MiniPress

Descrizione per minibera

MINIPRESS® (prazosin hydrochloride) a quinazoline derivative is the first of a new chemical class of antihypertensives. It is the hydrochloride salt of 1-(4-amino-67-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2-furoyl) piperazine and its structural formula is:

Formula molecolare c ₁₉ H ₂₁ N ₅ O ₄ • HCl

È una sostanza cristallina bianca leggermente solubile in acqua e soluzione salina isotonica e ha un peso molecolare di 419,87. Ogni capsula da 1 mg di miniPress per uso orale contiene un farmaco equivalente a 1 mg di base libera.

Gli ingredienti inerti nelle formulazioni sono: capsule di gelatina dura (che possono contenere blu 1 rosso 3 rosso 28 rosso 40 e altri ingredienti inerti); magnesio stearato; lauril solfato di sodio; amido; saccarosio.

Usi per miniPress

Il miniPress è indicato per il trattamento dell'ipertensione per ridurre la pressione sanguigna. La riduzione della pressione sanguigna riduce il rischio di eventi cardiovascolari fatali e non fatali principalmente colpi e infarti miocardici. Questi benefici sono stati osservati in studi controllati di farmaci antiipertensivi da una vasta gamma di classi farmacologiche tra cui questo farmaco.

Il controllo dell'ipertensione dovrebbe far parte della gestione completa del rischio cardiovascolare, compresa l'adeguata gestione del diabete dei lipidi per la terapia antitrombotica per la cessazione del fumo e l'assunzione limitata di sodio. Molti pazienti richiederanno più di un farmaco per raggiungere gli obiettivi della pressione sanguigna. Per consigli specifici sugli obiettivi e sulla gestione, consultare linee guida pubblicate come quelle del Comitato nazionale congiunto del Programma di educazione al sangue dell'ipertensione nazionale per la valutazione e il trattamento della pressione alta (JNC).

Numerosi farmaci antiipertensivi provenienti da una varietà di classi farmacologiche e con diversi meccanismi d'azione sono stati dimostrati in studi randomizzati controllati per ridurre la morbilità e la morbilità cardiovascolare e si può concludere che si tratta di riduzione della pressione sanguigna e non alcune altre proprietà farmacologiche dei farmaci che sono molto responsabili per questi benefici. Il beneficio di esito cardiovascolare più grande e coerente è stato una riduzione del rischio di ictus, ma sono state osservate regolarmente riduzioni dell'infarto miocardico e della mortalità cardiovascolare.

L'elevata pressione sistolica o diastolica provoca un aumento del rischio cardiovascolare e l'aumento del rischio assoluto per MMHG è maggiore a pressioni ematiche più elevate in modo che anche una modesta riduzione dell'ipertensione grave possa fornire benefici sostanziali. La riduzione del rischio relativo dalla riduzione della pressione sanguigna è simile tra le popolazioni con un rischio assoluto variabile, quindi il beneficio assoluto è maggiore nei pazienti che sono a rischio più elevato indipendentemente dalla loro ipertensione (ad esempio i pazienti con diabete o iperlipidemia) e che tali pazienti trarranno beneficio da un trattamento più aggressivo a un obiettivo di pressione sanguigna inferiore.

Alcuni farmaci antiipertensivi hanno effetti di pressione arteriosa più piccoli (come monoterapia) nei pazienti neri e molti farmaci antiipertensivi hanno ulteriori indicazioni ed effetti approvati (ad esempio sull'insufficienza cardiaca dell'angina o sulla malattia renale diabetica). Queste considerazioni possono guidare la selezione della terapia.

Il minipress può essere usato da solo o in combinazione con altri farmaci antiipertensivi come diuretici o agenti di blocco beta-adrenergico.

Dosaggio per miniressa

La dose di minipressiva deve essere regolata in base alla risposta individuale della pressione arteriosa del paziente. Quella che segue è una guida alla sua amministrazione:

Dose iniziale

1 mg due o tre volte al giorno (vedi Avvertimenti .

