Upneeq

Descrizione per upneeq

UPNEEQ (soluzione oftalmica ossimetazolina cloridrato) lo 0,1% contiene ossimetazolina cloridrato un agonista alfa adrenoptor. UPNEEQ è una soluzione oftalmica sterile non conservata asetticamente non preparata. Il nome chimico è 6-Tert-butil-3- (2-imidazolina-2-ilmetil) -24dimetilfenolo monoidrocloruro e la massa molecolare è 296,84. L'ossimetazolina HCl è liberamente solubile in acqua ed etanolo e ha un coefficiente di partizione di 0,1 in 1-ottanolo/acqua. La formula molecolare dell'ossimetazolina HCl è C ₁₆ H ₂₄ N ₂ O • HCl e la sua formula strutturale è:

Ogni ml di UPNEEQ (soluzione oftalmica di ossimetazolina cloridrato) 0,1% contiene 1 mg di ossimetazolina cloridrato equivalente a 0,09 mg (NULL,09%) di base libera da ossimetazolina. La soluzione oftalmica contiene i seguenti ingredienti inattivi: acido cloruro di calcio cloruro (usato per regolare il pH a 5,8 a 6,8) ipromellosio magnesio di cloruro di potassio di potassio sodio acetato di sodio sodio sodio citrato e acqua per iniezione.

Usi per upneeq

UPNEEQ è indicato per il trattamento della blefaroptosi acquisita negli adulti.

Dosaggio per upneeq

Instillare una goccia di Upneeq in uno o entrambi gli occhi ptotici una volta al giorno. Scartare il singolo contenitore per uso del paziente immediatamente dopo il dosaggio.

Le lenti a contatto devono essere rimosse prima dell'instillazione di UPNEEQ e possono essere reinserite 15 minuti dopo la sua amministrazione.

Se viene utilizzato più di un farmaco oftalmico topico, i farmaci devono essere somministrati almeno 15 minuti tra le applicazioni.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

UPNEEQ (soluzione oftalmica di ossimetazolina cloridrato) 0,1% equivalente allo 0,09% poiché la base di ossimetazolina è formulata per il rilascio oculare topico come una soluzione oftalmica incolore a poco gialla non conservata in modo leggermente preservato.

Archiviazione e maneggevolezza

UPNEEQ (Oxymetazoline cloridrato Oftalmic Soluzione) Lo 0,1% è una soluzione oftalmica incolore a un po 'gialla non conservata asetticamente preparata senza conservazione; 0,3 ml di riempimento in un contenitore per uso singolo in polietilene a bassa densità chiara in un sacchetto di lamina resistente ai bambini.

Magazzinaggio:

Conservare da 20 ° C a 25 ° C (da 68 ° F a 77 ° F). Proteggere dal calore eccessivo. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Conservare i contenitori per uso di pazienti singoli nei sacchetti di lamina resistenti ai bambini. I contenitori aperti devono essere scartati immediatamente dopo l'uso.

Prodotto per: RVL Pharmaceuticals Inc. Bridgewater NJ 08807. Revisionato: maggio 2021

Effetti collaterali per UPNEEQ

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Un totale di 360 soggetti con blefaroptosi acquisita sono stati trattati con UPNEEQ una volta al giorno in ogni occhio per almeno 6 settimane in tre studi clinici di fase 3 controllati, tra cui 203 soggetti trattati con UPNEEQ per 6 settimane e 157 soggetti trattati con UPNEEQ per 12 settimane. Le reazioni avverse che si sono verificate nell'1-5% dei soggetti trattati con UPNEEQ sono state punteggiate di cheratite congiuntivale Iperemia Eye Dry Eye Blurd Instillation Instillazione del SITO Irritazione e mal di testa.

Interazioni farmacologiche per UPNEEQ

Anti-ipertensivi/glicosidi cardiaci

Alpha-adrenergic agonists as a class may impact blood pressure. Caution in using drugs such as beta-blockers anti-hypertensives and/or cardiac glycosides is advised.

L'attenzione dovrebbe anche essere esercitata in pazienti che ricevono antagonisti del recettore alfa adrenergico come nel trattamento della malattia cardiovascolare o dell'ipertrofia prostatica benigna.

Inibitori della monoamina ossidasi

È consigliata cautela nei pazienti che assumono inibitori MAO che possono influenzare il metabolismo e l'assorbimento di ammine circolanti.

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Avvertimenti per Upneeq

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per upneeq

Ptosi come segno di presentazione di gravi malattie neurologiche

La ptosi può essere associata a malattie neurologiche o orbitali come l'ictus e/o la sindrome da corni aneurisma cerebrale Myastenia gravis di Ophtalmoplegia esterna Infezione orbitale e masse orbitali. Si dovrebbe prendere in considerazione queste condizioni in presenza di ptosi con una ridotta funzione muscolare del levatore e/o altri segni neurologici.

Potenziali impatti sulle malattie cardiovascolari

Gli agonisti alfa-adrenergici possono avere un impatto sulla pressione sanguigna. UPNEEQ dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con malattia cardiovascolare grave o instabile ortostatica ipotensione e ipertensione o ipotensione incontrollata. Consigliare i pazienti con ipotensione ortostatica della malattia cardiovascolare e/o ipertensione/ipotensione non controllata per cercare cure mediche immediate se le loro condizioni peggiorano.

Potenziamento dell'insufficienza vascolare

UPNEEQ dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza cerebrale o coronarica o sindrome di Sjögren. Consiglia ai pazienti di cercare cure mediche immediate se si sviluppano segni e sintomi di potenziamento dell'insufficienza vascolare.

Rischio di glaucoma di chiusura angolare

UPNEEQ può aumentare il rischio di chiusura dell'angolo glaucoma in pazienti con glaucoma ad angolo stretto non trattato. Consiglia ai pazienti di cercare cure mediche immediate se si sviluppano segni e sintomi della chiusura dell'angolo acuto.

Rischio di contaminazione

I pazienti non devono toccare la punta del singolo contenitore per uso del paziente al loro occhio o in superficie per evitare lesioni agli occhi o contaminazione della soluzione.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente e/o al caregiver di leggere l'etichettatura del paziente approvata dalla FDA ( Istruzioni per l'uso ).

Quando cercare cure mediche

• La ptosi può essere associata a malattie neurologiche o orbitali come l'ictus e/o la sindrome da corni aneurisma cerebrale Myastenia gravis di Ophtalmoplegia esterna Infezione orbitale e masse orbitali. Si dovrebbe prendere in considerazione queste condizioni in presenza di ptosi con una ridotta funzione muscolare del levatore e/o altri segni neurologici [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
• Alpha-adrenergic agonists as a class may impact blood pressure. Advise patients with cardiovascular disease orthostatic hypotension and/or uncontrolled hypertension or hypotension to seek medical care if their condition worsens [see Avvertimenti e precauzioni ].
• Usa con cautela nei pazienti con insufficienza cerebrale o coronarica o sindrome di Sjögren e consiglia ai pazienti di cercare cure mediche se si sviluppano segnali e sintomi di potenziamento dell'insufficienza vascolare [vedi Avvertimenti e precauzioni ].
• Consiglia ai pazienti di cercare cure mediche immediate se si sviluppano segni e sintomi del glaucoma ad angolo stretto acuto [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Istruzioni di amministrazione

Utilizzare con lenti a contatto

Consiglia ai pazienti che le lenti a contatto devono essere rimosse prima della somministrazione di UPNEEQ e possono essere reinserite 15 minuti dopo la somministrazione [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Usa con altri farmaci oftalmici

Se viene utilizzato più di un farmaco oftalmico topico, i farmaci devono essere somministrati almeno 15 minuti tra le applicazioni.

Amministrazione

Consiglia ai pazienti che la soluzione di un singolo contenitore per uso del paziente deve essere utilizzata immediatamente dopo l'apertura per dose uno o entrambi gli occhi. Il singolo contenitore per uso del paziente, incluso qualsiasi contenuto rimanente, deve essere scartato immediatamente dopo la somministrazione [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Archiviazione e maneggevolezza Instructions

Gestione del singolo contenitore per uso del paziente

Consiglia ai pazienti di non toccare la punta del singolo contenitore per uso del paziente nell'occhio o in superficie per evitare lesioni agli occhi o contaminazione della soluzione.

Informazioni di archiviazione

Chiedere ai pazienti di mantenere i singoli contenitori per uso del paziente nelle sacche di lamina resistenti ai bambini fino a quando non sono pronti. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Per segnalare reazioni avverse sospette contattare RVL Pharmaceuticals Inc. al numero 1-877-482-3788 o FDA al numero 1-800-FDA-1088 o www.fda.gov/medwatch.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

L'ossimetazolina cloridrato non era associato ad una maggiore incidenza di cambiamenti neoplastici o proliferativi nei topi transgenici somministrati dosi orali di 0,5 1,0 o 2,5 mg/kg/giorno di ossimetazolina idrocloruro per 6 mesi.

Mutagenesi

L'ossimetazolina cloridrato non ha rivelato alcuna evidenza di potenziale mutageno o clastogenico in base ai risultati di due in vitro Test di genotossicità (test AMES e test di aberrazione cromosomica dei linfociti umani) e uno in vivo Test per la gentoxicità (test del micronucleo del topo).

Compromissione della fertilità

Gli effetti sulla fertilità e lo sviluppo embrionale precoce sono stati valutati nei ratti a seguito di somministrazione orale di 0,05 0,1 o 0,2 mg/kg/giorno di ossimetazolina cloridrato prima e durante l'accoppiamento e attraverso la gravidanza precoce. Il numero ridotto di corpora lutea e un aumento delle perdite post-impianto sono state osservate a 0,2 mg/kg/giorno di ossimetazolina cloridrato (28 volte il MRHOD su base di confronto della dose). Tuttavia, non sono stati osservati effetti relativi al trattamento sui parametri di accoppiamento a 0,2 mg/kg/giorno di ossimetazolina cloridrato.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

Non ci sono dati disponibili sull'uso di UPNEEQ nelle donne in gravidanza per informare un rischio associato alla droga per importanti difetti alla nascita e aborto spontaneo. Negli studi sulla riproduzione degli animali non sono stati osservati effetti avversi sullo sviluppo dopo la somministrazione orale di ossimetazolina cloridrato nei ratti e conigli in gravidanza a esposizioni sistemiche fino a 7 e 278 volte la massima dose oftalmica umana raccomandata rispettivamente (MRHOD) basata sul confronto della dose. [Vedere Dati ]. The estimated background risks of major Difetto alla nascitas and miscarriage for the indicated population are unknown. All pregnancies have a background risk of Difetto alla nascita perdita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e aborto in gravidanza clinicamente riconosciuta è rispettivamente del 2-4% e del 15-20%.

Dati sugli animali

Gli effetti sullo sviluppo dell'embrione-fetale sono stati valutati nei ratti e nei conigli dopo la somministrazione orale di ossimetazolina cloridrato durante il periodo di organogenesi. L'ossimetazolina cloridrato non ha causato effetti avversi al feto a dosi orali fino a 0,2 mg/kg/giorno nei ratti in gravidanza durante il periodo di organogenesi (28 volte il MRHOD su base di confronto della dose). L'ossimetazolina cloridrato non ha causato effetti avversi al feto a dosi orali fino a 1 mg/kg/die nei conigli incinta durante il periodo di organogenesi (278 volte il MRHOD su base di confronto della dose). La tossicità materna, incluso una riduzione del peso corporeo materno, è stata prodotta alla dose elevata di 1 mg/kg/giorno in conigli incinti ed è stata associata a risultati dell'ossificazione scheletrica ritardata.

In uno studio prenatale e post -natale di sviluppo di ratto l'ossimetazolina cloridrato è stata somministrata per via orale ai ratti in gravidanza una volta al giorno dal giorno della gestazione 6 attraverso l'allattamento 20. La tossicità materna è stata prodotta ad alta dose di 0,2 mg/kg/kg/giorno (28 volte il MRHOD su base alla dose di dose) e è stata associata a un aumento della mortalità e di una mortalità ridotta. La maturazione sessuale ritardata è stata osservata a 0,1 mg/kg/die (14 volte il MRHOD su base di confronto della dose). L'ossimetazolina cloridrato non ha avuto effetti avversi sullo sviluppo fetale alla dose di 0,05 mg/kg/die (7 volte il MRHOD su base di confronto della dose).

Lattazione

Riepilogo del rischio

Non sono disponibili dati clinici per valutare gli effetti dell'ossimetazolina sulla quantità o il tasso di produzione di latte materno o per stabilire il livello di ossimetazolina presente nel latte mattutino umano post-dose. L'ossimetazolina è stata rilevata nel latte dei ratti in allattamento. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di UPNEEQ e a potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno da UPNEEQ.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia di UPNEEQ non sono state stabilite in pazienti pediatrici di età inferiore ai 13 anni.

Uso geriatrico

Trecentocinquanta soggetti di età pari o superiore a 65 anni hanno ricevuto un trattamento con UPNEEQ (n = 216) o veicolo (n = 99) negli studi clinici. Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra i soggetti di età pari o inferiore a 65 anni.

Informazioni per overdose per UPNEEQ

L'ingestione orale accidentale di soluzioni previste topiche (comprese soluzioni oftalmiche e spray nasali) contenenti derivati ​​di imidazolina (ad esempio ossimetazolina) nei bambini ha comportato un ricovero avverso di nausea di nausea di nausea di nausea di nausea che ha commesso un ospedale per la nausea del vomito di nausea di nausea. sbavare e coma. Continua a raggiungere la portata dei bambini.

Controindicazioni per Upneeq

Nessuno.

Farmacologia clinica for Upneeq

Meccanismo d'azione

L'ossimetazolina è un agonista alfa adrenoptor che colpisce un sottoinsieme di adrenorecettori nel muscolo della palpebra di Mueller.

Farmacodinamica

In Studi di sicurezza e di efficacia Studio RVL-1201-201 e studiare RVL-1201-202 La farmacodinamica di UPNEEQ è stata valutata utilizzando una distanza di riflesso marginale della misura fotografica 1 (MRD1). MRD1 è la distanza dal riflesso della luce pupillare centrale al margine centrale del coperchio superiore. Il massimo aumento di MRD1 è stato osservato circa 2 ore dopo la dose in entrambi gli studi. L'aumento MRD1 è continuato per 8 ore dopo la dose.

Farmacocinetica

Assorbimento

La farmacocinetica dell'ossimetazolina è stata valutata in 24 soggetti adulti sani a seguito della somministrazione di upneeq a drop singola per ogni occhio. La dose totale di ossimetazolina HCl era di 0,07 mg. Dopo la somministrazione oculare di UPNEEQ il tempo per raggiungere i valori di concentrazione di ossimetazolina (TMAX) di picco variavano da 0,5 a 12 ore con un TMAX mediano di 2 ore. La concentrazione di picco di deviazione standard (DS) di deviazione standard di ossimetazolina (CMAX) e area sotto la curva del tempo di concentrazione (Aucinf) erano rispettivamente 30,5 ± 12,7 pg/mL e 468 ± 214 pg*HR/ml.

Distribuzione

UN in vitro Lo studio ha dimostrato che l'ossimetazolina è dal 56,7% al 57,5% legate alle proteine ​​plasmatiche umane.

Eliminazione

L'emivita terminale media ossimetazolina (t _½ ) Dopo la somministrazione di UPNEEQ in soggetti per adulti sani è di 8,3 ore e variava da 5,6 a 13,9 ore.

Metabolismo

In vitro Studi con microsomi epatici umani hanno mostrato che l'ossimetazolina era minimamente metabolizzata generando prodotti monoossigenati e disidrogenati di ossimetazolina. La percentuale del farmaco genitore ossimetazolina è rimasta del 95,9% dopo un'incubazione di 120 minuti con microsomi epatici umani.

Escrezione

L'escrezione di ossimetazolina a seguito della somministrazione di UPNEEQ non è stata caratterizzata nell'uomo.

Studi clinici

UPNEEQ è stato valutato per il trattamento della blefaroptosi acquisita in due studi di efficacia clinica a doppia maschera randomizzati a doppia maschera. Entrambi gli studi sono stati randomizzati in un rapporto 2: 1 approssimativo tra veicolo attivo rispetto a quello. L'efficacia è stata valutata con il test sul campo periferico Leicester (LPFT) (primario) e la misurazione fotografica della distanza del riflesso marginale 1 (MRD1). Gli endpoint di efficacia primaria sono stati ordinati in una gerarchia per confrontare l'UPNEEQ con il veicolo sull'aumento medio dal basale (giorno 1 ora 0) in numero di punti visti nelle prime 4 file di LPFT nell'occhio dello studio all'ora 6 del giorno 1 e ora 2 del giorno 14.

Nello studio 1 Un totale di 140 soggetti sono stati randomizzati 94 pazienti al gruppo UPNEEQ e 46 pazienti al gruppo del veicolo. I trattamenti sono stati somministrati una volta al giorno ad ogni occhio per 42 giorni (6 settimane). L'età media dei soggetti era di 64 anni. Nella sperimentazione 2 un totale di 164 soggetti sono stati randomizzati 109 pazienti al gruppo UPNEEQ e 55 pazienti al gruppo dei veicoli. I trattamenti sono stati somministrati una volta al giorno ad ogni occhio per 42 giorni (6 settimane). L'età media dei soggetti era di 63 anni.

In entrambi gli studi ogni paziente aveva un occhio di studio designato. Gli aumenti del numero di punti osservati nel campo visivo superiore nell'occhio dello studio del gruppo UPNEEQ rispetto al gruppo dei veicoli erano statisticamente significativi in ​​entrambi i punti temporali che mostravano che il miglioramento del campo visivo superiore era evidente nel punto temporale di 2 ore e mantenuto nel punto temporale di 6 ore. Di seguito sono presentati i risultati di entrambi gli studi sull'endpoint primario.

Osservato e cambiamento dal basale nei punti medi osservati in un campo visivo superiore su LPFT nell'occhio dello studio nei punti temporali di efficacia primaria (popolazione ITT)

La distanza di riflesso marginale 1 (MRD1) ha mostrato un effetto positivo con il trattamento UPNEEQ. Sono stati osservati maggiori aumenti MRD1 per il gruppo UPNEEQ rispetto al gruppo del veicolo il giorno 1 a 6 ore dopo la dose e il giorno 14 a 2 ore dopo la dose.

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Informazioni sul paziente

Istruzioni per l'uso

Upneeq™
(Successo)
(Oxymetazoline cloridrato Soluzione oftalmica) 0,1% per uso oftalmico topico

Leggi queste istruzioni da utilizzare prima di iniziare a utilizzare UPNEEQ e ogni volta che si ottiene una ricarica. Potrebbero esserci nuove informazioni. Questo volantino non prende il posto di parlare con il proprio medico della tua condizione medica o del trattamento.

Upneeq single patient-use container after removal from its individual child-resistant foil pouch

Informazioni importanti che devi sapere prima di utilizzare UPNEEQ

• Upneeq is for use in the eye.
• Upneeq can be harmful if swallowed.
• Upneeq is supplied as single patient-use containers individually packaged in a child-resistant foil pouch. Do not remove a single patient-use container from the child-resistant foil pouch until you are ready to use Upneeq.
• Lavati le mani prima di ogni utilizzo per assicurarti di non infettare gli occhi durante l'utilizzo di Upneeq.
• Se stai usando UPNEEQ con altri medicinali (oftalmici), dovresti aspettare almeno 15 minuti tra l'uso di UPNEEQ e gli altri medicinali.
• Se indossi le lenti a contatto, rimuoverle prima di utilizzare UPNEEQ. Dovresti aspettare almeno 15 minuti prima di rimetterli negli occhi.

Usando upneeq

• Non lasciare che la punta del contenitore UPNEEQ a uso singolo tocchi l'occhio o su qualsiasi altra superfici per evitare contaminazione o lesioni agli occhi.
• Usa 1 goccia di Upneeq nell'occhio interessato 1 volta ogni giorno.
• Ogni singolo contenitore per uso del paziente di UPNEEQ ti darà abbastanza medicine per trattare entrambi gli occhi 1 volta ogni giorno se necessario.
• C'è qualche extra Upneeq in ogni singolo contenitore per uso del paziente nel caso in cui ti perda la caduta negli occhi.

Memorizzando upneeq

• Conservare UPNEEQ a temperatura ambiente compresa tra 68 ° F e 77 ° F (da 20 ° C a 25 ° C).
• Conservare i contenitori per uso singolo UPNEEQ nelle sacche di lamina resistenti ai bambini in cui entrano.
• Proteggi UPNEEQ dal calore eccessivo.
• Continua a salire e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Smaltimento di upneeq

• Dopo aver applicato la dose giornaliera di medicina, gettare via (smaltire) il contenitore a uso singolo e qualsiasi UPNEEQ inutilizzato.
• Non salvare alcun upneeq inutilizzato.

Segui il passaggio 1 al passaggio 11 ogni volta che si utilizza upneeq:

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Passaggio 1. Rimuovi 1 tappa per foglio resistente ai bambini UPNEEQ dal cartone.

Passaggio 2. Assicurarsi che il singolo contenitore per uso del paziente all'interno della lamina venga spostata completamente dalla linea tratteggiata (vedere la Figura A).

Passaggio 3. Tagliare il foglio lungo la linea tratteggiata usando le forbici (vedi Figura B).

Figura A.

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Passaggio 4. Rimuovere il singolo contenitore per uso del paziente dalla tasca del foglio e quindi tenerlo dalla lunga estremità piatta (vedere la Figura C).

Figura c

Passaggio 5. Tenere il singolo contenitore per uso del paziente in posizione verticale e toccare delicatamente la parte superiore del contenitore per assicurarti che il medicinale sia nella parte inferiore del contenitore (vedere la Figura D).

Figura d

Passaggio 6. Aprire il contenitore a uso singolo per il paziente torcendo la scheda (vedere la Figura E). Non lasciare che la punta del contenitore tocchi l'occhio o altre superfici.

Figura E.

Passaggio 7. Inclina la testa all'indietro. Se non sei in grado di inclinare la testa, sdraiati.

Passaggio 8. Tirare delicatamente la palpebra inferiore verso il basso e cercare (vedi Figura F).

Figura f

Passaggio 9. Posizionare la punta del contenitore a uso singolo vicino all'occhio ma fai attenzione a non toccare gli occhi (vedi Figura G).

Passaggio 10. Spremi delicatamente il contenitore a uso del paziente e lascia che 1 goccia di Upneeq cada nello spazio tra la palpebra inferiore e l'occhio (vedi Figura G). Se una goccia manca l'occhio riprova.

Figura g

Passaggio 11. Ripeti il ​​passaggio 7 al passaggio 10 per l'altro occhio se indicato di farlo dal tuo operatore sanitario. C'è abbastanza upneeq in un contenitore per entrambi gli occhi, se necessario.

• Dopo aver applicato la dose giornaliera di UPNEEQ, getta via il contenitore a uso singolo aperto con qualsiasi medicina rimanente.
• Assicurati di tenere questa medicina lontana dai bambini.
• Se usi le lenti a contatto, attendi almeno 15 minuti prima di rimetterli negli occhi.

Questa istruzione per l'uso è stata approvata dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti.