Ketamina cloridrato

Nota speciale

Le reazioni di emergenza si sono verificate in circa il 12 percento dei pazienti.

Le manifestazioni psicologiche variano in gravità tra piacevoli Stati simili a sogno e allucinazioni di immagini e delirium di emergenza. In alcuni casi questi stati sono stati accompagnati dall'eccitazione della confusione e dal comportamento irrazionale che alcuni pazienti ricordano come esperienza spiacevole. La durata normalmente non è più di poche ore; In alcuni casi, tuttavia, le recidive hanno avuto luogo fino a 24 ore dopo l'intervento. Non è noto che non sono derivati ​​effetti psicologici residui per l'uso dell'iniezione di ketamina cloridrato.

L'incidenza di questi fenomeni di emergenza è minima negli anziani (più di 65 anni) paziente. Inoltre sono meno frequenti quando il farmaco viene somministrato per via intramuscolare e l'incidenza viene ridotta quando si acquisisce esperienza con il farmaco.

L'incidenza di manifestazioni psicologiche durante l'emergenza, in particolare le osservazioni simili a sogni e il delirio di emergenza, può essere ridotta utilizzando dosaggi più raccomandati dell'iniezione di ketamina cloridrato in combinazione con diazepam per via endovenosa durante l'induzione e il mantenimento dell'anestesia. (Vedere Dosaggio e amministrazione Sezione.) Anche queste reazioni possono essere ridotte se durante il periodo di recupero è ridotta al minimo la stimolazione tattile e visiva verbale. Ciò non preclude il monitoraggio di segni vitali.

Al fine di interrompere una grave reazione di emergenza, può essere richiesto l'uso di una piccola dose ipnotica di un barbiturico a breve durata o ultra a breve durata.

Quando l'iniezione di ketamina cloridrato viene utilizzata su base ambulatoriale, il paziente non deve essere rilasciato fino al completamento del recupero dall'anestesia e quindi dovrebbe essere accompagnato da un adulto responsabile.

Descrizione per ketamina cloridrato

La chetamina cloridrato è un anestetico non barbiturico designato chimicamente DL 2- (0-clorofenil) -2- (metilammino) cicloesanone cloridrato. È formulato come una soluzione sterile leggermente acida (pH 3,5-5,5) per iniezione endovenosa o intramuscolare in concentrazioni contenenti l'equivalente di 10 50 o 100 mg di base di chetamina per millilitro e contiene non più di 0,1 mg/ml di Phemerol® (cloruro di benzetonio) aggiunto come preservativo. La soluzione da 10 mg/ml è stata resa isotonica con cloruro di sodio.

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Usi per ketamina cloridrato

L'iniezione di ketamina cloridrato è indicata come unica agente anestetico per le procedure diagnostiche e chirurgiche che non richiedono rilassamento del muscolo scheletrico. Il cloridrato di ketamina è più adatto a brevi procedure ma può essere utilizzato con dosi aggiuntive per procedure più lunghe.

L'iniezione di ketamina cloridrato è indicata per l'induzione dell'anestesia prima della somministrazione di altri agenti anestetici generali.

L'iniezione di ketamina cloridrato è indicata per integrare agenti a bassa potenza come l'ossido di azoto.

Aree specifiche di applicazione sono descritte in Farmacologia clinica Sezione.

Dosaggio per igroruro di ketamina

NOTA: i barbiturici e la chetamina cloridrato essendo chimicamente incompatibili a causa della formazione precipitata non devono essere iniettati dalla stessa siringa.

Se la dose di cloridrato di ketamina è aumentata con diazepam, i due farmaci devono essere somministrati separatamente. Non mescolare la chetamina cloridrato e il diazepam nella siringa o nel pallone di infusione. Per ulteriori informazioni sull'uso del diazepam, consultare gli avvertimenti e le sezioni di dosaggio e somministrazione dell'inserto diazepam.

