Midamor

Descrizione per Midamor

Amiloride HCl Un agente di di-diuretico antikaliuretico è un guanidina pirazina-carbonile-guanidina che non è correlato chimicamente ad altri agenti antikaliuretici o diuretici noti. È il sale di una base moderatamente forte (PKA 8.7). È designato chimicamente come 35-diamino-6-cloro-N- (diaminometilene) pirazinecarbossamide monoidrocloruro diidrato diidrato e ha un peso molecolare di 302,12.
La sua formula empirica è C ₆ H ₈ Cln ₇ O † HCl † 2H ₂ O e la sua formula strutturale è:

Midamor (amiloride HCl) è disponibile per uso orale come compresse contenenti 5 mg di amiloride HCL anidro. Ogni compressa contiene i seguenti ingredienti inattivi: fosfato di calcio D

Usi per Midamor

Midamor (amiloride) è indicato come trattamento aggiuntivo con diuretici tiazidici o altri agenti di-diuretici kaliuretici nel carico congestizio o ipertensione a:

UN. Aiutare a ripristinare i normali livelli sierici di potassio nei pazienti che sviluppano l'ipokalemia sul diuretico kaliuretico

b . Prevenire lo sviluppo dell'iprokalemia nei pazienti che sarebbero esposti a un particolare rischio se si sviluppassero l'iponocalemia. G. pazienti digitalizzati o pazienti con aritmie cardiache significative.

L'uso di agenti che conserva il potassio non è spesso inutile nei pazienti che ricevono diuretici per ipertensione essenziale semplice quando tali pazienti hanno una dieta normale. Midamor (amiloride) ha poco effetto diuretico o antiipertensivo additivo se aggiunto a un diuretico tiazidico.

Midamor (amiloride) dovrebbe essere usato raramente da solo. Ha effetti diuretici e antiipertensivi deboli (rispetto ai tiazidi). Utilizzato come agenti singoli diuretici che risparmiano potassio, incluso Midamor (amiloride), provocano un aumentato rischio di iperkalemia (circa il 10% con amiloride). Midamor (amiloride) dovrebbe essere usato da solo solo quando è stata documentata l'ipolalemia persistente e solo con un'attenta titolazione della dose e un attento monitoraggio degli elettroliti sierici.

Dosaggio per Midamor

Midamor (amiloride) dovrebbe essere somministrato con il cibo.

Nel trattamento dei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia Dopo che una diuresi iniziale è stata raggiunta anche la perdita di potassio può essere ridotta e la necessità di Midamor (amiloride) dovrebbe essere rivalutata. Potrebbe essere necessario una regolazione del dosaggio. La terapia di mantenimento può essere su base intermittente.

Se è necessario usare Midamor (amiloride) da solo (vedi Indicazioni ) Il dosaggio iniziale dovrebbe essere una compressa da 5 mg al giorno. Questo dosaggio può essere aumentato a 10 mg al giorno, se necessario. Più di due compresse da 5 mg di solito non sono necessarie e c'è poca esperienza controllata con tali dosi. Se l'ipokalemia persistente è documentata con 10 mg, la dose può essere aumentata a 15 mg, 20 mg con un attento monitoraggio degli elettroliti.

Come fornito

No. 3381 † compresse Midamor (amiloride) 5 mg sono compresse compresse a forma di diamante gialla codificate MSD 92 su un lato e mediouramico (amiloride) dall'altro. Sono forniti come segue:

• NDC 0006-0092-68 bottiglie di 100

Magazzinaggio: Proteggi dal congelamento dell'umidità e dal calore eccessivo.

Effetti collaterali fO MidamO

Midamor (amiloride) è generalmente ben tollerato e ad eccezione dell'iperkaliemia (livelli sierici di potassio superiori a 5,5 meq per litro † Avvertenza in scatola ) Sono stati riportati effetti avversi significativi raramente. Reazioni avverse minori sono state riportate relativamente frequentemente (circa il 20%), ma la relazione di molti dei rapporti con l'Amiloride HCl è incerta e la frequenza complessiva era simile nei gruppi trattati con idroclorotiazide. Nausea/anoressia sono stati segnalati il ​​dolore addominale flatulenza e lieve eruzione cutanea e probabilmente sono correlate all'amiloride. Altre esperienze avverse che sono state segnalate con amiloride sono generalmente quelle note per essere associate alla diuresi o alla malattia sottostante da trattare.

