Lincocin

Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia della lincocina e di altri farmaci antibatterici, la lincocina dovrebbe essere usata solo per trattare o prevenire le infezioni provenienti o fortemente sospettate di essere causate dai batteri.

AVVERTIMENTO

Clostridium difficile La diarrea associata (CDAD) è stata riportata con l'uso di quasi tutti gli agenti antibatterici tra cui la lincocina e può variare in gravità dalla diarrea lieve alla colite fatale. Il trattamento con agenti antibatterici altera la normale flora del colon che porta alla crescita eccessiva di C. difficile .

Poiché la terapia con lincomicina è stata associata a colite grave che può porre fine a fatalmente, dovrebbe essere riservata a infezioni gravi in ​​cui gli agenti antimicrobici meno tossici sono inappropriati come descritto nel Indicazioni sezione. Non dovrebbe essere usato in pazienti con infezioni non batteriche come la maggior parte delle infezioni del tratto respiratorio superiore.

C. Diffficile produce tossine A e B che contribuiscono allo sviluppo di CDAD. Ipertoxina che produce ceppi di C. difficile causano un aumento della morbilità e della mortalità poiché queste infezioni possono essere refrattarie alla terapia antimicrobica e possono richiedere colectomia. Il CDAD deve essere considerato in tutti i pazienti che presentano diarrea dopo l'uso antibatterico. È stata necessaria un'attenta storia medica da quando è stato segnalato che il CDAD si verifica in due mesi dopo la somministrazione di agenti antibatterici.

Se il CDAD è sospettato o confermato l'uso antibatterico in corso non diretto contro C. difficile Potrebbe essere necessario interrompere. Appropriato trattamento antibatterico di integrazione di proteine ​​per la gestione dei fluidi ed elettroliti C. difficile E surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Descrizione per Lincocin

La soluzione sterile di lincocina contiene lincomicina cloridrato che è il sale monoidratato della lincomicina Una sostanza prodotta dalla crescita di un membro del Lincolnensis gruppo di Streptomyces lincolnensis (Fam. Streptomycetaceae ). Il nome chimico per lincomicina cloridrato è metil 68-dideoxy-6- (1-metil-trans-4-propil-l2- pirolidinecarboxamido) -1-thio-d-eritro-α-d-galatto-octopiranoside monoidrocloruro monoidrato. La formula molecolare della linomicina cloridrato è C ₁₈ H ₃₄ N ₂ O ₆ S.HCl.H ₂ O e il peso molecolare è 461.01.

La formula strutturale è rappresentata di seguito:

La linomicina cloridrato è una polvere cristallina bianca o praticamente bianca ed è inodore o ha un debole odore. Le sue soluzioni sono acide e sono destrorotative. La linomicina cloridrato è liberamente solubile in acqua; solubile in dimetilformamide e leggermente solubile in acetone.

Usi per Lincocin

La lincocina è indicata nel trattamento di gravi infezioni dovute a ceppi sensibili di streptococchi pneumococchi e stafilococchi. Il suo uso dovrebbe essere riservato ai pazienti allergici alla penicillina o ad altri pazienti per i quali nel giudizio del medico una penicillina è inappropriata. A causa del rischio di CDAD come descritto in Avvertenza in scatola Prima di selezionare la linomicina, il medico dovrebbe considerare la natura dell'infezione e l'idoneità di altre alternative.

Le procedure chirurgiche indicate devono essere eseguite in combinazione con terapia antibatterica.

La lincocina può essere somministrata in concomitanza con altri agenti antimicrobici quando indicato.

La lincocina non è indicata nel trattamento di infezioni batteriche minori o infezioni virali.

Effetti collaterali di Pradaxa Sangue Fluring

Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia della lincocina e di altri farmaci antibatterici, la lincocina dovrebbe essere usata solo per trattare o prevenire le infezioni provenienti o fortemente sospettate di essere causate da batteri sensibili. Quando sono disponibili informazioni sulla coltura e sulla suscettibilità, dovrebbero essere considerate nella selezione o nella modifica della terapia antibatterica. In assenza di tali dati di epidemiologia locale e modelli di suscettibilità possono contribuire alla selezione empirica della terapia.

