Patch Flor

AVVERTIMENTO

Rischio di eventi cardiovascolari e gastrointestinali gravi

Eventi trombotici cardiovascolari

• I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) causano un aumentato rischio di eventi trombotici cardiovascolari gravi tra cui infarto miocardico e ictus che possono essere fatali. Questo rischio può verificarsi all'inizio del trattamento e può aumentare con la durata dell'uso [vedi avvisi e PRECAUZIONI ].
• La patch di Flector è controindicata nell'impostazione della chirurgia del bypass dell'arteria coronarica (CABG) [vedi Controindicazioni e avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Ulcerazione e perforazione sanguinante gastrointestinale

• I FANS causano un aumentato rischio di eventi avversi gastrointestinali gravi (GI) tra cui ulcerazione sanguinante e perforazione dello stomaco o dell'intestino che possono essere fatali. Questi eventi possono verificarsi in qualsiasi momento durante l'uso e senza sintomi di avvertimento. I pazienti anziani e i pazienti con una precedente storia di ulcera peptica e/o sanguinamento gastrointestinale sono a maggior rischio di eventi gastrointestinali gravi [vedi avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Descrizione per la patch di Flector

Il patch di Flector (Diclofenac Epilamina Patch) è un farmaco antinfiammatorio non steroideo disponibile per l'applicazione topica. La patch di Flector è una patch da 10 cm x 14 cm composta da un materiale adesivo contenente epolamina diclofenac dell'1,3% che viene applicato a un supporto in feltro in poliestere non tessuto e coperto da una fodera di rilascio di film in polipropilene. Il rivestimento di rilascio viene rimosso prima dell'applicazione topica sulla pelle.

Il nome chimico dell'epolamina diclofenac è ​​2-[(26-diclorofenil) amino] acido benzeneacetico (2- (pirrolidina-1-il) sale di etanolo con una formula molecolare di c ₂₀ H ₂₄ Cl ₂ N ₂ O ₃ e peso molecolare 411.3 un coefficiente di partizione N-ottanolo/acqua di 8 a pH 8,5 e la seguente struttura chimica:

Ogni patch adesiva contiene 180 mg di epolamina diclofenac (13 mg per adesivo grammo) in una base acquosa. Contiene anche i seguenti ingredienti inattivi: 13-butilenico glicole diidrossialuminum aminoacetato disodio edetato edetato D-sorbitolo fragranza (Dalin pH) gelatina caolin-metilparaben polisorbata 80 povidone propilene glicolo propylaben sodio carbossimetilulosio con poolicellosi tocacrycymetium thartilato thartium tactiliarben thartium thartium tactium-tArtium tactiliarben thartium tactium tantium tantium tantium tantium tantium tantium tantium tantium tantium tettarium tatualizzato ticeania biossido e acqua purificata.

Usi per la patch di Flector

Flector ^® è indicato per il trattamento topico del dolore acuto a causa di distorsioni e contusioni minori negli adulti e nei pazienti pediatrici di età pari o superiore a 6 anni.

Dosaggio per la patch di Flector

Istruzioni di dosaggio generale

Utilizzare il dosaggio più basso efficace per la durata più breve coerente con gli obiettivi di trattamento dei singoli pazienti [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

La dose raccomandata di Flector è uno (1) sistema topico per l'area più dolorosa due volte al giorno sia negli adulti che in pazienti pediatrici di età pari o superiore a 6 anni.

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Precauzioni speciali

• Informare i pazienti che se Flector inizia a sbucciare i bordi del sistema topico può essere registrato. Se i problemi con l'adesione persistono, i pazienti possono sovrapporre il sistema topico con una manica a rete ove appropriato (ad es. Per garantire i sistemi topici applicati alle ginocchia o ai gomiti delle caviglie). La manica a rete a rete (ad es. Curad® Hold Tite ™ Surgilast® tubolare elastici di medicazione) deve consentire l'aria a passare attraverso e non essere occlusiva (non mobili).
• Non applicare il Flector alla pelle non intatta o danneggiata derivante da qualsiasi eziologia, ad es. dermatite essudativa eczema infetto da lesioni o ferite.
• Non indossare un flettore durante il bagno o la doccia.
• Lavare le mani dopo aver applicato la maneggevolezza o la rimozione del sistema topico.
• Evita il contatto visivo.
• Non utilizzare la terapia di combinazione con Flector e un FANS orale a meno che il beneficio non superi il rischio e conduce valutazioni periodiche di laboratorio.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Flector è un sistema topico di 10 cm x 14 cm che contiene 1,3% di epolamina diclofenac ed è debossato con sistema topico Flector® (Diclofenac Epolamina) 1,3%.

Archiviazione e maneggevolezza

Flector (Diclofenac Epilamina) Il sistema topico viene fornito in buste ricostrabili ciascuna contenente 5 sistemi topici (10 cm x 14 cm) con 6 buste per scatola (NDC 71858-0405-5). Ogni Flector è debossato con sistema topico Flector® (diclofenac epolamina) 1,3%.

• Il prodotto è destinato solo all'uso topico.
• Tenere fuori dalla portata di bambini e animali domestici.
• Le buste devono essere sigillate in ogni momento quando non in uso.
• Curad® Hold Tite ™ è un marchio di Medline Industries Inc. e Surgilast® Tubular Elastic Dressing è un marchio di Derma Sciences Inc.

Magazzinaggio

Conservare da 20 ° C a 25 ° C (da 68 ° F a 77 ° F); Escursioni consentite tra 15 ° C a 30 ° C (da 59 ° F a 86 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ].

Manufacter: Altergon Italia Srl Zona Industrial Industrial Asi Morra de Sancs Avellino 83040 Italia (ITA) Prodotto per: istituzione Biochimique SA 6912 Pazzallo Svizzera distribuita da: Dia Inc. Parsiipany NJ 07054 USA. Revisionato: nov 202

Effetti collaterali for Flector Patch

Le seguenti reazioni avverse sono discusse in maggior dettaglio in altre sezioni dell'etichettatura:

• Eventi trombotici cardiovascolari [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Ulcerazione e perforazione sanguinante GI [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Epatotossicità [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Ipertensione [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Insufficienza cardiaca ed edema [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Tossicità renale e iperkalemia [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Reazioni anafilattiche [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Reazioni cutanee gravi [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Tossicità ematologica [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]

Clinical Trials Experience

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avversa ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Esperienza di studi clinici per adulti

Negli studi controllati durante lo sviluppo pre -marketing di Flector circa 600 pazienti con distorsioni minori e contusioni sono stati trattati con Flector per un massimo di due settimane.

Eventi avversi che portano alla sospensione del trattamento

Negli studi controllati il ​​3% dei pazienti nei gruppi di Flector e Placebo ha interrotto il trattamento a causa di un evento avverso. Gli eventi avversi più comuni che hanno portato alla sospensione sono stati le reazioni del sito di applicazione che si verificano nel 2% dei gruppi di Flector e Placebo. Le reazioni del sito di applicazione che portano al abbandono includevano dermatite da prurito e bruciatura.

Eventi avversi comuni

Nel complesso, gli eventi avversi più comuni associati al trattamento del flettore sono stati le reazioni cutanee nel sito del trattamento. La tabella 1 elenca tutti gli eventi avversi indipendentemente dalla causalità che si verificano in ≥ 1% dei pazienti in studi controllati di Flector. La maggior parte dei pazienti trattati con Flector ha avuto eventi avversi con un'intensità massima di lieve o moderata.

