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Come funzionano gli agonisti antineoplastici del GNRH?
Lupron
Riepilogo della droga
Cos'è l'iniezione di Lupron?
L'iniezione di Lupron (acetato di leuprolide) è un ormone a rilascio di gonadotropina sintetico usato negli uomini per trattare i sintomi di Cancro alla prostata e nelle donne per curare i sintomi di endometriosi (Growth eccessiva del rivestimento uterino al di fuori del utero ) O fibromi uterini . L'iniezione di Lupron è anche usata per trattare la pubertà precoce (ad esordio precoce) nei bambini maschi e femmine.
Quali sono gli effetti collaterali dell'iniezione di Lupron?
Gli effetti collaterali comuni dell'iniezione di Lupron includono:
- Redness/Burning/Stinging/Pain/Brucing nel sito di iniezione
- Fampe calde (lavaggio)
- aumento della sudorazione
- sudori notturni
- stanchezza
- mal di testa
- mal di stomaco
- nausea
- diarrea
- stipsi
- dolori di stomaco
- gonfiore o tenerezza
- acne
- dolori articolari/muscolari o dolore
- problemi a dormire (insonnia)
- ridotto interesse sessuale
- disagio vaginale/secchezza/prurito/scarico
- sanguinamento vaginale
- gonfiore delle caviglie/piedi
- aumento della minzione di notte
- vertigini
- Sanguinamento in una bambina durante i primi 2 mesi di trattamento con leuprolide
- debolezza
- brividi
- pelle umida
- Redness della pelle
- prurito o ridimensionamento
- Dolore testicolo
- impotenza
- depressione
- aumento della crescita dei peli del viso o
- Problemi di memoria.
Dosaggio per l'iniezione di Lupron
Il dosaggio dell'iniezione di Lupron dipende dalla condizione da trattare e dall'età e dal sesso del paziente.
Quali sostanze o integratori di farmaci interagiscono con l'iniezione di Lupron?
Potrebbero esserci altri farmaci che possono interagire con l'iniezione di Lupron. Racconta al tuo medico tutti i farmaci e gli integratori da banco che usi.
Iniezione di Lupron durante la gravidanza e l'allattamento al seno
L'iniezione di Lupron non deve essere utilizzata durante la gravidanza. Può danneggiare un feto. Durante il trattamento sono raccomandati metodi di controllo delle nascite non ormonali (ad es. Diaframma dei preservativi con spermicida). Non è noto se questo farmaco passa nel latte materno. Perché gli effetti di questo farmaco su un bambino infermieristico sono sconosciuti che l'allattamento al seno non è raccomandato.
Ulteriori informazioni
Il nostro Centro farmacologico per gli effetti collaterali di Lupron Iniection (Leuprolide Acetate) fornisce una visione completa delle informazioni disponibili sui farmaci sui potenziali effetti collaterali durante l'assunzione di questo farmaco.
Informazioni sui farmaci FDA
- Descrizione del farmaco
- Indicazioni
- Effetti collaterali
- Avvertimenti
- Precauzioni
- Overdose
- Farmacologia clinica
- Guida ai farmaci
Descrizione per Lupron
L'acetato di leuprolide è un analogo non appeptide sintetico di ormone di rilascio di gonadotropina naturale (GNRH o LH-RH). L'analogo possiede una potenza maggiore rispetto all'ormone naturale. Il nome chimico è 5-oxo-l-prolil-l-istidil-l-triptofil-l-serosl-l-tirosil-teleucil-l-leucil-l-arginil-n-etil-l-prolinamide acetato (sale) con la seguente formula strutturale:
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L'iniezione di Lupron è una soluzione acquosa sterile destinata all'iniezione sottocutanea. È disponibile in una fiala a dose multipla da 2,8 ml contenente acetato di leuprolide (5 mg/mL) di cloruro di sodio USP (NULL,3 mg/mL) per regolazione della tonicità Benzil alcool NF come conservante (9 mg/ml) e acqua per iniezione USP. Il pH può essere stato regolato con idrossido di sodio NF e/o acido acetico NF.