Dosaggio for Lincocin

Se si verifica una diarrea significativa durante la terapia, la lincocina dovrebbe essere sospesa. (Vedere Avvertenza in scatola )

Intramuscolare

Adulti

Infezioni gravi - 600 mg (2 mL) per via intramuscolare ogni 24 ore. Infezioni più gravi - 600 mg (2 mL) per via intramuscolare ogni 12 ore o più spesso. Pazienti pediatrici di età superiore a 1 mese: Infezioni gravi - Un'iniezione intramuscolare di 10 mg/kg (5 mg/lb) ogni 24 ore. Infezioni più gravi - Un'iniezione intramuscolare di 10 mg/kg (5 mg/lb) ogni 12 ore o più spesso.

Endovenoso

Adulti

La dose endovenosa sarà determinata dalla gravità dell'infezione. Per infezioni gravi dosi di 600 mg di linomicina (2 ml di lincocina) a 1 grammo vengono somministrate ogni 8-12 ore. Per infezioni più gravi, queste dosi potrebbero dover essere aumentate. Nelle situazioni potenzialmente letali sono state fornite dosi endovenose quotidiane di 8 grammi. Endovenoso doses are given on the basis of 1 grammo of lincomycin diluted in not less than 100 ml of appropriate solution (see PHYSICAL COMPATIBILITIES) E infused over a period of not less than one hour.

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Queste dosi possono essere ripetute tutte le volte che richiede al limite della dose giornaliera massima raccomandata di 8 grammi di linomicina.

I pazienti pediatrici di età superiore a 1 mese: da 10 a 20 mg/kg/die (da 5 a 10 mg/lb/giorno) a seconda della gravità dell'infezione possono essere infusi a dosi divise come descritto sopra per gli adulti.

NOTA: Le gravi reazioni cardiopolmonarie si sono verificate quando la lincocina è stata somministrata maggiore alla concentrazione e al tasso raccomandate (vedi PRECAUZIONI ).

Iniezione subcongiuntivale

0,25 ml (75 mg) iniettato subconjunzionalmente provocheranno concentrazioni di fluidi oculari di antibatterici (che durano per almeno 5 ore) sufficienti per i patogeni più sensibili.

Pazienti con compromissione renale

Quando la terapia con lincocina è richiesta in soggetti con grave compromissione renale, una dose adeguata è del 25-30% di quella raccomandata per i pazienti con reni normalmente funzionanti (vedi PRECAUZIONI ).

I prodotti farmaceutici parenterali devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il permesso del contenitore.

Come fornito

Archiviazione e maneggevolezza

La lincocina (iniezione di lincomicina USP) è disponibile come soluzione sterile e chiara e incolore nelle seguenti dimensioni della forza e dei pacchetti:

Ogni ml di lincocina contiene 300 mg di linomicina (equivalente a 340 mg di lincomicina cloridrato USP); Anche alcool benzilico 9,45 mg aggiunto come conservante.

Conservare a temperatura ambiente controllata da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F) [vedi USP].

Distribuito da Pharmacia

Effetti collaterali per Lincocin

Sono state riportate le seguenti reazioni avverse con l'uso della linomicina.

Disturbi gastrointestinali

Diarrea nausea vomito glossite stomatite dolore addominale disagio addominale ^† prurito anale

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei

Necrolisi epidermica tossica sindrome stevens-johnson sindrome acuta generalizzata acuta esantematosa dermatite dermatite dermatite esfoliativa eritema multiforme (vedi AVVERTIMENTOS ) Orticaria cutanea

Infezioni e infestazioni

Colite pseudomembrane per infezione vaginale Clostridiides difficile Colite (vedi AVVERTIMENTOS )

Disturbi del sistema e sangue e linfatici

Pancitopenia agranulocitosi aplastica anemia leucopenia neutropenia trombocitopenica purpura

Disturbi del sistema immunitario

Reazione anafilattica (vedi AVVERTIMENTOS ) malattia sierica dell'angiedema

Disturbi epatobiliari

Ittero Test di funzionalità epatica Transaminasi anormali aumentate

Disturbi renali e urinari

Compromissione renale Oliguria proteinuria azotemia

Disturbi cardiaci

Arresto cardio-respiratorio (vedi Dosaggio e amministrazione )

Disturbi vascolari

Ipotensione (vedi Dosaggio e amministrazione ) Tromboflebitis ^†

Disturbi dell'orecchio e del labirinto

Vertigo acufene

Disturbi neurologici

Somnolence

Disturbi generali e condizioni del sito di amministrazione

Sito di iniezione ascesso sterile ^‡ Indurimento del sito di iniezione ^‡ Dolore del sito di iniezione ^‡ Irritazione del sito di iniezione ^‡

^† È stato segnalato un evento con iniezione endovenosa.

^‡ Riportato con iniezione intramuscolare.

Interazioni farmacologiche per Lincocin

La linomicina ha dimostrato di avere proprietà di blocco neuromuscolare che possono migliorare l'azione di altri agenti di blocco neuromuscolare; Pertanto dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti che ricevono tali agenti.

Avvertimenti for Lincocin

Vedi avviso in scatola.

Clostridioides difficile Diarrea associata

Clostridiides difficile La diarrea associata (CDAD) è stata riportata con l'uso di quasi tutti gli agenti antibatterici tra cui la linomicina e può variare in gravità dalla diarrea lieve alla colite fatale. Il trattamento con agenti antibatterici altera la normale flora del colon che porta alla crescita eccessiva di C. difficile .

C. difficile produce tossine A e B che contribuiscono allo sviluppo di CDAD. Ipertoxina che produce ceppi di C. difficile causano un aumento della morbilità e della mortalità poiché queste infezioni possono essere refrattarie alla terapia antimicrobica e possono richiedere colectomia.

Il CDAD deve essere considerato in tutti i pazienti che presentano diarrea dopo l'uso antibatterico. È stata necessaria un'attenta storia medica da quando è stato segnalato che il CDAD si verifica in due mesi dopo la somministrazione di agenti antibatterici.

Se il CDAD è sospettato o confermato l'uso antibatterico in corso non diretto contro C. difficile Potrebbe essere necessario interrompere. Appropriato trattamento antibatterico di integrazione di proteine ​​per la gestione dei fluidi ed elettroliti C. difficile E surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Ipersensibilità

Reazioni di ipersensibilità gravi tra cui reazioni anafilattiche e gravi reazioni avverse cutanee (cicatrice) come la sindrome di Stevens-Johnson (SJS) necrolisi epidermica tossica (dieci) è stata riportata la pustulosi esantematosa acuta (EM) in pazienti che hanno ricevuto Lincocin Terapia. Se si verifica una reazione anafilattica o una grave reazione cutanea, la lincocina deve essere sospesa e dovrebbe essere iniziata una terapia appropriata. (Vedere Reazioni avverse )

Tossicità da alcol benzilico nei pazienti pediatrici (sindrome ansimante)

La lincocina contiene alcol benzilico come conservante.

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L'alcool benzilico conservante è stato associato a gravi eventi avversi tra cui la sindrome ansimante e la morte nei pazienti pediatrici. Sebbene le normali dosi terapeutiche di questo prodotto offrano normalmente quantità di alcool benzilico che sono sostanzialmente inferiori a quelle riportate in associazione con la sindrome ansimante, non è nota la quantità minima di alcool benzilico in cui la tossicità non può verificarsi. Il rischio di tossicità da alcol benzilico dipende dalla quantità somministrata e dalla capacità del fegato e dei reni di disintossicare la sostanza chimica. I neonati prematuri e a basso peso a basso contenuto di moli possono avere maggiori probabilità di sviluppare tossicità.

