a informazioni sulla potenza relativa pubblicate tenendo presente che i rapporti di conversione sono solo approssimativi. In generale, è più sicuro iniziare la terapia di Opana somministrando metà della dose giornaliera totale calcolata di opana in 4-6 dosi equamente divise ogni 4-6 ore. La dose iniziale di opana può essere gradualmente regolata fino a quando non sono stati raggiunti un adeguato sollievo dal dolore e effetti collaterali accettabili.

Furosemide o Lasix è usato come

Conversione da Oxymorphone parenterale a Opana

Data la biodisponibilità orale assoluta di Opana di circa il 10% di pazienti che ricevendo ossimorio parenterale può essere convertito in opana somministrando 10 volte la dose totale di ossimorio parenterale quotidiano del paziente come opana in quattro o sei dosi equamente divise (ad esempio [dose IV x 10] divisa per 4 o 6). Ad esempio, circa 10 mg di Opana quattro volte al giorno potrebbero essere necessari per fornire un sollievo dal dolore equivalente a una dose totale di IM giornaliera di 4 mg di ossimorfone. A causa della variabilità del paziente per quanto riguarda la risposta analgesica degli oppioidi ai pazienti con conversione deve essere attentamente monitorata per garantire un'analgesia adeguata e per ridurre al minimo gli effetti collaterali.

Conversione da Opana a Oxymerphone a rilascio prolungato

La biodisponibilità relativa di Opana rispetto all'ossymerphone a rilascio prolungato è sconosciuta, quindi la conversione in compresse a rilascio esteso deve essere accompagnata da una stretta osservazione per segni di sedazione eccessiva e depressione respiratoria.

Modifica del dosaggio in pazienti con lieve compromissione epatica

L'opana è controindicata nei pazienti con compromissione epatica moderata o grave. Usa opana con cautela in pazienti con lieve compromissione epatica che iniziano con la dose più bassa (ad esempio 5 mg) e titolando lentamente mentre monitora attentamente i segni di depressione del sistema nervoso respiratorio e centrale [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Farmacologia clinica ].

Modifiche al dosaggio in pazienti con compromissione renale

Usa Opana con cautela in pazienti con tassi di autorizzazione della creatinina inferiori a 50 ml/min. A partire dalla dose più bassa (ad es. 5 mg) e titolando lentamente mentre monitora attentamente i segni della depressione del sistema nervoso respiratorio e centrale [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Farmacologia clinica ].

Modifiche al dosaggio nei pazienti geriatrici

Attenzione all'esercizio nella selezione della dose iniziale di opana per un paziente anziano iniziando con la dose più bassa (ad esempio 5 mg) e titola lentamente mentre monitora attentamente i segni della depressione del sistema respiratorio e del sistema nervoso centrale [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Modifica del dosaggio con uso concomitante con depressivi del sistema nervoso centrale

OPANA like all opioid analgesics should be started at one-third to one-half of the usual dose in patients who are concurrently receiving other central nervous system (CNS) depressants including sedatives or hypnotics general anesthetics phenothiazines tranquilizers and alcohol because respiratory depression hypotension and profound sedation coma or death may result [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Interazioni farmacologiche ]. When combined therapy with any of the above medications is considered the dose of one or both agents should be reduced.

Titolazione e mantenimento della terapia

Titolare individualmente opana in una dose che fornisce un'analgesia adeguata e minimizza le reazioni avverse. Rivalutare continuamente i pazienti che ricevono Opana per valutare il mantenimento del controllo del dolore e l'incidenza relativa delle reazioni avverse, nonché il monitoraggio per lo sviluppo di abusi o uso improprio della dipendenza [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient E the caregiver/family during periods of  changing analgesic requirements including initial titration.

Se il livello di dolore aumenta dopo che la stabilizzazione del dosaggio tenta di identificare la fonte di aumento del dolore prima di aumentare il dosaggio di Opana. Se si osservano reazioni avverse correlate agli oppiacei inaccettabili, considera di ridurre il dosaggio. Regolare il dosaggio per ottenere un equilibrio adeguato tra la gestione del dolore e le reazioni avverse legate agli oppioidi.

Interruzione di opana

Quando un paziente che ha assunto regolarmente Opana e può essere fisicamente dipendente non richiede più una terapia con Opana rastrema, la dose gradualmente dal 25% al ​​50% ogni 2-4 giorni mentre monitora attentamente i segni e i sintomi del ritiro. Se il paziente sviluppa questi segni o sintomi aumentano la dose al livello precedente e si rastrella più lentamente, aumentando l'intervallo tra la diminuzione della riduzione della quantità di variazione della dose o di entrambi. Non interrompere bruscamente l'opana in un paziente fisicamente dipendente [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Abuso e dipendenza da droghe ].

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Compresse 5 mg : Blue Round Convex Tablet Debossato con E612 su 5 su un lato e semplice dall'altro.

Compresse 10 mg : Tablet con in convesso rotondo rosso dedicato con E613 su 10 su un lato e pianura dall'altro.

Archiviazione e maneggevolezza

Compresse Opana (Oxymerphone cloridrato) sono forniti come segue:

Compresse da 5 mg

Tavolette convesse rotonde blu sfacciate con E612 su 5 su un lato e semplice dall'altra.

Bottiglie di 100 compresse con chiusura resistente ai bambini Ndc 63481-612-70
Pacchetto di dosi unitaria di 100 tablet (5 carte blister di 20 tablet non resistenti ai bambini solo per uso ospedaliero) Ndc 63481-612-75

Tablet da 10 mg

Compresse convesse rotonde rosse sfacciate con E613 su 10 su un lato e pianura dall'altra.

Bottiglie di 100 compresse con chiusura resistente ai bambini Ndc 63481-613-70
Pacchetto di dosi unitari di 100 tablet (5 carte blister di 20tablet non resistenti ai bambini solo per uso ospedaliero) Ndc 63481-613-75

Conservare a 25 ° C (77 ° F); Escursioni consentite a 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). [Vedere A temperatura ambiente controllata da USP ].

Dispensare in contenitore stretto come definito nell'USP con una chiusura resistente ai bambini (come richiesto).