Tabella 1: eventi avversi comuni (per sistema corporeo e termine preferito) in ≥ 1% dei pazienti trattati con Flector o Placebo ¹

L'etichettatura straniera descrive che possono verificarsi reazioni allergiche cutanee con il trattamento del flettore. Inoltre, l'area trattata può essere irritata o sviluppare vescicole edema eritema prurito o sensazione anormale.

Esperienza di studi clinici pediatrici

In uno studio in aperto 104 pazienti pediatrici maschili e femminili di età pari o superiore a 6 anni con distorsioni e contusioni minori hanno ricevuto Flector due volte al giorno per ben 16 giorni. Gli eventi avversi più comunemente riportati (incidenza ≥ 2%) sono stati il ​​mal di testa (9%) del sito di applicazione prurito (7%) nausea (3%) e dispepsia (3%). Nessun evento avverso ha portato alla sospensione del trattamento.

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione di diclofenac. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Skin e appendici: Dermatite esfoliativa Sindrome della sindrome (SJS) Sindrome tossica (dieci) e l'eruzione fissa del farmaco (FDE).

Interazioni farmacologiche for Flector Patch

Vedere la Tabella 2 per interazioni farmacologiche clinicamente significative con diclofenac.

Tabella 2: interazioni farmacologiche clinicamente significative con diclofenac

Avvertenze per la patch di Flector

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per la patch di Flector

Eventi trombotici cardiovascolari

Clinical trials of several COX-2 selective E nonselective NSAIDs of up to three years duration have shown an increased risk of serious cardiovascular (CV) thrombotic events including myocardial infarction (MI) E stroke which can be fatal. Based on available data it is unclear that the risk for CV thrombotic events is similar for all NSAIDs. The relative increase in serious CV thrombotic events over baseline conferred by NSAID use appears to be similar in those with E without known CV disease or risk factors for CV disease. However patients with known CV disease or risk factors had a higher absolute incidence of excess serious CV thrombotic events due to their increased baseline rate. Some observational studies found that this increased risk of serious CV thrombotic events began as early as the first weeks of treatment. The increase in CV thrombotic risk has been observed most consistently at higher doses.

Per ridurre al minimo il rischio potenziale per un evento CV avverso nei pazienti trattati con FANS utilizza la dose efficace più bassa per la durata più breve possibile. I medici e i pazienti dovrebbero rimanere vigili per lo sviluppo di tali eventi durante l'intero corso di trattamento anche in assenza di precedenti sintomi CV. I pazienti devono essere informati sui sintomi di eventi CV gravi e sui passaggi da adottare se si verificano.

Non esistono prove coerenti che l'uso simultaneo dell'aspirina mitiga l'aumento del rischio di gravi eventi trombotici CV associati all'uso di FANS. L'uso simultaneo di aspirina e un FANS come diclofenac aumenta il rischio di gravi eventi gastrointestinali (GI) [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Stato Post Post Coronary Artery Bypass Graft (CABG) Chirurgia

Due grandi studi clinici controllati di un FANS selettivo COX-2 per il trattamento del dolore nei primi 10 giorni dopo la chirurgia CABG hanno riscontrato una maggiore incidenza di infarto del miocardio e ictus. I FANS sono controindicati nell'ambientazione di CABG [vedi Controindicazioni ].

Pazienti post-MI

Studi osservazionali condotti nel registro nazionale danese hanno dimostrato che i pazienti trattati con FANS nel periodo post-MI avevano un aumentato rischio di decesso correlato al CV e mortalità per tutte le cause a partire dalla prima settimana di trattamento. In questa stessa coorte, l'incidenza della morte nel primo anno post-MI era di 20 per 100 anni nei pazienti trattati con FANS rispetto a 12 per 100 anni in pazienti esposti non -id. Sebbene il tasso assoluto di morte sia diminuito in qualche modo dopo il primo anno dopo il MI, l'aumento del rischio relativo di morte negli utenti di FANS ha persistito almeno nei prossimi quattro anni di follow-up.

Evita l'uso del flettore nei pazienti con un IM recente a meno che i benefici non si prevede che non supereranno il rischio di eventi trombotici CV ricorrenti. Se Flector viene utilizzato in pazienti con un recente monitor IM Monitor per segni di ischemia cardiaca.

Ulcerazione e perforazione sanguinante gastrointestinale

I FANS tra cui il diclofenac causano gravi eventi avversi gastrointestinali (GI) tra cui ulcerazione sanguinante infiammato e perforazione dello stomaco esofago intestino o intestino crasso che possono essere fatali. Questi eventi avversi gravi possono verificarsi in qualsiasi momento con o senza sintomi di avvertimento nei pazienti trattati con FANS.

Solo uno su cinque pazienti che sviluppano un grave evento avverso di IG superiore nella terapia FANS è sintomatico. Le ulcere GI superiori sanguinamento lordo o perforazione causati da FANS si sono verificati in circa l'1% dei pazienti trattati per 3-6 mesi e in circa il 2% -4% dei pazienti trattati per un anno. Tuttavia, anche la terapia di FANS a breve termine non è priva di rischio.

Fattori di rischio per l'ulcerazione e perforazione sanguinante GI

I pazienti con una precedente storia di ulcera peptica e/o sanguinamento gastrointestinale che hanno usato i FANS avevano un rischio maggiore di 10 volte aumentato per lo sviluppo di un sanguinamento gastrointestinale rispetto ai pazienti senza questi fattori di rischio. Altri fattori che aumentano il rischio di sanguinamento gastrointestinale nei pazienti trattati con FANS includono una durata più lunga della terapia FANS; uso concomitante di corticosteroidi orali aspirina anticoagulanti o inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI); fumo; uso di alcol; età avanzata; e scarso stato di salute generale. La maggior parte dei rapporti post -marketing di eventi di GI fatali si sono verificati nei pazienti anziani o debilitati. Inoltre, i pazienti con malattia epatica avanzata e/o coagulopatia sono ad aumentato rischio di sanguinamento gastrointestinale.

Strategie per ridurre al minimo i rischi gastrointestinali nei pazienti trattati con FANS

• Utilizzare il dosaggio più basso efficace per la durata più breve possibile.
• Evita la somministrazione di più di un FANS alla volta.
• Evitare l'uso nei pazienti a rischio più elevato, a meno che non si preveda che i benefici non superi l'aumento del rischio di sanguinamento. Per tali pazienti e per quelli con sanguinamento gastrointestinale attivo considerano terapie alternative diverse dai FANS.
• Rimani attento per segni e sintomi di ulcerazione GI e sanguinamento durante la terapia FANS.
• Se si sospetta un evento avverso GI grave, avviare tempestivamente la valutazione e il trattamento e interrompere il flessibile fino a quando non viene escluso un grave evento avverso GI.
• Nell'ambito dell'uso concomitante di aspirina a basso dosaggio per la profilassi cardiaca monitora i pazienti più da vicino per l'evidenza di sanguinamento gastrointestinale [vedi Interazioni farmacologiche ].

Epatotossicità

Negli studi clinici di diclofenac orali contenenti prodotti significativi elevazioni significative (cioè più di 3 volte l'ULN) di AST (SGOT) sono stati osservati in circa il 2% di circa 5700 pazienti in qualche momento durante il trattamento con diclofenac (ALT non è stato misurato in tutti gli studi).

