Unico

AVVERTIMENTO

Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia di Unasyn ^® e altri farmaci antibatterici UNASYN dovrebbero essere usati solo per trattare le infezioni che sono dimostrate o fortemente sospettate di essere causate dai batteri.

Descrizione per unasyn

Unasyn è una combinazione antibatterica iniettabile costituita dall'ampicillina sodio antibatterica semisintetica e dall'inibitore beta-lattamasi Sulbactam sodio per somministrazione endovenosa e intramuscolare.

L'ampicillina sodio deriva dall'acido 6-aminopenicillanico del nucleo della penicillina. Chimicamente è il monosodio (2S 5R 6R) -6-[(R) -2-ammino-2-fenilacetamido] -3 3-dimetil-7-oxo-4-THIA-1-Azabiciclo [3.2.0] ettano-2- carbossilato e ha un peso molecolare di 371.39. La sua formula chimica è C ₁₆ H ₁₈ N ₃ Essi ₄ S. La formula strutturale è:

Sulbactam sodio è un derivato del nucleo di penicillina di base. Il sodio di Sulbactam chimicamente è solfone penicillinato di sodio; Sodio (2S 5R) -33-Dimetil-7-oxo-4-Thia- 1-azabiciclo [3.2.0] Heptane-2-carbossilato 44- diossido. La sua formula chimica è C ₈ H ₁₀ Nnao ₅ S con un peso molecolare di 255,22. La formula strutturale è:

Unasyn ampicillina sodico/sulbactam La combinazione parenterale di sodio è disponibile come polvere asciutta bianca a bianca per la ricostituzione. La polvere secca unasyn è liberamente solubile in diluenti acquosi per produrre soluzioni da giallo pallido a giallo contenenti ampicillina sodio e sulbactam sodio equivalenti a 250 mg di ampicillina per ml e 125 mg di sulbactam per ml. Il pH delle soluzioni è compreso tra 8,0 e 10,0.

Le soluzioni diluite (fino a 30 mg di ampicillina e 15 mg di sulbactam per ml) sono essenzialmente incolore a giallo pallido. Il pH delle soluzioni diluite rimane lo stesso.

1,5 g di unasyn (1 g di ampicillina come sale di sodio più 0,5 g di sulbactam come sale di sodio) parenterale contiene circa 115 mg (5 meq) di sodio.

3 g di unasyn (2 g di ampicillina come sale di sodio più 1 g di sulbactam come sale di sodio) parenterale contiene circa 230 mg (10 meq) di sodio.

Usi per unasyn

Unasyn è indicato per il trattamento delle infezioni dovute a ceppi sensibili dei microrganismi designati nelle condizioni elencate di seguito.

Infezioni della struttura della pelle e della pelle causato dalla beta-lattamasi che produce ceppi di Staphylococcus aureus Escherichia coli* Klebsiella spp.* (incluso K. pneumoniae* ) Proteus meraviglioso * Bacteroides fragilis* Enterobacter spp.* e Acinetobacter c Alcoaceticus.*

NOTA: Per informazioni sull'uso nei pazienti pediatrici (vedi PRECAUZIONI â € Uso pediatrico E Studi clinici sezioni).

Infezioni intra-addominali causato dalla beta-lattamasi che produce ceppi di Hanno mostrato freddo Klebsiella spp. (incluso K. pneumoniae *) Bacteroides spp. (incluso B. fragilis ) E Enterobacter spp.*

Infezioni ginecologiche causato dalla beta-lattamasi che produce ceppi di Hanno mostrato freddo * E Bacteroides spp.* (incluso B. fragilis *).

* L'efficacia per questo organismo in questo sistema di organi è stata studiata in meno di 10 infezioni.

Mentre Unasyn è indicato solo per le condizioni elencate sopra le infezioni causate da organismi sensibili all'ampicillina, sono anche suscettibili di cure con Unasyn a causa del suo contenuto di ampicillina. Pertanto le infezioni miste causate da organismi sensibili all'ampicillina e organismi che producono beta-lattamasi suscettibili a Unasyn non dovrebbero richiedere l'aggiunta di un altro antibatterico.

Prima del trattamento dovrebbero essere eseguiti test di cultura e suscettibilità appropriati al fine di isolare e identificare gli organismi che causano infezione e determinano la loro suscettibilità a Unasyn.

La terapia può essere istituita prima di ottenere i risultati da studi batteriologici e di suscettibilità quando c'è motivo di credere che l'infezione possa coinvolgere uno qualsiasi degli organismi di produzione beta-lattamasi elencati sopra nei sistemi di organi indicati. Una volta che i risultati sono noti la terapia, se appropriato.

Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia di Unasyn e di altri farmaci antibatterici, l'UNASYN dovrebbe essere utilizzata solo per trattare le infezioni provetti o fortemente sospettate di essere causate da batteri sensibili. Quando sono disponibili informazioni sulla coltura e sulla suscettibilità, dovrebbero essere considerate nella selezione o nella modifica della terapia antibatterica. In assenza di tali dati di epidemiologia locale e modelli di suscettibilità possono contribuire alla selezione empirica della terapia.

Dosaggio per unasyn

L'UNASYN può essere somministrata per le rotte IV o IM.

Per la somministrazione IV la dose può essere somministrata da un'iniezione endovenosa lenta per almeno 10 minuti o può anche essere consegnata in maggiori diluizioni con 50 ml di 50 ml di un diluente compatibile come infusione endovenosa per oltre 15 minuti. 30 minuti.

Unasyn può essere somministrata mediante iniezione intramuscolare profonda. (Vedere Indicazioni per l'uso -Presparazione per la sezione di iniezione intramuscolare).

Il dosaggio adulto raccomandato di Unasyn è di 1,5 g (1 g di ampicillina come il sale di sodio più 0,5 g di sulbactam come sale di sodio) a 3 g (2 g di ampicillina come sale di sodio più 1 g di sulbactam come sale di sodio) ogni sei ore. Questo intervallo da 1,5 a 3 g rappresenta il totale del contenuto di ampicillina più il contenuto di Sulbactam di Unasyn e corrisponde a un intervallo di 1 g di ampicillina/0,5 g di Sulbactam a 2 g ampicillina/1 g sulbactam. La dose totale di sulbactam non deve superare i 4 grammi al giorno.

Pazienti pediatrici di età pari o superiore a 1 anno

La dose giornaliera raccomandata di Unasyn nei pazienti pediatrici è di 300 mg per kg di peso corporeo somministrato tramite infusione endovenosa a dosi equamente divise ogni 6 ore. Questo dosaggio di 300 mg/kg/giorno rappresenta il contenuto totale di ampicillina più il contenuto di Sulbactam di Unasyn e corrisponde a 200 mg di ampicillina/100 mg di Sulbactam per kg al giorno. La sicurezza e l'efficacia di Unasyn somministrate tramite iniezione intramuscolare in pazienti pediatrici non sono state stabilite. I pazienti pediatrici che pesano 40 kg o più dovrebbero essere dosti in base alle raccomandazioni degli adulti e la dose totale di sulbactam non dovrebbe superare i 4 grammi al giorno. Il corso della terapia endovenosa non dovrebbe superare abitualmente i 14 giorni. Negli studi clinici la maggior parte dei bambini ha ricevuto un corso di antimicrobici orali dopo il trattamento iniziale con unasyn endovenosa. (Vedere Studi clinici sezione).

Funzione renale alterata

Nei pazienti con compromissione della funzione renale la cinetica di eliminazione di ampicillina e sulbactam è colpita allo stesso modo, quindi il rapporto tra l'uno e l'altro rimarrà costante qualunque sia la funzione renale. La dose di unasyn in tali pazienti dovrebbe essere somministrata meno frequentemente in conformità con la pratica abituale per l'ampicillina e secondo le seguenti raccomandazioni:

Tabella 3: Guida al dosaggio di Unasyn per i pazienti con compromissione renale

Quando è disponibile solo la creatinina sierica, la seguente formula (in base al peso sessuale e all'età del paziente) può essere utilizzata per convertire questo valore in clearance della creatinina. La creatinina sierica dovrebbe rappresentare uno stato stazionario di funzione renale.

Maschi = peso (kg) ã— (140 €)/ 72 ã— creatinina sierica

Femmine = â

Compatibilità Ricostituzione e stabilità

La polvere sterile unasyn deve essere immagazzinata a 86 ° F) prima della ricostituzione o inferiore a 30 ° C.

Quando la terapia concomitante con aminoglicosidi è indicata che Unasyn e gli aminoglicosidi dovrebbero essere ricostituiti e somministrati separatamente a causa dell'inattivazione in vitro di aminoglicosidi da parte delle aminopenicilline.

Indicazioni per l'uso

Procedure di dissoluzione generale

La polvere sterile unasyn per uso endovenoso e intramuscolare può essere ricostituita con uno qualsiasi dei diluenti compatibili descritti in questo inserto. Le soluzioni dovrebbero essere autorizzate a resistere dopo lo scioglimento per consentire a qualsiasi schiuma di dissiparsi al fine di consentire l'ispezione visiva per la completa solubilizzazione.

Preparazione per uso endovenoso

Bottiglie da 1,5 g e 3,0 g: la polvere sterile unasyn nelle unità di piggyback può essere ricostituita direttamente alle concentrazioni desiderate usando uno dei seguenti diluenti parentali. La ricostituzione di Unasyn alle concentrazioni specificate con questi diluenti fornisce soluzioni stabili per i periodi di tempo indicati nella tabella seguente: (Dopo i periodi di tempo indicati devono essere scartate qualsiasi porzione di soluzioni inutilizzate).

Tabella 4

Se si possono usare bottiglie di piggyback non sono disponibili fiale standard di polvere sterile unasyn. Inizialmente le fiale possono essere ricostituite con acqua sterile per iniezione per produrre soluzioni contenenti 375 mg di unaSyn per ml (250 mg di ampicillina/125 mg di Sulbactam per ml). Un volume adeguato dovrebbe quindi essere immediatamente diluito con un diluente parenterale adatto per produrre soluzioni contenenti da 3 a 45 mg unasyn per ml (da 2 a 30 mg di ampicillina/1 a 15 mg di Sulbactam/per mL).

Preparazione per l'iniezione intramuscolare

1,5 g e 3,0 g di fiale standard

Le fiale per uso intramuscolare possono essere ricostituite con acqua sterile per iniezione USP 0,5% di lidocaina cloridrato USP USP o 2% di lidocaina cloridrato Iniezione USP. Consultare la tabella seguente per l'aggiunta di volumi raccomandati per ottenere soluzioni contenenti 375 mg unasyn per ml (250 mg di ampicillina/125 mg di Sulbactam per ml). Nota: utilizzare solo soluzioni preparate appena e somministrazione entro un'ora dopo la preparazione.

Tabella 6

Come fornito

Unico ^® (L'ampicillina sodico/sulbactam sodio) viene fornita come polvere secca bianca sterile in fiale di vetro e bottiglie di piggyback. Sono disponibili i seguenti pacchetti:

Fiale contenenti 1,5 g ( Ndc 0049-0013-83) equivalente di unasyn (1 g di ampicillina come sale di sodio più 0,5 g di sulbactam come sale di sodio).

Fiale contenenti 3 g ( Ndc 0049-0014-83) equivalente di unasyn (2 g di ampicillina come sale di sodio più 1 g di sulbactam come sale di sodio).

Miconazolo Effetti collaterali del trattamento a 1 giorno

Per segnalare eventi avversi sospetti contattare Pfizer Inc. al numero 1-800-438-1985 o FDA al numero 1-800-FDA-1088 o https://www.fda.gov/ per la segnalazione volontaria delle reazioni avverse.

L'etichettatura di questo prodotto potrebbe essere stata aggiornata. Per le informazioni di prescrizione più recenti, visitare www.pfizer.com.

Distribuito da: Roerig Division of Pfizer Inc. New York NY 1 0001. Revisionato: gennaio 2025

Effetti collaterali for Unasyn

Pazienti adulti

Unico is generally well tolerated. The following adverse reactions have been reported in clinical trials.

Reazioni avverse locali

Dolore al sito di iniezione IM - 16%
Dolore al sito di iniezione IV - 3%
Tromboflebitis - 3%
Flebitis - 1,2%

Reazioni avverse sistemiche

Le reazioni avverse più frequentemente riportate erano la diarrea nel 3% dei pazienti ed eruzione cutanea in meno del 2% dei pazienti.

Ulteriori reazioni sistemiche riportate in meno dell'1% dei pazienti erano: prurito di nausea che vomidiasi fatica malessere malessere mal di testa dolori toracici flatulenza di distensione addominale Glossite di ritenzione di disuria edema edema facciale eritema brividi tensione nella gola della gola epistassi e sanguinamento della mucosa.

Pazienti pediatrici

I dati sulla sicurezza disponibili per i pazienti pediatrici trattati con UNASYN dimostrano un profilo di eventi avversi simili a quelli osservati nei pazienti adulti. Inoltre, la linfocitosi atipica è stata osservata in un paziente pediatrico che ha ricevuto unasyn.

Cambiamenti avversi di laboratorio

I cambiamenti avversi del laboratorio indipendentemente dalla relazione farmacologica che sono state riportate durante gli studi clinici sono stati:

Epatico: Aumento AST (SGOT) Alt (SGPT) fosfatasi alcalina e LDH.

Ematologico: Diminuito emoglobina Ematocrito RBC WBC Neutrofili Linfociti piastrine e aumento dei linfociti monociti basofili eosinofili e piastrine.

Chimica del sangue: Diminuito serum albumin E total proteins.

Renale: Aumento del panino e della creatinina.

Analisi delle urine: Presenza di cast di RBC e ialini nelle urine.

Esperienza post -marketing

Oltre alle reazioni avverse riportate da studi clinici, sono stati identificati durante l'uso post-marketing dell'ampicillina sodio/solbatam sodio o altri prodotti contenenti ampicillina. Perché sono riportati volontariamente da una popolazione di stime di dimensioni sconosciute della frequenza. Questi eventi sono stati scelti per l'inclusione a causa di una combinazione della loro frequenza di serietà o potenziale collegamento causale con l'ampicillina sodico/sulbactam sodio.

Infezioni e infestazioni : Clostridiides difficile -Darrea associata (vedi AVVERTIMENTOS sezione).

Disturbi del sistema di sangue e linfatici: Anemia emolitica trombocitopenica purpura e Agranulococitisi sono stati segnalati. Queste reazioni sono generalmente reversibili alla sospensione della terapia e si ritiene che siano fenomeni di ipersensibilità. Alcuni individui hanno sviluppato test positivi di COOMBS diretti durante il trattamento con Unasyn come con altri antibatterici beta-lattamici.

Disturbi gastrointestinali: Dolore addominale epatite colestatica colestasi iperbilirubinemia ittero Funzione epatica anormale Melena Gastrite stomatite Dispepsia e Black â € œHairy Tongue. (Vedere Controindicazioni E AVVERTIMENTOS sezioni).

Disturbi generali e condizioni del sito di amministrazione: Reazione del sito di iniezione

Disturbi del sistema immunitario: Reazioni di ipersensibilità grave e fatale (anafilattica) (vedi AVVERTIMENTOS Sezione) L'ischemia miocardica acuta con o senza infarto miocardico può verificarsi come parte di una reazione allergica.

Disturbi del sistema nervoso: Convulsione e vertigini

Disturbi renali e urinari: Nefrite tubulointerstiziale

Disturbi del tessuto muscoloscheletrico e connettivo : Artralgia

Disturbi toracici e mediastinali respiratori: Dispnea

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei: Necrolisi epidermica tossica Stevens-Johnson Sindrome Reazioni del farmaco con eosinofilia E systemic symptoms (DRESS) angioedema Acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP) erythema multiforme exfoliative dermatitis urticaria (see Controindicazioni E AVVERTIMENTOS sezioni) e dermatosi bollosa IgA lineare.

Interazioni farmacologiche for Unasyn

Probenecid riduce la secrezione tubulare renale di ampicillina e sulbactam. L'uso concomitante di probenecide con unasyn può provocare livelli ematici aumentati e prolungati di ampicillina e sulbactam. La somministrazione simultanea di allopurinolo e ampicillina aumenta sostanzialmente l'incidenza di eruzioni cutanee nei pazienti che hanno ricevuto entrambi i farmaci rispetto ai pazienti che hanno ricevuto solo ampicillina. Non è noto se questo potenziamento di eruzioni cutanee di ampicillina sia dovuta all'allopurinolo o all'iperuricemia presente in questi pazienti. Non ci sono dati con unasyn e allopurinolo somministrati contemporaneamente. Unasyn e aminoglicosidi non devono essere ricostituiti insieme a causa dell'inattivazione in vitro degli aminoglicosidi da parte della componente dell'ampicillina di Unasyn.

Interazioni di test di droga/laboratorio

La somministrazione di unasyn comporterà un'alta concentrazione di urina di ampicillina. Alte concentrazioni di urina di ampicillina possono provocare reazioni false positive quando si verificano la presenza di glucosio nelle urine usando la soluzione di Clinitest ™ Benedict o la soluzione di Fehling. Si raccomanda di utilizzare test di glucosio basati su reazioni enzimatiche di glucosio ossidasi (come Clinistix ™ o Testape ™). Dopo la somministrazione di ampicillina alle donne in gravidanza è stata osservata una riduzione transitoria della concentrazione plasmatica di estriolo coniugato totale estriolo-glucuronide estrone e estradiolo. Questo effetto può verificarsi anche con Unasyn.

Avvertimenti for Unasyn

Ipersensibilità

Reazioni di ipersensibilità gravi e occasionalmente fatali sono state riportate in pazienti in terapia con penicillina. Queste reazioni sono più adatte agli individui con una storia di ipersensibilità della penicillina e/o reazioni di ipersensibilità a allergeni multipli. Ci sono state segnalazioni di individui con una storia di ipersensibilità alla penicillina che hanno subito reazioni gravi se trattate con cefalosporine. Prima della terapia con una penicillina un'attenta indagine dovrebbe essere fatta riguardo alle precedenti reazioni di ipersensibilità alle penicilline cefalosporine e altri allergeni. Se si verifica una reazione allergica, l'UNASYN deve essere sospesa e la terapia appropriata istituita.

Epatotossicità

La disfunzione epatica che include l'epatite e l'ittero colestatico è stata associata all'uso di Unasyn. La tossicità epatica è di solito reversibile; Tuttavia sono stati segnalati decessi. La funzione epatica dovrebbe essere monitorata a intervalli regolari in pazienti con compromissione epatica.

Gravi reazioni avverse cutanee

Unico may cause severe skin reactions such as toxic epidermal necrolysis (TEN) Stevens-Johnson syndrome (SJS) drug reaction with eosinofilia E systemic symptoms (DRESS) dermatitis exfoliative erythema multiforme E Acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP). If patients develop a skin eruzione cutanea they should be monitored closely E Unico discontinued if lesions progress (see Controindicazioni E Reazioni avverse sezioni).

Clostridiides difficile-Associated Diarrhea

Clostridiides difficile La diarrea associata (CDAD) è stata riportata con l'uso di quasi tutti gli agenti antibatterici tra cui Unasyn e può variare in gravità dalla diarrea lieve alla colite fatale. Il trattamento con agenti antibatterici altera la normale flora del colon che porta alla crescita eccessiva di C. difficile .

C. difficile produce tossine A e B che contribuiscono allo sviluppo di CDAD. Ipertoxina che produce ceppi di C. difficile causano un aumento della morbilità e della mortalità poiché queste infezioni possono essere refrattarie alla terapia antimicrobica e possono richiedere colectomia. Il CDAD deve essere considerato in tutti i pazienti che presentano diarrea a seguito dell'uso di farmaci antibatterici. È stata necessaria un'attenta storia medica da quando è stato segnalato che il CDAD si verifica in due mesi dopo la somministrazione di agenti antibatterici.

Se il CDAD è sospettato o confermato l'uso di droghe antibatteriche in corso non diretto contro C. difficile Potrebbe essere necessario interrompere. Appropriato trattamento antibatterico di integrazione di proteine ​​per la gestione dei fluidi ed elettroliti C. difficile E surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Precauzioni for Unasyn

Generale

A high percentage of patients with mononucleosis who receive ampicillin develop a skin rash. Thus ampicillin class antibacterial should not be administered to patients with mononucleosis. In patients treated with UNASYN the possibility of superinfections with mycotic or bacterial pathogens should be kept in mind during therapy. If superinfections occur (usually involving Pseudomonas or Candida) the drug should be discontinued and/or appropriate therapy instituted.

È improbabile che la prescrizione di Unasyn in assenza di infezione batterica comprovata o fortemente sospetta o un'indicazione profilattica fornisca benefici al paziente e aumenta il rischio di sviluppo di batteri resistenti ai farmaci.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno o mutagenico.

Quante volte puoi prendere il destrometorfano

Gravidanza

Studi di riproduzione sono stati condotti in topi ratti e conigli a dosi fino a dieci (10) volte la dose umana e non hanno rivelato alcuna prova di fertilità o danno alterato al feto dovuto a Unasyn. Tuttavia, non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario. (Vedere - PRECAUZIONI­Interazioni di test di droga/laboratorio section ).

Manodopera e consegna

Gli studi sulle cavie hanno dimostrato che la somministrazione endovenosa di ampicillina ha ridotto la frequenza del tono uterino delle contrazioni altezza delle contrazioni e la durata delle contrazioni. Tuttavia, non è noto se l'uso di Unasyn nell'uomo durante il travaglio o il parto abbia effetti avversi immediati o ritardati sul feto prolunga la durata del lavoro o aumenti la probabilità che siano necessarie pari o altri interventi ostetrici o rianimazione del neonato.

Madri infermieristiche

Basse concentrazioni di ampicillina e sulbactam sono escrete nel latte; Pertanto dovrebbe essere esercitata cautela quando Unasyn viene somministrata a una donna infermieristica.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia di Unasyn sono state stabilite per i pazienti pediatrici di un anno e più di età per le infezioni della struttura della pelle e della pelle come approvato negli adulti. L'uso di Unasyn nei pazienti pediatrici è supportato da prove da studi adeguati e ben controllati su adulti con dati aggiuntivi da studi farmacocinetici pediatrici uno studio clinico controllato condotto su pazienti pediatrici e sorveglianza di eventi avversi post-marketing. (Vedere Farmacologia clinica Indicazioni e utilizzo Reazioni avverse Dosaggio e amministrazione E Studi clinici sezioni).

La sicurezza e l'efficacia di Unasyn non sono state stabilite per i pazienti pediatrici per le infezioni intra-addominali.

Informazioni per overdose per unasyn

Le reazioni avverse neurologiche, comprese le convulsioni, possono verificarsi con il raggiungimento di alti livelli di CSF di beta-lattamici. L'ampicillina può essere rimossa dalla circolazione dall'emodialisi. Il grado di peso molecolare del legame delle proteine ​​e del profilo di farmacocinetica di Sulbactam suggeriscono che questo composto può anche essere rimosso dall'emodialisi.

Studi clinici

Infezioni della struttura della pelle e della pelle nei pazienti pediatrici

I dati di uno studio clinico controllato condotto su pazienti pediatrici hanno fornito prove a sostegno della sicurezza e dell'efficacia di Unasyn per il trattamento delle infezioni della struttura della pelle e della pelle. Dei 99 pazienti pediatrici valutabili per l'efficacia clinica 60 pazienti hanno ricevuto un regime contenente unasyn endovenosa e 39 pazienti hanno ricevuto un regime contenente cefuroxima endovenoso. Questo studio ha dimostrato esiti simili (valutati a un intervallo adeguato dopo l'interruzione di tutta la terapia antimicrobica) per i pazienti trattati con Unasyn e Cefuroxime:

Tabella 2

La maggior parte dei pazienti ha ricevuto un corso di antimicrobici orali dopo il trattamento iniziale con somministrazione endovenosa di antimicrobici parenterali. Il protocollo di studio richiedeva che i seguenti tre criteri fossero soddisfatti prima della transizione dalla terapia antimicrobica endovenosa a orale: (1) ricezione di un minimo di 72 ore di terapia endovenosa; (2) nessuna febbre documentata per 24 ore precedenti; e (3) miglioramento o risoluzione dei segni e dei sintomi dell'infezione.

La scelta dell'agente antimicrobico orale utilizzato in questo studio è stata determinata mediante test di suscettibilità del patogeno originale se isolato agli agenti orali disponibili. Il decorso della terapia antimicrobica orale non dovrebbe superare abitualmente i 14 giorni.

Controindicazioni per Unasyn

L'uso di Unasyn è controindicato negli individui con una storia di gravi reazioni di ipersensibilità (ad esempio anafilassi o sindrome di Stevens-Johnson) con il sulbactam di ampicillina o con altri farmaci antibatterici beta-lattamici (ad esempio penicilline e cefalosporine).

Unico is contraindicated in patients with a previous history of cholestatic ittero/hepatic dysfunction associated with Unico.

Farmacologia clinica for Unasyn

Generale

Immediatamente dopo il completamento di un'infusione endovenosa di 15 minuti di concentrazioni sieriche di picco di unSyn di ampicillina e sulbactam. I livelli sierici di ampicillina sono simili a quelli prodotti dall'amministrazione di quantità equivalenti di solo ampicillina. I livelli sierici di ampicillina di picco che vanno da 109 a 150 mcg/ml sono raggiunti dopo la somministrazione di 2000 mg di ampicillina più 1000 mg di sulbactam e da 40 a 71 mcg/mL dopo somministrazione di 1000 mg di ampicillina più 500 mg di Sulbactam. I livelli sierici di picco medi corrispondenti per Sulbactam vanno rispettivamente da 48 a 88 mcg/mL e da 21 a 40 mcg/ml. Dopo un'iniezione intramuscolare di 1000 mg di ampicillina più 500 mg di Sulbactam Picco di livelli sierici di ampicillina che vanno da 8 a 37 mcg/mL e sono raggiunti livelli sierici di Sulbactam di picco che vanno da 6 a 24 mcg/mL.

L'emivita sierica media di entrambi i farmaci è di circa 1 ora in volontari sani.

Circa il 75-85% di ampicillina e sulbactam viene escreto invariato nelle urine durante le prime 8 ore dopo la somministrazione di unaSyn a individui con normale funzione renale. Livelli sierici leggermente più alti e più prolungati di ampicillina e sulbactam possono essere raggiunti con la somministrazione simultanea di probenecide.

Nei pazienti con funzionalità renale alterata la cinetica di eliminazione di ampicillina e sulbactam è colpita allo stesso modo, quindi il rapporto tra l'uno e l'altro rimarrà costante qualunque sia la funzione renale. La dose di unasyn in tali pazienti dovrebbe essere somministrata meno frequentemente in conformità con la pratica abituale per l'ampicillina (vedi Dosaggio e amministrazione sezione).

L'ampicillina è risultata essere circa il 28% legata in modo reversibile alla proteina sierica umana e sul Sulbactam circa il 38% legato in modo reversibile.

I seguenti livelli medi di ampicillina e sulbactam sono stati misurati nei tessuti e nei fluidi elencati:

Tabella 1: concentrazione di unasyn in vari tessuti e fluidi

La penetrazione di ampicillina e sulbactam nel liquido cerebrospinale in presenza di meningi infiammati è stata dimostrata dopo la somministrazione endovenosa di Unasyn.

La farmacocinetica di ampicillina e sulbactam nei pazienti pediatrici che ricevono unasyn sono simili a quelli osservati negli adulti. Immediatamente dopo un'infusione di 15 minuti da 50 a 75 mg unasyn/kg del picco di peso corporeo e sono state ottenute concentrazioni plasmatiche da 82 a 446 mcg di ampicillina/mL e da 44 a 203 mcg Sulbactam/mL. I valori di emivita media erano di circa 1 ora.

Microbiologia

Meccanismo d'azione

L'ampicillina è simile alla benzil penicillina nella sua azione battericida contro gli organismi sensibili durante lo stadio della moltiplicazione attiva. Agisce attraverso l'inibizione della biosintesi del mucopeptide a parete cellulare. L'ampicillina ha un ampio spettro di attività battericida contro molti batteri aerobici e anaerobici Gram-positivi e gram-negativi. (L'ampicillina è tuttavia degradata dalle beta-lattamasi e quindi lo spettro di attività non include normalmente organismi che producono questi enzimi).

È stata dimostrata una vasta gamma di beta-lattamasi che si trovano nei microrganismi resistenti alle penicilline e alle cefalosporine Biochimico Studi con sistemi batterici privi di cellule devono essere irreversibilmente inibiti da Sulbactam. Sebbene il solo sulbactam possieda poca attività antibatterica utile, tranne che contro gli studi di organismo intero di Neisseriaceae hanno dimostrato che il Sulbactam ripristina l'attività dell'ampicillina contro i ceppi di produzione beta-lattamasi. In particolare Sulbactam ha una buona attività inibitoria contro le beta-lattamasi mediate dal plasmide clinicamente importanti più frequentemente responsabili della resistenza ai farmaci trasferiti. Sulbactam non ha alcun effetto sull'attività dell'ampicillina contro i ceppi sensibili all'ampicillina.

La presenza di sulbactam nella formulazione UNASYN estende efficacemente lo spettro antibatterico di ampicillina per includere molti batteri normalmente resistenti ad esso e ad altri antibatterici beta-lattam. Pertanto Unasyn possiede le proprietà di un antibatterico ad ampio spettro e di un inibitore beta-lattamasi.

Attività antimicrobica

Mentre studi in vitro hanno dimostrato la suscettibilità della maggior parte dei ceppi dei seguenti organismi, l'efficacia clinica per le infezioni diverse da quelle incluse nella sezione indicazioni e di utilizzo non è stata documentata.

Batteri gram-positivi:

Staphylococcus aureus (produzione beta-lattamasi e non beta-lattamasi)
Staphylococcus epidermidis (produzione beta-lattamasi e non beta-lattamasi)
Staphylococcus saprofiticus (produzione beta-lattamasi e non beta-lattamasi)
Enterococcus faecalis †
Streptococcus pneumoniae †
Streptococcus pyogenes †
Streptococcus viridans † .

Batteri Gram-negativi:

Emofilo influenzae (produzione beta-lattamasi e non beta-lattamasi)
Moraxella catarrhalis (produzione beta-lattamasi e non beta-lattamasi)
Hanno mostrato freddo (produzione beta-lattamasi e non beta-lattamasi)
Klebsiella Specie (tutti i ceppi noti sono produttori di beta-lattamasi)
Proteus meraviglioso (produzione beta-lattamasi e non beta-lattamasi)
Proteus vulgaris
Rettgeri Providence
Providencia Stuartii
Morganella Morganies
Neisseria gonorrhoeae (produzione beta-lattamasi e non beta-lattamasi)

Anaerobi

Clostridium specie†
Peptococcus specie†
Peptostreptococcus specie
Bacteroides specie including B. fragilis

† Questi non sono ceppi di produzione di beta-lattamasi e quindi sono suscettibili all'ampicillina da sola.

Test di suscettibilità

Per informazioni specifiche relative ai criteri interpretativi di test di suscettibilità e ai metodi di test associati e agli standard di controllo della qualità riconosciuti dalla FDA per questo farmaco, consultare: https://www.fda.gov/stic.

Farmacologia animale

Mentre negli animali da laboratorio è stato osservato la glicogenosi reversibile, questo fenomeno era dose e dipendente dal tempo e non si prevede che si svilupperà nelle dosi terapeutiche e nei corrispondenti livelli plasmatici raggiunti durante i periodi relativamente brevi di terapia combinata di ampicillina/sulbactam nell'uomo.

Informazioni sul paziente per unasyn

I pazienti dovrebbero essere consigliati che i farmaci antibatterici tra cui Unasyn dovrebbero essere usati solo per trattare le infezioni batteriche. Non trattano le infezioni virali (ad esempio il raffreddore comune). Quando viene prescritto Unasyn per il trattamento di un'infezione batterica, i pazienti dovrebbero essere detto che sebbene sia comune sentirsi meglio nelle prime fasi della terapia, i farmaci dovrebbero essere presi esattamente come indicato. Saltare le dosi o non completare l'intero corso della terapia può (1) ridurre l'efficacia del trattamento immediato e (2) aumentare la probabilità che i batteri sviluppino resistenza e non saranno curabili da UNASYN o altri farmaci antibatterici in futuro.

La diarrea è un problema comune causato dall'antibatterico che di solito termina quando l'antibatterico viene interrotto. A volte dopo aver iniziato il trattamento con i pazienti antibatterici può sviluppare feci acquose e sanguinanti (con o senza crampi di stomaco e febbre) anche fino a due o più mesi dopo aver preso l'ultima dose dell'antibatterico. Se ciò si verifica, i pazienti devono contattare il proprio medico il più presto possibile.