Serax

Descrizione per Serax

Serax (Oxazepam) è il primo di una serie chimica di composti noti come 3-idrossibenzodiazepinoni. Un agente terapeutico che fornisce versatilità e flessibilità nel controllo dei disturbi emotivi comuni Questo prodotto esercita un'azione rapida in un'ampia varietà di disturbi associati all'agitazione della tensione d'ansia, all'irritabilità e all'ansia associata alla depressione. In studi di tolleranza e tossicità su diverse specie animali, questo prodotto rivela fattori di sicurezza significativamente maggiori rispetto ai composti correlati (clordiazepossido e diazepam) e manifesta un'ampia separazione di dosi efficaci e dosi che inducono effetti collaterali.

Le capsule seretiche contengono 10 mg 15 mg o 30 mg di oxazepam. Gli ingredienti inattivi presenti sono FD

10 mg - d
15 mg - fd
30 mg - d

Le compresse seretiche contengono 15 mg di oxazepam. Gli ingredienti inattivi presenti sono FD

Usi per Serax

Oxazepam è indicato per la gestione dei disturbi d'ansia o per il sollievo a breve termine dei sintomi dell'ansia. L'ansia o la tensione associate allo stress della vita quotidiana di solito non richiedono un trattamento con un ansiolitico.

L'ansia associata alla depressione è anche sensibile alla terapia di Oxazepam.

Questo prodotto è stato trovato particolarmente utile nella gestione dell'agitazione della tensione d'ansia e dell'irritabilità nei pazienti più anziani.

Gli alcolisti con un'ebbrezza acuta di tremolezza o con ansia associata al ritiro dell'alcol risponde alla terapia.

L'efficacia dell'ossazepam nell'uso a lungo termine che è più di 4 mesi non è stata valutata da studi clinici sistematici. Il medico dovrebbe rivalutare periodicamente l'utilità del farmaco per il singolo paziente.

Dosaggio per Serax

A causa della flessibilità di questo prodotto e della gamma di disturbi emotivi che rispondono al dosaggio dovrebbero essere individualizzati per i massimi effetti benefici.

Dose abituale

Questo prodotto non è indicato in pazienti pediatrici di età inferiore ai 6 anni. Non è stabilito un dosaggio assoluto per i pazienti pediatrici da 6 a 12 anni.

Come fornito

Oxazepam Le capsule sono disponibili come segue:

• 10 mg - Ogni gelatina rosa opaca Ndc 62584-812-01
• 15 mg - Ogni gelatina rossa opaca Ndc 62584-813-01
• 30 mg - Ogni gelatina opaca marrone Ndc 62584-814-01

Distribuito da: American Health Packaging Columbus OH 43217 .. Revisionato: aprile 2014.

Usi per Serax

Serax (oxazepam) è indicato per la gestione dei disturbi d'ansia o per il sollievo a breve termine dei sintomi dell'ansia. L'ansia o la tensione associate allo stress della vita quotidiana di solito non richiedono un trattamento con un ansiolitico.

L'ansia associata alla depressione è anche sensibile alla terapia serena (oxazepam). Questo prodotto è stato trovato particolarmente utile nella gestione dell'agitazione della tensione d'ansia e dell'irritabilità nei pazienti più anziani.

Norco e Vicodin sono gli stessi

Gli alcolisti con un'ebbrezza acuta di tremolezza o con ansia associata al ritiro dell'alcol risponde alla terapia.

L'efficacia di Serax (Oxazepam) nell'uso a lungo termine che è più di 4 mesi non è stata valutata da studi clinici sistematici. Il medico dovrebbe rivalutare periodicamente l'utilità del farmaco per il singolo paziente.

Dosaggio per Serax

A causa della flessibilità di questo prodotto e della gamma di disturbi emotivi che rispondono al dosaggio dovrebbero essere individualizzati per i massimi effetti benefici.

Dose abituale

Questo prodotto non è indicato in pazienti pediatrici di età inferiore ai 6 anni. Non è stabilito un dosaggio assoluto per i pazienti pediatrici da 6 a 12 anni.

Come fornito

Le capsule e le compresse seretiche (oxazepam) sono disponibili nei seguenti punti di forza di dosaggio:

10 mg Ndc 63857-327-10 capsula bianca e rosa contrassegnata Serax (Oxazepam) '10*. e 327 in bottiglie di 100 capsule.