Distribuito da: Endo Pharmaceuticals Inc. Malvern PA 19355. Revisionato: dicembre 2016

Effetti collaterali for Opana

Le seguenti gravi reazioni avverse sono descritte o descritte in modo più dettagliato in altre sezioni:

• Abuso e uso improprio della dipendenza [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Depressione respiratoria potenzialmente letale [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Sindrome da astinenza da oppiacei neonatali [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Interazioni con benzodiazepine e altri depressivi del SNC [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Anafilassi angioedema e altre reazioni di ipersensibilità [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Insufficienza surrenale [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Grave ipotensione [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Reazioni avverse gastrointestinali [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Convulsioni [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Ritiro [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Un totale di 591 pazienti sono stati trattati con Opana in studi clinici controllati. Gli studi clinici consistevano in pazienti con studi acuti post-operatorio (n = 557) e dolore al cancro (n = 34).

La tabella seguente elenca le reazioni avverse che sono state riportate in almeno il 2% dei pazienti che hanno ricevuto Opana negli studi controllati con placebo (dolore post-operatorio acuto (n = 557)).

Tabella 1: reazioni avverse riportate nelle prove controllate con placebo

Gli effetti collaterali del piano B

Il comune (≥ 1% - <10%) adverse drug reactions reported at least once by patients treated with Opan | in the clinical trials organized by MedDRA's (Medical Dictionary for Regulatory Activities) System Organ Class were E not represented in Table 1:

Disturbi cardiaci: tachicardia

Disturbi gastrointestinali: Distensione addominale secca della bocca e flatulenza

Disturbi generali e condizioni del sito di amministrazione: La sudorazione aumentava

Disturbi del sistema nervoso: ansia e sedazione

Disturbi toracici e mediastinali respiratori: ipossia

Disturbi vascolari: ipotensione

Altre reazioni avverse meno comuni note con il trattamento con oppioidi che sono stati visti <1% in the Opan | trials includes the following:

Dolore addominale ileo diarrea agitazione disorientamento irrequietezza sentendo ipersensibilità allergica reazioni allergiche bradicardia del sistema nervoso centrale depressione del livello depresso del livello di coscienza letargia compromissione dello stato mentale della depressione della deidica della deidrazione della deidratazione della deidratazione della disomrazione della deidratazione calda per la disomrazione della disomrazione della disomrazione della disomrazione della disomrazione della disomrazione della disomrazione della disomrazione della disomrazione della disomrazione della disomrazione della deidratazione Dispedica Dispsio Disformi Edema eduro eduro di eduro Palpitazione Sincope posturale Sincope Dispnea Depressione respiratoria La velocità respiratoria respiratoria della velocità respiratoria ridotta ha ridotto la diffusione difficile di ritenzione urinaria Urticaria Vision Bluriding Disturbi visivi Debolezza diminuita e il peso diminuiva.

Esperienza post-marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post di approvazione degli oppioidi. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Disturbo del sistema nervoso: Amnesia Convulsion Memory Dimorment

Sindrome di Seroton: Casi di sindrome della serotonina è stata segnalata una condizione potenzialmente letale durante l'uso concomitante di oppioidi con farmaci serotonergici.

Insufficienza surrenale: Casi di insufficienza surrenale sono stati riportati con uso di oppiacei più spesso seguendo più di un mese di utilizzo.

Anafilassi: L'anafilassi è stata segnalata con ingredienti contenuti in opana

Disturbi del sistema immunitario: Angiedema e altre reazioni di ipersensibilità:

Carenza di androgeni: Casi di carenza di androgeni si sono verificati con l'uso cronico di oppioidi [vedi Farmacologia clinica ].

Interazioni farmacologiche for Opana

La tabella 2 include interazioni farmacologiche clinicamente significative con Opana.

Tabella 2: interazioni farmacologiche clinicamente significative con Opana

Abuso e dipendenza da droghe

Sostanza controllata

Opan | contains oxymorphone a Schedule II controlled substance

Abuso

Opan | contains oxymorphone a substance with a high potential for abuse similar to other opioids including fentanyl hydrocodone hydromorphone methadone morphine oxycodone E tapentadol. Opan | can be abused E is subject to misuse addiction E criminal diversion [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Tutti i pazienti trattati con oppioidi richiedono un attento monitoraggio per i segni di abuso e dipendenza perché l'uso di prodotti analgesici oppioidi comporta il rischio di dipendenza anche a causa di un adeguato uso medico.

L'abuso di droghe da prescrizione è l'uso intenzionale non terapeutico di un farmaco da prescrizione anche una volta per i suoi effetti psicologici o fisiologici gratificanti.

La tossicodipendenza è un cluster di fenomeni cognitivi e fisiologici comportamentali che si sviluppano dopo ripetuti consumo di sostanze e include: un forte desiderio di prendere le difficoltà della droga nel controllare il suo uso che persiste nel suo uso nonostante le conseguenze dannose una priorità più elevata data all'uso di droghe che ad altre attività e obblighi ha aumentato la tolleranza e talvolta un ritiro fisico.

Il comportamento in cerca di farmaci è molto comune nelle persone con disturbi da uso di sostanze. Le tattiche in cerca di droghe includono chiamate di emergenza o visite verso la fine delle ore di ufficio il rifiuto di sottoporsi a test di esame adeguati o perdita ripetuta di referral di prescrizione manomissione di prescrizioni e riluttanza a

Abuso E addiction are separate E distinct from physical dependence E tolerance. Health care providers should be aware that addiction may not be accompanied by concurrent tolerance E symptoms of physical dependence in all addicts. In addition abuse of opioids can occur in the absence of true addiction.

Opan | like other opioids can be diverted for non-medical use into illicit channels of distribution. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency E renewal requests as required by state E federal law is strongly advised.

Una corretta valutazione del paziente adeguate pratiche di prescrizione adeguata rivalutazione periodica della terapia e adeguata distribuzione e conservazione sono misure appropriate che aiutano a limitare l'abuso di farmaci da oppiacei.

Rischi specifici per l'abuso di opana

Opan | is for oral use only. Abuso of Opan | poses a risk of overdose E death. This risk is increased with concurrent abuse of Opan | with alcohol E other central nervous system depressants.

L'abuso di droghe parentali è comunemente associato alla trasmissione di malattie infettive come l'epatite e l'HIV.