Usi per Lupron
L'iniezione di Lupron (acetato di leuprolide) è indicata nel trattamento palliativo del carcinoma prostatico avanzato.
per cosa è usato Meloxicam 7.5
Dosaggio per Lupron
La dose raccomandata è 1 mg (NULL,2 mL o 20 unità) somministrato come singola iniezione sottocutanea giornaliera. Come con altri farmaci somministrati cronicamente mediante iniezione sottocutanea, il sito di iniezione dovrebbe essere variato periodicamente. Ogni 0,2 ml contiene 1 mg di cloruro di sodio acetato di leuprolide per regolazione della tonicità 1,8 mg di alcool benzilico come conservante e acqua per l'iniezione. Il pH potrebbe essere stato regolato con idrossido di sodio e/o acido acetico.
Seguire le direzioni pittoriche sul retro di questo inserto del pacchetto per l'amministrazione.
Nota: come per tutti i prodotti parentalici ispezionano la soluzione per lo scolorimento e il particolato prima di ogni utilizzo.
Come fornito
Iniezione di Lupron (acetato di leuprolide) è una soluzione sterile fornita in una fiala a dosi multipla da 2,8 ml. La fiala è confezionata come segue: kit di somministrazione del paziente a 14 giorni con 14 siringhe usa e getta e 28 tamponi di alcol Ndc 0074-3612-30 e cartone a sei vite Ndc 0074-3612-34.
Conservare al di sotto di 77 ° F (25 ° C). Non congelare. Proteggere dalla luce; Conservare la fiala in cartone fino all'uso.
Riferimenti
1. Niosh Alert: prevenire le esposizioni professionali alle farmaci antineoplastici e altri pericolosi in ambito sanitario. 2004. Dipartimento degli Stati Uniti per i servizi sanitari pubblici per il controllo e la prevenzione del Dipartimento per il controllo delle malattie per la sicurezza e la salute del lavoro (NIOSH).
2. Manuale tecnico OSHA TED 1-0.15A Sezione VI: Capitolo 2. Controllo dell'esposizione professionale a farmaci pericolosi. OSHA 1999. Https://www.osha.gov/dts/osta/otm/otm_vi/otm_vi_22.html
3. American Society of Health-System Farmacisti. Linee guida ASHP sulla gestione di farmaci pericolosi. Am J Health-Syst Pharm. 2006; 63; 1172-1193.
4. Metà di M. White J.M.
Prodotto per: Abbvie Inc. North Chicago IL 60064 U.S.A. Revisionato: maggio 2017
Effetti collaterali per Lupron
Studi clinici
Nella maggior parte dei pazienti i livelli di testosterone sono aumentati al di sopra della linea di base durante la prima settimana in calo dei livelli di base o al di sotto della fine della seconda settimana di trattamento. Questo aumento transitorio era occasionalmente associato a un peggioramento temporaneo di segni e sintomi solitamente manifestati da un aumento del dolore osseo (vedi Avvertimenti ). In alcuni casi si è verificato un peggioramento temporaneo dell'ematuria esistente e dell'ostruzione del tratto urinario durante la prima settimana. In alcuni casi sono state segnalate debolezza temporanea e parestesia degli arti inferiori.
Le potenziali esacerbazioni di segni e sintomi durante le prime settimane di trattamento sono una preoccupazione per i pazienti con metastasi vertebrali e/o ostruzione urinaria che se aggravate possono portare a problemi neurologici o aumentare l'ostruzione.
In uno studio comparativo dell'iniezione di Lupron (leuprolide acetato) rispetto al DES nel 5% o più dei pazienti che hanno ricevuto uno dei due farmaci, è stato riportato che le seguenti reazioni avverse hanno una possibile o probabile relazione con il farmaco come attribuito dal medico curante. Spesso la causalità è difficile da valutare nei pazienti con carcinoma prostatico metastatico. Le reazioni considerate non legate al farmaco sono escluse.