15 mg Ndc 63857-328-10 capsula bianca e rossa contrassegnata Serax (Oxazepam) 15 e 328 in bottiglie di 100 capsule.

30 mg Ndc 63857-329-10 capsula bianca e marrone contrassegnata Serax (Oxazepam) 30 . e 329 in bottiglie di 100 capsule.

15 mg Ndc 63857-332-10 compressa a bordo smusso a cinque lati giallo con una S* rialzata su un lato e Serax (Oxazepam) e 15 dall'altra parte in bottiglie di 100 compresse.

centro di Helsinki, Finlandia

Conservare a temperatura ambiente di circa 25 ° C (77* F). Tieniti strettamente chiuso. Dispensare in contenitore stretto. Riferimento

1. Fox Ka; Lahcen R.8.: Adenomi a cellule epatiche e poliosi epati nei topi associati a oxazepam. Res. Comun. Chimica. Pathol. Pharmacol. 8: 481-4881974.

Prodotto per Fauldino Laboratories Inc. Raleigh NC 27608. Di. Wyeth Laboratories Inc. Una società Wyeth-Ayerst Philadelphia PA 19101. Revisione del giugno 2000.

Effetti collaterali for Serax

La necessità di sospensione della terapia dovuta a effetti indesiderati è stata rara. La lieve sonnolenza transitoria si osserva comunemente nei primi giorni di terapia. Se persiste, il dosaggio dovrebbe essere ridotto. In pochi casi vertigini vertigini mal di testa e raramente si sono verificati da soli o insieme alla sonnolenza. Reazioni paradossali lievi. cioè ... La stimolazione dell'eccitazione dell'affetto è stata riportata nei pazienti psichiatrici; Queste reazioni possono essere secondarie al sollievo dell'ansia e di solito appaiono nelle prime due settimane di terapia.

Altri effetti collaterali che si verificano durante la terapia di Oxazepam includono rari casi di nausea edema del linguaggio confuso di un tremore alterato di libido e eruzioni cutanee diffuse minori: orticaria morbiliforme e maculopapolare. Tali effetti collaterali sono stati rari e sono generalmente controllati con la riduzione del dosaggio. È stato anche riportato un caso di un'ampia eruzione fissa di droghe.

Sebbene la rara leucopenia e la disfunzione epatica compresa Ittero sono stati segnalati durante la terapia. Sono consigliabili conteggi ematici periodici e test di funzione epatica.

L'atassia con oxazepam è stata segnalata in casi rari e non sembra essere specificamente correlata alla dose o all'età.

Sebbene le seguenti reazioni laterali non siano state ancora riportate con oxazepam, si sono verificate con composti correlati (clordiazepossido e diazepam): l'eccitazione paradossale con gravi reazioni di rabbia allucinazioni allucinate cambiano le irregolarità mestruali di disorta del sangue e upoculari.

L'amnesia transitoria o la compromissione della memoria sono state riportate in associazione con l'uso di benzodiazepine.

Interazioni farmacologiche for Serax

Nessuna informazione fornita.

Effetti collaterali for Serax

La necessità di sospensione della terapia dovuta a effetti indesiderati è stata rara. La lieve sonnolenza transitoria si osserva comunemente nei primi giorni di terapia. Se persiste, il dosaggio dovrebbe essere ridotto. In pochi casi vertigini vertigini mal di testa e raramente si sono verificati da soli o insieme alla sonnolenza. Reazioni paradossali lievi, vale a dire la stimolazione dell'eccitazione dell'affetto è stata riportata nei pazienti psichiatrici; Queste reazioni possono essere secondarie al sollievo dell'ansia e di solito appaiono nelle prime due settimane di terapia.

Altri effetti collaterali che si verificano durante la terapia di Oxazepam includono rari casi di nausea edema edema del linguaggio confuso di tremore alterato Libido e cutanei cutanei diffusi minori: orticaria morbilliforme e maculopapolare. Tali effetti collaterali sono stati rari e sono generalmente controllati con la riduzione del dosaggio. È stato anche riportato un caso di un'ampia eruzione fissa di droghe.

Sebbene la rara leucopenia e la disfunzione epatica compresa jaundice sono stati segnalati durante la terapia. Sono consigliabili conteggi ematici periodici e test di funzione epatica.

L'atassia con oxazepam è stata segnalata in casi rari e non sembra essere specificamente correlata alla dose o all'età.

Sebbene le seguenti reazioni laterali non siano state ancora riportate con oxazepam, si sono verificate con composti correlati (clordiazepossido e diazepam): l'eccitazione paradossale con gravi reazioni di rabbia allucinazioni allucinate cambiano le irregolarità mestruali di disorta del sangue e upoculari.

L'amnesia transitoria o la compromissione della memoria sono state riportate in associazione con l'uso di benzodiazepine.

Interazioni farmacologiche for Serax

Nessuna informazione fornita

Abuso e dipendenza da droghe

Oxazepam Capsules are classified by the Drug Enforcement Administration as a schedule IV controlled substance.

Sintomi di astinenza simili nel carattere a quelli rilevati con barbiturici e alcol (convulsioni tremore addominale e crampi muscolari che vomito e sudorazione) si sono verificati a seguito di una brusca interruzione di oxazepam. I sintomi di astinenza più gravi sono stati generalmente limitati a quei pazienti che hanno ricevuto dosi eccessive per un lungo periodo di tempo. Generalmente sono stati segnalati sintomi di astinenza più lievi (ad esempio disforia e insonnia) a seguito di una brusca interruzione delle benzodiazepine prese continuamente a livelli terapeutici per diversi mesi. Di conseguenza, dopo una terapia estesa brusca l'interruzione dovrebbe essere generalmente evitata e seguì un programma graduale di tagliare il dosaggio. Gli individui soggetti a dipendenti (come tossicodipendenti o alcolisti) dovrebbero essere sotto un'attenta sorveglianza quando ricevono oxazepam o altri agenti psicotropi a causa della predisposizione di tali pazienti all'abituazione e alla dipendenza.

Avvertimenti for Serax

Come con altri farmaci ad azione del SNC, i pazienti devono essere avvertiti contro la guida di automobili o gestire macchinari pericolosi fino a quando non è noto che non diventano sonnolenza o vertigini sulla terapia di Oxazepam.

I pazienti dovrebbero essere avvertiti che gli effetti dell'alcol o di altri farmaci depressivi del SNC possono essere additivi a quelli di Oxazepam che potrebbero richiedere un aggiustamento del dosaggio o l'eliminazione di tali agenti.

I sintomi di astinenza del tipo barbiturico si sono verificati dopo l'interruzione delle benzodiazepine (vedi Abuso e dipendenza da droghe ).

Usa in gravidanza

Un aumentato rischio di malformazioni congenite associate all'uso di tranquillanti minori (clordiazepossido diazepam e meprobamato) durante i primi trimini della gravidanza è stato suggerito in diversi studi. Oxazepam Un derivato benzodiazepina non è stato studiato adeguatamente per determinare se anche se può essere associato ad un aumentato rischio di anomalia fetale. Poiché l'uso di questi farmaci è raramente una questione di urgenza, il loro uso durante questo periodo dovrebbe essere quasi sempre evitato. La possibilità che una donna di potenziale di gravidanza possa essere incinta al momento dell'istituzione della terapia. I pazienti dovrebbero essere informati che se rimangono incinti durante la terapia o intendono rimanere incinta, dovrebbero comunicare con il proprio medico sulla desiderabilità di interrompere il farmaco.

Precauzioni for Serax

Generale

Sebbene l'ipotensione si sia verificata solo raramente oxazepam dovrebbe essere somministrata con cautela ai pazienti in cui un calo della pressione sanguigna potrebbe portare a complicanze cardiache. Ciò è particolarmente vero nel paziente anziano.

Uso pediatrico

Non sono state stabilite sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 6 anni. Non è stabilito un dosaggio assoluto per i pazienti pediatrici da 6 a 12 anni.

Uso geriatrico

Gli studi clinici sull'ossazepam non erano adeguati per determinare se i soggetti di età pari o superiore a 65 anni rispondono in modo diverso rispetto ai soggetti più giovani. Età ( <80 years old) does not appear to have a clinically significant effect on oxazepam kinetics (see Farmacologia clinica ).