In un ampio studio controllato con etichette aperte di 3700 pazienti trattati con diclofenac sodio orale per 2-6 mesi i pazienti sono stati monitorati per primi a 8 settimane e 1200 pazienti sono stati nuovamente monitorati a 24 settimane. Aumenti significativi di ALT e/o AST si sono verificati in circa il 4% dei 3700 pazienti e includevano marcati elevazioni (superiori a 8 volte l'ULN) in circa l'1% dei 3700 pazienti. In quello studio in aperto emergente è stata osservata una maggiore incidenza di elevazioni borderline (meno di 3 volte l'ULN) moderata (3-8 volte l'ULN) e marcate (maggiori di 8 volte l'ULN) di ALT o AST in pazienti che hanno ricevuto diclofenac rispetto ad altri FANS. Le elevazioni nelle transaminasi sono state osservate più frequentemente nei pazienti con osteoartrite rispetto a quelli con artrite reumatoide.

Quasi tutte le elevazioni significative nelle transaminasi sono state rilevate prima che i pazienti diventassero sintomatici. Test anormali si sono verificati durante i primi 2 mesi di terapia con diclofenac in 42 dei 51 pazienti in tutti gli studi che hanno sviluppato marcati elevazioni transaminasi.

Nei rapporti post-marketing casi di epatotossicità indotta da farmaci sono stati segnalati nel primo mese e in alcuni casi i primi 2 mesi di terapia ma possono verificarsi in qualsiasi momento durante il trattamento con diclofenac. La sorveglianza post -marketing ha riportato casi di gravi reazioni epatiche tra cui epatite fulminante di ittero epatico con e senza ittero e insufficienza epatica. Alcuni di questi casi segnalati hanno provocato incidenti mortali o trapianto di fegato.

In uno studio europeo di studio a caso controllato a base di popolazione retrospettiva 10 casi di lesioni epatiche indotte dal farmaco associato al diclofenac con uso attuale rispetto al non auso di diclofenac sono stati associati a un rapporto di odds rettificato 4 volte statisticamente significativo di lesioni epatiche. In questo particolare studio basato su un numero complessivo di 10 casi di lesioni epatiche associate a diclofenac il rapporto di probabilità adeguato è aumentato ulteriormente con dosi di genere femminile di 150 mg o più e durata dell'uso per più di 90 giorni.

I medici dovrebbero misurare le transaminasi al basale e periodicamente nei pazienti che ricevono terapia a lungo termine con diclofenac perché l'epatotossicità grave può svilupparsi senza un prodromo di sintomi distintivi. Non sono noti i tempi ottimali per effettuare le prime e successive misurazioni della transaminasi. Sulla base dei dati di sperimentazione clinica e delle esperienze post -marketing, le transaminasi devono essere monitorate entro 4-8 settimane dall'inizio del trattamento con diclofenac. Tuttavia, possono verificarsi gravi reazioni epatiche in qualsiasi momento durante il trattamento con diclofenac.

Se i test epatici anormali persistono o peggiorano se si sviluppano segni clinici e/o sintomi coerenti con la malattia epatica o se si verificano manifestazioni sistemiche (ad es. Eosinofilia eruzione cutanea Diarrea addominale Diarrea Urina scura, ecc.) Il Flector deve essere interrotto immediatamente.

Informare i pazienti dei segnali di avvertimento e dei sintomi dell'epatotossicità (ad es. Fatica in nausea Letargia diarrea prurito l'ittero destro del quadrante superiore destro e sintomi simili a influenza). Se si sviluppano segni e sintomi clinici coerenti con la malattia epatica o se si verificano manifestazioni sistemiche (ad es. Eosinofilia eruzione cutanea ecc.) Interrompere immediatamente il Flector ed eseguire una valutazione clinica del paziente.

Per ridurre al minimo il rischio potenziale per un evento epatico avverso nei pazienti trattati con il Flector utilizza la dose più bassa per la durata più breve possibile. Attenzione all'esercizio durante la prescrizione di Flector con farmaci concomitanti che sono potenzialmente epatotossici (ad esempio anti-epilettici di antibiotici acetaminofene).

Ipertensione

I FANS tra cui Flector possono portare a una nuova insorgenza di ipertensione o peggioramento dell'ipertensione preesistente, una delle quali può contribuire alla maggiore incidenza degli eventi CV. I pazienti che assumono inibitori dell'enzima (ACE) di conversione dell'angiotensina o diuretici di tiazide o diuretici ad anello possono avere una risposta compromessa a queste terapie quando si prende i FANS [vedi Interazioni farmacologiche ].

Monitorare la pressione sanguigna (BP) durante l'inizio del trattamento FANS e nel corso della terapia.

Insufficienza cardiaca ed edema

La meta-analisi di collaborazione di Coxib e tradizionali dei FANS di FANS di studi di studi controllati randomizzati ha dimostrato un aumento di circa due volte dei ricoveri per l'insufficienza cardiaca nei pazienti trattati con selezione COX-2 e pazienti trattati con FESS non selettivi rispetto ai pazienti trattati con placebo. In uno studio del registro nazionale danese di pazienti con insufficienza cardiaca l'uso di FANS ha aumentato il rischio di ricovero in ospedale per l'insufficienza cardiaca e la morte.

Inoltre, in alcuni pazienti sono stati osservati ritenzioni fluide e edema trattati con FANS. L'uso di diclofenac può attenuare gli effetti CV di diversi agenti terapeutici utilizzati per trattare queste condizioni mediche (ad esempio Ace inibitori diuretici o bloccanti del recettore dell'angiotensina [ARB]) [vedi Interazioni farmacologiche ].

Evitare l'uso del flettore nei pazienti con grave insufficienza cardiaca a meno che i benefici non si prevede che non supereranno il rischio di peggiorare l'insufficienza cardiaca. Se il Flector viene utilizzato in pazienti con gravi pazienti con insufficienza cardiaca per segni di peggioramento dell'insufficienza cardiaca.

Tossicità renale e iperkaliemia

Tossicità renale

La somministrazione a lungo termine di FANS ha comportato necrosi papillare renale e altre lesioni renali.

La tossicità renale è stata osservata anche nei pazienti in cui le prostaglandine renali hanno un ruolo compensativo nel mantenimento della perfusione renale. In questi pazienti la somministrazione di un FANS può causare una riduzione dose-dipendente della formazione di prostaglandine e secondariamente nel flusso sanguigno renale che può precipitare la decomomomomurimento renale palese. I pazienti a maggior rischio di questa reazione sono quelli con compromissione della disidratazione renale Ipovolemia Ipovolemia Insufficienza cardiaca disfunzione epatica che assumono diuretici e ACE -inibitori o ARB e anziani. L'interruzione della terapia di FANS è generalmente seguita dal recupero allo stato di pretrattamento.

Nessuna informazione è disponibile da studi clinici controllati sull'uso di Flector in pazienti con malattia renale avanzata. Gli effetti renali del Flector possono accelerare la progressione della disfunzione renale nei pazienti con malattia renale preesistente.

