Farmaci di inibitore della COX-2

• Inibitori della COX-2
  • Cosa sono gli inibitori della COX-2 e come funzionano?
• Usi
  • Per quali condizioni vengono utilizzati gli inibitori della COX-2?
• Differenze
  • Ci sono differenze tra i diversi tipi di inibitori della COX-2?
• Effetti collaterali
  • Quali sono gli effetti collaterali degli inibitori della COX-2?
• Interazioni farmacologiche
  • Con quali farmaci interagiscono gli inibitori della COX-2?
• Elenco degli inibitori di Cox
  • Quali inibitori della COX-2 sono disponibili?

Cosa sono gli inibitori della COX-2 e come funzionano?

Gli inibitori della COX-2 sono una sottoclasse di farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS). I FANS funzionano riducendo la produzione di sostanze chimiche delle prostaglandine che promuovono il dolore e la febbre di infiammazione. Le prostaglandine proteggono anche il rivestimento dello stomaco e dell'intestino dagli effetti dannosi dell'acido promuovono la coagulazione del sangue attivando le piastrine e influenzano anche la funzione renale.

Gli enzimi che producono prostaglandine sono chiamati cicloossigenasi (COX). Esistono due tipi di enzimi COX COX-1 e COX-2. Entrambi gli enzimi producono prostaglandine che promuovono dolore e febbre infiammazione; Tuttavia, solo COX-1 produce prostaglandine che attivano le piastrine e proteggono lo stomaco e il rivestimento intestinale.

I FANS bloccano gli enzimi Cox e riducono la produzione di prostaglandine. Pertanto il dolore e la febbre di infiammazione sono ridotti da tutti gli inibitori di COX. Poiché le prostaglandine che proteggono lo stomaco e promuovono la coagulazione del sangue sono anche i FANS ridotti possono causare ulcere nello stomaco e nell'intestino e aumentare il rischio di sanguinamento. A differenza dei FANS più vecchi che bloccano sia la COX-1 che la COX-2, i nuovi inibitori della COX-2 bloccano solo l'enzima COX-2.

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Poiché gli inibitori della COX-2 non bloccano la COX-1 (che produce principalmente prostaglandine che proteggono lo stomaco e promuovono la coagulazione del sangue), non causano ulcere o aumentano il rischio di sanguinamento tanto quanto i FANS più vecchi. Tuttavia, gli inibitori della COX-2 sono efficaci quanto i FANS più vecchi per il trattamento del dolore e della febbre di infiammazione.

Per quali condizioni vengono utilizzati gli inibitori della COX-2?

Gli inibitori della COX-2 vengono utilizzati per il trattamento delle condizioni che causano un'infiammazione da lievi a moderati dolore e febbre. Esempi includono:

• infortuni sportivi
• osteoartrite
• artrite reumatoide
• polipi del colon -retto e
• Crampi mestruali.

A differenza dell'aspirina anche un FANS, non sono efficaci per prevenire colpi e infarto negli individui ad alto rischio per tali eventi.

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Ci sono differenze tra i diversi tipi di inibitori della COX-2?

Celecoxib è l'unico inibitore della COX-2 attualmente disponibile negli Stati Uniti. Rofecoxib (vioxx) e valdecoxib ( Bextra ) non sono più disponibili perché hanno aumentato il rischio di infarti e colpi con un uso a lungo termine. Rofecoxib è stato sospeso nel 2004 e Valdecoxib è stato sospeso nel 2005.

Quali sono gli effetti collaterali degli inibitori della COX-2?

Gli effetti collaterali comuni includono:

• Dolore addominale
• mal di testa
• nausea
• diarrea
• flatulenza e
• insonnia.

Altri effetti collaterali includono:

• svenimento
• insufficienza renale
• aggravamento dell'ipertensione
• squillare nelle orecchie
• sanguinamento
• visione sfocata
• ansia
• sensibilità alla luce
• aumento di peso
• ritenzione idrica
• sonnolenza e
• debolezza.

Possono anche verificarsi reazioni allergiche. Individui che hanno sviluppato reazioni allergiche (prurito erutto di difficoltà a respirare) dai sulfonamidi [ad esempio Trimetoprim e sulfametossazolo Bactrim )] L'aspirina o altri FANS possono sperimentare una reazione allergica a celecoxib e non dovrebbe assumere celecoxib.

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Gli inibitori della COX-2 e altri FANS possono aumentare il rischio di ictus di infarto e condizioni correlate che possono essere fatali. Questo rischio può aumentare con la durata dell'uso e nei pazienti che hanno fattori di rischio sottostanti per la malattia del cuore e dei vasi sanguigni. I FANS non devono essere utilizzati per il trattamento del dolore risultante dalla chirurgia del bypass dell'arteria coronarica (CABG).

Altri FANS e in misura minore gli inibitori della COX-2 possono aumentare il rischio di reazioni avverse intestinali e intestinali anche come le ulcere sanguinanti e la perforazione dello stomaco o dell'intestino. Questi eventi possono verificarsi in qualsiasi momento durante il trattamento e senza sintomi di avvertimento. I pazienti anziani sono a maggior rischio per questi tipi di reazioni.

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Con quali farmaci interagiscono gli inibitori della COX-2?

L'uso concomitante di celecoxib con aspirina o altri FANS [ad esempio naprossene di ibuprofene (Naprosyn Naprelan) ecc.) Può aumentare il verificarsi di ulcere allo stomaco e all'intestinale. Può essere usato con aspirina a bassa dose.

Il consumo di alcol aumenta il rischio di sviluppare ulcere allo stomaco quando si prende i FANS; Questo può applicarsi anche a celecoxib.

Il fluconazolo (diflucano) aumenta la concentrazione di celecoxib ( Celebrex ) nel corpo inibendo l'eliminazione di celecoxib nel fegato.

Celecoxib (Celebrex) aumenta la concentrazione di litio (eskalith) nel sangue del 17% e può aumentare l'effetto di rafforzamento del sangue del warfarin (coumadina).

Quali inibitori della COX-2 sono disponibili?

Celecoxib (Celebrex) è l'unico inibitore della COX-2 disponibile negli Stati Uniti.