| Lupron (N = 98) | Del (N = 101) | |
| Numero di rapporti | ||
| Sistema cardiovascolare | ||
| Congestive heart failure | 1 | 5 |
| ECG changes/ischemia | 19 | 22 |
| High blood pressure | 8 | 5 |
| Murmur | 3 | 8 |
| Peripheral edema | 12 | 30 |
| Phlebitis/thrombosis | 2 | 10 |
| Sistema gastrointestinale | ||
| Anorexia | 6 | 5 |
| Constipation | 7 | 9 |
| Nausea/vomiting | 5 | 17 |
| Sistema endocrino | ||
| *Decreased testicular size | 7 | 11 |
| *Gynecomastia/breast tenderness or pain | 7 | 63 |
| *Hot flashes | 55 | 12 |
| *Impotence | 4 | 12 |
| Sistema emico e linfatico | ||
| Anemia | 5 | 5 |
| Sistema muscoloscheletrico | ||
| Bone pain | 5 | 2 |
| Myalgia | 3 | 9 |
| Sistema nervoso centrale/periferico | ||
| Dizziness/lightheadedness | 5 | 7 |
| General pain | 13 | 13 |
| Headache | 7 | 4 |
| Insomnia/sleep disorders | 7 | 5 |
| Sistema respiratorio | ||
| Dyspnea | 2 | 8 |
| Sinus congestion | 5 | 6 |
| Sistema tegumentario | ||
| Dermatitis | 5 | 8 |
| Sistema urogenitale | ||
| Frequency/urgency | 6 | 8 |
| Hematuria | 6 | 4 |
| Urinary tract infection | 3 | 7 |
| Varie | ||
| Asthenia | 10 | 10 |
| * Effetto fisiologico della riduzione del testosterone. |
In questo stesso studio sono state riportate le seguenti reazioni avverse in meno del 5% dei pazienti su Lupron.
Sistema cardiovascolare —Ingina aritmie cardiache di infarto miocardico Emboli polmonari; Sistema gastrointestinale —Diarrea Disphagia Bleeding gastrointestinale Disturbo gastrointestinale Polys rettale peptico; Sistema endocrino —Libido diminuisce l'allargamento della tiroide; Sistema muscoloscheletrico —Il punto di vista; Sistema nervoso centrale/periferico — Ansimite Visione offuscata Disturbo della memoria Letargia Swing nervosismo Nervosismo Parestesia Sincope della neuropatia periferica/Blackout Disturbi del gusto; Sistema respiratorio —Cough fibrosi polmonare a polmonite di polmonite pleurica; Sistema tegumentario - Carcinoma della pelle per la pelle secca di ecchimosi secca perdita di capelli Lesioni della pelle di pigmentazione locali; Sistema urogenitale —Suria spasmi bladder Incontinenza del dolore testicolare ostruzione urinaria; Varie —Depression Diabetes A fatica/brividi Ipoglicemia Aumentata BUN Aumento del calcio Aumento dell'infezione da creatinina/infiammazione Disturbi oftalmologici Swelling (osso temporale).
In un ulteriore studio clinico e dall'osservazione a lungo termine di entrambi gli studi sono stati segnalati eventi avversi aggiuntivi (esclusi quelli considerati non legati al farmaco) per i pazienti che hanno ricevuto Lupron.
Sistema cardiovascolare —Bradycardia carotide bruit extrasstole palpitazioni pervascolare cuffia (occhi) rotto tachicardia dell'anneurisma aortico Attacco ischemico transitorio ; Sistema gastrointestinale —Flatus secchezza della bocca e della gola epatite epatomegalia del sangue occulto (esame rettale) fistola/eritema rettale; Sistema endocrino —Libido aumenta il nodulo tiroideo; Sistema muscoloscheletrico —Incelite dell'artrite spondilosi sfocata disco margini Frattura ossea Rigidità muscolare Muscolo Terinosità della fibrosi pelvica Spasmi/Crampi; Sistema nervoso centrale/periferico —Allucinazioni uditive/acufene ridotto l'udito ridotto i riflessi euforia iperreflessia perdita di carenza motoria; Sistema respiratorio —La rigidità che ha ridotto la respirazione suona emoptysi dolori toracici pleuritici a infiltrati polmonari/rinite rhonchi Strep gola sibilante/bronchite; Sistema tegumentario —Boil (pubico) lividi della mole cheratosi Herpes zoster Ragni; Sistema urogenitale - vesciche sull'ernia inguinale del pene Gonfiore post -vuoto dolore prostatico residuo Pyuria; Varie —Dominal Distensione del gonfiore del viso/Edema Fedi che brucia la crescita della palpebra di influenza Ipoproteinemia per lesioni accidentali sul ginocchio Effusione di massa Pallid Sallow Dideo -Sallowness.
Post -marketing
Durante la sorveglianza post -marketing che include altre forme di dosaggio e altre popolazioni di pazienti sono stati riportati i seguenti eventi avversi.
I sintomi coerenti con un processo anafilattoide o asmatico sono stati raramente riportati (tasso di incidenza di circa lo 0,002%). Sono state anche riportate reazioni di orticaria e fotosensibilità.
Reazioni localizzate tra cui indurimento e ascesso sono state riportate nel sito di iniezione.
I sintomi coerenti con la fibromialgia (ad es. Disturbi del sonno del dolore articolare e del dolore muscolare sono stati riportati individualmente e collettivamente.
Sistema cardiovascolare - Ipotensione Infarto miocardico; Sistema endocrino -Diabete; Sistema gastrointestinale -Epatica disfunzione; Sistema emico e linfatico -Debreed WBC; Sistema tegumentario -Ill'airicola; Sistema nervoso centrale/periferico -Convulsione Frattura spinale/Disturbo dell'udito di paralisi; Varie -Hard nodulo nell'aumento di peso della gola ha aumentato l'acido urico; Sistema muscoloscheletrico -Il sintomi simili alla tenosinovite; Sistema respiratorio -Spirmanti. Disturbi.
Cambiamenti nella densità ossea: La riduzione della densità ossea è stata riportata nella letteratura medica negli uomini che hanno avuto orchiectomia o che sono stati trattati con un analogo agonista LH-RH. In uno studio clinico 25 uomini con carcinoma prostatico 12 dei quali erano stati trattati in precedenza con acetato di leuprolide per almeno sei mesi sono stati sottoposti a studi sulla densità ossea a causa del dolore. Il gruppo trattato con leuprolide aveva punteggi di densità ossea inferiore rispetto al gruppo di controllo non trattato. Si può prevedere che lunghi periodi di castrazione medica negli uomini avranno effetti sulla densità ossea.
Apoplessia ipofisaria: Durante la sorveglianza post-marketing rari casi di apoplessia ipofisaria (una sindrome clinica secondaria all'infarto del ghiandola pituitaria ) sono stati segnalati dopo la somministrazione di agonisti dell'ormone a rilascio di gonadotropina. Nella maggior parte di questi casi è stato diagnosticato un adenoma ad pituitario con la maggior parte dei casi di apoplessia ipofisaria che si verificano entro 2 settimane dalla prima dose e alcuni entro la prima ora. In questi casi l'apoplessia ipofisaria si è presentata come improvviso mal di testa che vomitava cambiamenti visivi oftalmoplegia ha alterato lo stato mentale e talvolta il collasso cardiovascolare. Sono state necessarie cure mediche immediate.
Vedi altri inserti di Lupron Depot e Lupron Iniection Package per altri eventi riportati nelle stesse e diverse popolazioni di pazienti.
Interazioni farmacologiche per Lupron
Vedere Farmacologia clinica Farmacocinetica .
Interazioni di test di droga/laboratorio
La somministrazione di acetato di leuprolide in dosi terapeutiche provoca la soppressione del sistema ipofisario-gonadico. La funzione normale viene generalmente ripristinata entro 4-12 settimane dopo l'interruzione del trattamento.
Avvertimenti for Lupron
Inizialmente Lupron come altri agonisti LH-RH provoca aumenti dei livelli sierici di testosterone . Il peggioramento transitorio dei sintomi o il verificarsi di segni e sintomi aggiuntivi del carcinoma della prostata possono occasionalmente svilupparsi durante le prime settimane di trattamento di Lupron. Un piccolo numero di pazienti può sperimentare un aumento temporaneo del dolore osseo che può essere gestito sintomaticamente. Come con altri agonisti LH-RH, sono stati osservati casi isolati di ostruzione ureterale e compressione del midollo spinale che possono contribuire alla paralisi con o senza complicanze fatali.
L'uso sicuro dell'acetato di leuprolide in gravidanza non è stato stabilito clinicamente. Prima di iniziare il trattamento con la gravidanza di Lupron deve essere escluso (vedi Controindicazioni ).
Monitoraggio periodico del testosterone sierico e dell'antigene specifico della prostata ( PSA i livelli sono raccomandati soprattutto se il clinico previsto o Biochimico La risposta al trattamento non è stata raggiunta. Va notato che i risultati delle determinazioni del testosterone dipendono dalla metodologia del test. È consigliabile essere consapevoli del tipo e della precisione della metodologia del dosaggio per prendere decisioni cliniche e terapeutiche appropriate.
Precauzioni for Lupron
I pazienti con lesioni vertebrali metastatiche e/o con ostruzione del tratto urinario devono essere osservati da vicino durante le prime settimane di terapia (vedi Avvertimenti E Reazioni avverse ).
I pazienti con allergie note all'alcol benzilico Un ingrediente del veicolo del farmaco può presentare sintomi di ipersensibilità generalmente locali sotto forma di eritema e indurimento nel sito di iniezione.
L'iperglicemia e un aumentato rischio di sviluppare diabete sono stati segnalati negli uomini che hanno ricevuto agonisti del GNRH. L'iperglicemia può rappresentare lo sviluppo di diabete mellito o peggioramento del controllo glicemico nei pazienti con diabete. Monitorare il glicemia e/o glicosilato emoglobina (HbA1c) periodicamente nei pazienti che ricevono un agonista GNRH e gestiscono con la pratica attuale per il trattamento di iperglicemia o diabete.
L'aumento del rischio di sviluppare infarto miocardico è stato riportato in associazione morte cardiaca e ictus con l'uso di agonisti del GNRH negli uomini. Il rischio appare basso in base ai rapporti di probabilità riportati e dovrebbe essere valutato attentamente insieme a fattori di rischio cardiovascolare quando si determina un trattamento per i pazienti con carcinoma della prostata. I pazienti che ricevono un agonista GNRH devono essere monitorati per sintomi e segni che suggeriscono lo sviluppo di malattie cardiovascolari ed essere gestiti in base alle attuali pratiche cliniche.
Effetto sull'intervallo QT/QTC
La terapia di deprivazione di androgeni può prolungare l'intervallo QT/QTC. I fornitori dovrebbero valutare se i benefici della terapia di privazione degli androgeni superano i potenziali rischi nei pazienti con sindrome di QT lungo congenita insufficienza cardiaca congestizia frequenti anomalie di elettroliti e nei pazienti che assumono farmaci noti per prolungare l'intervallo QT. Le anomalie degli elettroliti dovrebbero essere corrette. Prendi in considerazione il monitoraggio periodico di elettrocardiogrammi ed elettroliti.
Informazioni per i pazienti
Vedere Informazioni sul paziente che appare dopo il RIFERIMENTO sezione.
Test di laboratorio
La risposta all'acetato di leuprolide deve essere monitorata misurando i livelli sierici di testosterone e antigene specifico della prostata (PSA). Nella maggior parte dei pazienti i livelli di testosterone sono aumentati al di sopra della linea di base durante la prima settimana in calo dei livelli di base o al di sotto della fine della seconda settimana di trattamento. I livelli di castrato sono stati raggiunti entro due o quattro settimane e una volta raggiunti sono stati mantenuti fino a quando la somministrazione di droga è continuata.
Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità
Studi di cancerogenicità di due anni sono stati condotti in ratti e topi. Nei ratti è stato notato un aumento dose-legato all'iperplasia ipofisaria benigna e adenomi ipofisari benigni a 24 mesi
Quando il farmaco veniva somministrato per via sottocutanea a dosi quotidiane elevate (da 0,6 a 4 mg/kg). Vi è stato un aumento significativo ma non dose correlato agli adenomi delle cellule isole del pancreas nelle femmine e degli adenomi delle cellule interstiziali testicolari nei maschi (maggiore incidenza nel gruppo a bassa dose). Nei topi non sono state osservate anomalie ipofisarie a una dose fino a 60 mg/kg per due anni. I pazienti sono stati trattati con acetato di leuprolide per un massimo di tre anni con dosi fino a 10 mg/die e per due anni con dosi fino a 20 mg/die senza anomalie ipofisarie dimostrabili.
Studi di mutagenicità sono stati condotti con acetato di leuprolide usando sistemi batterici e mammiferi. Questi studi non hanno fornito prove di un potenziale mutagenico.
Studi clinici e farmacologici sugli adulti (≥ 18 anni) con acetato di leuprolide e analoghi simili hanno mostrato la piena reversibilità della soppressione della fertilità quando il farmaco viene interrotto dopo la somministrazione continua per periodi fino a 24 settimane. Tuttavia, non sono stati condotti studi clinici con acetato di leuprolide per valutare la reversibilità della soppressione della fertilità.
Gravidanza
Effetti teratogeni
Gravidanza Category X
(Vedere Controindicazioni E Avvertimenti )
Se somministrato il giorno 6 di gravidanza a dosaggi di prova di 0,00024 0,0024 e 0,024 mg/kg (da 1/600 a 1/6 della dose umana) ai conigli Lupron ha prodotto un aumento dose-correlato delle principali anomalie fetali. Studi simili sui ratti non sono riusciti a dimostrare un aumento delle principali malformazioni fetali durante la gestazione. Vi è stata una maggiore mortalità fetale e una riduzione dei pesi fetali con le due dosi più elevate di Lupron nei conigli e con la dose più alta nei ratti. Gli effetti sulla mortalità fetale sono le conseguenze previste delle alterazioni dei livelli ormonali causati da questo farmaco.
Madri infermieristiche
Non è noto se l'acetato di leuprolide sia escreto nel latte umano. Lupron non dovrebbe essere usato dalle madri infermieristiche.
Uso pediatrico
Vedere labeling for Lupron INJECTION for Pediatric Utilizzare per la sicurezza e l'efficacia nei bambini con pubertà precoce centrale.
Uso geriatrico
Negli studi clinici per l'iniezione di Lupron la maggioranza (69%) dei soggetti studiati aveva almeno 65 anni. Pertanto l'etichettatura riflette l'efficacia e la sicurezza della farmacocinetica di Lupron in questa popolazione.
Informazioni per overdose per Lupron
Nei ratti la somministrazione sottocutanea di 250 a 500 volte la dose umana raccomandata espressa su base per peso corporeo ha comportato una riduzione della dispnea e l'irritazione locale nel sito di iniezione. Al momento non ci sono prove che esista una controparte clinica di questo fenomeno. Nei primi studi clinici con dosi di acetato di leuprolide fino a 20 mg/die per un massimo di due anni non hanno causato effetti avversi differenziati da quelli osservati con la dose di 1 mg/giorno.
Controindicazioni per Lupron
- Lupron INJECTION is contraindicated in patients known to be hypersensitive to GnRH GnRH agonist analogs or any of the excipients in Lupron INJECTION: Reports of anaphylactic reactions to GnRH agonist analogs have been reported in the medical literature.
- Lupron is contraindicated in women who are or may become pregnant while receiving the drug. Lupron may cause fetal harm when administered to a pregnant woman. Therefore the possibility exists that spontaneous abortion may occur if the drug is administered during pregnancy. If this drug is administered during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking any formulation of Lupron the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.
Farmacologia clinica for Lupron
Leuprolide acetato Un agonista LH-RH funge da potente inibitore della secrezione di gonadotropina quando somministrato continuamente e in dosi terapeutiche. Studi su animali e umani indicano che a seguito di una stimolazione iniziale della somministrazione cronica di gonadotropine dell'acetato di leuprolide provoca la soppressione della steroidogenesi ovarica e testicolare. Questo effetto è reversibile dopo l'interruzione della terapia farmacologica. La somministrazione di acetato di leuprolide ha comportato l'inibizione della crescita di alcuni tumori dipendenti dall'ormone (tumori prostatici nei ratti maschi nobili e dunning e nei tumori mammari indotti dal DMBA nei ratti femmine) e nell'atrofia degli organi riproduttivi.
Nell'uomo la somministrazione sottocutanea di singoli dosi giornaliere di acetato di leuprolide provoca un aumento iniziale dei livelli circolanti di ormone luteinizzante (LH) e del follicolo che stimola l'ormone (FSH) che porta a un aumento transitorio dei livelli transitori di steroidi gonadali (testosterone di testosterone. Tuttavia, la somministrazione giornaliera continua di acetato di leuprolide provoca una riduzione dei livelli di LH e FSH. Nei maschi il testosterone è ridotto ai livelli di castrata. Nelle femmine pre-menopausa gli estrogeni sono ridotti a livelli post-menopausa. Queste diminuzioni si verificano entro due o quattro settimane dall'inizio del trattamento e i livelli di castrato di testosterone nei pazienti con carcinoma prostatico sono stati dimostrati per periodi fino a cinque anni.
L'acetato di leuprolide non è attivo se somministrato per via orale.
Farmacocinetica
Assorbimento
La biodisponibilità mediante somministrazione sottocutanea è paragonabile a quella mediante somministrazione endovenosa.
Distribuzione
Il volume medio allo stato stazionario di distribuzione del leuprolide a seguito di somministrazione di bolo endovenoso a volontari maschi sani era di 27 L. In vitro Il legame con le proteine plasmatiche umane variava dal 43% al 49%.
Metabolismo
Nei volontari maschi sani un bolo da 1 mg di leuprolide somministrato per via endovenosa ha rivelato che la clearance sistemica media era di 7,6 l/h con un'emivita di eliminazione terminale di circa 3 ore sulla base di un modello di due compartimenti. Nei ratti e nei cani somministrazioni di 14 Il leuprolide marcato con C ha dimostrato di essere metabolizzato in peptidi inattivi più piccoli un pentapeptide (metabolita I) tripeptidi (metaboliti II e III) e un dipeptide (metabolita IV). Questi frammenti possono essere ulteriormente catabolizzati.
Le principali concentrazioni plasmatiche di metabolita (M-I) misurate in 5 pazienti con carcinoma prostatico hanno raggiunto la massima concentrazione da 2 a 6 ore dopo il dosaggio e erano circa il 6% della concentrazione di picco del farmaco genitore. Una settimana dopo il dosaggio le concentrazioni plasmatiche di M-I erano circa il 20% delle concentrazioni medie di leuprolide.
Escrezione
Dopo la somministrazione di Lupron Depot da 3,75 mg a 3 pazienti meno del 5% della dose è stato recuperato come genitore e metabolita M-I nelle urine.
Popolazioni speciali
Non è stata determinata la farmacocinetica del farmaco in pazienti con problemi di epaticamente e renamente.
Interazioni farmacologiche
Non sono stati condotti studi di interazione farmacocinetica a base farmacocinetica con acetato di leuprolide. Tuttavia, perché l'acetato di leuprolide è un peptide che è principalmente degradato dalla peptidasi e non dagli enzimi P-450 del citocromo, come notato in studi specifici e il farmaco è solo circa il 46% legato alle interazioni farmacologiche delle proteine plasmatiche.
Studi clinici
In uno studio controllato che confronta Lupron 1 mg/giorno somministrato per via sottocutanea a Del (dietilstilbestrolo) 3 mg/die Il tasso di sopravvivenza per i due gruppi era comparabile dopo due anni di trattamento. La risposta oggettiva al trattamento era simile anche per i due gruppi.
Informazioni sul paziente per Lupron
Assicurati di consultare il tuo medico con qualsiasi domanda tu possa avere o per informazioni sull'iniezione di Lupron (leuprolide acetato) e il suo utilizzo.
Cos'è Lupron?
Iniezione di Lupron (acetato di leuprolide) is chemically similar to gonadotropin releasing hormone (GnRH or LH-RH) a hormone which occurs naturally in your body.
Normalmente il tuo corpo rilascia piccole quantità di LH-RH e questo porta a eventi che stimolano la produzione di ormoni sessuali.
Tuttavia, quando si iniettano l'iniezione di Lupron (leuprolide acetato), gli eventi normali che portano alla produzione di ormoni sessuali vengono interrotti e il testosterone non viene più prodotto dai testicoli.
città della passeggiata arancione
Lupron must be injected because like insulin which is injected by diabetics Lupron is inactive when taken by mouth.
Se dovessi interrompere il farmaco per qualsiasi motivo il tuo corpo inizierebbe di nuovo a fare testosterone.
Istruzioni per l'utilizzo di Lupron
- Lavare accuratamente le mani con sapone e acqua.
- Se si usa una nuova bottiglia per la prima volta, capovolgere il coperchio di plastica per esporre il tappo di gomma grigio. Pulisci l'anello di metallo e il tappo di gomma con un alcool pulizia ogni volta che usi Lupron. Controllare il liquido nel contenitore. Se non è chiaro o ha particelle in esso non lo usano. Scambialo in farmacia con un altro contenitore.
- Rimuovere la confezione esterna da una siringa. Tirare indietro fino a quando la punta dello stantuffo è al segno dell'unità 0,2 ml o 20.
- Organizza la copertina. Spingere l'ago attraverso il centro del tappo di gomma sulla bottiglia Lupron.
- Spingi lo stantuffo fino in fondo per iniettare aria nella bottiglia.
- Tieni l'ago nella bottiglia e capovolgi la bottiglia. Verificare che la punta dell'ago sia nel liquido. Tirare indietro lentamente sullo stantuffo fino a quando la siringa si riempie al segno dell'unità 0,2 ml o 20.
- Verso la fine di un periodo di due settimane la quantità di Lupron lasciata nella bottiglia sarà piccola. Fai particolare attenzione a tenere la bottiglia dritta e per mantenere la punta dell'ago in liquido mentre tira indietro sullo stantuffo.
- Mantenere l'ago nella bottiglia e la bottiglia capovolta controlla le bolle d'aria nella siringa. Se vedi qualche spinta lo stantuffo lentamente per spingere la bolla d'aria nella bottiglia. Tieni la punta dell'ago nel liquido e tira indietro lo stantuffo per riempire fino al segno dell'unità 0,2 ml o 20.
- Fallo di nuovo se necessario per eliminare le bolle d'aria.
- Per proteggere la pelle inietta ogni dose giornaliera in un diverso punto del corpo.
- Scegli un punto di iniezione. Pulisci il punto di iniezione con un'altra pulizia di alcol.
- Tieni la siringa in una mano. Tieni la pelle tesa o tira su un po 'di carne con l'altra mano mentre ti veniva istruito.
- Tenendo la siringa come faresti con una matita spinta l'ago fino alla pelle con un angolo di 90 °. Spingere lo stantuffo per somministrare l'iniezione.
- Tenere premuto una pulizia di alcol sulla pelle in cui viene inserito l'ago e ritirare l'ago nello stesso angolo in cui è stato inserito.
- Usa la siringa usa e getta una sola volta e smaltirla correttamente come ti è stato istruito. Gli aghi gettati in una borsa della spazzatura potrebbero accidentalmente attaccare qualcuno. Non lasciare mai aghi o droghe di siringhe in cui i bambini possono raggiungerli.
Alcuni consigli speciali
- Potresti sperimentare Fampe calde Quando si utilizza l'iniezione di Lupron (acetato di leuprolide). Durante le prime settimane di trattamento potresti verificare un aumento del dolore osseo aumentato difficoltà nell'urinare e meno comunemente, ma soprattutto potresti sperimentare l'insorgenza o l'aggravamento dei sintomi nervosi. In uno di questi eventi discute i sintomi con il medico. Come le altre opzioni di trattamento, Lupron può causare impotenza . Avvicina il medico se si sviluppano sintomi nuovi o peggiorati dopo aver iniziato il trattamento di Lupron.
- Potresti sperimentare some irritation at the injection site such as burning itching or swelling. These reactions are usually mild E go away. If they do not tell your doctor.
- Se hai sperimentato una reazione allergica ad altri farmaci come Lupron, non dovresti usare questo farmaco.
- Non smettere di fare le tue iniezioni perché ti senti meglio. Hai bisogno di un'iniezione ogni giorno per assicurarti che Lupron continui a lavorare per te.
- Se è necessario utilizzare un alternativa alla siringa fornita con le siringhe di insulina a basso dosaggio Lupron, è necessario utilizzare.
- Quando il livello del farmaco si prende in basso, prendersi particolare cura di tenere la bottiglia su e giù e per mantenere la punta dell'ago in liquido mentre tira indietro sullo stantuffo.
- Non cercare di ottenere ogni drop fuori dalla bottiglia. Ciò aumenterà la possibilità di attirare aria nella siringa e ottenere una dose incompleta. È stato fornito alcuni farmaci extra in modo da poter ritirare il numero raccomandato di dosi.
- Di 'al farmacista quando avrai bisogno di Lupron, quindi sarà in farmacia quando ne hai bisogno.
- Conservare sotto i 77 ° F (25 ° C). Non conservare vicino a un radiatore o in un altro luogo molto caldo. Non congelare. Proteggere dalla luce; Conservare la fiala in cartone fino all'uso.
- Non lasciare la droga o le siringhe ipodermiche in cui chiunque può prenderle.
- Mantieni questo e tutti gli altri farmaci fuori dalla portata dei bambini.