Stato del volume corretto nei pazienti disidratati o ipovolemici prima di iniziare il flettore. Monitorare la funzione renale nei pazienti con compromissione renale o epatica disidratazione o ipovolemia durante l'uso del flettore [vedi Interazioni farmacologiche ]. Avoid the use of Flector in patients with advanced renal disease unless the benefits are expected to outweigh the risk of worsening renal function. If Flector is used in patients with advanced renal disease monitor patients for signs of worsening renal function.

Iperkalemia

Sono stati segnalati aumenti della concentrazione sierica di potassio, incluso l'iperkaliemia con l'uso di FANS anche in alcuni pazienti senza compromissione renale. Nei pazienti con funzione renale normale questi effetti sono stati attribuiti a uno stato ipoleninemicoâhypoalalaldosteronismo.

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Reazioni anafilattiche

Diclofenac has been associated with anaphylactic reactions in patients with E without known hypersensitivity to diclofenac E in patients with aspirin-sensitive asthma [see Controindicazioni E AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. Vederek emergency help if an anaphylactic reaction occurs.

Esacerbazione dell'asma correlato alla sensibilità all'aspirina

Una sottopopolazione di pazienti con asma può avere asma sensibile all'aspirina che può includere la rinosinusite cronica complicata dai polipi nasali; grave broncospasmo potenzialmente fatale; e/o intolleranza all'aspirina e ad altri FANS. Poiché la reattività incrociata tra aspirina e altri FANS è stata riportata in tali pazienti sensibili all'aspirina, il Flector è controindicato nei pazienti con questa forma di sensibilità all'aspirina [vedi Controindicazioni ]. When Flector is used in patients with preexisting asthma (without known aspirin sensitivity) monitor patients for changes in the signs E symptoms of asthma.

Reazioni cutanee gravi

I FANS tra cui il diclofenac possono causare gravi reazioni avverse della pelle come la dermatite esfoliativa Sindrome stevens-Johnson (SJS) e la necrolisi epidermica tossica (dieci) che possono essere fatali. I FANS possono anche causare l'eruzione fissa dei farmaci (FDE). L'FDE può presentarsi come una variante più grave nota come eruzione di droga fissa bollosa generalizzata (GBFDE) che può essere pericolosa per la vita. Questi eventi seri possono verificarsi senza preavviso. Informare i pazienti sui segni e sui sintomi di gravi reazioni cutanee e per interrompere l'uso di Flector alla prima apparizione di eruzione cutanea o qualsiasi altro segno di ipersensibilità. Flector è controindicato nei pazienti con precedenti reazioni cutanee gravi ai FANS [vedi Controindicazioni ].

Reazione del farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (vestito)

La reazione del farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (abito) è stata riportata in pazienti che hanno assunto FANS come il Flector. Alcuni di questi eventi sono stati fatali o pericolosi per la vita. Il vestito in genere, sebbene non si presenta esclusivamente con linfoadenopatia eruzione febbre e/o gonfiore del viso. Altre manifestazioni cliniche possono includere la miocardite o la miosite epatite nefrite da nefrite miocardite o miosite. A volte i sintomi dell'abito possono assomigliare a un'infezione virale acuta. L'eosinofilia è spesso presente. Poiché questo disturbo è variabile nella sua presentazione, potrebbero essere coinvolti altri sistemi di organi non indicati. È importante notare che le prime manifestazioni di ipersensibilità come febbre o linfoadenopatia possono essere presenti anche se non è evidente l'eruzione cutanea. Se tali segni o sintomi sono presenti, interrompere il flessibile e valutare immediatamente il paziente.

Tossicità fetale

Chiusura prematura del Ductus arteriosus fetale

Evita l'uso di FANS tra cui Flector nelle donne in gravidanza a circa 30 settimane di gestazione e successivamente. I FANS, incluso Flector, aumentano il rischio di chiusura prematura del dotto arteroosus fetale a circa questa età gestazionale.

Oligoidramnios/compromissione renale neonatale

L'uso di FANS tra cui Flector a circa 20 settimane di gestazione o successivamente in gravidanza può causare disfunzione renale fetale che porta a oligoidramnios e in alcuni casi compromissione renale neonatale. Questi esiti avversi sono visti in media dopo giorni a settimane di trattamento, sebbene gli oligoidramnios siano stati segnalati raramente non appena 48 ore dall'inizio dei FANS.

L'oligoidramnios è spesso ma non sempre reversibile con l'interruzione del trattamento. Le complicanze di oligoidramnios prolungati possono, ad esempio includere contratture degli arti e maturazione polmonare ritardata. In alcuni casi post -marketing di compromissione di procedure invasive di funzionalità renale neonatale come trasfusione di scambio o dialisi.

Se è necessario un trattamento FANS tra circa 20 settimane e 30 settimane di limite di gestazione il flettica alla dose più bassa e durata più breve possibile. Prendi in considerazione il monitoraggio degli ultrasuoni del fluido amniotico se il trattamento per il flettore si estende oltre le 48 ore. Interrompere il flettore se gli oligoidramnios si verificano e seguono secondo la pratica clinica [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Tossicità ematologica

L'anemia si è verificata nei pazienti trattati con FANS. Ciò può essere dovuto alla ritenzione fluida per perdita ematica occulta o lorda o un effetto incompleto descritto sull'eritropoiesi. Se un paziente trattato con Flector ha segni o sintomi di anemia monitora l'emoglobina o l'ematocrito.

I FANS tra cui Flector possono aumentare il rischio di eventi di sanguinamento. Condizioni di comorbida come i disturbi della coagulazione in concomitanza dell'uso di warfarin altri agenti antipiastrinici anticoagulanti (ad esempio l'aspirina) Inibitori del reuptake della serotonina (SSRI) e gli inibitori del reuptake di norepinefrina della serotonina (SNRIS) possono aumentare questo rischio. Monitorare questi pazienti per segni di sanguinamento [vedi Interazioni farmacologiche ].

Mascheramento dell'infiammazione e della febbre

L'attività farmacologica del Flector nella riduzione dell'infiammazione e possibilmente la febbre può ridurre l'utilità dei segni diagnostici nel rilevare le infezioni.

Monitoraggio di laboratorio

Poiché possono verificarsi gravi emodici di sanguinamento gastrointestinale e lesione renale senza avvertire sintomi o segni considera di monitorare i pazienti con un trattamento a lungo termine con un CBC e un profilo chimico periodicamente [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Esposizione accidentale nei bambini

Anche un flettore usato contiene una grande quantità di epolamina diclofenac (fino a 170 mg). Il potenziale esiste quindi per un bambino piccolo o un animale domestico di subire gravi effetti avversi dalla masticazione o dall'ingestione di un flessibile flessibile o usato. È importante per i pazienti di immagazzinare e smaltire il Flector fuori dalla portata di bambini e animali domestici.

Esposizione agli occhi

Evita il contatto di Flector con gli occhi e la mucosa. Consiglia ai pazienti che se si verifica il contatto visivo, lavare immediatamente l'occhio con acqua o soluzione salina e consultare un medico se l'irritazione persiste per più di un'ora.

Farmaci antinfiammatori orali non steroidei

L'uso concomitante di FANS orali e topici può comportare un tasso più elevato di emorragia più frequente di creatinina anormale e emoglobina. Non utilizzare la terapia di combinazione con Flector e un FANS orale a meno che il beneficio non superi il rischio.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA ( Guida ai farmaci ) che accompagna ogni prescrizione dispensata e le direzioni da utilizzare sulla confezione del prodotto. Informare le famiglie dei pazienti o i loro caregiver delle seguenti informazioni prima di iniziare la terapia con il Flector e periodicamente nel corso della terapia in corso.