Preparati preoperatori

1. Mentre è stato segnalato il vomito in seguito alla somministrazione di ketamina cloridrato, è possibile offrire una protezione delle vie aeree a causa di riflessi attivo a faringea-faringea. Tuttavia, poiché l'aspirazione può verificarsi con la chetamina cloridrato e poiché i riflessi protettivi possono anche essere ridotti da anestetici supplementari e rilassanti muscolari, è necessario prendere in considerazione la possibilità di aspirazione. La chetamina cloridrato è raccomandata per l'uso nel paziente il cui stomaco non è vuoto quando, nel giudizio del praticante, i benefici del farmaco superano i possibili rischi.
2. L'ivalopina scapolamina o un altro agente di essiccazione deve essere somministrato ad un intervallo appropriato prima dell'induzione.

Insorgenza e durata

A causa della rapida induzione a seguito dell'iniezione endovenosa iniziale, il paziente dovrebbe essere in una posizione supportata durante la somministrazione.

L'inizio dell'azione della igloruro di ketamina è rapido; Una dose endovenosa di 2 mg/kg (1 mg/lb) di peso corporeo di solito produce anestesia chirurgica entro 30 secondi dopo l'iniezione con l'effetto anestetico che di solito dura da cinque a dieci minuti. Se si desidera un effetto più lungo, si può somministrare incrementi aggiuntivi per via endovenosa o intramuscolare per mantenere l'anestesia senza produrre effetti cumulativi significativi.

Le dosi intramuscolari in un intervallo da 9 a 13 mg/kg (da 4 a 6 mg/lb) di solito producono anestesia chirurgica entro 3-4 minuti dopo l'iniezione con l'effetto anestetico di solito da 12 a 25 minuti.

Dosaggio

Come con altri agenti anestetici generali, la risposta individuale al cloridrato di ketamina è leggermente varia a seconda della via di somministrazione della dose e dell'età del paziente in modo che la raccomandazione di dosaggio non possa essere assolutamente fissa. Il farmaco dovrebbe essere titolato rispetto ai requisiti del paziente.

Induzione

Percorso endovenoso

La dose iniziale di cloridrato di ketamina somministrata per via endovenosa può variare da 1 mg/kg a 4,5 mg/kg (da 0,5 a 2 mg/lb). L'importo medio richiesto per produrre da cinque a dieci minuti di anestesia chirurgica è stata di 2 mg/kg (1 mg/lb).

In alternativa nei pazienti adulti, una dose di induzione da 1 mg a 2 mg/kg di ketamina endovenosa ad una velocità di 0,5 mg/kg/min può essere utilizzata per l'induzione dell'anestesia. Inoltre, è possibile utilizzare diazepam in dosi da 2 mg a 5 mg somministrate in una siringa separata oltre 60 secondi. Nella maggior parte dei casi saranno sufficienti 15 mg di diazepam per via endovenosa o meno. L'incidenza di manifestazioni psicologiche durante l'emergenza, in particolare le osservazioni simili ai sogni e il delirio di emergenza, può essere ridotta da questo programma di dosaggio di induzione.

Nota: La concentrazione di 100 mg/ml di ieri cloridrato non deve essere iniettata per via endovenosa senza adeguata diluizione. Si raccomanda che il farmaco venga diluito con un volume uguale di acqua sterile per salina normale USP iniezione o destrosio al 5% in acqua.

Tasso di amministrazione

Si raccomanda di somministrare lentamente la chetamina cloridrato (per un periodo di 60 secondi). Una somministrazione più rapida può comportare la depressione respiratoria e la migliore risposta al pressa.

Via intramuscolare

La dose iniziale di cloridrato di ketamina somministrata per via intramuscolare può variare da 6,5 ​​a 13 mg/kg (da 3 a 6 mg/lb). Una dose di 10 mg/kg (5 mg/lb) di solito produrrà da 12 a 25 minuti di anestesia chirurgica.

Manutenzione dell'anestesia

La dose di mantenimento deve essere regolata in base alle esigenze anestetiche del paziente e se viene impiegato un agente anestetico aggiuntivo.

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Gli incrementi della metà alla dose di induzione completa possono essere ripetuti secondo necessità per il mantenimento dell'anestesia. Tuttavia, nel corso dell'anestesia non si deve notare che i movimenti di estremità non senza scopo e tonico-clonico possono verificarsi. Questi movimenti non implicano un piano leggero e non sono indicativi della necessità di dosi aggiuntive dell'anestetico.

