Aplenzin

AVVERTIMENTO

Pensieri e comportamenti suicidi

Suicidalità e farmaci antidepressivi

Gli antidepressivi hanno aumentato il rischio di pensieri e comportamenti suicidari nei bambini adolescenti e giovani adulti nelle prove a breve termine. Questi studi non hanno mostrato un aumento del rischio di pensieri e comportamenti suicidari con uso antidepressivo in soggetti di età pari o superiore a 65 anni [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Nei pazienti di tutte le età che sono iniziati con la terapia antidepressiva monitorano attentamente per il peggioramento e per l'emergere di pensieri e comportamenti suicidari. Consiglia alle famiglie e ai caregiver della necessità di una stretta osservazione e comunicazione con il prescrittore [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Descrizione per Aplenzin

Aplenzin ^® (bupropion hydrobromide) an antidepressant of the aminoketone class is chemically unrelated to tricyclic tetracyclic selective serotonin reuptake inhibitor or other known antidepressant agents. Its structure closely resembles that of diethylpropion; it is related to phenylethylamines. It is designated as (±)-2-(tert-butylamino)-3'chloropropiophenone hydrobromide. The molecular weight is 320.6. The molecular formula is C ₁₃ H ₁₈ Clno • Hbr. La polvere di idropione idrobromuro è bianca o quasi bianca cristallina e solubile in acqua. Ha un sapore amaro e produce la sensazione di anestesia locale sulla mucosa orale. La formula strutturale è:

Aplenzin tablets are supplied for oral administration as 174 mg 348 mg E 522 mg white to off-white extended-release tablets. Each tablet contains the labeled amount of bupropione idrobromide E the inactive ingredients: etilcellulosa gliceril behenata -polivinil alcol polietilenglicole povidone e dibutil sebacate. La cera Carnauba è inclusa nei punti di forza di 174 mg e 348 mg. I tablet sono stampati con inchiostro nero commestibile.

Il guscio insolubile della compressa a rilascio esteso può rimanere intatto durante il transito gastrointestinale ed è eliminato nelle feci.

Usi per Aplenzin

Disturbo depressivo maggiore

Aplenzin® (Hydrobromide bupropion) compresse a rilascio esteso is indicated for the treatment of major depressive disorder (MDD) as defined by the Diagnostic E Statistical Manual (DSM).

L'efficacia della formulazione immediata a rilascio di bupropione è stata stabilita in due studi ospedalieri controllati a 4 settimane e uno studio ambulatoriale controllato con 6 settimane su pazienti adulti con MDD. L'efficacia della formulazione a rilascio prolungato di bupropione nel trattamento di mantenimento di MDD è stata stabilita a uno studio a lungo termine (fino a 44 settimane) controllato con placebo in pazienti che avevano risposto al bupropione in uno studio di 8 settimane sul trattamento acuto [vedi Studi clinici ].

Disturbo affettivo stagionale

Aplenzin is indicated for the prevention of seasonal major depressive episodes in patients with a diagnosis of seasonal affective disorder (SAD).

L'efficacia delle compresse a rilascio prolungato di bupropion cloridrato nella prevenzione di episodi depressivi principali stagionali è stata stabilita in 3 prove controllate da placebo in pazienti ambulatoriali per adulti con una storia di MDD con un modello stagionale autunno inverno come definito nel DSM [vedi Studi clinici ].

Dosaggio per appelenzin

Istruzioni generali per l'uso

Per ridurre al minimo il rischio di crisi aumenta gradualmente la dose [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Aplenzin should be swallowed whole E not crushed divided or chewed. Aplenzin should be administered in the morning E may be taken with or without regard to meals.

Dosi quotidiane equivalenti di aplenzina (bupropione idrobromide) e bupropione cloridrato

Vedere la tabella 1 per dosi quotidiane equivalenti di aproplenzina (bupropione idrobromide) e bupropione cloridrato.

Tabella 1: dosi quotidiane equivalenti di aplenzina (bupropione idrobromide) e bupropione cloridrato

Dosaggio For Disturbo depressivo maggiore (MDD)

La dose di partenza raccomandata per MDD è di 174 mg una volta al giorno al mattino. Dopo 4 giorni di dosaggio, la dose può essere aumentata alla dose bersaglio di 348 mg una volta al giorno al mattino.

È generalmente concordato che episodi acuti di depressione richiedono diversi mesi o più di trattamento antidepressivo oltre la risposta nell'episodio acuto. Non è noto se la dose di Aplenzina necessaria per il trattamento di mantenimento sia identica alla dose che ha fornito una risposta iniziale. Rassegnare periodicamente la necessità di un trattamento di mantenimento e la dose appropriata per tale trattamento.

Dosaggio For Disturbo affettivo stagionale (SAD)

La dose di partenza raccomandata per SAD è di 174 mg una volta al giorno. Dopo 7 giorni di dosaggio, la dose può essere aumentata alla dose bersaglio di 348 mg una volta al giorno al mattino. Le dosi superiori a 300 mg di BUPRIPION HCL a rilascio prolungato (equivalenti a Aplenzina 348 mg) non sono state valutate nelle prove SAD.

Per la prevenzione degli episodi di MDD stagionali associati a SAD Initiate Aplenzin in autunno prima dell'insorgenza di sintomi depressivi. Continua il trattamento durante la stagione invernale. Rastrema e interrompere l'aplanzina all'inizio della primavera. Per i pazienti trattati con 348 mg al giorno diminuiscono la dose a 174 mg una volta al giorno prima di interrompere l'aplenzina. Individuare i tempi di iniziazione e durata del trattamento dovrebbero essere individualizzati in base al modello storico del paziente di episodi di MDD stagionale.

Per interrompere l'aplenzina rastrema la dose

Durante l'interruzione del trattamento in pazienti trattati con aplenzina 348 mg una volta al giorno diminuisce la dose a 174 mg una volta al giorno prima della sospensione.

Dosaggio Adjustment In Pazienti con compromissione epatica

Nei pazienti con compromissione epatica da moderata a grave (punteggio di Child-Pugh: da 7 a 15) la dose massima è di 174 mg a giorni alterni. Nei pazienti con lieve compromissione epatica (punteggio infantile-pugh: da 5 a 6) prendere in considerazione la riduzione della dose e/o della frequenza di dosaggio [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche E Farmacologia clinica ].

Dosaggio Adjustment In Pazienti con compromissione renale

Prendi in considerazione la riduzione della dose e/o della frequenza dell'aplenzina nei pazienti con compromissione renale (tasso di filtrazione glomerulare inferiore a 90 ml/min) [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche E Farmacologia clinica ].

Commutazione di un paziente verso o da un antidepressivo inibitore della monoamina ossidasi (MAOI)

Dovrebbero trascorrere almeno 14 giorni tra l'interruzione di un MAOI destinato a trattare la depressione e l'inizio della terapia con l'aplenzina. Al contrario, dovrebbero essere consentiti almeno 14 giorni dopo aver interrotto Aplenzin prima di iniziare un antidepressivo MAOI [vedi Controindicazioni E Interazioni farmacologiche ].

Uso di Aplenzin con maois reversibili come linezolid o blu metilene

Non iniziare aplenzin in un paziente che viene trattato con un maoi reversibile come linezolide o blu endovenoso di metilene. Le interazioni farmacologiche possono aumentare il rischio di reazioni ipertesi. In un paziente che richiede un trattamento più urgente di una condizione psichiatrica interventi non farmacologici, incluso il ricovero, dovrebbe essere considerato [vedi Controindicazioni ].

In alcuni casi un paziente che già riceve terapia con appelzina può richiedere un trattamento urgente con blu di linezolide o metilene endovenoso. Se non sono disponibili alternative accettabili al trattamento con blu di metilene di linezolide o endovenoso e sono giudicati i potenziali benefici del trattamento blu di linezolide o endovenoso di metilene per superare i rischi di reazioni ipertesi in un particolare paziente che applianzina debba essere arrestato prontamente e la linezolide o il blu intravenoso possono essere somministrati. Il paziente deve essere monitorato per 2 settimane o fino a 24 ore dopo l'ultima dose di linezolide o blu di metilene per via endovenosa a qualunque cosa si verifichi per primo.

La terapia con aplenzina può essere ripresa 24 ore dopo l'ultima dose di blu di linezolide o metilene per via endovenosa.

Il rischio di somministrare blu di metilene mediante percorsi non travani (come compresse orali o per iniezione locale) o in dosi endovenose molto inferiori a 1 mg per kg con applenzina non è chiaro. Il medico dovrebbe comunque essere consapevole della possibilità di un'interazione farmacologica con tale uso [vedi Controindicazioni E Interazioni farmacologiche ].

Come fornito

Dosaggio Forms And Strengths

Aplenzin Extended-Release Tablets 174 mg of bupropione idrobromide are white to off-white round tablets printed on one side with black ink BR over 174.

Aplenzin Extended-Release Tablets 348 mg of bupropione idrobromide are white to off-white round tablets printed on one side with black ink BR over 348.

Aplenzin Extended-Release Tablets 522 mg of bupropione idrobromide are white to off-white round tablets printed on one side with black ink BR over 522.

Archiviazione e maneggevolezza

Aplenzin® Extended-Release Tablets 174 mg di bupropione idrobromide sono da bianco a tavolette rotonde bianche stampate su un lato con inchiostro nero BR oltre 174 in bottiglie di 30 compresse ( Ndc 0187-5810-30).

Aplenzin® Extended-Release Tablets 348 mg di bupropione idrobromide sono da bianco a compresse rotonde da bianco a bianco stampato su un lato con inchiostro nero BR oltre 348 in bottiglie di 30 compresse ( Ndc 0187-5811-30).

Aplenzin® Extended-Release Tablets 522 mg di bupropione idrobromide sono da bianco a compresse rotonde da bianco a bianco stampato su un lato con BR di inchiostro nero su 522 in bottiglie di 30 compresse ( Ndc 0187-5812-30).

Conservare a 25 ° C (77 ° F); Escursioni consentite da 15 ° a 30 ° C (da 59 ° a 86 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ].

Distribuito da: Bausch Health US LLC Bridgewater NJ 08807 USA. Prodotto da: Bausch Health Companies Inc. Steinbach MB R5G 1Z7 Canada. Revisionato: marzo 2024

Effetti collaterali for Aplenzin

Le seguenti reazioni avverse sono discusse in maggior dettaglio in altre sezioni dell'etichettatura:

• Pensieri e comportamenti suicidi nei bambini adolescenti e giovani adulti [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Eventi avversi neuropsichiatrici e rischio di suicidio nel trattamento della cessazione del fumo [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Sequestro [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Ipertensione [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Attivazione della mania o dell'ipomania [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Psicosi e altri eventi neuropsichiatrici [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Glaucoma angolare-chiusura [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Reazioni di ipersensibilità [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Reazioni avverse comunemente osservate negli studi clinici controllati di bupropione a rilascio prolungato cloridrato

Le reazioni avverse che si sono verificate in almeno il 5% dei pazienti trattati con alease sostenuta HCL di bupropione (300 mg e 400 mg al giorno) e ad un tasso almeno il doppio del tasso di placebo sono elencati di seguito.

300 mg/day of bupropion HCl sustained-release (equivalent to Aplenzin 348 mg/day): anorexia bocca secca rash sweating tinnitus E tremor.

400 mg/giorno di bupropione HCL a rilascio prolungato (equivalente a aplenzina 464 mg/die): ansia del dolore addominale ansia vertigini secca insonnia insonnia myalgia nausea palpite faringite che suda l'acunone e la frequenza urinaria.

Aplenzin is bioequivalent to bupropion HCl extended-release which has been demonstrated to have similar bioavailability both to the immediate-release formulation of bupropion E to the sustained-release formulation of bupropion. The information included under this subsection E under subsection 6.2 is based primarily on data from controlled clinical trials with the sustained-release E extended-release formulations of bupropion hydrochloride.

Disturbo depressivo maggiore

Reazioni avverse che portano alla sospensione del trattamento con bupropione HCl a rilascio immediato bupropione HCl a rilascio prolungato e bupropione HCl esteso a rilascio negli studi di disturbo depressivo maggiore

Negli studi clinici controllati con placebo con bupropion HCL a rilascio prolungato 4% 9% e 11% dei gruppi placebo 300 mg/die e 400 mg/giorno rispettivamente sospeso il trattamento a causa di reazioni avverse. Le reazioni avverse specifiche che portano alla sospensione in almeno l'1% dei gruppi di 300 mg/giorno o 400 mg/giorno e ad una velocità almeno il doppio della velocità del placebo sono elencate nella Tabella 3.

Tabella 3: interruzione del trattamento dovuta a reazioni avverse negli studi controllati con placebo in MDD

Negli studi clinici con il rilascio immediato di bupropione HCL il 10% dei pazienti e dei volontari ha sospeso a causa di una reazione avversa. Le reazioni con conseguente interruzione (oltre a quelle sopra elencate per la formulazione a rilascio prolungato) includevano convulsioni di vomito e disturbi del sonno.

Reazioni avverse che si verificano con un'incidenza di> 1% nei pazienti trattati con BUPRIPION HCL a rilascio immediato o a rilascio di bupropione HCl in MDD

La tabella 4 riassume le reazioni avverse che si sono verificate negli studi controllati con placebo in pazienti trattati con bupropione HCL a rilascio prolungato di 300 mg/die e 400 mg/die. Questi includono reazioni avvenute nel gruppo 300 mg o 400 mg con un'incidenza dell'1% o più e erano più frequenti rispetto al gruppo placebo.

Tabella 4: reazioni avverse negli studi controllati con placebo in pazienti con MDD

The following additional adverse reactions occurred in controlled trials of bupropion HCl immediate-release (300 to 600 mg per day) at an incidence of at least 1% more frequently than in the placebo group were: cardiac arrhythmia (5% vs. 4%) hypertension (4% vs. 2%) hypotension (3% vs. 2%) tachycardia (11% vs. 9%) appetite increased (4% vs. 2%) dispepsia (3%vs. 2%) reclami mestruali (5%vs. 1%) Akathisia (2%vs. 1%) ha compromesso la qualità del sonno (4%vs. 2%) Disturbi sensoriali (4%vs. 3%) Confusione (5%vs. 5%) RIDOZIONE MIBIO (3%vs. 2%) Hostilità (6%V. 4%) Confusione uditiva 3%). disturbo (3% vs. 1%).

Disturbo affettivo stagionale

Negli studi clinici controllati con placebo nel 9% tristi dei pazienti trattati con rilascio prolungato HCL di bupropione e il 5% dei pazienti trattati con un trattamento sospeso da placebo a causa delle reazioni avverse. Le reazioni avverse che portano alla sospensione in almeno l'1% dei pazienti trattati con bupropione e ad un tasso numericamente maggiore del tasso di placebo erano insonnia (2% vs. <1%) E mal di testa (1% vs. <1%).

La tabella 5 riassume le reazioni avverse che si sono verificate nei pazienti trattati con rilascio prolungato HCL di bupropione per un massimo di circa 6 mesi in 3 studi controllati con placebo. Questi includono reazioni avvenute con un'incidenza del 2% o più ed erano più frequenti rispetto al gruppo placebo.

Tabella 5: reazioni avverse negli studi controllati con placebo in pazienti con SAD

Cambiamenti nel peso corporeo

Tabella 6 Presenta l'incidenza delle variazioni di peso corporeo (≥5 libbre) negli studi MDD a breve termine utilizzando la release di bupropione HCL sostenuta. Si è verificata una riduzione della dose di peso corporeo.

Tabella 6: Incidence of Weight Gain or Weight Loss (≥5 lbs) in MDD Trials Using BupropionHCl Sustained-Release

La tabella 7 presenta l'incidenza delle variazioni di peso corporeo (≥5 libbre) nei 3 studi SAD utilizzando il rilascio prolungato HCL di Bupropion. Una percentuale più elevata di soggetti nel gruppo di bupropione (23%) aveva una perdita di peso ≥5 libbre rispetto al gruppo placebo (11%). Questi erano prove relativamente a lungo termine (fino a 6 mesi).

Tabella 7: incidenza dell'aumento di peso o della perdita di peso (≥5 libbre) in studi SAD usando il rilascio prolungato HCl Bupropion HCl

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione di Aplenzin. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Corpo (generale)

CHILLS Edema facciale edema periferico edema periferico dolori muscoloscheletrici del torace fotosensibilità e malessere.

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Cardiovascolare

Sincope di vasodilatazione dell'ictus di ipotensione posturale Completa a blocchi atrioventricolare extrasstole di infarto miocardico embolia polmonare e modella/sindrome di Brugada.

Digestivo

Funzione epatica anormale Bruxismo Bruxismo Reflusso gastrico Gingivite Glossite Aumento della salivazione Ulzia per la bocca della bocca di stomatite Edema della colite della lingua esofagite gastrointestinale Emorragia GUM GUM Emorragia epatite epatite intestinale Perforazione intestinale Danno epatico alla pancreatete e ulcera dello stomaco.

Endocrino

Iperglicemia ipoglicemia e sindrome della secrezione di ormone antidiuretico inappropriato.

Emico e linfatico

Ecchimosi anemia leucocitosi leucopenia linfoadenopatia pancitopenia e trombocitopenia. Pt e/o INR alterati associati a complicanze emorragiche o trombotiche sono stati osservati quando il bupropione è stato somministrato con cura con warfarin.

Metabolico e nutrizionale

Glicosuria.

Muscoloscheletrico

Crampi di gamba Febbre/Rhabdomiolisi e debolezza muscolare.

Sistema nervoso

Abnormal coordination depersonalization emotional lability hyperkinesia hypertonia hypesthesia vertigo amnesia ataxia derealization abnormal electroencephalogram (EEG) aggression akinesia aphasia coma dysarthria dyskinesia dystonia euphoria extrapyramidal syndrome hypokinesia increased libido neuralgia neuropathy paranoid ideation restlessness suicide attempt and smascherare la discinesia tardiva.

Respiratorio

Broncospasmo e polmonite.

Pelle And Subcutaneous Tissue Disorders

Rash maculopapolare Alopecia angioedema Dermatite esfoliativa irsutismo Pustulosi esantematosa generalizzata e reazione farmacologica con eosinofilia e sintomi sistemici (vestito).

Sensi speciali

Alloggio Anomalia La sordità secca dell'occhio ha aumentato il glaucoma dell'angolo di pressione intraoculare e la midriasi.

Urogenitale

Innotenza Disturbo prostatico poliuria prostata di eiaculazione anormale cistite dispareunia dispareunia ginecomastia menopausa erezione dolorosa salpingite Incontinenza urinaria di ritenzione urinaria e vaginite.

Interazioni farmacologiche for Aplenzin

Potenziale per altri farmaci per colpire l'aplenzina

Il bupropione è principalmente metabolizzato in idrossibupropione da parte del CYP2B6. Pertanto il potenziale esiste per le interazioni farmacologiche tra appelenzina e farmaci che sono inibitori o induttori del CYP2B6.

Inibitori del CYP2B6

Ticlopidina e clopidogrel

Il trattamento concomitante con questi farmaci può aumentare le esposizioni di bupropione ma ridurre l'esposizione all'idrossibupropione. Sulla base della regolazione del dosaggio di risposta clinica di aplenzina potrebbe essere necessario quando è stato somministrato con co -CYP2B6 (ad esempio ticlopidina o clopidogrel) [vedi Farmacologia clinica ].

Induttori di CYP2B6

Ritonavir Lopinavir ed Efavirenz

Il trattamento concomitante con questi farmaci può ridurre l'esposizione al bupropione e all'idrossibupropione. L'aumento del dosaggio di applenzina può essere necessario quando è stato somministrato con ritonavir lopinavir o efavirenz ma non dovrebbe superare la dose massima raccomandata [vedi Farmacologia clinica ].

Fenitoina fenobarbitale di carbamazepina

Sebbene non studiati sistematicamente questi farmaci possono indurre il metabolismo del bupropione e può ridurre l'esposizione al bupropione [vedi Farmacologia clinica ]. If bupropion is used concomitantly with a CYP inducer it may be necessary to increase the dose of bupropion but the maximum recommended dose should not be exceeded.

Potenziale per l'aplenzina di colpire altri farmaci

Farmaci metabolizzati dal CYP2D6

Il bupropione e i suoi metaboliti (eritroidrobopropion threidrobupropion idrossibupropion) sono inibitori del CYP2D6. Pertanto la somministrazione di co -somministrazione di appelenzina con farmaci metabolizzati dal CYP2D6 può aumentare le esposizioni di farmaci che sono substrati del CYP2D6. Tali farmaci includono alcuni antidepressivi (ad es. Venlafaxina nortriptilina imipramina desipramina paroxetina fluoxetina e sertralina) Antipsicotici (ad esempio aloperidolo risperidone e thoridazina) beta-bloccanti (ad esempio metoprololo) e antiarrithmics di tipo 1c (ad es. Se usato in concomitanza con appelenzina, può essere necessario ridurre la dose di questi substrati CYP2D6, in particolare per i farmaci con uno stretto indice terapeutico.

I farmaci che richiedono l'attivazione metabolica da parte del CYP2D6 per essere efficaci (ad esempio tamoxifene) potrebbero aver ridotto l'efficacia quando somministrati in concomitanza con inibitori del CYP2D6 come il bupropione. I pazienti trattati in concomitanza con l'aplenzina e tali farmaci possono richiedere un aumento delle dosi del farmaco [vedi Farmacologia clinica ].

Farmaci che abbassano la soglia

Utilizzare estrema cautela quando si sommano l'aplenzina con altri farmaci che abbassano la soglia convulsiva (ad esempio altri prodotti di bupropione antidepressivi antidepressivi teofillina o corticosteroidi sistemici). Usa dosi iniziali basse di aplenzina e aumenta gradualmente la dose [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Farmaci dopaminergici (Levodopa e Amantadine)

Il bupropione levodopa e amantadina hanno effetti agonisti della dopamina. La tossicità del SNC è stata segnalata quando il bupropione è stato somministrato con levodopa o amantadina. Le reazioni avverse hanno incluso l'agitazione di irrequietezza tremore di atassia Disturbo dell'andatura vertigini e vertigini. Si presume che la tossicità derivi dagli effetti agonisti cumulativi della dopamina. Usa cautela quando si somministra con l'aplenzina in concomitanza con questi farmaci.

Usa con alcol

Nell'esperienza post -marketing ci sono stati rari segnalazioni di eventi neuropsichiatrici avversi o una ridotta tolleranza alcolica nei pazienti che stavano bevendo alcol durante il trattamento con aplenzina. Il consumo di alcol durante il trattamento con aplenzina dovrebbe essere ridotto al minimo o evitato.

Inibitori MAO

Il bupropione inibisce il reuptake della dopamina e della noradrenalina. L'uso concomitante di maois e bupropione è controindicato perché vi è un aumentato rischio di reazioni ipertesi se il bupropione viene utilizzato in concomitanza con i maois. Gli studi sugli animali dimostrano che la tossicità acuta del bupropione è migliorata dalla fenelzina inibitore MAO. Dovrebbero trascorrere almeno 14 giorni tra l'interruzione di un MAOI destinato a trattare la depressione e l'inizio del trattamento con l'aplenzina. Al contrario, dovrebbero essere consentiti almeno 14 giorni dopo aver interrotto Aplenzin prima di iniziare un antidepressivo MAOI [vedi Dosaggio e amministrazione E Controindicazioni ].

Interazioni di test di droga-laboratorio

I test di screening immuno-test falsi positivi per le anfetamine sono stati riportati in pazienti che assumono bupropione. Ciò è dovuto alla mancanza di specificità di alcuni test di screening. I risultati dei test falsi positivi possono derivare anche dopo l'interruzione della terapia con bupropione. Test di conferma come la gascromatografia/spettrometria di massa distingueranno il bupropione dalle anfetamine.

Avvertimenti per Aplenzin

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per Aplenzin

Pensieri e comportamenti suicidi nei bambini adolescenti e giovani adulti

I pazienti con disturbo depressivo maggiore (MDD) sia adulti che pediatrici possono sperimentare il peggioramento della loro depressione e/o l'emergere di ideazione e comportamento suicidarie (suicidalità) o cambiamenti insoliti nel comportamento indipendentemente dal fatto che stiano assumendo o meno farmaci antidepressivi e questo rischio può persistere fino a quando non si verificano una remissione significativa. Il suicidio è un rischio noto di depressione e alcuni altri disturbi psichiatrici e questi stessi disturbi sono i più forti predittori di suicidio. Vi è stata una preoccupazione di vecchia data che gli antidepressivi possano avere un ruolo nell'indurre il peggioramento della depressione e l'emergere della suicidalità in alcuni pazienti durante le prime fasi del trattamento.

Analisi aggregate di studi a breve termine controllati con placebo su farmaci antidepressivi (inibitori selettivi del reuptake della serotonina [SSRI] e altri) mostrano che questi farmaci aumentano il rischio di pensiero e suicidalità suicidari (suicidalità) nei bambini adolescenti e giovani adulti (età compresa tra 24 e 24) con disordini depressivi (MDD) e altri disossi.