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Eventi trombotici cardiovascolari

Consiglia ai pazienti di essere vigili per i sintomi di eventi trombotici cardiovascolari, compresa la mancanza di debolezza del respiro o la caduta del linguaggio e di segnalare immediatamente uno di questi sintomi al proprio operatore sanitario [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Ulcerazione e perforazione sanguinante gastrointestinale

Consiglia ai pazienti di segnalare i sintomi delle ulcerazioni e del sanguinamento, incluso il dolore epigastrico Dispepsia Melena e l'ematemesi al loro operatore sanitario. Nell'impostazione dell'uso concomitante di aspirina a basso dosaggio per la profilassi cardiaca, informano i pazienti dell'aumento del rischio e dei segni e dei sintomi del sanguinamento gastrointestinale [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Epatotossicità

Informare i pazienti dei segnali di avvertimento e dei sintomi dell'epatotossicità (ad es. Fatica in nausea Letargica prurito diarrea diarrea l'ittero destro del quadrante superiore e sintomi simili alla influenza). Se questi si verificano, istruire i pazienti a fermare il Flector e cercare una terapia medica immediata [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Insufficienza cardiaca ed edema

Consiglia ai pazienti di essere vigili per i sintomi dell'insufficienza cardiaca congestizia, incluso l'aumento di peso inspiegabile del respiro o l'edema e di contattare il proprio fornitore di assistenza sanitaria se si verificano tali sintomi [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Reazioni anafilattiche

Informare i pazienti dei segni di una reazione anafilattica (ad es. Difficoltà a respirare gonfiore del viso o della gola). Istruire i pazienti a chiedere un aiuto di emergenza immediata se si verificano [vedi Controindicazioni E AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Reazioni cutanee gravi Including DRESS

Consiglia ai pazienti di smettere di usare immediatamente il Flector se sviluppano qualsiasi tipo di eruzione cutanea o di contattare il proprio operatore sanitario il più presto possibile [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Fertilità femminile

Consigliano le femmine del potenziale riproduttivo che desiderano la gravidanza che i FANS tra cui Flector possono ritardare o prevenire la rottura dei follicoli ovarici che è stato associato a infertilità reversibile in alcune donne [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ]

Tossicità fetale

Informare le donne in gravidanza per evitare l'uso di Flector e altri FANS a partire da 30 settimane di gestazione a causa del rischio di chiusura prematura del dotto arterio fetale. Se è necessario un trattamento con Flector per una donna incinta tra le 20 e le 30 settimane, la consigliale che potrebbe essere necessario monitorare per oligoidramnios se il trattamento continua per più di 48 ore [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Evita l'uso concomitante di FANS

Informare i pazienti che l'uso concomitante di Flector con altri FANS o salicilati (ad es. Salsalato diflunisale) non è raccomandato a causa dell'aumento del rischio di tossicità gastrointestinale e poco o nessun aumento dell'efficacia [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Interazioni farmacologiche ]. Alert patients that NSAIDs may be present in over the counter medications for treatment of colds fever or insomnia.

Uso di FANS e aspirina a basso dosaggio

Informare i pazienti di non utilizzare aspirina a basso dosaggio in concomitanza con il Flector fino a quando non parlano con il proprio operatore sanitario [vedi Interazioni farmacologiche ].

Esposizione agli occhi

Istruire i pazienti a evitare il contatto del Flector con gli occhi e la mucosa. Consiglia ai pazienti che se il contatto visivo si verifica immediatamente lavare l'occhio con acqua o soluzione salina e consultare un medico se l'irritazione persiste per più di un'ora [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Istruzioni speciali per l'applicazione

• Istruire i pazienti che se Flector inizia a sbucciare i bordi del sistema topico può essere registrato. Se i problemi con l'adesione persistono, i pazienti possono sovrapporre il sistema topico con una manica a rete ove appropriato (ad es. Per proteggere il sistema topico applicato alle ginocchia o ai gomiti delle caviglie). La manica a rete a rete (ad es. Curad® Hold Tite ™ Surgilast® tubolare elastici tubolare) deve consentire il passaggio dell'aria e non essere occlusiva (non traspirante).
• Istruire i pazienti a non applicare il flettore alla pelle non intatta o danneggiata derivante da qualsiasi eziologia, ad es. dermatite essudativa eczema infetto da lesioni o ferite.
• Istruire i pazienti a non indossare un flettore durante il bagno o la doccia.
• Inserire i pazienti a lavarsi le mani dopo aver applicato la manipolazione o la rimozione del flessibile.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Studi a lungo termine sugli animali non sono stati condotti per valutare il potenziale cancerogeno di epolamina di diclofenac o di Flector.

Mutagenesi

Diclofenac epolamine is not mutagenic in Salmonella typhimurium strains nor does it induce an increase in metabolic aberrations in cultured human lymphocytes or the frequency of micronucleated cells in the bone marrow micronucleus test performed in rats.

Compromissione della fertilità

I ratti Dawley Sprague maschili e femminili sono stati somministrati 1 3 o 6 mg/kg/giorno di epolamina di diclofenac tramite gavage orale (maschi trattati per 60 giorni prima del concepimento e durante il periodo di accoppiamento le femmine trattate per 14 giorni prima dell'accoppiamento fino al giorno 19 di gestazione). Il trattamento con epolamina diclofenac con 6 mg/kg/giorno ha comportato un aumento di riassorbimento precoce e perdite post-impianto; Tuttavia, non sono stati trovati effetti sugli indici di accoppiamento e fertilità. La dose di 6 mg/kg/giorno corrisponde a 3 volte la massima esposizione giornaliera raccomandata nell'uomo in base a un confronto della superficie corporea.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

L'uso di FANS tra cui Flector può causare una chiusura prematura del dotto arteriosus fetale e della disfunzione renale fetale che porta a oligoidramnios e in alcuni casi compromissione renale neonatale. A causa di questi rischi limitano la dose e la durata dell'uso di Flector tra circa 20 e 30 settimane di gestazione ed evitare l'uso di Flector a circa 30 settimane di gestazione e successivamente in gravidanza (vedi Clinical Considerations Dati ).

Chiusura prematura del Ductus arteriosus fetale

L'uso di FANS tra cui Flector a circa 30 settimane di gestazione o successivamente in gravidanza aumenta il rischio di chiusura prematura del dotto arteroosus fetale.

Oligoidramnios/compromissione renale neonatale

L'uso di FANS a circa 20 settimane di gestazione o successivamente in gravidanza è stato associato a casi di disfunzione renale fetale che portano a oligoidramnios e in alcuni casi compromissione renale neonatale.

Dati from observational studies regarding other potential embryofetal risks of NSAID use in women in the first or second trimesters of pregnancy are inconclusive.

Negli studi sulla riproduzione degli animali Diclofenac Epolamina somministrata per via orale a ratti in gravidanza e conigli durante il periodo di organogenesi ha prodotto l'embritossicità rispettivamente a circa 3 e 7 volte l'esposizione topica dalla massima dose umana raccomandata (MRHD) del Flector. Nei ratti hanno anche osservato un aumento delle incidenze di anomalie scheletriche e tossicità materna a questa dose. L'epolamina diclofenac è ​​stata somministrata per via orale ai ratti maschi e femmine prima dell'accoppiamento e durante il periodo di accoppiamento e durante la gestazione e l'allattamento nelle femmine hanno prodotto embriotossicità a dosi circa 3 e 7 volte rispettivamente l'esposizione topica del MRHD (vedi Dati ).