Dovrebbe essere riconosciuto che maggiore è la dose totale di chetamina cloridrato somministrato più a lungo sarà il momento di completare il recupero.

I pazienti adulti indotti con cloridrato di ketamina aumentati con diazepam per via endovenosa possono essere mantenuti su ketamina cloridrato somministrato dalla tecnica di infusione di microdrip lenta alla dose di 0,1 a 0,5 mg/minuto aumentata con diazepam da 2 a 5 mg somministrato per via endovenosa. In molti casi saranno sufficienti 20 mg o meno di diazepam per via endovenosa per l'induzione e il mantenimento combinati. Tuttavia, può essere richiesto leggermente più diazepam a seconda della natura e della durata dello stato fisico operativo del paziente e di altri fattori. L'incidenza di manifestazioni psicologiche durante l'emergenza, in particolare le osservazioni simili a sogno e il delirio di emergenza, può essere ridotta da questo programma di dosaggio di manutenzione.

Diluizione

Per preparare una soluzione diluita contenente 1 mg di ketamina per ml di trasferimento asetticamente 10 mL da una fiala di 50 mg per ml o 5 mL da una focaccina da 100 mg per ml a 500 ml di iniezione di destrosio 5% USP o cloruro di sodio (NULL,9%) iniezione di salina normale) e mescolare bene. La soluzione risultante conterrà 1 mg di chetamina per ml.

I requisiti del fluido del paziente e la durata dell'anestesia devono essere presi in considerazione quando si seleziona la diluizione appropriata dell'iniezione di cloridrato di ketamina. Se è richiesta una restrizione di fluido, l'iniezione di cloridrato di ketamina è possibile aggiungere a un'infusione di 250 ml come descritto sopra per fornire una concentrazione di cloridrato di ketamina di 2 mg/mL. Iniezione di ketamina cloridrato 10 mg/ml di fiale non sono raccomandate per la diluizione.

Agenti supplementari

La chetamina cloridrato è clinicamente compatibile con gli agenti anestetici generali e locali comunemente usati quando viene mantenuto un adeguato scambio respiratorio.

Il regime di una dose ridotta di chetamina cloridrato integrato con diazepam può essere usato per produrre anestesia bilanciata mediante combinazione con altri agenti come ossido di azoto e ossigeno.

Come fornito

Ketamina cloridrato L'iniezione viene fornita come cloridrato in concentrazioni equivalenti alla base di ketamina.

Ndc 42023-137-10-Ogni fiala multi-dose da 20 ml contiene 10 mg/mL. Fornito in cartoni di 10.
Ndc 42023-138-10-Ogni fiala multi-dose da 10 ml contiene 50 mg/mL. Fornito in cartoni di 10.
Ndc 42023-139-10-Ogni fiala multi-dose da 5 ml contiene 100 mg/mL. Fornito in cartoni di 10.

Conservare da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F). (Vedi a temperatura ambiente controllata da USP.)

Proteggere dalla luce.

Prodotto e distribuito da: JHP Pharmaceuticals LLC Rochester MI 48307. Revisionato: febbraio 2013

Effetti collaterali per la chetamina cloridrato

Cardiovascolare: La pressione sanguigna e la velocità di impulso sono spesso elevate dopo la somministrazione di ieri cloridrato da sola. Tuttavia sono stati osservati ipotensione e bradicardia. Si è verificata anche l'aritmia.

Respirazione: Sebbene la respirazione sia spesso stimolata una grave depressione della respirazione o dell'apnea a seguito di una rapida somministrazione endovenosa di alte dosi di cloridrato di ketamina. Laringospasmi e altre forme di ostruzione delle vie aeree si sono verificate durante l'anestesia di cloridrato di ketamina.

Occhio: La diplopia e il nistagmo sono stati annotati a seguito della somministrazione di ketamina cloridrato. Può anche causare un leggero aumento della misurazione della pressione intraoculare.

Genitourinario: Sintomi di tratto urinario irritativo e infiammatorio gravi e sintomi della vescica, incluso la cistite, in soggetti con storia di uso o abuso cronico di ketamina.