Le reazioni avverse per Midamor (amiloride) elencate nella tabella seguente sono state disposte in due gruppi: (1) incidenza maggiore dell'uno percento; e (2) incidenza dell'uno percento o meno. L'incidenza per il gruppo (1) è stata determinata da studi clinici condotti negli Stati Uniti (837 pazienti trattati con Midamor (amiloride)). Gli effetti avversi elencati nel gruppo (2) includono rapporti degli stessi studi clinici e rapporti volontari dal marketing. La probabilità di una relazione causale esiste tra Midamor (amiloride) e queste reazioni avverse alcune delle quali sono state segnalate solo raramente.

** Reazioni che si verificano nel 3% all'8% dei pazienti trattati con mediourimo (amiloride). (Quelle reazioni che si verificano in meno del 3% dei pazienti non sono contrassegnate.)
*** Vedere Avvertenza in scatola .

Relazione causale sconosciuta: Sono state segnalate altre reazioni ma si sono verificate in circostanze in cui non è stato possibile stabilire una relazione causale. Tuttavia, in questi eventi raramente segnalati, la possibilità non può essere esclusa. Pertanto queste osservazioni sono elencate per servire come informazione di avviso per i medici.

• Attivazione di probabile ulcera peptica preesistente
• Anemia aplastica
• Neutropenia
• Funzione epatica anormale

Interazioni farmacologiche fO MidamO

Quando l'miloride HCl viene somministrato in concomitanza con un inibitore degli enzimi di conversione dell'angiotensina, il rischio di iperkaliemia può essere aumentato. Pertanto, se l'uso concomitante di questi agenti è indicato a causa dell'iponokalemia dimostrata, dovrebbero essere usati con cautela e con frequente monitoraggio del potassio sierico. (Vedere Avvertimenti .

Il litio generalmente non dovrebbe essere somministrato con diuretici perché riducono la sua clearance renale e aggiungono un alto rischio di tossicità al litio. Leggi le circolari per i preparati al litio prima dell'uso di tale terapia concomitante.

In alcuni pazienti la somministrazione di un agente anti-infiammatorio non steroideo può ridurre gli effetti natriuretici e antiipertensivi diuretici di risparmio di potassio e diuretici tiazidici. Pertanto, quando si devono osservare da vicino gli agenti antinfiammatori mediouromour (amiloride) e non steroidei, il paziente, il paziente dovrebbe essere osservato da vicino per determinare se si ottiene l'effetto desiderato del diuretico. Poiché i diuretici con indometacina e risparmio di potassio, incluso MidAmor (amiloride), ciascuno può essere associato ad un aumento dei livelli sierici di potassio, i potenziali effetti sulla cinetica del potassio e sulla funzione renale dovrebbero essere considerati quando questi agenti vengono somministrati contemporaneamente.

Avvertimenti fO MidamO

Iperkalemia

Il rischio di iperkaliemia può essere aumentato quando gli agenti che conservano il potassio, tra cui Midamor (amiloride), vengono somministrati in concomitanza con un inibitore degli enzimi di conversione dell'angiotensina. (Vedere Interazioni farmacologiche . Warning signs O symptoms of iperkalemia include paresthesias muscular weakness fatigue flaccid paralysis of the extremities bradycardia shock ed anomalie ECG. Il monitoraggio del livello sierico di potassio è essenziale perché l'iperkalemia lieve non è generalmente associata a un ECG anormale.

Quando anormale l'ECG nell'iperkaliemia è caratterizzato principalmente da onde T alte o aumenti dei precedenti traccianti. Potrebbe esserci anche un abbassamento dell'onda R e una maggiore profondità dell'ampliamento delle onde S e persino la scomparsa dell'ondata progressiva dell'onda P del complesso QRS prolungamento dell'intervallo di PR e della depressione ST.

Trattamento dell'iperkalemia: Se si verifica iperkaliemia nei pazienti che assumono mediouromotore (amiloride), il farmaco dovrebbe essere interrotto immediatamente. Se il livello sierico di potassio supera le misure attive di 6,5 meq per litro per ridurlo. Tali misure includono la somministrazione endovenosa di soluzione di bicarbonato di sodio o glucosio orale o parenterale con una preparazione di insulina ad azione rapida. Se necessario, una resina di scambio cationico come il polistirene solfonato di sodio può essere somministrata per via orale o per clistere. I pazienti con iperkaliemia persistente possono richiedere la dialisi.