Dipendenza

Sia la tolleranza che la dipendenza fisica possono svilupparsi durante la terapia cronica di oppioidi. La tolleranza è la necessità di aumentare le dosi di oppioidi per mantenere un effetto definito come l'analgesia (in assenza di progressione della malattia o altri fattori esterni). La tolleranza può verificarsi sia agli effetti desiderati che indesiderati dei farmaci e può svilupparsi a tassi diversi per effetti diversi.

La dipendenza fisica provoca sintomi di astinenza dopo una brusca sospensione o una significativa riduzione del dosaggio di un farmaco. Il ritiro può anche essere precipitato attraverso la somministrazione di farmaci con attività antagonista oppioide (ad es. Naloxone nalmefene) analgesici agonisti/antagonisti (ad es. Pentazocina butorfanolo nalbuphina) o agonisti parziali (ad esempio buprenorfina). La dipendenza fisica potrebbe non verificarsi in misura clinicamente significativa fino a dopo diversi giorni o settimane di continuo utilizzo degli oppioidi.

Opan | should not be abruptly discontinued in a physically-dependent patient [see Dosaggio e amministrazione ]. If Opan | is abruptly discontinued in a physically-dependent patient a withdrawal syndrome may occur. Some or all of the following can characterize this syndrome: restlessness lacrimation rhinorrhea yawning perspiration chills myalgia E mydriasis. Other signs E symptoms also may develop including irritability anxiety backache joint pain weakness abdominal cramps insomnia nausea anorexia vomito diarrhea or increased blood pressure respiratory rate or heart rate.

Anche i bambini nati da madri dipendenti fisicamente dagli oppioidi saranno fisicamente dipendenti e possono mostrare difficoltà respiratorie e segni di astinenza [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Avvertimenti per Opana

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per opana

Depressione respiratoria

La depressione respiratoria è il principale pericolo di Opana. La depressione respiratoria può verificarsi più frequentemente nei pazienti anziani o debilitati, nonché in quelle che soffrono di condizioni accompagnate da ipossia o ipercapnia quando anche dosi terapeutiche moderate possono ridurre pericolosamente la ventilazione polmonare.

Somministrare Opana con estrema cautela ai pazienti con condizioni accompagnate da ipercapnia ipossia o riduzione della riserva respiratoria come: malattia polmonare ostruttiva cronica asma o sindrome da apnea del sonno grave grave myxedema cifoscaosi cns cns o coma. In questi pazienti anche le solite dosi terapeutiche di ossimorfone possono ridurre la trasmissione respiratoria aumentando contemporaneamente la resistenza delle vie aeree al punto di apnea. Prendi in considerazione analgesiche non oppioidi alternative e usa Opana solo sotto un'attenta supervisione medica alla dose più bassa efficace in tali pazienti.

Abuso di abuso e diversione degli oppioidi

Opan | contains oxymorphone a mu opioid agonist E a Schedule II controlled substance with an abuse liability similar to morphine. Opioid agonists are sought by drug abusers E people with addiction disorders E are subject to criminal diversion.

Oxymerphone può essere abusato in modo simile ad altri agonisti oppiacei legali o illeciti. Questo problema dovrebbe essere preso in considerazione durante la prescrizione o l'erogazione di ossimorfone in situazioni in cui il medico o il farmacista è preoccupato per un aumentato rischio di abusi o diversione abusi.

Opan | tablets may be abused by crushing chewing snorting or injecting the product. These practices pose a significant risk to the abuser that could result in overdose E death [see Abuso e dipendenza da droghe ].

Opan | may be targeted for theft E diversion. Healthcare professionals should contact their State Medical Board State Board of Pharmacy or State Control Board for information on how to detect or prevent diversion of this product E security requirements for storing E hEling of Opan |.

Gli operatori sanitari dovrebbero consigliare ai pazienti di conservare l'opana in un luogo sicuro preferibilmente bloccato e fuori dalla portata dei bambini e di altri non caregiver.

Le preoccupazioni per l'abuso di abuso di diversione e dipendenza non dovrebbero impedire la corretta gestione del dolore.

Effetti depressivi del SNC additivo

L'uso concomitante di altri depressivi del SNC, tra cui altri oppioidi, fenotiazine generali di anestetici di altri sedativi ipnotici e alcol con ossimorfone può produrre maggiori effetti depressivi tra cui ipoventilazione ipotensione profonda coma e morte [vedi Interazioni farmacologiche ].

Uso in pazienti con lesioni alla testa e aumento della pressione intracranica

In presenza di lesioni intracraniche per lesioni alla testa o un aumento preesistente della pressione intracranica, gli effetti depressivi respiratori degli analgesici oppioidi e il loro potenziale per elevare la pressione del liquido cerebrospinale (risultante dalla vasodilatazione a seguito di ritenzione di CO2) possono essere notevolmente esagerati. Inoltre, gli analgesici oppioidi possono produrre effetti sulla risposta papillare e la coscienza che possono oscurare segni neurologici di ulteriori aumenti della pressione intracranica nei pazienti con lesioni alla testa.

Somministrare Opana con estrema cautela nei pazienti che possono essere particolarmente sensibili agli effetti intracranici della ritenzione di CO2 come quelli con evidenza di una maggiore pressione intracranica o coscienza compromessa.

Gli oppioidi possono oscurare il decorso clinico di un paziente con una lesione alla testa e devono essere utilizzati solo se clinicamente garantiti.

Effetto ipotensivo

Opan | like all opioid analgesics may cause severe ipotensione in a patient whose ability to maintain blood pressure has been compromised by a depleted blood volume or after concurrent administration with drugs such as phenothiazines or other agents that compromise vasomotor tone. Administer Opan | with caution to patients in circulatory shock since vasodilation produced by the drug may further reduce cardiac output E blood pressure.

Compromissione epatica

Uno studio sulle compresse di ossimorfone a rilascio esteso in pazienti con malattia epatica ha indicato maggiori concentrazioni plasmatiche rispetto a quelle con normale funzione epatica [vedi Farmacologia clinica ]. Use Opan | with caution in patients with mild impairment starting with the lowest dose E titrating slowly while carefully monitoring for side effects [see Dosaggio e amministrazione ]. Opan | is contraindicated in patients with moderate or severe hepatic impairment.

Gruppi di rischio speciale

Utilizzare Opana con cautela nelle seguenti condizioni: Ipertrofia prostatica di insufficienza surrenocorticale (ad es. Malattia di Addison) o stenosi uretrali grave compromissione della funzione polmonare o renale e della psicosi tossica.