Psicologico: (Vedere Nota speciale .

Neurologico: In alcuni pazienti il ​​tono del muscolo scheletrico migliorato può manifestarsi con movimenti tonici e clonici a volte assomigliano a convulsioni (vedi Dosaggio e amministrazione Sezione).

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Gastrointestinale: Sono stati osservati anoressia nausea e vomito; Tuttavia, questo non è di solito grave e consente alla grande maggioranza dei pazienti di prendere liquidi in bocca poco dopo aver ripreso la coscienza (vedi Dosaggio e amministrazione Sezione).

Generale: Anafilassi. Il dolore locale ed esantema nel sito di iniezione sono stati segnalati raramente. Sono stati anche segnalati eritema transitorio e/o cutanei morbilliform.

Per consigli medici sulle reazioni avverse, contattare il tuo medico. Per segnalare reazioni avverse sospette contattare JHP al numero 1-866-923-2547 o MedWatch al numero 1-800-FDA-1088 (1- 800-332-1088) o https://www.fda.gov/medwatch/.

Abuso e dipendenza da droghe

La ketamina è stata segnalata di essere usata come droga di abuso.

I rapporti suggeriscono che la ketamina produce una varietà di sintomi tra cui ma non limitati al disorientamento della disforia ansia Insonnia Flashbacks e episodi psicotici.

La dipendenza e la tolleranza alla ketamina sono possibili dopo la somministrazione prolungata. Una sindrome da astinenza con caratteristiche psicotiche è stata descritta dopo l'interruzione dell'uso di ketamina a lungo termine. Pertanto la ketamina dovrebbe essere prescritta e somministrata con cautela.

Interazioni farmacologiche per ieri cloridrato

Possono verificarsi tempi di recupero prolungati se i barbiturici e/o i narcotici vengono utilizzati contemporaneamente con la igrochloruro di ketamina.

La chetamina cloridrato è clinicamente compatibile con gli agenti anestetici generali e locali comunemente usati quando viene mantenuto un adeguato scambio respiratorio.

Avvertimenti per ketamina cloridrato

La funzione cardiaca deve essere continuamente monitorata durante la procedura nei pazienti che hanno avuto l'ipertensione o la decompensione cardiaca.

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Durante il periodo di recupero possono verificarsi stati confusionali postoperatori. (Vedere Nota speciale .

La depressione respiratoria può verificarsi con sovradosaggio o un tasso di somministrazione di ketamina cloridrato, nel qual caso dovrebbe essere impiegata la ventilazione di supporto. Il supporto meccanico della respirazione è preferito alla somministrazione di analisi.

Precauzioni per la igloruro di ketamina

Generale

Ketamina cloridrato injection should be used by or under the direction of physicians experienced in administering general anesthetics E in maintenance of an airway E in the control of respiration.

Poiché i riflessi faringei e laringei sono generalmente a attiva chetamina cloridrato non deve essere utilizzata da sola in chirurgia o procedure diagnostiche della laringe faringe o dell'albero bronchiale. La stimolazione meccanica della faringe dovrebbe essere evitata quando possibile se viene utilizzata da sola se cloridrato di ketamina. In entrambi questi casi possono essere necessari rilassanti muscolari con adeguata attenzione alla respirazione.

Le attrezzature per la rianimazione dovrebbero essere pronte per l'uso.

IL L'incidenza delle reazioni di emergenza può essere ridotta Se la stimolazione verbale e tattile del paziente viene ridotta al minimo durante il periodo di recupero. Ciò non preclude il monitoraggio dei segni vitali (vedi Nota speciale ).

IL intravenous dose should be administered over a period of 60 seconds. More rapid administration may result in respiratory depression or apnea E enhanced pressor response.

Nelle procedure chirurgiche che coinvolgono i percorsi del dolore viscerale la chetamina cloridrato dovrebbe essere integrata con un agente che ottiene il dolore viscerale.

Usa con cautela nel paziente alcolico cronico e acutamente intoossicato all'alcol.

È stato riportato un aumento della pressione del liquido cerebrospinale in seguito alla somministrazione di cloridrato di ketamina. Usa con estrema cautela nei pazienti con pressione del fluido cerebrospinale preanestetico.

