Elocon

Descrizione per Elocon

La crema Elocon (Mometasone Furoate) 0,1% contiene Mometasone Furoate per uso topico. Mometasone Furoate è un corticosteroide sintetico con attività antinfiammatoria.

Chimicamente mometasone froate è 9α21-dicloro-11β17-diidrossi-16α-metilpregna-14-diene320-dione 17- (2-furoato) con la formula empirica C ₂₇ H ₃₀ CI ₂ O ₆ un peso molecolare di 521.4 e la seguente formula strutturale:

Il mometasone furoate è una polvere bianca a bianca praticamente insolubile in acqua leggermente solubile in ottanolo e moderatamente solubile in alcool etilico.

Ogni grammo di crema di elocon 0,1% contiene 1 mg di mometasone furoato in una base di crema da bianco a bianco di amido di alluminio octenylsuccinato (gamma irradiato) glicile di glicoltura idrogenato a lecitina fosforica di acido purificato di ceraffina bianca e cera bianca e cera bianca.

Usi per Elocon

La crema Elocon® è un corticosteroide indicato per il sollievo delle manifestazioni infiammatorie e pruritiche delle dermatosi di reattiva corticosteroide in pazienti di età pari o superiore a 2 anni.

Dosaggio per elocon

Applicare un film sottile di crema elocon alle aree della pelle interessata una volta al giorno. La crema elocon può essere utilizzata in pazienti pediatrici di età pari o superiore a 2 anni. Poiché la sicurezza e l'efficacia della crema Elocon non sono state stabilite in pazienti pediatrici di età inferiore ai 2 anni; L'uso in questa fascia di età non è consigliato [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI E Utilizzare in popolazioni specifiche ].

La terapia deve essere sospesa quando si ottiene il controllo. Se non si osserva alcun miglioramento entro 2 settimane, potrebbe essere necessaria la rivalutazione della diagnosi. La sicurezza e l'efficacia della crema Elocon nei pazienti pediatrici per più di 3 settimane di utilizzo non sono state stabilite.

La crema Elocon non deve essere utilizzata con medicazioni occlusive se non diretta da un medico. La crema Elocon non deve essere applicata nell'area del pannolino se il bambino richiede ancora pannolini o pantaloni di plastica in quanto questi indumenti possono costituire una medicazione occlusiva.

La crema Elocon è solo per uso topico. Non è per uso oftalmico orale o intravaginale.

Evita l'uso sull'inguine o sulle ascelle.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Crema 0,1%. Ogni grammo di crema di elocon contiene 1 mg di mometasone furoato in una base di crema liscia e omogenea bianca a bianca.

è chyrtec sonno sonno o non assonnato

Archiviazione e maneggevolezza

Crema Elocon è bianco a bianco sporco e fornito in 15 grammi (NDC 0085-3149-01) e 50 grammi ( Ndc 0085-3149-03) Tubi.

Conservare a 25 ° C (77 ° F); Escursioni consentite a 15-30 ° C (59-86 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ]. Avoid excessive heat.

Prodotto per: Merck Sharp

Effetti collaterali per Elocon

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica clinica.

In studi clinici controllati che coinvolgono 319 soggetti l'incidenza di reazioni avverse associate all'uso della crema elocon era dell'1,6%. Le reazioni riportate includevano la combustione di prurito e l'atrofia della pelle. Sono state anche ricevute rapporti di rosacea associata all'uso della crema elocon. Negli studi clinici controllati (n = 74) che coinvolgono soggetti pediatrici da 2 a 12 anni l'incidenza di esperienze avverse associate all'uso della crema elocon era di circa il 7%. Le reazioni riportate includevano prurito e furunculosi pungenti.

Le seguenti reazioni avverse sono state eventualmente o probabilmente correlate al trattamento con la crema elocon durante gli studi clinici nel 4% di 182 soggetti pediatrici da 6 mesi a 2 anni: riduzione dei livelli di glucocorticoidi 2; parestesia 2; follicolite 1; Moniliasi 1; infezione batterica 1; Depigmentazione della pelle 1. Sono stati osservati anche i seguenti segni di atrofia cutanea tra 97 soggetti trattati con crema di elocon in uno studio clinico: brillantezza 4; Telangiactasia 1; perdita di elasticità 4; perdita di segni normali della pelle 4; magrezza 1; e lividi 1.

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Sono state riportate le seguenti ulteriori reazioni avverse locali con corticosteroidi topici ma possono verificarsi più frequentemente con l'uso di medicazioni occlusive. Queste reazioni sono: irritazione follicolite ipertricosi eruzioni acneiformi eruzioni ipopigmentazione dermatite perorarale a contatto allergico dermatite infezione da infezione secondaria e miliaria.

Interazioni farmacologiche per Elocon

Non sono stati condotti studi di interazione farmaco-farmaco con crema Elocon.

Avvertimenti per Elocon

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per Elocon

Effetti sul sistema endocrino

L'assorbimento sistemico dei corticosteroidi topici può produrre la soppressione reversibile ipotalamica-ipofisi-surrene-surrene (HPA) con il potenziale per l'insufficienza glucocorticosteroide. Ciò può verificarsi durante il trattamento o dopo il ritiro del trattamento. Le manifestazioni della sindrome di Cushing iperglicemia e glucosuria possono anche essere prodotte in alcuni pazienti mediante assorbimento sistemico di corticosteroidi topici durante il trattamento. I fattori che predispongono un paziente usando un corticosteroide topico per la soppressione dell'asse HPA includono l'uso di steroidi ad alta potenza di trattamento grande aree di superficie prolungate l'uso di medicazioni occlusive alterate per la barriera della pelle insufficienza epatica e giovane.

A causa del potenziale per l'uso di assorbimento sistemico di corticosteroidi topici può richiedere che i pazienti siano periodicamente valutati per la soppressione dell'asse HPA. Questo può essere fatto usando il test di stimolazione dell'ormone adrenocorticotropico (ACTH).

In uno studio che ha valutato gli effetti della crema di furoato di Mometasone sull'asse HPA 15 grammi sono stati applicati due volte al giorno per 7 giorni a sei soggetti adulti con psoriasi o dermatite atopica. I risultati mostrano che il farmaco ha causato un leggero abbassamento della secrezione di corticosteroidi surrenali.

Se si osserva che la soppressione dell'asse HPA dovrebbe essere fatto un tentativo di ritirare gradualmente il farmaco per ridurre la frequenza di applicazione o di sostituire un corticosteroide meno potente. Il recupero della funzione dell'asse HPA è generalmente pronta dopo l'interruzione dei corticosteroidi topici. Possono verificarsi segni raramente e sintomi di insufficienza di glucocorticosteroidi che richiedono corticosteroidi sistemici supplementari.

I pazienti pediatrici possono essere più suscettibili alla tossicità sistemica da dosi equivalenti a causa della loro più grande superficie cutanea a rapporti di massa corporea [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Dermatite a contatto allergico

Se l'irritazione sviluppa la crema Elocon deve essere sospesa e la terapia appropriata istituita. La dermatite a contatto allergica con corticosteroidi viene generalmente diagnosticata osservando un fallimento di guarire piuttosto che notare un'esacerbazione clinica come con la maggior parte dei prodotti topici non contenenti corticosteroidi. Tale osservazione dovrebbe essere confermata con appropriati test di patch diagnostici.

Infezioni cutanee concomitanti

Se sono presenti infezioni cutanee concomitanti o sviluppano un agente antifungino o antibatterico appropriato. Se una risposta favorevole non si verifica prontamente l'uso della crema elocon dovrebbe essere sospesa fino a quando l'infezione non è stata adeguatamente controllata.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi sugli animali a lungo termine per valutare il potenziale cancerogeno della crema Elocon. Studi di cancerogenicità a lungo termine su mometasone furoato sono stati condotti dalla via dell'inalazione nei ratti e nei topi. In uno studio di cancerogenicità di 2 anni su Sprague Dawley Rats Mometasone Furoate non ha dimostrato alcun aumento statisticamente significativo dei tumori a dosi di inalazione fino a 67 mcg/kg (circa 0,04 volte la dose topica clinica massima stimata da Elocon Cream su base MCG/m²). In uno studio di cancerogenicità di 19 mesi nei topi cd-1 svizzeri Mometasone furoate non ha dimostrato alcun aumento statisticamente significativo nell'incidenza dei tumori a dosi di inalazione fino a 160 mcg/kg (circa 0,05 volte la dose clinica massima stimata dalla crema di elocon su una base MCG/m²).

Mometasone furoato aumentati aberrazioni cromosomiche in un in vitro Saggio delle cellule di ovaio del criceto cinese ma non ha aumentato le aberrazioni cromosomiche in un in vitro Saggio di cellule polmonari cinesi di criceto. Il mometasone furoate non era mutageno nel test di Ames o del linfoma del topo e non era clastogenico in un test del micronucleo di topo in vivo un test di aberrazione cromosomica del midollo osseo di ratto o un test di aberrazione cromosomica di cellule germinali maschile di topo. Anche Mometasone fomoate non ha induce la sintesi del DNA non programmata in vivo negli epatociti di ratto.

Negli studi riproduttivi nella compromissione della fertilità dei ratti non è stato prodotto nei ratti maschi o femmine da dosi sottocutanee fino a 15 mcg/kg (circa 0,01 volte la dose topica clinica massima stimata dalla crema Elocon su una base MCG/m²).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Effetti teratogenici - Categoria della gravidanza C

Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Pertanto, durante la gravidanza, la crema di elocon dovrebbe essere utilizzata solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

I corticosteroidi hanno dimostrato di essere teratogeni negli animali da laboratorio quando somministrati sistematicamente a livelli di dosaggio relativamente bassi. Alcuni corticosteroidi hanno dimostrato di essere teratogeni dopo l'applicazione cutanea negli animali da laboratorio.

Se somministrato a conigli di ratti in gravidanza e topi Mometasone furoato aumento delle malformazioni fetali. Le dosi che hanno prodotto malformazioni hanno anche ridotto la crescita fetale misurata da pesi fetali più bassi e/o ossificazione ritardata. Il mometasone furoato ha anche causato distocia e complicanze correlate quando somministrato ai ratti durante la fine della gravidanza.

Nei topi mometasone furoato ha causato palatoschisi a dosi sottocutanee di 60 mcg/kg e oltre. La sopravvivenza fetale è stata ridotta a 180 mcg/kg. Non è stata osservata alcuna tossicità a 20 mcg/kg. (Dosi di 20 60 e 180 mcg/kg nel topo sono circa 0,01 0,02 e 0,05 volte la dose topica clinica massima stimata dalla crema elocon su base MCG/m².)

Nei ratti Mometasone feroate ha prodotto ernie ombelicali a dosi topiche di 600 mcg/kg e oltre. Una dose di 300 mcg/kg ha prodotto ritardi nell'ossificazione ma senza malformazioni. (Le dosi di 300 e 600 mcg/kg nel ratto sono circa 0,2 e 0,4 volte la dose topica clinica massima stimata dalla crema Elocon su base MCG/m².)

Nei conigli Mometasone furoato ha causato più malformazioni (ad es. Talbladder Flex Flexed Agenesis Hernia idrocefalia ombelicale) a dosi topiche di 150 mcg/kg e superiori (circa 0,2 volte la dose topica clinica massima stimata dalla crema Elocon su base MCG/m²). In uno studio orale Mometasone furoato aumentava il riassorbimento e causò palatoschini e/o malformazioni della testa (idrocefalia e testa a cupola) a 700 mcg/kg. A 2800 mcg/kg la maggior parte delle cucciolate sono state interrotte o riassorbite. Non è stata osservata alcuna tossicità a 140 mcg/kg. (Le dosi a 140 700 e 2800 mcg/kg nel coniglio sono circa 0,2 0,9 e 3,6 volte la dose topica clinica massima stimata dalla crema elocon su base MCG/m².)

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Quando i ratti hanno ricevuto dosi sottocutanee di mometasone furoato durante la gravidanza o durante le fasi successive della gravidanza 15 mcg/kg hanno causato lavoro prolungato e difficile e ridotto il numero di nascite vive e la sopravvivenza precoce del cucciolo. Effetti simili non sono stati osservati a 7,5 mcg/kg. (Le dosi di 7,5 e 15 mcg/kg nel ratto sono circa 0,005 e 0,01 volte la dose topica clinica massima stimata dalla crema Elocon su base MCG/m².)

Madri infermieristiche

I corticosteroidi somministrati sistematicamente appaiono nel latte umano e potrebbero sopprimere la crescita interferire con la produzione di corticosteroidi endogeni o causare altri effetti spiacevoli. Non è noto se la somministrazione topica di corticosteroidi possa comportare un sufficiente assorbimento sistemico per produrre quantità rilevabili nel latte umano. Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte umano, dovrebbe essere esercitato quando la crema di Elocon viene somministrata a una donna di cura.

Uso pediatrico

Crema Elocon may be used with caution in pediatric patients 2 years of age or older although the safety E efficacy of drug use for longer than 3 weeks have not been established. Since safety E efficacy of Crema Elocon have not been established in pediatric patients below 2 years of age its use in this age group is not recommended.

In una sperimentazione pediatrica 24 dermatite atopica di cui 19 soggetti avevano 2-12 anni sono stati trattati con crema di elocon una volta al giorno. La maggior parte dei soggetti si sono autorizzati entro 3 settimane. La crema di elocone ha causato la soppressione dell'asse HPA in circa il 16% dei soggetti pediatrici dai 6 ai 23 mesi che hanno mostrato una normale funzione surrenale mediante il test CORTROSYN prima di iniziare il trattamento e sono stati trattati per circa 3 settimane su una superficie corporea media del 41% (range 15% -94%). I criteri per la soppressione erano: livello di cortisolo basale di ≤ 5 mcg/dl livello post-stimolazione di 30 minuti di ≤ 18 mcg/dl o un aumento di <7 mcg/dL. Follow-up testing 2 to 4 weeks after trial completion available for 5 of the subjects demonstrated suppressed HPA axis function in 1 subject using these same criteria. Long-term use of topical corticosteroids has not been studied in this population [see Farmacologia clinica ].

A causa di un rapporto più elevato di superficie cutanea e pazienti pediatrici di massa corporea sono a rischio maggiore rispetto agli adulti di soppressione dell'asse HPA e sindrome di Cushing quando vengono trattati con corticosteroidi topici. Sono quindi anche a maggior rischio di insufficienza surrenale durante e/o dopo il ritiro del trattamento. I pazienti pediatrici possono essere più suscettibili degli adulti all'atrofia cutanea, comprese le striae quando vengono trattati con corticosteroidi topici. I pazienti pediatrici che applicano corticosteroidi topici a oltre il 20% della superficie corporea sono a maggior rischio di soppressione dell'asse HPA.

Sindrome di soppressione dell'asse HPA Sindrome di Customing Linear Recisation ha ritardato l'aumento di peso ritardato e l'ipertensione intracranica sono stati riportati in pazienti pediatrici che hanno ricevuto corticosteroidi topici. Le manifestazioni di soppressione surrenale nei bambini includono bassi livelli di cortisolo plasmatico e un'assenza di risposta alla stimolazione dell'ACTH. Le manifestazioni di ipertensione intracranica comprendono mal di testa fontane sporgenti e papilledema bilaterale.

Crema Elocon should not be used in the treatment of diaper dermatitis.

Uso geriatrico

Studi clinici sulla crema Elocon includevano 190 soggetti che avevano 65 anni e oltre e 39 soggetti che avevano 75 anni e oltre. Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra questi soggetti e i soggetti più giovani e altre esperienze cliniche riportate non hanno identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. Tuttavia, non può essere esclusa una maggiore sensibilità di alcuni anziani.

Informazioni per overdose per Elocon

La crema di elocon applicata topicamente può essere assorbita in quantità sufficienti per produrre effetti sistemici [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Controindicazioni per Elocon

Nessuno.

Farmacologia clinica for Elocon

Meccanismo d'azione

Come altri corticosteroidi topici, Mometasone Furoate ha proprietà antipruritiche e vasocostrittive anti-infiammatorie. Il meccanismo dell'attività antinfiammatoria degli steroidi topici in generale non è chiaro. Tuttavia, si pensa che i corticosteroidi agiscano dall'induzione delle proteine ​​inibitorie della fosfolipasi A2 chiamate lipocortine. È ipotizzato che queste proteine ​​controllano la biosintesi di potenti mediatori dell'infiammazione come prostaglandine e leucotrieni inibendo il rilascio del loro comune acido arachidonico precursore. L'acido arachidonico viene rilasciato dai fosfolipidi di membrana dalla fosfolipasi A2.

Farmacodinamica

Gli studi condotti con crema elocon indicano che si trova nella gamma media di potenza rispetto ad altri corticosteroidi topici.

In uno studio che ha valutato gli effetti della crema di furoato di Mometasone sull'asse HPA 15 grammi sono stati applicati due volte al giorno per 7 giorni a sei soggetti adulti con psoriasi o dermatite atopica. La crema è stata applicata senza occlusione ad almeno il 30% della superficie corporea. I risultati hanno mostrato che il farmaco ha causato un leggero abbassamento della secrezione di corticosteroidi surrenali [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Novantasette soggetti pediatrici di età compresa tra 6 e 23 mesi con dermatite atopica sono stati iscritti a uno studio sulla sicurezza dell'asse HPA in aperto. La crema Elocon è stata applicata una volta al giorno per circa 3 settimane su una superficie corporea media del 41%(intervallo 15%-94%). In circa il 16% dei soggetti che hanno mostrato una normale funzione surrenalica mediante test CORTROSYN prima di iniziare il trattamento è stata osservata la soppressione surrenale alla fine del trattamento con crema elocon. I criteri per la soppressione erano: livello di cortisolo basale di ≤ 5 mcg/dl livello post-stimolazione di 30 minuti di ≤ 18 mcg/dl o un aumento di <7 mcg/dL. Follow-up testing 2 to 4 weeks after stopping treatment available for 5 of the subjects demonstrated suppressed HPA axis function in one subject using these same criteria [see Utilizzare in popolazioni specifiche ].

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Farmacocinetica

L'entità dell'assorbimento percutaneo dei corticosteroidi topici è determinata da molti fattori tra cui il veicolo e l'integrità della barriera epidermica. Gli studi sull'uomo indicano che circa lo 0,4% della dose applicata di crema elocon entra nella circolazione dopo 8 ore di contatto sulla pelle normale senza occlusione. L'infiammazione e/o altri processi patologici nella pelle possono aumentare l'assorbimento percutaneo.

Studi clinici

La sicurezza e l'efficacia della crema Elocon per il trattamento delle dermatosi sensibili ai corticosteroidi sono state valutate in due studi clinici randomizzati in doppio cieco controllato dal veicolo uno in psoriasi e uno nella dermatite atopica. In queste prove sono stati valutati un totale di 366 soggetti (12-81 anni) di cui 177 hanno ricevuto la crema di elocon e 181 soggetti hanno ricevuto la crema del veicolo. La crema elocon o la crema del veicolo sono state applicate una volta al giorno per 21 giorni.

I due studi hanno mostrato che la crema di elocon è efficace nel trattamento della psoriasi e della dermatite atopica.

Informazioni sul paziente per Elocon

Informare i pazienti di quanto segue:

• Usa la crema Elocon come indicato dal medico. È solo per uso esterno.
• Evita il contatto con gli occhi.
• Non utilizzare la crema elocon sulle ascelle per il viso o le aree inguine a meno che non sia diretto dal medico.
• Non usare la crema elocon per alcun disturbo diverso da quello per il quale è stata prescritta.
• L'area della pelle trattata non deve essere bendata o altrimenti coperta o avvolta in modo da essere occlusiva se non diretta dal medico.
• Segnala eventuali segni di reazioni avverse locali al medico.
• Consiglia ai pazienti di non utilizzare la crema elocon nel trattamento della dermatite del pannolino. Non applicare la crema elocon nell'area del pannolino poiché i pannolini o i pantaloni di plastica possono costituire un condimento occlusivo.
• Interrompere la terapia quando si ottiene il controllo. Se non si vede alcun miglioramento entro 2 settimane, contattare il medico.
• Non utilizzare altri prodotti contenenti corticosteroidi con crema Elocon senza prima consultare il medico.