Gli oppioidi possono aggravare le convulsioni in pazienti con disturbi convulsivi e possono indurre o aggravare le convulsioni in alcuni contesti clinici.

Effetti gastrointestinali

Gli oppioidi diminuiscono le onde peristaltiche propulsive nel tratto gastrointestinale. Monitorare la ridotta motilità intestinale nei pazienti post-operatori che ricevono oppioidi. La somministrazione di Opana può oscurare la diagnosi o il decorso clinico in pazienti con condizioni addominali acute. L'opana è controindicata nei pazienti con ileo paralitico.

Usa nella malattia del tratto pancreatico/biliare

Opan | like other opioids may cause spasm of the sphincter of Oddi E should be used with caution in patients with biliary tract disease including acute pancreatitis.

Macchinari di guida e operazione

Gli analgesici degli oppiacei compromettono le capacità mentali e fisiche necessarie per svolgere attività potenzialmente pericolose come la guida di un'auto o i macchinari operativi.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Sono stati completati studi a lungo termine per valutare il potenziale cancerogeno di Oxymerphone sia nei ratti Sprague-Dawley che nei topi CD-1. Oxymerphone è stato somministrato ai ratti Sprague-Dawley (NULL,5 5 e 10 mg/kg/giorno nei maschi e 5 10 e 25 mg/kg/giorno nelle femmine) per 2 anni per gavage orale. L'esposizione sistemica al farmaco (AUC NG • H/mL) alla dose di 10 mg/kg/giorno nei ratti maschi era di 0,34 volte e alla dose di 25 mg/kg/die nei ratti femmine era 1,5 volte l'esposizione umana a una dose di 260 mg/die. Non è stata osservata alcuna evidenza di potenziale cancerogeno nei ratti. Oxymerphone è stato somministrato a topi CD-1 (10 25 75 e 150 mg/kg/giorno) per 2 anni per gavage orale. L'esposizione al farmaco sistemico (AUC NG • H/mL) alla dose di 150 mg/kg/giorno nei topi era di 14,5 volte (nei maschi) e 17,3 volte (nelle femmine), l'esposizione umana a una dose di 260 mg/die. Non è stata osservata alcuna prova del potenziale cancerogeno nei topi.

Mutagenesi

Cloridrato di ossimorfone non era mutageno quando testato nel in vitro Saggio di mutazione inversa batterica (test AMES) a concentrazioni di ≤ 5270 ≤ g/piastra o in un in vitro Aberrazione del cromosoma delle cellule di mammifero eseguito con linfociti ematici periferici umani a concentrazioni ≤ 5000 ≤ g/ml con o senza attivazione metabolica. Cloridrato di ossimorfone è risultato positivo sia nel ratto che nel topo in vivo Saggi di micronucleo. Un aumento degli eritrociti policromatici micronucleati si sono verificati in topi somministrati dosi di ≤ 250 mg/kg e nei ratti somministrati dosi di 20 e 40 mg/kg. Uno studio successivo ha dimostrato che l'idrocloruro di ossimorfone non era aneugenetico nei topi dopo la somministrazione fino a 500 mg/kg. Ulteriori studi indicano che la maggiore incidenza di eritrociti policromatici micronucleati nei ratti può essere secondaria all'aumento della temperatura corporea dopo la somministrazione di ossimorfone. Le dosi associate ad un aumento degli eritrociti policromatici micronucleati producono anche un marcato aumento rapido della temperatura corporea. Il pretrattamento degli animali con salicilato di sodio ha ridotto al minimo l'aumento della temperatura corporea e ha impedito l'aumento degli eritrociti policromatici micronucleati dopo la somministrazione di 40 mg/kg di ossimorfone.

Compromissione della fertilità

OxyMorphone non ha influenzato la funzione riproduttiva o i parametri dello sperma nei ratti maschi a qualsiasi dose testata (≤ 50 mg/kg/giorno). Nei ratti femmine un aumento della lunghezza del ciclo estro e una diminuzione del numero medio di siti di impianto di embrioni vitali e corpora lutea sono stati osservati a dosi di ossimorfone ≤ 10 mg/kg/die. La dose di ossimorfone associata a risultati riproduttivi nei ratti femmine è 0,8 volte una dose giornaliera umana totale di 120 mg in base a una superficie corporea. La dose di ossimorfone che non ha prodotto effetti avversi sui risultati riproduttivi nei ratti femmine (cioè NOAEL) è 0,4 volte una dose giornaliera umana totale di 120 mg in base alla superficie corporea.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

La sicurezza dell'utilizzo di Oxymerphone in gravidanza non è stata stabilita per quanto riguarda i possibili effetti avversi sullo sviluppo fetale. L'uso di Opana in gravidanza nelle madri infermieristiche o nelle donne con potenziale grave per bambini richiede che i possibili benefici del farmaco siano ponderati contro i possibili pericoli per la madre e il bambino.

Effetti teratogeni

Gravidanza Category C

Non ci sono studi adeguati e ben controllati su ossimorfone nelle donne in gravidanza. Negli studi sugli animali l'ossymerphone ha causato una riduzione dei pesi fetali e del cucciolo un aumento della parto morto e una diminuzione della sopravvivenza postnatale dei cuccioli a dosi materne di ossimorfone equivalente a 0,4 a 4 volte la dose giornaliera umana di 120 mg (basata sulla superficie corporea). L'opana dovrebbe essere utilizzata durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Negli studi sulla tossicità dello sviluppo embrionale-fete di incinta i ratti in gravidanza e i conigli hanno ricevuto cloridrato di ossimorfone a dosi fino a circa 2 volte (ratti) e 8 volte (conigli) dose giornaliera umana totale di 120 mg (in base alla superficie del corpo). Non si sono verificate malformazioni ma i pesi fetali ridotti si sono verificati a dosi materne di 0,8 (ratto) e 4 (coniglio) volte la dose giornaliera umana totale di 120 mg (in base alla superficie corporea). Non ci sono stati effetti avversi sullo sviluppo nei ratti che hanno ricevuto 0,4 volte o conigli che hanno ricevuto meno di 4 volte la dose umana totale. Non ci sono stati effetti dell'idrocloruro di ossimorfone sulla sopravvivenza intrauterina a dosi nei ratti ≤ 2 volte o nei conigli a ≤ 8 volte la dose umana (vedi Effetti non onetogeni sotto). In uno studio condotto prima dell'istituzione di buone pratiche di laboratorio (GLP) e non secondo la metodologia attuale raccomandata una singola iniezione sottocutanea di cloridrato di ossimorfone sul giorno della gestazione 8 ha prodotto malformazioni nella progenie di criceti che hanno ricevuto una dose equivalente a 10 volte la dose giornaliera umana totale di 120 mg (basato sulla superficie corporea). Questa dose ha anche prodotto l'83% di letalità materna.