Diabete mellito

Nei pazienti diabetici è stata segnalata l'iperkaliemia con l'uso di tutti i diuretici che consumano il potassio, incluso mediouror (amiloride) anche in pazienti senza evidenza di nefropatia diabetica. Pertanto, MidAmor (amiloride) dovrebbe essere evitato se possibile nei pazienti diabetici e se viene utilizzato elettroliti sierici e la funzione renale deve essere monitorato frequentemente.

Midamor (amiloride) dovrebbe essere interrotto almeno tre giorni prima del test di tolleranza al glucosio.

Metabolico O Respiratorio Acidosis

La terapia antikaliuretica dovrebbe essere istituita solo con cautela in pazienti gravemente malati in cui può verificarsi acidosi respiratoria o metabolica come pazienti con malattia cardiopolmonare o diabete scarsamente controllato. Se viene somministrato MidAmor (amiloride) a questi pazienti il ​​monitoraggio frequente dell'equilibrio acido-base. I cambiamenti in equilibrio acido-base alterano il rapporto tra potassio extracellulare/intracellulare e lo sviluppo dell'acidosi può essere associato a rapidi aumenti dei livelli sierici di potassio.

Precauzioni fO MidamO

Generale

pillola verde un valore di 214 strada

Lo squilibrio degli elettroliti e i panini aumentano: L'iponatriemia e l'ipocloremia possono verificarsi quando si utilizzano mediouromotore (amiloride) con altri diuretici e sono stati riportati aumenti dei livelli di BUN. Questi aumenti di solito hanno accompagnato una vigorosa eliminazione del fluido, specialmente quando la terapia diuretica veniva utilizzata in pazienti gravi come quelli che avevano cirrosi epatica con ascite e alcalosi metabolica o quelli con edema resistente. Pertanto, quando Midamor (amiloride) viene somministrato con altri diuretici a tali pazienti è importante un attento monitoraggio degli elettroliti sierici e dei livelli di BUN. Nei pazienti con encefalopatia epatica di malattia epatica grave preesistente manifestato da tremori confusione e coma e aumentato ittero sono stati segnalati in associazione con diuretici tra cui Amiloride HCL.

Cancerogenicità mutagenicità compromissione della fertilità

Non vi è stata prove di un effetto tumorigenico quando Amiloride HCl è stato somministrato per 92 settimane a topi a dosi fino a 10 mg/kg/giorno (25 volte la massima dose umana giornaliera). Amiloride HCL è stato anche somministrato per 104 settimane a ratti maschi e femmine a dosi fino a 6 e 8 mg/kg/giorno (15 e 20 volte la massima dose giornaliera per l'uomo rispettivamente) e non ha mostrato alcuna prova di cancerogenicità.

L'miloride HCl era privo di attività mutagenica in vari ceppi di Salmonella typhimurium con o senza un sistema di attivazione microsomiale epatica dei mammiferi (test Ames).

Gravidanza

Gravidanza CategOy B: Gli studi di teratogenicità con amiloride HCl in conigli e topi somministrati 20 e 25 volte la dose umana massima rispettivamente non ha rivelato alcuna evidenza di danno al feto, sebbene gli studi abbiano dimostrato che il farmaco ha attraversato la placenta in quantità modeste. Studi di riproduzione nei ratti a 20 volte la dose massima giornaliera prevista per l'uomo non ha mostrato prove di fertilità compromessa. A circa 5 o più volte la dose giornaliera massima prevista per l'uomo è stata osservata una certa tossicità nei ratti e conigli adulti e si è verificata una diminuzione della crescita e della sopravvivenza dei cuccioli di ratto.

Tuttavia, non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.

Madri infermieristiche

Studi sui ratti hanno dimostrato che l'amiloride è escreta nel latte in concentrazioni più alte di quelle riscontrate nel sangue ma non è noto se Midamor (amiloride) sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano e a causa del potenziale di gravi reazioni avverse nei neonati infermieristici di Midamor (amiloride), si dovrebbe prendere una decisione se interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Studi clinici di (Midamor (amiloride) /Modetic) non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se hanno risposto in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

È noto che questo farmaco è sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una riduzione delle cure di funzione renale nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzione renale. (Vedere Controindicazioni Funzione renale alterata.)