Dose di mantenimento

Dosaggio may be slowly increased to a total daily dose of 20 mg given in divided doses. The therapeutic dosages most commonly employed have ranged from 6 mg to 15 mg daily given in divided doses. Doses higher than 20 mg usually do not increase efficacy however a few patients may benefit from further increases up to a daily dose of 40 mg given in divided doses. After initial titration some patients can be maintained adequately on a twice daily dosage regimen.

Usa con altri farmaci

Quando si aggiunge un agente diuretico o altro antiipertensivo, la dose di miniPress deve essere ridotta a 1 mg o 2 mg tre volte al giorno e retitrazione quindi effettuata.

La somministrazione concomitante di miniPress con un inibitore della PDE-5 può provocare effetti di abbassamento della pressione arteriosa e ipotensione sintomatica; Pertanto, la terapia con inibitore della PDE-5 dovrebbe essere iniziata alla dose più bassa nei pazienti che assumono miniPress.

Come fornito

Distribuito da Pfizer Labs Division di Pfizer Inc Nyny 10017. Revisionato: luglio 2016

Effetti collaterali for Minipress

Sono stati condotti studi clinici su oltre 900 pazienti. Durante queste prove e le successive esperienza di marketing le reazioni più frequenti associate alla terapia con miniPress sono: vertigini del 10,3% di mal di testa 7,8% sonnolenza 7,6% mancanza di energia 6,9% di debolezza 6,5% palpitazioni 5,3% e nausea 4,9%. Nella maggior parte dei casi gli effetti collaterali sono scomparsi con la terapia continua o sono stati tollerati senza alcuna riduzione della dose di farmaco.

Reazioni avverse meno frequenti che si verificano nell'1-4% dei pazienti sono:

Gastrointestinale: vomito diarrhea constipation.

Cardiovascolare: Sincope di dispnea di ipotensione ortostatica edema.

Sistema nervoso centrale: Vertigo Depressione nervosismo.

Dermatologico: eruzione cutanea.

Genitourinario: frequenza urinaria.

UNO: visione sfocata reddened sclera epistaxis dry mouth nasal congestion.

Inoltre, non sono state stabilite meno dell'1% dei pazienti (in alcuni casi non sono state stabilite relazioni causali esatte):

Gastrointestinale: Disagio addominale e/o anomalie epatiche anomalie della pancreatite.

Cardiovascolare: tachicardia.

Sistema nervoso centrale: Sallucinazioni della parestesia.

Dermatologico: ALICENE ALOPECIA LICHEN PRIMA.

Genitourinario: incontinenza impotenza priapismo.

UNO: Acufene.

Altro: Diaforesi febbre positiva ANA Titer Artralgia.

Sono stati segnalati singoli rapporti di chiattling pigmentario e retinopatia serea e alcune segnalazioni di sviluppo o scomparsa della cataratta. In questi casi la relazione causale esatta non è stata stabilita perché le osservazioni di base erano spesso inadeguate.

In studi più specifici per lampada a fessura e fondamentali che includevano adeguati esami di base non sono stati segnalati risultati oftalmologici anormali legati al farmaco.

Esistono rapporti sulla letteratura che associano la terapia di miniPress al peggioramento della narcolessia preesistente. Una relazione causale è incerta in questi casi.

Nell'esperienza post-marketing sono stati segnalati i seguenti eventi avversi:

Sistema nervoso autonomo: arrossamento.

Corpo nel suo insieme: Reazione allergica Asthenia Malaise dolore.

Generale cardiovascolare: Angina pectoris Ipotensione.

Endocrino: ginecomastia.

Quanto Linzess puoi prendere

Frequenza cardiaca/ritmo: bradicardia.

Psichiatrico: insonnia.

Skin/Appendages: orticaria.

Vascolare (extracardiaco): vasculite.

Visione: Dolore agli occhi.

Sensi speciali: Durante la chirurgia della cataratta è stata segnalata una variante della sindrome da pupilla piccola nota come sindrome da Iris floppy intraoperatoria (IFIS). PRECAUZIONI ).

