Demerolo

AVVERTIMENTO

Rischio di errori di farmaci; Abuso di dipendenza e uso improprio; Depressione respiratoria potenzialmente letale; Ingestione accidentale; Sindrome da prelievo di oppiacei neonatali; Interazione citocromatica P450 3A4; Rischi per uso concomitante con benzodiazepine o altri depressivi del SNC; e interazioni di inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS)

Rischio di errori di farmaci

Garantire l'accuratezza durante la prescrizione di distribuzione e somministrazione di una soluzione orale di Demerolo. Gli errori di dosaggio dovuti alla confusione tra Mg e ML e altre soluzioni orali di meperidina cloridrato di diverse concentrazioni possono provocare un sovradosaggio e la morte accidentali [vedi Dosaggio e amministrazione AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Abuso e uso improprio della dipendenza

Le compresse di Demerolo e la soluzione orale espongono pazienti e altri utenti ai rischi di abuso e uso improprio degli oppiacei che possono portare a sovradosaggio e morte. Valutare il rischio di ogni paziente prima di prescrivere compresse di demerolo o soluzione orale e monitorare regolarmente tutti i pazienti per lo sviluppo di questi comportamenti e condizioni [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Respiratorio potenzialmente letale

Depressione può verificarsi una depressione respiratoria per la vita grave o fatale con l'uso di compresse di demerolo e soluzione orale. Monitorare la depressione respiratoria soprattutto durante l'inizio di compresse di demerolo o soluzione orale o dopo un aumento della dose [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Ingestione accidentale

L'ingestione accidentale di compresse di demerolo e soluzione orale, in particolare da parte dei bambini, può provocare un sovradosaggio fatale di meperidina [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Sindrome da astinenza da oppiacei neonatali

L'uso prolungato di compresse di demerolo o soluzione orale durante la gravidanza può comportare la sindrome da astinenza da oppiacei neonatali che può essere pericolosa la vita se non riconosciuta e trattata e richiede la gestione secondo i protocolli sviluppati dagli esperti neonatologici. Se è necessario un uso di oppioidi per un periodo prolungato in una donna incinta consiglia il paziente il rischio di sindrome da astinenza da oppiacei neonatali e assicurarsi che sia disponibile un trattamento adeguato [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Interazione del citocromo P450 3A4 (CYP3A4)

L'uso concomitante di compresse di demerolo o soluzione orale con tutti gli inibitori del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) possono comportare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di meperidina che potrebbero aumentare o prolungare le reazioni avverse e possono causare depressione respiratoria potenzialmente fatale. Inoltre, l'interruzione di un induttore di citocromo P450 3A4 (CYP3A4) usato in modo concomitante può comportare un aumento della concentrazione plasmatica di meperidina. Monitorare i pazienti che ricevono compresse di demerolo o soluzione orale e qualsiasi inibitore o induttore del CYP3A4 [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche ].

Rischi per uso concomitante con benzodiazepine o altri depressivi del SNC

L'uso concomitante di oppioidi con benzodiazepine o altri depressivi del sistema nervoso centrale (CNS), incluso l'alcol, può comportare una profonda depressione respiratoria di coma e morte [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche ].

• Riserva Concomitante prescrizione di compresse di demerolo o soluzione orale e benzodiazepine o altri depressivi del SNC per l'uso in pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative sono inadeguate
• Limitare i dosaggi e le durate al minimo richiesto.
• Seguire i pazienti per segni e sintomi della depressione respiratoria e della sedazione.

Uso concomitante di compresse di demerolo e soluzione orale con inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS)

L'uso concomitante di compresse di demerolo o soluzione orale con inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS) può provocare cianosi e ipotensione della depressione respiratoria grave del coma. L'uso di compresse di demerolo o soluzione orale con MAOIS negli ultimi 14 giorni è controindicato [vedi Controindicazioni AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche ].

Descrizione per Demerolo

La compressa e la soluzione di meperidina cloridrato USP) e una soluzione orale sono agonisti oppioidi. Le compresse di Demerol sono disponibili come compresse da 50 mg e 100 mg per la somministrazione orale. Il nome chimico è acido 4-piperidinecarbossilico 1-metil-4-fenil-etil estere cloridrato. Il peso molecolare è 28380. La sua formula molecolare è C ₁₅ H ₂₁ NO ₂ · HCl e ha la seguente struttura chimica.

La meperidina cloridrato è una sostanza cristallina bianca con un punto di fusione da 186 ° C a 189 ° C. È prontamente solubile in acqua e ha una reazione neutra e un sapore leggermente amaro. La soluzione non è decomposta da un breve periodo di ebollizione.

Le compresse contengono 50 mg o 100 mg di meperidina cloridrato.

La soluzione orale Demerolo è una soluzione al gusto di banana non alcolica piacevole contenente 50 mg di meperidina cloridrato per 5 mL (10 mg/mL).

Gli ingredienti inattivi nelle compresse di Demerolo includono: Acido stearico e talco del calcio di calcio di calcio di calcio di calcio. Le compresse sono bianche rotonde e convesse. Il 50 mg è un tablet punteggio e ha una W stilizzata su un lato e D oltre 35 dall'altra parte. Il 100 mg è un tablet punteggio e ha una W stilizzata su un lato e D oltre 37 dall'altra parte.

Gli ingredienti inattivi nella soluzione orale del demerolo includono: sapore di acido benzoico glucosio liquido glucosio purificato saccarina sodio.

Usi per Demerolo

L'iniezione di demerolo è indicata per il supporto preoperatorio di farmaci all'anestesia e all'analgesia ostetrica.

L'iniezione di demerolo è indicata per la gestione del dolore abbastanza grave da richiedere un analgesico oppioide e per il quale i trattamenti alternativi sono inadeguati.

Limiti di utilizzo

A causa dei rischi di abuso di dipendenza e uso improprio con oppioidi che possono verificarsi in qualsiasi dosaggio o durata [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ] Riserva l'iniezione di demerolo per l'uso in pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative (ad es. Analgesici non oppioidi o prodotti di combinazione di oppiacei):

• Non sono stati tollerati o non ci si aspetta che venga tollerato
• Non hanno fornito un'analgesia adeguata o non si prevede che forniscano un'analgesia adeguata.

L'iniezione di Demerolo non deve essere utilizzata per un lungo periodo di tempo a meno che il dolore non sia abbastanza grave da richiedere un analgesico oppioide e per il quale le opzioni di trattamento alternative continuano ad essere inadeguate.

L'uso dell'iniezione di demerolo per un lungo periodo di tempo può aumentare il rischio di tossicità (ad esempio convulsioni) dall'accumulo del metabolita meperidina normameperidina.

Dosaggio per Demerolo

Importanti istruzioni di dosaggio e amministrazione

• L'iniezione di Demerolo dovrebbe essere prescritta solo da operatori sanitari che sono ben informati sull'uso degli oppioidi e su come mitigare i rischi associati.
• Utilizzare il dosaggio più basso efficace per la durata più breve del tempo coerente con gli obiettivi di trattamento dei singoli pazienti [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. Because the risk of overdose increases as opioid doses increase reserve titration to higher doses of Demerolo Injection for patients in whom lower doses are insufficiently effective and in whom the expected benefits of using a higher dose opioid clearly outweigh the substantial risks.
• Molte condizioni di dolore acuto (ad esempio il dolore che si verifica con una serie di procedure chirurgiche o lesioni muscoloscheletriche acute) richiedono non più di qualche giorno di analgesico oppiaceo. Sono disponibili linee guida cliniche sulla prescrizione di oppioidi per alcune condizioni di dolore acuto.
• Vi è variabilità nella dose analgesica degli oppioidi e nella durata necessaria per gestire adeguatamente il dolore dovuto sia alla causa del dolore che ai singoli fattori del paziente. Inizia il regime di dosaggio per ciascun paziente tenendo conto individuale della causa sottostante del paziente e della gravità del dolore previo trattamento analgesico e dei fattori di risposta e di rischio per l'abuso e l'abuso di dipendenza [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].
• La depressione respiratoria può verificarsi in qualsiasi momento durante la terapia con oppioidi, specialmente quando si avvia e seguendo il dosaggio aumenta con l'iniezione di demerolo. Considera questo rischio quando si seleziona una dose iniziale e quando si effettua regolamenti della dose [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].
• Ispezionare l'iniezione di demerolo per particolato e scolorimento prima della somministrazione. Non usare se il colore è più scuro del giallo pallido se è scolorito in altro modo o se contiene un precipitato.

Per la gestione del dolore

Dosaggio iniziale

Dosaggio should be adjusted according to the severity of the pain and the response of the patient. While subcutaneous administration is suitable for occasional use intramuscular administration is preferred when repeated doses are required. If intravenous administration is required dosage should be decreased and the injection made very slowly preferably utilizing a diluted solution.

Adulti

Iniziare il trattamento in un intervallo di dosaggio da 50 mg a 150 mg per via intramuscolare o sottocutanea ogni 3-4 ore, se necessario per il dolore e alla dose più bassa necessaria per ottenere un'analgesia adeguata. I pazienti anziani di solito dovrebbero essere somministrati meperidina all'estremità inferiore dell'intervallo di dose e osservati da vicino.

Bambini

Iniziare il trattamento in un intervallo di dosaggio compreso tra 0,5 mg/lb a 0,8 mg/lb per via intramuscolare o sottocutanea fino alla dose per adulti ogni 3-4 ore se necessario e alla dose più bassa necessaria per ottenere un'analgesia adeguata.

Titolazione e mantenimento della terapia

Titolare la dose in base alla risposta del singolo paziente alla loro dose iniziale di iniezione di demerolo. Titolare singolarmente l'iniezione di demerolo a una dose che fornisce un'analgesia adeguata e minimizza le reazioni avverse. Rivalutare continuamente i pazienti che ricevono l'iniezione di demerolo per valutare il mantenimento dei segni di controllo del dolore e dei sintomi del ritiro degli oppiacei e di altre reazioni avverse, nonché per rivalutare lo sviluppo di abusi o uso improprio [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the health and care team the patient and the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration.

Se il livello di dolore aumenta dopo che la stabilizzazione del dosaggio tenta di identificare la fonte di aumento del dolore prima di aumentare il dosaggio di iniezione di demerolo. Se dopo aver aumentato il dosaggio si osservano inaccettabili reazioni avverse correlate agli oppiacei (incluso un aumento del dolore dopo un aumento del dosaggio) prendere in considerazione la riduzione del dosaggio [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. Adjust the dosage to obtain an appropriate balance between management of pain and opioid-related adverse reactions.

Interruzione dell'iniezione di demerolo

Quando un paziente che ha effettuato regolarmente l'iniezione di demerolo e può essere fisicamente dipendente non richiede più terapia con iniezione di demerolo rastremale la dose gradualmente dal 25% al ​​50% ogni 2-4 giorni mentre monitora attentamente i segni e i sintomi del ritiro. Se il paziente sviluppa questi segni o sintomi aumentano la dose al livello precedente e si rastrella più lentamente, aumentando l'intervallo tra la diminuzione della riduzione della quantità di variazione della dose o di entrambi. Non interrompere bruscamente l'iniezione di demerolo in un paziente fisicamente dipendente [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Abuso e dipendenza da droghe ].

Per farmaci preoperatori

Adulti

Il solito dosaggio è da 50 mg a 100 mg per via intramuscolare o sottocutanea da 30 a 90 minuti prima dell'inizio dell'anestesia. I pazienti anziani di solito dovrebbero essere somministrati meperidina all'estremità inferiore dell'intervallo di dose e osservati da vicino.

Bambini

Il dosaggio abituale è da 0,5 mg/lb a 1 mg/lb per via intramuscolare o sottocutanea fino alla dose per adulti 30-90 minuti prima dell'inizio dell'anestesia.

Per il supporto dell'anestesia

È necessario utilizzare ripetute lente iniezioni endovenose di dosi frazionarie (ad es. 10 mg/mL) o infusione endovenosa continua di una soluzione più diluita (ad es. 1 mg/mL). La dose dovrebbe essere titolata alle esigenze del paziente e dipenderà dalla premedicazione e dal tipo di anestesia che viene impiegata le caratteristiche del particolare paziente e la natura e la durata della procedura operativa. I pazienti anziani di solito dovrebbero essere somministrati meperidina all'estremità inferiore dell'intervallo di dose e osservati da vicino.

Per analgesia ostetrica

Il dosaggio abituale è da 50 mg a 100 mg per via intramuscolare o sottocutanea quando il dolore diventa regolare e può essere ripetuto a intervalli da 1 a 3 ore.

Dosaggio Modifications With Concomitant Phenothiazines

La dose di iniezione di demerolo dovrebbe essere proporzionalmente ridotta (di solito dal 25 al 50 percento) quando somministrata in concomitanza con fenotiazine e molti altri tranquillanti poiché potenziano l'azione dell'iniezione di Demerolo.

Come fornito

Dosaggio Forms And Strengths

Demerolo L'iniezione è una chiara soluzione acquosa sterile incolore disponibile nelle seguenti forme di dosaggio e punti di forza:

• Cartuccia Carpuject a dose monodosaggio con blocco Luer per il sistema di siringa di carpuject solo da utilizzare con supporto carpuject ™ e disponibile nei seguenti punti di forza: 25 mg/ml 50 mg/ml 75 mg/ml e 100 mg/ml.
• Fiale a dose multipla contenenti metacresolo allo 0,1% come conservante disponibile nella seguente forza: 1500 mg/30 ml (50 mg/mL).
• Siringa preimpegnata a dose singola a dose con blocco Luer disponibile nei seguenti punti di forza: 25 mg/mL e 50 mg/mL.

Archiviazione e maneggevolezza

Per uso parenterale

Demerolo (Iniezione di meperidina cloridrato) è chiara e incolore.

Demerolo (Iniezione di meperidina cloridrato) viene fornita come soluzione sterile in una fiera a dosaggio a dosi multipla a dosi a dosi single a dose di carpuject ™ per l'uso solo con i titolari di Carpuject ™ e le siringhe preimpegnate di Nexject ™ per sottocutane

Le cartucce a dose monodosaggio Carpuject ™ sono confezionate in un pacchetto di rilevamento di manomissione Slim-Pak.

Si noti che un ago non è incluso con carpuject ™ cartucce a dose monodose e siringhe pre-riempite a dose singola Nexject ™.

Prodotti monodose di Carpuject e NexjectTM: scartare la porzione inutilizzata.

Fial a dosi multipla: scartare la porzione inutilizzata dopo 28 giorni.

Conservare le escursioni da 20 ° C a 25 ° C (da 68 ° F a 77 ° F) consentite da 15 ° C a 30 ° C (da 59 ° F a 86 ° F). [Vedi la temperatura ambiente controllata da USP.]

Distribuito da Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA. Revisionato: ottobre 2024

Effetti collaterali for Demerol

Le seguenti gravi reazioni avverse sono descritte o descritte in modo più dettagliato in altre sezioni:

• Abuso e uso improprio della dipendenza [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Respiratorio potenzialmente letale Depression [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Interazioni con benzodiazepine o altri depressivi del SNC [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Sindrome da astinenza da oppiacei neonatali [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Iperalgesia e allodinia indotta da oppioidi [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Sindrome serotonina con uso concomitante di farmaci serotonergici [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Insufficienza surrenale [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Grave ipotensione [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Reazioni avverse gastrointestinali [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Convulsioni [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Ritiro [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]

Le seguenti reazioni avverse associate all'uso della meperidina sono state identificate negli studi clinici o nei rapporti post -marketing. Poiché alcune di queste reazioni sono state riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

I principali pericoli della meperidina come con altri analgesici oppioidi sono la depressione respiratoria e in misura minore depressione circolatoria; Si sono verificati shock di arresto respiratorio e arresto cardiaco.

Le reazioni avverse più frequentemente osservate includono il vomito e la sudorazione della nausea sedazione vertigini di vertigini. Questi effetti sembrano essere più importanti nei pazienti ambulatoriali e in coloro che non provano un forte dolore. In tali individui sono consigliabili dosi inferiori. Alcune reazioni avverse nei pazienti ambulatoriali possono essere alleviate se il paziente si sdraia.

Altre reazioni avverse includono:

Sistema nervoso: Cambiamenti dell'umore (ad es. Euforia Disforia) debolezza del mal di testa Agitazione Tremore dei movimenti muscolari involontari (ad es. Twitch muscolari Myoclonus) Convulsioni gravi allucinazioni transitorie e disturbi del delirio della confusione del disorientamento.

Gastrointestinale: SPASM BILIARIA DI COSTIPAZIONE BILIARIA DI COSTIPAZIONE DELLA MITTURA.

Cardiovascolare: Lavatura del viso tachicardia bradicardia palpitazione ipotensione [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ] sincope flebitis a seguito di iniezione endovenosa.

Genitourinario: Conservazione urinaria.

Allergico: Pruritus orticaria Altre eruzioni cutanee wheal e si agitano sulla vena con iniezione endovenosa. Reazioni di ipersensibilità anafilassi. Rilascio di istamina che porta a ipotensione e/o tachicardia che elimina la sudorazione e il prurito.

Altro: Dolore al sito di iniezione; Irritazione e indurimento del tessuto locale a seguito di iniezione sottocutanea, in particolare quando ripetuta; Effetto antidiuretico.

Sindrome di Seroton: Casi di sindrome della serotonina è stata segnalata una condizione potenzialmente letale durante l'uso concomitante di oppioidi con farmaci serotonergici.

Insufficienza surrenale: Casi di insufficienza surrenale sono stati riportati con uso di oppiacei più spesso seguendo più di un mese di utilizzo.

Carenza di androgeni: Si sono verificati casi di carenza di androgeni con l'uso di oppioidi per un lungo periodo di tempo [vedi Farmacologia clinica ].

Iperalgesia e allodinia: Casi di iperalgesia e allodinia sono stati riportati con terapia oppiacei di qualsiasi durata [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Ipoglicemia: Casi di ipoglicemia sono stati riportati in pazienti che assumono oppioidi. La maggior parte dei rapporti era in pazienti con almeno un fattore di rischio predisponente (ad es. Diabete).

Interazioni farmacologiche for Demerol

La tabella 1 include interazioni farmacologiche clinicamente significative con l'iniezione di demerolo.

Tabella 1: interazioni farmacologiche clinicamente significative con iniezione di demerolo

Abuso e dipendenza da droghe

Sostanza controllata

Demerolo Injection contains meperidine a Schedule II controlled substance.

Abuso

Demerolo Injection contains meperidine a substance with high potential for misuse and abuse which can lead to the development of substance use disorder including addiction [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

L'abuso è l'uso intenzionale per scopi terapeutici di un farmaco da parte di un individuo in un modo diverso da quello prescritto da un operatore sanitario o per il quale non è stato prescritto.

Abuso is the intentional non-therapeutic use of a drug even once for its desirable psychological or physiological effects.

La tossicodipendenza è un cluster di fenomeni cognitivi e fisiologici comportamentali che possono includere un forte desiderio di assumere le difficoltà della droga nel controllo dell'uso di droghe (ad esempio il consumo di droghe continue nonostante le conseguenze dannose che danno una priorità maggiore all'uso di droghe rispetto ad altre attività e obblighi) e possibili tolleranza o dipendenza fisica.

L'abuso e l'abuso dell'iniezione di demerolo aumentano il rischio di sovradosaggio che può portare a convulsioni e morte di ipotensione della depressione respiratoria e depressione respiratoria. Il rischio è aumentato con l'abuso concomitante dell'iniezione di demerolo con alcol e/o altri depressivi del SNC. L'abuso e la dipendenza da oppioidi in alcuni individui potrebbero non essere accompagnati da tolleranza simultanea e sintomi di dipendenza fisica. Inoltre, può verificarsi abusi di oppioidi in assenza di dipendenza.

Tutti i pazienti trattati con oppioidi richiedono un'attenta e frequente rivalutazione per i segni di abuso di uso improprio e la dipendenza perché l'uso di prodotti analgesici oppioidi comporta il rischio di dipendenza anche a causa di un adeguato uso medico. I pazienti ad alto rischio di abuso di iniezione di demerolo includono quelli con una storia di uso prolungato di qualsiasi oppioide, compresi prodotti contenenti meperidina, quelli con una storia di abuso di droghe o alcol o coloro che usano l'iniezione di demerolo in combinazione con altri farmaci abusati.

Il comportamento in cerca di farmaci è molto comune nelle persone con disturbi da uso di sostanze. Le tattiche in cerca di droghe includono chiamate di emergenza o visite verso la fine delle ore di ufficio, il rifiuto di sottoporsi a test di esame adeguati o di referral ripetuta perdita di prescrizioni manomissione delle prescrizioni e della riluttanza per fornire precedenti cartelle cliniche o informazioni di contatto per altri operatori sanitari del trattamento. Lo shopping medico (visitare più prescrittori per ottenere ulteriori prescrizioni) è comune tra le persone che abusano di droghe e persone con disturbo da uso di sostanze. La preoccupazione per il raggiungimento di un adeguato sollievo dal dolore può essere un comportamento appropriato in un paziente con controllo del dolore inadeguato.

Demerolo Injection like other opioids can be diverted for nonmedical use into illicit channels of distribution. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency and renewal requests as required by state and federal law is strongly advised.

Una corretta valutazione del paziente adeguate pratiche di prescrizione di rivalutazione periodica della terapia e adeguata distribuzione e conservazione sono misure appropriate che aiutano a limitare l'abuso di farmaci da oppiacei.

Rischi specifici per l'abuso di iniezione di demerolo

L'amlodipina besilato provoca un aumento di peso

Abuso of Demerolo Injection poses a risk of overdose and death. The risk is increased with concurrent abuse of Demerolo Injection with alcohol and/or other CNS depressants.

L'abuso di droghe parentali è comunemente associato alla trasmissione di malattie infettive come l'epatite e l'HIV.

Dipendenza

Sia la tolleranza che la dipendenza fisica possono svilupparsi durante l'uso della terapia con oppioidi.

La tolleranza è uno stato fisiologico caratterizzato da una risposta ridotta a un farmaco dopo una somministrazione ripetuta (cioè è necessaria una dose più elevata di un farmaco per produrre lo stesso effetto che una volta è stato ottenuto a una dose più bassa).

La dipendenza fisica è uno stato che si sviluppa a seguito di un adattamento fisiologico in risposta al ripetuto uso di droghe manifestato da segni di astinenza e sintomi dopo una brusca sospensione o una significativa riduzione della dose di un farmaco.

Il ritiro può essere precipitato attraverso la somministrazione di farmaci con attività antagonista oppioide (ad esempio naloxone) analgesici agonisti/antagonisti misti (ad es. Pentazocina butorfanolo nalbufina) o agonisti parziali (ad esempio buprenorfina). La dipendenza fisica potrebbe non verificarsi in misura clinicamente significativa fino a dopo diversi giorni o settimane di uso continuato.

Demerolo Injection should not be abruptly discontinued in a physically-dependent patient [see Dosaggio e amministrazione ]. If Demerolo Injection is abruptly discontinued in a physically-dependent patient a withdrawal syndrome may occur typically characterized by restlessness lacrimation rhinorrhea perspiration chills myalgia and mydriasis. Other signs and symptoms also may develop including irritability anxiety backache joint pain debolezza abdominal cramps insomnia nausea anorexia vomito diarrhea or increased blood pressure respiratory rate or heart rate.

Anche i bambini nati da madri dipendenti fisicamente sugli oppioidi saranno fisicamente dipendenti e possono mostrare difficoltà respiratorie e segni di astinenza [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Avvertimenti per Demerolo

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per Demerolo

Abuso e uso improprio della dipendenza

Demerolo Injection contains meperidine a Schedule II controlled substance. As an opioid Demerolo Injection exposes users to the risks of addiction abuse and misuse [see Abuso e dipendenza da droghe ].

Sebbene il rischio di dipendenza in ogni individuo sia sconosciuto, può verificarsi nei pazienti iniezione di demerolo adeguatamente prescritto. La dipendenza può verificarsi a dosaggi raccomandati e se il farmaco viene abusato o abuso.

Valutare il rischio di ciascun paziente di abuso di dipendenti da oppiacei o uso improprio prima di prescrivere l'iniezione di demerolo e monitorare tutti i pazienti che ricevono l'iniezione di demerolo per lo sviluppo di questi comportamenti e condizioni. I rischi sono aumentati nei pazienti con una storia personale o familiare di abuso di sostanze (inclusi abuso di droghe o alcol o dipendenza) o malattie mentali (ad esempio depressione maggiore). Il potenziale per questi rischi non dovrebbe tuttavia impedire la corretta gestione del dolore in un dato paziente. I pazienti ad aumentato rischio possono essere prescritti oppioidi come l'iniezione di demerolo, ma l'uso in tali pazienti richiede una consulenza intensiva sui rischi e l'uso corretto dell'iniezione di demerolo insieme al monitoraggio intensivo per i segni di abuso di dipendenza e abuso.

Gli oppioidi sono ricercati per uso non medico e sono soggetti a diversione dall'uso legittimo prescritto. Le strategie per ridurre questi rischi includono la prescrizione del farmaco nella più piccola quantità appropriata. Contattare il consiglio di licenza professionale dello stato locale o l'autorità di sostanze controllate dallo stato per informazioni su come prevenire e rilevare abusi o diversione di questo prodotto.

Respiratorio potenzialmente letale Depression

È stata segnalata una grave depressione respiratoria potenzialmente letale o fatale con l'uso di oppioidi anche se usato come raccomandato. La depressione respiratoria se non immediatamente riconosciuta e trattata può portare a arresti respiratoria e morte. La gestione della depressione respiratoria può includere misure di supporto a stretto osservazione e uso di antagonisti oppioidi a seconda dello stato clinico del paziente [vedi OVERDOSE ]. Carbon dioxide (CO ₂ ) La ritenzione dalla depressione respiratoria indotta da oppioidi può esacerbare gli effetti sedanti degli oppioidi.

Mentre la depressione respiratoria mortale o fatale potenzialmente letale o fatale può verificarsi in qualsiasi momento durante l'uso dell'iniezione di demerolo, il rischio è maggiore durante l'inizio della terapia o dopo un aumento del dosaggio.

Per ridurre il rischio di depressione respiratoria è essenziale il dosaggio e la titolazione dell'iniezione di demerolo [vedi Dosaggio e amministrazione ]. Overestimating the Demerolo Injection dosage when converting patients from another opioid product can result in a fatal overdose with the first dose.

Gli oppioidi possono causare disturbi respiratori legati al sonno tra cui l'apnea del sonno centrale (CSA) e l'ipossiemia legata al sonno. L'uso di oppioidi aumenta il rischio di CSA in modo dose-dipendente. Nei pazienti che presentano CSA prendono in considerazione la riduzione del dosaggio degli oppioidi usando le migliori pratiche per il rastremazione degli oppiacei [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Rischi per uso concomitante con benzodiazepine o altri depressivi del SNC

La profonda sedazione della depressione respiratoria coma e la morte possono derivare dall'uso concomitante dell'iniezione di demerolo con benzodiazepine e/o altri depressivi del SNC, tra cui alcol (ad es. Sedativi non benzodiazepina/ipnotici ansiolitici Tranquilibri muscolosi rilassanti anestetici anestetici altri oppioidi). A causa di questi rischi riserve la prescrizione concomitante di questi farmaci per l'uso in pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative sono inadeguate.

Studi osservazionali hanno dimostrato che l'uso concomitante di analgesici oppioidi e benzodiazepine aumenta il rischio di mortalità correlata al farmaco rispetto all'uso di analgesici oppioidi da soli. A causa di proprietà farmacologiche simili, è ragionevole aspettarsi un rischio simile con l'uso concomitante di altri farmaci depressivi del SNC con analgesici oppioidi [vedi Interazioni farmacologiche ].

Se viene presa la decisione di prescrivere una benzodiazepina o altri depressivi del SNC in concomitanza con un analgesico oppioide, prescrive i dosaggi più bassi e le durate minime di uso concomitante. Nei pazienti che già ricevevano un analgesico oppiaceo prescrivono una dose iniziale inferiore della benzodiazepina o di altri depressivi del SNC rispetto a quello indicato in assenza di oppioidi e titolato basati sulla risposta clinica. Se un analgesico oppiaceo viene avviato in un paziente che già assume una benzodiazepina o altri depressivi del SNC prescrive una dose iniziale più bassa dell'analgesico e del titolato oppiacei in base alla risposta clinica. Monitorare attentamente i pazienti per segni e sintomi della depressione respiratoria e della sedazione.

Consigliare sia i pazienti che i caregiver sui rischi della depressione respiratoria e della sedazione quando viene utilizzata l'iniezione di demerolo con benzodiazepine o altri depressivi del SNC (inclusi alcol e droghe illecite). Consigliare ai pazienti di non guidare o utilizzare macchinari pesanti fino a quando sono stati determinati gli effetti dell'uso concomitante della benzodiazepina o di altri depressivi del SNC. Schermo i pazienti a rischio di disturbi da uso di sostanze tra cui abuso di oppiacei e uso improprio e li avvertono del rischio di sovradosaggio e morte associati all'uso di ulteriori depressivi del SNC, tra cui alcol e droghe illecite [vedi Interazioni farmacologiche ].

Sindrome da astinenza da oppiacei neonatali

L'uso dell'iniezione di demerolo per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza può comportare un ritiro nel neonato. La sindrome da astinenza da oppiacei neonatali a differenza della sindrome da astinenza da oppiacei negli adulti può essere pericolosa la vita se non riconosciuta e trattata e richiede la gestione secondo i protocolli sviluppati da esperti neonatologici. Osservare i neonati per i segni della sindrome da astinenza da oppiacei neonatali e gestire di conseguenza. Consiglia alle donne in gravidanza che utilizzano oppioidi per un lungo periodo di tempo del rischio di sindrome da prelievo neonatale di oppiacei e assicurarsi che la gestione da parte degli esperti neonatologici sia disponibile al parto [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Rischi di uso concomitante o interruzione degli inibitori e degli induttori del citocromo P450 3A4

L'uso concomitante dell'iniezione di demerolo con un inibitore del CYP3A4 come gli antibiotici macrolidi (ad es. Eritromicina) azolo-antifungini (ad esempio ketoconazolo) e reagioni di depressione e proteica che possono causare regioni di depressione. Respiratorio potenzialmente letale Depression ] in particolare quando viene aggiunto un inibitore dopo aver raggiunto una dose stabile di iniezione di demerolo. Analogamente l'interruzione di un induttore del CYP3A4 come la carbamazepina di Rifampin e la fenitoina nei pazienti trattati con iniezione di demerolo possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di meperidina e prolungare reazioni avverse oppioidi. Quando si utilizzano l'iniezione di demerolo con inibitori del CYP3A4 o l'interruzione degli induttori del CYP3A4 nell'iniezione di demerolo, i pazienti trattati monitorano attentamente i pazienti a intervalli frequenti e considerano la riduzione del dosaggio dell'iniezione di demerolo fino a quando non vengono raggiunti gli effetti di farmaci stabili [vedi Interazioni farmacologiche ].

L'uso concomitante dell'iniezione di demerolo con induttori del CYP3A4 o l'interruzione di un inibitore del CYP3A4 potrebbe ridurre le concentrazioni plasmatiche di meperidina ridurre l'efficacia degli oppioidi o portare a una sindrome da ritiro in un paziente che aveva sviluppato la dipendenza fisica alla meperidina. Quando si utilizzano l'iniezione di demerolo con induttori del CYP3A4 o l'interruzione degli inibitori del CYP3A4 monitorano attentamente i pazienti a intervalli frequenti e prendi in considerazione l'aumento del dosaggio degli oppioidi se necessario per mantenere un'analgesia adeguata o se si verificano sintomi di ritiro degli oppioidi Interazioni farmacologiche ].

Interazione fatale con inibitori della monoamina ossidasi

La meperidina è controindicata nei pazienti che ricevono inibitori della monoamina ossidasi (MAO) o coloro che hanno recentemente ricevuto tali agenti. Le dosi terapeutiche di meperidina hanno occasionalmente precipitato imprevedibili reazioni gravi e occasionalmente fatali nei pazienti che hanno ricevuto tali agenti entro 14 giorni. Il meccanismo di queste reazioni non è chiaro ma può essere correlato a un'iperfenilalaninemia preesistente. Alcuni sono stati caratterizzati da grave cianosi e ipotensione della depressione respiratoria di coma e hanno assomigliato alla sindrome del sovradosaggio narcotico acuto. La sindrome della serotonina con agitazione ipertermia diarrea tachicardia, può anche verificarsi tremori e coscienza compromessa. In altre reazioni le manifestazioni predominanti sono state convulsioni di ipereccitabilità tachicardia iperpyrexia e ipertensione.

Effetti collaterali della memantina per la demenza

Non utilizzare l'iniezione di demerolo in pazienti che assumono MAOIS o entro 14 giorni dall'arresto di tale trattamento. L'idrocortisone endovenoso o il prednisolone sono stati usati per trattare reazioni gravi con l'aggiunta di clorpromazina per via endovenosa in quei casi che presentano ipertensione e iperpyressia. L'utilità e la sicurezza degli antagonisti narcotici nel trattamento di queste reazioni è sconosciuta.

Iperalgesia e allodinia indotta da oppioidi

L'iperalgesia indotta da oppioidi (OIH) si verifica quando un analgesico oppioide paradossalmente provoca un aumento del dolore o un aumento della sensibilità al dolore. Questa condizione differisce dalla tolleranza che è la necessità di aumentare le dosi di oppioidi per mantenere un effetto definito [vedi Dipendenza ]. Symptoms of OIH include (but may not be limited to) increased levels of pain upon opioid dosage increase decreased levels of pain upon opioid dosage decrease or pain from ordinarily non-painful stimuli (allodynia). These symptoms may suggest OIH only if there is no evidence of underlying disease progression opioid tolerance opioid withdrawal or addictive behavior.

Casi di OIH sono stati segnalati sia con uso a breve che a lungo termine di analgesici oppioidi. Sebbene il meccanismo di OIH non sia completamente compreso più percorsi biochimici. La letteratura medica suggerisce una forte plausibilità biologica tra analgesici oppioidi e OIH e allodinia. Se si sospetta che un paziente stia vivendo con cura, prendi in considerazione la riduzione in modo appropriato della dose dell'attuale rotazione analgesica o oppioide degli oppiacei (passando in modo sicuro il paziente a una diversa porzione di oppiacei) [vedi Dosaggio e amministrazione Ritiro ].

Sindrome serotonina con uso concomitante di farmaci serotonergici

Casi di sindrome della serotonina è stata segnalata una condizione potenzialmente potenzialmente letale durante l'uso concomitante di meperidina con farmaci serotonergici. I farmaci serotonergici includono inibitori selettivi di reuptake della serotonina (SSRIS) serotonina e inibitori di reuptake della noradrenalina (SNRIS) antidepressivi triciclici (TCAS) Triptans Trazodone Receptor Drugs che colpiscono il sistema di muscoli del neurotrasmetto serotonergico (EST. GUADAZIONE DI MUSTERADOD) (cioè ciclobenzaprina metaxalone) e farmaci che compromettono il metabolismo della serotonina (compresi gli inibitori MAO sia quelli che intendevano trattare i disturbi psichiatrici e anche altri come il linezolide e il blu endovenoso) [vedi blu di metilene) [vedi blu) [vedi Interazioni farmacologiche ]. This may occur within the recommended dosage range.

I sintomi della sindrome della serotonina possono includere cambiamenti di stato mentale (ad esempio allucinazioni di agitazione coma) Instabilità autonomica (ad esempio la pressione arteriosa labile di tachicardia ipertermia neuromuscolare) aberrazioni neuromuscolari (ad es. Iperreflessia incoordinazione) L'inizio dei sintomi si verifica generalmente entro diverse ore a pochi giorni di uso concomitante, ma può verificarsi più tardi di quello. Interrompere l'iniezione di demerolo se si sospetta la sindrome di serotonin.

Respiratorio potenzialmente letale Depression In Pazienti con malattia polmonare cronica Or In Pazienti cachettici o debilitati anziani

L'uso dell'iniezione di demerolo in pazienti con asma bronchiale acuto o grave in un ambiente non monitorato o in assenza di attrezzature per la rianimazione è controindicato.

Pazienti con malattia polmonare cronica

Demerolo Injection treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale and those with a substantially decreased respiratory reserve hypoxia hypercapnia or preexisting respiratory depression are at increased risk of decreased respiratory drive including apnea even at recommended dosages of Demerolo Injection [see Respiratorio potenzialmente letale Depression ].

Pazienti cachettici o debilitati anziani

È più probabile che si verifichi una depressione respiratoria pericolosa per la vita nei pazienti anziani cachettici o debilitati perché possono aver alterato la farmacocinetica o alterazione alterata rispetto ai pazienti più giovani più sani [vedi Respiratorio potenzialmente letale Depression ].

Monitorare tali pazienti da vicino in particolare quando si inizia e titola l'iniezione di demerolo e quando l'iniezione di demerolo viene somministrata in concomitanza con altri farmaci che preminano la respirazione [vedi Respiratorio potenzialmente letale Depression ].

In alternativa considerare l'uso di analgesici non opioidi in questi pazienti.

Insufficienza surrenale

Casi di insufficienza surrenale sono stati riportati con uso di oppiacei più spesso seguendo più di un mese di utilizzo. Presentation of adrenal insufficiency may include non-specific symptoms and signs including nausea vomito anorexia fatigue debolezza vertigini and low blood pressure . If adrenal insufficiency is suspected confirm the diagnosis with diagnostic testing as soon as possible. If adrenal insufficiency is diagnosed treat with physiologic replacement doses of corticosteroids. Wean the patient off of the opioid to allow adrenal function to recover and continue corticosteroid treatment until adrenal function recovers. Other opioids may be tried as some cases reported use of a different opioid without recurrence of adrenal insufficiency. The information available does not identify any particular opioids as being more likely to be associated with adrenal insufficiency.

Grave ipotensione

Demerolo Injection may cause severe hypotension including orthostatic hypotension and syncope in ambulatory patients. There is increased risk in patients whose ability to maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics) [see Interazioni farmacologiche ]. Monitor these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of Demerolo Injection. In patients with circulatory shock Demerolo Injection may cause vasodilation that can further reduce cardiac output and blood pressure. Avoid the use of Demerolo Injection in patients with circulatory shock.

Rischi di utilizzo in pazienti con aumento dei tumori del cervello a pressione intracranica lesioni alla testa o coscienza compromessa

Nei pazienti che possono essere suscettibili agli effetti intracranici di CO ₂ La ritenzione (ad esempio quelli con evidenza di un aumento della pressione intracranica o dei tumori cerebrali) l'iniezione del demerolo può ridurre la trasmissione respiratoria e la CO risultante ₂ La ritenzione può aumentare ulteriormente la pressione intracranica. Monitorare tali pazienti per il peggioramento dei segni di aumento della pressione intracranica. Monitorare tali pazienti per segni di sedazione e depressione respiratoria, in particolare quando si inizia la terapia con iniezione di demerolo.

Gli oppioidi possono anche oscurare il percorso clinico in un paziente con un lesione alla testa. Evita l'uso dell'iniezione di demerolo in pazienti con coscienza o coma compromessa.

Rischi di utilizzo nei pazienti con condizioni gastrointestinali

Demerolo Injection is contraindicated in patients with known or suspected gastrointestinal obstruction including paralytic ileus. The meperidine in Demerolo Injection may cause spasm of the sphincter of Oddi. Opioids may cause increases in serum amylase. Monitor patients with biliary tract disease including acute pancreatitis for worsening symptoms.

Aumento del rischio di convulsioni nei pazienti con disturbi convulsivi

La meperidina nell'iniezione di demerolo può aumentare la frequenza delle convulsioni nei pazienti con disturbi convulsivi e può aumentare il rischio di convulsioni che si verificano in altri contesti clinici associati alle convulsioni. Monitorare i pazienti con una storia di disturbi convulsivi per il peggioramento del controllo delle crisi durante la terapia di iniezione di Demerolo. L'uso prolungato di meperidina può aumentare il rischio di tossicità (ad es. Convulsioni) dall'accumulo della normeperidina metabolita della meperidina.

Ritiro

Evita l'uso di agonisti mistiti/antagonisti (ad esempio pentazocina nalbuphina e butorfanolo) o agonista parziale (ad esempio buprenorfina) analgesici nei pazienti che stanno ricevendo un agonista oppioide completo, inclusa l'iniezione di demerolo. In questi pazienti l'agonista mista/antagonista e gli analgesici agonisti parziali possono ridurre l'effetto analgesico e/o precipitare i sintomi di astinenza.

Quando si interrompe l'iniezione di demerolo raddrizza gradualmente il dosaggio [vedi Dosaggio e amministrazione ]. Do not abruptly discontinue Demerolo Injection [see Abuso e dipendenza da droghe ].

Rischi di macchinari di guida e operazione

Demerolo Injection may impair the mental or physical abilities needed to perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not to drive or operate dangerous machinery unless they are tolerant to the effects of Demerolo Injection and know how they will react to the medication.

Rischi nei pazienti con feocromocitoma

Nei pazienti con feocromocitoma meperidina è stato riportato per provocare ipertensione.

Rischio di utilizzo nei pazienti con flutter atriale e altre tachicardie sopraventricolari

Demerolo Injection should be used with caution in patients with atrial flutter and other supraventricular tachycardias because of a possible vagolytic action which may produce a significant increase in the ventricular response rate.

Uso endovenoso

Se necessario, la meperidina può essere somministrata per via endovenosa, ma l'iniezione dovrebbe essere data molto lentamente preferibilmente sotto forma di una soluzione diluita. La rapida iniezione endovenosa di analgesici narcotici tra cui la meperidina aumenta l'incidenza di reazioni avverse; grave depressione respiratoria Apnea Ipotensione periferica collasso circolatorio e arresto cardiaco si sono verificati. La meperidina non deve essere somministrata per via endovenosa a meno che un antagonista narcotico e le strutture per la respirazione assistita o controllata siano immediatamente disponibili. Quando la meperidina viene somministrata parenteralmente in particolare per via endovenosa, il paziente dovrebbe essere sdraiato.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno della meperidina.

Mutagenesi

Non sono stati condotti studi sugli animali per valutare il potenziale mutagenico della meperidina.

Compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi per determinare l'effetto della meperidina sulla fertilità.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

L'uso di analgesici oppioidi per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza può causare sindrome da astinenza da oppiacei neonatali [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. Available data with Demerolo Injection are insufficient to inform a drug-associated risk for major birth defects and miscarriage or adverse maternal outcomes. There are adverse outcomes reported with fetal exposure to opioid analgesics (see Considerazioni cliniche ). Studi formali di riproduzione degli animali non sono stati condotti con meperidina. I difetti del tubo neurale (esencefalia e cranioschisi) sono stati riportati nei criceti somministrati una singola dose di bolo di meperidina durante un periodo critico di organogenesi a 0,85 e 1,5 volte la dose giornaliera umana totale di 1200 mg [vedi Dati ].

Il rischio di background di importanti difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo di perdita di difetti alla nascita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e aborto in gravidanza clinicamente riconosciuta è rispettivamente dal 2 al 4% e dal 15 al 20%.

Considerazioni cliniche

Reazioni avverse fetali/neonatali

L'uso di analgesici oppioidi per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza per scopi medici o non medici può causare dipendenza fisica nella sindrome da astinenza da oppiacei neonati e neonatali poco dopo la nascita.

La sindrome da astinenza da oppiacei neonatali presenta l'iperattività irritabilità e il modello di sonno anormale a pianto ad alto pianto di vomito di vomito e il mancato aumento del peso. La durata e la gravità dell'inizio della sindrome da prelievo neonatale degli oppiacei variano in base alla durata degli oppioidi specifica dei tempi di utilizzo e alla quantità di ultimo uso materno e tasso di eliminazione del farmaco da parte del neonato. Osservare i neonati per i sintomi della sindrome da astinenza da oppiacei neonatali e gestire di conseguenza [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Manodopera o parto

Gli oppioidi attraversano la placenta e possono produrre depressione respiratoria e effetti psico-fisiologici nei neonati. Un antagonista oppioide come il naloxone deve essere disponibile per l'inversione della depressione respiratoria indotta da oppioidi nel neonato. L'iniezione di demerolo non è raccomandata per l'uso nelle donne in gravidanza durante o immediatamente prima del lavoro quando altre tecniche analgesiche sono più appropriate. Gli analgesici degli oppiacei, compresa l'iniezione di demerolo, possono prolungare il lavoro attraverso azioni che riducono temporaneamente la durata della forza e la frequenza delle contrazioni uterine. Tuttavia, questo effetto non è coerente e può essere compensato da un aumento del tasso di dilatazione cervicale che tende ad accorciare il lavoro. Monitorare i neonati esposti a analgesici oppioidi durante il travaglio per segni di eccesso di sedazione e depressione respiratoria.

Dati

Dati sugli animali

Gli studi di tossicologia riproduttiva e dello sviluppo formale per la meperidina non sono stati completati.

In uno studio pubblicato difetti del tubo neurale (esencefalia e cranioschisi) sono stati osservati a seguito della somministrazione sottocutanea di meperidina cloridrato (rispettivamente 127 e 218 mg/kg) al giorno di gestazione 8 a criceti in gravidanza (NULL,85 e 1,5 volte la dose giornaliera totale di 1200 mg/giorno in base alla superficie del corpo). I risultati non possono essere chiaramente attribuiti alla tossicità materna.

Lattazione

Riepilogo del rischio

La meperidina appare nel latte delle madri che allattano che ricevono il farmaco. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di iniezione di demerolo e a potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno dall'iniezione di demerolo o dalla condizione materna sottostante.

Considerazioni cliniche

Monitorare i bambini esposti all'iniezione di demerolo attraverso il latte materno per l'eccesso di sedazione e depressione respiratoria. I sintomi di astinenza possono verificarsi nei neonati allattati al seno quando viene arrestata la somministrazione materna di un analgesico oppioide o quando l'allattamento al seno viene interrotto.

Femmine e maschi di potenziale riproduttivo

Infertilità

L'uso di oppioidi per un lungo periodo di tempo può causare una ridotta fertilità nelle femmine e nei maschi di potenziale riproduttivo. Non è noto se questi effetti sulla fertilità siano reversibili [vedi Reazioni avverse Farmacologia clinica Tossicologia non clinica ].

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia dell'iniezione di demerolo in pazienti di età inferiore a 18 anni non sono state stabilite.

La sicurezza e l'efficacia della meperidina nei pazienti pediatrici non è stata stabilita. I rapporti sulla letteratura indicano che la meperidina ha un tasso di eliminazione più lento nei neonati e nei neonati rispetto ai bambini più grandi e agli adulti. I neonati e i neonati possono anche essere più suscettibili agli effetti, in particolare agli effetti depressivi respiratori. Se l'uso di meperidina è previsto nei neonati o nei bambini piccoli, è necessario valutare i potenziali benefici del farmaco rispetto al rischio relativo del paziente.

Uso geriatrico

I pazienti anziani (di età pari o superiore a 65 anni) possono avere una maggiore sensibilità alla meperidina. In uso generale, cautela quando si seleziona un dosaggio per un paziente anziano di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

La depressione respiratoria è il rischio principale per i pazienti anziani trattati con oppioidi e si è verificata dopo che grandi dosi iniziali sono state somministrate a pazienti che non erano tolleranti agli oppioidi o quando gli oppioidi sono stati co-somministrati con altri agenti che deprevano la respirazione. Titolare lentamente il dosaggio dell'iniezione di demerolo nei pazienti geriatrici e monitorare attentamente i segni del sistema nervoso centrale e della depressione respiratoria [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

È noto che la meperidina è sostanzialmente escreta dal rene e il rischio di reazioni avverse a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una riduzione delle cure di funzione renale nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzione renale.

Compromissione epatica

L'accumulo di meperidina e/o il suo metabolite attivo oraboliperidina può verificarsi anche in pazienti con compromissione epatica. È stato riportato che livelli sierici elevati causano effetti eccitatori del sistema nervoso centrale. La meperidina dovrebbe quindi essere usata con cautela nei pazienti con compromissione epatica. Titolare lentamente il dosaggio dell'iniezione di demerolo nei pazienti con compromissione epatica e monitorare attentamente i segni del sistema nervoso centrale e della depressione respiratoria.

Compromissione renale

L'accumulo di meperidina e/o il suo metabolite attivo è possibile verificarsi in pazienti con compromissione renale. La meperidina dovrebbe quindi essere usata con cautela nei pazienti con compromissione renale. Titolare lentamente il dosaggio dell'iniezione di demerolo nei pazienti con compromissione renale e monitorare attentamente i segni del sistema nervoso centrale e della depressione respiratoria.

Informazioni per overdose per Demerolo

Presentazione clinica

Il sovradosaggio acuto con la meperidina può manifestarsi dalla sonnolenza della depressione respiratoria che progredisce allo stupore o alla flaccidità del muscolo scheletrico di coma flaccidità fredda e la pelle umida ha costretto le pupille e la morte edema edema polmonare l'ipoglicemia ipoglicemia parziale o completa. La midriasi marcata piuttosto che la miosi può essere vista con ipossia in situazioni di overdose [vedi Farmacologia clinica ]. In severe overdose particularly by the intravenous route apnea circulatory collapse cardiac arrest and death may occur.

L'accumulo di normeperidina come nell'uso cronico o eventualmente dopo l'introduzione di un induttore concomitante del CYP3A4 presenta come sindrome eccitatoria, comprese le allucinazioni che tremori muscolari di dilati di dilati i riflessi e le convulsioni iperattive.

Trattamento del sovradosaggio

In caso di priorità di overdose sono il ristabilimento di un brevetto e le vie aeree protette e l'istituzione di ventilazione assistita o controllata, se necessario. Impiegare altre misure di supporto (tra cui ossigeno e vasopressori) nella gestione di shock circolatorio e edema polmonare come indicato. L'arresto cardiaco o le aritmie richiederanno misure avanzate di supporto vitale.

Gli antagonisti degli oppioidi come il naloxone sono antidoti specifici alla depressione respiratoria risultante dal sovradosaggio di oppioidi. Per la depressione respiratoria o circolatoria clinicamente significativa secondaria al sovradosaggio di meperidina somminisca un antagonista oppioide.

Poiché la durata dell'inversione degli oppiacei dovrebbe essere inferiore alla durata dell'azione della meperidina nell'iniezione di demerolo monitorare con cura il paziente fino a quando la respirazione spontanea non viene ristabilita in modo affidabile. Se la risposta a un antagonista di oppiacei è non ottimale o solo breve di natura, somministrare ulteriori antagonisti come indicato dalle informazioni di prescrizione del prodotto.

In un individuo dipendente fisicamente dalla somministrazione di oppioidi del solito dosaggio raccomandato dell'antagonista precipiterà una sindrome da astinenza acuta. La gravità dei sintomi di astinenza sperimentati dipenderà dal grado di dipendenza fisica e dalla dose dell'antagonista somministrato. Se viene presa la decisione di trattare una grave depressione respiratoria nella somministrazione del paziente fisicamente dipendente dell'antagonista, dovrebbe essere iniziata con cura e per titolazione con dosi più piccole del solito dell'antagonista.

Controindicazioni per Demerolo

Demerolo Injection is contraindicated in patients with:

• Depressione respiratoria significativa [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Asma bronchiale acuto o grave in un ambiente non monitorato o in assenza di attrezzature per la rianimazione [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Uso concomitante di inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS) o uso di Maois negli ultimi 14 giorni [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche ]
• Ostruzione gastrointestinale conosciuta o sospetta, incluso ileo paralitico [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Ipersensibilità alla meperidina (ad esempio anafilassi) [vedi Reazioni avverse ]

Farmacologia clinica for Demerol

Meccanismo d'azione

La meperidina cloridrato è un agonista oppioide con molteplici azioni qualitativamente simili a quelle della morfina; Il più importante di questi coinvolge il sistema nervoso centrale e gli organi composti da muscole lisce. Le principali azioni del valore terapeutico sono l'analgesia e la sedazione.

Farmacodinamica

Effetti sul sistema nervoso centrale

La meperidina produce depressione respiratoria mediante azione diretta sui centri respiratorie del tronco encefalico. La depressione respiratoria comporta una riduzione della reattività dei centri respiratorie del tronco cerebrale sia per gli aumenti della tensione di anidride carbonica che della stimolazione elettrica.

La meperidina provoca miosi anche nell'oscurità totale. Gli alunni individuali sono un segno di sovradosaggio di oppiacei ma non sono patognomonici (ad esempio lesioni pontine di origini emorragiche o ischemiche possono produrre risultati simili). La midriasi marcata piuttosto che la miosi può essere osservata a causa dell'ipossia in situazioni di overdose.

Effetti sul tratto gastrointestinale e altri muscoli lisci

La meperidina provoca una riduzione della motilità associata ad un aumento del tono della muscolatura liscia nell'antro del duodeno dello stomaco. La digestione del cibo nell'intestino tenue è ritardata e le contrazioni propulsive sono ridotte. Le onde peristaltiche propulsive nel colon sono ridotte mentre il tono può essere aumentato al punto di spasmo con conseguente costipazione. Altri effetti indotti da oppioidi possono includere una riduzione delle secrezioni biliare e del pancreas spasmo di sfintere di Oddi e elevazioni transitorie nell'amilasi sierica.

Effetti del sistema cardiovascolare

La meperidina produce vasodilatazione periferica che può provocare ipotensione ortostatica o sincope. Le manifestazioni del rilascio di istamina e/o della vasodilatazione periferica possono includere gli occhi rossi e la sudorazione e/o ipotensione ortostatica.

Effetti sul sistema endocrino

Gli oppioidi inibiscono la secrezione di ormone adrenocorticotropico (ACTH) cortisolo e ormoni luteinizzanti (LH) nell'uomo [vedi Reazioni avverse ]. They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion and pancreatic secretion of insulin and glucagon.

L'uso di oppioidi per un lungo periodo di tempo può influenzare l'asse ipotalamo-ipofisi-gonadico che porta a carenza di androgeni che possono manifestarsi come bassa impotenza di libido impotile AMENORRREA o infertilità. Il ruolo causale degli oppioidi nella sindrome clinica dell'ipogonadismo non è noto perché i vari stress di vita fisico e psicologici che possono influenzare i livelli di ormoni gonadali non sono stati adeguatamente controllati negli studi condotti fino ad oggi [vedi Reazioni avverse ].

Effetti sul sistema immunitario

È stato dimostrato che gli oppioidi hanno una varietà di effetti sui componenti del sistema immunitario in in vitro e modelli animali. Il significato clinico di questi risultati è sconosciuto. Nel complesso, gli effetti degli oppioidi sembrano essere modestamente immunosoppressivi.

Concentrazione–Efficacy Relationships

La concentrazione analgesica minima efficace varierà ampiamente tra i pazienti, specialmente tra i pazienti che sono stati precedentemente trattati con agonisti oppioidi. La concentrazione analgesica minima efficace della meperidina per ogni singolo paziente può aumentare nel tempo a causa di un aumento del dolore Lo sviluppo di una nuova sindrome del dolore e/o lo sviluppo della tolleranza analgesica [vedi Dosaggio e amministrazione ].

La meperidina da 60 mg a 80 mg dosi parenterali è approssimativamente equivalente in effetto analgesico a 10 mg di morfina. L'inizio dell'azione è leggermente più rapido rispetto alla morfina e la durata dell'azione è leggermente più breve. La meperidina è significativamente meno efficace dall'orale che dalla via parenterale, ma il rapporto esatto tra efficacia orale e parenterale è sconosciuto.

Concentrazione–Adverse Reaction Relationships

Esiste una relazione tra l'aumentare della concentrazione plasmatica di meperidina e l'aumento della frequenza delle reazioni avverse oppioidi dose-correlate come gli effetti del SNC di vomito di nausea e la depressione respiratoria. Nei pazienti tolleranti agli oppiacei la situazione può essere modificata dallo sviluppo della tolleranza alle reazioni avverse legate agli oppioidi [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Farmacocinetica

Eliminazione

L'emivita della meperidina è da 2 a 5 ore e l'emivita della norma è da 15 a 30 ore.

Metabolismo

La meperidina viene metabolizzata attraverso la biotrasformazione. In vitro I dati mostrano che la meperidina è metabolizzata in norma nella norma epatica principalmente da CYP3A4 e CYP2B6.

Escrezione

La meperidina e la normeperidina sono escreti dai reni.

Popolazione specifica

Compromissione epatica

L'emivita di eliminazione è da 3 a 8 ore in volontari sani ed è da 1,3 a 2 volte maggiore nei pazienti post-operatori o cirrotici.

Età

Negli studi clinici riportati nella letteratura sono stati osservati cambiamenti in diversi parametri farmacocinetici con l'età crescente. Il volume iniziale di distribuzione e il volume di distribuzione stazionario può essere più elevato nei pazienti anziani rispetto ai pazienti più giovani. La frazione libera della meperidina nel plasma può essere maggiore nei pazienti di età superiore ai 45 anni rispetto ai pazienti più giovani.

Interazioni farmacologiche Studies

Phable

Il metabolismo epatico della meperidina può essere migliorato dalla fenitoina. La somministrazione concomitante ha comportato una ridotta emivita e biodisponibilità con un aumento della meperidina in soggetti sani; Tuttavia sono state aumentate le concentrazioni ematiche della normaperidina [vedi Interazioni farmacologiche ].

Ritonavir

Le concentrazioni plasmatiche del metabolita attivo normeperidina possono essere aumentate da ritonavir [vedi Interazioni farmacologiche ].

Aciclovir

Le concentrazioni plasmatiche di meperidina e la sua norma di metaboliti possono essere aumentate dall'aciclovir [vedi Interazioni farmacologiche ].

Cimetidina

Cimetidina reduced the clearance and volume of distribution of meperidine and also the formation of the metabolite normeperidine in healthy subjects [see Interazioni farmacologiche ].

Informazioni sul paziente per Demerolo

Abuso e uso improprio della dipendenza

Informare i pazienti che l'uso dell'iniezione di demerolo anche se considerato come raccomandato può comportare abuso e uso improprio che possono portare a sovradosaggio e morte [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. Instruct patients not to share Demerolo Injection with others and to take steps to protect Demerolo Injection from theft or misuse.

Respiratorio potenzialmente letale Depression

Informare i pazienti del rischio di depressione respiratoria potenzialmente letale, comprese le informazioni secondo cui il rischio è maggiore quando l'iniezione di demerolo o quando il dosaggio è aumentato e che può verificarsi anche a dosaggi raccomandati [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Iperalgesia e allodinia

Consiglia ai pazienti di informare il proprio operatore sanitario se si verificano sintomi di iperalgesia, incluso il peggioramento del dolore aumentato la sensibilità al dolore o al nuovo dolore [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Reazioni avverse ].

Sindrome di Seroton

Informare i pazienti che gli oppioidi potrebbero causare una condizione rara ma potenzialmente potenzialmente letale chiamata sindrome serotoninica derivante dalla concomitante somministrazione di farmaci serotoninergici. Avvertire i pazienti dei sintomi della sindrome della serotonina e di considerare immediatamente un medico se si sviluppano i sintomi dopo la dimissione dall'ospedale. Istruire i pazienti a informare il proprio operatore sanitario se stanno assumendo o pianificano di assumere farmaci serotoninergici [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche ].

Il coenzima Q10 è un fluidificatore di sangue

Stipsi

Consiglia ai pazienti il ​​potenziale per una grave costipazione, comprese le istruzioni di gestione e quando consultare cure mediche [vedi Reazioni avverse Farmacologia clinica ].

Istruzioni per l'uso

I prodotti farmaceutici parenterali devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il permesso del contenitore. Non usare se il colore è più scuro del giallo pallido se è scolorito in altro modo o se contiene un precipitato.

Istruzioni per l'uso -carpuject ™ cartuccia monodosa

Le cartucce a dosi monodose Carpuject ™ con blocco Luer sono confezionate in un pacchetto di rilevamento di manomissione Slim-Pak ™. Si noti che un ago non è incluso.

Prima di utilizzare leggi tutte le istruzioni per l'utilizzo della siringa Carpuject ™ che sono contenute nell'inserto del prodotto per il supporto Carpuject ™ riutilizzabile prima dell'uso.

Le cartucce a dosi monodosaggio Carpuject ™ devono essere utilizzate solo con i portafogli Carpuject ™.

NOTE: Per evitare che le lesioni da aghi non riescano a non piegare o rompere di proposito gli aghi usati a mano. Non ricapitolare di volutamente le cannule contundenti a mano.

Istruzioni per l'uso -necject ™ siringa pre -piegata a dosi monodose

NOTE: Per evitare che le lesioni da aghi non riescano a non piegare o rompere di proposito gli aghi usati a mano. Non ricapitolare di volutamente le cannule contundenti a mano.

Istruzioni per l'uso - Siringa NExject 1ML

Prima dell'uso
ispezionare visivamente il prodotto per:

• sigilli evidenti di manomissione rotti
• vetro rotto
• Droga di perdita
• una data scaduta
• particolato

Se uno dei precedenti è presente, non usa il prodotto e ne ottieni uno nuovo.

Confermare l'ordine dei farmaci corrisponde a quanto segue:

• Nome del farmaco
• forza del farmaco
• dose
• via di amministrazione

Se uno dei precedenti non corrisponde all'ordine, ottenere il farmaco appropriato.

Note

• Non posizionare la siringa in un campo sterile.
• Se viene utilizzato un ago, non ricapitolare l'ago.

1. Ruotare il coperchio dell'asta dello stantuffo per rompere il sigillo evidente e scartare il coperchio.

2. Ruotare il coperchio della punta Luer per rompere il sigillo evidente di manomissione. Tirare la copertura della punta Luer dalla siringa e scartarla.

3. Espellere l'aria avanzando delicatamente l'asta dello stantuffo.

4. Regola la dose espellendo il volume extra dalla siringa (quando clinicamente rilevante) in base al protocollo della struttura.

5. Dopo aver preparato in modo appropriato il sito di somministrazione, collegare il Luer a un dispositivo di accesso o collegare una cannula a ago / contundente se necessario. Assicurarsi che la connessione sia sicura e consegna il farmaco.*

*Dopo l'uso scartare il prodotto in un ricettacolo appropriato.

NOTE: Per evitare che le lesioni da aghi non riescano a non piegare o rompere di proposito gli aghi usati a mano. Non ricapitolare di volutamente le cannule contundenti a mano.