Studi a breve termine non hanno mostrato un aumento del rischio di suicidalità con antidepressivi rispetto al placebo negli adulti oltre i 24 anni; C'è stata una riduzione con antidepressivi rispetto al placebo negli adulti di età pari o superiore a 65 anni.

Le analisi aggregate di studi controllati con placebo su bambini e adolescenti con disturbo ossessivo compulsivo MDD (DOC) o altri disturbi psichiatrici includevano un totale di 24 studi a breve termine di 9 farmaci antidepressivi in ​​oltre 4400 pazienti. Le analisi aggregate di studi controllati con placebo su adulti con MDD o altri disturbi psichiatrici includevano un totale di 295 studi a breve termine (durata mediana di 2 mesi) di 11 farmaci antidepressivi in ​​oltre 77000 pazienti. Vi è stata una notevole variazione del rischio di suicidalità tra i farmaci, ma una tendenza verso un aumento dei pazienti più giovani per quasi tutti i farmaci studiati. Vi sono state differenze nel rischio assoluto di suicidalità attraverso le diverse indicazioni con la massima incidenza in MDD. Le differenze di rischio (farmaco vs. placebo) erano tuttavia relativamente stabili entro gli strati di età e attraverso le indicazioni. Queste differenze di rischio (differenza di droga-placebo nel numero di casi di suicidalità per 1000 pazienti trattati) sono fornite nella Tabella 2.

Tabella 2: differenze di rischio nel numero di casi di suicidalità per gruppo di età negli studi raggruppati controllati con placebo su antidepressivi nei pazienti pediatrici e adulti

Non si sono verificati suicidi in nessuno degli studi pediatrici. Ci sono stati suicidi nelle prove degli adulti, ma il numero non era sufficiente per raggiungere alcuna conclusione sull'effetto della droga sul suicidio.

Non è noto se il rischio di suicidalità si estenda all'uso a più lungo termine, cioè oltre diversi mesi. Tuttavia, ci sono prove sostanziali da prove di manutenzione controllate con placebo negli adulti con depressione che l'uso di antidepressivi può ritardare la recidiva della depressione.

Tutti i pazienti trattati con antidepressivi per qualsiasi indicazione devono essere monitorati in modo appropriato e osservati da vicino per il peggioramento della suicidalità clinica e cambiamenti insoliti nel comportamento, specialmente durante i primi mesi di un corso di terapia farmacologica o in tempi di dose aumenta o diminuisce [vedere l'avvertimento inscatolato e l'uso in popolazioni specifiche].

I seguenti sintomi Ansia Agitazione Attacchi di panico Insomnia Irritabilità Ostilità Aggressività Impulsività Akathisia (irrequietezza psicomotoria) L'ipomania e la mania sono state riportate in pazienti adulti e pediatrici trattati con antidepressivi per il disturbo depressivo maggiore, nonché per altre indicazioni sia psichiatriche che non psichiatriche. Sebbene non sia stato stabilito un legame causale tra l'emergere di tali sintomi e il peggioramento della depressione e/o l'emergere di impulsi suicidari, vi è preoccupante che tali sintomi possano rappresentare i precursori della suicidalità emergente.

Si dovrebbe prendere in considerazione il cambiamento del regime terapeutico, incluso la possibilità di interrompere il farmaco in pazienti la cui depressione è persistentemente peggiore o che stanno vivendo suicidalità emergenti o sintomi che potrebbero essere precursori a peggiorare la depressione o la suicidalità, specialmente se questi sintomi sono brusci gravi all'esordio o non erano parte del sintomi del paziente.

Le famiglie e gli operatori sanitari di pazienti che vengono trattati con antidepressivi per un disturbo depressivo maggiore o altre indicazioni sia psichiatriche che non psichiatriche dovrebbero essere avvisati della necessità di monitorare i pazienti per l'emergere di irritabilità dell'agitazione cambiamenti insoliti nel comportamento e gli altri sintomi sopra descritti, nonché l'emergenza di suicidalità e per denunciare immediatamente tali sintomi ai provvisti sanitari. Tale monitoraggio dovrebbe includere l'osservazione quotidiana da parte di famiglie e caregiver. Le prescrizioni per l'aplenzina devono essere scritte per la più piccola quantità di compresse coerenti con una buona gestione dei pazienti al fine di ridurre il rischio di sovradosaggio.

Eventi avversi neuropsichiatrici e rischio di suicidio nel trattamento della cessazione del fumo

Aplenzin is not approved for smoking cessation treatment; however bupropion HCl sustained-release is approved for this use. Serious neuropsychiatric adverse events have been reported in patients taking bupropion for smoking cessation. These postmarketing reports have included changes in mood (including depressione E mania) psychosis hallucinations paranoia delusions homicidal ideation aggressione ostilità agitazione ansia E panic as well as suicidal ideation suicide attempt E completed suicide [see Reazioni avverse ]. Some patients who stopped smoking may have been experiencing symptoms of nicotine withdrawal including umore depresso. Depression rarely including suicidal ideation has been reported in smokers undergoing a smoking cessation attempt without medication. However some of these adverse events occurred in patients taking bupropion who continued to smoke.

Eventi avversi neuropsichiatrici si sono verificati in pazienti senza e con malattia psichiatrica preesistente; Alcuni pazienti hanno avuto un peggioramento delle loro malattie psichiatriche. Osservare i pazienti per il verificarsi di eventi avversi neuropsichiatrici. Consiglia ai pazienti e agli operatori sanitari che il paziente dovrebbe smettere di prendere appelenzina e contattare immediatamente un operatore sanitario se l'agitazione depressa umore o cambiamenti nel comportamento o nel pensiero che non sono tipici per il paziente sono osservati o se il paziente sviluppa ideazione suicidaria o comportamento suicida. Il fornitore di assistenza sanitaria dovrebbe valutare la gravità degli eventi avversi e la misura in cui il paziente sta beneficiando del trattamento e considerare le opzioni, incluso il trattamento continuo in base al monitoraggio più stretto o alla discontinzione del trattamento. In molti casi post -marketing è stata segnalata la risoluzione dei sintomi dopo l'interruzione della bupropione. Tuttavia, i sintomi persistevano in alcuni casi; pertanto il monitoraggio in corso e le cure di supporto dovrebbero essere fornite fino a quando i sintomi non si risolvono.

Confisca

Aplenzin can cause confisca. The risk of confisca is dose-related. The dose should not exceed 522 mg once daily. Increase the dose gradually. Discontinue Aplenzin E do not restart treatment if the patient experiences a confisca.

Il rischio di convulsioni è anche correlato ai fattori del paziente situazioni cliniche e ai farmaci concomitanti che riducono la soglia di crisi. Considera questi rischi prima di iniziare il trattamento con Aplenzin. L'aplenzina è controindicata in pazienti con un disturbo convulso o condizioni che aumentano il rischio di convulsione (ad esempio lesioni gravi alla testa a malformazione artero -venosa tumore del SNC o infezione del SNC anoressia nervosa o bulimia o brusca discontinuazione di alcol benzodiazepine barbitur e farmaci antiepilettici [vedere la droga antiepilettica Controindicazioni ]. The following conditions can also increase the risk of confisca: concomitant use of other medications that lower the confisca threshold (e.g. other bupropion products antipsychotics tricyclic antidepressants theophylline E systemic corticosteroids) metabolic disorders (e.g. hypoglycemia hyponatremia severe hepatic impairment E hypoxia) or use of illicit drugs (e.g. cocaine) or abuse or misuse of prescription drugs such as CNS stimulants. Additional predisposing conditions include diabetes mellitus treated with oral hypoglycemic drugs or insulin use of anorectic drugs excessive use of alcohol benzodiazepines sedative/hypnotics or opiates.

Incidenza del sequestro con uso di bupropione

L'incidenza di convulsioni con Aplenzina non è stata formalmente valutata negli studi clinici. Negli studi che utilizzano bupropion HCL a rilascio prolungato fino a 300 mg al giorno (equivalente a Aplenzina 348 mg al giorno) l'incidenza del sequestro era di circa lo 0,1% (1/1000 pazienti). In un ampio studio di follow-up prospettico l'incidenza convulsiva era di circa lo 0,4% (13/3200) con il rilascio immediato di Bupropion HCl nell'intervallo da 300 mg a 450 mg al giorno (equivalente a Aplenzin da 348 mg a 522 mg al giorno).

Ulteriori dati accumulati per il rilascio immediato di bupropione suggeriscono che l'incidenza con crisi stimata aumenta di quasi dieci volte tra 450 e 600 mg/die (equivalente a Aplenzina 522 mg e 696 mg al giorno). Il rischio di crisi può essere ridotto se la dose di aplenzina non supera i 522 mg una volta al giorno e il tasso di titolazione è graduale.

Ipertensione

Il trattamento con applenzina può provocare una pressione arteriosa e ipertensione elevata. Valutare la pressione sanguigna prima di iniziare il trattamento con aplenzina e monitorare periodicamente durante il trattamento. Il rischio di ipertensione aumenta se l'aplenzina viene utilizzato in concomitanza con MAOIS o altri farmaci che aumentano l'attività dopaminergica o noradrenergica [vedi Controindicazioni ].

Dati di uno studio comparativo della formulazione a rilascio prolungato del sistema transdermico di nicotina HCl (NTS) della bupropione La combinazione di bupropione a rilascio prolungato più NTS e placebo come aiuto alla cessazione del fumo suggerisce una maggiore incidenza di ipertensione emergente del trattamento nei pazienti trattati con la combinazione di bupropion e NTS a rullo. In questa sperimentazione il 6,1% dei soggetti trattati con la combinazione di bupropione a rilascio prolungato e NTS ha avuto ipertensione emergente per il trattamento rispetto al 2,5% 1,6% e al 3,1% dei soggetti trattati con bupropione a rilascio prolungato e rispettivamente. La maggior parte di questi soggetti aveva una prova di ipertensione preesistente. Tre soggetti (NULL,2%) trattati con la combinazione di bupropione a rilascio prolungato e NTS e 1 soggetto (NULL,4%) trattati con NTS avevano interrotto i farmaci a causa dell'ipertensione rispetto a nessuno dei soggetti trattati con bupropione a rilascio prolungato o placebo. Il monitoraggio della pressione sanguigna è raccomandato nei pazienti che ricevono la combinazione di sostituzione di bupropione e nicotina.

Nei 3 studi di bupropione HCL esteso a rilascio nel disturbo affettivo stagionale, ci sono stati significativi aumenti della pressione sanguigna. L'ipertensione è stata riportata come reazione avversa per il 2% del gruppo di bupropione (11/537) e nessuno nel gruppo placebo (0/511). Negli studi SAD 2 pazienti trattati con bupropione interrotti dallo studio perché hanno sviluppato ipertensione. Nessuno del gruppo placebo ha interrotto a causa dell'ipertensione. L'aumento medio della pressione arteriosa sistolica era di 1,3 mmHg nel gruppo bupropione e 0,1 mmHg nel gruppo placebo. La differenza era statisticamente significativa (p = 0,013). L'aumento medio della pressione arteriosa diastolica era di 0,8 mmHg nel gruppo bupropione e 0,1 mmHg nel gruppo placebo. La differenza non era statisticamente significativa (p = 0,075). Negli studi SAD l'82% dei pazienti è stato trattato con 300 mg al giorno e il 18% è stato trattato con 150 mg al giorno. La dose giornaliera media era di 270 mg al giorno. La durata media dell'esposizione al bupropione è stata di 126 giorni.

In uno studio clinico di bupropione a rilascio immediato in soggetti MDD con insufficienza cardiaca congestizia stabile (n = 36), il bupropione è stato associato a un'esacerbazione dell'ipertensione preesistente in 2 soggetti che portano alla sospensione del trattamento con bupropione. Non ci sono studi controllati che valutano la sicurezza del bupropione nei pazienti con una storia recente di infarto del miocardio o malattia cardiaca instabile.

Attivazione della mania/ipomania

Il trattamento antidepressivo può precipitare un episodio maniacale mista o ipomanico maniacale. Il rischio sembra essere aumentato nei pazienti con disturbo bipolare o che hanno fattori di rischio per il disturbo bipolare. Prima di iniziare i pazienti con schermo di aplenzina per una storia di disturbo bipolare e la presenza di fattori di rischio per il disturbo bipolare (ad es. Storia familiare di suicidio o depressione del disturbo bipolare). L'aplenzina non è approvata per il trattamento della depressione bipolare.

