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Narcan

Riepilogo della droga

Cos'è Narcan?

Narcan (naloxone) è un antagonista oppioide usato per l'inversione completa o parziale del sovradosaggio di oppiacei inclusa la depressione respiratoria. Narcan è anche usato per la diagnosi di sovradosaggio di oppiacei acuti sospetti o noto e anche per il supporto della pressione sanguigna nello shock settico. Narcan è disponibile in generico modulo.

Quali sono gli effetti collaterali di Narcan?

Narcan



  • orticaria
  • difficoltà a respirare e
  • gonfiore della lingua o della gola

Ottieni subito assistenza medica se hai uno qualsiasi dei sintomi sopra elencati.



Gli effetti collaterali comuni del ritiro di Narcan e della droga narcotica sono:

  • arrossamento
  • vertigini
  • stanchezza
  • debolezza
  • nervosismo
  • irrequietezza
  • irritabilità
  • Dolori del corpo
  • diarrea
  • dolori di stomaco
  • nausea
  • febbre
  • brividi
  • pelle d'oca
  • starnuti
  • mancanza di respiro o
  • rinorrea .

Gli effetti collaterali gravi di Narcan includono:



Cerca cure mediche o chiama il 911 contemporaneamente se hai i seguenti gravi effetti collaterali:

  • Sintomi di occhiali gravi come la perdita di visione improvvisa del tunnel della visione sfocata Dolore alla visione o gonfiore o vedere aloni attorno alle luci;
  • Sintomi cardiaci gravi come battiti cardiaci irregolari o martellanti veloci; svolazzando nel petto; fiato corto; e vertigini improvvise Accendino o svenire;
  • Grave mal di testa confusione Il braccio del linguaggio bloccato o la debolezza delle gambe problemi perdite perdita di coordinamento sentendoti instabili muscoli molto rigidi ad alta febbre abbondante sudorazione o tremori.

Questo documento non contiene tutti i possibili effetti collaterali e altri possono verificarsi. Verificare con il tuo medico ulteriori informazioni sugli effetti collaterali.

Dosaggio per Narcan?

Narcan è disponibile come soluzione sterile per la somministrazione intramuscolare e sottocutanea per via endovenosa in tre punti di forza: 0,02 0,4 e 1 mg di naloxone cloridrato per ml in soluzione sterile; Le dosi da 0,4 e 1 mg sono disponibili anche in fiale multidosio. L'uso nei neonati e in altri pazienti pediatrici si basa sul peso (di solito 0,01 mg per kg) e può essere regolato; Un consulente pediatrico può aiutare a gestire tali pazienti. In alcuni pazienti può verificarsi sindrome da astinenza da oppiacei in alcuni pazienti somministrati grandi dosi di Narcan.

Narcan durante la gravidanza e l'allattamento

Studi sull'uso di questo farmaco in gravidanza e le donne che stanno allattando non sono stati condotti. Di 'al tuo medico se sei incinta o l'allattamento.

Ulteriori informazioni

Il nostro Centro farmaceutico Narcan Effects fornisce una visione completa delle informazioni disponibili sui farmaci sui potenziali effetti collaterali durante l'assunzione di questo farmaco.

Informazioni sui farmaci FDA

Descrizione per Narcan

Narcan (iniezione di cloridrato naloxone USP) Un antagonista oppioide è un congenere sintetico di ossimorfone. Nella struttura si differenzia da ossimorfone in quanto il gruppo metilico sull'atomo di azoto viene sostituito da un gruppo allilico.

Il naloxone cloridrato si verifica come una polvere da bianco a leggermente off-bianco ed è solubile in acqua in acidi diluiti e in forti alcali; leggermente solubile in alcol; praticamente insolubile in etere e in cloroformio.

L'iniezione di Narcan (naloxone) è disponibile come soluzione sterile per la somministrazione intramuscolare e sottocutanea endovenosa in tre concentrazioni: 0,02 mg 0,4 mg e 1 mg di naloxone cloridrato per ml. Il pH viene regolato a 3,5 ± 0,5 con acido cloridrico.

La resistenza 0,02 mg/ml è una formulazione senza parabeni senza conservazione contenente 9 mg/ml di cloruro di sodio.

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La fiala 0,4 mg/ml contiene 8,6 mg/mL di cloruro di sodio e 2 mg/ml di metilparaben e propilparaben come conservanti in un rapporto di 9: 1. L'AMPUL 0,4 mg/ml è disponibile anche in una formulazione senza parabeni non conservata contenente 9 mg/mL di cloruro di sodio.

La fiala da 1 mg/ml contiene 8,35 mg/mL di cloruro di sodio e 2 mg/ml di metilparaben e propilparaben come conservanti in un rapporto di 9: 1. L'ampul da 1 mg/ml è disponibile anche in una formulazione senza parabeni senza conservazione contenente 9 mg/mL di cloruro di sodio.

Usi per Narcan

Narcan (naloxone) è indicato per l'inversione completa o parziale della depressione degli oppioidi, compresa la depressione respiratoria indotta da oppioidi naturali e sintetici tra cui il propossifene metadone e alcuni analgesici dell'agonista-antagonista misto: nalbufina pentazocina bugofano e ciclazocina. Narcan (naloxone) è anche indicato per la diagnosi di sovradosaggio di oppiacei acuti sospetto o noto.

Narcan (naloxone) può essere utile come agente aggiuntivo per aumentare la pressione sanguigna nella gestione dello shock settico (vedi Farmacologia clinica ; Uso aggiuntivo nello shock settico ).

Dosaggio for Narcan

Narcan (naloxone) può essere somministrato per via endovenosa per via intramuscolare o sottocutanea. L'insorgenza più rapida dell'azione si ottiene dalla somministrazione endovenosa che è raccomandata in situazioni di emergenza.

Poiché la durata dell'azione di alcuni oppioidi può superare quella di Narcan (naloxone), il paziente dovrebbe essere tenuto sotto la sorveglianza continua. Le dosi ripetute di Narcan (naloxone) dovrebbero essere somministrate secondo necessità.

Infusione endovenosa

Narcan (naloxone) può essere diluito per infusione per via endovenosa in soluzione salina normale o al 5% di soluzioni di destrosio. L'aggiunta di 2 mg di Narcan (naloxone) in 500 mL di entrambe le soluzione fornisce una concentrazione di 0,004 mg/mL. Le miscele devono essere utilizzate entro 24 ore. Dopo 24 ore la miscela inutilizzata rimanente deve essere scartata. Il tasso di somministrazione dovrebbe essere titolato in conformità con la risposta del paziente.

Narcan (naloxone) non deve essere miscelato con preparazioni contenenti anioni a catena lunga o ad alto peso molecolare del metabisolfito o qualsiasi soluzione con un pH alcalino. Nessun farmaco o agente chimico deve essere aggiunto a Narcan (naloxone) a meno che il suo effetto sulla stabilità chimica e fisica della soluzione non sia stato stabilito per la prima volta.

Generale

I prodotti farmaceutici parenterali devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il permesso del contenitore.

Utilizzo negli adulti

Overdose noto da oppiacei o sospettato: Una dose iniziale da 0,4 mg a 2 mg di Narcan (naloxone) può essere somministrata per via endovenosa. Se non si ottengono il grado desiderato di contrazione e miglioramento delle funzioni respiratorie, può essere ripetuto a intervalli di due o tre minuti. Se non si osserva alcuna risposta dopo che 10 mg di Narcan (naloxone) è stata somministrata la diagnosi di tossicità indotta da oppioidi indotta da oppioidi o parziale. La somministrazione intramuscolare o sottocutanea può essere necessaria se la via endovenosa non è disponibile.

Depressione degli oppiacei postoperatoria: Per l'inversione parziale della depressione da oppioidi a seguito dell'uso di oppioidi durante la chirurgia dosi più piccole di Narcan (naloxone) sono generalmente sufficienti. La dose di Narcan (naloxone) dovrebbe essere titolata in base alla risposta del paziente. Per l'inversione iniziale della depressione respiratoria, Narcan (naloxone) deve essere iniettato con incrementi da 0,1 a 0,2 mg per via endovenosa a intervalli di due a tre minuti rispetto al grado desiderato di inversione, cioè un'adeguata ventilazione e sorveglianza senza dolore o disagio significativi. Il dosaggio più grande del necessario di Narcan (naloxone) può comportare un significativo inversione dell'analgesia e un aumento della pressione sanguigna. Allo stesso modo l'inversione troppo rapida può indurre la sudorazione della nausea di nausea o stress circolatorio.

Ripetere le dosi di Narcan (naloxone) possono essere richieste entro intervalli di una o due ore a seconda del tipo di quantità (cioè a corto o lungo intervallo) e intervallo di tempo dall'ultima somministrazione di un oppioide. Dosi intramuscolari supplementari hanno dimostrato di produrre un effetto duraturo più lungo.

Shock settico: Non è stato stabilito il dosaggio ottimale di Narcan (naloxone) o la durata della terapia per il trattamento dell'ipotensione nei pazienti con shock settico (vedi Farmacologia clinica ).

Utilizzo nei bambini

Overdose noto da oppiacei o sospettato: La normale dose iniziale nei bambini è di 0,01 mg/kg di peso corporeo somministrato I.V Se questa dose non provoca il grado desiderato di miglioramento clinico, può essere somministrata una dose successiva di 0,1 mg/kg di peso corporeo. Se un i.v. La via di somministrazione non è disponibile Narcan (naloxone) può essere somministrato I.M. o S.C. a dosi divise. Se necessario, Narcan (naloxone) può essere diluito con acqua sterile per l'iniezione.

Depressione degli oppiacei postoperatoria: Seguire le raccomandazioni e le precauzioni sotto la depressione postoperatoria adulta. Per l'inversione iniziale della depressione respiratoria, Narcan (naloxone) dovrebbe essere iniettato con incrementi da 0,005 mg a 0,01 mg per via endovenosa a intervalli di due a tre minuti rispetto al grado di inversione desiderato.

Utilizzo nei neonati

Depressione indotta da oppioidi: La normale dose iniziale è di 0,01 mg/kg di peso corporeo somministrato i.v. I.M. o S.C. Questa dose può essere ripetuta in conformità con le linee guida per la somministrazione degli adulti per la depressione postoperatoria per gli oppioidi.

Come fornito

Narcan (iniezione di cloridrato naloxone USP) per la somministrazione intramuscolare e sottocutanea per via endovenosa è disponibile come:

Fiale dose multiple

0,4 mg/ml .......................... 10 ml Dose a più dose di 1 box di 1 Ndc 63481-365-05

1 mg/ml ..................... Ndc 63481-368-05

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Ampule senza conservanti

0,02 mg/ml ............................. 2 ml di dose unità Ampule-box di 10 Ndc 63481-359-10

0,4 mg/ml ............................. 1 ml di dose unità Ampule-box di 10 Ndc 63481-358-10

Quante pseudoefedrine posso prendere

1 mg/ml ............................. 2 ml di dose unità Ampule-box di 10 Ndc 63481-377-10

Conservare a 25 ° C (77 ° F); Escursioni consentite a 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F). Proteggere dalla luce. Conservare in cartone fino a quando non sono stati utilizzati i contenuti.

Prodotto per: Endo Pharmaceuticals Inc. Chadds Ford Pennsylvania 19317. Prodotto da: Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma Ltd. Manati Puerto Rico 00674 USA. Ottobre 2001.

Effetti collaterali per Narcan

Postoperatorio

I seguenti eventi avversi sono stati associati all'uso di Narcan (naloxone) nei pazienti postoperatori: tachicardia ventricolare di ipotensione e edema polmonare della dispnea di fibrillazione e arresto cardiaco. Il coma della morte e l'encefalopatia sono stati segnalati come sequele di questi eventi. Dosi eccessive di Narcan (naloxone) nei pazienti postoperatori possono comportare un significativo inversione dell'analgesia e possono causare agitazione (vedi PRECAUZIONI E Dosaggio e amministrazione ; Utilizzo nella depressione degli oppioidi per adulti. ) Depressione da oppiacei

L'improvviso inversione della depressione da oppioidi può provocare la nausea che vomita la tachicardia sudata ha aumentato la pressione arteriosa con crisi di treno tachicardia ventricolare e edema polmonare a fibrillazione e arresto cardiaco che può provocare la morte (vedi PRECAUZIONI ).

Dipendenza da oppiacei

L'improvvisa inversione degli effetti degli oppiacei nelle persone che dipendono fisicamente dagli oppioidi può precipitare una sindrome da astinenza acuta che può includere ma non si limita ai seguenti segni e sintomi: il corpo fa male la febbre che sudava il naso che sta starnutico a causa di una pressione per la pressione per la pressione per la pressione per la pressione per la pressione per la pressione per la pressione per la pressione per la pressione per la piloea. Nel prelievo di oppiacei neonati può anche includere: convulsioni; pianto eccessivo; Riflessi iperattivi (vedi Avvertimenti ).