Circostanze cliniche Alcune delle quali possono essere più comuni negli anziani come la compromissione epatica o renale dovrebbe essere considerata. Non può essere esclusa una maggiore sensibilità di alcuni individui più anziani agli effetti dell'ossazepam (ad es. Eccitazione paradossale ipotensione di sedazione) PRECAUZIONI Generale ; Reazioni avverse ). In general dose selection for oxazepam for elderly patients should be cautious usually starting at the lower end of the dosing range (see Dosaggio e amministrazione ).

Avvertimenti for Serax

Come con altri farmaci ad azione del SNC, i pazienti devono essere avvertiti contro la guida di automobili o gestire macchinari pericolosi fino a quando non è noto che non diventano sonnolenza o vertigini sulla terapia di Oxazepam.

I pazienti dovrebbero essere avvertiti che gli effetti dell'alcol o di altri farmaci depressivi del SNC possono essere additivi a quelli del serex (oxazepam) che potrebbero richiedere un aggiustamento del dosaggio o l'eliminazione di tali agenti.

Dipendenza fisica e psicologica

Sintomi di astinenza simili nel carattere a quelli rilevati con barbiturici e alcol (convulsioni tremore addominale e crampi muscolari che vomito e sudorazione) si sono verificati a seguito di una brusca interruzione di oxazepam. I sintomi di astinenza più gravi sono stati generalmente limitati a quei pazienti che hanno ricevuto dosi eccessive per un lungo periodo di tempo. Generalmente sono stati segnalati sintomi di astinenza più lievi (ad esempio disforia e insonnia) a seguito di una brusca interruzione delle benzodiazepine prese continuamente a livelli terapeutici per diversi mesi. Di conseguenza, dopo una terapia estesa brusca l'interruzione dovrebbe essere generalmente evitata e seguì un programma graduale di tagliare il dosaggio. Gli individui soggetti a dipendenti (come tossicodipendenti o alcolisti) dovrebbero essere sotto un'attenta sorveglianza quando ricevono oxazepam o altri agenti psicotropi a causa della predisposizione di tali pazienti all'abituazione e alla dipendenza.

Usa in gravidanza

Un aumentato rischio di malformazioni congenite associate all'uso di tranquillanti minori (clordiazepossido diazepam e meprobamato) durante il primo trimestre di gravidanza è stato suggerito in diversi studi. Serax (oxazepam) Un derivato benzodiazepina non è stato studiato adeguatamente per determinare se anche se può essere associato ad un aumentato rischio di anomalia fetale. Poiché l'uso di questi farmaci è raramente una questione di urgenza, il loro uso durante questo periodo dovrebbe essere quasi sempre evitato. La possibilità che una donna di potenziale di gravidanza possa essere incinta al momento dell'istituzione della terapia. I pazienti dovrebbero essere informati che se rimangono incinti durante la terapia o intendono rimanere incinta, dovrebbero comunicare con il proprio medico sulla desiderabilità di interrompere il farmaco.

Precauzioni for Serax

Generale

Sebbene l'ipotensione si sia verificata solo raramente oxazepam dovrebbe essere somministrata con cautela ai pazienti in cui un calo della pressione sanguigna potrebbe portare a complicanze cardiache. Ciò è particolarmente vero nel paziente anziano.

Serax (oxazepam) da 15 mg compresse ma nessuna delle altre forme di dosaggio disponibili di questo prodotto contiene FD

Uso pediatrico

Non sono state stabilite sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 6 anni. Non è stabilito un dosaggio assoluto per i pazienti pediatrici da 6 a 12 anni.

Uso geriatrico

Gli studi clinici di Serax (Oxazepam) non erano adeguati per determinare se i soggetti di età pari o superiore a 65 anni rispondono in modo diverso rispetto ai soggetti più giovani. Età ( <80 years old) does not appear to have a clinically significant effect on oxazepam kinetics (see Farmacologia clinica ).

Circostanze cliniche Alcune delle quali possono essere più comuni negli anziani come la compromissione epatica o renale dovrebbe essere considerata. Non può essere escluso una maggiore sensibilità di alcuni individui più anziani agli effetti di Serax (oxazepam) (ad esempio l'eccitazione paradossale dell'ipotensione di sedazione) (vedi PRECAUZIONI Generale ; Vedere Reazioni avverse ). In general dose selection for Serax (oxazepam) for elderly patients should be cautious usually starting at the lower end of the dosing range (See Dosaggio e amministrazione ).

Informazioni per overdose per Serax

Nella gestione del sovradosaggio con qualsiasi farmaco si dovrebbe tenere presente che potrebbero essere stati presi più agenti.

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Sintomi

Il sovradosaggio di benzodiazepine è generalmente manifestato da vari gradi di depressione del sistema nervoso centrale che vanno dalla sonnolenza al coma. In casi lievi i sintomi includono sonnolenza confusione mentale e letargia. In casi più gravi e soprattutto quando altri farmaci o alcol sono stati ingeriti i sintomi possono includere l'ipotonia ipotonica Ipotensione Ipnotica Stadio Uno 1 (1) a tre (3) Coma e molto raramente la morte.

Gestione

Il vomito indotto e/o il lavaggio gastrico devono essere intrapresi seguiti dal monitoraggio generale delle cure di supporto dei segni vitali e dalla stretta osservazione del paziente. L'ipotensione, sebbene improbabile, di solito può essere controllata con iniezione di bitartrato di noradrenalina. Il valore della dialisi non è stato adeguatamente determinato per Oxazepam.

L'antagonista della benzodiazepina flumazenil può essere usato in pazienti ospedalizzati in aggiunta a non un sostituto della corretta gestione del sovradosaggio di benzodiazepina. Il prescrittore dovrebbe essere consapevole di un rischio di crisi in associazione con il trattamento di flumazenil, in particolare nei consumatori di benzodiazepina a lungo termine e in overdose antidepressivo ciclico . L'inserto completo del pacchetto flumazenil, inclusi avvertimenti e precauzioni di controindicazioni, dovrebbe essere consultato prima dell'uso.

Controindicazioni per Serax

Storia della precedente reazione di ipersensibilità all'ossazepam. Oxazepam non è indicato nelle psicosi.

Informazioni per overdose per Serax

Nella gestione del sovradosaggio con qualsiasi farmaco si dovrebbe tenere presente che potrebbero essere stati presi più agenti.

Sintomi

Il sovradosaggio di benzodiazepine è generalmente manifestato da vari gradi di depressione del sistema nervoso centrale che vanno dalla sonnolenza al coma. In casi lievi i sintomi includono sonnolenza confusione mentale e letargia. In casi più gravi e soprattutto quando altri farmaci o alcol sono stati ingeriti i sintomi possono includere l'ipotonia ipotonica Ipotensione Ipnotica Stadio Uno 1 (1) a tre (3) Coma e molto raramente la morte.

Gestione

Il vomito indotto e/o il lavaggio gastrico devono essere intrapresi seguiti dal monitoraggio generale delle cure di supporto dei segni vitali e dalla stretta osservazione del paziente. L'ipotensione, sebbene improbabile, di solito può essere controllata con iniezione di bitartrato di noradrenalina. Il valore della dialisi non è stato adeguatamente determinato per Oxazepam.

L'antagonista della benzodiazepina flumazenil può essere utilizzato in pazienti ospedalizzati in aggiunta a non un sostituto della corretta gestione del sovradosaggio di benzodiazepina. Il prescrittore dovrebbe essere consapevole di un rischio di crisi in associazione con il trattamento di flumazenil, in particolare negli utenti di benzodiazepina a lungo termine e nel sovradosaggio antidepressivo ciclico. L'inserto completo del pacchetto flumazenil incluso ' Controindicazioni '' Avvertimenti ' E ' PRECAUZIONI 'Dovrebbe essere consultato prima dell'uso.

Controindicazioni per Serax

Storia della precedente reazione di ipersensibilità all'ossazepam. Oxazepam non è indicato nelle psicosi.

Farmacologia clinica for Serax

I test di farmacocinetica in soggetti per adulti sani hanno dimostrato che una singola dose di 30 mg di capsula o compressa comporterà un'estensione equivalente di assorbimento. È stato osservato che i livelli plasmatici di picco si verificano circa 3 ore dopo il dosaggio. L'emivita media di eliminazione per oxazepam era di circa 8,2 ore (intervallo da 5,7 a 10,9 ore).

Questo prodotto ha un singolo importante metabolita inattivo nell'uomo un glucuronide escreto nelle urine.

Età ( <80 years old) does not appear to have a clinically significant effect on oxazepam kinetics. A statistically significant increase in elimination half-life in the very elderly (> 80 anni di età) rispetto ai soggetti più giovani sono stati segnalati a causa di un aumento del 30% del volume di distribuzione, nonché una riduzione del 50% della clearance non legata di Oxazepam negli anziani. (Vedere PRECAUZIONI Uso geriatrico ).

Farmacologia animale e/o tossicologia

Nei topi oxazepam esercita un anticonvulsivante (anti-metrazolo ^® ) attività a dosi efficaci del 50 % di circa 0 .6 mg/kg per via orale. (Tale attività anticonvulsivante delle benzodiazepine è correlata alle loro proprietà tranquillizzanti.) Per produrre atassia (test rotabar) e sedazione (abolizione dell'attività motoria spontanea) Le dosi di questo prodotto efficaci del 50 % sono superiori a 5 mg/kg per via orale. Pertanto, circa dieci volte la dose terapeutica (anticonvulsivante) deve essere somministrata prima che ne derivi l'atassia che indica un'ampia separazione di dosi e dosi efficaci che inducono effetti collaterali.

Nella valutazione dell'ansia dei composti Test comportamentali dei conflitti nei ratti differenziano la risposta continua per il cibo in presenza di stress che provoca ansia (shock) dall'incoordinazione motoria indotta da farmaci. Questo prodotto mostra una significativa separazione delle dosi necessarie per alleviare l'ansia e le dosi che producono sedazione o atassia. Le dosi che producono atassia superano quelle dei relativi farmaci ad azione del SNC.

Ld orale acuto ₅₀ I topi sono superiori a 5000 mg/kg rispetto a 800 mg/kg per un composto correlato (clordiazepossido).

Studi di tossicità subacuta nei cani per quattro settimane a 480 mg/kg al giorno non hanno mostrato cambiamenti specifici; A 960 mg/kg due su otto sono morti con evidenza di collasso circolatorio. Questo ampio margine di sicurezza è significativo rispetto a Chlordiazeposside HCI che ha mostrato cambiamenti non specifici in sei cani a 80 mg/kg. Sul clordiazepoxide due su sei sono morti con evidenza di crollo circolatorio a 127 mg/kg e sei su sei sono morti a 200 mg/kg al giorno. Gli studi di tossicità cronica di oxazepam nei cani a 120 mg/kg/giorno per 52 settimane non hanno prodotto manifestazioni tossiche.

La metamorfosi grassa del fegato è stata notata negli studi di tossicità di sei settimane nei ratti, dato questo prodotto allo 0,5% della dieta. Tali accumuli di grasso sono considerati reversibili in quanto non vi è necrosi epatica o fibrosi.

Studi di allevamento nei ratti attraverso due cucciolate successive non hanno prodotto anomalie fetali.

Oxazepam has not been adequately evaluated for mutagenic activity.

recensioni di velluto antler di cervo neozelandese

In uno studio di cancerogenicità Oxazepam è stato somministrato con dieta ai ratti per due anni. I ratti maschi che ricevono 30 volte la massima dose umana hanno mostrato un aumento statistico rispetto ai controlli nei tumori a cellule follicolari tiroidei benigni adenomi interstiziali testicolari e adenomi prostatici. Uno studio pubblicato in precedenza ha riferito che i topi hanno alimentato dosaggi dietetici di 35 o 100 volte la dose giornaliera umana di ossazepam per 9 mesi ha sviluppato un aumento dose-legato agli adenomi epatici. ¹ In un'analisi indipendente di alcune delle diapositive microscopiche da questo studio di topo, molti di questi tumori sono stati classificati come carcinomi epatici. In questo momento non ci sono prove che l'uso clinico di oxazepam sia associato ai tumori.

RIFERIMENTO

Fox K.A Lahcen R.B.: Adenomi a cellule epatiche e peliosi hepatis nei topi associati a oxazepam. Res. Comun. Chimica. Pathol. Pharmacol. 8: 481-488 1974.

Farmacologia clinica for Serax

I test farmacocinetici in dodici volontari hanno dimostrato che quando somministrato come una singola dose di 30 mg la compressa e la sospensione della capsula erano equivalenti in estensione dell'assorbimento. Per la capsula e i livelli plasmatici di picco di compresse sono stati in media 450 ng/ml e si sono osservati circa 3 ore dopo il dosaggio. L'emivita media di eliminazione per oxazepam era di circa 8,2 ore (intervallo da 5,7 a 10,9 ore). Questo prodotto ha un singolo importante metabolita inattivo nell'uomo un glucuronide escreto nelle urine.

Età ( <80 years old) does not appear to have a clinically significant effect on oxazepam kinetics. A statistically significant increase in elimination half-life in the very elderly (> 80 anni di età) rispetto ai soggetti più giovani sono stati segnalati a causa di un aumento del 30% del volume di distribuzione e di una riduzione del 50% della clearance non legata di Oxazepam negli anziani (vedi PRECAUZIONI Uso geriatrico ).

Farmacologia animale e tossicologia

Nei topi Serax (Oxazepam) esercita un'attività anticonvulsivante (anti-metrazolo) a dosi efficaci del 50 % di circa 0,6 mg/kg per via orale. (Tale attività anticonvulsivante delle benzodiazepine è correlata alle loro proprietà tranquillizzanti.) Per produrre atassia (test rotabar) e sedazione (abolizione dell'attività motoria spontanea) Le dosi di questo prodotto efficaci del 50 % sono superiori a 5 mg/kg per via orale. Pertanto, circa dieci volte la dose terapeutica (anticonvulsivante) deve essere somministrata prima che ne derivi l'atassia che indica un'ampia separazione di dosi e dosi efficaci che inducono effetti collaterali.

Nella valutazione dell'attività anti-ansia dei composti Test comportamentali dei conflitti nei ratti differenziano la risposta continua per il cibo in presenza di stress che provoca ansia (shock) dal motorio indotto da farmaci in coordinamento. Questo prodotto mostra una significativa separazione delle dosi necessarie per alleviare l'ansia e le dosi che producono sedazione o atassia. Le dosi che producono atassia superano quelle dei relativi farmaci ad azione del SNC.

Ld orale acutoM I topi sono superiori a 5000 mg/kg rispetto a 800 mg/kg per un composto correlato (clordiazepossido). Subacute toxicity studies in dogs for four weeks at 480 mg/kg daily showed no specific changes; at 960 mg/kg two out of eight died with evidence of circulatory collapse. This wide margin of safety is significant compared to chlordiazepoxide HCL which showed nonspecific changes in six dogs at 80 mg/kg. On chlordiazepoxide two out of six died with evidence of circulatory collapse at 127 mg/kg and six out of six died at 200 mg/kg daily. Chronic toxicity studies of Serax (oxazepam) in dogs at 120 mg/kg/day for 52 weeks produced no toxic manifestation. Fatty metamorphosis of the liver has been noted in six-week toxicity studies in rats given this product at 0.5% of the diet. Such accumulations of fat are considered reversible as there is no liver necrosis or fibrosis. Studi di allevamento nei ratti attraverso due cucciolate successive non hanno prodotto anomalie fetali.

Oxazepam has not been adequately evaluated for mutagenic activity. In uno studio di cancerogenicità Oxazepam è stato somministrato con dieta ai ratti per due anni. I ratti maschi che ricevono 30 volte la massima dose umana hanno mostrato un aumento statistico rispetto ai controlli nei tumori a cellule follicolari tiroidei benigni adenomi interstiziali testicolari e adenomi prostatici. Uno studio pubblicato in precedenza ha riferito che i topi hanno alimentato dosaggi dietetici di 35 o 100 volte la dose giornaliera umana di ossazepam per 9 mesi ha sviluppato un aumento dose-legato agli adenomi epatici.' In un'analisi indipendente di alcune delle diapositive microscopiche da questo studio di topo, molti di questi tumori sono stati classificati come carcinomi epatici. In questo momento non ci sono prove che l'uso clinico di oxazepam sia associato ai tumori.

Informazioni sul paziente per Serax

Per garantire l'uso sicuro ed efficace dei pazienti con oxazepam dovrebbe essere informato che poiché le benzodiazepine possono produrre dipendenza psicologica e fisica, è consigliabile consultare il proprio medico prima di aumentare la dose o interrompere bruscamente questo farmaco.

Informazioni sul paziente per Serax

Per garantire l'uso sicuro ed efficace dei pazienti serex (oxazepam) dovrebbe essere informato che poiché le benzodiazepine possono produrre dipendenza psicologica e fisica, è consigliabile consultare il proprio medico prima di aumentare la dose o interrompere bruscamente questo farmaco.