Overdose InfOmation fO MidamO

Non sono disponibili dati per quanto riguarda il sovradosaggio nell'uomo. Il ld orale ₅₀ di amiloride cloridrato (calcolato come base) è di 56 mg/kg nei topi e da 36 a 85 mg/kg nei ratti a seconda della deformazione.

Non è noto se il farmaco sia dializzabile.

Controindicazioni fO MidamO

Iperkalemia

Midamor (amiloride) non dovrebbe essere usato in presenza di elevati livelli sierici di potassio (maggiore di 5,5 meq per litro).

Terapia antikaliuretica o integrazione di potassio

Midamor (amiloride) non dovrebbe essere somministrato a pazienti che ricevono altri agenti che conservano il potassio come spironolattone o triamtene. L'integrazione di potassio sotto forma di sostituti del sale contenente potassio farmaco o una dieta ricca di potassio non deve essere utilizzata con mediouromour (amiloride) se non nei casi gravi e/o refrattari di iponokalemia. Tale terapia concomitante può essere associata a rapidi aumenti dei livelli sierici di potassio. Se viene utilizzata l'integrazione di potassio utilizzato un attento monitoraggio del livello sierico di potassio.

Funzione renale alterata

L'insufficienza renale acuta o cronica di Anuria e l'evidenza della nefropatia diabetica sono controindicazioni all'uso di Midamor (amiloride). Pazienti con evidenza di compromissione funzionale renale (sangue urea I livelli di azoto [BUN] superiori a 30 mg per 100 mL o livelli sierici di creatinina superiori a 1,5 mg per 100 mL) o diabete mellito non devono ricevere il farmaco senza un monitoraggio frequente e continuo degli elettroliti sierici di creatinina e livelli di BUN. La ritenzione di potassio associata all'uso di un agente antikaliuretico è accentuata in presenza di compromissione renale e può comportare il rapido sviluppo dell'iperkaliemia.

Ipersensibilità

Midamor (amiloride) è controindicato nei pazienti che sono ipersensibili a questo prodotto.

Farmacologia clinica fO MidamO

Midamor (amiloride) è un farmaco che consiste nel potassio (antikaliuretico) che possiede attività diuretica natriuretica e diuretica tiazidica). Questi effetti sono stati parzialmente additivi agli effetti dei diuretici tiazidici in alcuni studi clinici. Quando somministrato con un tiazide o un medio diuretico di loop (amiloride) ha dimostrato di ridurre l'escrezione urinaria migliorata di magnesio che si verifica quando viene utilizzato un tiazide o un diuretico ad anello. Midamor (amiloride) ha attività che conserva il potassio in pazienti che ricevono agenti di-diuretici kaliuretici.

Midamor (amiloride) non è un antagonista di aldosterone e i suoi effetti sono visti anche in assenza di aldosterone.

Midamor (amiloride) esercita il suo effetto di risparmio di potassio attraverso l'inibizione del riassorbimento del sodio nel tubulo di raccolta corticale con confusione disterata e di raccolta del dotto; Ciò riduce il potenziale negativo netto del lume tubolare e riduce sia la secrezione di potassio che idrogeno e la loro successiva escrezione. Questo meccanismo rappresenta in gran parte per l'azione di parsonaggio di potassio di amiloride.

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Midamor (amiloride) di solito inizia ad agire entro 2 ore dopo una dose orale. Il suo effetto sull'escrezione di elettroliti raggiunge un picco tra 6 e 10 ore e dura circa 24 ore. I livelli plasmatici di picco sono ottenuti in 3-4 ore e l'emivita plasmatica varia da 6 a 9 ore. Gli effetti sugli elettroliti aumentano con singole dosi di amiloride HCl fino a circa 15 mg.

L'HCI amiloride non è metabolizzato dal fegato ma viene escreto invariato dai reni. Circa il 50 percento di una dose di 20 mg di Midamor (amiloride) viene escreto nelle urine e il 40 percento nelle feci entro 72 ore. Midamor (amiloride) ha scarso effetto sulla velocità di filtrazione glomerulare o sul flusso sanguigno renale. Poiché l'Amiloride HCl non è metabolizzato dall'accumulo di farmaci epatici non è previsto nei pazienti con disfunzione epatica, ma l'accumulo può verificarsi se si sviluppa la sindrome epatorale.

Informazioni sul paziente per Midamor

Vedere Avvertimenti PRECAUZIONI E Controindicazioni .