Gli eventi avversi associati all'uso postoperatorio di Narcan (naloxone) sono elencati dal sistema di organi e in ordine decrescente di frequenza come segue:

Disturbi cardiaci: edema polmonare cardiac arrest or failure tachycardia ventricular fibrillation E ventricular tachycardia. Death coma e encefalopatia have been reported as sequelae of these events.

Disturbi gastrointestinali: vomito nausea

Disturbi del sistema nervoso: convulsioni parestesia Grand Mal Convulsion

Disturbi psichiatrici: agitazione hallucination tremulousness

Disturbi toracici e mediastinali respiratori: depressione respiratoria di dispnea ipossia

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei: reazioni del sito di iniezione non specifiche sudate

Disturbi vascolari: Ipertensione Ipotensione Farchi caldi o lavaggi.

Vedi anche PRECAUZIONI E Dosaggio e amministrazione ; Utilizzo negli adulti; Depressione degli oppioidi postoperatoria.

Abuso e dipendenza da droghe

Narcan (naloxone) è un antagonista oppioide. Non è stata segnalata la dipendenza fisica associata all'uso di Narcan (naloxone). Non è nota la tolleranza all'effetto antagonista oppiaceo di Narcan (naloxone).

Interazioni di droga per Narcan

Sono necessarie grandi dosi di naloxone per antagonizzare la buprenorfina poiché quest'ultima ha una lunga durata di azione a causa del suo lento tasso di legame e della successiva dissociazione lenta dal recettore degli oppioidi. L'antagonismo di buprenorfina è caratterizzato da un insorgenza graduale degli effetti di inversione e una ridotta durata dell'azione della depressione respiratoria normalmente prolungata. Il methohexital barbituring sembra bloccare l'insorgenza acuta dei sintomi di astinenza indotti dal naloxone nei tossicodipendenti da oppiacei.

Avvertimenti for Narcan

Dipendenza da droga

Narcan (naloxone) dovrebbe essere somministrato con cautela a persone tra cui neonati di madri che sono conosciuti o sospettati di essere fisicamente dipendenti dagli oppioidi. In tali casi un'inversione improvvisa e completa degli effetti degli oppioidi può precipitare una sindrome da astinenza acuta.

I segni e i sintomi del ritiro degli oppiacei in un paziente dipendenti fisicamente dagli oppioidi possono includere ma non si limitano a quanto segue: il corpo fa male alla diarrea tachicardia febbre che starnulla a naso che sta starnutico alla piloerezione che suda la nausea o il vomito di irrequieto per l'irrettabilità o l'irretta. Nell'astinenza da oppiacei neonati può anche includere: convulsioni un pianto eccessivo e riflessi iperattivi.

Ripetere l'amministrazione

Il paziente che ha risposto in modo soddisfacente a Narcan (naloxone) dovrebbe essere tenuto sotto la sorveglianza continua e le ripetute dosi di Narcan (naloxone) dovrebbero essere somministrate come necessario poiché la durata dell'azione di alcuni oppioidi può superare quella di Narcan (naloxone).

Depressione respiratoria dovuta ad altri farmaci

Narcan (naloxone) non è efficace contro la depressione respiratoria a causa di farmaci non oppioidi e nella gestione della tossicità acuta causata dal levopropossifene. L'inversione della depressione respiratoria da parte di agonisti parziali o agonisti/antagonisti misti come buprenorfina e pentazocina può essere incompleta o richiedere dosi più elevate di naloxone. Se si verifica una risposta incompleta, le respirazioni devono essere assistite meccanicamente come clinicamente indicato.

Precauzioni for Narcan

Generale

Oltre a Narcan (Naloxone), altre misure di rianimazione come il mantenimento di un massaggio cardiaco di ventilazione artificiale delle vie aeree libere dovrebbero essere disponibili e impiegati quando necessario per contrastare l'avvelenamento da oppiacei acuto.

Effetti collaterali di Monistat 1 giorno

La brusca inversione postoperatoria della depressione da oppiacei può provocare la nausea che vomita la sudorazione della tachicardia di tremine ha aumentato le convulsioni della pressione sanguigna tachicardia e l'edema polmonare a fibrillazione e l'arresto cardiaco che possono provocare la morte. Dosi eccessive di Narcan (naloxone) nei pazienti postoperatori possono comportare un significativo inversione dell'analgesia e possono causare agitazione (vedi PRECAUZIONI E Dosaggio e amministrazione ; Utilizzo nella depressione degli oppioidi per adulti. )

Diversi casi di tachicardia ventricolare ipotensione e edema polmonare a fibrillazione e arresto cardiaco sono stati riportati in pazienti postoperatori. Il coma della morte e l'encefalopatia sono stati segnalati come sequele di questi eventi. Questi si sono verificati in pazienti la maggior parte dei quali avevano disturbi cardiovascolari preesistenti o hanno ricevuto altri farmaci che possono avere effetti cardiovascolari avversi simili. Sebbene non sia stata stabilita una relazione diretta di causa ed effetto che Narcan (naloxone) debba essere usata con cautela nei pazienti con malattia cardiaca preesistente o pazienti che hanno ricevuto farmaci con potenziali effetti cardiovascolari avversi come tachicicardia ventricolare ipotensione o fibrillazione e edema polmonare. È stato suggerito che la patogenesi dell'edema polmonare associato all'uso di Narcan (naloxone) è simile all'edema polmonare neurogeno, cioè un massiccio mediato centralmente catecolamina Risposta che porta a uno spostamento drammatico del volume del sangue nel letto vascolare polmonare con conseguente aumento delle pressioni idrostatiche.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno di Narcan (naloxone). Narcan (naloxone) era debolmente positivo nella mutagenicità di Ames e nel in vitro test di aberrazione del cromosoma dei linfociti umani ma era negativo nel in vitro Cell CHINESS V79 CELL CELL HGPRT Saggio di mutagenicità e nel in vivo Studio di aberrazione del cromosoma del midollo osseo di ratto. Studi di riproduzione condotti su topi e ratti a dosi 4 volte e 8 volte rispettivamente la dose di un essere umano da 50 kg somministrato 10 mg/giorno (quando basato sulla superficie o mg/m 2 ) non ha dimostrato effetti embriotossici o teratogeni dovuti a Narcan (naloxone).

Usa in gravidanza

Effetti teratogeni: Categoria della gravidanza C: Studi di teratologia condotti su topi e ratti a dosi 4 volte e 8 volte rispettivamente la dose di un essere umano da 50 kg somministrato 10 mg/giorno (quando basato sulla superficie o mg/m 2 ) non ha dimostrato effetti embriotossici o teratogeni dovuti a Narcan (naloxone). There are however no adequate E well-controlled studies in pregnant women. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response NARCAN (naloxone) should be used during pregnancy only if clearly needed.

Effetti non keratogeni: Il rischio di rischio deve essere preso in considerazione prima che il Narcan (naloxone) venga somministrato a una donna incinta che è nota o sospettata di dipendere da oppioidi poiché la dipendenza materna può essere spesso accompagnata dalla dipendenza fetale. Il naloxone attraversa la placenta e può precipitare il ritiro nel feto e nella madre. I pazienti con ipertensione da lieve a moderata che ricevono naloxone durante il travaglio devono essere attentamente monitorati poiché può verificarsi un'ipertensione grave.

Utilizzare in travaglio e consegna

Non è noto se Narcan (naloxone) influisce sulla durata del lavoro e/o del parto. Tuttavia, i rapporti pubblicati hanno indicato che la somministrazione di naloxone durante il travaglio non ha influenzato negativamente lo stato materno o neonatale.

Madri infermieristiche

Non è noto se Narcan (naloxone) sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci vengono escreti nella cautela del latte umano dovrebbe essere esercitata quando Narcan (naloxone) viene somministrato a una donna di cura.

Uso pediatrico

Narcan (iniezione di cloridrato di naloxone USP) può essere somministrato per via endovenosa per via intramuscolare o sottocutanea in bambini e neonati per invertire gli effetti degli oppiacei. L'American Academy of Pediatrics, tuttavia, non sostiene la somministrazione sottocutanea o intramuscolare nell'intossicazione da oppiacei poiché l'assorbimento può essere irregolare o ritardato. Sebbene il bambino intoossicato agli oppiacei risponda drammaticamente a Narcan (naloxone), deve essere attentamente monitorato per almeno 24 ore poiché può verificarsi una ricaduta poiché il naloxone viene metabolizzato.

Quando Narcan (naloxone) viene dato alla madre poco prima della consegna, la durata del suo effetto dura solo per le prime due ore di vita neonatale. È preferibile somministrare Narcan (naloxone) direttamente al neonato se necessario dopo il parto. Narcan (naloxone) non ha alcun vantaggio apparente come ulteriore metodo di rianimazione nel bambino appena nato con asfissia intrauterina che non è correlata all'uso di oppioidi.

Utilizzo in pazienti pediatrici e neonati per shock settico: La sicurezza e l'efficacia di Narcan (naloxone) nel trattamento dell'ipotensione nei pazienti pediatrici e nei neonati con shock settico non sono state stabilite. Uno studio di due neonati nello shock settico ha riportato una risposta di pressione positiva; Tuttavia, un paziente successivamente è morto dopo convulsioni intrattabili.

Uso geriatrico

Gli studi clinici di Narcan (naloxone) non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

Insufficienza/fallimento renale

La sicurezza e l'efficacia di NARCAN (naloxone) nei pazienti con insufficienza/insufficienza renale non sono state stabilite in studi clinici ben controllati. La cautela dovrebbe essere esercitata quando Narcan (naloxone) viene somministrata a questa popolazione di pazienti

Malattia epatica

La sicurezza e l'efficacia di Narcan (naloxone) nei pazienti con malattia epatica non sono state stabilite in studi clinici ben controllati. A cautela dovrebbe essere esercitata quando Narcan (naloxone) viene somministrata a pazienti con malattia epatica.

Informazioni per overdose per Narcan

Vi è un'esperienza clinica limitata con il sovradosaggio di Narcan (naloxone) nell'uomo.

Pazienti adulti

In un piccolo studio volontari che hanno ricevuto 24 mg/70 kg non hanno dimostrato tossicità.

In un altro studio 36 pazienti con ictus acuto hanno ricevuto una dose di carico di 4 mg/kg (10 mg/m 2 /min) di Narcan (naloxone) seguito immediatamente di 2 mg/kg/ora per 24 ore. Ventitre pazienti hanno avuto eventi avversi associati all'uso di naloxone e il naloxone è stato sospeso in sette pazienti a causa di effetti avversi. Gli eventi avversi più gravi sono stati: convulsioni (2 pazienti) ipertensione grave (1) e ipotensione e/o bradicardia (3).

A dosi di 2 mg/kg in soggetti normali compromissione cognitiva e sintomi comportamentali tra cui l'irritabilità dell'ansia di sospetto tristezza difficoltà a concentrarsi e mancanza di appetito. Inoltre, sono stati segnalati anche sintomi somatici tra cui le vertigini pesantezza che suda la nausea e i mal di stomaco. Sebbene le informazioni complete non siano disponibili sintomi comportamentali spesso persistono per 2-3 giorni.

Pazienti pediatrici

Fino a 11 dosi di 0,2 mg di naloxone (NULL,2 mg) sono stati somministrati ai bambini a seguito di un sovradosaggio di difenoxilato cloridrato con atropina solfato. I rapporti pediatrici includono un bambino di 2-1/2 anni che ha inavvertitamente ricevuto una dose di 20 mg di naloxone per il trattamento della depressione respiratoria a seguito di sovradosaggio con difenoxilato cloridrato con atropina solfato. Il bambino ha risposto bene e si è ripreso senza sequele avverse. C'è anche un rapporto di un bambino di 4-1/2 anni che ha ricevuto 11 dosi durante un periodo di 12 ore senza sequele avverse.

Gestione del paziente

I pazienti che sperimentano un sovradosaggio di Narcan (naloxone) devono essere trattati sintomaticamente in un ambiente strettamente supervisionato. I medici devono contattare un centro di controllo del veleno per le informazioni di gestione dei pazienti più aggiornate.

Controindicazioni per Narcan

Narcan (naloxone) è controindicato nei pazienti noti per essere ipersensibili al naloxone cloridrato o a uno qualsiasi degli altri ingredienti di Narcan (naloxone).

Un inibitore della prostaglandina facilmente disponibile è

Farmacologia clinica for Narcan

Inversione completa o parziale della depressione degli oppioidi

Narcan (naloxone) impedisce o inverte gli effetti degli oppioidi, tra cui la sedazione della depressione respiratoria e l'ipotensione. Anche Narcan (naloxone) può invertire gli effetti psicotomimetici e disforici degli agonisti-antagonisti come la pentazocina.

Narcan (naloxone) è un antagonista di oppiacei essenzialmente puro, cioè non possiede le proprietà agonistiche o simili alla morfina caratteristiche di altri antagonisti oppioidi. Quando somministrato a dosi abituali e in assenza di oppioidi o effetti agonistici di altri antagonisti di oppioidi, non mostra essenzialmente un'attività farmacologica.

Narcan (naloxone) non ha dimostrato di produrre tolleranza o causare dipendenza fisica o psicologica. In presenza di dipendenza fisica dagli oppioidi, Narcan (naloxone) produrrà sintomi di astinenza. Tuttavia, in presenza di dipendenza da oppiacei, i sintomi di astinenza da oppiacei possono apparire entro pochi minuti dalla somministrazione di Narcan (naloxone) e diminuiscono in circa 2 ore. La gravità e la durata della sindrome da astinenza sono correlate alla dose di Narcan (naloxone) e al grado e al tipo di dipendenza da oppioidi.

Mentre il meccanismo d'azione di Narcan (naloxone) non è completamente compreso in vitro L'evidenza suggerisce che Narcan (naloxone) antagonizza gli effetti degli oppioidi competendo per i siti di recettori degli oppiacei µ e σ nel sistema nervoso centrale con la più grande affinità per il recettore µ.

Quando Narcan (naloxone) viene somministrato per via endovenosa (i.v.), l'inizio dell'azione è generalmente evidente in due minuti. L'inizio dell'azione è leggermente meno rapido quando viene somministrato per via sottocutanea (S.C.) o intramuscolare (i.m.). La durata dell'azione dipende dalla dose e dalla via di somministrazione di Narcan (naloxone). La somministrazione intramuscolare produce un effetto più prolungato della somministrazione endovenosa. Poiché la durata dell'azione di Narcan (naloxone) può essere più breve di quella di alcuni oppiacei, gli effetti dell'oppiate possono tornare mentre gli effetti del Narcan (naloxone) si dissipa. Il requisito per le dosi ripetute di Narcan (naloxone) dipenderà anche dal tipo di quantità e dalla via di somministrazione dell'oppioide.

Uso aggiuntivo nello shock settico

In alcuni casi di shock settico è stato dimostrato che Narcan (naloxone) per produrre un aumento della pressione sanguigna che può durare fino a diverse ore; Tuttavia, questa risposta al pressa non è stata dimostrata per migliorare la sopravvivenza del paziente. In alcuni studi il trattamento con Narcan (naloxone) nell'impostazione dello shock settico è stato associato a effetti avversi tra cui nausea di agitazione e vomito aritmie cardiache e convulsioni di ipotensione polmonare. La decisione di usare Narcan (naloxone) nello shock settico dovrebbe essere esercitata con cautela, in particolare nei pazienti che potrebbero avere dolore sottostante o aver precedentemente ricevuto terapia con oppioidi e potrebbero aver sviluppato tolleranza agli oppioidi.

A causa del numero limitato di pazienti che sono stati trattati con dosaggio e regime di trattamento ottimali non sono stati stabiliti.

Farmacocinetica

Distribuzione

A seguito della somministrazione parenterale, Narcan (naloxone) viene rapidamente distribuito nel corpo e attraversa prontamente la placenta. Il legame della proteina plasmatica si verifica ma è relativamente debole. L'albumina plasmatica è il principale costituente di legame ma il legame significativo del naloxone si verifica anche ai componenti plasmatici diversi dall'albumina. Non è noto se il naloxone sia escreto nel latte umano.

Metabolismo ed eliminazione

Narcan (naloxone) è metabolizzato nel fegato principalmente dalla coniugazione del glucuronide con naloxone-3-glucoronide come principale metabolita. In uno studio l'emivita sierica negli adulti variava da 30 a 81 minuti (media 64 ± 12 minuti). In uno studio neonatale l'emivita plasmatica media è stata osservata 3,1 ± 0,5 ore. Dopo una dose orale o endovenosa, circa il 25-40% del farmaco viene escreto come metaboliti nelle urine entro 6 ore circa il 50% in 24 ore e il 60-70% in 72 ore.

Informazioni sul paziente per Narcan

Vedere Avvertimenti PRECAUZIONI E Controindicazioni .