Tapazolo

Descrizione per tapazolo

Tapazolo ^® (Compresse di metimazolo USP) (1-metilimidazolo-2-tiol) è una sostanza cristallina bianca che è liberamente solubile in acqua. Si differenzia chimicamente dai farmaci della serie tiouracile principalmente perché ha un anello a 6 membri.

Ogni compressa contiene 5 o 10 mg (NULL,8 o 87,6 μmol) metimazolo un farmaco antitiroideo somministrato per via orale.

Ogni compressa contiene anche amido e talco pregelatinizzato anche l'amido stearato di magnesio di lattosio (mais) pregelatinizzato.

siero di latte per isolare i benefici e rischi

Il peso molecolare è 114,16 e la formula molecolare è C ₄ H ₆ N ₂ S. La formula strutturale è la seguente:

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Usi per tapazolo

Tapazolo is indicated:

• Nei pazienti con malattia di Graves con ipertiroidismo o gozzo multinodulare tossico per il quale la chirurgia o la terapia radioattiva di iodio non sono un'opzione di trattamento appropriata.
• Migliorare i sintomi dell'ipertiroidismo in preparazione alla tiroidectomia o alla terapia radioattiva di iodio.

Dosaggio per tapazolo

Tapazolo is administered orally. The total daily dosage is usually given in 3 divided doses at approximately 8-hour intervals.

Adulto

Il dosaggio giornaliero iniziale è di 15 mg per un lieve ipertiroidismo da 30 a 40 mg per ipertiroidismo moderatamente grave e 60 mg per ipertiroidismo grave diviso in 3 dosi a intervalli di 8 ore. Il dosaggio di manutenzione è da 5 a 15 mg al giorno.

Pediatrico

Inizialmente il dosaggio giornaliero è 0,4 mg/kg di peso corporeo diviso in 3 dosi e somministrato a intervalli di 8 ore. Il dosaggio di manutenzione è di circa 1/2 della dose iniziale.

Come fornito

Tapazolo Tablets are available in:

Le compresse da 5 mg sono da bianco rotonde a bianco sporco segnato su un lato e l'altra parte decorate con J94.

Sono disponibili come segue:

Bottiglie di 100 Ndc 60793-104-01

Le compresse da 10 mg sono da bianco rotonde a bianco sporco segnato su un lato e l'altra parte decorate con J95.

Sono disponibili come segue:

acido valproico 250 mg 5 ml di sciroppo

Bottiglie di 100 Ndc 60793-105-01

Conservare a temperatura ambiente controllata da 15 ° a 30 ° C (da 59 ° a 86 ° F).

Prodotto da: Aai Pharma 1726 North 23rd St. Wilmington NC 28405. Revisionato: dicembre 2015

Effetti collaterali per tapazolo

Le principali reazioni avverse (che si verificano con molta meno frequenza rispetto alle reazioni avverse minori) includono l'inibizione delle mielopoies (agranulocitosi granulocitopenia trombocitopenia e anemia aplastica) Febbre farmacologica (sindrome da sindrome da Lupus insulinica sindrome (che può causare coma ipoglicemica (epatite epatite (epatite epatite) ittero può persistere per diverse settimane dopo l'interruzione del farmaco) periarite e ipoprotrombinemia. La nefrite si verifica molto raramente.

Le piccole reazioni avverse includono l'erticaria cutanea orticaria nausea vomito di angoscia epigastrica artralgia perdita di perdita di gusto perdita anormale di capelli di malalgia prurito sonnolenza neurite edema vertigini per la pelle di pigmentazione della pelle di fiammezione e linfadenopatia.

Interazioni farmacologiche per tapazolo

Anticoagulanti (orale)

A causa della potenziale inibizione dell'attività della vitamina K da parte del metimazolo, l'attività degli anticoagulanti orali (ad esempio warfarin) può essere aumentata; Il monitoraggio aggiuntivo di PT/INR dovrebbe essere considerato soprattutto prima delle procedure chirurgiche.

agenti di blocco β-adrenergico

L'ipertiroidismo può causare un aumento della clearance dei beta -bloccanti con un elevato rapporto di estrazione. Potrebbe essere necessaria una riduzione della dose di bloccanti beta-adrenergici quando un paziente ipertiroide diventa eutyroide.

Digitalis Glycosides

I livelli sierici di digitale possono essere aumentati quando i pazienti ipertiroidei su un regime di glicoside digitale stabile diventano eutyroide; Potrebbe essere necessario un dosaggio ridotto di glicosidi digitali.

Teofillina

Teofillina clearance may decrease when hyperthyroid patients on a stable theophylline regimen become euthyroid; a reduced dose of theophylline may be needed.

Avvertimenti for Tapazole

Primo trimestre Uso di metimazolo e malformazioni congenite

Il metimazolo attraversa le membrane della placenta e può causare danni fetali quando somministrato nel primo trimestre di gravidanza. Rari casi di difetti congeniti tra cui l'aplasia cutis malformazione craniofacciale (dismorfismo facciale; atresia choanal) malformazioni gastrointestinali (atresia esofagea con o senza fistola) gravidanza. Se il tapazolo viene utilizzato durante la gravidanza o se il paziente rimane incinta durante l'assunzione di questo farmaco, il paziente dovrebbe essere avvertito del potenziale pericolo per il feto.

A causa del rischio di malformazioni congenite associate all'uso del tapazolo nel primo trimestre di gravidanza, può essere appropriato utilizzare altri agenti nelle donne in gravidanza che richiedono cure per l'ipertiroidismo. Se viene utilizzato tapazolo, la dose più bassa possibile per controllare la malattia materna dovrebbe essere somministrata.

Agranulococitisi

Agranulococitisi is potentially a life-threatening adverse reaction of Tapazolo therapy. Patients should be instructed to immediately report to their physicians any symptoms suggestive of agranulocytosis such as fever or mal di gola . Possono verificarsi anche trombocitopenia di leucopenia e anemia aplastica (pancitopenia). Il farmaco dovrebbe essere sospeso in presenza di agranulocitosi anemia aplastica (pancitopenia) epatite da vasculite anca positiva o dermatite esfoliativa e gli indici del midollo osseo del paziente devono essere monitorati.

Tossicità epatica

Sebbene ci siano state segnalazioni di epatotossicità (incluso insufficienza epatica acuta) associata al tapazolo, il rischio di epatotossicità sembra essere inferiore al metimazolo che con propyltiuracile, specialmente nella popolazione pediatrica. I sintomi che suggeriscono la disfunzione epatica (anoressia prurite a destra del dolore del quadrante superiore ecc.) Dovrebbero causare la valutazione della funzione epatica (fosfatasi alcalina di bilirubina) e integrità dell'epatocellur (ALT AST). Il trattamento farmacologico deve essere sospeso prontamente in caso di prove clinicamente significative di anomalie epatiche, inclusi valori di transaminasi epatica che superano 3 volte il limite superiore del normale.

Ipotiroidismo

Tapazolo can cause hypothyroidism necessitating routine monitoring of TSH and free T4 levels with adjustments in dosing to maintain a euthyroid state. Because the drug readily crosses placental membranes methimazole can cause fetal goiter and cretinism when administered to a pregnant woman. For this reason it is important that a sufficient but not excessive dose be given during pregnancy (see PRECAUZIONI Gravidanza ).

Precauzioni for Tapazole

Generale

I pazienti che ricevono metimazolo devono essere sotto stretto sorveglianza e dovrebbero essere avvertiti di riferire immediatamente qualsiasi prova di malattia in particolare eruzioni cutanee mal di gola febbre mal di testa o malessere generale. In tali casi dovrebbero essere ottenuti i conteggi di cella bianca e differenziali per determinare se si è sviluppato l'agranulocitosi. Cure particolari dovrebbero essere esercitate con pazienti che ricevono ulteriori farmaci noti per causare agranulocitosi.

Test di laboratorio

Poiché il metimazolo può causare l'ipoprotrombinemia e il tempo sanguinante della protrombina deve essere monitorato durante la terapia con il farmaco soprattutto prima delle procedure chirurgiche. I test di funzionalità tiroidea devono essere monitorati periodicamente durante la terapia. Una volta che l'evidenza clinica di ipertiroidismo ha risolto la scoperta di un tsh sierico in aumento indica che dovrebbe essere impiegata una dose di mantenimento inferiore di tapazolo.

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Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

In uno studio di 2 anni ai ratti è stato somministrato metimazolo a dosi di 0,5 3 e 18 mg/kg/giorno. Queste dosi erano 0,3 2 e 12 volte la dose di mantenimento umana massima di 15 mg/giorno (quando calcolata sulla base della superficie). L'iperplasia tiroidea adenoma e carcinoma si sono sviluppati nei ratti alle due dosi più elevate. Il significato clinico di questi risultati non è chiaro.

Gravidanza

Gravidanza Category D

Vedere Avvertimenti

Se il tapazolo viene utilizzato durante il primo trimestre di gravidanza o se il paziente rimane incinta durante l'assunzione di questo farmaco, il paziente deve essere avvertito del potenziale pericolo del feto.

Nelle donne in gravidanza con malattia di Graves non trattata o inadeguatamente trattata c'è un aumento del rischio di eventi avversi di insufficienza cardiaca materna di aborto spontaneo di nascita pretermine e ipertiroidismo fetale o neonatale.

Poiché il metimazolo attraversa le membrane placentare e può indurre gozzo e cretinismo nell'ipertiroidismo del feto in via di sviluppo dovrebbe essere strettamente monitorato nelle donne in gravidanza e il trattamento adeguato in modo tale da somministrare una dose sufficiente ma non eccessiva. In molte donne in gravidanza la disfunzione tiroidea diminuisce man mano che la gravidanza procede; Di conseguenza potrebbe essere possibile una riduzione del dosaggio. In alcuni casi la terapia anti-tiroide può essere sospesa diverse settimane o mesi prima del parto.

A causa della rara occorrenza di malformazioni congenite associate all'uso di metimazolo, può essere appropriato utilizzare un farmaco anti-tiroide alternativo nelle donne in gravidanza che richiedono un trattamento per l'ipertiroidismo, in particolare nel primo trimestre di gravidanza durante l'organogenesi.

Dati i potenziali effetti avversi materni del propiltiouracile (ad es. Epatotossicità) può essere preferibile passare dal propiltiouracile al tapazolo per il secondo e il terzo trimestre.

Madri infermieristiche

Il metimazolo è presente nel latte materno. Tuttavia, diversi studi non hanno riscontrato alcun effetto sullo stato clinico nei neonati infermieristici delle madri che assumono metimazolo. Uno studio a lungo termine su 139 madri in allattamento tireotossico e i loro bambini non sono riusciti a dimostrare tossicità nei bambini che sono allattati da madri che ricevono cure con metimazolo. Monitorare la funzione tiroidea a intervalli frequenti (settimanali o bisettimanali).

Pediatrico Use

A causa delle segnalazioni post -marketing di gravi lesioni epatiche nel paziente pediatrico trattati con propiltiouracile tapazolo è la scelta preferita quando è necessario un farmaco antitiroideo per un paziente pediatrico (vedi Dosaggio e amministrazione ).

Informazioni per overdose per tapazolo

Segni e sintomi

I sintomi possono includere la nausea vomito edema edema edema edema edema. L'anemia aplastica (pancitopenia) o l'agranulocitosi può manifestarsi in ore a giorni. Eventi meno frequenti sono la sindrome nefrotica di epatite neuropatie esfoliative e la stimolazione o la depressione del SNC. Non sono disponibili informazioni sulla dose letale mediana del farmaco o sulla concentrazione di metimazolo nei fluidi biologici associati a tossicità e/o morte.

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Trattamento

Per ottenere informazioni aggiornate sul trattamento del sovradosaggio, una buona risorsa è il tuo centro di controllo del veleno regionale certificato. Nel gestire il sovradosaggio considera la possibilità di interazioni multiple di overdose di farmaci tra farmaci e insolita cinetica dei farmaci nel paziente.

In caso di un trattamento di supporto adeguato per overdose dovrebbe essere avviato come dettato dallo stato medico del paziente.

Controindicazioni per tapazolo

Tapazolo is contraindicated in the presence of hypersensitivity to the drug or any of the other product components.

Farmacologia clinica for Tapazole

Il metimazolo inibisce la sintesi degli ormoni tiroidei ed è quindi efficace nel trattamento dell'ipertiroidismo. Il farmaco non inattiva la tiroxina esistenti e il tri-iodotironina che sono immagazzinati nella tiroide o circolanti nel sangue né interferisce con l'efficacia degli ormoni tiroidei dati dalla bocca o dall'iniezione.

Il metimazolo viene prontamente assorbito nel tratto gastrointestinale metabolizzato nel fegato e escreto nelle urine.

Informazioni sul paziente per tapazolo

I pazienti dovrebbero essere informati che se rimangono incinti o intendono rimanere incinti mentre assumono un farmaco antitiroideo, dovrebbero contattare immediatamente il loro medico per la loro terapia.