Interazioni farmacologiche for Minipress

MiniPress has been administered without any adverse drug interaction in limited clinical experience to date with the following: (1) cardiac glycosides– digitalis and digoxin; (2) hypoglycemics–insulin chlorpropamide phenformin tolazamide and tolbutamide; (3) tranquilizers and sedatives–chlordiazepoxide diazepam and phenobarbital; (4) antigotta– allopurinol colchicine and probenecid; (5) antiarrhythmics–procainamide propranolol (see Avvertimenti comunque) e chinidina; e (6) analgesici antipiretici e anti-infiammatori-aspirina indometacina e fenilbutazone.

È stato dimostrato che l'aggiunta di un agente diuretico o altro antiipertensivo a miniPress provoca un effetto ipotensivo additivo. Questo effetto può essere ridotto al minimo riducendo la dose di miniPress da 1 a 2 mg tre volte al giorno introducendo cautelamente ulteriori farmaci antiipertensivi e poi retitrando il minipressivo basato sulla risposta clinica.

La somministrazione concomitante di miniPress con un inibitore della fosfodiesterasi-5 (PDE-5) può provocare effetti di abbassamento della pressione arteriosa e ipotensione sintomatica (vedi Dosaggio e amministrazione ).

Avvertimenti for Minipress

Come per tutti i minipressivi alfa-bloccanti può causare sincope con improvvisa perdita di coscienza. Nella maggior parte dei casi si ritiene che ciò sia dovuto a un eccessivo effetto ipotensivo posturale sebbene occasionalmente l'episodio sincopale sia stato preceduto da un attacco di tachicardia grave con frequenze cardiache di 120-160 battiti al minuto. Gli episodi sincopi si sono verificati di solito entro 30-90 minuti dalla dose iniziale del farmaco; Occasionalmente sono stati segnalati in associazione con rapidi aumenti di dosaggio o l'introduzione di un altro farmaco antiipertensivo nel regime di un paziente che assume alte dosi di miniPress. L'incidenza di episodi sincopi è di circa l'1% nei pazienti somministrati una dose iniziale di 2 mg o superiore. Studi clinici condotti durante la fase investigativa di questo farmaco suggeriscono che gli episodi sincopi possono essere minimizzati limitando la dose iniziale del farmaco a 1 mg aumentando successivamente il dosaggio e introducendo eventuali farmaci antiipertensivi aggiuntivi nel regime del paziente con cautela (vedi dosaggio e amministrazione). L'ipotensione può svilupparsi in pazienti somministrati miniPress che stanno anche ricevendo un beta-bloccante come il propranololo.

Se si verifica la sincope, il paziente deve essere collocato in posizione recombente e trattata a sostegno, se necessario. Questo effetto avverso è auto-limitante e nella maggior parte dei casi non si ripresenta dopo il periodo iniziale di terapia o durante la successiva titolazione della dose.

I pazienti devono sempre essere avviati con le capsule da 1 mg di minipress. Le capsule da 2 e 5 mg non sono indicate per la terapia iniziale.

Più comuni della perdita di coscienza sono i sintomi spesso associati all'abbassamento della pressione sanguigna, vale a dire vertigini e vertigini. Il paziente dovrebbe essere avvertito su questi possibili effetti avversi e consigliato quali misure adottare se si sviluppano. Il paziente dovrebbe anche essere messo in guardia da evitare situazioni in cui la lesione potrebbe derivare dovrebbe verificarsi una sincope durante l'inizio della terapia con miniPress.

Priapismo

Sono state riportate erezioni e priapismo prolungati con bloccanti alfa-1 tra cui la prazosina nell'esperienza post marketing. In caso di erezione che persiste più di 4 ore cerca assistenza medica immediata. Se il priapismo non viene trattato immediatamente il danno del tessuto del pene e la perdita permanente di potenza potrebbe derivare.

Precauzioni for Minipress

Generale

La sindrome dell'iride floppy intraoperatoria (IFIS) è stata osservata durante la chirurgia della cataratta in alcuni pazienti trattati con bloccanti alfa-1. Questa variante della sindrome da pupilla di piccole dimensioni è caratterizzata dalla combinazione di un IRIS flaccido che fluttua in risposta alle correnti di irrigazione intraoperatoria di miosi intraoperatoria progressiva nonostante la dilatazione preoperatoria con farmaci mydriatici standard e il potenziale prolasso dell'IRIS verso le incisioni di faceemulsificazione. L'oftalmologo del paziente dovrebbe essere preparato per possibili modifiche alla tecnica chirurgica come l'utilizzo degli anelli di dilatazione dell'iride o delle sostanze viscoelastiche. Non sembra esserci un vantaggio di fermare la terapia alfa-1 bloccante prima della chirurgia della cataratta.

Interazioni di test di droga/laboratorio

In uno studio su cinque pazienti somministrati da 12 a 24 mg di prazosina al giorno per 10-14 giorni si è verificato un aumento medio del 42% nel metabolita urinario della noradrenalina e un aumento medio del VMA urinario del 17%. Pertanto, possono verificarsi risultati falsi positivi nei test di screening per il feocromocitoma nei pazienti che vengono trattati con prazosina. Se si trova un VMA elevato, la prazosina deve essere sospesa e il paziente ha ritestato dopo un mese.

Test di laboratorio

Negli studi clinici in cui i profili lipidici sono stati seguiti generalmente non sono stati rilevati cambiamenti avversi tra i livelli lipidici pre e post trattamento.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non è stato dimostrato alcun potenziale cancerogeno in uno studio di 18 mesi sui ratti con miniPress a livelli di dose più di 225 volte la normale dose umana massima raccomandata di 20 mg al giorno. Il minipress non era mutagenico in vivo Studi di tossicologia genetica. In uno studio di prestazione riproduttiva di fertilità e generale nei ratti sia maschi che femmine trattati con 75 mg/kg (225 volte la solita dose umana massima raccomandata) hanno dimostrato una riduzione della fertilità mentre quelli trattati con 25 mg/kg (75 volte la solita dose umana massima raccomandata) non hanno fatto.

Negli studi cronici (un anno o più) di miniPress in ratti e cani cambiamenti testicolari costituiti da atrofia e necrosi si sono verificate a 25 mg/kg/giorno (75 volte la solita dose umana raccomandata massima). Non sono stati osservati cambiamenti testicolari nei ratti o nei cani a 10 mg/kg/die (30 volte la solita dose umana raccomandata massima). In considerazione dei cambiamenti testicolari osservati negli animali 105 pazienti in terapia a lungo termine con miniPress sono stati monitorati per l'escrezione di 17-totosteroidi e non sono stati osservati cambiamenti che indicano un effetto farmacologico. Inoltre, 27 maschi in miniPress per un massimo di 51 mesi non hanno avuto cambiamenti nella morfologia degli spermatozoi che suggerivano l'effetto farmacologico.

Utilizzo in gravidanza

MiniPress has been shown to be associated with decreased litter size at birth 1 4 and 21 days of age in rats when given doses more than 225 times the usual maximum recommended human dose. No evidence of drug-related external visceral or skeletal fetal abnormalities were observed. No drug-related external visceral or skeletal abnormalities were observed in fetuses of pregnant rabbits and pregnant monkeys at doses more than 225 times and 12 times the usual maximum recommended human dose respectively.

L'uso di prazosina e un beta-bloccante per il controllo dell'ipertensione grave in 44 donne in gravidanza non ha rivelato anomalie fetali legate al farmaco o effetti avversi. La terapia con prazosina è continuata fino a 14 settimane. ¹

La prazosina è stata anche usata da sola o in combinazione con altri agenti ipotensivi in ​​grave ipertensione della gravidanza da parte di altri ricercatori. Non sono state segnalate anomalie fetali o neonatali con l'uso della prazosina. ²

Non ci sono studi adeguati e ben controllati che stabiliscono la sicurezza del miniPress nelle donne in gravidanza. MiniPress dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per la madre e il feto.

Madri infermieristiche

MiniPress has been shown to be excreted in small amounts in human milk. Caution should be exercised when MiniPress is administered to a nursing woman.

Utilizzo nei bambini

La sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite.

Riferimenti

1. Lubbe WF e Hodge JV: Nuova Zelanda con J 94 (691) 169–172 1981.

2. Davey DA e Dommisse J: S.A. Med j 4 ottobre 1980 (551–556).

Informazioni per overdose per miniPress

L'ingestione accidentale di almeno 50 mg di miniPress in un bambino di due anni ha comportato una sonnolenza profonda e riflessi depressi. Non è stata rilevata alcuna riduzione della pressione sanguigna. Il recupero è stato senza incidenti.

Se il sovradosaggio porti al supporto dell'ipotensione del sistema cardiovascolare è di prima importanza. Il ripristino della pressione sanguigna e la normalizzazione della frequenza cardiaca possono essere realizzati mantenendo il paziente in posizione supina. Se questa misura è inadeguata, lo shock dovrebbe prima essere trattata con espansori di volume. Se necessario, i vasopressori devono essere usati. La funzione renale dovrebbe essere monitorata e supportata secondo necessità. I dati di laboratorio indicano che il miniPress non è dializzabile perché è legato alle proteine.

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Controinicazioni per miniressa

MiniPress is contraindicated in patients with known sensitivity to quinazolines prazosin or any of the inert ingredients.

Farmacologia clinica for Minipress

L'esatto meccanismo dell'azione ipotensiva della prazosina non è noto. La prazosina provoca una diminuzione della resistenza periferica totale e inizialmente si pensava che avesse un'azione rilassante diretta sulla muscolatura liscia vascolare. Recenti studi sugli animali hanno tuttavia suggerito che l'effetto vasodilatatore della prazosina è anche correlato al blocco degli alfa-adrenoptors postsinaptici. I risultati degli esperimenti di arti anteriori del cane dimostrano che l'effetto vasodilatatore periferico della prazosina è limitato principalmente al livello dei vasi di resistenza (arteriole). A differenza degli alfa-bloccanti convenzionali, l'azione antiipertensiva della prazosina non è di solito accompagnata da una tachicardia riflessa. Non è stato osservato che la tolleranza si sviluppa nella terapia a lungo termine.

Studi emodinamici sono stati condotti nell'uomo a seguito di somministrazione acuta a dose singola e nel corso della terapia di mantenimento a lungo termine. I risultati confermano che l'effetto terapeutico è un calo della pressione sanguigna non accompagnata da una variazione clinicamente significativa del flusso sanguigno renale della frequenza cardiaca della produzione cardiaca e della velocità di filtrazione glomerulare. Non esiste un effetto cronotropico negativo misurabile.

Negli studi clinici fino ad oggi la prazosina cloridrato non ha aumentato l'attività della renina plasmatica.

Nell'uomo la pressione sanguigna viene abbassata sia nelle posizioni supine che in piedi. Questo effetto è più pronunciato sulla pressione arteriosa diastolica.

Dopo la somministrazione orale le concentrazioni plasmatiche umane raggiungono un picco a circa tre ore con un'emivita plasmatica di due o tre ore. Il farmaco è molto legato alla proteina plasmatica. Studi di biodisponibilità hanno dimostrato che l'assorbimento totale rispetto al farmaco in una soluzione alcolica del 20% è del 90% con conseguente livelli di picco circa il 65% di quello del farmaco in soluzione. Gli studi sugli animali indicano che la prazosina cloridrato è ampiamente metabolizzata principalmente dalla demetilazione, coniugazione ed escreta principalmente tramite Anche e feci. Studi umani meno estesi suggeriscono metabolismo e escrezione simili nell'uomo.

Negli studi clinici in cui i profili lipidici sono stati seguiti generalmente non sono stati rilevati cambiamenti avversi tra i livelli lipidici pre e post trattamento.

Informazioni sul paziente per miniPress

Vertigini o sonnolenza possono verificarsi dopo la prima dose di questo medicinale. Evita di guidare o svolgere compiti pericolosi per le prime 24 ore dopo aver preso questo medicinale o quando la dose è aumentata. Vertigini giuria o svenimento può verificarsi soprattutto quando si alza da una posizione di bugia o seduta. Alzarsi lentamente può aiutare a ridurre il problema. Questi effetti possono verificarsi anche se si bevono alcol per lunghi periodi di esercizio o se il tempo è caldo. Mentre prendi il minipress, fai attenzione alla quantità di alcol che bevi. Usa anche cure extra durante l'esercizio o il caldo o se si sta per lunghi periodi. Verifica con il tuo medico in caso di domande.