Utilizzo in gravidanza

Poiché l'uso sicuro in gravidanza, inclusi ostetricia (parto vaginale o addominale), non è stato raccomandato tale uso (vedi Farmacologia animale e tossicologia Riproduzione ).

Uso geriatrico

Studi clinici sull'idrocloruro di ketamina non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 16 anni non sono stati stabiliti.

Informazioni per overdose per igloruro di ketamina

La depressione respiratoria può verificarsi con sovradosaggio o un tasso di somministrazione di ketamina cloridrato, nel qual caso dovrebbe essere impiegata la ventilazione di supporto. Il supporto meccanico della respirazione è preferito alla somministrazione di analisi.

Controindicazioni per la igloruro di ketamina

Ketamina cloridrato is contraindicated in those in whom a significant elevation of blood pressure would constitute a serious hazard E in those who have shown hypersensitivity to the drug.

Farmacologia clinica for Ketamine Hydrochloride

Ketamina cloridrato is a rapid-acting general anesthetic producing an anesthetic state characterized by profound analgesia normal pharyngeal-laryngeal reflexes normal or slightly enhanced skeletal muscle tone cardiovascular E respiratory stimulation E occasionally a transient E minimal respiratory depression.

Una vie aerea di brevetto viene mantenuta in parte in virtù di riflessi faringei e laringei intatti. (Vedere Avvertimenti E PRECAUZIONI Sezioni.)

IL biotransformation of ketamine hydrochloride includes N-dealkylation (metabolite I) hydroxylation of the cyclohexone ring (metabolites III E IV) conjugation with glucuronic acid E dehydration of the hydroxylated metabolites to form the cyclohexene derivative (metabolite II).

Dopo la somministrazione endovenosa la concentrazione di ketamina ha una pendenza iniziale (fase alfa) della durata di circa 45 minuti con un'emivita da 10 a 15 minuti. Questa prima fase corrisponde clinicamente all'effetto anestetico del farmaco. L'azione anestetica è terminata da una combinazione di ridistribuzione dal SNC a i tessuti periferici di equilibrio più lento e dalla biotrasformazione epatica al metabolita I. Questo metabolita è di circa 1/3 attivo come la chetamina nella riduzione dei requisiti di onotano (Mac) del ratto. L'emivita successiva della ketamina (fase beta) è di 2,5 ore.

IL anesthetic state produced by ketamine hydrochloride has been termed dissociative anesthesia in that it appears to selectively interrupt association pathways of the brain before producing somatesthetic sensory blockade. It may selectively depress the thalamoneocortical system before significantly obtunding the more ancient cerebral centers E pathways (reticular-activating E limbic systems).

L'elevazione della pressione sanguigna inizia poco dopo l'iniezione raggiunge un massimo in pochi minuti e di solito ritorna a valori preanestetici entro 15 minuti dall'iniezione. Nella maggior parte dei casi i picchi di pressione arteriosa sistolica e diastolica dal 10% al 50% al di sopra dei livelli preanestetici poco dopo l'induzione dell'anestesia, ma l'elevazione può essere più alta o più lunga nei singoli casi (vedi Controindicazioni Sezione).

La ketamina ha un ampio margine di sicurezza; Diversi casi di somministrazione involontaria di overdose di ketamina cloridrato (fino a dieci volte che di solito richiede) sono stati seguiti da un recupero prolungato ma completo.

Ketamina cloridrato has been studied in over 12000 operative E diagnostic procedures involving over 10000 patients from 105 separate studies. During the course of these studies ketamine hydrochloride was administered as the sole agent as induction for other general agents or to supplement low-potency agents.