Inadeguato per l'uso in meningite

Sebbene la linomina sembri diffondersi nelle concentrazioni di liquidi cerebrospinali di linmomicina nel CSF può essere inadeguata per il trattamento della meningite.

Precauzioni for Lincocin

Generale

La revisione dell'esperienza fino ad oggi suggerisce che un sottogruppo di pazienti più anziani con malattia grave associata può tollerare la diarrea meno bene. Quando la lincocina è indicata in questi pazienti, dovrebbero essere attentamente monitorati per il cambiamento nella frequenza intestinale.

La lincocina dovrebbe essere prescritta con cautela negli individui con una storia di malattie gastrointestinali, in particolare la colite.

La lincocina dovrebbe essere usata con cautela nei pazienti con una storia di asma o allergie significative.

Alcune infezioni possono richiedere incisione e drenaggio o altre procedure chirurgiche indicate oltre alla terapia antibatterica.

L'uso della lincocina può provocare una crescita eccessiva di organismi non sensibili in particolare i lieviti. Se si verificano superinfezioni, le misure appropriate dovrebbero essere prese come indicato dalla situazione clinica. Quando i pazienti con preesistenti Candida Le infezioni richiedono una terapia con un trattamento antifungino concomitante di lincocina.

L'emivita sierica di linomicina può essere prolungata in pazienti con grave compromissione renale rispetto ai pazienti con normale funzione renale. Nei pazienti con emivita sierica di compromissione epatica può essere duplice più lunga rispetto ai pazienti con funzione epatica normale.

I pazienti con grave compromissione renale e/o compromissione epatica devono essere dosato con cautela e concentrazioni sieriche di linmycina monitorate durante la terapia ad alte dosi. (Vedere Dosaggio e amministrazione )

La linomicina deve essere diluita prima dell'infusione endovenosa. Per l'infusione endovenosa infuso per almeno 60 minuti come indicato nel Dosaggio e amministrazione Sezione. Non somministrare come bolo endovenoso. Le gravi reazioni cardiopolmonarie si sono verificate maggiori della concentrazione e della velocità raccomandate.

È improbabile che la prescrizione di lincocina in assenza di un'infezione batterica comprovata o fortemente sospetta o un'indicazione profilattica fornisca benefici al paziente e aumenta il rischio di sviluppo di batteri resistenti ai farmaci.

Test di laboratorio

Durante la terapia prolungata con lincocina periodica e fegato e la conta emocromatica, devono essere eseguiti test e conta ematiche.

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Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Il potenziale cancerogeno della linomicina non è stato valutato.

La linomicina non è stata trovata mutagenica nell'ames Salmonella Test di inversione o cellule polmonari cinesi di criceto cinese V79 nel locus HGPRT. Non ha indotto rotture a filamento di DNA nelle cellule polmonari cinesi di criceto V79 misurate mediante eluizione alcalina o anomalie cromosomiche nei linfociti umani in coltura. In vivo La linomicina era negativa sia nei test del micronucleo di ratto che di topo e non induceva mutazioni letali recessive legate al sesso nella progenie del maschio Drosophila . Tuttavia la linomina ha causato sintesi di DNA non programmate negli epatociti di ratto appena isolati.

La compromissione della fertilità non è stata osservata nei ratti maschi o femmine somministrati dosi orali di 300 mg/kg di lincomicina (NULL,36 volte la dose umana più raccomandata basata su mg/m ² ).

Gravidanza

Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. La soluzione sterile di lincocina contiene alcool benzilico come conservante. L'alcool benzilico può attraversare la placenta. Vedere AVVERTIMENTOS . La lincocina dovrebbe essere usata durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.

Effetti teratogeni

In uno studio con 60 concentrazioni sieriche in gravidanza di donne in gravidanza erano circa il 25% delle concentrazioni sieriche materne che indicano che la linomina attraversa la placenta e nessun accumulo sostanziale si è verificato nel liquido amniotico. L'esperienza con 345 pazienti ostetrici che riceveva lincocina non ha rivelato effetti negativi relativi alla gravidanza.

Non vi sono state prove di teratogenicità quando la linomina è stata somministrata nella dieta ai ratti in gravidanza Sprague Dawley durante il periodo di organogenesi maggiore a dosi fino a 5000 mg/kg (circa 6 volte la dose umana consigliata massima [MRHD] basata sul confronto della superficie del corpo).

Effetti nonteratogeni

Gli studi di riproduzione condotti nei ratti hanno somministrato la linomicina orale nella dieta per 2 settimane prima dell'accoppiamento durante la gravidanza e l'allattamento non hanno rivelato effetti avversi sulla sopravvivenza della prole dalla nascita allo svezzamento a dosi fino a 1000 mg/kg (NULL,2 volte l'MRHD in base al confronto della superficie corporea) fino a 2 generazioni.

Madri infermieristiche

È stato riportato che la linomicina appare nel latte umano in concentrazioni da 0,5 a 2,4 mcg/mL. A causa del potenziale di gravi reazioni avverse nei neonati infermieristici di Lincocin, si dovrebbe prendere una decisione se interrompere l'assistenza infermieristica o interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Uso pediatrico

La lincocina contiene alcol benzilico come conservante. Benzyl alcohol has been associated with a fatal Gasping Syndrome in premature infants. See AVVERTIMENTOS . Non sono state stabilite sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici di età inferiore all'età di un mese. (Vedere Dosaggio e amministrazione )

Informazioni per overdose per Lincocin

Le concentrazioni sieriche di linomicina non sono influenzate in modo sensibile dall'emodialisi e dalla dialisi peritoneale.

Controindicazioni per Lincocin

La lincocina è controindicata nei pazienti precedentemente trovati ipersensibili alla linomicina o alla clindamicina.

Farmacologia clinica for Lincocin

Intramuscolare administration of a single dose of 600 mg of lincomycin produces average peak serum concentrations of 11.6 mcg/mL at 60 minutes E maintains therapeutic concentrations for 17 to 20 hours for most susceptible gram-positive organisms. Urinary excretion after this dose ranges from 1.8 to 24.8 percent (mean: 17.3 percent).

Un'infusione endovenosa di due ore di 600 mg di linomicina raggiunge concentrazioni sieriche di picco medio di 15,9 mcg/mL e mantiene concentrazioni terapeutiche per 14 ore per gli organismi gram-positivi più sensibili. L'escrezione urinaria varia dal 4,9 al 30,3 per cento (media: 13,8 per cento).

L'emivita biologica dopo la somministrazione intramuscolare o endovenosa è di 5,4 ± 1,0 ore. L'emivita sierica di linomicina può essere prolungata in pazienti con grave compromissione renale rispetto ai pazienti con normale funzione renale. Nei pazienti con emivita sierica di compromissione epatica può essere duplice più lunga rispetto ai pazienti con funzione epatica normale. L'emodialisi e la dialisi peritoneale non sono efficaci nella rimozione della linomicina dal siero.

Gli studi di distribuzione dei tessuti lo indicano Anche è una via di escrezione importante. Concentrazioni significative sono state dimostrate nella maggior parte dei tessuti corporei. Sebbene la linomina sembri diffondersi nelle concentrazioni di fluido cerebrospinale (CSF) di lincomicina nel CSF sembra inadeguata per il trattamento della meningite.

Microbiologia

Meccanismo d'azione

La linomicina inibisce la sintesi della proteina batterica legandosi all'RNA 23S della subunità 50S del ribosoma batterico. La linomicina è prevalentemente batteriostatica in vitro .

Resistenza

La resistenza incrociata è stata dimostrata tra clindamicina e linomicina. La resistenza è spesso dovuta alla metilazione di nucleotidi specifici nell'RNA 23S della subunità ribosomiale degli anni '50 che può determinare la resistenza incrociata a macrolidi e streptogrammi B (fenotipo MLSB). Gli isolati resistenti al macrolide di questi organismi devono essere testati per la resistenza inducibile alla linomicina/clindamicina usando il test della zona D o altro metodo appropriato.

Attività antimicrobica

La linomicina ha dimostrato di essere attiva contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti batteri Entrambi in vitro E in clinical infections: (see Indicazioni ).

Staphylococcus aureus
Streptococcus pneumoniae

101 pillola

Quanto segue in vitro Sono disponibili dati ma il loro significato clinico è sconosciuto.

La linomicina ha dimostrato di essere attiva in vitro contro i seguenti microrganismi; Tuttavia, la sicurezza e l'efficacia della lincocina nel trattamento delle infezioni cliniche dovute a questi organismi non sono state stabilite in studi adeguati e ben controllati.

Batteri gram-positivi

Corynebacterium difteriae
Streptococcus pyogenes
Streptococchi del gruppo Viridans

Batteri anaerobici

Clostridium tetani
Clostridium perfringens

Test di suscettibilità

Per informazioni specifiche relative ai criteri interpretativi di test di suscettibilità e ai metodi di test associati e agli standard di controllo della qualità riconosciuti dalla FDA per questo farmaco, consultare: https://www.fda.gov/stic.

Farmacologia animale

In vivo Studi sperimentali sugli animali hanno dimostrato l'efficacia delle preparazioni di lincocina (linomicina) nella protezione degli animali infetti da Streptococcus viridans β- streptococco emolitico Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae E Leptospira Pomona . Era Inefficace a Klebsiella Pasteurella Pseudomonas Salmonella E Shigella infezioni.

Compatibilità fisica

Fisicamente compatibile per 24 ore a temperatura ambiente se non diversamente indicato.

Soluzioni di infusione

Iniezione di destrosio 5%
Iniezione di destrosio al 10%
5% di destrosio e iniezione di cloruro di sodio 0,9%
10% di destrosio e iniezione di cloruro di sodio 0,9%
L'iniezione di Ringer
1/6 m di iniezione di lattato di sodio
Travert 10%-electrolito n. 1
Destrano in soluzione salina 6% p/v

Vitamine nelle soluzioni di infusione

Complesso B.
Complesso B. with Ascorbic Acid

Soluzioni antibatteriche in infusione

Penicillina G Sodio (soddisfacente per 4 ore)
Cefalothin
Tetraciclina HCl
Cefaloridina
Colistimeta (soddisfacente per 4 ore)
Ampicillina
Meticillina
Cloramfenicolo
Polimixina B solfato

Fisicamente incompatibile con

Novocin
Kanamicina

Va sottolineato che le determinazioni compatibili e incompatibili sono osservazioni fisiche non solo determinazioni chimiche. Non è stata eseguita un'adeguata valutazione clinica della sicurezza e dell'efficacia di queste combinazioni.

Informazioni sul paziente per Lincocin

I pazienti dovrebbero essere consigliati che i farmaci antibatterici tra cui la lincocina dovrebbero essere usati solo per trattare le infezioni batteriche. Non trattano le infezioni virali (ad esempio il raffreddore comune). Quando viene prescritta la lincocina per il trattamento di un'infezione batterica, i pazienti dovrebbero essere detto che sebbene sia comune sentirsi meglio all'inizio del corso della terapia, i farmaci dovrebbero essere presi esattamente come indicato. Saltare le dosi o non completare l'intero corso della terapia può (1) ridurre l'efficacia del trattamento immediato e (2) aumentare la probabilità che i batteri sviluppino resistenza e non saranno curabili da lincocina o altri farmaci antibatterici in futuro.

La diarrea è un problema comune causato dall'antibatterico che di solito termina quando l'antibatterico viene interrotto. A volte dopo aver iniziato il trattamento con pazienti antibatterici può sviluppare feci acquose e sanguinanti (con o senza crampi di stomaco e febbre) anche fino a due o più mesi dopo aver assunto l'ultima dose dell'antibatterico. Se ciò si verifica, i pazienti devono contattare il proprio medico il più presto possibile.