Effetti non onetogeni

La somministrazione di cloridrato di ossimorfone ai ratti femmine durante la gestazione in uno studio di tossicità dello sviluppo pre e post-natale ha ridotto la dimensione media dei rifiuti (18%) alla dose di 25 mg/kg/giorno attribuita ad un aumento dell'incidenza dei cuccioli nati morti. Un aumento della morte neonatale si è verificato a dosi ≤ 5 mg/kg/giorno (NULL,4 volte una dose giornaliera umana totale di 120 mg in base alla superficie corporea). Il basso peso alla nascita del cucciolo ha ridotto l'aumento di peso post-natale e si è verificata una ridotta sopravvivenza post-natale dei cuccioli dopo il trattamento delle dighe con 25 mg/kg/giorno (circa 2 volte una dose giornaliera umana totale di 120 mg in base alla superficie corporea).

L'uso prolungato di analgesici oppiacei durante la gravidanza può causare dipendenza fisica neonatale fetale. Può verificarsi un ritiro neonatale. I sintomi di solito appaiono durante i primi giorni di vita e possono includere irritabilità l'irritabilità dei tremori di pianto eccessivi Riflessi iperattivi Febbre che vomita la diarrea che starnutisce lo sbadiglio e l'aumento della frequenza respiratoria.

Manodopera e consegna

Gli oppioidi attraversano la placenta e possono produrre depressione respiratoria nei neonati. L'opana non è raccomandata per l'uso nelle donne durante e immediatamente prima del travaglio quando l'uso di analgesici di recitazione più brevi o altre tecniche analgesiche è più appropriata. Occasionalmente gli analgesici oppioidi possono prolungare il lavoro attraverso azioni che riducono temporaneamente la durata della forza e la frequenza delle contrazioni uterine. Tuttavia, questo effetto non è coerente e può essere compensato da un aumento del tasso di dilatazione cervicale che tende ad accorciare il lavoro. I neonati le cui madri hanno ricevuto analgesici oppioidi durante il travaglio dovrebbero essere osservati da vicino per i segni di depressione respiratoria. Un antagonista oppioide specifico come il naloxone o il nalmefene dovrebbe essere disponibile per l'inversione della depressione respiratoria indotta da oppioidi nel neonato.

Madri infermieristiche

Non è noto se Oxymerphone sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci tra cui alcuni oppioidi vengono escreti nella cautela del latte umano dovrebbe essere esercitata quando Opana viene somministrata a una donna che allatta. I bambini esposti all'opana attraverso il latte materno devono essere monitorati per l'eccesso di sedazione e depressione respiratoria. I sintomi di astinenza possono verificarsi nei neonati allattati al seno quando viene arrestata la somministrazione materna di un analgesico oppioide o quando l'allattamento al seno viene interrotto.

Uso pediatrico

Non sono state stabilite sicurezza ed efficacia di Opana nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 18 anni.

Uso geriatrico

Opan | should be used with caution in elderly patients [see Farmacologia clinica ].

Del numero totale di soggetti negli studi clinici di Opana, il 31% era di 65 e più mentre il 7% era di 75 e oltre. Non sono state osservate differenze complessive nell'efficacia tra questi soggetti e i soggetti più giovani. Ci sono stati diversi eventi avversi che sono stati osservati più frequentemente nei soggetti 65 e oltre rispetto ai soggetti più giovani. Questi eventi avversi includevano le vertigini confusione di sonnolenza e nausea. In generale la selezione della dose per i pazienti anziani dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica

Compromissione epatica

In uno studio su compresse di ossimorfoni a rilascio prolungato con lieve compromissione epatica ha dimostrato di avere un aumento della biodisponibilità di 1,6 volte. L'opana dovrebbe essere usata con cautela nei pazienti con lieve compromissione. Questi pazienti devono essere iniziati con la dose più bassa e titolati lentamente mentre monitorano attentamente gli effetti collaterali. L'opana è controindicata per i pazienti con compromissione epatica moderata e grave [vedi Controindicazioni AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Dosaggio e amministrazione ].

Compromissione renale

In uno studio sulle compresse di ossimorfone a rilascio prolungato con problemi renali da moderati a gravi hanno dimostrato di avere un aumento della biodisponibilità che va dal 57 al 65% [vedi Farmacologia clinica ]. Such patients should be started cautiously with lower doses of Opan | E titrated slowly while monitoring for side effects [see Dosaggio e amministrazione ].

Informazioni per overdose per opana

Presentazione clinica

Il sovradosaggio acuto con opana può manifestarsi dalla sonnolenza della depressione respiratoria che progredisce allo stupore o alla flaccidità del muscolo scheletrico di coma freddo e la pelle ha restritto alla pelle e la morte atipiche e la morte. La midriasi marcata piuttosto che la miosi può essere vista con ipossia in situazioni di overdose [vedi Farmacologia clinica ].

Trattamento del sovradosaggio

In caso di priorità di overdose sono il ristabilimento di un brevetto e le vie aeree protette e l'istituzione di ventilazione assistita o controllata, se necessario. Impiegare altre misure di supporto (tra cui ossigeno e vasopressori) nella gestione di shock circolatorio e edema polmonare come indicato. L'arresto cardiaco o le aritmie richiederanno tecniche avanzate di supporto vitale.

Gli antagonisti degli oppiacei naloxone o nalmefene sono antidoti specifici alla depressione respiratoria risultante dal sovradosaggio di oppioidi. Per la depressione respiratoria o circolatoria clinicamente significativa secondaria al sovradosaggio di ossimorio somministrare un antagonista oppioide. Gli antagonisti degli oppioidi non devono essere somministrati in assenza di depressione respiratoria o circolatoria clinicamente significativa secondaria al sovradosaggio di ossimorfone.