Aree specifiche di applicazione hanno incluso quanto segue:

1. Debridement dolorosi medicazioni e innesto della pelle nei pazienti in usura e altre procedure chirurgiche superficiali.
2. Procedure neurodiagnostiche come i ventriculogrammi pneumonencefalogrammi e le forature lombari. Vedi anche precauzioni sull'aumento della pressione intracranica.
3. Procedure diagnostiche e operative del naso e della bocca dell'orecchio degli occhi, comprese le estrazioni dentali.
4. procedure diagnostiche e operative della laringe o albero bronchiale faringe. Nota: può essere necessaria i rilassanti muscolari con un'attenzione adeguata alla respirazione (vedi PRECAUZIONI Sezione).
5. Sigmoidoscopia e chirurgia minore dell'ano, del retto e della circoncisione.
6. Procedure extraperitoneali utilizzate in ginecologia come dilatazione e curettage.
7. procedure ortopediche come manipolazioni chiuse manipolazioni di amputazioni e biopsie del femore.
8. come anestetico nei pazienti a rischio scarso con depressione di funzioni vitali.
9. nelle procedure in cui è preferita la via intramuscolare di somministrazione.
10. nelle procedure di cateterizzazione cardiaca.

In questi studi l'anestesia è stata valutata eccellente o buona dall'anestesista e dal chirurgo rispettivamente al 90% e al 93%; Valutazione equa rispettivamente al 6% e al 4%; e valutato poveri rispettivamente al 4% e al 3%. In un secondo metodo di valutazione l'anestesia è stata valutata adeguata ad almeno il 90% e inadeguata nel 10% o meno delle procedure.

Farmacologia animale e tossicologia

Tossicità

IL acute toxicity of ketamine hydrochloride has been studied in several species. In mature mice E rats the intraperitoneal LD50 values are approximately 100 times the average human intravenous dose E approximately 20 times the average human intramuscular dose. A slightly higher acute toxicity observed in neonatal rats was not sufficiently elevated to suggest an increased hazard when used in pediatric patients. Daily intravenous injections in rats of five times the average human intravenous dose E intramuscular injections in dogs at four times the average human intramuscular dose demonstrated excellent tolerance for as long as 6 weeks. Similarly twice weekly anesthetic sessions of one three or six hours' duration in monkeys over a four- to six-week period were well tolerated.

Interazione con altri farmaci comunemente usati per i farmaci preanestetici

Grandi dosi (tre o più volte l'equivalente dose umana efficace) di morfina meperidina e atropina ha aumentato la profondità e prolungato la durata dell'anestesia prodotta da una dose di anestetizzazione standard di ketamina cloridrato nelle scimmie di rosa. La durata prolungata non era di grandezza sufficiente per controindicare l'uso di questi farmaci per i farmaci preanestetici negli studi clinici umani.

Pressione sanguigna

Le risposte alla pressione sanguigna al cloridrato di ketamina variano con le specie di laboratorio e le condizioni sperimentali. La pressione sanguigna è aumentata nei ratti ipertensivi normotesi e renali con e senza adrenalectomia e sotto anestesia pentobarbitale.

La chetamina cloridrato per via endovenosa produce una caduta nella pressione arteriosa nella scimmia rhesus e un aumento della pressione arteriosa nel cane. A questo proposito il cane imita l'effetto cardiovascolare osservato nell'uomo. La risposta al pressare alla igloruro di ketamina iniettata in cani intatti unanestetizzati è accompagnata da un aumento della tachicardia della gittata cardiaca e una caduta della resistenza periferica totale. Causa una caduta di pressione di perfusione a seguito di una grande dose iniettata in un letto vascolare artificialmente perfuso (cane posteriore del cane) e ha scarso o nessun effetto potenziante sulle risposte di vasocostrizione dell'epinefrina o noradrenalina. La risposta del pressale al cloridrato di ketamina viene ridotta o bloccata dalla clorpromazina (deprendente centrale e blocco α-adrenergico periferico) mediante blocco β-adrenergico e dal blocco ganglionico. La tachicardia e l'aumento della forza contrattile miocardica osservati negli animali intatti non compaiono in cuori isolati (Langendorff) ad una concentrazione di 0,1 mg di ketamina cloridrato o nelle preparazioni del cuore-polmonare per cani da stella a una concentrazione di cloridrato di ketamina di 50 mg/kg di HLP. Queste osservazioni supportano l'ipotesi che l'ipertensione prodotta dalla ketamina cloridrato sia dovuta all'attivazione selettiva di meccanismi di stimolazione cardiaca centrale che portano ad un aumento della gittata cardiaca. Il miocardio del cane non è sensibilizzato all'epinefrina e la chetamina cloridrato sembra avere una debole attività antiaritmica.

Disposizione metabolica

Ketamina cloridrato is rapidly absorbed following parenteral administration. Animal experiments indicated that ketamine hydrochloride was rapidly distributed into body tissues with relatively high concentrations appearing in body fat liver lung E brain; lower concentrations were found in the heart skeletal muscle E blood plasma. Placental transfer of the drug was found to occur in pregnant dogs E monkeys. No significant degree of binding to serum albumin was found with ketamine hydrochloride.

Gli studi sull'equilibrio nei cani e nelle scimmie di ratti hanno comportato il recupero dell'85% al ​​95% della dose nelle urine principalmente sotto forma di prodotti di degradazione. Piccole quantità di droga sono state anche escrete nel Anche E feces. Balance studies with tritium-labeled ketamine hydrochloride in human subjects (1 mg/lb given intravenously) resulted in the mean recovery of 91% of the dose in the urine E 3% in the feces. Peak plasma levels averaged about 0.75 μg/mL E CSF levels were about 0.2 μg/mL 1 hour after dosing.

cartagena

Ketamina cloridrato undergoes N-demethylation E hydroxylation of the cyclohexanone ring with the formation of water-soluble conjugates which are excreted in the urine. Further oxidation also occurs with the formation of a cyclohexanone derivative. IL unconjugated N-demethylated metabolite was found to be less than one-sixth as potent as ketamine hydrochloride. IL unconjugated demethyl cyclohexanone derivative was found to be less than one-tenth as potent as ketamine hydrochloride. Repeated doses of ketamine hydrochloride administered to animals did not produce any detectable increase in microsomal enzyme activity.

Riproduzione

I ratti maschi e femmine se somministrati cinque volte la dose endovenosa media umana media di chetamina cloridrato per tre giorni consecutivi circa una settimana prima dell'accoppiamento aveva una prestazione riproduttiva equivalente a quella dei controlli iniettati con soluzione salina. Se somministrati a ratti in gravidanza e conigli per via intramuscolare al doppio della dose intramuscolare umana media durante i rispettivi periodi di organogenesi, le caratteristiche dei rifiuti erano equivalenti a quelle dei controlli iniettati con soluzione salina. Una piccola organogenesi le caratteristiche dei rifiuti erano equivalenti a quelle dei controlli iniettati con soluzione salina. A un piccolo gruppo di conigli è stata somministrata una singola dose grande (sei volte la dose umana media) di igloruro di ketamina il giorno 6 della gravidanza per simulare l'effetto di una dose clinica eccessiva attorno al periodo di nidazione. Il risultato della gravidanza era equivalente al controllo e ai gruppi trattati.

Per determinare l'effetto della chetamina cloridrato sul periodo perinatale e post -natale, i ratti in gravidanza sono stati somministrati il ​​doppio della dose intramuscolare umana media durante i giorni da 18 a 21 della gravidanza. Le caratteristiche dei rifiuti alla nascita e durante il periodo di svezzamento erano equivalenti a quelle degli animali di controllo. Si è verificato un leggero aumento dell'incidenza di parto ritardato di un giorno nelle dighe trattate di questo gruppo. Tre gruppi a ciascuno delle puttane Beagle accoppiate sono state somministrate 2,5 volte la dose intramuscolare umana media due volte a settimana per le tre settimane del primo secondo e terzo trimestri di gravidanza rispettivamente senza lo sviluppo di effetti avversi nei cuccioli.

Informazioni sul paziente per la igloruro di ketamina

Se appropriato, soprattutto nei casi in cui è possibile scaricare precoci la durata della chetamina cloridrato e di altri farmaci impiegati durante la condotta dell'anestesia dovrebbe essere presa in considerazione. I pazienti dovrebbero essere avvertiti che la guida di un macchinario pericoloso operativo automobilistico o impegnarsi in attività pericolose non debbano essere intrapresi per 24 ore o più (a seconda del dosaggio della ketamina cloridrato e della considerazione di altri farmaci impiegati) dopo l'anestesia.