Zylet

Descrizione per zilet

La sospensione oftalmica di zileto (loteprednol etabonato e tobramicina) è una combinazione di corticosteroidi anti-infiammatoidi e anti-infettivi topici a dose più sterili per uso oftalmico. Sia loteprednol etabonate che tobramicina sono bianchi a polveri bianchi. Le strutture chimiche di loteprednol etabonato e tobramicina sono mostrate di seguito.

Etabonato loteprednol:

Nome chimico: clorometil 17α-[(eticecarbonil) oxy] -11β-idrossi-3-oxoandrosta-14diene-17β-carbossilato

Nome chimico: O-3-ammino-3-deossi-α-d-glucopiranosil- (1 → 4) -o- [26-diamino236-trideoxy-α-d- pescare -exopyranosil- (1 → 6)] -2-desoxystreptamina

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Ogni ML contiene: Acenti: loteprednol etabonato 5 mg (NULL,5%) e tobramicina 3 mg (NULL,3%). Inactive: glicerina edeta glicerina povidone Purificata l'acqua purificata Tyloxapol e cloruro di benzalchonium 0,01% (conservante). L'acido solforico e/o l'idrossido di sodio possono essere aggiunti per regolare il pH a 5,7-5,9. La sospensione è essenzialmente isotonica con una tonicità da 260 a 320 MOSM/kg.

Usi per zilet

Zylet ^® (Sospensione oftalmica di loteprednol etabonato e tobramicina) 0,5%/0,3% è una combinazione anti-infettiva e corticosteroidi topica per le condizioni oculari infiammatorie di steroide-sensibili per l'infezione batterica a batterico.

Gli steroidi oculari sono indicati in condizioni infiammatorie della congiuntiva palpebrale e del bulbare cornea e del segmento anteriore del globo come congiuntivite allergica acne rosacea cheratite superficiale cheratite herpes herpes cheratite irite ciclite e dove il rischio di steroide inebrimi in determinati infezioni è accettabile per ottenere una dimematite e l'influenza della cheratite e l'influenza della cheratite e dell'influenza della cheratite e dell'influenza della cheratite e dell'influenza della cheratite e dell'influenza della cheratite e dell'influenza della cheratite e dell'influenza della cheratite e dell'influenza della cheratite e dell'influenza. Sono anche indicati nell'uveite anteriore cronica e nella lesione corneale da radiazioni chimiche o ustioni termiche o penetrazione di corpi estranei.

L'uso di un farmaco combinato con un componente anti-infettivo è indicato in cui il rischio di infezione oculare superficiale è elevato o dove ci si aspetta che sia presente un numero potenzialmente pericoloso di batteri.

Il particolare farmaco anti-infettivo in questo prodotto (tobramicina) è attivo contro i seguenti patogeni comuni per gli occhi batterici:

Stafilococchi incluso S. aureus E S. Epidermidis (coagulasi positiva e coagulasi-negativa) compresi i ceppi resistenti alla penicillina. Streptococchi tra cui alcune specie di gruppo A-beta-emolitica alcune specie non emolitiche e alcune Streptococcus pneumoniae pseudomonas aeruginosa escherichia coli klebsiella pneumoniae enterobacter aerogenes proteus mirabilis morganlla morganii maggior parte Proteus vulgaris tensioni Haemophilus influenzae E H. Egiziano Moraxella lacunata Acinetobacter calcoaceticus E some Neisseria specie.

Dosaggio per zilet

Dosaggio consigliato

Applicare una o due gocce di zilet nel sacco congiuntivale dell'occhio interessato ogni 4-6 ore. Durante le 24-48 ore iniziali il dosaggio può essere aumentato a tutte le 1 o due ore. La frequenza dovrebbe essere gradualmente ridotta, come garantito dal miglioramento dei segni clinici. Si dovrebbe fare attenzione a non interrompere prematuramente la terapia.

Linee guida da prescrizione

Inizialmente non più di 20 ml dovrebbero essere prescritti e la prescrizione non dovrebbe essere riempito senza ulteriori valutazioni [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Come fornito

Dosaggio Forms And Strengths

Sospensione oftalmica contenente 5 mg/mL (NULL,5%) loteprednol etabonato e 3 mg/ml (NULL,3%) tobramicina.

Archiviazione e maneggevolezza

Zylet (loteprednol etabonate E tobramycin ophthalmic suspension) 0.5%/0.3% viene fornito in una bottiglia di plastica in polietilene a bassa densità bianca con una punta a goccia controllata bianca e un tappo di polipropilene bianco nelle dimensioni seguenti:

Ndc 24208-358-05-5 ml di riempire una bottiglia da 7,5 ml
Ndc 24208-358-10-10 ml di riempire una bottiglia da 10 ml

Utilizzare solo se il collo impresso è intatto.

Magazzinaggio

Conservare in posizione verticale da 15 ° C a 25 ° C (da 59 ° F a 77 ° F). Proteggere dal congelamento. Agitare vigorosamente prima di usare. Dopo l'apertura di Zylet può essere utilizzato fino alla data di scadenza sulla bottiglia.

Prodotto da: Bausch

Effetti collaterali per zilet

Si sono verificate reazioni avverse con farmaci combinati steroidi/anti-infetti che possono essere attribuiti al componente steroideo il componente anti-infettivo o la combinazione.

Zylet

In uno studio di sicurezza di 42 giorni che confrontava le reazioni avverse oculari di zilet e placebo includevano l'iniezione (circa il 20%) e la cheratite a punta superficiale (circa il 15%). L'aumento della pressione intraoculare è stata riportata nel 10% (zileto) e nel 4% (placebo) di soggetti. Il nove per cento (9%) dei soggetti di zilet ha riferito di bruciare e pungere dopo l'instillazione.

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Le reazioni oculari riportate con un'incidenza inferiore al 4% includono i disturbi della visione scarica il disturbo di lacrimazione di lacrimazione depositi corneali depositi Disturbo della palpebra a disagio oculare e altri disturbi oculari non specificati.

L'incidenza delle reazioni non ooculari riportate in circa il 14% dei soggetti è stato mal di testa; Tutte le altre reazioni non ooculari avevano un'incidenza inferiore al 5%.

Loteprednol etabonate sospensione oftalmica 0,2% - 0,5%

Le reazioni associate agli steroidi oftalmici includono un'elevata pressione intraoculare che può essere associata a raro danno al nervo ottico acuità visiva e difetti sul campo della cataratta subcapsulare posteriore in ritardo di guarigione della ferita e infezione oculare secondaria da agenti patogeni tra cui herpes simplex e perforazione del globo in cui esiste un sottili di cornea o sclera.

In una somma di studi randomizzati controllati su individui trattati per 28 giorni o più con loteprednol etabonate, l'incidenza di un elevazione significativa della pressione intraoculare (≥10 mm Hg) era del 2% (15/901) tra i pazienti che ricevono loteprednol etabonati del 7% (11/164) tra i pazienti che ricevono il 1% di pre -nisolone Aceta e 0,5% (3/583) tra i pazienti che ricevevano il PETTOBOCO tra i pazienti tra i pazienti tra i pazienti tra i pazienti che ricevevano il PETTOBOCO.

Soluzione oftalmica di tobramicina 0,3%

Le reazioni avverse più frequenti alla tobramicina topica sono l'ipersensibilità e la tossicità oculare localizzata tra cui prurito al coperchio e gonfiore e eritema congiuntivale. Queste reazioni si verificano in meno del 4% dei pazienti. Reazioni simili possono verificarsi con l'uso topico di altri antibiotici aminoglicosidici.

Infezione secondaria

Lo sviluppo di infezione secondaria si è verificato dopo l'uso di combinazioni contenenti steroidi e antimicrobici. Le infezioni fungine della cornea sono particolarmente inclini a sviluppare per coincidenza con applicazioni a lungo termine di steroidi.

La possibilità di invasione fungina deve essere considerata in qualsiasi ulcerazione corneale persistente in cui è stato utilizzato il trattamento steroideo.

Si verifica anche infezione oculare batterica secondaria dopo la soppressione delle risposte dell'ospite.

Interazioni farmacologiche per zilet

Nessuna informazione fornita

Avvertimenti per zilet

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Fletcher's Castoria

Precauzioni per zilet

Aumento della pressione intraoculare (IOP)

L'uso prolungato di corticosteroidi può derivare glaucoma con danni ai difetti del nervo ottico nell'acuità visiva e nei campi di visione. Gli steroidi devono essere usati con cautela in presenza di glaucoma.

Se questo prodotto viene utilizzato per 10 giorni o più la pressione intraoculare deve essere monitorato.

Cataratta

L'uso di corticosteroidi può causare formazione di cataratta subcapsulare posteriore.

Guarigione ritardata

L'uso di steroidi dopo un intervento chirurgico di cataratta può ritardare la guarigione e aumentare l'incidenza della formazione di bleb. In quelle malattie che causano diradamento delle perforazioni della cornea o della sclera è noto con l'uso di steroidi topici. La prescrizione iniziale e il rinnovo dell'ordine del farmaco dovrebbero essere effettuati da un medico solo dopo l'esame del paziente con l'aiuto di ingrandimento come una biomicroscopia a fessura e laddove appropriata colorazione della fluoresceina.

Infezioni batteriche

L'uso prolungato di corticosteroidi può sopprimere la risposta dell'ospite e quindi aumentare il pericolo di infezioni oculari secondarie. In condizioni purulente acute degli steroidi degli occhi possono mascherare l'infezione o migliorare l'infezione esistente. Se segni e sintomi non riescono a migliorare dopo 2 giorni, il paziente deve essere rivalutato.

Infezioni virali

L'occupazione di un farmaco corticosteroide nel trattamento dei pazienti con una storia di herpes simplex richiede grande cautela. L'uso di steroidi oculari può prolungare il corso e può aggravare la gravità di molte infezioni virali dell'occhio (incluso l'herpes simplex).

Infezioni fungine

Le infezioni fungine della cornea sono particolarmente inclini a sviluppare per coincidenza con l'applicazione di steroidi locali a lungo termine. L'invasione dei funghi deve essere considerata in qualsiasi ulcerazione corneale persistente in cui è stato usato uno steroide o è in uso. Le culture fungine dovrebbero essere prese quando appropriato.

Ipersensibilità aminoglicoside

La sensibilità agli aminoglicosidi applicati topicamente può verificarsi in alcuni pazienti. Se l'ipersensibilità si sviluppa con questo prodotto interrompere l'uso e istituire una terapia appropriata.

Rischio di contaminazione

Non consentire alla punta di contagocce di toccare qualsiasi superficie in quanto ciò può contaminare la sospensione.

Abbigliamento delle lenti a contatto

Come per tutti i preparati oftalmici contenenti pazienti con cloruro di benzalchium dovrebbero essere consigliati di non indossare le lenti a contatto morbide quando si utilizzano zilet.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Non sono stati condotti studi sugli animali a lungo termine per valutare il potenziale cancerogeno dell'etabonato di loteprednol o della tobramicina.

Mutagenesi

Loteprednol etabonato non era genotossico in vitro Nel test AMES il test del linfoma topo TK un test di aberrazione cromosomica nei linfociti umani o in un in vivo Tosaggio del micronucleo del topo.

Compromissione della fertilità

Trattamento orale di ratti femminili e maschi con 25 mg/kg/giorno di loteprednol etabonato (67 volte il RHOD in base all'area della superficie corporea assumendo un assorbimento al 100%) prima e durante l'accoppiamento ha causato la perdita di preimpianto e diminuito il numero di feti vivi/nascite vive. Il NOAEL per la fertilità nei ratti era di 5 mg/kg/die (13 volte il RHOD). La somministrazione sottocutanea di ratti maschi e femmine con tobramicina non ha influito sul comportamento di accoppiamento né ha causato la compromissione della fertilità a 100 mg/kg/die (450 volte il RHOD in base alla superficie corporea assumendo un assorbimento al 100%).

Brasov, Romania

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

Non ci sono studi adeguati e ben controllati con loteprednol etabonato o tobramicina nelle donne in gravidanza.

Loteprednol etabonato ha prodotto teratogenicità a dosi clinicamente rilevanti nel coniglio e nel ratto quando somministrati per via orale durante la gravidanza. Loteprednol etabonato ha prodotto malformazioni quando somministrate per via orale a conigli incinti a dosi ≥ 0,54 volte la dose oftalmica umana raccomandata (RHOD) e ai ratti in gravidanza a dosi ≥ 13 volte il RHOD. Nei ratti in gravidanza che hanno ricevuto dosi orali di loteprednol etabonato durante il periodo equivalente all'ultimo trimestre di gravidanza attraverso l'allattamento nell'uomo la sopravvivenza della prole è stata ridotta a dosi ≥ 1,3 volte il RHOD. La tossicità materna è stata osservata nei ratti a dosi ≥ 135 volte il RHOD e un livello materno di effetto avverso osservato (NOAEL) è stato stabilito a 13 volte il RHOD.

Gli aborti sono stati osservati nei conigli incinti somministrati tobramicina tramite iniezione sottocutanea a 180 volte il RHOD. La tobramicina non ha influenzato lo sviluppo fetale quando somministrata mediante iniezione sottocutanea ai ratti in gravidanza a dosi 450 volte il RHOD.

Il rischio di background di importanti difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tuttavia, il rischio di fondo nella popolazione generale degli Stati Uniti dei principali difetti alla nascita è dal 2 al 4% e di aborto spontaneo è dal 15 al 20% delle gravidanze clinicamente riconosciute.

Dati

Dati sugli animali

Studi di embriofeti sono stati condotti in conigli incinti somministrati loteprednol etabonato mediante gavage orale nei giorni di gestazione da 6 a 18 per colpire il periodo di organogenesi. Loteprednol etabonato ha prodotto malformazioni fetali a dosi ≥ 0,1 mg/kg/giorno (NULL,54 volte la dose oftalmica umana raccomandata (RHOD) basata sulla superficie corporea assumendo un assorbimento al 100% di etabonate loteprednol). La spina bifida (incluso meningocele) è stata osservata a dosi ≥ 0,1 mg/kg/die e l'esencefalia e le malformazioni craniofacciali sono state osservate a dosi ≥ 0,4 mg/kg/giorno (NULL,1 volte il RHOD). A 3 mg/kg/giorno (16 volte il Rhod) loteprednol etabonato era associato ad un aumento delle incidenze di flessioni di arteria carotidea comune sinistra anormali a sinistra, flessioni di ernia ombelicale e di ossificazione ritardata. L'aborto e la letalità dell'embriofetale (riassorbimento) si sono verificate a dosi ≥ 6 mg/kg/giorno (32 volte il RHOD). In questo studio non è stato stabilito un NOAEL per la tossicità dello sviluppo. La tossicità di NOAEL per la materna nei conigli era di 3 mg/kg/giorno.

Studi di embriofeta sono stati condotti in ratti in gravidanza somministrati loteprednol etabonato mediante gavage orale nei giorni di gestazione da 6 a 15 per colpire il periodo di organogenesi. Loteprednol etabonato ha prodotto malformazioni fetali tra cui l'arteria innominata assente a dosi ≥ 5 mg/kg/giorno (13 volte il RHOD); e il palato fessurato agnathia difetti cardiovascolari di ernia ombelicale ridotta il peso corporeo fetale e una ridotta ossificazione scheletrica a dosi ≥ 50 mg/kg/giorno (135 volte il RHOD). La letalità dell'embriofetale (riassorbimento) è stata osservata a 100 mg/kg/giorno (270 volte il RHOD). Il NOAEL per la tossicità dello sviluppo nei ratti era di 0,5 mg/kg/die (NULL,3 volte il RHOD). Loteprednol etabonato era maternamente tossico (aumento di peso corporeo ridotto) a dosi di ≥ 50 mg/kg/giorno. Il NOAEL per la tossicità materna era di 5 mg/kg/giorno.

Uno studio per-/postnatale è stato condotto nei ratti somministrati con loteprednol etabonato mediante gavage orale dal giorno di gestazione 15 (inizio del periodo fetale) al giorno postnatale 21 (la fine del periodo di lattazione). A dosi ≥ 0,5 mg/kg/giorno (NULL,3 volte la RhoD) ha ridotto la sopravvivenza nella prole nato in vivo. Dosi ≥ 5 mg/kg/giorno (13 volte il RHOD) ha causato ernia ombelicale/tratto gastrointestinale incompleto. Le dosi ≥ 50 mg/kg/giorno (135 volte il RHOD) hanno prodotto la tossicità materna (riduzione della morte per aumento del peso corporeo) ha ridotto il numero di prole nato in vita ridotte e ritardi nello sviluppo post-natale. Non è stato istituito un NOAEL per lo sviluppo in questo studio. Il NOAEL per la tossicità materna era di 5 mg/kg/giorno.

È stato condotto uno studio embriofetale in conigli incinta somministrati 20 o 40 mg/kg/giorno di tobramicina mediante iniezione sottocutanea nei giorni gestazionali da 6 a 18 per colpire il periodo di organogenesi. Gli aborti e la tossicità materna (nefrosi renale e necrosi tubulare corticale) sono stati osservati ad entrambi i livelli di dose. Il livello di effetto avverso osservato dallo sviluppo e materno osservato (Loael) è di 20 mg/kg/giorno (180 volte il RHOD in base alla superficie corporea assumendo un assorbimento al 100% della tobramicina). È stato condotto uno studio embriofetale in ratti in gravidanza somministrati 50 o 100 mg/kg/giorno di tobramicina mediante iniezione sottocutanea nei giorni gestazionali da 6 a 15 per colpire il periodo di organogenesi. Non sono stati riportati effetti sulla riproduzione dello sviluppo o sulla tossicità materna. Il NOAEL dello sviluppo e materno è di 100 mg/kg/giorno (450 volte il RHOD).

Lattazione

Non ci sono dati sulla presenza di loteprednol etabonato o tobramicina nel latte umano Gli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di zilet e a potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno di Zylet.

Uso pediatrico

Sono stati condotti due studi per valutare la sicurezza e l'efficacia dello zileto (loteprednol etabonate e la sospensione oftalmica di tobramicina) in soggetti pediatrici da zero a sei anni; Uno era in soggetti con infiammazione del coperchio e l'altro era in soggetti con blefarocongiuntivite.

Nella prova dell'infiammazione del coperchio lo I pazienti hanno ricevuto un trattamento con coperchio per impacco caldo più zileto o veicolo per 14 giorni. La maggior parte dei pazienti in entrambi i gruppi di trattamento ha mostrato una ridotta infiammazione del coperchio.

Nella sperimentazione di blefarocongiuntivite, lo Non vi era alcuna differenza tra i gruppi di trattamento nel cambiamento medio rispetto al punteggio di blefarocongiuntivite al basale al giorno 15.

Non ci sono state differenze nelle valutazioni della sicurezza tra i gruppi di trattamento in entrambe le prove.

Uso geriatrico

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza e nell'efficacia tra anziani e pazienti più giovani.

Informazioni per overdose per zilet

Nessuna informazione fornita

Controindicazioni per zilet

Eziologia non batterica

Zylet as with other steroid anti-infective ophthalmic combination drugs is contraindicated in maggior parte viral diseases of the cornea E conjunctiva including epithelial herpes simplex keratitis (dendritic keratitis) vaccinia E varicella E also in mycobacterial infection of the eye E fungal diseases of ocular structures.

Farmacologia clinica for Zylet

Meccanismo d'azione

I corticosteroidi inibiscono la risposta infiammatoria a una varietà di agenti incitanti e probabilmente ritardano o lente la guarigione. Inibiscono la deposizione di fibrina edema di dilatazione capillare di dilatazione capillare migrazione della proliferazione capillare Proliferazione della proliferazione del fibroblasto Deposizione di collagene e formazione cicatriziale associata all'infiammazione. Non esiste una spiegazione generalmente accettata per il meccanismo d'azione dei corticosteroidi oculari. Tuttavia si pensa che i corticosteroidi agiscano dall'induzione della fosfolipasi A ₂ proteine ​​inibitorie collettivamente chiamate lipocortine. È ipotizzato che queste proteine ​​controllano la biosintesi di potenti mediatori dell'infiammazione come prostaglandine e leucotrieni inibendo il rilascio del loro comune acido arachidonico precursore.

L'acido arachidonico viene rilasciato dai fosfolipidi di membrana dalla fosfolipasi A ₂ . I corticosteroidi sono in grado di produrre un aumento della pressione intraoculare.

Loteprednol etabonato è strutturalmente simile ad altri corticosteroidi. Tuttavia, il gruppo di chetone di posizione numero 20 è assente.

Il componente anti-infettivo nella combinazione (tobramicina) è incluso per fornire azione contro gli organismi sensibili. In vitro Gli studi hanno dimostrato che la tobramicina è attiva contro i ceppi sensibili dei seguenti microrganismi:

Stafilococchi incluso S. aureus E S. Epidermidis (coagulasi positiva e coagulasi-negativa) compresi i ceppi resistenti alla penicillina.

Streptococchi tra cui alcune specie di gruppo A-beta-emolitica alcune specie non emolitiche e alcune Streptococcus pneumoniae. Pseudomonas aeruginosa Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Enterobacter Aerogenes Proteus Mirabilis Morganella Morganii maggior parte Proteus vulgaris tensioni Haemophilus influenzae E H. Egiziano Moraxella lacunata Acinetobacter calcoaceticus E some Neisseria specie.

Farmacocinetica

In uno studio clinico controllato sulla penetrazione oculare, i livelli di loteprednol etabonato nell'umorismo acquoso sono risultati comparabili tra i gruppi di trattamento con lotemax e zilet.

I risultati di uno studio di biodisponibilità nei volontari normali hanno stabilito che i livelli plasmatici di loteprednol etabonato e Δ ¹ Etabonato acido cortienico (PJ 91) Il suo metabolita inattivo primario era inferiore al limite di quantificazione (1 ng/mL) in tutti i tempi di campionamento.

I risultati sono stati ottenuti in seguito alla somministrazione oculare di un calo in ciascun occhio di sospensione oftalmica dello 0,5% di loteprednol etabonato 8 volte al giorno per 2 giorni o 4 volte al giorno per 42 giorni. Questo studio suggerisce che limitato ( <1 ng/mL) systemic absorption occurs with 0.5% loteprednol etabonate.

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Informazioni sul paziente per zilet

Rischio di contaminazione

Questo prodotto è sterile quando confezionato. Consiglia ai pazienti di non consentire alla punta del contagocce di toccare qualsiasi superficie in quanto ciò può contaminare la sospensione.

Rischio di infezione secondaria

Consiglia ai pazienti di consultare un medico se il dolore sviluppa il prurito o l'infiammazione si aggrava.

Abbigliamento delle lenti a contatto

Come per tutte le preparazioni oftalmiche contenenti cloruro di benzalchium consigliano ai pazienti di non indossare le lenti a contatto morbide quando si utilizzano zilet.