Psicosi e altre reazioni neuropsichiatriche

I pazienti depressi trattati con bupropione hanno avuto una varietà di segni e sintomi neuropsichiatrici, tra cui le delusioni allucinazioni di concentrazione della psicosi, paranoia e confusione. Alcuni di questi pazienti avevano una diagnosi di disturbo bipolare. In alcuni casi questi sintomi sono diminuiti in base alla riduzione della dose e/o al ritiro del trattamento. Interrompere l'aplenzina se si verificano queste reazioni.

Glaucoma angolare

Glaucoma angolare-chiusura: la dilatazione pupillare che si verifica dopo l'uso di molti farmaci antidepressivi tra cui l'aplenzina può innescare un attacco di angolo chiusura in un paziente con angoli anatomicamente stretti che non hanno un'iridectomia di brevetto.

Reazioni di ipersensibilità

Durante gli studi clinici si sono verificati reazioni anafilattoidi/anafilattiche con bupropione. Le reazioni sono state caratterizzate da Pruritus orticaria angiedema e dispnea che richiedono cure mediche. Inoltre, ci sono stati rari rapporti post-marketing spontanei della sindrome di Eritema multiforme Stevens-Johnson e shock anafilattico associati al bupropione. Inserire i pazienti a interrompere l'aplenzina e consultare un operatore sanitario se sviluppano una reazione allergica o anafilattoide/anafilattica (ad es. Edema del dolore toracico del prurito di cutari cutanei e mancanza di respiro) durante il trattamento.

Ci sono segnalazioni di febbre di mialgia di Artralgia con eruzione cutanea e altri sintomi di malattia sierica che suggerisce l'ipersensibilità ritardata.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA ( Guida ai farmaci ).

Pensieri e comportamenti suicidi

Istruire i pazienti con le loro famiglie e/o i loro caregiver di essere attenti all'emergere di ansia agitazione attacchi di panico Insomnia Irritabilità dell'ostilità Aggressività Impulsività Akathisia (irrequietezza psicomotoria) Ipomania mania Altri cambiamenti insoliti nel peggioramento del comportamento del comportamento che peggiorano la depressione e la depressione suicida soprattutto durante il trattamento antidepressivo e quando il dose è regolato o abbassato. Consiglia alle famiglie e ai caregiver dei pazienti di osservare l'emergere di tali sintomi su base giornaliera poiché i cambiamenti possono essere bruschi. Tali sintomi dovrebbero essere segnalati al prescrittore o al professionista della salute del paziente, specialmente se sono gravi brusci all'esordio o non facevano parte dei sintomi di presentazione del paziente. Sintomi come questi possono essere associati ad un aumentato rischio di pensiero e comportamento suicidi e indicano la necessità di un monitoraggio molto stretto e possibilmente cambiamenti nel farmaco.

Eventi avversi neuropsichiatrici e rischio di suicidio nel trattamento della cessazione del fumo

Sebbene l'aplenzina non sia indicato per il trattamento della cessazione del fumo, contiene lo stesso ingrediente attivo di Zyban che è approvato per questo uso. Informare i pazienti che alcuni pazienti hanno subito cambiamenti nell'umore (compresa la depressione e la mania), allucinazioni paranoia Delusioni di ideazione omicida dell'ostilità dell'ostilità ansia e panico, nonché ideazione suicidaria e suicidio quando si tenta di smettere di fumare durante l'assunzione di bupropione. Istruire i pazienti a interrompere l'aplenzina e contattare un professionista sanitario se si verificano tali sintomi [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Reazioni avverse ].

Gravi reazioni allergiche

Educare i pazienti sui sintomi dell'ipersensibilità e interrompere l'aplenzina se hanno una grave reazione allergica.

Confisca

Chiedere ai pazienti di interrompere e non riavviare l'aplenzina se si verificano un attacco durante il trattamento. Consiglia ai pazienti che l'uso eccessivo o la brusca sospensione della benzodiazepine di alcol benzodiazepine farmaci antiepilettici o sedativi/ipnotici possono aumentare il rischio di crisi. Consiglia ai pazienti di ridurre al minimo o evitare l'uso di alcol.

Glaucoma angolare

I pazienti dovrebbero essere informati che l'assunzione di applenzina può causare una lieve dilatazione pupillare che negli individui sensibili può portare a un episodio di glaucoma angolare. Il glaucoma preesistente è quasi sempre glaucoma ad angolo aperto perché il glaucoma angolare-chiusura quando diagnosticato può essere trattato definitivamente con iridectomia. Il glaucoma ad angolo aperto non è un fattore di rischio per il glaucoma ad angolo chiusura. I pazienti potrebbero voler essere esaminati per determinare se sono sensibili alla chiusura dell'angolo e hanno una procedura profilattica (ad esempio iridectomia) se sono sensibili [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Prodotti contenenti bupropion

Educare i pazienti che l'aplenzina contiene lo stesso ingrediente attivo (bupropione) che si trova in Zyban che viene usato come aiuto per il trattamento della cessazione del fumo e che l'aplenzina non deve essere utilizzato in combinazione con zyban o altri farmaci che contengono la formulazione di elaborazione della bombetta (la formulazione della bombetta e la formulazione della bombetta e la formulazione della bons-rullo (la formulazione del taglio di elaborazione della rullo (la formulazione del taglio di elaborazione della bombetta e del popropion. formulazione). Inoltre, ci sono un certo numero di prodotti HCL di bupropione generici per le formulazioni immediate a rilascio prolungato ed esteso.

Potenziale per la compromissione cognitiva e motoria

Consiglia ai pazienti che qualsiasi farmaco attivo del SNC come compresse di aplenzina può compromettere la loro capacità di svolgere compiti che richiedono giudizi o capacità motorie e cognitive. Consiglia ai pazienti che fino a quando non sono ragionevolmente certi che le compresse di aplenzina non influiscono negativamente sulle loro prestazioni, dovrebbero astenersi dal guidare un'automobile o gestire macchinari pericolosi complessi. Il trattamento con aplenzina può portare a una riduzione della tolleranza alcolica.

Farmaci concomitanti

Consiglio ai pazienti di avvisare il proprio operatore sanitario se stanno assumendo o pianificano di assumere farmaci da prescrizione o da banco perché compresse di aplenzina e altri farmaci possono colpire reciprocamente il metabolismo.

Gravidanza

Consiglia ai pazienti di avvisare il proprio operatore sanitario se rimangono in gravidanza o intendono rimanere in gravidanza durante la terapia con aplenzina. Consiglia ai pazienti che esiste un registro dell'esposizione alla gravidanza che monitora gli esiti di gravidanza nelle donne esposte ad aplenzina durante la gravidanza [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Informazioni sull'amministrazione

Chiedere ai pazienti di deglutire compresse di appelenzina intere in modo che il tasso di rilascio non sia alterato. Individua ai pazienti se perdono una dose di non prendere una compressa aggiuntiva per compensare la dose mancata e di prendere la tavoletta successiva al momento regolare a causa del rischio di crisi dose di dose. Istruire i pazienti che le compresse di aplenzina dovrebbero essere inghiottite e non schiacciate divise o masticate. Aplenzin può essere preso con o senza cibo.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Studi di cancerogenicità a vita sono stati condotti in ratti e topi a dosi fino a 300 e 150 mg/kg/giorno di cloridrato di bupropione rispettivamente. Queste dosi sono circa 6 e 2 volte la massima dose umana raccomandata (MRHD) rispettivamente su base mg/m². Nello studio del ratto si è verificato un aumento delle lesioni proliferative nodulari del fegato a dosi da 100 a 300 mg/kg/giorno di bupropione cloridrato (circa 2-6 volte il MRHD su base mg/m²); Non sono state testate dosi più basse. La questione se tali lesioni possano essere o meno precursori delle neoplasie del fegato è attualmente irrisolta. Lesioni epatiche simili non sono state osservate nello studio del topo e non è stato osservato alcun aumento dei tumori maligni del fegato e di altri organi.

Mutagenesi

Il bupropione ha prodotto una risposta positiva (tasso di mutazione di controllo da 2 a 3 volte) in 2 di 5 ceppi in un test di mutagenicità batterica di Ames ma era negativo in un altro. La bupropione ha prodotto un aumento delle aberrazioni cromosomiche in 1 su 3 studi citogenetici del midollo osseo di ratto in vivo.

Compromissione della fertilità

Uno studio di fertilità sui ratti a dosi fino a 300 mg/kg/giorno non ha rivelato alcuna prova di fertilità compromessa (circa 6 volte il MRHD su base mg/m²).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Gravidanza Exposure Registry

Esiste un registro di esposizione alla gravidanza che monitora gli esiti di gravidanza nelle donne esposte agli antidepressivi durante la gravidanza. Gli operatori sanitari sono incoraggiati a registrare i pazienti chiamando il Registro nazionale della gravidanza per gli antidepressivi al numero 1-844-405-6185 o visitando online su https://womensmentalhealth.org/clinical-and-researchâprograms/pregnancyregistry/antidepresants/.

Riepilogo del rischio

I dati di studi epidemiologici sulle donne in gravidanza esposte alla bupropione nel primo trimestre non hanno identificato un aumento del rischio di malformazioni congenite in generale (vedi Dati ). There are risks to the mother associated with untreated depressione (see Considerazioni cliniche ). When bupropion was administered to pregnant rats during organogenesis there was no evidence of fetal malformations at doses up to approximately 10 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 450 mg/day. When given to pregnant rabbits during organogenesis non-dose-related increases in incidence of fetal malformations E skeletal variations were observed at doses approximately equal to the MRHD E greater. Decreased fetal weights were seen at doses twice the MRHD E greater (see Dati ).

Il rischio di background stimato per i principali difetti alla nascita e aborto spontaneo sono sconosciuti per la popolazione indicata. Tutte le gravidanze hanno un tasso di fondo di perdita di difetti alla nascita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e abortificazione nelle gravidanze clinicamente riconosciute è rispettivamente dal 2% al 4% e dal 15% al ​​20%.

Considerazioni cliniche

Rischio materno e/o embrione/o fetale associato alla malattia

Uno studio longitudinale prospettico ha seguito 201 donne in gravidanza con una storia di disturbo depressivo maggiore che erano eutimici e assumendo antidepressivi durante la gravidanza all'inizio della gravidanza. Le donne che hanno interrotto gli antidepressivi durante la gravidanza avevano maggiori probabilità di sperimentare una ricaduta della depressione maggiore rispetto alle donne che hanno continuato gli antidepressivi. Considera i rischi per la madre della depressione non trattata e i potenziali effetti sul feto durante l'interruzione o il cambiamento del trattamento con farmaci antidepressivi durante la gravidanza e il postpartum.

Dati

Dati umani

Dati from the international bupropion Gravidanza Registry (675 first trimester exposures) E a retrospective cohort study using the United Healthcare database (1213 first trimester exposures) did not show an increased risk for malformations overall. The Registry was not designed or powered to evaluate specific defects but suggested a possible increase in cardiac malformations.

Non è stato osservato alcun rischio maggiore di malformazioni cardiovascolari dopo l'esposizione al bupropione durante il primo trimestre. Il tasso prospetticamente osservato di malformazioni cardiovascolari nelle gravidanze con esposizione al bupropione nel primo trimestre dal registro internazionale della gravidanza era dell'1,3% (9 malformazioni cardiovascolari/675 esposizioni di bupropione materna del primo trimestre) che è simile al tasso di base delle malformazioni cardiovascolari (circa 1%). Dati del database United Healthcare che ha un numero limitato di casi esposti con malformazioni cardiovascolari e uno studio caso controllato (6853 bambini con malformazioni cardiovascolari e 5753 con malformazioni non cardiovascolari durante la prima esposizione di bupropioni) da parte di malformazioni di brom.

I risultati dello studio sull'esposizione al bupropione durante il primo trimestre e il rischio di ostruzione del tratto di deflusso ventricolare sinistro (LVoto) sono incoerenti e non consentono conclusioni relative alla possibile associazione. Il database United Healthcare mancava di potere sufficiente per valutare questa associazione; L'NBDPS ha riscontrato un aumento del rischio di LVoto (n = 10; rapporto di probabilità adeguato (OR) = 2,6; 95% Cl 1.2 5,7) e lo studio del caso di epidemiologia slone non ha trovato un aumento del rischio di LVoto.

I risultati dello studio sull'esposizione al bupropione durante il primo trimestre e il rischio di difetto del setto ventricolare (VSD) sono incoerenti e non consentono conclusioni relative a una possibile associazione. Lo studio di epidemiologia Slone ha riscontrato un aumentato rischio di VSD dopo l'esposizione al primo trimestre di bupropione materna (n = 17; aggiustato o = 2,5; IC al 95%: 1.3 5.0) ma non ha trovato un rischio aumentato per qualsiasi altra malformazione cardiovascolare studiata (incluso Lvoto come sopra). Lo studio di database NBDPS e United Healthcare non ha trovato un'associazione tra l'esposizione al primo trimestre di bupropione materna e VSD.

Per i risultati di LVoto e VSD gli studi sono stati limitati dal piccolo numero di casi esposti risultati incoerenti tra gli studi e il potenziale per i risultati casuali di confronti multipli negli studi di controllo dei casi.

Dati sugli animali

Negli studi condotti in ratti in gravidanza e conigli, il bupropione è stato somministrato per via orale durante il periodo di organogenesi a dosi fino a 450 e 150 mg/kg/giorno rispettivamente (circa 10 e 6 volte l'MRHD rispettivamente su base mg/m²). Non ci sono prove di malformazioni fetali nei ratti. Se somministrati a conigli incinti durante l'organogenesi non sono stati osservati aumenti non correlati all'incidenza di malformazioni fetali e variazioni scheletriche alla dose più bassa testata (25 mg/kg/giorno approssimativamente uguale al MRHD su una base mg/m²) e maggiore. Sono stati osservati una riduzione dei pesi fetali a 50 mg/kg (circa 2 volte il MRHD su base mg/m²) e maggiore. Nessuna tossicità materna era evidente a dosi di 50/mg/kg/giorno o meno.

In uno studio di sviluppo pre e post-natale, la bupropione somministrata per via orale ai ratti in gravidanza a dosi fino a 150 mg/kg/giorno (circa 6 volte l'MRHD su base mg/m²) dall'impianto embrionale attraverso l'allattamento non ha avuto alcun effetto sulla crescita o sullo sviluppo del cucciolo.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Dati from published literature report the presence of bupropion E its metabolites in human milk (see Dati ). There are no data on the effects of bupropion or its metabolites on milk production. Limited data from postmarketing reports have not identified a clear association of adverse reactions in the breastfed infant. The developmental E health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Aplenzin E any potential adverse effects on the breastfed child from Aplenzin or from the underlying maternal condition.

Dati

In uno studio di lattazione di dieci livelli di donne di bupropione dosata per via orale e i suoi metaboliti attivi sono stati misurati nel latte espresso. L'esposizione al bambino giornaliero medio (assumendo 150 ml/kg di consumo giornaliero) al bupropione e i suoi metaboliti attivi era del 2% della dose adeguata al peso materna. I rapporti post -marketing hanno descritto convulsioni nei neonati allattati al seno. La relazione tra esposizione al bupropione e queste convulsioni non è chiara.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nella popolazione pediatrica non sono state stabilite. Quando si considera l'uso dell'aplenzina in un bambino o adolescente bilancia i potenziali rischi con il bisogno clinico [vedi Avvertenza in scatola E AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Uso geriatrico

Dei circa 6000 pazienti che hanno partecipato a studi clinici con compresse a rilascio prolungato di bupropione cloridrato (depressione e studi sulla cessazione del fumo) 275 avevano ≥65 anni e 47 avevano ≥75 anni. Inoltre, diverse centinaia di pazienti ≥65 anni hanno partecipato a studi clinici utilizzando la formulazione a rilascio immediato di bupropione cloridrato (studi di depressione). Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra questi soggetti e i soggetti più giovani. L'esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani, ma non è possibile escludere una maggiore sensibilità di alcuni individui più anziani.

La bupropione è ampiamente metabolizzata nel fegato a metaboliti attivi che sono ulteriormente metabolizzati ed escreti dai reni. Il rischio di reazioni avverse può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata. Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere una riduzione della funzione renale, potrebbe essere necessario considerare questo fattore nella selezione della dose; Può essere utile monitorare la funzione renale [vedi Dosaggio e amministrazione Utilizzare in popolazioni specifiche E Farmacologia clinica ].

Compromissione renale

Prendi in considerazione una dose ridotta e/o la frequenza di dosaggio dell'aplenzina nei pazienti con compromissione renale (tasso di filtrazione glomerulare: <90 mL/min). Bupropion E its metabolites are cleared renally E may accumulate in such patients to a greater extent than usual. Monitor closely for adverse reactions that could indicate high bupropion or metabolite exposures [see Dosaggio e amministrazione E Farmacologia clinica ].

Compromissione epatica

Nei pazienti con compromissione epatica da moderata a grave (punteggio di Child-Pugh: da 7 a 15) la dose massima di aplenzina è di 174 mg a giorni alterni. Nei pazienti con lieve compromissione epatica (punteggio infantile-pugh: da 5 a 6) prendere in considerazione la riduzione della dose e/o della frequenza di dosaggio [vedi Dosaggio e amministrazione UN Farmacologia clinica ].

Abuso e dipendenza da droghe

Sostanza controllata

Il bupropione non è una sostanza controllata.

Abuso

Umani

Studi clinici controllati sull'HCL a rilascio immediato di bupropione condotti in volontari normali in soggetti con una storia di abuso multiplo di droghe e in pazienti depressi hanno dimostrato un aumento dell'attività motoria e dell'agitazione/eccitazione.

In una popolazione di individui sperimentati con droghe di abuso una singola dose di 400 mg di bupropione ha prodotto una lieve attività simile all'anfetamina rispetto al placebo sulla sottoscala della morfina-benzedrina degli inventari del Centro di ricerca sulla dipendenza (ARCI) e una colonna sonora intermedia tra placebo e amfetamina sulla scala di simpatia dell'ARCI. Queste scale misurano i sentimenti generali di euforia e desiderabilità della droga.

I risultati degli studi clinici non sono tuttavia noti per prevedere in modo affidabile il potenziale di abuso dei farmaci. Tuttavia, l'evidenza di studi a dose monodose suggerisce che il dosaggio giornaliero raccomandato di bupropione quando somministrato a dosi divise non è probabile che si rafforzino in modo significativo agli abusatori stimolanti dell'anfetamina o del SNC. Tuttavia, dosi più elevate (che non potrebbero essere testate a causa del rischio di convulsioni) potrebbero essere modestamente attraenti per coloro che abusano di farmaci stimolanti del SNC.

Bupropion cloridrato extended-release tablets are intended for oral use only. The inhalation of crushed tablets or injection of dissolved bupropion has been reported. Confiscas E/or cases of death have been reported when bupropion has been administered intranasally or by parenteral injection.

Animali

Studi su roditori e primati hanno dimostrato che il bupropione presenta alcune azioni farmacologiche comuni agli psicostimolanti. Nei roditori ha dimostrato di aumentare l'attività locomotoria suscita una lieve risposta comportamentale stereotipata e aumenta i tassi di risposta in diversi paradigmi comportamentali controllati dal programma. Nei modelli di primati che valutano gli effetti di rafforzamento positivo della bupropione di farmaci psicoattivi è stato auto-somministrato per via endovenosa. Nei ratti la bupropione ha prodotto effetti di stimolo discriminatorio simile all'anfetamina e alla cocaina nei paradigmi di discriminazione dei farmaci usati per caratterizzare gli effetti soggettivi dei farmaci psicoattivi.

Overdose Information for Aplenzin

Esperienza di overdose umana

Overdoses of up to 30 grams or more of bupropion have been reported. Confisca was reported in approximately one third of all cases. Other serious reactions reported with overdoses of bupropion alone included hallucinations loss of consciousness mental status changes sinus tachycardia ECG changes such as conduction disturbances or arrhythmias clonus myoclonus E hyperreflexia. Febbre muscle rigidity rhabdomyolysis hypotension stupor coma E respiratory failure have been reported mainly when bupropion was part of multiple drug overdoses.

Sebbene la maggior parte dei pazienti si sia ripresa senza decessi di sequele associati a overdosi di bupropione da sola sono stati riportati in pazienti che infermano grandi dosi del farmaco. In questi pazienti sono stati segnalati più convulsioni incontrollate di Bradicardia e arresto cardiaco prima della morte.

Gestione del sovradosaggio

Consultare un centro di controllo del veleno certificato per una guida e una consulenza aggiornati. Chiama 1-800-222-1222 o consultare www.poison.org.

Non ci sono antidoti noti per il bupropione. In caso di overdose, fornire cure di supporto tra cui una stretta supervisione medica e monitoraggio. Considera la possibilità di un sovradosaggio di droghe multiple.

Controindicazioni for Aplenzin

Aplenzin is contraindicated in patients with a confisca disorder.

• Aplenzin is contraindicated in patients with a current or prior diagnosis of bulimia or anorexia nervosa as a higher incidence of convulsioni was observed in such patients treated with Aplenzin [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].
• Aplenzin is contraindicated in patients undergoing abrupt discontinuation of alcohol benzodiazepines barbiturates E antiepileptic drugs [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Interazioni farmacologiche ].
• L'uso di MAOIS (inteso a trattare i disturbi psichiatrici) in concomitanza con l'aplenzina o entro 14 giorni dalla interruzione del trattamento con aplenzina è controindicato. Vi è un aumentato rischio di reazioni ipertesi quando l'aplenzina viene usato in concomitanza con i maois. Anche l'uso di Aplenzin entro 14 giorni dalla interruzione del trattamento con un MAOI è controindicato. L'avvio di appelenzina in un paziente trattato con maoi reversibili come linezolide o blu di metilene per via endovenosa è controindicato [vedi Dosaggio e amministrazione AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI E Interazioni farmacologiche ].
• Aplenzin is contraindicated in patients with known hypersensitivity to bupropion or other ingredients of Aplenzin. Anaphylactoid/anaphylactic reactions E Stevens-Johnson Syndrome have been reported [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Farmacologia clinica for Aplenzin

Meccanismo d'azione

Il meccanismo d'azione del bupropione non è noto come nel caso di altri antidepressivi. Tuttavia si presume che questa azione sia mediata da meccanismi noradrenergici e/o dopaminergici. Il bupropione è un inibitore relativamente debole dell'assorbimento neuronale di noradrenalina e dopamina e non inibisce la monoamina ossidasi o il reuptake della serotonina.

Farmacocinetica

Il bupropione è una miscela racemica. L'attività farmacologica e la farmacocinetica dei singoli enantiomeri non sono stati studiati.

A seguito del dosaggio cronico di compresse di aplenzina 348 mg una volta al giorno la concentrazione plasmatica di picco stazionario di picco e l'area sotto la curva del bupropione erano 134,3 (± 38,2) ng/ml e 1409 (± 346) ng • HR/ml rispettivamente. Le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario di bupropione sono state raggiunte entro 8 giorni. L'emivita di eliminazione (± DS) di bupropione dopo una singola dose è di 21,3 (± 6,7) ore.

In uno studio che confronta il dosaggio di 10 giorni con Aplenzin 348 mg una volta al giorno e Bupropion HCL a rilascio prolungato 300 mg una volta al giorno (a seguito di una titolazione di 3 giorni con bupropion HCl a rilascio prolungato 150 mg una volta al giorno) concentrazione di Plasma aplaszin di Apropion e l'eritroidrobopropion) erano equivalenti a 400 mg a rilascio prolungato HCl di bupropione con la media con l'8 al 14% inferiore.

In uno studio monodosaggio sono state valutate due compresse di aplenzina 174 mg una volta al giorno e una compressa di aplenzina 348 mg una volta al giorno. L'equivalenza è stata dimostrata per la concentrazione plasmatica di picco e l'area sotto la curva per bupropione e 3 metaboliti.

Uno studio multidosio ha confrontato il dosaggio di 14 giorni con compresse di applenzina 522 mg una volta al giorno per il dosaggio con tre compresse di aplenzina 174 mg una volta al giorno a seguito di una titolazione di 3 giorni con una compressa di Aplenzina 174 mg una volta al giorno e una titolazione di 5 giorni successiva con due tavolette aplenzin 174 mg una volta-quotidiano. L'equivalenza è stata dimostrata per la concentrazione plasmatica di picco e l'area sotto la curva per bupropione e 3 metaboliti.

Questi risultati dimostrano che le compresse di aplenzina 174 mg 348 mg e 522 mg sono proporzionali.

Assorbimento

A seguito di una singola somministrazione orale di compresse di Aplenzin a volontari sani il tempo mediano per il picco delle concentrazioni plasmatiche per il bupropione è stato di circa 5 ore. La presenza di cibo non ha influenzato la concentrazione di picco e il tempo alla concentrazione plasmatica di picco di bupropione; L'area sotto la curva è stata aumentata del 19%.

Distribuzione

Test in vitro hanno dimostrato che il bupropione è dell'84% legata alle proteine ​​plasmatiche umane a concentrazioni fino a 200 mcg/mL. L'estensione del legame proteico del metabolita idrossibupropione è simile a quella per la bupropione mentre l'entità del legame proteico del metabolita di treidrobopropioni è circa la metà di quella della bupropione.