Sulla base delle prostaglandine di dati sugli animali hanno dimostrato di avere un ruolo importante nell'impianto di blastocisti e decidualizzazione della permeabilità vascolare endometriale. Nella somministrazione di studi sugli animali di inibitori della sintesi della prostaglandina come il diclofenac ha comportato una maggiore perdita di pre e post impianto. Le prostaglandine hanno anche dimostrato di avere un ruolo importante nello sviluppo renale fetale. Negli studi sugli animali pubblicati è stato riportato che gli inibitori della sintesi della prostaglandina sono stati segnalati per compromettere lo sviluppo renale quando somministrati a dosi clinicamente rilevanti. Il rischio di background stimato di importanti difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione / i indicata non è noto. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo di perdita di difetti alla nascita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e aborto spontaneo nelle gravidanze clinicamente riconosciute è rispettivamente dal 2% al 4% e dal 15% al ​​20%.

Clinical Considerations

Reazioni avverse fetali/neonatali

Chiusura prematura del dotto arteriosus fetale: evitare l'uso di FANS nelle donne a circa 30 settimane di gestazione e successivamente in gravidanza perché i FANS tra cui Flector possono causare una chiusura prematura del Ductus Arteriosus fetale (vedi Dati ).

Oligoidramnios/compromissione renale neonatale

Se un FANS è necessario a circa 20 settimane di gestazione o successivamente in gravidanza, limita l'uso alla dose efficace più bassa e alla durata più breve possibile. Se il trattamento per il flettore si estende oltre le 48 ore, considera il monitoraggio con gli ultrasuoni per gli oligoidramnios. Se gli oligoidramnios si verificano interrompere il flettore e il follow -up secondo la pratica clinica (vedi Dati ).

Dati

Dati umani

Chiusura prematura del Ductus arteriosus fetale: la letteratura pubblicata riferisce che l'uso di FANS a circa 30 settimane di gestazione e successivamente in gravidanza può causare una chiusura prematura del dotto fetale arteriosus.

Oligoidramnios/compromissione renale neonatale: Published studies E postmarketing reports describe maternal NSAID use at about 20 weeks gestation or later in pregnancy associated with fetal renal dysfunction leading to oligohydramnios E in some cases neonatal renal impairment. These adverse outcomes are seen on average after days to weeks of treatment although oligohydramnios has been infrequently reported as soon as 48 hours after NSAID initiation. In many cases but not all the decrease in amniotic fluid was transient E reversible with cessation of the drug. There have been a limited number of case reports of maternal NSAID use E neonatal renal dysfunction without oligohydramnios some of which were irreversible. Some cases of neonatal renal dysfunction required treatment with invasive procedures such as exchange transfusion or dialysis.

I limiti metodologici di questi studi e relazioni post -marketing includono la mancanza di un gruppo di controllo; Informazioni limitate in merito alla durata della dose e ai tempi dell'esposizione ai farmaci; e uso concomitante di altri farmaci. Queste limitazioni impediscono di stabilire una stima affidabile del rischio di esiti avversi fetali e neonatali con l'uso di FANS materno. Poiché i dati di sicurezza pubblicati sugli esiti neonatali hanno coinvolto principalmente i bambini pretermine, la generalizzabilità di alcuni rischi segnalati per il bambino a tutto termine esposti ai FANS attraverso l'uso materno è incerta.

Dati sugli animali

Pregnant Sprague Dawley rats were administered 1 3 or 6 mg/kg diclofenac epolamine via oral gavage daily from gestation days 6 to 15. Maternal toxicity embryotoxicity and increased incidence of skeletal anomalies were noted with 6 mg/kg/day diclofenac epolamine which corresponds to 3 times the maximum recommended daily exposure in humans based on a body surface area confronto. I conigli bianchi della Nuova Zelanda incinta sono stati somministrati 1 3 o 6 mg/kg di epolamina diclofenac tramite gavage orale ogni giorno dai giorni di gestazione da 6 a 18. Non è stata notata alcuna tossicità materna; Tuttavia, l'embritossicità era evidente a 6 mg/kg/giorno che corrisponde a 7 volte la massima esposizione giornaliera raccomandata nell'uomo in base a un confronto della superficie corporea.

I ratti maschi sono stati somministrati oralmente diclofenac epolamina (1 3 6 mg/kg) per 60 giorni prima dell'accoppiamento e per tutto il periodo di accoppiamento e le femmine sono state somministrate le stesse dosi 14 giorni prima dell'accoppiamento e attraverso la gestazione e l'allattamento. L'embritossicità è stata osservata a 6 mg/kg di epolamina diclofenac (3 volte la massima esposizione giornaliera raccomandata nell'uomo in base a un confronto della superficie corporea) e si è manifestata come un aumento delle perdite di riassorbimento a precisione e una riduzione dei feti vivi. Anche il numero di nati vivi e nati totali è stato ridotto, così come la sopravvivenza postnatale di F1, ma lo sviluppo fisico e comportamentale dei cuccioli di F1 sopravvissuto in tutti i gruppi era lo stesso del controllo dell'acqua deionizzato né le prestazioni riproduttive sono state influenzate negativamente nonostante una leggera riduzione del peso corporeo.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Dati from published literature reports with oral preparations of diclofenac indicate the presence of small amounts of diclofenac in human milk (see Dati ). There are no data on the effects on the breastfed infant or the effects on milk production. The developmental E health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Flector E any potential adverse effects on the breastfed infant from the Flector or from the underlying maternal condition.

Dati

Una donna trattata per via orale con un sale diclofenac 150 mg/die aveva un livello di diclofenac di latte di 100 mcg/l equivalente a una dose infantile di circa 0,03 mg/kg/giorno. Il diclofenac non era rilevabile nel latte materno in 12 donne usando diclofenac (dopo 100 mg/giorno per via orale per 7 giorni o una singola dose intramuscolare da 50 mg somministrata nell'immediato periodo postpartum). La biodisponibilità relativa per il Flector è <1% of a single 50 mg diclofenac tablet.

300 mg di Wellbutrin 50 mg Zoloft

Femmine e maschi di potenziale riproduttivo

Infertilità

Femmine

Sulla base del meccanismo d'azione, l'uso di FANS mediati dalla prostaglandina, incluso il Flector, può ritardare o prevenire la rottura dei follicoli ovarici che è stato associato a infertilità reversibile in alcune donne [vedi Farmacologia clinica ]. Published animal studies have shown that administration of prostaglEin synthesis inhibitors has the potential to disrupt prostaglEin-mediated follicular rupture required for ovulation. Small studies in women treated with NSAIDs have also shown a reversible delay in ovulation. Consider withdrawal of NSAIDs including Flector in women who have difficulties conceiving or who are undergoing investigation of infertility.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia del Flector sono state stabilite in pazienti pediatrici di età pari o superiore a 6 anni in base a prove da studi adeguati e ben controllati con Flector negli adulti e uno studio apremi aperti in pazienti pediatrici di età pari o superiore a 6 anni. Lo studio pediatrico ha arruolato 104 pazienti di età pari o superiore a 6 anni con lievi lesioni dei tessuti molli. Un flettore è stato applicato al sito di infortunio due volte al giorno per un massimo di 14 giorni o fino a quando il trattamento non è stato più necessario per la gestione del dolore per prima cosa si è verificato. Sulla base dei dati disponibili dello studio pediatrico, il profilo di sicurezza del sistema topico di Flector nei pazienti pediatrici è simile a quello negli adulti. La sicurezza e l'efficacia del Flector non è stata studiata in pazienti pediatrici di età inferiore ai 6 anni. [Vedere Clinical Trials Experience Farmacologia clinica ].

Uso geriatrico

I pazienti anziani rispetto ai pazienti più giovani sono a maggior rischio per le gravi reazioni avverse cardiovascolari e/o renali associate a FANS. Se il beneficio previsto per il paziente anziano supera questi potenziali rischi iniziano a dosarsi nella fascia bassa dell'intervallo di dosaggio e monitora i pazienti per effetti avversi [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Clinical studies of Flector did not include sufficient numbers of subjects aged 65 E over to determine whether they respond differently from younger subjects. Altro reported clinical experience has not identified differences in responses between the elderly E younger patients.

Informazioni per overdose per la patch di Flector

I sintomi a seguito di overdosaggi acuti di FANS sono stati in genere limitati alla sonnolenza della letargia che vomito e dolore epigastrico che sono stati generalmente reversibili con cure di supporto. Si è verificato sanguinamento gastrointestinale. Ipertensione insufficienza renale acuta depressione respiratoria e coma si sono verificati ma erano rari [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Gestire i pazienti con cure sintomatiche e di supporto a seguito di un overdosage di FANS. Non ci sono antidoti specifici. La alcalinizzazione di diuresi forzata dell'emodialisi delle urine o dell'emoperfusione potrebbe non essere utile a causa dell'alto legame proteico.

Per ulteriori informazioni sul trattamento per overdosage, contattare un centro di controllo del veleno (1-800-222-1222).

Controindicazioni per la patch di Flector

Flector is contraindicated in the following patients:

• Ipersensibilità nota (ad es. Reazioni anafilattiche e reazioni cutanee gravi) a diclofenac o qualsiasi componente del prodotto farmacologico [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Storia di asma orticaria o altre reazioni di tipo allergico dopo aver preso aspirina o altri FANS. In tali pazienti sono state riportate reazioni anafilattiche a volte gravi a volte ai FANS [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Nell'impostazione della chirurgia del bypass dell'arteria coronarica (vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Flector is contraindicated for use on non-intact or damaged skin resulting from any etiology including exudative dermatitis eczema infection lesions burns or wounds.

Farmacologia clinica for Flector Patch

Meccanismo d'azione

Diclofenac has analgesic anti-inflammatory E antipyretic properties.

Il meccanismo d'azione di diclofenac come quello di altri FANS non è completamente compreso ma comporta l'inibizione della cicloossigenasi (COX-1 e COX-2).

Diclofenac is a potent inhibitor of prostaglEin synthesis in vitro. Diclofenac concentrations reached during therapy have produced in vivo effects. ProstaglEins sensitize afferent nerves E potentiate the action of bradykinin in inducing pain in animal models. ProstaglEins are mediators of inflammation. Because diclofenac is an inhibitor of prostaglEin synthesis its mode of action may be due to a decrease of prostaglEins in peripheral tissues.

Farmacodinamica

Flector applied to intact skin provides local analgesia by releasing diclofenac epolamine from the topical system into the skin.

Farmacocinetica

Assorbimento

Adulti

A seguito di una singola applicazione del flettore sulle concentrazioni plasmatiche di picco del braccio interno superiore di diclofenac (intervallo 0,7 € 6 ng/mL) sono state annotate tra 10 ore di applicazione. Concentrazioni plasmatiche di diclofenac nell'intervallo di 1,3 € 8,8 ng/ml sono state osservate dopo cinque giorni con l'applicazione del flettore due volte al giorno.

L'esposizione sistemica (AUC) e le massime concentrazioni plasmatiche di diclofenac dopo il dosaggio ripetuto per quattro giorni con il Flector erano più basse ( <1%) than after a single oral 50-mg diclofenac sodium tablet.

La farmacocinetica di Flector è stata testata in volontari sani a riposo o sottoposti a un esercizio moderato (ciclismo 20 minuti/h per 12 ore a una HR media di 100,3 bpm). Non sono state osservate differenze clinicamente rilevanti nell'assorbimento sistemico con concentrazioni plasmatiche di picco nell'intervallo di 2,2 € 8,1 ng/mL durante il riposo e 2,7 € 7,2 ng/mL durante l'esercizio.

Assorbimento

Pediatria

Diclofenac plasma concentration was assessed in pediatric patients 6 years E older at a fixed time point 24-hours after the initial application E at the final visit (Day 3 †15). The resulting average concentrations were 1.65 ng/mL E 1.80 ng/mL respectively both of which are similar to the values observed in adults.

Distribuzione

Diclofenac ha un'affinità molto elevata (> 99%) per l'albumina sierica umana. Diclofenac si diffonde dentro e fuori dal fluido sinoviale. La diffusione nell'articolazione si verifica quando i livelli plasmatici sono più alti di quelli nel fluido sinoviale, dopo di che il processo si inverte e i livelli di fluido sinoviale sono superiori ai livelli plasmatici. Non è noto se la diffusione nell'articolazione abbia un ruolo nell'efficacia del diclofenac.

Eliminazione

Metabolismo

Cinque metaboliti diclofenac sono stati identificati nel plasma umano e nelle urine. I metaboliti includono 4'-idrossi- 5-idrossi- 3'-idrossi- 4'5-diidrossi- e 3'-idrossi-4'-metossi diclofenac. Il principale metabolita Diclofenac 4'idrossy-Diclofenac ha un'attività farmacologica molto debole. La formazione di 4â € ™-Hydroxy Diclofenac è ​​principalmente mediata da CPY2C9. Sia il diclofenac che i suoi metaboliti ossidativi subiscono glucuronidazione o solfatazione seguiti dall'escrezione biliare. L'acilglucuronidazione mediata da UGT2B7 e l'ossidazione mediata da CPY2C8 può anche svolgere un ruolo nel metabolismo del diclofenac. Il CYP3A4 è responsabile della formazione di metaboliti minori 5-idrossi e 3â € ™ -idrossi-diclofenac.

Escrezione

L'emivita di eliminazione del plasma di diclofenac dopo l'applicazione del flettore è di circa 12 ore. Il diclofenac viene eliminato attraverso il metabolismo e la successiva escrezione urinaria e biliare della glucuronide e dei coniugati di solfato dei metaboliti. Diclofenac invariato poco o assente viene escreto nelle urine. Circa il 65% della dose viene escreto nelle urine e circa il 35% nella bile come coniugati di diclofenac invariati più metaboliti.

Popolazioni specifiche

La farmacocinetica di Flector non è stata studiata in bambini di età inferiore a 6 anni con compromissione epatica o renale o specifici gruppi razziali.