Poiché la durata dell'inversione degli oppiacei dovrebbe essere inferiore alla durata dell'azione di Oximorfone in Opana monitorare con cura il paziente fino a quando la respirazione spontanea non viene ristabilita in modo affidabile. Se la risposta a un antagonista di oppiacei è non ottimale o solo breve di natura, somministrare aggiuntivo antagonista come indicato dalle informazioni di prescrizione del prodotto.

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In un individuo dipendente fisicamente dalla somministrazione di oppioidi del solito dosaggio raccomandato dell'antagonista precipiterà una sindrome da astinenza acuta. La gravità dei sintomi di astinenza sperimentati dipenderà dal grado di dipendenza fisica e dalla dose dell'antagonista somministrato. Se viene presa la decisione di trattare una grave depressione respiratoria nella somministrazione fisica del paziente dell'antagonista, dovrebbe essere iniziata con cura e mediante titolazione con dosi più piccole del solito dell'antagonista.

Controindicazioni per opana

Opan | is contraindicated in patients with:

• Depressione respiratoria significativa [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Asma bronchiale acuto o grave in un ambiente non monitorato o in assenza di attrezzature per la rianimazione [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Ostruzione gastrointestinale conosciuta o sospetta, incluso ileo paralitico [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Ipersensibilità all'ossymorphone (ad esempio anafilassi angiedema) o [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Reazioni avverse ]
• Compromissione epatica moderata o grave [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Farmacologia clinica for Opana

Meccanismo d'azione

Oxymerphone è un agonista di oppioidi completo ed è relativamente selettivo per il recettore MU-opioide sebbene possa legarsi ad altri recettori degli oppioidi a dosi più elevate. La principale azione terapeutica di Oxymerphone è l'analgesia. Come tutti gli agonisti di oppiacei completi, non esiste un effetto soffitto per l'analgesia con Oxymerphone. Il dosaggio clinico è titolato per fornire un'analgesia adeguata e può essere limitato da reazioni avverse tra cui la depressione respiratoria e del SNC.

Il meccanismo preciso dell'azione analgesica è sconosciuto. Tuttavia, specifici recettori oppioidi del SNC per composti endogeni con attività simili agli oppioidi sono stati identificati in tutto il cervello e il midollo spinale e si ritiene che svolgano un ruolo negli effetti analgesici di questo farmaco.

Farmacodinamica

Effetti sul sistema nervoso centrale

Oxymerphone produce depressione respiratoria mediante azione diretta sui centri respiratorie del tronco encefalico. La depressione respiratoria comporta una riduzione della reattività dei centri respiratorie del tronco cerebrale sia per gli aumenti della tensione di anidride carbonica che della stimolazione elettrica.

Oxymerphone provoca miosi anche nell'oscurità totale. Gli alunni individuali sono un segno di sovradosaggio di oppiacei ma non sono patognomonici (ad esempio lesioni pontine di origini emorragiche o ischemiche possono produrre risultati simili). La midriasi marcata piuttosto che la miosi può essere osservata a causa dell'ipossia in situazioni di overdose.

Effetti sul tratto gastrointestinale e altri muscoli lisci

Oximorfone provoca una riduzione della motilità associata ad un aumento del tono della muscolatura liscia nell'antro dello stomaco e del duodeno. La digestione del cibo nell'intestino tenue è ritardata e propulsiva

Effetti sul sistema cardiovascolare

Oxymerphone produce vasodilatazione periferica che può provocare ipotensione ortostatica o sincope. Le manifestazioni del rilascio di istamina e/o della vasodilatazione periferica possono includere gli occhi rossi e la sudorazione e/o ipotensione ortostatica.

Effetti sul sistema endocrino

Gli oppioidi inibiscono la secrezione di ormone adrenocorticotropico (ACTH) cortisolo e ormone luteinizzante (LH) nell'uomo [vedi Reazioni avverse ]. They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion E pancreatic secretion of insulin E glucagon

L'uso cronico di oppioidi può influenzare l'asse ipotalamo-ipofisi-gonadico che porta a carenza di androgeni che possono manifestarsi come bassa disfunzione erettile di impotenza di libido o infertilità. Il ruolo causale degli oppioidi nella sindrome clinica dell'ipogonadismo non è noto perché i vari stress di vita fisico e psicologici che possono influenzare i livelli di ormoni gonadali non sono stati adeguatamente controllati negli studi condotti fino ad oggi [vedi Reazioni avverse ].

Effetti sul sistema immunitario

È stato dimostrato che gli oppioidi hanno una varietà di effetti sui componenti del sistema immunitario in in vitro E animal models. The clinical significance of these findings is unknown. Overall the effects of opioids appear to be modestly immunosuppressive.

Rapporti di concentrazione-efficacia

La concentrazione analgesica minima minima effettiva varia ampiamente tra i pazienti in particolare tra i pazienti che sono stati precedentemente trattati con potenti oppioidi agonisti La concentrazione analgesica minima effettiva di ossimorfone per ogni singolo paziente può aumentare nel tempo a causa di un aumento del dolore. Dosaggio e amministrazione ].

Relazioni di reazione avverse alla concentrazione

Esiste una relazione tra l'aumento della concentrazione plasmatica di ossimorfone e l'aumento della frequenza delle reazioni avverse oppioidi dose-correlate come gli effetti del SNC di vomito di nausea e la depressione respiratoria. Nei pazienti tolleranti agli oppiacei la situazione può essere modificata dallo sviluppo della tolleranza alle reazioni avverse legate agli oppioidi [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Farmacocinetica

Assorbimento

La biodisponibilità orale assoluta dell'ossymerphone è di circa il 10%. Gli studi su volontari sani rivelano relazioni prevedibili tra dosaggio di opana e concentrazioni plasmatiche di ossimorfone.

I livelli di stato stazionario sono stati raggiunti dopo tre giorni di somministrazione di dose multipla. In condizioni single e stazionarie stazionarie, la proporzionalità è stata stabilita la proporzionalità per 5 mg 10 mg e 20 mg di dosi di opana per i livelli plasmatici di picco (CMAX) sia estensione dell'assorbimento (AUC) (vedere la Tabella 3).

Tabella 3: parametri di farmacocinetica media (± DS) Opana

Dopo il dosaggio orale con 40 mg di Opana in volontari sani in condizioni di digiuno o con un pasto ricco, CMAX e AUC sono stati aumentati di circa il 38% nei soggetti alimentati rispetto ai soggetti a digiuno. Di conseguenza, l'opana deve essere dosata almeno un'ora prima o due ore dopo aver mangiato [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Distribuzione

Non sono stati condotti studi formali sulla distribuzione di ossimorfone in vari tessuti. Oxymerphone non è ampiamente legato alle proteine ​​plasmatiche umane; Il legame è compreso tra il 10% e il 12%.

Eliminazione

L'emivita di opana varia da circa 9-11 ore dopo una singola dose orale (5-40 mg).

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Metabolismo

OxyMorphone è altamente metabolizzato principalmente nel fegato e subisce riduzione o coniugazione con l'acido glucuronico per formare prodotti sia attivi che inattivi. I due principali metaboliti di ossimorfone sono Oxymorphone-3-glucuronide e 6-OH-ossimorfone. L'AUC plasmatico medio per Oxymerphone-3- glucuronide è di circa 90 volte superiore al composto genitore. L'attività farmacologica del metabolita del glucuronide non è stata valutata. 6-OH-ossimorfone è stato dimostrato che negli studi sugli animali ha una bioattività analgesica. Il plasma a 6-OH-ossimorfone al plasma è circa il 70% dell'AUC di Oxymorphone a seguito di singole dosi orali ma è essenzialmente equivalente al composto genitore allo stato stazionario.

Escrezione

Perché Oxymerphone è ampiamente metabolizzato <1% of the administered dose is excreted unchanged in the urine. On average 33% to 38% of the administered dose is excreted in the urine as oxymorphone- 3-glucuronide E 0.25% to 0.62% is excreted as 6-OH-oxymorphone in subjects with normal hepatic E renal function. In animals given radiolabeled oxymorphone approximately 90% of the administered radioactivity was recovered within 5 days of dosing. The majority of oxymorphone-derived radioactivity was found in the urine E feces.

Popolazioni specifiche

Età: popolazione geriatrica

I livelli plasmatici di ossimorfone somministrato come compressa a rilascio prolungato erano circa il 40% più alti negli anziani (≥ 65 anni di età) rispetto ai soggetti più giovani [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Sesso:

L'effetto del sesso sulla farmacocinetica di Opana non è stato studiato. In uno studio con una formulazione estesa di ossimorfone esisteva una tendenza costante per i soggetti femminili ad avere AUCS e valori CMAX leggermente più alti rispetto ai soggetti maschili. Tuttavia, non sono state osservate differenze sessuali quando AUCSS e CMAX sono stati regolati dal peso corporeo.

Compromissione epatica

Il fegato svolge un ruolo importante nella clearance pre-sistemica di Oximorfone somministrato per via orale. Di conseguenza, la biodisponibilità dell'ossymorfone somministrato per via orale può essere notevolmente aumentata nei pazienti con malattia epatica da moderata a grave. L'effetto della compromissione epatica sulla farmacocinetica di Opana non è stato studiato. Tuttavia, in uno studio con una formulazione a rilascio esteso di ossimorfone, la disposizione dell'ossymorfone è stata confrontata in 6 pazienti con 5 pazienti lievi con un paziente moderato e un paziente con grave compromissione epatica e 12 soggetti con normale funzione epatica. La biodisponibilità dell'ossymorfone è stata aumentata di 1,6 volte in pazienti con lieve compromissione epatica e di 3,7 volte in pazienti con moderata compromissione epatica. In un paziente con grave compromissione epatica la biodisponibilità è stata aumentata di 12,2 volte. L'emivita di Oxymerphone non è stata significativamente influenzata dalla compromissione epatica.

Compromissione renale

L'effetto della compromissione renale sulla farmacocinetica di Opana non è stato studiato. Tuttavia, in uno studio con una formulazione a rilascio esteso di ossimorfone con un aumento del 26% 57% e del 65% nella biodisponibilità di ossimorfone è stato osservato in lieve (clearance della creatinina 51-80 ml/min; n = 8) moderato (clearance della creatinina 30-50 ml/min; n = 8) e grave (clearance creatinina <30 mL/min; n=8) patients respectively compared to healthy controls.

Interazioni farmacologiche Studies

In vitro Gli studi hanno rivelato poca o nessuna biotrasformazione di ossimorfone a 6-OH-ossimorfone da parte delle principali isoforme del citocromo P450 (CYP P450) a concentrazioni plasmatiche di ossimorfone terapeuticamente rilevanti.

Non è stata osservata alcuna inibizione di nessuna delle principali isoforme del CYP P450 quando l'ossymorfone è stato incubato con microsomi epatici umani a concentrazioni di ≤ 50 μM. Un'inibizione dell'attività del CYP 3A4 si è verificata a concentrazioni di ossimorfone ≥ 150 μM. Pertanto non si prevede che Oxymerphone o i suoi metaboliti fungeranno da inibitori di uno dei principali enzimi del CYP P450 in vivo .

Gli aumenti dell'attività delle isoforme del CYP 2C9 e del CYP 3A4 si sono verificate quando Oxymorphone è stato incubato con epatociti umani. Tuttavia, gli studi di interazione farmacologica clinica con OPANA ER hanno mostrato alcuna induzione dell'attività enzimatica del CYP450 3A4 o 2C9 che indica che non è necessaria alcuna regolazione della dose per interazioni cyp 3A4 o 2C9-mediated Drug-Drug.

Alcool Interaction

L'effetto della co-ingestione di alcol con Opana non è stato valutato. Tuttavia un in vivo È stato condotto uno studio per valutare l'effetto dell'alcol (40% 20% 4% e 0%) sulla biodisponibilità di una singola dose di 40 mg di compresse di ossimorfone a rilascio esteso in volontari a digiuno sani. Dopo la somministrazione concomitante di 240 ml di etanolo al 40%, il CMAX è aumentato in media del 70% e fino al 270% nei singoli soggetti. A seguito della concomitante somministrazione di 240 ml di etanolo al 20%, il CMAX è aumentato in media del 31% e fino al 260% nei singoli soggetti. In alcuni individui c'è stata anche una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di picco di ossimorfone. Non è stato notato alcun effetto sul rilascio di Oxymerphone dalla compressa a rilascio prolungato in uno studio di interazione con alcol in vitro. Il meccanismo del in vivo L'interazione è sconosciuta. Pertanto evitare la co-somministrazione di ossimorfone ed etanolo.

Studi clinici

L'efficacia analgesica di Opana è stata valutata nel dolore acuto a seguito di interventi ortopedici e addominali.

Chirurgia ortopedica

In uno studio sono stati inclusi in due studi a dose-dose controllati in doppio cieco in doppio cieco con i pazienti con dolore acuto da moderato a grave a seguito di chirurgia ortopedica valutata le dosi di Opana 10 mg e 20 mg e 30 mg. Entrambi gli studi hanno dimostrato che OPANA 20 mg ha fornito una maggiore analgesia, misurata dal sollievo dal dolore totale in base a un'analisi ponderata per 8 ore usando uno 0-4 categorico rispetto al placebo. Opana 10 mg ha fornito una maggiore analgesia rispetto al placebo in uno dei due studi. Non c'erano prove di superiorità della dose di 30 mg nella dose di 20 mg. Tuttavia, nel periodo post-operatorio si è verificato un alto tasso di utilizzo di naloxone nei pazienti che hanno ricevuto la dose di 30 mg di Opana Dosaggio e amministrazione ].

Chirurgia addominale

In uno studio a dosaggio multiplo randomizzato in doppio cieco controllato con placebo, l'efficacia di Opana 10 mg e 20 mg è stata valutata in pazienti con dolore acuto da moderato a grave dopo la chirurgia addominale. In questo studio i pazienti venivano dosati ogni 4-6 ore in un periodo di trattamento di 48 ore. Opana 10 e 20mg hanno fornito una maggiore analgesia, misurata dall'intensità media del dolore media su una scala analogica visiva 0-100 mm in 48 ore rispetto al placebo [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Informazioni sul paziente per Opana

Opan |®
(O-Pan-A)
(Oxymerphone cloridrato) compresse a rilascio prolungato per uso orale

Opan | is:

• Una forte medicina del dolore da prescrizione che contiene un oppioide (narcotico) che viene utilizzato per gestire il dolore a breve termine (acuto) quando altri trattamenti antidolorifici come i medicinali per il dolore non oppioidi non trattano il tuo dolore abbastanza bene o non puoi tollerarli.
• Una medicina del dolore da oppiacei che può metterti a rischio di sovradosaggio e morte. Anche se prendi la tua dose correttamente come prescritto, sei a rischio di abuso di dipendenti da oppiacei e abusi che possono portare alla morte.

Informazioni importanti su Opana:

• Ottieni subito un aiuto di emergenza se prendi troppa opana (overdose). Quando inizi a prendere Opana quando la tua dose viene cambiata o se prendi troppi problemi di respirazione gravi o pericolosi per la vita che possono portare alla morte.
• Prendere opana con altri medicinali di oppioidi benzodiazepine alcol o altri depressivi del sistema nervoso centrale (compresi i farmaci di strada) può causare una grave sonnolenza che ha ridotto i problemi di respirazione della consapevolezza coma e morte.
• Non dare mai a nessuno la tua opana. Potrebbero morire per prenderlo. Conservare Opana lontano dai bambini e in un luogo sicuro per evitare di rubare o abusi. Vendere o regalare Opana è contro la legge.

Non prendere Opana se hai:

• gravi problemi di asma che respirano o altri problemi polmonari.
• un blocco intestinale o ha un restringimento dello stomaco o dell'intestino.

Prima di prendere Opana Dì al tuo medico se hai una storia di:

• convulsioni per lesioni alla testa
• Problemi di tiroide renale epatica
• problemi urinanti
• Problemi di pancreas o cistifellea
• Abuso di droghe di strada o di droghe da prescrizione di dipendenza da alcol o problemi di salute mentale.

Di 'al tuo operatore sanitario se sei:

• incinta o pianificare di rimanere incinta. L'uso prolungato di Opana durante la gravidanza può causare sintomi di astinenza nel tuo neonato che potrebbe essere pericoloso per la vita se non riconosciuto e trattato.
• allattamento al seno. Opan | passes into breast milk E may harm your baby.
• assumere medicinali da prescrizione o da banco vitamine o integratori a base di erbe. Assumere Opana con alcuni altri medicinali può causare gravi effetti collaterali che potrebbero portare alla morte.

Quando si è opana:

• Non cambiare la tua dose. Prendi Opana esattamente come prescritto dal tuo medico. Utilizzare la dose più bassa possibile per il tempo più breve necessario.
• Opan | should be taken on an empty stomach at least one hour prior to or two hours after eating.
• Prendi la tua dose prescritta allo stesso tempo ogni giorno. Non prendere più della tua dose prescritta.
• Se ti perdi una dose, prendi la tua prossima dose nel tuo solito tempo.
• Chiama il tuo medico se la dose che stai assumendo non controlla il dolore.
• Se hai preso Opana regolarmente, non smettere di prendere Opana senza parlare con il tuo operatore sanitario.
• Dopo aver smesso di prendere Opana a filo eventuali compresse inutilizzate nel gabinetto.

Mentre prendono Opana no:

• Guidare o utilizzare macchinari pesanti fino a quando non sai come Opana ti colpisce. Opana può farti venire sonno vertigini o acceso.
• Bevi alcol o usa medicinali da prescrizione o da banco che contengono alcol. L'uso di prodotti contenenti alcol durante il trattamento con Opana può causare il sovradosaggio e la morte.

I possibili effetti collaterali di Opana:

• stipsi nausea sleepiness vomito tiredness mal di testa vertigini abdominal pain. Call your healthcare provider if you have any of these symptoms E they are severe.

Ottieni assistenza medica di emergenza se hai:

• Trouble di respirare la mancanza di respiro del respiro frenetico dolore toracano gonfiore della lingua del viso o della gola o delle mani alveari che prudevano eruzione cutanea escursione, testa di luce quando si muovono le posizioni sentendo l'agitazione lieve temperatura corporena a temperatura corporea per camminare muscoli rigidi o cambiamenti mentali come la confusione.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Opana. Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088. Per ulteriori informazioni, visitare dailymed.nlm.nih.gov