Acetato di sermorelina

Descrizione per acetato di sermorelina

L'acetato di sermorelina (sermorelina) è il sale acetato di un amidato peptide di aminoacido sintetico (GRF 1-29 NH 2) che corrisponde al segmento amino-terminale dell'ormone di riduzione dell'ormone della crescita umana naturale (GHRH o GRF) costituito da 44 residui aminoacidi. La formula strutturale per l'acetato di sermorelina è:

La base libera di sermorelina ha la formula empirica C 149 H 246 N 44 O 42 S e un peso molecolare di 3358 Dalton.

La sermorelina è una polvere liofilizzata non pirogenica sterile destinata all'iniezione sottocutanea dopo la ricostituzione con iniezione di cloruro di sodio USP. La soluzione ricostituita ha un pH da 5,0 a 5,5.

Sermorelin è disponibile in fiale. La composizione quantitativa per fiala è:

0,5 mg di fiala : Ogni fiala contiene 0,5 mg di sermorelina (come acetato) e mannitolo da 5 mg. Il pH viene regolato con fosfato di sodio dibasico e tampone fosfato di sodio monobasico.
3,0 mg di fiala: Ogni fiala contiene 3,0 mg di sermorelina (come acetato) e mannitolo da 5 mg. Il pH viene regolato con fosfato di sodio dibasico e tampone fosfato di sodio monobasico.

Usi per la sermorelina acetata

La sermorelina è approvata per la valutazione diagnostica della funzione ipofisaria e anche per l'aumento della crescita dei bambini. L'utilizzo di OFF etichetta può includere insufficienza ormonale di crescita acuta o legata all'età

Dosaggio per acetato di sermorelina

Si raccomanda un dosaggio di 0,2 - 0,3 mcg una volta al giorno prima di coricarsi per iniezione sottocutanea. Si raccomanda inoltre di ruotare periodicamente i siti di iniezione sottocutanea.

Per prevenire la possibile contaminazione, asciugare il tappo della fiala di gomma con una soluzione antisettica prima di perforarlo con l'ago. Si consiglia di somministrazione sermorelina utilizzando siringhe e aghi monouso sterili. Le siringhe dovrebbero essere di volume abbastanza piccolo da poter trarre la dose prescritta dalla fiala con ragionevole precisione.

Per ricostituire la sermorelina inietta il diluente nella fiala di sermorelina che punta il liquido contro la parete della fiala di vetro. Twirl la fiala con un movimento rotante delicato fino a quando il contenuto non viene completamente sciolto. Non somministrare la sermorelina se le particelle sono visibili nella soluzione ricostituita o se la soluzione ricostituita è nuvolosa.

Come fornito

Le fiale di sermorelina (sermorelina acetata per iniezione) devono essere immagazzinate refrigerate (2 ° -8 ° C/36 ° -46 ° F). Le date di scadenza sono indicate sulle etichette.

La sermorelina acetata (sermorelina) è una polvere liofilizzata non popolare sterile fornita in pacchetti contenenti:

1 Flania 0,5 mg Sermorelina e 1 flace 2 ml Iniezione di cloruro di sodio USP NDC XXXXXXXXXXX
1 Fial 3,0 mg Sermorelina e 1 flace 2 ml Iniezione di cloruro di sodio USP NDC XXXXXXXXXXX

Effetti collaterali più comuni di Gabapentin

Informazioni sul produttore: n/a. FDA Rev Data: 10/2/2001

Effetti collaterali per acetato di sermorelina

Una grande percentuale di pazienti sviluppa anticorpi anticorpi almeno una volta durante il trattamento con sermorelina. Il significato di questi anticorpi non è chiaro e spesso un test positivo in una valutazione della crescita diventerà negativo dalla prossima valutazione. La presenza di anticorpi non sembra influire sulla crescita o sembra essere correlata a un profilo di reazione avversa specifica. Non sono state riportate reazioni allergiche generalizzate alla sermorelina.

L'evento avverso correlato al trattamento più comune (che si verifica in circa 1 paziente in 6) è la reazione di iniezione locale caratterizzata da gonfiore del dolore o arrossamento. Di 350 pazienti esposti alla sermorelina negli studi clinici tre terapia interrotta a causa di reazioni di iniezione. Altri eventi avversi correlati al trattamento avevano tassi di occorrenza individuali inferiori all'1% e includono: sussulto di lavaggio del mal di testa la sonnolenza e orticaria iperattività.

Quando somministrati per via endovenosa per l'uso diagnostico, sono state rilevate le seguenti reazioni avverse: lavaggio del dolore del sito di iniezione del viso Redness e/o gonfiore Nausea mal di testa pallore di disgeusia e tenuta nel torace.

Abuso e dipendenza da droghe

La farmacologia clinica suggerisce che è molto improbabile che la sermorelina sia associata all'abuso di droghe o alla dipendenza e non ci sono state segnalazioni da studi clinici.

Interazioni farmacologiche per l'acetato di sermorelina

La terapia glucocorticoide concomitante può inibire la risposta alla sermorelina.

Avvertenze per l'acetato di sermorelina

Nessuna informazione fornita.

Precauzioni per l'acetato di sermorelina

Generale : La terapia acetata di sermorelina deve essere effettuata sotto la guida regolare di un medico che ha esperienza nella diagnosi e nella gestione delle carenze dell'ormone della crescita.

Negli studi clinici l'incidenza dell'ipotiroidismo durante la terapia con sermorelina è stata del 6,5%. Nel più grande studio clinico 8 su 110 pazienti arruolati erano in terapia sostitutiva tiroidea prima della terapia di sermorelina e altri 5 dopo l'inizio della terapia. L'ipotiroidismo non trattato può mettere a repentaglio la risposta alla sermorelina. Pertanto, le determinazioni dell'ormone tiroideo dovrebbero essere eseguite prima dell'inizio e per tutta la durata della terapia sermorelina. La terapia di sostituzione dell'ormone tiroideo dovrebbe essere iniziata quando indicata.

I pazienti con deficit di ormone della crescita secondari a una lesione intracranica non sono stati studiati negli studi clinici. Non si raccomanda che tali pazienti siano trattati con sermorelina.

Come per la somministrazione di qualsiasi peptide reazioni allergiche locali o sistemiche. Gli imputati dovrebbero essere informati che tali reazioni sono possibili e che si dovrebbe richiedere prestiti medici se si verificano reazioni allergiche.

Test di laboratorio : Livelli sierici di fosforo inorganico alcalina fosfatasi GH e IGF-1 possono aumentare con la terapia sermorelina.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità : Studi sugli animali a lungo termine per la cancerogenicità e la compromissione della fertilità non sono stati condotti con sermorelina. Non ci sono state prove dagli studi fino ad oggi della tossicità genetica indotta dalla sermorelina.

Gravidanza : Gravidanza Category C. Durante gli studi di teratologia, la sermorelina ha prodotto lievi variazioni nei feti di ratti e conigli quando somministrati alla dose di 0,5 mg/kg/giorno. Questa dose è di circa 3 e 6 volte la dose umana giornaliera calcolata su una superficie corporea (mg/m 2) per rispettivamente per ratti e conigli. Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. La sermorelina dovrebbe essere utilizzata durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Donne infermieristiche : Non è noto se la sermorelina sia escreta nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nelle precauzioni del latte umano dovrebbero essere esercitati quando la sermorelina viene somministrata a donne infermieristiche.

Informazioni per overdose per acetato di sermorelina

Il dosaggio raccomandato di sermorelina (acetato di sermorelina per iniezione) non deve essere superato.

Controindicazioni per acetato di sermorelina

La sermorelina non deve essere utilizzata dai pazienti con una sensibilità nota alla sermorelina o a qualsiasi degli eccipienti.

Farmacologia clinica for Sermorelin Acetate

L'acetato di sermorelina per iniezione aumenta la concentrazione di ormone della crescita plasmatica (GH) stimolando la ghiandola ipofisaria per rilasciare GH. La sermorelina è simile all'ormone nativo (GRF [1-44] -NH 2) nella sua capacità di stimolare la secrezione di GH nell'uomo. Farmacocinetica

Assorbimento

Nella somministrazione sottocutanea di 2 mg di sermorelina a 12 volontari normali concentrazioni di picco di sermorelina sono state raggiunte in 5-20 minuti. La biodisponibilità assoluta media dopo l'amministrazione SC è di circa il 6%.

Distribuzione

Dopo la somministrazione endovenosa di 0,25-1,0 mg di Sermorelin® a 12 volontari normali, il volume medio di distribuzione variava tra 23,7-25,8 litri.

Metabolismo

Non sono stati condotti studi sul metabolismo nell'uomo.

Eliminazione

La sermorelina viene rapidamente eliminata dalla circolazione con valori di clearance negli adulti compresi tra 2,4-2,8 L/min. L'emivife di sermorelina è breve 11-12 minuti dopo la somministrazione endovenosa o sottocutanea.

Popolazioni speciali

Sesso/età : Non sono disponibili dati di genere in pazienti pediatrici. Negli adulti normali la clearance della sermorelina negli uomini e nelle donne è simile. Non sono disponibili dati sull'età.

Insufficienza renale/epatica : Non sono disponibili dati.

Informazioni sul paziente per l'acetato di sermorelina

I pazienti che vengono trattati con sermorelina e/o i loro genitori dovrebbero essere informati dei potenziali benefici e dei rischi associati al trattamento. Se si determina che l'uso domestico è desiderabile dalle istruzioni del medico sull'uso appropriato, inclusa una revisione del contenuto dell'inserto delle informazioni del paziente. Queste informazioni hanno lo scopo di aiutare nella somministrazione sicura ed efficace del farmaco. Non è una divulgazione di tutti i possibili effetti avversi o previsti.

Se viene prescritto l'uso a domicilio un contenitore resistente alla puntura per lo smaltimento di siringhe e aghi usati devono essere raccomandati al paziente. I pazienti e/o i genitori devono essere accuratamente istruiti nell'importanza di uno smaltimento adeguato e avvertito contro qualsiasi riutilizzo di aghi e siringhe (vedere Insert Information Insert del paziente).

Enzimi digestivi Effetti collaterali Dolori di stomaco