Coreg

Descrizione per coreg

Carvedilolo è un agente di blocco β-adrenergico non selettivo con α ₁ -Attività bloccante. È (±) -1 (carbazol-4-iloxy) -3-[[2- (O-metossifenossi) etil] amino] -2-propanolo. Carvedilolo è una miscela racemica con la seguente struttura:

Coreg è una compressa bianca con rivestimento ovale ovale contenente 3,125 mg 6,25 mg 12,5 mg o 25 mg di carvedilolo. Le compresse da 6,25 mg da 12,5 mg e 25 mg sono compresse Tiltab. Gli ingredienti inattivi sono costituiti da biossido di silicio colloidale crospovidone ipromellosio lattosio magnesio stearato polietilenglicole polisorbato 80 povidone saccarosio e biossido di titanio.

Carvedilolo è una polvere da bianco a bianco sporco con un peso molecolare di 406,5 e una formula molecolare di C ₂₄ H ₂₆ N ₂ O ₄ . È liberamente solubile in dimetilsolfossido; solubile in cloruro di metilene e metanolo; con parsimonia solubile in etanolo e isopropanolo al 95%; leggermente solubile in etere etilico; e praticamente insolubile nel fluido gastrico dell'acqua (TS simulato pH 1.1) e fluido intestinale (TS simulato senza pancreatina pH 7,5).

Usi per coreg

Insufficienza cardiaca

Coreg è indicato per il trattamento di insufficienza cardiaca cronica da lieve a grave dell'origine ischemica o cardiomiopatica di solito oltre agli ACE-inibitori e digitali diuretici per aumentare la sopravvivenza e anche per ridurre il rischio di ricovero [vedi Interazioni farmacologiche Studi clinici ].

Disfunzione ventricolare sinistra dopo infarto miocardico

Coreg è indicato per ridurre la mortalità cardiovascolare in pazienti clinicamente stabili che sono sopravvissuti alla fase acuta di un infarto miocardico e hanno una frazione di eiezione ventricolare sinistra inferiore o uguale al 40% (con o senza insufficienza cardiaca sintomatica) [vedi Studi clinici ].

Ipertensione

Coreg è indicato per la gestione dell'ipertensione essenziale [vedi Studi clinici ]. It can be used alone O in combination with other antihypertensive agents especially thiazide-type diuretics [see Interazioni farmacologiche ].

Dosaggio per coreg

CoreG dovrebbe essere preso con il cibo per rallentare il tasso di assorbimento e ridurre l'incidenza degli effetti ortostatici.

Insufficienza cardiaca

Il dosaggio deve essere individualizzato e strettamente monitorato da un medico durante la titrazione. Prima dell'inizio di Coreg si raccomanda di ridurre al minimo la ritenzione fluida. La dose di partenza raccomandata di Coreg è di 3,125 mg due volte al giorno per 2 settimane. Se i pazienti tollerati possono avere la loro dose aumentare a 6,25 12,5 e 25 mg due volte al giorno per intervalli successivi di almeno 2 settimane. I pazienti devono essere mantenuti a dosi più basse se non sono tollerate dosi più elevate. Una dose massima di 50 mg due volte al giorno è stata somministrata a pazienti con insufficienza cardiaca da lieve a moderata che pesa oltre 85 kg (187 libbre).

I pazienti dovrebbero essere consigliati che l'inizio del trattamento e (in misura minore) aumentano gli aumenti di dosaggio possono essere associati a sintomi transitori di vertigini o vertigini (e raramente sincope) entro la prima ora dopo il dosaggio. Durante questi periodi i pazienti dovrebbero evitare situazioni come la guida o compiti pericolosi in cui i sintomi potrebbero causare lesioni. I sintomi vasodilamentari spesso non richiedono un trattamento ma può essere utile separare il tempo di dosaggio di coreg da quello dell'ACE inibitore o per ridurre temporaneamente la dose dell'ACE. La dose di coreg non deve essere aumentata fino a quando i sintomi di peggioramento dell'insufficienza cardiaca o della vasodilatazione sono stati stabilizzati.

La ritenzione fluida (con o senza sintomi di insufficienza cardiaca di peggioramento transitorio) deve essere trattata da un aumento della dose di diuretici.

La dose di coreg dovrebbe essere ridotta se i pazienti sperimentano bradicardia (frequenza cardiaca inferiore a 55 battiti al minuto).

Gli episodi di vertigini o ritenzione fluida durante l'inizio di Coreg possono essere generalmente gestiti senza l'interruzione del trattamento e non precludono la successiva titolazione riuscita o una risposta favorevole al carredelolo.

Disfunzione ventricolare sinistra dopo infarto miocardico

Il dosaggio deve essere individualizzato e monitorato durante l'up-titrazione.

Il trattamento con CoreG può essere avviato come ospedaliero o ambulatoriale e deve essere iniziato dopo che il paziente è emodinamicamente stabile e la ritenzione fluida è stata ridotta al minimo. Si raccomanda che CoreG sia avviato a 6,25 mg due volte al giorno e aumentata dopo 3-10 giorni in base alla tollerabilità a 12,5 mg due volte al giorno, quindi di nuovo alla dose bersaglio di 25 mg due volte al giorno. È possibile utilizzare una dose di partenza inferiore (NULL,125 mg due volte al giorno) e/o la velocità di up-titrazione può essere rallentata se clinicamente indicata (ad esempio a causa della bassa pressione arteriosa o della frequenza cardiaca o della ritenzione fluida). I pazienti devono essere mantenuti a dosi più basse se non sono tollerate dosi più elevate. Il regime di dosaggio raccomandato non deve essere modificato nei pazienti che hanno ricevuto un trattamento con un bloccante IV o orale β durante la fase acuta dell'infarto miocardico.

Ipertensione

Il dosaggio deve essere individualizzato. La dose di partenza raccomandata di Coreg è di 6,25 mg due volte al giorno. Se questa dose è tollerata usando la pressione sistolica permanente misurata circa 1 ora dopo il dosaggio come guida, la dose dovrebbe essere mantenuta per 7-14 giorni e quindi aumentata a 12,5 mg due volte al giorno se necessario in base alla pressione sanguigna di depressione usando nuovamente la pressione sistolica 1 ora dopo il dosaggio come guida per la tolleranza. Questa dose dovrebbe essere mantenuta anche per 7-14 giorni e può quindi essere regolata verso l'alto a 25 mg due volte al giorno se tollerato e necessario. Il pieno effetto antiipertensivo di Coreg è visto entro 7-14 giorni. La dose giornaliera totale non deve superare i 50 mg.

La somministrazione concomitante con un diuretico può produrre effetti additivi ed esagerare la componente ortostatica dell'azione del carvedilolo.

Compromissione epatica

Coreg non deve essere somministrato ai pazienti con grave compromissione epatica [vedi Controindicazioni ].

Come fornito

Dosaggio FOms And Strengths

Le compresse con rivestimento ovale bianco sono disponibili nei seguenti punti di forza:

• 3,125 mg - inciso con 39 e WP
• 6,25 mg - inciso con 4140 e WP
• 12,5 mg - inciso con 4141 e WP
• 25 mg - inciso con 4142 e WP

Archiviazione e maneggevolezza

Le compresse con rivestimento ovale bianco sono disponibili nei seguenti punti di forza:

• 3,125 mg - inciso con 39 e WP
• 6,25 mg - inciso con 4140 e WP
• 12,5 mg - inciso con 4141 e WP
• 25 mg - inciso con 4142 e WP

Le compresse da 6,25 mg da 12,5 mg e 25 mg sono compresse Tiltab.

3,125 mg di bottiglie di 100: Ndc 69784-139-20
6,25 mg di bottiglie di 100: Ndc 69784-140-20
12,5 mg di bottiglie di 100: Ndc 69784-141-20
18 mg di bottiglie di 100: Ndc 69784 142-20

Conservare sotto 30 ° C (86 ° F). Proteggere dall'umidità. Dispensare in un contenitore resistente alla luce stretta.

Prodotto per: Woodward Pharma Services LLC Wixom MI 48393. Revisionato: maggio 2022

Effetti collaterali fO COeg

Studi clinici Experience

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avversa ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

CoreG è stato valutato per la sicurezza in soggetti con insufficienza cardiaca (lieve moderata e grave) nei soggetti con disfunzione ventricolare sinistra a seguito di infarto miocardico e in soggetti ipertesi il profilo di eventi avversi osservati era coerente con la farmacologia del farmaco e lo stato di salute dei soggetti nelle prove cliniche. Di seguito sono riportati eventi avversi riportati per ciascuna di queste popolazioni di pazienti. Gli eventi avversi sono considerati troppo generali per essere informativi e quelli non ragionevolmente associati all'uso del farmaco perché erano associati alla condizione da trattare o sono molto comuni nella popolazione trattata. I tassi di eventi avversi erano generalmente simili attraverso i sottoinsiemi demografici (uomini e donne anziani e non elderly neri e non neri).

Insufficienza cardiaca

Coreg è stato valutato per la sicurezza nell'insufficienza cardiaca in oltre 4500 soggetti in tutto il mondo di cui oltre 2100 hanno partecipato a studi clinici controllati con placebo. Circa il 60% della popolazione totale trattata negli studi clinici controllati con placebo ha ricevuto CoreG per almeno 6 mesi e il 30% ha ricevuto Coreg per almeno 12 mesi. Nella sperimentazione cometa 1511 soggetti con insufficienza cardiaca da lieve a moderata sono stati trattati con coreg fino a 5,9 anni (media: 4,8 anni). Entrambi negli studi clinici statunitensi in insufficienza cardiaca lieve-tomoderate che hanno confrontato Coreg in dosi giornaliere fino a 100 mg (n = 765) con placebo (n = 437) e in una sperimentazione clinica multinazionale in gravi insufficienza cardiaca (Copernicus) che hanno confrontato il coreg nei dosi quotidiane in DOSEGATHILEGNI in DOSEGEGGIOLI IN COREGIGGIO IN COREGILIGGION soggetti. Negli studi clinici controllati con placebo l'unica causa di interruzione maggiore dell'1% e che si verifica più spesso sul carredelolo era vertigini (NULL,3% su carvedilolo dello 0,6% sul placebo nella sperimentazione di Copernicus).

La tabella 1 mostra eventi avversi riportati in soggetti con insufficienza cardiaca da lieve a moderata iscritta a studi clinici controllati con placebo statunitensi e con grave insufficienza cardiaca iscritta allo studio Copernicus. Sono mostrati eventi avversi che si sono verificati più frequentemente in soggetti trattati con farmaci rispetto ai soggetti trattati con placebo con un'incidenza superiore al 3% nei soggetti trattati con carvedilolo indipendentemente dalla causalità. L'esposizione ai farmaci per la sperimentazione mediana è stata di 6,3 mesi sia per i soggetti di carvedilolo che per il placebo nelle prove di insufficienza cardiaca da lieve a moderata e 10,4 mesi nello studio di soggetti con grave insufficienza cardiaca. Il profilo evento avverso di Coreg osservato nello studio della cometa a lungo termine era generalmente simile a quello osservato nelle prove di insufficienza cardiaca degli Stati Uniti.

Tabella 1: eventi avversi (%) che si verificano più frequentemente con coreg che con placebo in soggetti con insufficienza cardiaca da lieve a moderata

In questi studi sono stati segnalati anche insufficienza cardiaca e dispnea, ma i tassi erano uguali o maggiori nei soggetti che hanno ricevuto placebo.

I seguenti eventi avversi sono stati riportati con una frequenza superiore all'1% ma inferiore o uguale al 3% e più frequentemente con Coreg negli studi controllati da placebo statunitensi in soggetti con insufficienza cardiaca da lieve a moderata o in soggetti con grave insufficienza cardiaca nella sperimentazione di Copernico.

Incidenza maggiore dell'1% a meno o uguale al 3%

Corpo nel suo insieme: Edema della gamba della febbre dell'ipovolemia di allergia.

Cardiovascolare: Sovraccarico di fluidi Ipotensione posturale aggravata Angina pectoris AV Block Palpitation Ipertension.

Sistema nervoso centrale e periferico: Parestesia di ipestesia vertigini.

Gastrointestinale: MEHENA MIDIONONITÀ.

Sistema epatico e biliare: SGPT ha aumentato lo SGOT.

Metabolico and Nutritional: Iperuricemia ipoglicemia iponatriemia ha aumentato la fosfatasi alcalina glicosuria ipervolemia diabete mellito GGT ha aumentato la perdita di peso l'iperkalemia creatinina.

Quali sono gli effetti collaterali dell'atorvastatina

Muscoloscheletrico: Crampi muscolari.

Sanguinamento piastrinico e coagulazione: La protrombina ha ridotto la trombocitopenia Purpura.

Psichiatrico: Sonnolenza.

Maschio riproduttivo: Impotenza.

Sensi speciali: Visione sfocata.

Sistema urinario: Insufficienza renale Albuminuria Ematuria.

Disfunzione ventricolare sinistra dopo infarto miocardico

Coreg has been evaluated fO safety in survivOs of an acute myocardial infarction with left ventricular dysfunction in the CAPRICORN trial which involved 969 subjects who received Coreg and 980 who received placebo. Approximately 75% of the subjects received Coreg fO at least 6 months and 53% received Coreg fO at least 12 months. Subjects were treated fO an average of 12.9 months and 12.8 months with Coreg and placebo respectively.

Gli eventi avversi più comuni riportati con Coreg nello studio del Capricorno erano coerenti con il profilo del farmaco negli studi di insufficienza cardiaca degli Stati Uniti e nel processo Copernicus. Gli unici eventi avversi aggiuntivi riportati nel Capricorno maggiore del 3% dei soggetti e più comunemente su Carvedilolo erano anemia di dispnea ed edema polmonare. Sono stati riportati i seguenti eventi avversi con una frequenza superiore all'1% ma inferiore o uguale al 3% e più frequentemente con Coreg: sindrome da influenza Cerebrovascolare periferica periferica Disturbo vascolare Ipotonia Depressione gastrointestinale Artrite e gotta. I tassi complessivi di interruzioni dovute a eventi avversi erano simili in entrambi i gruppi di soggetti. In questo database l'unica causa di interruzione maggiore dell'1% e che si verifica più spesso su carvedilolo era ipotensione (NULL,5% su carvedilolo 0,2% su placebo).

Ipertensione

Coreg has been evaluated fO safety in hypertension in mOe than 2193 subjects in U.S. clinical trials and in 2976 subjects in international clinical trials. Approximately 36% of the total treated population received Coreg fO at least 6 months. Most adverse events repOted during therapy with Coreg were of mild to moderate severity. In U.S. controlled clinical trials directly comparing Coreg in doses up to 50 mg (n = 1142) with placebo (n = 462) 4.9% of subjects receiving Coreg discontinued fO adverse events versus 5.2% of placebo subjects. Although there was no overall difference in discontinuation rates discontinuations were mOe common in the carvedilol group fO postural hypotension (1% versus 0). The overall incidence of adverse events in U.S. placebo-controlled trials increased with increasing dose of Coreg. FO individual adverse events this could only be distinguished fO vertigini which increased in frequency from 2% to 5% as total daily dose increased from 6.25 mg to 50 mg.

La tabella 2 mostra eventi avversi negli studi clinici controllati con placebo statunitensi per l'ipertensione che si è verificata con un'incidenza maggiore o uguale all'1% indipendentemente dalla causalità e che erano più frequenti nei soggetti trattati con farmaci rispetto ai soggetti trattati con placebo.

Tabella 2: eventi avversi (%) che si verificano negli studi di ipertensione controllati con placebo statunitense (incidenza ≥1% indipendentemente dalla causalità)*

In queste prove sono state segnalate anche dispnea e affaticamento, ma i tassi erano uguali o maggiori nei soggetti che hanno ricevuto placebo.

I seguenti eventi avversi non descritti sopra sono stati riportati come possibilmente o probabilmente correlati a Coreg in studi aperti o controllati in tutto il mondo con Coreg in soggetti con ipertensione o insufficienza cardiaca.

Incidenza maggiore dello 0,1% a meno o uguale all'1%

Cardiovascolare: Tachicardia periferica di ischemia.

Sistema nervoso centrale e periferico: Ipocinesia.

Gastrointestinale: La bilirubinemia ha aumentato gli enzimi epatici (NULL,2% dei pazienti con ipertensione e lo 0,4% dei pazienti con insufficienza cardiaca sono stati interrotti dalla terapia a causa degli aumenti degli enzimi epatici) [vedi Reazioni avverse ].

Psichiatrico: Il disturbo del sonno nervoso ha aggravato la depressione aggravata dalla concentrazione di pensiero anormale di paroniria labilità emotiva.

Respiratorio System: Asma [vedi Controindicazioni ].

Maschio riproduttivo: Ridotta libido.

Skin e appendici: Reazione di fotosensibilità maculopapolare eritematosa eritematosa.

Sensi speciali: Acufene.

Sistema urinario: La frequenza di minzione è aumentata.

Sistema nervoso autonomo: La sudorazione secca della bocca aumentava.

Metabolico and Nutritional: Ipertrigliceridemia da iprokalemia.

Ematologico: Anemia leucopenia.

I seguenti eventi sono stati riportati in meno o uguali allo 0,1% dei soggetti e sono potenzialmente importanti: completa a blocco AV Branco di ramo di ramo dell'ischemia miocardica di ischemia cerebrovascolare Convulsioni Emicrania Nevralgia paresi di reazione al taglio del bronchicosi di broncosti di broncosti di broncosti di broncosti di broncosti di broncosca emerrata. pancitopenia e linfociti atipici.

Anomalie di laboratorio

Durante il trattamento sono stati osservati elevazioni reversibili nelle transaminasi sieriche (ALT o AST) con Coreg. I tassi di aumento della transaminasi (da 2 a 3 volte il limite superiore del normale) osservato durante gli studi clinici controllati sono stati generalmente simili tra i soggetti trattati con Coreg e quelli trattati con placebo. Tuttavia, sono stati osservati elevazioni transaminasi confermate dalla richallenge con Coreg. In uno studio a lungo termine controllato con placebo in gravi insufficienza cardiaca i soggetti trattati con coreg avevano valori più bassi per le transaminasi epatiche rispetto ai soggetti trattati con placebo probabilmente perché i miglioramenti della funzione cardiaca indotti da Coreg hanno portato a una congestione epatica meno e/o miglioramento del flusso sanguigno epatico.

Coreg has not been associated with clinically significant changes in serum potassium total triglycerides total cholesterol HDL cholesterol uric acid blood urea nitrogen O creatinine. No clinically relevant changes were noted in fasting serum glucose in hypertensive patients; fasting serum glucose was not evaluated in the heart failure clinical trials.

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione di Coreg. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Disturbi del sistema e sangue e linfatici

Anemia aplastica.

Disturbi del sistema immunitario

Ipersensibilità (ad es. Reazioni anafilattiche angioedema orticaria).

Disturbi renali e urinari

Incontinenza urinaria.

Respiratorio ThOacic And Mediastinal DisOders

Pneumonite interstiziale.

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei

Sindrome di Stevens-Johnson Necrolisi epidermica tossica eritema multiforme.

Interazioni farmacologiche fO COeg

Inibitori del CYP2D6 e poveri metabolizzatori

Le interazioni del carvedilolo con potenti inibitori dell'isoenzima del CYP2D6 (come la chroinidina fluoxetina paroxetina e il propafenone) non sono state studiate, ma si prevede che questi farmaci aumenteranno i livelli ematici dell'enantiomero R () Farmacologia clinica ]. Retrospective analysis of side effects in clinical trials showed that poO 2D6 metabolizers had a higher rate of vertigini during up-titration presumably resulting from vasodilating effects of the higher concentrations of the α-blocking R(+) enantiomer.

Agenti ipotensivi

I pazienti che assumono un β-bloccante e un farmaco che possono esaurire le catecolamine (ad esempio inibitori della reserpina e della monoamina ossidasi) dovrebbero essere osservati da vicino per segni di ipotensione e/o grave bradicardia.

La somministrazione concomitante di clonidina con un β-bloccante può causare ipotensione e bradicardia. Quando il trattamento concomitante con β-bloccante e clonidina deve essere interrotto, il bloccante β dovrebbe essere sospeso per primo. La terapia con clonidina può quindi essere sospesa diversi giorni dopo diminuendo gradualmente il dosaggio.

Ciclosporina

Sono stati osservati modesti aumenti delle concentrazioni di ciclosporina media della depressione dopo l'inizio del trattamento con carvedilolo in 21 soggetti di trapianto renale che soffrono di rigetto vascolare cronico. In circa il 30% dei soggetti la dose di ciclosporina doveva essere ridotta al fine di mantenere le concentrazioni di ciclosporina all'interno dell'intervallo terapeutico, mentre nel resto non era necessaria alcuna regolazione. In media per il gruppo, la dose di ciclosporina è stata ridotta di circa il 20% in questi soggetti. A causa dell'ampia variabilità interindividuale nella regolazione della dose richiesta, si raccomanda di monitorare attentamente le concentrazioni di ciclosporina dopo l'inizio della terapia carvedilolo e che la dose di ciclosporina sia regolata a seconda dei casi.

Digitalis Glycosides

Entrambi i glicosidi digitali e i β-bloccanti rallentano la conduzione atrioventricolare e riducono la frequenza cardiaca. L'uso concomitante può aumentare il rischio di bradicardia. Le concentrazioni di digossina sono aumentate di circa il 15% quando la digossina e il carvedilolo vengono somministrate in concomitanza. Pertanto si raccomanda un aumento del monitoraggio della digossina quando si avvia la regolazione o l'interruzione di coreg [vedi Farmacologia clinica ].

Induttori/inibitori del metabolismo epatico

Il rifampina ha ridotto le concentrazioni plasmatiche di carvedilolo di circa il 70% [vedi Farmacologia clinica ]. Cimetidina increased AUC by about 30% but caused no change in C [see Farmacologia clinica ].

Amiodarone

Amiodarone and its metabolite desethyl amiodarone inhibitOs of CYP2C9 and Pglycoprotein increased concentrations of the S(-)-enantiomer of carvedilol by at least 2 fold [see Farmacologia clinica ]. The concomitant administration of amiodarone O other CYP2C9 inhibitOs such as fluconazole with Coreg may enhance the β-blocking activity resulting in further slowing of the heart rate O cardiac conduction. Patients should be observed fO signs of bradycardia O heart block particularly when one agent is added to pre-existing treatment with the other.

Bloccanti del canale di calcio

Il disturbo di conduzione (raramente con compromesso emodinamico) è stato osservato quando Coreg è amministrato con il diltiazem. Come con altri β-bloccanti se Coreg viene somministrato con bloccanti del canale di calcio del tipo verapamil o diltiazem, si raccomanda di monitorare l'ECG e la pressione arteriosa.

Ipoglicemie di insulina o orale

I β-bloccanti possono migliorare l'effetto che riduce il sangue di insulina e ipoglicemie orali. Pertanto, nei pazienti che assumono ipoglicemie di insulina o orale si raccomanda di monitoraggio regolare della glicemia [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Anestesia

Se il trattamento con coreg deve essere continuato perioperativamente particolare, si devono prestare cure perioperative quando vengono utilizzati agenti anestetici che preminano la funzione miocardica come l'etere ciclopropano e tricloroetilene [vedi Sovradosaggio ].

Avvertimenti per Coreg

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per coreg

Cessazione della terapia

I pazienti con malattia coronarica che vengono trattati con CoreG devono essere consigliati contro una brusca sospensione della terapia. Un grave esacerbazione dell'angina e il verificarsi di infarto del miocardio e aritmie ventricolari sono stati riportati in pazienti con angina a seguito della brusca sospensione della terapia con β-bloccanti.

Le ultime 2 complicanze possono verificarsi con o senza precedenti esacerbazione dell'angina pectoris. Come con gli altri β-bloccanti quando viene pianificata l'interruzione di CoreG, i pazienti devono essere attentamente osservati e consigliati di limitare il minimo l'attività fisica. Coreg dovrebbe essere sospeso per oltre 1-2 settimane quando possibile. Se l'angina peggiora o l'insufficienza coronarica acuta si sviluppa, si raccomanda che Coreg venga prontamente reintegrato almeno temporaneamente. Poiché la malattia coronarica è comune e può essere non riconosciuta, può essere prudente non interrompere la terapia con Coreg bruscamente anche nei pazienti trattati solo per ipertensione o insufficienza cardiaca.

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Bradicardia

Negli studi clinici Coreg ha causato la bradicardia in circa il 2% dei soggetti ipertesi il 9% dei soggetti con insufficienza cardiaca e il 6,5% dei soggetti con infarto miocardico e disfunzione ventricolare sinistra. Se la velocità di impulso scende al di sotto di 55 battiti al minuto, il dosaggio deve essere ridotto.

Ipotensione

Negli studi clinici di ipotensione e ipotensione posturale principalmente da lieve a moderata si sono verificate nel 9,7% e la sincope nel 3,4% dei soggetti che hanno ricevuto Coreg rispetto al 3,6% e al 2,5% dei soggetti placebo rispettivamente. Il rischio per questi eventi è stato più alto durante i primi 30 giorni di dosaggio corrispondenti al periodo di up-titrazione ed è stato motivo di sospensione della terapia nello 0,7% dei soggetti che hanno ricevuto Coreg rispetto allo 0,4% dei soggetti placebo. In uno studio a lungo termine controllato con placebo in grave insufficienza cardiaca (Copernico) ipotensione e ipotensione posturale si è verificata nel 15,1% e la sincope nel 2,9% dei soggetti di insufficienza cardiaca che hanno ricevuto Coreg rispetto all'8,7% e al 2,3% dei soggetti placebo rispettivamente. Questi eventi sono stati motivo di sospensione della terapia nell'1,1% dei soggetti che hanno ricevuto CoreG rispetto allo 0,8% dei soggetti placebo.

Ipotensione posturale occurred in 1.8% and syncope in 0.1% of hypertensive subjects primarily following the initial dose O at the time of dose increase and was a cause fO discontinuation of therapy in 1% of subjects.

Nello studio di Capricorno dei sopravvissuti di un'ipotensione di infarto miocardico acuto o ipotensione posturale si è verificata nel 20,2% dei soggetti che hanno ricevuto Coreg rispetto al 12,6% dei soggetti placebo. La sincope è stata riportata rispettivamente nel 3,9% e nell'1,9% dei soggetti. Questi eventi sono stati motivo di sospensione della terapia nel 2,5% dei soggetti che hanno ricevuto CoreG rispetto allo 0,2% dei soggetti placebo.

A partire da una somministrazione a bassa dose con cibo e up-titrazione graduale dovrebbe ridurre la probabilità di sincope o ipotensione eccessiva [vedi Dosaggio e amministrazione ]. During initiation of therapy the patient should be cautioned to avoid situations such as driving O hazardous tasks where injury could result should syncope occur.

Insufficienza cardiaca/Fluid Retention

Il peggioramento dell'insufficienza cardiaca o della ritenzione fluida possono verificarsi durante la titolazione del carredelolo. Se si verificano tali sintomi, i diuretici dovrebbero essere aumentati e la dose di carvedilolo non deve essere avanzata fino a quando la stabilità clinica non riprende [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Occasionalmente è necessario abbassare la dose di carvedilolo o interrompere temporaneamente. Tali episodi non impediscono la successiva titolazione riuscita o una risposta favorevole al carredelolo. In una sperimentazione controllata con placebo su soggetti con grave insufficienza cardiaca che peggiora l'insufficienza cardiaca durante i primi 3 mesi è stato segnalato in misura simile con carvedilolo e con placebo. Quando il trattamento è stato mantenuto oltre i 3 mesi, il peggioramento dell'insufficienza cardiaca è stato segnalato meno frequentemente nei soggetti trattati con carvedilolo che con placebo. Il peggioramento dell'insufficienza cardiaca osservata durante la terapia a lungo termine ha maggiori probabilità di essere correlato alla malattia sottostante dei pazienti che al trattamento con carvedilolo.

Broncospasmo non allergico

I pazienti con malattia broncospastica (ad es. Enfisema cronico di bronchite) non devono in generale ricevere β-bloccanti. CoreG può essere usato con cautela, tuttavia nei pazienti che non rispondono o non possono tollerare altri agenti antiipertensivi. È prudente se CoreG viene utilizzato per utilizzare la dose più piccola efficace in modo che l'inibizione di β-agonisti endogeni o esogeni sia ridotto al minimo.

Negli studi clinici sui soggetti con insufficienza cardiaca soggetti con malattia broncospastica sono stati arruolati se non richiedevano farmaci orali o inalati per curare la loro malattia broncospastica. In tali pazienti si raccomanda di utilizzare il carredelolo con cautela. Le raccomandazioni sul dosaggio devono essere seguite da vicino e la dose deve essere ridotta se si osserva una prova del broncospasmo durante la titolazione.

Controllo glicemico nel diabete di tipo 2

In generale i β-bloccanti possono mascherare alcune delle manifestazioni di ipoglicemia, in particolare la tachicardia. I β-bloccanti non selettivi possono potenziare l'ipoglicemia indotta dall'insulina e ritardare il recupero dei livelli sierici di glucosio. I pazienti soggetti a ipoglicemia spontanea o pazienti diabetici che ricevono insulina o agenti ipoglicemici orali devono essere avvertiti su queste possibilità.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca e il diabete la terapia carvedilolo può portare al peggioramento dell'iperglicemia che risponde all'intensificazione della terapia ipoglicemica. Si raccomanda di monitorare il glicemia quando il dosaggio del carvedilolo viene avviato o sospeso. Non sono stati condotti studi progettati per esaminare gli effetti del carvedilolo sul controllo glicemico nei pazienti con diabete e insufficienza cardiaca. In uno studio progettato per esaminare gli effetti del carvedilolo sul controllo glicemico in una popolazione con ipertensione da lieve a moderata e il diabete mellito mellito mellito di tipo 2 ben controllato non ha avuto alcun effetto avverso sul controllo glicemico basato sulle misurazioni di HbA1c [vedi Studi clinici ].

Malattia vascolare periferica

I β-bloccanti possono precipitare o aggravare i sintomi dell'insufficienza arteriosa nei pazienti con malattia vascolare periferica. Cautela dovrebbe essere esercitata in tali individui.

Deterioramento della funzione renale

L'uso raramente del carredelolo nei pazienti con insufficienza cardiaca ha comportato un deterioramento della funzione renale. I pazienti a rischio sembrano essere quelli con bassa pressione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mM Hg) cardiopatia ischemica e malattie vascolari diffuse e/o insufficienza renale sottostante. La funzione renale è tornata al basale quando il carredelolo è stato fermato. Nei pazienti con questi fattori di rischio si raccomanda che la funzione renale sia monitorata durante la gita di carvedilolo e il farmaco si è interrotto o il dosaggio ridotto se si verifica il peggioramento della funzione renale.

Intervento chirurgico importante

La terapia con blocco β somministrata cronica non deve essere regolarmente ritirata prima dell'intervento chirurgico importante; Tuttavia, la compromissione del cuore di rispondere agli stimoli adrenergici riflessi può aumentare i rischi di anestesia generale e procedure chirurgiche.

Tireotossicosi

Il blocco β-adrenergico può mascherare i segni clinici di ipertiroidismo come la tachicardia. Il brusco ritiro di β-blocco può essere seguito da un'esacerbazione dei sintomi dell'ipertiroidismo o può precipitare la tempesta tiroidea.

Feocromocitoma

Nei pazienti con feocromocitoma un agente di blocco α dovrebbe essere iniziato prima dell'uso di qualsiasi agente di blocco β. Sebbene il carredilolo abbia attività farmacologiche sia α e β che non vi è stata alcuna esperienza con il suo uso in questa condizione.

Pertanto, dovrebbe essere presa cautela nella somministrazione di carvedilolo ai pazienti sospettati di avere feocromocitoma.

L'angina variante di Prinzmetal

Gli agenti con attività di blocco β non selettivo possono provocare dolore toracico nei pazienti con angina variante di Prinzmetal. Non vi è stata alcuna esperienza clinica con il carredelolo in questi pazienti sebbene l'attività di blocco α possa prevenire tali sintomi. Tuttavia, dovrebbe essere presa cautela nella somministrazione di carvedilolo ai pazienti sospettati di avere l'angina variante di Prinzmetal.

Rischio di reazione anafilattica

Mentre assumere i pazienti con β-bloccanti con una storia di grave reazione anafilattica a una varietà di allergeni può essere più reattivo alla sfida ripetuta diagnostica o terapeutica. Tali pazienti possono non rispondere alle solite dosi di epinefrina usate per trattare la reazione allergica.

Sindrome di iris floppy intraoperatorio

Sindrome di iris floppy intraoperatorio (IFIS) has been observed during cataract surgery in some patients treated with alpha-1 blockers (Coreg is an alpha/beta blocker). This variant of small pupil syndrome is characterized by the combination of a flaccid iris that billows in response to intraoperative irrigation currents progressive intraoperative miosis despite preoperative dilation with standard mydriatic drugs and potential prolapse of the iris toward the phacoemulsification incisions. The patient's ophthalmologist should be prepared fO possible modifications to the surgical technique such as utilization of iris hooks iris dilatO rings O viscoelastic substances. There does not appear to be a benefit of stopping alpha-1 blocker therapy priO to cataract surgery.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA ( Informazioni sul paziente ).

I pazienti che assumono Coreg dovrebbero essere consigliati di quanto segue:

• I pazienti devono prendere Coreg con il cibo.
• I pazienti non devono interrompere o interrompere l'utilizzo di CoreG senza il consiglio di un medico.
• I pazienti con insufficienza cardiaca devono consultare il proprio medico se sperimentano segni o sintomi di peggioramento dell'insufficienza cardiaca come l'aumento di peso o l'aumento della mancanza di respiro.
• I pazienti possono sperimentare un calo della pressione sanguigna quando si trovano con le vertigini e raramente svengono. I pazienti devono sedersi o sdraiarsi quando si verificano questi sintomi di pressione sanguigna ridotta.
• Se sperimentare vertigini o pazienti a fatica dovrebbero evitare di guidare o compiti pericolosi.
• I pazienti devono consultare un medico se sperimentano vertigini o svenimenti nel caso in cui il dosaggio debba essere regolato.
• I pazienti diabetici dovrebbero segnalare eventuali cambiamenti nei livelli di zucchero nel sangue al proprio medico.
• I chiusure di contatto possono sperimentare una ridotta lacrimazione.

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Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

In studi di 2 anni condotti nei ratti somministrati carvedilolo a dosi fino a 75 mg per kg al giorno (12 volte l'MRHD come mg per m²) o in topi somministrati fino a 200 mg per kg al giorno (16 volte il MRHD come Mg per m²) Carvedilolo non ha avuto alcun effetto carcinogeno.

Il carvedilolo era negativo se testato in una batteria di saggi di genotossicità tra cui i test AMES e CHO/HGPRT per la mutagenicità e il micronucleo del criceto in vitro e i test delle cellule dei linfociti umani in vivo per la clastogenicità.

In uno studio combinato di fertilità/sviluppo/sviluppo post-natale, i ratti sono stati somministrati carvedilolo (12 60 300 mg per kg al giorno) per via orale da gavage per 2 settimane prima dell'accoppiamento e attraverso la gestazione di accoppiamento e lo svezzamento per le femmine e per 62 giorni prima e attraverso l'accoppiamento per i maschi. Ad un dosaggio di 300 mg per kg al giorno (maggiore o uguale a 50 volte l'MRHD come mg per m²) il carbelilolo era tossico per i ratti adulti (sedazione ridotta di peso di peso) ed era associato a un numero ridotto di accoppiamenti di successo prolungati di tempo di accoppiamento meno Lutea e impianti per dighe meno cuccioli vivi per lettiera e delegazioni in crescita fisica. Il livello senza effetto per la tossicità palese e la compromissione della fertilità era di 60 mg per kg al giorno (10 volte l'MRHD come mg per m²).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

I dati disponibili sull'uso di CoreG nelle donne in gravidanza sono insufficienti per determinare se vi sono rischi associati ai farmaci di esiti avversi dello sviluppo. Ci sono rischi per la madre e il feto associati a ipertensione scarsamente controllata in gravidanza. L'uso di beta -bloccanti durante il terzo trimestre di gravidanza può aumentare il rischio di ipotensione bradicardia ipoglicemia e depressione respiratoria nel neonato [vedi Considerazioni cliniche ]. In animal reproduction studies there was no evidence of adverse developmental outcomes at clinically relevant doses [see Dati ]. Oral administration of carvedilol to pregnant rats during Oganogenesis resulted in postmax implantation loss decreased fetal body weight and an increased frequency of delayed fetal skeletal development at maternally toxic doses that were 50 times the maximum recommended human dose (MRHD). In addition Oal administration of carvedilol to pregnant rabbits during Oganogenesis resulted in increased post-implantation loss at doses 25 times the MRHD [see Dati ].

Il rischio di background stimato di importanti difetti alla nascita e aborto per le popolazioni indicate sono sconosciuti. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo di perdita di difetti alla nascita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e aborto spontaneo nelle gravidanze clinicamente riconosciute è rispettivamente dal 2% al 4% e dal 15% al ​​20%.

Considerazioni cliniche

Rischio materno e/o embrione associato alla malattia

Ipertensione in pregnancy increases the maternal risk fO pre-eclampsia gestational diabetes premature delivery and delivery complications (e.g. need fO cesarean section and post-partum hemOrhage). Ipertensione increases the fetal risk fO intrauterine growth restriction and intrauterine death. Pregnant women with hypertension should be carefully monitOed and managed accOdingly.

Reazioni avverse fetali/neonatali

I neonati di donne con ipertensione che sono trattati con beta-bloccanti durante il terzo trimestre di gravidanza possono essere a rischio aumentato di ipoglicemia e depressione respiratoria di ipotensione. Osservare i neonati per i sintomi dell'ipotensione bradicardia ipoglicemia e della depressione respiratoria e gestire di conseguenza.

Dati

Dati sugli animali

Gli studi condotti su ratti e conigli dati il ​​carvedilolo durante l'organogenesi fetale hanno rivelato una maggiore perdita di impianto post-impianto nei ratti a una dose maternalmente tossica di 300 mg per kg al giorno (50 volte l'MRHD come mg per m²) e in rabbini (in assenza di tossicità materna) a dosi di 75 mg per kg per giorno (25 volte l'MG per MG). Nei ratti si è verificata anche una diminuzione del peso corporeo fetale a 300 mg per kg al giorno (50 volte l'MRHD come mg per m²) accompagnato da una maggiore incidenza di feti con sviluppo scheletrico ritardato. Nei ratti il ​​livello senza effetto per la tossicità embrionale-fetale era di 60 mg per kg al giorno (10 volte l'MRHD come mg per m²); Nei conigli erano 15 mg per kg al giorno (5 volte il MRHD come mg per m²). In uno studio di sviluppo pre e post-natale sui ratti somministrati carvedilolo dalla gestazione tardiva attraverso l'allattamento è stato osservato un aumento delle lete embriose in una dose materna tossica di 200 mg per kg al giorno (circa 32 volte il MRHD come mg per m²) e la mortalità per le cucina) e i ritardi sono stati osservati a 60 mg per il giorno) tossicità materna. Il livello senza effetto era di 12 mg per kg al giorno (2 volte il MRHD come mg per m²). Il carvedilolo era presente nel tessuto di ratto fetale.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati sulla presenza di carvedilolo nel latte umano Gli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte. Il carredilolo è presente nel latte di ratti in allattamento. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di Coreg e a potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno da Coreg o dalla condizione materna sottostante.

Uso pediatrico

L'efficacia di CoreG nei pazienti di età inferiore ai 18 anni non è stata stabilita.

In a double-blind trial 161 children (mean age: 6 years; range: 2 months to 17 years; 45% younger than 2 years) with chronic heart failure [NYHA class II-IV left ventricular ejection fraction less than 40% for children with a systemic left ventricle (LV) and moderate-severe ventricular dysfunction qualitatively by echo for those with a systemic ventricle that was not an LV] who were receiving standard background treatment were randomized to placebo or to 2 dose levels of carvedilol. These dose levels produced placebo-corrected heart rate reduction of 4 to 6 heart beats per minute indicative of β-blockade activity. Exposure appeared to be lower in pediatric subjects than adults. After 8 months of follow-up there was no significant effect of treatment on clinical outcomes. Adverse reactions in this trial that occurred in greater than 10% of subjects treated with COREG and at twice the rate of placebo-treated subjects included chest pain (17% versus 6%) dizziness (13% versus 2%) and dyspnea (11% versus 0%).

Uso geriatrico

Dei 765 soggetti con insufficienza cardiaca randomizzati a Coreg negli studi clinici statunitensi il 31% (235) aveva di età pari o superiore a 65 anni e il 7,3% (56) aveva 75 anni o più. Dei 1156 soggetti randomizzati a Coreg in uno studio a lungo termine controllato con placebo in grave insufficienza cardiaca il 47% (547) aveva di età pari o superiore a 65 anni e il 15% (174) aveva 75 anni o più. Dei 3025 soggetti che ricevevano Coreg nelle prove di insufficienza cardiaca in tutto il mondo il 42% avevano 65 anni o più.

Dei 975 soggetti con infarto del miocardio randomizzati a Coreg nello studio del Capricorno il 48% (468) avevano 65 anni o più e 11% (111) di età pari o superiore a 75 anni.

Dei 2065 soggetti ipertensivi negli studi clinici statunitensi di efficacia o sicurezza che sono stati trattati con Coreg il 21% (436) avevano 65 anni o più. Dei 3722 soggetti che ricevevano Coreg negli studi clinici di ipertensione condotti in tutto il mondo del 24% avevano di età pari o superiore a 65 anni.

Con l'eccezione delle vertigini nei soggetti ipertesi (incidenza dell'8,8% negli anziani rispetto al 6% nei soggetti più giovani) non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia (vedi figure 2 e 4) tra i soggetti più vecchi e i soggetti più giovani in ciascuna di queste popolazioni. Allo stesso modo, altra esperienza clinica segnalata non ha identificato le differenze nelle risposte tra i soggetti anziani e più giovani, ma non è possibile escludere una maggiore sensibilità di alcuni individui più anziani.

Informazioni per overdose per Coreg

Il sovradosaggio può causare grave ipotensione bradicardia insufficienza cardiaca shock cardiogenico e arresto cardiaco. PROBLEMI respiratori Possono anche verificarsi broncospasmi che vomito i cali di coscienza e convulsioni generalizzate.

Il paziente deve essere collocato in una posizione supina e ove necessario tenuto sotto osservazione e trattato in condizioni di assistenza intensiva. I seguenti agenti possono essere somministrati:

Per eccessiva bradicardia: atropina 2 mg IV.

Per supportare la funzione cardiovascolare: glucagone da 5 a 10 mg IV rapidamente oltre 30 secondi seguita da un'infusione continua di 5 mg all'ora; simpatomimetici (dobutamina isoprenalina adrenalina) a dosi in base al peso corporeo e all'effetto.

Se la vasodilatazione periferica domina, potrebbe essere necessario somministrare l'adrenalina o la noradrenalina con il monitoraggio continuo delle condizioni circolatorie. Per la terapia del pacemaker bradicardia terapiresistente dovrebbe essere eseguita. Per il broncospasmo β-simpatili (come aerosol o IV) o aminofillina IV dovrebbero essere somministrati. In caso di convulsioni si consiglia l'iniezione IV lenta di diazepam o clonazepam.

Nota: in caso di grave intossicazione in cui vi sono sintomi del trattamento di shock con antidoti devono essere continuati per un periodo di tempo sufficientemente lungo coerente con l'emivita 7-10 ore di Carvedilolo.

Sono stati segnalati casi di sovradosaggio con coreg da solo o in combinazione con altri farmaci. Le quantità ingerite in alcuni casi hanno superato 1000 milligrammi. I sintomi sperimentati includevano bassa pressione sanguigna e frequenza cardiaca. È stato fornito un trattamento di supporto standard e le persone si sono riprese.

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Controindicazioni per coreg

Coreg is contraindicated in the following conditions:

• Asma bronchiale o condizioni broncospastiche correlate. I decessi per status asmatico sono stati segnalati a seguito di singole dosi di coreg.
• Blocco AV di secondo o terzo grado.
• Sindrome del seno malato.
• Grave bradicardia (a meno che non sia in atto un pacemaker permanente).
• Pazienti con shock cardiogenico o che hanno scompenso l'insufficienza cardiaca che richiede l'uso di terapia inotropica endovenosa. Tali pazienti dovrebbero prima essere svezzati dalla terapia endovenosa prima di iniziare Coreg.
• Pazienti con grave compromissione epatica.
• Pazienti con una storia di una grave reazione di ipersensibilità (ad esempio la sindrome di Sindrome di Stevens-Johnson Angiedema di reazione anafilattica) a qualsiasi componente di questo farmaco o altri farmaci contenenti carvedilolo.

Farmacologia clinica fO COeg

Meccanismo d'azione

Coreg is a racemic mixture in which nonselective β-adrenOeceptO blocking activity is present in the S(-) enantiomer and α1-adrenergic blocking activity is present in both R(+) and S(-) enantiomers at equal potency. Coreg has no intrinsic sympathomimetic activity.

Farmacodinamica

Insufficienza cardiaca

La base per gli effetti benefici di CoreG nell'insufficienza cardiaca non è stabilita.

Two placebo-controlled trials compared the acute hemodynamic effects of COREG with baseline measurements in 59 and 49 subjects with NYHA class II-IV heart failure receiving diuretics ACE inhibitors and digitalis. There were significant reductions in systemic blood pressure pulmonary artery pressure pulmonary capillary wedge pressure and heart rate. Initial effects on cardiac output stroke volume index and systemic vascular resistance were small and variable.

Questi studi hanno misurato nuovamente gli effetti emodinamici a 12-14 settimane. Coreg ha ridotto significativamente la pressione arterosa della pressione polmonare della pressione arteriosa a destra della resistenza vascolare sistemica e della frequenza cardiaca mentre l'indice del volume dell'ictus è stato aumentato.

Among 839 subjects with NYHA class II-III heart failure treated for 26 to 52 weeks in 4 U.S. placebo-controlled trials average left ventricular ejection fraction (EF) measured by radionuclide ventriculography increased by 9 EF units (%) in subjects receiving COREG and by 2 EF units in placebo subjects at a target dose of 25 to 50 mg twice daily. The effects of carvedilol on ejection fraction were related to dose. Doses of 6.25 mg twice daily 12.5 mg twice daily and 25 mg twice daily were associated with placebo-corrected increases in EF of 5 EF units 6 EF units and 8 EF units respectively; each of these effects were nominally statistically significant.

Disfunzione ventricolare sinistra dopo infarto miocardico

Non è stabilita la base per gli effetti benefici di CoreG nei pazienti con disfunzione ventricolare sinistra a seguito di un infarto miocardico acuto.

Ipertensione

Non è stato stabilito il meccanismo con cui β-blocco produce un effetto antiipertensivo.

L'attività di blocco dell'adrenorecettore β è stata dimostrata negli studi sugli animali e umani che dimostrano che il carredilolo (1) riduce la produzione cardiaca nei soggetti normali (2) riduce la tachicardia indotta da esercizio e/o isoproterenolo e (3) riduce la tachicardia ortatica riflessa. Un significativo effetto di blocco del β-adrenorecettore è generalmente osservato entro 1 ora dalla somministrazione di farmaci.

L'attività di blocco di α1-adrenorecettore è stata dimostrata negli studi umani e animali che dimostra che il carredilolo (1) attenua gli effetti di pressione della fenilefrina (2) provoca vasodilatazione e (3) riduce la resistenza vascolare periferica. Questi effetti contribuiscono alla riduzione della pressione sanguigna e di solito sono osservati entro 30 minuti dalla somministrazione di farmaci.

A causa dell'attività di blocco del recettore α1 della pressione arteriosa del carvedilolo viene ridotta più nella posizione e nella posizione supina e nei sintomi dell'ipotensione posturale (NULL,8%), inclusi rari casi di sincope. Dopo la somministrazione orale quando si è verificata l'ipotensione posturale è stata transitoria ed è raro quando Coreg viene somministrato con il cibo alla dose iniziale raccomandata e incrementi di titolazione sono seguiti da vicino [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Nei pazienti ipertesi con dosi terapeutiche di funzionalità renale normale di Coreg hanno ridotto la resistenza vascolare renale senza alcun cambiamento nella velocità di filtrazione glomerulare o nel flusso plasmatico renale. I cambiamenti nell'escrezione di acido urico di potassio di sodio e fosforo nei pazienti ipertesi con funzione renale normale erano simili dopo CoreG e Placebo.

Coreg has little effect on plasma catecholamines plasma aldosterone O electrolyte levels but it does significantly reduce plasma renin activity when given fO at least 4 weeks. It also increases levels of atrial natriuretic peptide.

Farmacocinetica

Coreg is rapidly and extensively absObed following Oal administration with absolute bioavailability of approximately 25% to 35% due to a significant degree of first-pass metabolism. Following Oal administration the apparent mean terminal elimination half-life of carvedilol generally ranges from 7 to 10 hours. Plasma concentrations achieved are propOtional to the Oal dose administered. When administered with food the rate of absOption is slowed as evidenced by a delay in the time to reach peak plasma levels with no significant difference in extent of bioavailability. Taking Coreg with food should minimize the risk of Othostatic hypotension.

Il carredilolo è ampiamente metabolizzato. Dopo la somministrazione orale di carvedilolo radiomarico a volontari sani, il carvedilolo ha rappresentato solo circa il 7% della radioattività totale nel plasma misurata per area sotto la curva (AUC). Meno del 2% della dose è stato escreto invariato nelle urine. Il carredilolo viene metabolizzato principalmente dall'ossidazione dell'anello aromatico e dalla glucuronidazione. I metaboliti ossidativi sono ulteriormente metabolizzati mediante coniugazione attraverso glucuronidazione e solfatazione. I metaboliti del carvedilolo vengono escreti principalmente attraverso la bile nelle feci. Demetilazione e idrossilazione nell'anello di fenolo producono 3 metaboliti attivi con attività di blocco del recettore β. Sulla base di studi preclinici, il metabolita 4'-idrossifenil è circa 13 volte più potente del carredelolo per β-blocco.

Rispetto al carredelolo, i 3 metaboliti attivi presentano una debole attività vasodilante. Le concentrazioni plasmatiche dei metaboliti attivi sono circa un decimo di quelli osservati per il carredelolo e hanno farmacocinetica simile al genitore.

Carvedilolo subisce un metabolismo stereoselettivo di primo passaggio con livelli plasmatici di R ()-Carvedilolo di circa 2-3 volte superiore a S (-)-Carvedilolo dopo la somministrazione orale in soggetti sani. L'emittenti di eliminazione terminale apparente media per r () -carvedilolo vanno da 5 a 9 ore rispetto a 7 a 11 ore per la S (-)-enantiomer.

Gli enzimi P450 primari responsabili del metabolismo di R () e S (-)- Carvedilolo nei microsomi epatici umani erano CYP2D6 e CYP2C9 e in misura minore YP3A4 2C19 1A2 e 2E1. Si ritiene che il CYP2D6 sia il principale enzima nella 4'e 5'-idrossilazione di Carvedilolo con un potenziale contributo da 3A4. Si ritiene che il CYP2C9 sia di primaria importanza nella via O-metilazione di S (-)-Carvedilolo.

Il carvedilolo è soggetto agli effetti del polimorfismo genetico con poveri metabolizzatori di debrisochina (un marcatore per il citocromo P450 2D6) che presentano concentrazioni plasmatiche da 2 a 3 volte più alte di R ()-Carvedilolo rispetto ai metabolizzatori estesi. Al contrario, i livelli plasmatici di S (-)-Carvedilolo sono aumentati solo del 20% circa al 25% nei poveri metabolizzatori che indicano che questo enantiomero viene metabolizzato in misura minore dal citocromo p450 2d6 rispetto a r () -carvedilolo. La farmacocinetica del carvedilolo non sembra essere diversa nei poveri metabolizzatori di S-Mephenitoina (pazienti carenti di citocromo P450 2C19).

Carvedilolo è più del 98% legato alle proteine ​​plasmatiche principalmente con l'albumina. Il legame plasmatico-proteina è indipendente dalla concentrazione sull'intervallo terapeutico. Il carredilolo è un composto lipofilo di base con un volume di distribuzione stazionario di circa 115 L che indica una distribuzione sostanziale nei tessuti extravascolari. Il gioco del plasma varia da 500 a 700 ml/min.

Popolazioni specifiche

Insufficienza cardiaca

Steady-state plasma concentrations of carvedilol and its enantiomers increased proportionally over the 6.25- to 50- mg dose range in subjects with heart failure. Compared with healthy subjects subjects with heart failure had increased mean AUC and Cmax values for carvedilol and its enantiomers with up to 50% to 100% higher values observed in 6 subjects with NYHA class IV heart failure. The mean apparent terminal elimination half-life for carvedilol was similar to that observed in healthy subjects.

Geriatrico

I livelli plasmatici di carvedilolo in media circa il 50% più in alto negli anziani rispetto ai giovani soggetti.

Compromissione epatica

Rispetto ai soggetti sani, i pazienti con grave compromissione del fegato (cirrosi) presentano un aumento da 4 a 7 volte dei livelli di carvedilolo. Il carredilolo è controindicato nei pazienti con grave compromissione del fegato.

Compromissione renale

Sebbene il carredilolo sia metabolizzato principalmente dalle concentrazioni plasmatiche epatiche di carvedilolo sono stati aumentati nei pazienti con compromissione renale. Sulla base di dati AUC medi di circa il 40% al 50% di concentrazioni plasmatiche più elevate di carvedilolo sono state osservate in soggetti con ipertensione e compromissione renale da moderata a grave rispetto a un gruppo di controllo di soggetti con ipertensione e normale funzione renale. Tuttavia, le gamme di valori AUC erano simili per entrambi i gruppi. Le variazioni dei livelli plasmatici di picco medio sono stati meno pronunciati di circa il 12% al 26% più alti nei soggetti con funzionalità renale alterata.

Coerentemente con il suo alto grado di carvedilolo legante le proteine ​​plasmatiche non sembra essere eliminato in modo significativo dall'emodialisi.

Interazioni farmaco-farmaco

Poiché il carvedilolo subisce un sostanziale metabolismo ossidativo, il metabolismo e la farmacocinetica del carredelolo possono essere influenzati dall'induzione o dall'inibizione degli enzimi del citocromo P450.

Amiodarone

In una sperimentazione farmacocinetica condotta in 106 soggetti giapponesi con incontro di co-somministrazione di piccoli carichi e manutenzione di amiodarone con carvedilolo ha comportato almeno un aumento di 2 volte nelle concentrazioni di depressione allo stato stazionario di S (-)-Carvedililo [vedi Interazioni farmacologiche ].

Cimetidina

In una sperimentazione farmacocinetica condotta in 10 soggetti maschi sani la cimetidina (1000 mg al giorno) ha aumentato l'AUC allo stato stazionario del carvedilolo del 30% senza alcun cambiamento in CMAX [vedi Interazioni farmacologiche ].

Digossina

Dopo la somministrazione concomitante di carvedilolo (25 mg una volta al giorno) e digossina (NULL,25 mg una volta al giorno) per 14 giorni di concentrazioni di AUC e depressione di digossina sono state aumentate del 14% e 16% rispettivamente in 12 soggetti [vedi Interazioni farmacologiche ].

Glyburide

In 12 soggetti sani combinati la somministrazione di carvedilolo (25 mg una volta al giorno) e una singola dose di glyburide non ha comportato un'interazione farmacocinetica clinicamente rilevante per entrambi i composti.

Idroclorotiazide

Una singola dose orale di carvedilolo 25 mg non ha alterato la farmacocinetica di una singola dose orale di idroclorotiazide 25 mg in 12 soggetti con ipertensione. Allo stesso modo l'idroclorotiazide non ha avuto alcun effetto sulla farmacocinetica del carvedilolo.

Rifampin

In una sperimentazione farmacocinetica condotta in 8 soggetti maschi sani rifampina (600 mg al giorno per 12 giorni) ha ridotto l'AUC e il CMAX di Carvedilolo di circa il 70% [vedi Interazioni farmacologiche ].

Torsemide

In una sperimentazione di 12 soggetti sani combinati la somministrazione orale di carvedilolo 25 mg una volta al giorno e torsemide 5 mg una volta al giorno per 5 giorni non hanno comportato differenze significative nella loro farmacocinetica rispetto alla somministrazione dei soli farmaci.

Warfarin

Carvedilolo (NULL,5 mg due volte al giorno) non ha avuto un effetto sui rapporti temporali della protrombina allo stato stazionario e non ha alterato la farmacocinetica di R ()-e S (-)-Warfarin a seguito di una concomitante amministrazione con warfarin in 9 volontari sani.

Studi clinici

Insufficienza cardiaca

Un totale di 6975 soggetti con insufficienza cardiaca da lieve a grave sono stati valutati nelle prove di carredilolo.

Insufficienza cardiaca da lieve a moderata

Il carvedilolo è stato studiato in 5 prove multicentriche controllate con placebo e in 1 studio attivo (studio cometa) che coinvolge soggetti con insufficienza cardiaca da lieve a moderata.

Four U.S. multicenter double-blind placebo-controlled trials enrolled 1094 subjects (696 randomized to carvedilol) with NYHA class II-III heart failure and ejection fraction less than or equal to 0.35. The vast majority were on digitalis diuretics and an ACE inhibitor at trial entry. Patients were assigned to the trials based upon exercise ability. An Australia-New Zealand double-blind placebo-controlled trial enrolled 415 subjects (half randomized to carvedilol) with less severe heart failure. All protocols excluded subjects expected to undergo cardiac transplantation during the 7.5 to 15 months of double-blind follow-up. All randomized subjects had tolerated a 2-week course on carvedilol 6.25 mg twice daily.

In ogni prova è stato presentato un end point primario o la progressione dell'insufficienza cardiaca (1 studio negli Stati Uniti) o della tolleranza all'esercizio (2 obiettivi di iscrizione alle prove statunitensi e lo studio australiano della Zelanda della Nuova Zelanda). In questi studi sono stati specificati molti punti finali secondari, tra cui le valutazioni globali della classificazione della NYHA e il ricovero cardiovascolare. Altre analisi non pianificate in modo prospettico includevano la somma dei decessi e i ricoveri cardiovascolari totali. In situazioni in cui gli endpoint primari di uno studio non mostrano un beneficio significativo dell'assegnazione del trattamento dei valori di significatività agli altri risultati è complesso e tali valori devono essere interpretati con cautela.

I risultati delle prove degli Stati Uniti e dell'Australia-Nuova Zelanda sono stati i seguenti:

Rallentando la progressione dell'insufficienza cardiaca

Un processo multicentrico statunitense (366 soggetti) aveva come end point primario la somma del ricovero cardiovascolare della mortalità cardiovascolare e sostenuto un aumento dei farmaci per insufficienza cardiaca. La progressione dell'insufficienza cardiaca è stata ridotta durante un follow-up medio di 7 mesi del 48% (P = 0,008).

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Nel processo australiano della Nuova Zelanda la morte e i ricoveri totali sono stati ridotti di circa il 25% su 18-24 mesi. Nei 3 maggiori prove statunitensi la morte e i ricoveri totali sono stati ridotti del 19% 39% e il 49% nominalmente statisticamente significativo negli ultimi 2 studi. I risultati dell'Australia-New Zealand erano statisticamente borderline.

Misure funzionali

None of the multicenter trials had NYHA classification as a primary end point but all such trials had it as a secondary end point. There was at least a trend toward improvement in NYHA class in a l trials. Exercise tolerance was the primary end point in 3 trials; in none was a statistically significant effect found.

Misure soggettive

La qualità della vita legata alla salute misurata con un questionario standard (un end point primario in 1 studio) non è stata influenzata dal carredelolo. Tuttavia, le valutazioni globali dei pazienti e degli investigatori hanno mostrato un miglioramento significativo nella maggior parte degli studi.

Mortalità

La morte non è stata un endpoint pre-specificato in nessun processo ma è stata analizzata in tutti gli studi. Complessivamente in questi 4 prove statunitensi la mortalità è stata ridotta in modo nominalmente significativamente in 2 studi.

La prova della cometa

In this double-blind trial 3029 subjects with NYHA class II-IV heart failure (left ventricular ejection fraction less than or equal to 35%) were randomized to receive either carvedilol (target dose: 25 mg twice daily) or immediate-release metoprolol tartrate (target dose: 50 mg twice daily). The mean age of the subjects was approximately 62 years 80% were males and the mean left ventricular ejection fraction at baseline was 26%. Approximately 96% of the subjects had NYHA class II or III heart failure.

Il trattamento concomitante includeva antagonisti di aldosterone (59%) di diuretici (99%) (91%) digitali (59%). La durata media del follow-up è stata di 4,8 anni. La dose media di carvedilolo era di 42 mg al giorno.

Il processo aveva 2 punti finali primari: mortalità per tutte le cause e il composito della morte più ricovero per qualsiasi motivo. I risultati della cometa sono presentati nella Tabella 3 di seguito. La mortalità di Allcause trasportava la maggior parte del peso statistico ed era il determinante principale della dimensione del processo. La mortalità per tutte le cause era del 34% nei soggetti trattati con carvedilolo ed era del 40% nel gruppo metoprololo a rilascio immediato (P = 0,0017; rapporto di pericolo = 0,83 95% IC: da 0,74 a 0,93). L'effetto sulla mortalità è stato principalmente dovuto a una riduzione della morte cardiovascolare. La differenza tra i 2 gruppi rispetto al punto finale composito non era significativa (p = 0,122). La sopravvivenza media stimata era di 8,0 anni con carvedilolo e 6,6 anni con metoprololo a rilascio immediato.

Tabella 3: risultati della cometa

Non è noto se questa formulazione di metoprololo ad qualsiasi dose o questa bassa dose di metoprololo in qualsiasi formulazione abbia alcun effetto sulla sopravvivenza o sul ricovero in ospedale in pazienti con insufficienza cardiaca. Pertanto, questo studio estende il tempo su cui il carvedilolo manifesta benefici sulla sopravvivenza nell'insufficienza cardiaca, ma non è una prova che il carredelolo migliora il risultato sulla formulazione del metoprololo (toprol-xl) con benefici nell'insufficienza cardiaca.

Grave insufficienza cardiaca (Copernico)

In una sperimentazione in doppio cieco (Copernico) 2289 soggetti con insufficienza cardiaca a riposo o con uno sforzo minimo e una frazione di eiezione ventricolare sinistra inferiore al 25%(media 20%) nonostante i diuretici digitali (66%) (99%) e gli inibitori ACE (89%) sono stati randomizzati a placebo o alesai. Il carvedilolo è stato titolato da una dose iniziale di 3,125 mg due volte al giorno alla dose massima tollerata o fino a 25 mg due volte al giorno per almeno 6 settimane. La maggior parte dei soggetti ha raggiunto la dose target di 25 mg. Il processo è stato condotto nell'Europa orientale e occidentale nell'Israele e in Canada degli Stati Uniti. Un numero simile di soggetti per gruppo (circa 100) si è ritirato durante il periodo di titolazione.

L'end point primario del processo è stato quello di essere stati tutti la mortalità, ma sono stati esaminati anche la mortalità specifica per causa e il rischio di morte o ospedalizzazione (totale cardiovascolare [CV] o insufficienza cardiaca [HF]). I dati di prova in via di sviluppo sono stati seguiti da un comitato di monitoraggio dei dati e le analisi della mortalità sono state adeguate per questi look multipli. La sperimentazione è stata arrestata dopo un follow-up mediano di 10 mesi a causa di una riduzione osservata del 35% di mortalità (dal 19,7% per anno in anno sul placebo al 12,8% sul carvedilolo; rapporto di pericolo 0,65 IC 95%: da 0,52 a 0,81 p = 0,0014 adeguati) (vedi Figura 1). I risultati di Copernico sono mostrati nella Tabella 4.

Tabella 4: risultati della prova Copernicus in soggetti con grave insufficienza cardiaca

Figura 1: Analisi di sopravvivenza per Copernico (intenzione di trattamento)

L'effetto sulla mortalità è stato principalmente il risultato di una riduzione del tasso di morte improvvisa tra i soggetti senza peggiorare l'insufficienza cardiaca.

Le valutazioni globali dei pazienti in cui i soggetti trattati con carvedilolo sono stati confrontati con il placebo si basavano su autovalutazioni periodiche del paziente periodico riguardo al fatto che lo stato clinico post-trattamento abbia mostrato un peggioramento del miglioramento o nessun cambiamento rispetto al basale. I soggetti trattati con carredelolo hanno mostrato miglioramenti significativi nelle valutazioni globali rispetto a quelli trattati con placebo nel Copernico.

Il protocollo ha anche specificato che i ricoveri sarebbero stati valutati. Meno soggetti su Coreg rispetto al placebo sono stati ricoverati in ospedale per qualsiasi motivo (372 contro 432 p = 0,0029) per motivi cardiovascolari (246 contro 314 p = 0,0003) o per peggioramento dell'insufficienza cardiaca (198 contro 268 p = 0,0001).

Coreg had a consistent and beneficial effect on all-cause mOtality as well as the combined end points of all-cause mOtality plus hospitalization (total CV O fO heart failure) in the overall trial population and in all subgroups examined including men and women elderly and non-elderly blacks and non-blacks and diabetics and non-diabetics (see Figure 2).

Figura 2: Effetti sulla mortalità per i sottogruppi in Copernico

Disfunzione ventricolare sinistra dopo infarto miocardico

Il capricorno era uno studio in doppio cieco che confrontava il carvedilolo e il placebo nei soggetti del 1959 con un recente infarto miocardico (entro 21 giorni) e una frazione di espulsione ventricolare sinistra inferiore o uguale al 40% con (47%) o senza sintomi di insufficienza cardiaca. I soggetti somministrati carvedilolo hanno ricevuto 6,25 mg due volte al giorno titolato come tollerato a 25 mg due volte al giorno. I soggetti dovevano avere una pressione arteriosa sistolica superiore a 90 mm Hg una frequenza cardiaca seduta superiore a 60 battiti al minuto e nessuna controindicazione all'uso di β-bloccanti.

Il trattamento dell'infarto indice includeva i nitrati di aspirina (85%) IV o β orali (37%) nitrati (73%) eparina (64%) trombolitici (40%) e angioplastica acuta (12%).

Trattamento in background incluso ACE inibitori O angiotensin-receptO blockers (97%) anticoagulants (20%) lipid-lowering agents (23%) and diuretics (34%). Baseline population characteristics included an average age of 63 years 74% male 95% Caucasian mean blood pressure 121/74 mm Hg 22% with diabetes and 54% with a histOy of hypertension. Mean dosage achieved of carvedilol was 20 mg twice daily; mean duration of follow-up was 15 months.

Mortalità per tutte le cause was 15% in the placebo group and 12% in the carvedilol group indicating a 23% risk reduction in subjects treated with carvedilol (95% CI: 2% to 40% P = 0.03) as shown in Figure 3. The effects on mOtality in various subgroups are shown in Figure 4. Nearly all deaths were cardiovascular (which were reduced by 25% by carvedilol) and most of these deaths were sudden O related to pump failure (both types of death were reduced by carvedilol). Another trial end point total mOtality and all-cause hospitalization did not show a significant improvement.

Vi è stata anche una significativa riduzione del 40% dell'infarto miocardico fatale o non fatale osservata nel gruppo trattata con carvedilolo (IC al 95%: dall'11% al 60% p = 0,01). Una riduzione simile nel rischio di infarto del miocardio è stata osservata anche in una meta-analisi di studi controllati con placebo di carvedilolo nell'insufficienza cardiaca.

Figura 3: Analisi di sopravvivenza per Capricorno (intenzione di trattamento)

Figura 4: Effetti sulla mortalità per i sottogruppi nel Capricorno

Ipertensione

Coreg was studied in 2 placebo-controlled trials that utilized twice-daily dosing at total daily doses of 12.5 to 50 mg. In these and other trials the starting dose did not exceed 12.5 mg. At 50 mg per day Coreg reduced sitting trough (12-hour) blood pressure by about 9/5.5 mm Hg; at 25 mg per day the effect was about 7.5/3.5 mm Hg.

I confronti della pressione arteriosa della depressione a picco hanno mostrato un rapporto depressione a picco per la risposta alla pressione sanguigna di circa il 65%. La frequenza cardiaca è scesa di circa 7,5 battiti al minuto a 50 mg al giorno. In generale, come è vero per gli altri β-bloccanti che le risposte erano più piccole nei soggetti neri rispetto ai soggetti non neri. Non ci sono state differenze relative all'età o al genere in risposta.

L'effetto antiipertensivo di picco si è verificato da 1 a 2 ore dopo una dose. La risposta alla pressione arteriosa correlata alla dose è stata accompagnata da un aumento della dose di effetti avversi [vedi Reazioni avverse ].

Ipertensione With Type 2 Diabetes Mellitus

In uno studio in doppio cieco (Gemini) Coreg aggiunto a un ACE inibitore o bloccante del recettore dell'angiotensina è stato valutato in una popolazione con ipertensione da lieve a moderata e diabete mellito di tipo 2 ben controllato. L'HbA1c medio al basale era del 7,2%. Coreg è stato titolato con una dose media di 17,5 mg due volte al giorno e mantenuto per 5 mesi. Coreg non ha avuto alcun effetto avverso sul controllo glicemico basato sulle misurazioni di HbA1c (variazione media dal basale dello 0,02% 95% IC: da -0,06 a 0,10 p = ns) [vedere avvisi e precauzioni].

Informazioni sul paziente per Coreg

Coreg
(Co-reg)
(Carvedilolo) compresse

Leggi le informazioni sul paziente fornite con Coreg prima di iniziare a prenderlo e ogni volta che ricevi una ricarica. Potrebbero esserci nuove informazioni. Queste informazioni non prendono il posto di parlare con il proprio medico delle tue condizioni mediche o del trattamento. Se hai domande su Coreg, chiedi al tuo medico o al farmacista.

Cos'è Coreg?

Coreg is a prescription medicine that belongs to a group of medicines called betablockers. Coreg is used often with other medicines fO the following conditions:

• Per trattare i pazienti con determinati tipi di insufficienza cardiaca
• Per curare i pazienti che avevano un file attacco di cuore che peggiorava quanto bene il cuore pompa
• Per trattare i pazienti con ipertensione (ipertensione)

Coreg is not approved fO use in children under 18 years of age.

Chi non dovrebbe prendere Coreg?

Non prendere Coreg se tu:

Cosa viene usato la curcuma per il medico

• avere gravi insufficienza cardiaca e sono ricoverati in ospedale nell'unità di terapia intensiva o richiedono alcuni farmaci endovenosi che aiutano a sostenere la circolazione (farmaci inotropi).
• sono inclini all'asma o ad altri problemi di respirazione.
• Avere un battito cardiaco lento o un cuore che salta un battito (battito cardiaco irregolare).
• avere problemi epatici.
• sono allergici a uno qualsiasi degli ingredienti di Coreg. L'ingrediente attivo è carvedilolo. Vedi la fine di questo opuscolo per un elenco di tutti gli ingredienti di Coreg.

Cosa dovrei dire al mio medico prima di prendere Coreg?

Racconta al tuo medico tutte le tue condizioni mediche, incluso se tu:

• avere asma o altri problemi polmonari (come bronchite o enfisema).
• Avere problemi con il flusso sanguigno nei piedi e nelle gambe (malattia vascolare periferica). Coreg può peggiorare alcuni dei sintomi.
• avere il diabete.
• avere problemi alla tiroide.
• Avere una condizione chiamata feocromocitoma.
• hanno avuto gravi reazioni allergiche.
• sono incinta o cercano di rimanere incinta. Non è noto se Coreg è sicuro per il tuo bambino non ancora nato. Tu e il tuo medico dovreste parlare del modo migliore per controllare la pressione alta durante la gravidanza.
• sono allattamento al seno. Non è noto se Coreg passa nel latte materno. Parla con il tuo medico del modo migliore per nutrire il tuo bambino se stai prendendo Coreg.
• sono programmati per un intervento chirurgico e avranno agenti anestetici.
• sono programmati per la chirurgia della cataratta e hanno preso o stanno attualmente assumendo Coreg.
• stanno assumendo medicine da banco o medicine da banco e integratori a base di erbe. Coreg e alcuni altri medicinali possono influenzare l'altro e causare gravi effetti collaterali. Coreg può influire sul modo in cui funzionano altri medicinali. Anche altri medicinali possono influire sul funzionamento di Coreg.

Tieni un elenco di tutte le medicine che prendi. Mostra questo elenco al tuo medico e al farmacista prima di iniziare un nuovo medicinale.

Come dovrei prendere Coreg?

È importante per te prendere la medicina ogni giorno come indicato dal medico. Se smetti di prendere Coreg improvvisamente potresti avere dolore al petto e/o un infarto. Se il medico decide che dovresti smettere di prendere Coreg, il medico può lentamente abbassare la dose per un periodo di tempo prima di fermarla completamente.

• Prendi Coreg esattamente come prescritto. Il tuo medico ti dirà quante compresse prendere e quanto spesso. Al fine di ridurre al minimo i possibili effetti collaterali, il medico potrebbe iniziare con una dose bassa e quindi aumentare lentamente la dose.
• Non smettere di prendere Coreg e non cambiare la quantità di Coreg che prendi senza parlare con il tuo medico.
• Di 'al medico se aumenta di peso o hai difficoltà a respirare mentre prendi Coreg.
• Prendi Coreg con il cibo.
• Se perdi una dose di coreg, prendi la tua dose non appena ricordi a meno che non sia tempo di prendere la tua prossima dose. Prendi la tua prossima dose al solito tempo. Non assumere 2 dosi contemporaneamente.
• Se prendi troppo Coreg, chiama subito il tuo centro di controllo del medico o del veleno.

Cosa dovrei evitare mentre prendi Coreg?

• Coreg can cause you to feel dizzy tired O faint. Do not drive a car use machinery O do anything that needs you to be alert if you have these symptoms.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Coreg?

• Bassa pressione sanguigna (che può causare vertigini o svenimento quando ti alzi). Se questi accadono, siediti o sdraiati subito e dillo al tuo medico.
• Stanchezza. Se ti senti stanco o le vertigini, non dovresti guidare per usare i macchinari o fare qualsiasi cosa che abbia bisogno di essere attento.
• Battito cardiaco lento.
• Cambiamenti nella glicemia. Se hai il diabete, racconta il medico se hai cambiamenti nei livelli di zucchero nel sangue.
• Coreg may hide some of the symptoms of low blood sugar especially a fast heartbeat.
• Coreg may mask the symptoms of hyperthyroidism (overactive thyroid).
• Peggioramento di gravi reazioni allergiche.
• Reazioni allergiche rare ma serie (compresi gli alveari o il gonfiore della lingua e/o della gola delle labbra del viso che possono causare difficoltà a respirare o deglutire) nei pazienti che erano su Coreg. Queste reazioni possono essere pericolose per la vita.

Altri effetti collaterali di Coreg includono la mancanza di diarrea aumento di peso del respiro e meno lacrime o occhi secchi che diventano fastidiosi se indossi le lenti a contatto.

Chiama il tuo medico se hai effetti collaterali che ti danno fastidio o non andare via.

Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come dovrei archiviare Coreg?

• Conservare Coreg a meno di 86 ° F (30 ° C). Mantieni asciutte le compresse.
• Buttare via in modo sicuro Coreg che non è più necessario o non più necessario.
• Mantieni Coreg e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali su Coreg

I medicinali sono talvolta prescritti per condizioni diverse da quelle descritte nei volantini delle informazioni del paziente. Non utilizzare Coreg per una condizione per la quale non è stata prescritta.

Non dare Coreg ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro.

Questo volantino riassume le informazioni più importanti su Coreg. Se desideri più informazioni, parla con il tuo medico. Puoi chiedere al tuo medico o al farmacista informazioni su Coreg scritto per gli operatori sanitari.

Quali sono gli ingredienti di Coreg?

Ingrediente attivo: Carvedilolo.

Ingredienti inattivi: biossido di silicio colloidale crospovidone ipromellosio lattosio magnesio stearato polietilenglicole polisorbato 80 povidone saccarosio e biossido di titanio.

Carvedilolo tablets come in the following strengths: 3.125 mg 6.25 mg 12.5 mg 25 mg.

Cos'è l'ipertensione (ipertensione)?

La pressione sanguigna è la forza del sangue nei vasi sanguigni quando il tuo cuore batte e quando il tuo cuore poggia. Hai la pressione alta quando la forza è troppo. L'ipertensione rende il cuore di più difficile per pompare il sangue attraverso il corpo e provoca danni ai vasi sanguigni. Coreg può aiutare i vasi sanguigni a rilassarsi in modo che la pressione sanguigna sia inferiore. Le medicine che abbassano la pressione sanguigna possono ridurre le possibilità di avere un ictus o un infarto.