Metabolismo

Il bupropione è ampiamente metabolizzato nell'uomo. Sono attivi tre metaboliti: idrossibupropion che si forma tramite idrossilazione del gruppo tert-butil di bupropione e isomeri amino-alcolici treoidrobopropion e eritroidrobopropion che si formano attraverso la riduzione del gruppo carbonilico. I risultati in vitro suggeriscono che il CYP2B6 è il principale isoenzima coinvolto nella formazione di idrossibupropione mentre gli enzimi del citocromo P450 non sono coinvolti nella formazione di treidrobopropion. L'ossidazione della catena laterale di bupropione provoca la formazione di un coniugato di glicina di acido meta-clorobenzoico che viene quindi escreto come il principale metabolita urinario. La potenza e la tossicità dei metaboliti rispetto al bupropione non sono state completamente caratterizzate. Tuttavia, nei topi è stato dimostrato in un test di screening antidepressivo che l'idrossibupropione è la metà potente come bupropione mentre treidrobopropion e eritroidrobopropion sono 5 volte meno potenti della bupropione. Ciò può essere di importanza clinica perché le concentrazioni plasmatiche dei metaboliti sono altrettanto alte o superiori a quelle del bupropione.

Al picco di picco stazionario la concentrazione plasmatica di idrossibupropione si è verificata circa 6 ore dopo la somministrazione di aplenzina ed era circa 9 volte il livello di picco del farmaco genitore. L'emivita di eliminazione dell'idrossibupropione è di circa 24,3 (± 4,9) ore e il suo AUC allo stato stazionario è circa 15,6 volte quello del bupropione. I tempi alle concentrazioni di picco per i metaboliti dell'eritroidrobopropione e del treoidrobropione sono simili a quelli dell'idrossibupropione. Tuttavia, le emivite di eliminazione di eritroidrobopropion e treoidrobropion sono più lunghe circa 31,1 (± 7,8) e 50,8 (± 8,5) ore rispettivamente e le AUC a stato stazionario erano rispettivamente di 1,5 e 6,8 volte rispetto alla bupropione.

Come usare Auvi-Q

Il bupropione e i suoi metaboliti presentano una cinetica lineare dopo la somministrazione cronica da 300 mg a 450 mg/die di bupropione cloridrato (equivalente a 348 mg e 522 mg rispettivamente di Aplenzina).

Eliminazione

Seguendo la somministrazione orale di 200 mg di ¹⁴ La bupropione C nell'uomo l'87% e il 10% della dose radioattiva sono stati recuperati rispettivamente nelle urine e nelle feci. Solo lo 0,5% della dose orale è stato escreto come bupropione invariata.

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Popolazioni specifiche

Fattori o condizioni che alterano la capacità metabolica (ad es. Insufficienza cardiaca congestizia di malattia epatica [CHF] Farmaci concomitanti dell'età ecc.) O L'eliminazione può influenzare il grado e l'estensione dell'accumulo dei metaboliti attivi della bupropione. L'eliminazione dei principali metaboliti della bupropione può essere influenzata dalla ridotta funzione renale o epatica perché sono composti moderatamente polari e probabilmente subiscono ulteriore metabolismo o coniugazione nel fegato prima dell'escrezione urinaria.

Pazienti con compromissione renale

Vi sono informazioni limitate sulla farmacocinetica del bupropione in pazienti con compromissione renale. Un confronto inter-trial tra soggetti normali e soggetti con insufficienza renale allo stadio terminale ha dimostrato che i valori del farmaco genitore CMAX e AUC erano comparabili nei 2 gruppi mentre i metaboliti idrossibupropion e treoidrobopropion avevano un aumento di 2,3 e 2,8 volte 2,8 rispettivamente in AUC per soggetti emittenti renali. Un secondo studio che ha confrontato i soggetti e i soggetti normali con compromissione renale da moderata a grave (GFR 30,9 ± 10,8 ml/min) ha mostrato che dopo una singola dose di 150 mg di esposizione di bupropione a rilascio prolungato era circa 2 volte più elevate nei soggetti con la funzione renale alloggiata mentre i livelli di idrossato e a peperoncino) erano circa 2 volte più alti nei soggetti con problemi renali alterati (idrossydooboshyhyhyhyhyhyhyhyhyhyhyhyhyhyhyhyhyhyhyhyhyhyhyhroboshyhrobon era più alto nei soggetti con problemi renali alterati (idrossinopioni) I metaboliti erano simili nei 2 gruppi. La bupropione è ampiamente metabolizzata nel fegato a metaboliti attivi che sono ulteriormente metabolizzati e successivamente escreti dai reni. L'eliminazione dei principali metaboliti di bupropione può essere ridotta dalla compromissione della funzione renale. L'aplenzina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con compromissione renale e una frequenza e una dose ridotta devono essere considerate [vedi Dosaggio e amministrazione E Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Pazienti con compromissione epatica

L'effetto della compromissione epatica sulla farmacocinetica del bupropione è stato caratterizzato in 2 studi monodose uno in soggetti con malattia epatica alcolica e uno in soggetti con cirrosi da lieve a grave. Il primo studio ha dimostrato che l'emivita di idrossibupropione era significativamente più lunga in 8 soggetti con malattia epatica alcolica rispetto a 8 volontari sani (rispettivamente 32 ± 14 ore contro 21 ± 5 ore). Sebbene non statisticamente significativi gli AUC per bupropione e idrossibupropione erano più variabili e tendevano ad essere maggiori (dal 53% al 57%) nei pazienti con malattia epatica alcolica. Le differenze nell'emivita per il bupropione e gli altri metaboliti nei 2 gruppi erano minime.

Il secondo studio non ha dimostrato differenze statisticamente significative nella farmacocinetica del bupropione e nei suoi metaboliti attivi in ​​9 soggetti con cirrosi epatica da lieve a moderata rispetto a 8 volontari sani. Tuttavia, è stata osservata una maggiore variabilità in alcuni dei parametri farmacocinetici per la bupropione (AUC CMAX e TMAX) e i suoi metaboliti attivi (T½) in soggetti con cirrosi epatica da lieve a moderata. Inoltre, nei pazienti con cirrosi epatica grave, il bupropione CMAX e l'AUC sono stati sostanzialmente aumentati (differenza media: rispettivamente di circa il 70% e 3 volte) e più variabili rispetto ai valori nei volontari sani; L'emivita media di bupropione era anche più lunga (29 ore in soggetti con cirrosi epatica grave rispetto a 19 ore in soggetti sani). Per l'idrossibupropione del metabolita il CMAX medio era inferiore di circa il 69%. Per gli isomeri amino-alcol combinati treoidrobopropion e eritroidrobopropion il cmax medio era inferiore di circa il 31%. L'AUC media è aumentata di circa 1½ volte per l'idrossibupropione e circa 2 e mezzo per tre/eritroidrobopropion. Il TMAX mediano è stato osservato 19 ore dopo per idrossibupropione e 31 ore dopo per tre/eritroidrobopropion. Le emivite medie per idrossibupropione e tre/eritroidrobropion sono state aumentate rispettivamente di 5 e 2 volte nei pazienti con cirrosi epatica grave rispetto ai volontari sani [vedi Dosaggio e amministrazione E Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Disfunzione ventricolare sinistra

Durante uno studio cronico di dosaggio con bupropione in 14 pazienti depressi con disfunzione ventricolare sinistra (storia di CHF o un cuore ingrandito sui raggi X) non vi è stato alcun effetto apparente sulla farmacocinetica del bupropione o dei suoi metaboliti rispetto ai volontari sani.

Età

Gli effetti dell'età sulla farmacocinetica del bupropione e dei suoi metaboliti non sono stati pienamente caratterizzati, ma un'esplorazione di concentrazioni di bupropione a stato stazionario da diversi studi di efficacia della depressione che coinvolgono i pazienti dosato in un intervallo da 300 a 750 mg/giorno su un programma 3 volte giornaliero ha rivelato alcuna relazione tra età (18 a 83 anni) e concentrazione di bufropione. Uno studio farmacocinetico monodosaggio ha dimostrato che la disposizione del bupropione e dei suoi metaboliti in soggetti anziani era simile a quella nei soggetti più giovani. Questi dati suggeriscono che non vi è alcun effetto importante dell'età sulla concentrazione di bupropione; Tuttavia, un altro studio farmacocinetico a dose multipla ha suggerito che gli anziani sono ad aumentato rischio di accumulo di bupropione e dei suoi metaboliti [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Genere

Uno studio monodosaggio che coinvolge 12 volontari sani e 12 donne sane non ha rivelato differenze legate al sesso nei parametri farmacocinetici del bupropione. Inoltre, l'analisi aggregata dei dati farmacocinetici di bupropione da 90 volontari sani e 90 donne sane non ha rivelato differenze legate al sesso nelle massime concentrazioni plasmatiche di bupropione. L'esposizione sistemica media (AUC) era di circa il 13% più alta nei volontari maschi rispetto alle volontarie.

Fumatori

Gli effetti del fumo di sigaretta sulla farmacocinetica del bupropione cloridrato sono stati studiati in 34 volontari sani maschi e femmine; 17 erano fumatori di sigarette cronici e 17 erano non fumatori. Dopo la somministrazione orale di una singola dose di bupropione di 150 mg non vi era alcuna differenza statisticamente significativa nella TMAX AUC di CMAX o clearance di bupropione o i suoi metaboliti attivi tra fumatori e non fumatori.

Interazioni farmacologiche

Potenziale per altri farmaci per colpire l'aplenzina

Studi in vitro indicano che il bupropione è principalmente metabolizzato in idrossibupropione da parte del CYP2B6. Pertanto il potenziale esiste per le interazioni farmacologiche tra appelenzina e farmaci che sono inibitori o induttori del CYP2B6. Inoltre, studi in vitro suggeriscono che la paroxetina sietralina norfluoxetina fluvoxamina e la nelfinavir inibiscono l'idrossilazione del bupropione.

Inibitori del CYP2B6

Clopidogrel di ticlopidina

In uno studio su volontari maschi sani clopidogrel 75 mg una volta al giorno o ticlopidina 250 mg due volte al giorno aumentati di esposizioni (CMAX e AUC) di bupropione del 40% e 60% per clopidogrel del 38% e 85% rispettivamente per la ticlopidina. Le esposizioni dell'idrossibupropione sono state ridotte.

Prasugrel

Nei soggetti sani prasugrel hanno aumentato i valori di CMAX e AUC rispettivamente del 14% e del 18% e ridotto i valori CMAX e AUC dell'idrossibupropione rispettivamente del 32% e del 24%.

Cimetidina

Dopo la somministrazione orale di bupropione 300 mg con e senza cimetidina 800 mg in 24 giovani volontari di giovani sani, la farmacocinetica di bupropione e idrossibupropione non sono state influenzate. Tuttavia, ci sono stati aumenti del 16% e del 32% nell'AUC e nel CMAX rispettivamente delle frazioni combinate di treoidrobopropion ed eritroidrobopropion.

Citalopram

Citalopram did not affect the pharmacokinetics of bupropion E its three metabolites.

Induttori di CYP2B6

Ritonavir e lopinavir

In uno studio di volontariato sano Ritonavir 100 mg due volte al giorno ha ridotto rispettivamente l'AUC e il CMAX di bupropione del 22% e del 21%. L'esposizione del metabolita dell'idrossibupropione è stata ridotta del 23%, il treoidrobopropion è diminuita del 38% e l'eritroidrobopropion è diminuita del 48%. In un secondo studio di volontariato sano Ritonavir 600 mg due volte al giorno ha diminuito rispettivamente l'AUC e il CMAX di bupropione del 66% e del 62%. L'esposizione del metabolita dell'idrossibupropione è stata ridotta del 78%, il treoidrobopropion è diminuita del 50% e l'eritroidrobopropion è diminuita del 68%.

In un altro studio di volontariato sano lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg due volte al giorno ha ridotto il bupropione AUC e CMAX del 57%. L'AUC e il CMAX del metabolita idrossibupropione sono stati ridotti rispettivamente del 50% e del 31%.

Efavirenz

In uno studio sui volontari sani Efavirenz 600 mg una volta al giorno per 2 settimane ha ridotto rispettivamente l'AUC e il CMAX di bupropione di circa il 55% e il 34%. L'AUC dell'idrossibupropione era invariata mentre la CMAX di idrossibupropione era aumentata del 50%.

Fenitoina fenobarbitale di carbamazepina

Sebbene non studiati sistematicamente questi farmaci possono indurre il metabolismo del bupropione.

Potenziale per l'aplenzina di colpire altri farmaci

I dati sugli animali hanno indicato che il bupropione può essere un induttore di enzimi metabolizzanti nei farmaci nell'uomo. In uno studio su 8 volontari maschi sani a seguito di una somministrazione di 14 giorni di bupropione 100 mg tre volte al giorno non vi era alcuna prova di induzione del proprio metabolismo. Tuttavia, potrebbe esserci il potenziale per alterazioni clinicamente importanti dei livelli ematici di farmaci somministrati in co -cofano.

Farmaci metabolizzati dal CYP2D6

Il bupropione in vitro e l'idrossibupropione sono inibitori del CYP2D6. In uno studio clinico su 15 soggetti maschili (dai 19 ai 35 anni) che erano ampi metabolizzatori della bupropione del CYP2D6 somministrate come 150 mg due volte al giorno seguite da una singola dose di 50 mg di desipramina aumentava il CMAX AUC e il tocco della desipramina per una media rispettivamente di circa 2- 5- e 2 volte. L'effetto è stato presente per almeno 7 giorni dopo l'ultima dose di bupropione. L'uso concomitante di bupropione con altri farmaci metabolizzati dal CYP2D6 non è stato formalmente studiato.

Citalopram

Sebbene il citalopram non sia principalmente metabolizzato dal CYP2D6 in uno studio bupropione ha aumentato il CMAX e l'AUC di citalopram rispettivamente del 30% e del 40%.

Lamotrigina

Dosi multiple orali di bupropione non hanno avuto effetti statisticamente significativi sulla farmacocinetica monodosaggio della lamotrigina in 12 volontari sani.

Studi clinici

Disturbo depressivo maggiore

L'efficacia del bupropione nel trattamento del disturbo depressivo maggiore è stata stabilita con la formulazione a rilascio immediato di bupropione cloridrato in due studi controllati con placebo di 4 settimane in pazienti adulti con MDD e in una prova controllata con placebo di 6 settimane in est-pazienti con MDD. Nel primo studio la gamma di dose di bupropione era da 300 mg a 600 mg al giorno somministrato in 3 dosi divise; Il 78% dei pazienti è stato trattato con dosi da 300 mg a 450 mg al giorno. Lo studio ha dimostrato l'efficacia del bupropione misurata dal punteggio totale della scala di valutazione della depressione di Hamilton (HAMD). Il secondo studio includeva 2 dosi fisse di bupropione (300 mg e 450 mg al giorno) e placebo. Questo studio ha dimostrato l'efficacia del bupropione solo per la dose di 450 mg. I risultati di efficacia sono stati significativi per il punteggio totale HAMD e il punteggio di gravità CGI-S ma non per l'articolo 1 HAMD. Nel terzo studio ambulatoriale sono stati trattati con bupropione 300 mg al giorno. Questo studio ha dimostrato l'efficacia del bupropione misurata dal punteggio totale HAMD Il elemento HAMD 1 il punteggio CGI-S Scale CGI-SCGI (CGI-I) di Montgomery-Asberg Depression Rating Scale (CGI-IPROVEMENT Scale (CGI-I).

Uno studio di prelievo randomizzato a più lungo termine controllato con placebo ha dimostrato l'efficacia del rilascio prolungato HCl nel trattamento di mantenimento di MDD. Il processo includeva pazienti ambulatoriali per adulti che soddisfacevano i criteri DSM-IV per il tipo ricorrente MDD che avevano risposto durante un processo in apertura di 8 settimane di bupropione 300 mg al giorno. I soccorritori sono stati randomizzati alla continuazione di bupropione 300 mg al giorno o placebo per un massimo di 44 settimane di osservazione per la ricaduta. La risposta durante la fase di emergenza aperta è stata definita come un punteggio della scala di miglioramento CGGE di 1 (molto migliorato) o 2 (molto migliorato) per ciascuna delle ultime 3 settimane. La ricaduta durante la fase in doppio cieco è stata definita come il giudizio dell'investigatore secondo cui era necessario il trattamento farmacologico per il peggioramento dei sintomi depressivi. I pazienti nel gruppo di bupropione hanno registrato tassi di recidiva significativamente più bassi nelle successive 44 settimane rispetto a quelli del gruppo placebo.

Sebbene non vi siano studi indipendenti che dimostrano l'efficacia di aplenzina o bupropione HCL esteso a rilascio nel trattamento acuto degli studi MDD hanno dimostrato una biodisponibilità simile tra le formulazioni di builiti e le sue forme di bupropione, le formulazioni a rilascio esteso immediate. Inoltre, studi clinici hanno dimostrato che l'aplenzina è bioequivalente per il rilascio prolungato HCl di bupropione.

Disturbo affettivo stagionale

L'efficacia del bupropione cloridrato esteso a rilascio nella prevenzione di episodi depressivi principali stagionali associati a SAD è stata stabilita in 3 studi randomizzati a doppio cieco controllato con placebo in pazienti ambulatoriali per adulti con una storia di MDD con un modello stagionale autunnale-inverno (come definito dai criteri DSM-IV). Il trattamento con bupropione è stato avviato prima dell'insorgenza dei sintomi in autunno (da settembre a novembre). Il trattamento è stato sospeso a seguito di un cono di 2 settimane iniziato durante la prima settimana di primavera (quarta settimana di marzo) con conseguente durata del trattamento di circa 4-6 mesi per la maggior parte dei pazienti. I pazienti sono stati randomizzati al trattamento con BUPRIPION HCL a rilascio prolungato o placebo. La dose iniziale di bupropione era di 150 mg una volta al giorno per 1 settimana seguita da una titrazione up a 300 mg una volta al giorno. I pazienti che sono stati considerati dall'investigatore come improbabili o incapaci di tollerare 300 mg una volta al giorno sono stati lasciati rimanere o avere la loro dose ridotta a 150 mg una volta al giorno. Le dosi medie di bupropione nelle 3 prove variavano da 257 mg a 280 mg al giorno. Circa il 59% dei pazienti è continuato nello studio per 3-6 mesi; Il 26% ha continuato per <3 months 15% continued for> 6 mesi.

Per entrare negli studi che i pazienti devono aver avuto un basso livello di sintomi depressivi come dimostrato da un punteggio di <7 on the Hamilton Depression Rating Scale-17 (HAMD17) E a HAMD24 score of <14. The primary efficacy measure was the Structured Interview Guide for the Hamilton Depression Rating Scale Seasonal Affective Disorders (SIGH-SAD) which is identical to the HAMD24. The SIGH-SAD consists of the HAMD17 plus 7 items specifically assessing core symptoms of seasonal affective disorder: social withdrawal weight gain increased appetite increased eating carbohydrate craving hypersomnia and fatigability. The primary efficacy endpoint was the onset of a seasonal major depressive episode. The criteria for defining an episode included: 1) the investigator’s judgment that a major depressive episode had occurred or that the patient required intervention for depressive symptoms or 2) a SIGH-SAD score of> 20 in 2 settimane consecutive. L'analisi primaria era un confronto dei tassi privi di depressione tra i gruppi di bupropione e placebo.

In questi 3 studi la percentuale di pazienti privi di depressione (non avevano un episodio di MDD) alla fine del trattamento era significativamente più alta nel gruppo di bupropione rispetto al gruppo placebo: 81,4% contro 69,7% 87,2% vs. 78,7% e 84,0% contro 69,0% per le prove 1 2 e 3 rispettivamente. Per le 3 prove combinate il tasso privo di depressione era rispettivamente dell'84,3% contro il 72,0% nel gruppo bupropione e placebo.

Informazioni sul paziente per Aplenzin

Aplenzin®
(frase uh-plen)
(Hydrobromide bupropion) compresse a rilascio esteso

Importante: assicurati di leggere le tre sezioni di questa guida ai farmaci. La prima sezione riguarda il rischio di pensieri e azioni suicidarie con medicinali antidepressivi; La seconda sezione riguarda il rischio di cambiamenti nel pensiero e depressione del comportamento e pensieri suicidari o azioni con medicinali usati per smettere di fumare; E la terza sezione è intitolata quali altre informazioni importanti dovrei sapere su Aplenzin?

Medicinali antidepressivi depressione e altre gravi malattie mentali e pensieri o azioni suicidarie

Questa sezione della guida ai farmaci riguarda solo il rischio di pensieri e azioni suicidarie con medicinali antidepressivi.

Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere sui medicinali antidepressivi depressione e altre gravi malattie mentali e pensieri o azioni suicidarie?

1. Le medicine antidepressive possono aumentare il rischio di pensieri o azioni suicidarie in alcuni adolescenti o giovani adulti nei primi mesi di trattamento.

2. La depressione o altre gravi malattie mentali sono le cause più importanti di pensieri e azioni suicidari. Alcune persone possono avere un rischio particolarmente elevato di avere pensieri o azioni suicidarie. Questi includono persone che hanno (o hanno una storia familiare di) malattia bipolare (chiamata anche malattia maniaco-depressiva) o pensieri o azioni suicidarie.

3. Come posso fare attenzione e provare a prevenire pensieri e azioni suicidarie in me stesso o in un membro della famiglia?

• Presta molta attenzione a eventuali cambiamenti, in particolare improvvisi cambiamenti nei comportamenti dell'umore o ai sentimenti. Questo è molto importante quando viene avviata una medicina antidepressiva o quando la dose viene cambiata.
• Chiama subito il tuo medico per segnalare cambiamenti nuovi o improvvisi nei pensieri o sentimenti del comportamento dell'umore.
• Conserva tutte le visite di follow-up con il tuo medico come previsto. Chiama il fornitore di assistenza sanitaria tra le visite secondo necessità, specialmente se si hanno preoccupazioni per i sintomi.

Chiama subito il proprio medico se tu o il tuo familiare avete uno dei seguenti sintomi soprattutto se siete più peggio o ti preoccupare:

• Pensieri sul suicidio o la morte
• tentativi di suicidarsi
• depressione nuova o peggiore
• ansia nuova o peggiore
• sentirsi molto agitato o irrequieto
• attacchi di panico
• difficoltà a dormire (insomnia)
• irritabilità nuova o peggiore
• agire aggressivo essere arrabbiato o violento
• agire su impulsi pericolosi
• Un estremo aumento dell'attività e parlare (mania)
• Altri cambiamenti insoliti nel comportamento o nell'umore

Cos'altro devo sapere sui medicinali antidepressivi?

• Non fermare mai una medicina antidepressiva senza prima parlare con un operatore sanitario. L'arresto di una medicina antidepressiva improvvisamente può causare altri sintomi.
• Gli antidepressivi sono medicinali usati per trattare la depressione e altre malattie. È importante discutere tutti i rischi di trattamento della depressione e anche i rischi di non trattarla. I pazienti e le loro famiglie o altri caregiver dovrebbero discutere tutte le scelte terapeutiche con il medico non solo l'uso di antidepressivi.
• I medicinali antidepressivi hanno altri effetti collaterali. Parla con il medico degli effetti collaterali della medicina prescritta per te o per il tuo familiare.
• I medicinali antidepressivi possono interagire con altri medicinali. Conosci tutte le medicine che tu o il tuo familiare assumono. Mantieni un elenco di tutti i medicinali per mostrare il medico. Non avviare nuovi medicinali senza prima verificare con il proprio medico.

Non è noto se Aplenzin è sicuro ed efficace nei bambini di età inferiore ai 18 anni.

Smettere di fumare i farmaci per fumare cambiamenti nel pensiero e nel comportamento depressione e pensieri o azioni suicidarie

Questa sezione della Guida ai farmaci riguarda solo il rischio di cambiamenti nel pensiero e nella depressione del comportamento e nei pensieri suicidari o nelle azioni con i farmaci usati per smettere di fumare. Sebbene l'aplenzina non sia un trattamento per smettere di fumare, contiene lo stesso ingrediente attivo (bupropione) di Zyban che viene utilizzato per aiutare i pazienti a smettere di fumare.

Parla con il proprio medico o il tuo medico del tuo familiare su:

• Tutti i rischi e i benefici delle medicine fumanti.
• Tutte le scelte di trattamento per smettere di fumare.

Quando si tenta di smettere di fumare con o senza bupropione, potresti avere sintomi che potrebbero essere dovuti al ritiro della nicotina, incluso:

• esortare a fumare
• umore depresso
• difficoltà a dormire
• irritabilità
• frustrazione
• rabbia
• Sentirsi ansioso
• Difficoltà a concentrarsi
• irrequietezza
• diminuzione della frequenza cardiaca
• aumento dell'appetito
• aumento di peso

Alcune persone hanno persino sperimentato pensieri suicidi quando cercano di smettere di fumare senza farmaci. A volte smettere di fumare può portare al peggioramento dei problemi di salute mentale che hai già come depressione.

Alcune persone hanno avuto gravi effetti collaterali durante l'assunzione di bupropione per aiutarli a smettere di fumare, tra cui:

Problemi di salute mentale nuovi o peggiori come i cambiamenti nel comportamento o il pensiero di ostilità dell'aggressività depressione dell'agitazione o pensieri o azioni suicidarie. Alcune persone hanno avuto questi sintomi quando hanno iniziato a prendere bupropione e altre li hanno sviluppati dopo diverse settimane di trattamento o dopo aver fermato il bupropione. Questi sintomi si sono verificati più spesso nelle persone che avevano una storia di problemi di salute mentale prima di assumere bupropione che nelle persone senza una storia di problemi di salute mentale.

Smettila di prendere Aplenzin e chiama subito il tuo medico se la tua famiglia o il tuo caregiver noti uno di questi sintomi. Collabora con il tuo medico per decidere se dovresti continuare a prendere Aplenzin. In molte persone questi sintomi sono andati via dopo aver fermato Aplenzin ma in alcune persone i sintomi sono continuati dopo aver fermato Aplenzin. È importante per te seguire il tuo operatore sanitario fino a quando i sintomi non scompaiono. Prima di prendere Aplenzin Di 'al tuo operatore sanitario se hai mai avuto depressione o altri problemi di salute mentale. Dovresti anche dire al tuo operatore sanitario su eventuali sintomi che hai avuto in altre volte che hai cercato di smettere di fumare con o senza bupropione.

Quali altre informazioni importanti dovrei sapere su Aplenzin?

• Confiscas: There is a chance of having a confisca (convulsion fit) with Aplenzin especially in people:
  • Con alcuni problemi medici
  • che assumono determinate medicine.

La possibilità di avere convulsioni aumenta con dosi più elevate di Aplenzin. Per ulteriori informazioni, consultare le sezioni Chi non dovrebbe prendere Aplenzin? E Tell your healthcare provider about all of your medical conditions E all the medicines you take.

Non assumere altri medicinali mentre prendi Aplenzin a meno che il tuo operatore sanitario non abbia detto che va bene prenderli.

Se hai un attacco mentre prendi Aplenzin, smetti di prendere i tablet e chiama subito il tuo operatore sanitario. Non prendere di nuovo Aplenzin se hai un attacco.

• Ipertensione (ipertensione). Alcune persone ottengono la pressione alta che può essere grave durante l'assunzione di aplenzina. La possibilità di ipertensione può essere più alta se si utilizza anche una terapia sostitutiva di nicotina (come una patch di nicotina) per aiutarti a smettere di fumare (vedere la sezione di questa guida ai farmaci chiamata come dovrei prendere Aplenzin?).
• Episodi maniacali. Alcune persone possono avere periodi di mania durante l'assunzione di Aplenzin, tra cui:
  • Aumento di energia notevolmente
  • Gravi problemi a dormire
  • Pensieri da corsa
  • Comportamento sconsiderato
  • Idee insolitamente grandiose
  • Eccessiva felicità o irritabilità
  • Parlare più o più veloce del solito

Se hai uno dei suddetti sintomi della mania, chiama il tuo operatore sanitario.

• Pensieri o comportamenti insoliti. Alcuni pazienti hanno pensieri o comportamenti insoliti durante l'assunzione di aplenzina, comprese le delusioni (credi che tu sia qualcun altro) allucinazioni (vedere o ascoltare cose che non ci sono) Paranoia (sentendo che le persone sono contro di te) o si sente confuse. Se questo ti accade, chiama il tuo medico.
• Problemi visivi.
  • Dolore agli occhi
  • Cambiamenti nella visione
  • gonfiore o rossore all'interno o intorno all'occhio

Solo alcune persone sono a rischio di questi problemi. Potresti voler subire un esame oculistico per vedere se sei a rischio e ricevi un trattamento preventivo se lo sei.

• Gravi reazioni allergiche. Alcune persone possono avere gravi reazioni allergiche all'aplanzina. Smettila di prendere Aplenzin e chiama subito il tuo operatore sanitario Se si ottiene un'eruzione cutanea che prude la febbre della febbre gonfio di linfono piaghe dolorose in bocca o intorno agli occhi che si gonfiano delle labbra o del dolore al torace della lingua o hai difficoltà a respirare. Questi potrebbero essere segni di una grave reazione allergica.

Cos'è Aplenzin?

Aplenzin is a prescription medicine used to treat adults with a certain type of depressione called major depressive disorder E for the prevention of autumn-winter seasonal depressione (seasonal affective disorder).

Chi non dovrebbe prendere Aplenzin?

Non prendere Aplenzin se tu:

• avere o avere un disturbo convulsivo o epilessia.
• avere o avere un disturbo alimentare come l'anoressia nervosa o la bulimia.
• stanno assumendo altri medicinali che contengono bupropion tra cui Wellbutrin Wellbutrin SR Wellbutrin XL Zyban o Forfivo XL. Il bupropione è lo stesso ingrediente attivo che si trova in Aplenzin.
• Bevi un sacco di alcol e smetti di bere bruscamente o prendi medicinali chiamati sedativi (questi ti fanno dormire) benzodiazepine o medicine anti-sequestri e smetti di prenderle all'improvviso.
• Prendi un inibitore della monoamina ossidasi (MAOI). Chiedi al tuo operatore sanitario o al farmacista se non sei sicuro di prendere un MAOI incluso il linezolide antibiotico.
  • Non prendere un MAOI entro 2 settimane dall'arresto di Aplenzin a meno che non sia diretto a farlo dal tuo operatore sanitario.
  • Non iniziare aplenzin se hai smesso di prendere un MAOI nelle ultime 2 settimane a meno che non sia diretto a farlo dal tuo operatore sanitario.
• sono allergici al principio attivo nella bupropione di Aplenzin o a uno qualsiasi degli ingredienti inattivi. Vedi la fine di questa guida ai farmaci per un elenco completo di ingredienti in Aplenzin.

Cosa dovrei dire al mio operatore sanitario prima di prendere Aplenzin?

Di 'al tuo operatore sanitario se hai mai avuto pensieri o azioni suicidari della depressione o altri problemi di salute mentale. Dovresti anche dire al tuo operatore sanitario su eventuali sintomi che hai avuto in altre volte che hai cercato di smettere di fumare con o senza appesante. Vedi smettere di fumare che fumano i farmaci cambiamenti nel pensiero del pensiero e del comportamento e nei pensieri o nelle azioni suicidarie.

• Dì al tuo operatore sanitario delle altre condizioni mediche, incluso se tu:
  • Avere problemi epatici, in particolare la cirrosi del fegato.
  • avere problemi ai reni.
  • avere o avere un disturbo alimentare come l'anoressia nervosa o la bulimia.
  • hanno avuto un infortunio alla testa.
  • hanno avuto un attacco (convulsione in forma).
  • Avere un tumore nel sistema nervoso (cervello o colonna vertebrale).
  • hanno avuto un problema cardiaco di cuore o ipertensione.
  • sono un diabetico che assume insulina o altri medicinali per controllare la glicemia.
  • Bevi alcol.
  • Abuso di medicinali da prescrizione o droghe di strada.
  • sono incinta o prevedono di rimanere incinta.
    • Parla con il tuo operatore sanitario del rischio per il tuo bambino non ancora nato se prendi Aplenzin durante la gravidanza.
    • Di 'al tuo operatore sanitario se rimani incinta o pensi di essere incinta durante il trattamento con Aplenzin.

Se rimani incinta durante il trattamento con Aplenzin, parla con il proprio operatore sanitario sulla registrazione al Registro nazionale della gravidanza per gli antidepressivi. È possibile registrarsi chiamando il numero 1-844-405-6185.

• stanno allattando o pianificano di allattare durante il trattamento con aplenzina. Aplenzin passa nel latte. Parla con il tuo operatore sanitario del modo migliore per nutrire il tuo bambino durante il trattamento con Aplenzin.

Di 'al tuo operatore sanitario di tutte le medicine che prendi compresi le medicine da banco di prescrizione vitamine e integratori a base di erbe. Molte medicine aumentano le tue possibilità di avere convulsioni o altri gravi effetti collaterali se le prendi mentre prendi Aplenzin.

Come dovrei prendere Aplenzin?

• Prendi Aplenzin esattamente come prescritto dal tuo operatore sanitario. Non cambiare la tua dose o smettere di prendere Aplenzin senza prima parlare con il tuo operatore sanitario.
• Swallow Aplenzin compresse intere. Non masticare tagliare o schiacciare le compresse di aplenzin. Se fai il medicinale verrà rilasciato nel tuo corpo troppo rapidamente. Se ciò accade, potresti avere maggiori probabilità di ottenere effetti collaterali compresi i convulsioni. Di 'al tuo operatore sanitario se non puoi deglutire i tablet.
• Aplenzin tablets may have an odor. This is normal.
• Prendi le dosi di Aplenzin a distanza di almeno 24 ore.
• Puoi prendere Aplenzin con o senza cibo.
• Se perdi una dose non prendi una dose extra per compensare la dose che ti sei perso. Aspetta e prendi la tua prossima dose al momento regolare. Questo è molto importante. Troppa Aplenzin può aumentare le tue possibilità di avere un attacco.
• Se prendi troppi Aplenzin o overdose, chiama subito il tuo pronto soccorso locale o il centro di controllo del veleno.
• Non assumere altri medicinali durante l'assunzione di Aplenzin a meno che il tuo operatore sanitario non ti abbia detto che va bene.
• Se stai prendendo Aplenzin per il trattamento del disturbo depressivo maggiore, potrebbe essere necessaria diverse settimane per sentire che Aplenzin stia funzionando. Una volta che ti senti meglio, è importante continuare a prendere Aplenzin esattamente come indicato dal tuo operatore sanitario. Chiama il tuo medico se non ritieni che Aplenzin funzioni per te.

Cosa dovrei evitare durante l'assunzione di Aplenzin?

• Limitare o evitare l'uso di alcol durante il trattamento con aplenzina. Se di solito bevi un sacco di alcolici con il tuo operatore sanitario prima di fermarti improvvisamente. Se improvvisamente smetti di bere alcol, potresti aumentare la possibilità di avere convulsioni.
• Non guidare un'auto o utilizzare macchinari pesanti fino a quando non sai come ti colpisce Aplenzin. Aplenzin può influire sulla tua capacità di fare queste cose in modo sicuro.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Aplenzin?

Aplenzin can cause serious side effects. See the sections at the beginning of this Guida ai farmaci for information about serious side effects of Aplenzin.

Gli effetti collaterali più comuni di Aplenzin includono:

• difficoltà a dormire
• Sentirsi ansioso
• naso chiuso
• nausea
• bocca secca
• stipsi
• vertigini
• Dolori articolari

Se hai difficoltà a dormire, non prendere Aplenzin troppo vicino all'ora di coricarsi.

Di 'subito al tuo operatore sanitario su eventuali effetti collaterali che ti danno fastidio.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Aplenzin. Per ulteriori informazioni chiedi al proprio medico o farmacista.

Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA1088.

È inoltre possibile riferire effetti collaterali a Bausch Health US LLC al numero 1-800-321-4576.

Come dovrei conservare Aplenzin?

• Conservare l'aplanzina a 25 ° C (a 77 ° F).

Mantieni Aplenzin e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace di Aplenzin.

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in una guida ai farmaci. Non utilizzare Aplenzin per una condizione per la quale non è stato prescritto. Non dare aplenzin ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro.

Se si esegue un test di screening del farmaco delle urine, l'aplenzina può rendere positivo il risultato del test per le anfetamine. Se dici alla persona che ti dà il test di screening del farmaco che stai facendo aplenzin, possono eseguire un test di screening del farmaco più specifico che non dovrebbe avere questo problema.

Questa guida ai farmaci riassume informazioni importanti su Aplenzin. Se desideri più informazioni, parla con il tuo medico. Puoi chiedere al tuo operatore sanitario o al farmacista informazioni su Aplenzin scritta per gli operatori sanitari.

Per ulteriori informazioni su Aplenzin, visitare www.aplenzin.com o chiamare il numero 1-800-321-4576.

Quali sono gli ingredienti di Aplenzin?

Ingrediente attivo: bupropione idrobromide

Ingredienti inattivi: etilcellulosa gliceril behenata -polivinil alcol polietilenglicole povidone e dibutil sebacate. La cera Carnauba è inclusa nei punti di forza di 174 mg e 348 mg. I tablet sono stampati con inchiostro nero commestibile.

Questa guida ai farmaci è stata approvata dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti.