Atenololo

Descrizione per Tenormin I.V. Iniezione

Tenormin® (atenolol) Un agente di blocco adrenorecettore sintetico-selettivo (cardioselettivo) può essere descritto chimicamente come benzene acetamide 4-[2'-idrossi- 3 '-[(1- metil etil) amino] Propossia]-. Le formule molecolari e strutturali sono:

Atenololo (base libera) ha un peso molecolare di 266. È un composto idrofilo relativamente polare con una solubilità d'acqua di 26,5 mg/ml a 37 ° C e un coefficiente di partizione di tronchi (ottanolo/acqua) di 0,23. È liberamente solubile in 1N HCl (300 mg/mL a 25 ° C) e meno solubile in cloroformio (3 mg/mL a 25 ° C).

Claritin d aumenta la pressione sanguigna

Tenormin è disponibile come compresse da 25 50 e 100 mg per la somministrazione orale.

Ingredienti inattivi: Glicolato di amido di sodio per cellulosa povidone di cellulosa di cellulosa stearato di magnesio.

Descrizione per Tenormin I.V. Iniezione

TENORMIN® (Atenolol) una beta sintetica ₁ -Selettivo (cardioselettivo) L'agente di blocco degli adrenorecettori può essere chimicamente descritto come benzeneacetamide 4- [2'-idrossi-3'- [(1 metiletil) amino] Propossi]-. Le formule molecolari e strutturali sono:

C ₁₄ H ₂₂ N ₂ O ₃

Atenololo (base libera) ha un peso molecolare di 266. È un composto idrofilo relativamente polare con una solubilità in acqua di 26,5 mg/ml a 37 ° C e un coefficiente di partizione di registro (ottanolo/acqua) di 0,23. È liberamente solubile in 1n HCl (300 mg/ml a 25 ° C) e meno solubile in cloroformio (3 mg/ml a 25 ° C).

Tenormin per somministrazione parenterale è disponibile come tenormin i.v. Iniezione contenente 5 mg atenololo in una soluzione acquosa tamponata con citrato isotoniche sterili da 10 ml. Il pH della soluzione è 5,5-6,5.

Ingredienti inattivi : Cloruro di sodio per isotonicità e acido citrico e idrossido di sodio per regolare il pH.

Usi per Tenormin I.V. Iniezione

Ipertensione

Tenormin è indicato per il trattamento dell'ipertensione per ridurre la pressione sanguigna. La riduzione della pressione sanguigna riduce il rischio di eventi cardiovascolari fatali e non fatali principalmente colpi e infarti del miocardio. Questi benefici sono stati osservati in studi controllati di farmaci antiipertensivi da una vasta gamma di classi farmacologiche tra cui Atenololo.

Il controllo dell'ipertensione dovrebbe far parte della gestione completa del rischio cardiovascolare, compresa l'adeguata gestione del diabete dei lipidi per la terapia antitrombotica per la cessazione del fumo e l'assunzione limitata di sodio. Molti pazienti richiederanno più di 1 farmaco per raggiungere gli obiettivi della pressione sanguigna. Per consigli specifici sugli obiettivi e sulla gestione, consultare linee guida pubblicate come quelle del Comitato nazionale congiunto del Programma di educazione al sangue dell'ipertensione nazionale per la valutazione e il trattamento della pressione alta (JNC).

Numerosi farmaci antiipertensivi provenienti da una varietà di classi farmacologiche e con diversi meccanismi d'azione sono stati dimostrati in studi randomizzati controllati per ridurre la morbilità e la morbilità cardiovascolare e si può concludere che si tratta di riduzione della pressione sanguigna e non alcune altre proprietà farmacologiche dei farmaci che sono molto responsabili per questi benefici. Il beneficio di esito ardivascolare più grande e coerente è stata una riduzione del rischio di ictus, ma sono state osservate regolarmente riduzioni dell'infarto miocardico e della mortalità cardiovascolare.

L'elevata pressione sistolica o diastolica provoca un aumento del rischio cardiovascolare e l'aumento del rischio assoluto per MMHG è maggiore a pressioni ematiche più elevate in modo che anche una modesta riduzione dell'ipertensione grave possa fornire benefici sostanziali. La riduzione del rischio relativo dalla riduzione della pressione sanguigna è simile tra le popolazioni con un rischio assoluto variabile, quindi il beneficio assoluto è maggiore nei pazienti che sono a rischio più elevato indipendentemente dalla loro ipertensione (ad esempio i pazienti con diabete o iperlipidemia) e che tali pazienti trarranno beneficio da un trattamento più aggressivo a un obiettivo di pressione sanguigna inferiore.

Alcuni farmaci antiipertensivi hanno effetti di pressione arteriosa più piccoli (come monoterapia) nei pazienti neri e molti farmaci antiipertensivi hanno ulteriori indicazioni ed effetti approvati (ad es. Sull'insufficienza cardiaca dell'angina o malattia renale diabetica). Queste considerazioni possono guidare la selezione della terapia.

Tenormin può essere somministrato con altri agenti antiipertensivi.

Angina pectoris a causa di aterosclerosi coronarica

Tenormin è indicato per la gestione a lungo termine dei pazienti con angina pectoris.

Infarto miocardico acuto

Tenormin è indicato nella gestione di pazienti emodinamicamente stabili con infarto miocardico acuto definito o sospetto per ridurre la mortalità cardiovascolare. Il trattamento può essere avviato non appena la condizione clinica del paziente lo consente. (Vedere Dosaggio e amministrazione Controindicazioni E Avvertimenti .) In generale non esistono basi per il trattamento di pazienti come quelli che sono stati esclusi dallo studio ISIS-1 (pressione arteriosa inferiore a 100 mm Hg Sistelica Hartimetry meno di 50 bpm) o hanno altri motivi per evitare il blocco beta. Come notato sopra, alcuni sottogruppi (ad es. I pazienti anziani con pressione arteriosa sistolica inferiori a 120 mm Hg) sembravano meno probabili beneficiare.

Dosaggio for Tenormin I.V. Injection

Ipertensione

La dose iniziale di tenormin è 50 mg data come una compressa al giorno da sola o aggiunta alla terapia diuretica. L'effetto completo di questa dose sarà di solito visto entro una o due settimane. Se non viene raggiunta una risposta ottimale, il dosaggio dovrebbe essere aumentato a tenitorin 100 mg somministrati come una compressa al giorno. È improbabile che aumentare il dosaggio oltre i 100 mg al giorno produrrà ulteriori benefici.

Tenormin può essere usato da solo o in concomitanza con altri agenti antiipertensivi tra cui la prazosina di idralazina diuretica di tiazide e alfa-metildopa.

Petto dell'angina

La dose iniziale di tenormin è 50 mg data come una compressa al giorno. Se una risposta ottimale non viene raggiunta entro una settimana, il dosaggio dovrebbe essere aumentato a tenitorin 100 mg somministrati come una compressa al giorno. Alcuni pazienti possono richiedere un dosaggio di 200 mg una volta al giorno per un effetto ottimale.

Il controllo di ventiquattro ore con un dosaggio un tempo giornaliero viene raggiunto dando dosi più grandi del necessario per ottenere un effetto massimo immediato. Il massimo effetto precoce sulla tolleranza all'esercizio si verifica con dosi da 50 a 100 mg, ma a queste dosi l'effetto a 24 ore è attenuato in media circa il 50% al 75% di quelle osservate con dosi orali una volta al giorno di 200 mg.

Infarto miocardico acuto

Nei pazienti con trattamento di infarto miocardico acuto definito o sospetto con tenormin I.V. L'iniezione dovrebbe essere iniziata il prima possibile dopo l'arrivo del paziente in ospedale e dopo l'ammissibilità. Tale trattamento dovrebbe essere iniziato in una cura coronarica o unità simile immediatamente dopo che la condizione emodinamica del paziente si è stabilizzata. Il trattamento dovrebbe iniziare con la somministrazione endovenosa di 5 mg di tenormin per 5 minuti, seguita da altri 5 mg di iniezione endovenosa 10 minuti dopo. Tenormin I.V. L'iniezione deve essere somministrata in condizioni attentamente controllate, incluso il monitoraggio della frequenza cardiaca della pressione arteriosa e dell'elettrocardiogramma. Diluizioni di tenormin i.v. Iniezione in iniezione di destrosio USP Cloruro di sodio Iniezione USP o cloruro di sodio e iniezione di destrosio. Queste miscele sono stabili per 48 ore se non vengono utilizzate immediatamente.

Nei pazienti che tollerano le compresse di tenorini per la dose endovenosa completa (10 mg) devono essere iniziate 10 minuti dopo l'ultima dose endovenosa seguita da un'altra dose orale di 50 mg 12 ore dopo. Successivamente, a tenormin può essere somministrato per via orale 100 mg una volta al giorno o 50 mg due volte al giorno per altri 6-9 giorni o fino alla dimissione dall'ospedale. Se la bradicardia o l'ipotensione che richiedono cure o si verificano altri effetti spiacevoli, si verificano interruzioni. (Vedere Informazioni complete sulla prescrizione prima dell'inizio della terapia con le compresse di tenorini .

I dati di altri studi di beta bloccante suggeriscono che in caso di domanda sull'uso del beta bloccante IV o della stima clinica secondo cui vi è una controindicazione, il bloccante beta IV può essere eliminato e che i pazienti che soddisfano i criteri di sicurezza possono essere somministrati tavolette di tenorio 50 mg al giorno o 100 mg una volta al giorno per almeno sette giorni (se il dosaggio IV è escluso).

Sebbene la dimostrazione dell'efficacia di Tenormin si basi interamente sui dati dei primi sette dati dei giorni di posttinfarto di altri studi di beta -bloccante suggeriscono che il trattamento con beta bloccanti che sono efficaci nell'impostazione posttinfarto può essere continuato per uno a tre anni se non ci sono controindicazioni.

è ottenere la tua guida legittima

Tenormin è un trattamento aggiuntivo per la terapia unitaria di cure coronarie standard.

Pazienti anziani o pazienti con compromissione renale

Tenormin è escreto dai reni; Di conseguenza il dosaggio dovrebbe essere regolato in caso di grave compromissione della funzione renale. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette una maggiore frequenza di riduzione della funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica. La valutazione dei pazienti con ipertensione o infarto del miocardio dovrebbe sempre includere la valutazione della funzione renale. L'escrezione di anololo dovrebbe diminuire con l'avanzare dell'età.

Non si verifica alcun accumulo significativo di tenormin fino a quando la clearance della creatinina scende al di sotto di 35 ml/min/1,73 m². L'accumulo di atenololo e il prolungamento della sua emivita sono stati studiati in soggetti con autorizzazione della creatinina tra 5 e 105 ml/min. I livelli plasmatici di picco erano significativamente aumentati nei soggetti con autori di creatinina inferiori a 30 ml/min.

Sono raccomandati i seguenti dosaggi orali

Alcuni pazienti con problemi di renale o anziani che vengono trattati per ipertensione possono richiedere una dose iniziale inferiore di tenormin: 25 mg somministrati come una compressa al giorno. Se questa dose di 25 mg viene utilizzata, la valutazione dell'efficacia deve essere effettuata attentamente. Ciò dovrebbe includere la misurazione della pressione sanguigna appena prima della dose successiva (pressione sanguigna) per garantire che l'effetto del trattamento sia presente per 24 ore intero.

Sebbene una riduzione del dosaggio simile possa essere presa in considerazione per i pazienti anziani e/o con problemi di renale che vengono trattati per indicazioni diverse dai dati di ipertensione non sono disponibili per queste popolazioni di pazienti.

I pazienti in emodialisi devono essere somministrati 25 mg o 50 mg dopo ogni dialisi; Ciò dovrebbe essere fatto sotto la supervisione dell'ospedale poiché possono verificarsi cadute marcate nella pressione sanguigna.

Cessazione della terapia in pazienti con angina pectoris

Se si prevede il ritiro della terapia tenormin, si deve ottenere gradualmente e i pazienti devono essere attentamente osservati e consigliati di limitare il minimo l'attività fisica.

Come fornito

Compresse di tenorini

Compresse di 25 mg atenololo Ndc 0310-0107 (tavolette bianche non rivestite rotonde non rivestite identificate con t debossing su un lato e 107 debossi dall'altro lato) sono fornite in bottiglie di 100 compresse.

Compresse di 50 mg atenololo Ndc 0310-0105 (tavolette bianche non rivestite piatte rotonde identificate con tenormin debossato su un lato e 105 debosse sull'altro lato bisetto) sono fornite in bottiglie di 100 compresse.

Compresse di 100 mg atenololo Ndc 0310-0101 (compresse bianche non rivestite rotonde non rivestite identificate con tenormin debossato su un lato e 101 debossato dall'altra parte) sono fornite in bottiglie di 100 compresse.

Conservare a temperatura ambiente controllata 20-25 ° C (68-77 ° F) [vedi USP ]. Dispensare in contenitori ben chiusi resistenti alla luce.

Distribuito da: Astrazeneca Pharmaceuticals LP Wilmington de 19850. Revisionato: ottobre 2012

Effetti collaterali for Tenormin I.V. Injection

La maggior parte degli effetti avversi sono stati lievi e transitori.

Le stime di frequenza nella tabella seguente sono state derivate da studi controllati in pazienti ipertensivi in ​​cui le reazioni avverse sono state offerte offerte dai pazienti (studi statunitensi) o hanno suscitato EG dalla checklist (studi esteri). La frequenza riportata di effetti avversi suscitati era più elevata sia per i pazienti trainati da tenormin che per il placebo rispetto a quando queste reazioni erano volontarie. Laddove la frequenza degli effetti avversi di tenormin e placebo è una relazione causale simile al tenormin è incerta.

Infarto miocardico acuto

In una serie di indagini sul trattamento della bradicardia e dell'ipotensione miocardica acuta si sono verificate più comunemente come previsto per qualsiasi beta bloccante nei pazienti con atenololol -trattamento che nei pazienti di controllo. Tuttavia, questi di solito rispondevano all'atropina e/o alla trattenuta di ulteriore dosaggio di anololo. L'incidenza dell'insufficienza cardiaca non è stata aumentata da atenololo. Gli agenti inotropi sono stati usati raramente. La frequenza riportata di questi e altri eventi che si verificano durante queste indagini è riportata nella tabella seguente. In uno studio su 477 pazienti i seguenti eventi avversi sono stati riportati durante la somministrazione di atenololo endovenosa e/o orale:

Nel successivo studio internazionale sulla sopravvivenza dell'infarto (ISIS-1), inclusi oltre 16000 pazienti di cui 8037 sono stati randomizzati a ricevere il trattamento tenormin il dosaggio di tenormin endovenosa e successiva orale è stato interrotto o ridotto per le seguenti ragioni:

Durante l'esperienza post -marketing con tenormin è stata segnalata in relazione temporale all'uso del farmaco: elevati enzimi epatici e/o allucinazioni bilirubin Ipotenza di mal di testa Ipotensione posturale di disturbi da disturbo per la psicoria della psicoria della psicoria. bocca secca. Tenormin come altri beta bloccanti è stato associato allo sviluppo di anticorpi antinucleari (ANA) Lupus Sindrome e fenomeno di Raynaud.

Potenziali effetti avversi

Inoltre, sono state riportate una varietà di effetti avversi con altri agenti bloccanti beta-adrenergici e possono essere considerati potenziali effetti avversi del tenormin.

Ematologico: Agranulococitisi.

Allergico: Febbre combinata con la laringospasmo dolorante e mal di gola e angoscia respiratoria.

Sistema nervoso centrale: Depressione mentale reversibile che progredisce verso Catatonia; una sindrome reversibile acuta caratterizzata dal disorientamento del tempo e del luogo; perdita di memoria a breve termine; Labilità emotiva con sensorio leggermente offuscato; e riduzione delle prestazioni sulla neuropsicometria.

Gastrointestinale: Trombosi arteriosa mesenterica Colite ischemica.

Altro: Erite eritematose.

Varie: Ci sono stati segnalati di eruzioni cutanee e/o occhi secchi associati all'uso di farmaci bloccanti beta-adrenergici. L'incidenza segnalata è piccola e nella maggior parte dei casi i sintomi sono stati eliminati quando il trattamento è stato ritirato. L'interruzione del farmaco dovrebbe essere considerata se tale reazione non è altrimenti spiegabile. I pazienti devono essere attentamente monitorati dopo la cessazione della terapia. (Vedere Dosaggio e amministrazione .

La sindrome oculomucocutanea associata al beta bloccante non è stata segnalata con tenormin. Inoltre, un certo numero di pazienti che avevano precedentemente dimostrato reazioni di pratica stabilite sono stati trasferiti alla terapia tenormin con successiva risoluzione o quiescenza della reazione.

Interazioni farmacologiche for Tenormin I.V. Injection

I farmaci che deggrattonano la catecolamina (ad es. Reserpina) possono avere un effetto additivo quando somministrato con agenti bloccanti beta. Pertanto, i pazienti trattati con tenormin più un degustazioni della catecolamina dovrebbero essere osservati per evidenza di ipotensione e/o marcata bradicardia che può produrre sincope vertigine o ipotensione posturale.

I bloccanti del canale di calcio possono anche avere un effetto additivo se somministrato con tenormin (vedi Avvertimenti ).

La disopramide è un farmaco antiaritmico di tipo I con potenti effetti inotropi e cronotropici negativi. La disopiramide è stata associata a grave asysole bradicardia e insufficienza cardiaca quando somministrata con beta bloccanti.

L'amiodarone è un agente antiaritmico con proprietà cronotropiche negative che possono essere additive a quelle osservate con beta bloccanti.

Adderall a cosa è usato

I beta -bloccanti possono esacerbare l'ipertensione di rimbalzo che può seguire il ritiro della clonidina. Se i due farmaci vengono somministrati in co -amministrazione, il beta bloccante dovrebbe essere ritirato diversi giorni prima del graduale ritiro della clonidina. Se si sostituisce la clonidina mediante terapia beta-bloccante, l'introduzione di beta bloccanti dovrebbe essere ritardata per diversi giorni dopo che la somministrazione di clonidina si è fermata.

L'uso concomitante della prostaglandina sintasi che inibisce i farmaci, ad esempio l'indometacina, può ridurre gli effetti ipotensivi dei beta -bloccanti.

Le informazioni sull'uso simultaneo di anololo e aspirina sono limitate. I dati di diversi studi, ad esempio TIMI-II ISIS-2, attualmente non suggeriscono alcuna interazione clinica tra aspirina e beta-bloccanti nell'impostazione acuta dell'infarto miocardico.

Mentre assumere i pazienti beta bloccanti i pazienti con una storia di reazione anafilattica a una varietà di allergeni può avere una reazione più grave sulla sfida ripetuta diagnostica o terapeutica. Tali pazienti possono non rispondere alle solite dosi di epinefrina usate per trattare la reazione allergica.

Sia i glicosidi digitali che i beta-bloccanti rallentano la conduzione atrioventricolare e riducono la frequenza cardiaca. L'uso concomitante può aumentare il rischio di bradicardia.

Avvertimenti for Tenormin I.V. Injection

Insufficienza cardiaca

La stimolazione simpatica è necessaria per sostenere la funzione circolatoria nell'insufficienza cardiaca congestizia e il blocco beta comporta il potenziale pericolo di ulteriori depressivi contrattilità miocardica e precipitare un fallimento più grave.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca di infarto miocardico acuto che non è controllata prontamente ed efficace da 80 mg di furosemide endovenosa o terapia equivalente è una controindicazione al trattamento beta-bloccante.

In pazienti senza una storia di insufficienza cardiaca

La continua depressione del miocardio con agenti bloccanti beta per un periodo di tempo può in alcuni casi portare a insufficienza cardiaca. Al primo segno o sintomo di imminenti pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati in modo appropriato secondo le linee guida attualmente raccomandate e la risposta osservata da vicino. Se l'insufficienza cardiaca continua nonostante il trattamento adeguato, il tenormin dovrebbe essere ritirato. (Vedere Dosaggio e amministrazione .

Cessazione della terapia con tenormin

I pazienti con malattia coronarica che vengono trattati con tenormin devono essere avvisati contro una brusca interruzione della terapia. Un grave esacerbazione dell'angina e il verificarsi di infarto del miocardio e aritmie ventricolari sono stati riportati in pazienti con angina a seguito della brusca sospensione della terapia con beta bloccanti. Le ultime due complicanze possono verificarsi con o senza precedenti esacerbazione dell'angina pectoris. Come con altri beta -bloccanti quando si prevede l'interruzione di tenormin, i pazienti devono essere attentamente osservati e consigliati di limitare il minimo l'attività fisica. Se l'angina peggiora o l'insufficienza coronarica acuta si sviluppa, si raccomanda che Tenormin venga prontamente reintegrato almeno temporaneamente. Poiché la malattia coronarica è comune e può essere non riconosciuta, può essere prudente non interrompere bruscamente la terapia tenormin anche nei pazienti trattati solo per ipertensione. (Vedere Dosaggio e amministrazione .

Uso concomitante di bloccanti del canale di calcio

Bradicardia E heart block can occur E the left ventricular end diastolic pressure can rise when beta-blockers are administered with verapamil or diltiazem. Patients with preexisting conduction abnormalities or left ventricular dysfunction are particularly susceptible. (Vedere PRECAUZIONI .

Malattie broncospastiche

I pazienti con malattia broncospastica non devono in generale non ricevere beta -bloccanti. A causa della sua selettività beta1 relativa, tuttavia, tenormin può essere utilizzata con cautela nei pazienti con malattia broncospastica che non rispondono o non possono tollerare altri trattamenti antiipertensivi. Poiché la selettività beta1 non è assoluta, la dose più bassa possibile di tenormin dovrebbe essere utilizzata con la terapia iniziata a 50 mg e un agente stimolante Beta2 (broncodilatatore) dovrebbe essere reso disponibile. Se il dosaggio deve essere aumentato di divisione, la dose deve essere presa in considerazione per raggiungere livelli di picco di picco più bassi.

Intervento chirurgico importante

La terapia beta-bloccante cronicamente non dovrebbe essere regolarmente ritirata prima della grande intervento chirurgico, tuttavia la capacità compromessa del cuore di rispondere agli stimoli adrenergici riflessi può aumentare i rischi di anestesia generale e procedure chirurgiche.

Diabete e ipoglicemia

Tenormin deve essere usato con cautela nei pazienti diabetici se è richiesto un agente di blocco beta. I beta -bloccanti possono mascherare la tachicardia che si verificano con ipoglicemia, ma altre manifestazioni come vertigini e sudorazione potrebbero non essere significativamente colpite. A dosi raccomandate, Tenormin non potenzia l'ipoglicemia indotta dall'insulina e, a differenza dei beta-bloccanti non selettivi, non ritarda il recupero della glicemia a livelli normali.

Tireotossicosi

Il blocco beta-adrenergico può mascherare alcuni segni clinici (ad es. Tachicardia) di ipertiroidismo. Il brusco ritiro del blocco beta potrebbe precipitare una tempesta tiroidea; Pertanto i pazienti sospettati di sviluppare la tireotossicosi da cui deve essere ritirata la terapia tenormica devono essere monitorati da vicino. (Vedere Dosaggio e amministrazione .

Feocromocitoma non trattato

Tenormin non deve essere somministrato a pazienti con feocromocitoma non trattato.

Gravidanza e lesioni fetali

Atenololo can cause fetal harm when administered to a pregnant woman. Atenololo crosses the placental barrier E appears in cord blood. Administration of atenolol starting in the second trimester of pregnancy has been associated with the birth of infants that are small for gestational age. No studies have been performed on the use of atenolol in the first trimester E the possibility of fetal injury cannot be excluded. If this drug is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.

I neonati nati da madri che ricevono tenorini durante il parto o l'allattamento al seno possono essere a rischio di ipoglicemia e bradicardia. Attenzione dovrebbe essere esercitata quando Tenormin viene somministrata durante la gravidanza o per una donna che sta allattando. (Vedere PRECAUZIONI Madri infermieristiche .

Atenololo has been shown to produce a dose-related increase in embryo/fetal resorptions in rats at doses equal to or greater than 50 mg/kg/day or 25 or more times the maximum recommended human antihypertensive dose.* Although similar effects were not seen in rabbits the compound was not evaluated in rabbits at doses above 25 mg/kg/day or 12.5 times the maximum recommended human antihypertensive dose.*

*Basato sulla dose massima di 100 mg/die in un paziente da 50 kg.

Precauzioni for Tenormin I.V. Injection

Generale

I pazienti già su un beta -bloccante devono essere valutati attentamente prima della somministrazione di tenormin. I dosaggi di tenorini iniziali e successivi possono essere regolati verso il basso a seconda delle osservazioni cliniche tra cui il polso e la pressione arteriosa. Tenormin può aggravare i disturbi circolatori arteriosi periferici.

Funzione renale alterata

Il farmaco dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con funzionalità renale alterata. (Vedere Dosaggio e amministrazione .

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Due studi a lungo termine (durata di dosaggio massima di 18 o 24 mesi) e uno studio di topo a lungo termine (dosaggio massimo di 18 mesi) che impiegano livelli di dose fino a 300 mg/kg/giorno o 150 volte il massimo dose antiipertensiva umana raccomandata* non ha indicato un potenziale carcinogeno di atenololo. Un terzo studio di ratto (24 mesi) che impiegava dosi di 500 e 1500 mg/kg/giorno (250 e 750 volte la dose antiipertensiva umana consigliata massima ha provocato un aumento delle incidenze di tumori midollari adrenalici e adenomi di cella di teatro. Nessuna prova di un potenziale mutageno di atenololo è stata scoperta nel test letale dominante (topo) in vivo Test del citogenetica (criceto cinese) o test AMES ( S Typhimurium ).

La fertilità dei ratti maschi o femmine (valutata a livelli di dose fino a 200 mg/kg/giorno o 100 volte la dose umana consigliata massima*) non è stata influenzata dalla somministrazione di atenololo.

Tossicologia animale

Gli studi cronici che impiegano atenololo orale condotti negli animali hanno rivelato il verificarsi di vacuolazione delle cellule epiteliali delle ghiandole di Brunner nel duodeno di cani maschi e femmine a tutti i livelli di dose testati di atrali (a partire da atrali a terrore (a partire da un ratto maschile a terrore di settori a terrore (a partire da un ratto maschi 150 mg atenololo/kg/die (150 e 75 volte la massima dose antiipertensiva umana consigliata rispettivamente*).

*Basato sulla dose massima di 100 mg/die in un paziente da 50 kg.

Utilizzo in gravidanza

Categoria di gravidanza d

Vedere Avvertimenti - Gravidanza e lesioni fetali .

Madri infermieristiche

Atenololo is excreted in human breast milk at a ratio of 1.5 to 6.8 when compared to the concentration in plasma. Caution should be exercised when TENORMIN is administered to a nursing woman. Clinically significant bradycardia has been reported in breast-fed infants. Premature infants or infants with impaired renal function may be more likely to develop adverse effects.

I neonati nati da madri che ricevono tenorini durante il parto o l'allattamento al seno possono essere a rischio di ipoglicemia e bradicardia. Attenzione dovrebbe essere esercitata quando il tenormin viene somministrato durante la gravidanza o per una donna che sta allattando (vedi Avvertimenti Gravidanza e lesioni fetali ).

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Uso geriatrico

Ipertensione E Petto dell'angina Due to Coronary Atherosclerosis

Gli studi clinici di tenormin non includevano un numero sufficiente di pazienti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

Infarto miocardico acuto

Dei 8037 pazienti con sospetto infarto miocardico acuto randomizzati a tenomin nello studio ISIS-1 (vedi Farmacologia clinica ) Il 33% (2644) aveva 65 anni e più. Non è stato possibile identificare differenze significative nell'efficacia e nella sicurezza tra i pazienti più anziani e più giovani; tuttavia i pazienti anziani con pressione arteriosa sistolica <120 mmHg seemed less likely to benefit (see Indicazioni e utilizzo ).

In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette una maggiore frequenza di riduzione della funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica. La valutazione dei pazienti con ipertensione o infarto del miocardio dovrebbe sempre includere la valutazione della funzione renale.

Informazioni per overdose per Tenormin I.V. Iniezione

È stato riportato un sovradosaggio con tenormin con pazienti che sopravvivono a dosi acute fino a 5 g. Una morte è stata segnalata in un uomo che potrebbe aver preso in modo acuto fino a 10 g.

I sintomi predominanti riportati a seguito di overdose di tenormin sono il disturbo letargia della pausa del seno e della bradicardia. Inoltre, gli effetti comuni associati al sovradosaggio di qualsiasi agente di blocco beta-adrenergico e che potrebbero anche essere prevedibili nel sovradosaggio di tenorini sono il broncospasmo e ipoglicemia con insufficienza cardiaca congestizia.

Il trattamento del sovradosaggio deve essere diretto alla rimozione di qualsiasi farmaco non assorbito mediante emesi indotta dal lavaggio gastrico o dalla somministrazione di carbone attivo. Tenormin può essere rimosso dalla circolazione generale dall'emodialisi. Altre modalità di trattamento dovrebbero essere impiegate a discrezione del medico e possono includere:

Bradicardia: Atropina per via endovenosa. Se non c'è risposta al blocco vagale, dare isoproterenolo con cautela. In casi refrattari può essere indicato un pacemaker cardiaco transvenoso.

Blocco cardiaco (secondo o terzo grado): Isoproterenolo o pacemaker cardiaco transvenoso.

Insufficienza cardiaca: Digitalizzare il paziente e somministrare un diuretico. È stato segnalato che il glucagone è utile.

IPOTENSIONE: Vasopressori come dopamina o noradrenalina (levarterenolo). Monitorare continuamente la pressione sanguigna.

Broncospasmo: Uno stimolante beta2 come isoproterenolo o terbutalina e/o aminofillina.

Ipoglicemia: Glucosio endovenoso.

Sulla base della gravità della gestione dei sintomi può richiedere un intenso assistenza e strutture per l'applicazione del supporto cardiaco e respiratorio.

Controindicazioni per Tenormin I.V. Iniezione

Il tenormin è controindicato nel blocco cardiaco del seno bradicardia maggiore rispetto allo shock cardiogenico di primo grado e al palese insufficienza cardiaca. (Vedere Avvertimenti .

Tenormin è controindicata in quei pazienti con una storia di ipersensibilità all'atenololo o a qualsiasi componente del prodotto farmacologico.

A cosa è usata la crema antifungina

Farmacologia clinica for Tenormin I.V. Injection

Tenormin è un agente bloccante del recettore beta-adrenergico selettivo (cardioselettivo) senza stabilizzare le attività di stabilizzazione della membrana o intrinseche attività simpatomimetiche (agoniste parziali). Questo effetto preferenziale non è assolutamente assoluto e a dosi più elevate la tenorio inibisce il beta2-adrenorecettori principalmente situati nella muscolatura bronchiale e vascolare.

Farmacocinetica e metabolismo

Nell'assorbimento dell'uomo di una dose orale è rapido e coerente ma incompleto. Circa il 50% di una dose orale viene assorbito dal tratto gastrointestinale, il resto viene escreto invariato nelle feci. I livelli ematici di picco sono raggiunti tra due (2) e quattro (4) ore dopo l'ingestione. A differenza del propranololo o del metoprololo ma come il tenormin di nadololo subisce poco o nessun metabolismo da parte del fegato e la porzione assorbita viene eliminata principalmente dall'escrezione renale. Oltre l'85% di una dose endovenosa viene escreto nelle urine entro 24 ore rispetto a circa il 50% per una dose orale. Tenormin differisce anche dal propranololo in quanto solo una piccola quantità (6%-16%) è legata alle proteine ​​nel plasma. Questo profilo cinetico si traduce in livelli di farmaci plasmatici relativamente coerenti con una variazione interpaziente di circa quattro volte.

L'emivita di eliminazione del tenormin orale è di circa 6-7 ore e non vi è alterazione del profilo cinetico del farmaco da parte della somministrazione cronica. Dopo la somministrazione endovenosa i livelli plasmatici di picco sono raggiunti entro 5 minuti. Le cali dei livelli di picco sono rapide (da 5 a 10 volte) durante le prime 7 ore; Successivamente i livelli plasmatici decadono con un'emivita simile a quella del farmaco somministrato per via orale. A seguito di dosi orali di 50 mg o 100 mg sia gli effetti di bloccare beta che antiipertensivi persistono per almeno 24 ore. Quando la funzione renale è compromessa l'eliminazione di tenormin è strettamente correlata al tasso di filtrazione glomerulare; L'accumulo significativo si verifica quando la clearance della creatinina scende al di sotto di 35 ml/min/1,73 m². (Vedere Dosaggio e amministrazione .

Farmacodinamica

Nei test farmacologici animali o umani standard è stata dimostrata l'attività di bloccare beta-adrenorecettori di tenormin: (1) Riduzione della frequenza cardiaca a riposo e all'esercizio e della gittata cardiaca (2) riduzione della pressione sistolica e diastolica a riposo e al difensore del diastolico o al difensore del diastolico.

Un significativo effetto beta-bloccante del tenormin misurato dalla riduzione della tachicardia dell'esercizio è evidente entro un'ora dopo la somministrazione orale di una singola dose. Questo effetto è massimo a circa 2-4 ore e persiste per almeno 24 ore. La massima riduzione della tachicardia dell'esercizio si verifica entro 5 minuti da una dose endovenosa. Per il farmaco somministrato per via orale e endovenosa, la durata dell'azione è correlata alla dose e ha anche una relazione lineare con il logaritmo della concentrazione plasmatica di tenorin. L'effetto sulla tachicardia dell'esercizio di una singola dose endovenosa da 10 mg è in gran parte dissipata da 12 ore, mentre l'attività di bloccare beta di singole dosi orali di 50 mg e 100 mg è ancora evidente oltre 24 ore dopo la somministrazione. Tuttavia, come è stato dimostrato per tutti gli agenti bloccanti beta, l'effetto antiipertensivo non sembra essere correlato al livello plasmatico.

Nei soggetti normali la selettività beta1 di tenormin è stata dimostrata dalla sua ridotta capacità di invertire l'effetto vasodilante mediato dal beta2 dell'isoproterenolo rispetto alle dosi equivalenti di bloccanti beta del propranololo. Nei pazienti asmatici una dose di tenorini produce un effetto maggiore sulla frequenza cardiaca a riposo rispetto al propranololo ha comportato un aumento molto inferiore della resistenza delle vie aeree. In un confronto controllato con placebo di dosi orali approssimativamente equipotenti di diversi bloccanti beta, la tenormin ha prodotto una riduzione significativamente più piccola di FEV1 rispetto ai beta bloccanti non selettivi come il propranololo e, a differenza di tali agenti, non ha inibito la broncodilatazione in risposta all'isoprotenolo.

Coerentemente con il suo effetto cronotropico negativo dovuto al blocco beta del tenorina del nodo SA aumenta la lunghezza del ciclo del seno e il tempo di recupero del nodo sinusale. Anche la conduzione nel nodo AV è prolungata. Tenormin è privo di attività di stabilizzazione della membrana e aumentare la dose ben oltre quella produzione di beta blocco non premi ulteriormente la contrattilità miocardica. Diversi studi hanno dimostrato un aumento moderato (circa il 10%) del volume dell'ictus a riposo e durante l'esercizio.

Negli studi clinici controllati il ​​tenormin somministrato come una singola dose orale giornaliera era un efficace agente antiipertensivo che fornisce una riduzione della pressione sanguigna di 24 ore. Tenormin è stato studiato in combinazione con i diuretici di tipo tiazidico e gli effetti della pressione sanguigna della combinazione sono approssimativamente additivi. Tenormin è anche compatibile con metildopa idralazina e prazosina ogni combinazione con conseguente caduta più ampia della pressione sanguigna rispetto ai singoli agenti. La gamma di dose di tenormin è stretta e aumenta la dose oltre i 100 mg una volta al giorno non è associata ad un aumento dell'effetto antiipertensivo. Non sono stati stabiliti i meccanismi degli effetti antiipertensivi degli agenti bloccanti beta. Diversi possibili meccanismi sono stati proposti e includono: (1) antagonismo competitivo delle catecolamine ai siti di neuroni adrenergici periferici (in particolare cardiaci) che portano a una riduzione della gittata cardiaca (2) un effetto centrale che porta a una riduzione del deflusso simpatico alla periferia e (3) soppressione della renina. I risultati di studi a lungo termine non hanno mostrato alcuna diminuzione dell'efficacia antiipertensiva della tenorina con un uso prolungato.

Bloccando gli effetti cronotropi e inotropi positivi delle catecolamine e diminuendo la pressione arteriosa anololo generalmente riduce i requisiti di ossigeno del cuore a un dato livello di sforzo rendendolo utile per molti pazienti nella gestione a lungo termine di angina pectoris. D'altra parte, atenololo può aumentare le esigenze di ossigeno aumentando la lunghezza della fibra ventricolare sinistra e la pressione diastolica finale in particolare nei pazienti con insufficienza cardiaca.

In uno studio clinico multicentrico (ISIS-1) condotto in 16027 pazienti con sospetti pazienti di infarto miocardico che presentavano entro 12 ore (media = 5 ore) dopo l'insorgenza del dolore sono stati randomizzati in terapia convenzionale più tenemi (n = 8037) o da solo terapia convenzionale (n = 7990). Pazienti con frequenza cardiaca di <50 bpm or systolic blood pressure < 100 mm Hg or with other contraindications to beta blockade were excluded. Thirty-eight percent of each group were treated within 4 hours of onset of pain. The mean time from onset of pain to entry was 5.0 ± 2.7 hours in both groups. Patients in the TENORMIN group were to receive TENORMIN I.V. Injection 5-10 mg given over 5 minutes plus Compresse di tenorini 50 mg every 12 hours orally on the first study day (the first oral dose administered about 15 minutes after the IV dose) followed by either Compresse di tenorini 100 mg once daily or Compresse di tenorini 50 mg twice daily on days 2-7. The groups were similar in demographic E medical history characteristics E in electrocardiographic evidence of myocardial infarction bundle branch block E first degree atrioventricular block at entry.

Durante il periodo di trattamento (giorni 0-7) i tassi di mortalità vascolare erano del 3,89% nel gruppo tenormin (313 decessi) e del 4,57% nel gruppo di controllo (365 decessi). Questa assoluta differenza nei tassi dello 0,68% è statisticamente significativa al p <0.05 level. The absolute difference translates into a proportional reduction of 15% (3.89-4.57/4.57 = -0.15). The 95% confidence limits are 1%-27%. Most of the difference was attributed to mortality in days 0-1 (TENORMIN – 121 deaths; control - 171 deaths).

Nonostante le grandi dimensioni dello studio ISIS-1, non è possibile identificare chiaramente sottogruppi di pazienti molto probabilmente o meno probabilità di beneficiare del trattamento precoce con atenololo. Un buon giudizio clinico suggerisce tuttavia che i pazienti che dipendono dalla stimolazione simpatica per il mantenimento di una produzione cardiaca adeguata e la pressione sanguigna non sono buoni candidati per il blocco beta. In effetti il ​​protocollo di prova rifletteva il giudizio escluso i pazienti con pressione arteriosa costantemente al di sotto di 100 mm Hg sistolica. I risultati complessivi dello studio sono compatibili con la possibilità che i pazienti con pressione arteriosa borderline (meno di 120 mm Hg sistolico) soprattutto se hanno meno probabilità di oltre 60 anni di età.

Il meccanismo attraverso il quale Atenololo migliora la sopravvivenza nei pazienti con infarto miocardico acuto definito o sospetto non è noto come nel caso di altri beta -bloccanti nell'impostazione posttinfarto. Atenololo oltre ai suoi effetti sulla sopravvivenza ha mostrato altri benefici clinici tra cui una ridotta frequenza di battiti prematuri ventricolari ridotto il dolore toracico e una riduzione dell'elevazione degli enzimi.

Atenololo Geriatric Pharmacology

In generale, i pazienti anziani presentano livelli plasmatici di atenololo più elevati con valori di autorizzazione totali di circa il 50% in meno rispetto ai soggetti più giovani. L'emivita è marcatamente più lunga negli anziani rispetto ai soggetti più giovani. La riduzione della clearance atenololo segue la tendenza generale che l'eliminazione dei farmaci escreti renamente è ridotta all'aumentare dell'età.

Informazioni sul paziente per Tenormin I.V. Iniezione

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento a Avvertimenti E PRECAUZIONI sezioni.