Studi sull'interazione farmacologica

Aspirina

Quando i FANS sono stati somministrati con aspirina, il legame proteico dei FANS è stato ridotto sebbene la clearance dei FANS liberi non sia stata modificata. Il significato clinico di questa interazione non è noto. Vedere la tabella 1 per interazioni farmacologiche clinicamente significative di FANS con aspirina [vedi Interazioni farmacologiche ].

Clinical Studies

Strani e contusioni di ceppi

L'efficacia del Flector è stata dimostrata in due su quattro studi su pazienti con distorsioni e contusioni minori. I pazienti sono stati assegnati in modo casuale al trattamento con il Flector o un placebo identico al Flector meno l'ingrediente attivo. Nel primo di questi due studi, i pazienti con distorsioni alla caviglia sono stati trattati una volta al giorno per una settimana. Nel secondo studio, i pazienti con distorsioni e contusioni sono stati trattati due volte al giorno per un massimo di due settimane. Il dolore è stato valutato nel periodo del trattamento. I pazienti trattati con il Flector hanno sperimentato una maggiore riduzione del dolore rispetto ai pazienti randomizzati al placebo, come evidenziato dalle curve di soccorritore presentate di seguito (Figure 1-4).

Figura 1: pazienti che raggiungono vari livelli di sollievo dal dolore al giorno 3; Studio di 14 giorni

Figura 2: pazienti che raggiungono vari livelli di sollievo dal dolore alla fine dello studio; Studio di 14 giorni

Figura 3: pazienti che raggiungono vari livelli di sollievo dal dolore al giorno 3; Studio di 7 giorni

Figura 4: pazienti che raggiungono vari livelli di sollievo dal dolore alla fine dello studio; Studio di 7 giorni

Informazioni sul paziente per la patch di Flector

Guida ai farmaci for Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs (NSAIDs)

Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere sui medicinali chiamati farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)?

I FANS possono causare gravi effetti collaterali tra cui:

• Aumento del rischio di infarto o ictus che può portare alla morte. Questo rischio può avvenire all'inizio del trattamento e può aumentare:
  • con aumento delle dosi di FANS
  • con un uso più lungo di FANS

Non prendere i FANS subito prima o dopo un intervento cardiaco chiamato un innesto di bypass dell'arteria coronarica (CABG). Evitare la presa di aree dopo un recente infarto a meno che il tuo operatore sanitario non ti dica. Potresti avere un aumentato rischio di un altro infarto se prendi i FANS dopo un recente infarto.

• Aumento del rischio di ulcere e lacrime sanguinanti (perforazione) dell'esofago (tubo che porta dalla bocca allo stomaco) e intestino:
  • in qualsiasi momento durante l'uso
  • senza sintomi di avvertimento
  • Ciò può causare la morte

Il rischio di ottenere un'ulcera o un sanguinamento aumenta con:

• • Storia passata di ulcere allo stomaco o sanguinamento dello stomaco o intestinale con l'uso di FANS
  • assumere medicinali chiamati corticosteroidi anticoagulanti ssris o snris
  • aumento delle dosi di FANS o di età avanzata
  • Uso più lungo di FANS o cattiva salute
  • Fumo o Malattia epatica avanzata
  • bere alcol o problemi di sanguinamento

I FANS dovrebbero essere usati solo:

• • esattamente come prescritto
  • Alla dose più bassa possibile per il trattamento
  • Per il tempo più breve necessario

Cosa sono i FANS?

I FANS sono usati per trattare il dolore e il riscaldamento del dolore e del rossore (infiammazione) da condizioni mediche come diversi tipi di crampi mestruali di artrite e altri tipi di dolore a breve termine.

Chi non dovrebbe prendere FANS? Non prendere i FANS:

• Se hai avuto un alveari di attacco di asma o altra reazione allergica con aspirina o altri FANS.
• Proprio prima o dopo la chirurgia del bypass del cuore.

Prima di prendere FANS, raccontare al tuo operatore sanitario su tutte le tue condizioni mediche, incluso se tu:

• avere problemi di fegato o reni
• Avere la pressione alta
• avere l'asma
• sono incinta o prevedono di rimanere incinta. Prendere i FANS a circa 20 settimane di gravidanza o successivamente può danneggiare il tuo bambino non ancora nato. Se è necessario prendere i FANS per più di 2 giorni quando hai tra le 20 e le 30 settimane di gravidanza, il tuo operatore sanitario potrebbe aver bisogno di monitorare la quantità di liquido nel tuo grembo intorno al tuo bambino. Non dovresti prendere FANS dopo circa 30 settimane di gravidanza.
• sono allattamento o pianificano di alimentare al seno. Dì al tuo operatore sanitario di tutti i medicinali che prendi tra cui prescrizione o medicine da banco vitamine o integratori a base di erbe. I FANS e alcuni altri medicinali possono interagire tra loro e causare gravi effetti collaterali. Non iniziare a prendere prima nuova medicina senza parlare prima con il tuo operatore sanitario.

Quali sono i possibili effetti collaterali dei FANS?

I FANS possono causare gravi effetti collaterali tra cui:

Vedere Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere sui medicinali chiamati farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)?

• Hiper pressione alta o peggiore o peggio
• insufficienza cardiaca
• Problemi epatici tra cui insufficienza epatica
• Problemi renali tra cui insufficienza renale
• Pallini rossi bassi (anemia)
• Reazioni cutanee potenzialmente letali
• Reazioni allergiche potenzialmente letali

Altro side effects of NSAIDs include: COSTIPAZIONE DEACKEA Diarrea di stomaco Diarrea gas di stomaco Nausea Vomito e vertigini.

Ottieni subito un aiuto di emergenza se si ottiene uno dei seguenti sintomi:

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• mancanza di respiro o difficoltà che respirano
• discorso confuso
• dolore al petto
• gonfiore del viso o della gola
• debolezza in una parte o un lato del tuo corpo

Smetti di prendere il tuo FANS e chiamare subito il tuo medico se si ottiene uno dei seguenti sintomi:

• nausea
• vomitare sangue
• più stanco o più debole del solito
• c'è sangue nel movimento intestinale o è nero e appiccicoso come il catrame
• diarrea
• prurito
• aumento di peso insolito
• La tua pelle o gli occhi sembrano gialli
• eruzione cutanea o vesciche con febbre
• indigestione o mal di stomaco
• gonfiore delle gambe delle braccia mani e piedi
• sintomi simili all'influenza

Se prendi troppo del tuo FANS, chiama il tuo medico o ottieni subito assistenza medica. Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali dei FANS. Per ulteriori informazioni chiedi al proprio operatore sanitario o farmacista sui FANS.

Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Altro information about NSAIDs

• Aspirina is an NSAID but it does not increase the chance of a heart attack . Aspirina can cause bleeding in the brain stomach E intestines. Aspirina can also cause ulcers in the stomach E intestines.
• Alcuni FANS sono venduti a dosi inferiori senza prescrizione medica (over-the Counter). Parla con il tuo operatore sanitario prima di utilizzare FANS over-the-bancone per più di 10 giorni.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace dei FANS

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in una guida ai farmaci. Non utilizzare FANS per una condizione per la quale non è stata prescritta. Non dare FANS alle altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro.

Se desideri maggiori informazioni sui FANS, parlano con il tuo operatore sanitario. Puoi chiedere al tuo farmacista o al fornitore di assistenza sanitaria informazioni sui FANS scritti per gli operatori sanitari.

Questa guida ai farmaci è stata approvata dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti.