Nicotrol

Descrizione per nicotrolo

L'inalatore Nicotrol® (sistema di inalazione di nicotina) è costituito da un bocchino e una cartuccia di plastica che eroga 4 mg di nicotina da una spina porosa contenente 10 mg di nicotina. La cartuccia viene inserita nel bocchino prima dell'uso. La nicotina è un'ammina terziaria composta da una piridina e un anello di pirrolidina. È un liquido igroscopico volatile fortemente alcalino incolore al giallo pallido. La nicotina ha un odore pungente caratteristico e diventa marrone all'esposizione all'aria o alla luce. Dei suoi due stereoisomeri S (-) la nicotina è più attiva. È la forma prevalente nel tabacco ed è la forma nell'inalatore di nicotrolo (sistema di inalazione di nicotina). L'alcaloide libero viene assorbito rapidamente attraverso le mucose della pelle e il tratto respiratorio.

Nome chimico: S-3- (1-metil-2-pirrolidinil) piridina
Formula molecolare: c ₁₀ H ₁₄ N ₂
Peso molecolare: 162.23
Costanti di ionizzazione: PKA ₁ = 7,84 PKA ₂ = 3.04 e 15 ° C
Coefficiente di partizione ottanolo-acqua: 15: 1 a pH 7

La nicotina è l'ingrediente attivo; I componenti inattivi del prodotto sono mentolo e una spina porosa che sono farmacologicamente inattivi. La nicotina viene rilasciata quando l'aria viene inalata attraverso l'inalatore.

Usi per nicotrolo

L'inalatore di nicotrolo è indicato come un aiuto alla cessazione del fumo per il sollievo dei sintomi di astinenza dalla nicotina. La terapia dell'inalatore di nicotrolo è raccomandata per l'uso come parte di un programma di cessazione del fumo comportamentale globale.

Dosage for Nicotrol

I pazienti devono desiderare di smettere di fumare e dovrebbero essere istruiti a smettere di fumare completamente mentre iniziano a usare l'inalatore di nicotrolo. È importante che i pazienti comprendano le istruzioni e abbiano risposto alle loro domande. Dovrebbero comprendere chiaramente le direzioni per l'uso dell'inalatore di nicotrolo e smaltire in sicurezza le cartucce usate.

Il dosaggio iniziale dell'inalatore di nicotrolo è individualizzato. I pazienti possono autotitrarsi al livello di nicotina di cui hanno bisogno. I pazienti di maggior successo negli studi clinici utilizzati tra 6 e 16 cartucce al giorno. Il miglior effetto è stato ottenuto con frequente soffio continuo (20 minuti). La durata raccomandata del trattamento è di 3 mesi dopo i quali i pazienti possono essere svezzati dall'inalatore di nicotrolo mediante una graduale riduzione della dose giornaliera nelle seguenti 6-12 settimane. La sicurezza e l'efficacia del continuo uso dell'inalatore di nicotrolo per periodi più lunghi di 6 mesi non sono stati studiati e tale uso non è raccomandato.

Le raccomandazioni sul dosaggio sono riassunte nella tabella seguente.

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Dosaggio consigliato

Trattamento iniziale (fino a 12 settimane)

Per i migliori risultati i pazienti dovrebbero essere incoraggiati a utilizzare almeno 6 cartucce al giorno almeno per le prime 3-6 settimane di trattamento. Negli studi clinici la dose giornaliera media era> 6 (intervallo da 3 a 18) cartucce per i pazienti che hanno smesso di fumare con successo. Potrebbero essere necessarie dosi aggiuntive per controllare l'impulso di fumare con un massimo di 16 cartucce al giorno per un massimo di 12 settimane. L'uso regolare dell'inalatore di nicotrolo durante la prima settimana di trattamento può aiutare i pazienti ad adattarsi agli effetti irritanti del prodotto. Alcuni pazienti possono presentare segni o sintomi di astinenza da nicotina o eccesso che richiederà un aggiustamento del dosaggio (vedi Individualizzazione del dosaggio ).

Riduzione graduale della dose (fino a 12 settimane)

La maggior parte dei pazienti dovrà interrompere gradualmente l'uso dell'inalatore di nicotrolo dopo il periodo di trattamento iniziale. La riduzione graduale della dose può iniziare dopo dodici settimane di trattamento iniziale e può durare fino a dodici settimane. Le strategie raccomandate per l'interruzione dell'uso includono il suggerimento ai pazienti che utilizzano il prodotto meno frequentemente mantengono un conteggio di utilizzo giornaliero, cercare di raggiungere un obiettivo di riduzione costante o fissare una data di smettere pianificata per fermare l'uso del prodotto.

Individualizzazione del dosaggio

L'inalatore di nicotrolo fornisce al fumatore una quantità adeguata di nicotina per ridurre l'impulso di fumare e può fornire un certo grado di comfort fornendo un rituale a mano a bocca simile al fumo sebbene l'importanza di tale effetto nella cessazione del fumo sia ancora sconosciuta.

Il successo o il fallimento della cessazione del fumo sono influenzati dall'intensità di qualità e dalla frequenza delle cure di supporto. I pazienti hanno maggiori probabilità di smettere di fumare se vengono visti frequentemente e partecipare a programmi di cessazione del fumo formale.

L'obiettivo della terapia per inalatore di nicotrolo è l'astinenza completa. Se un paziente non è in grado di smettere di fumare entro la quarta settimana di trattamento terapeutico, probabilmente dovrebbe essere sospeso.

I pazienti che non riescono a smettere per qualsiasi tentativo possono beneficiare di interventi per migliorare le loro possibilità di successo sui successivi tentativi. I pazienti che non avevano successo dovrebbero essere consigliati e dovrebbero quindi essere data una vacanza terapeutica prima del prossimo tentativo. Un nuovo tentativo di smettere dovrebbe essere incoraggiato quando le condizioni sono più favorevoli.

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Sulla base degli studi clinici, un approccio ragionevole per aiutare i pazienti nel tentativo di smettere di fumare è iniziare il trattamento iniziale usando il dosaggio raccomandato (vedi Dosaggio e amministrazione ). Dosage can then be adjusted in those patients with signs or symptoms of nicotine withdrawal or excess. Patients who are successfully abstinent on NICOTROL Inhaler should be treated at the selected dosage for up to 12 weeks after which use of the Inhaler should be gradually reduced over the next 6 to 12 weeks. Some patients may not require gradual reduction of dosage E may abruptly stop treatment successfully. The safe use of this product for longer than 6 months has not been established.

I sintomi del ritiro della nicotina si sovrappongono a quelli dell'eccesso di nicotina (vedi Farmacodinamica E Reazioni avverse sezioni). Poiché i pazienti che usano l'inalatore di nicotrolo possono anche fumare in modo intermittente, a volte è difficile determinare se stanno vivendo un ritiro di nicotina o l'eccesso di nicotina. Gli studi clinici controllati sui prodotti della nicotina suggeriscono che le palpitazioni nausea e la sudorazione sono più spesso sintomi dell'eccesso di nicotina, mentre il nervosismo d'ansia e l'irritabilità sono più spesso i sintomi del ritiro della nicotina.

Sicurezza e maneggevolezza

Disposizione

Vedere la scheda informativa del paziente per le istruzioni sulla gestione e lo smaltimento. Dopo aver usato l'inalatore di nicotrolo separare con cura il bocchino, rimuovi la cartuccia usata e buttarlo via dalla portata di bambini e animali domestici. Conservare il bocchino nella custodia in plastica per un ulteriore utilizzo. Il bocchino è riutilizzabile e dovrebbe essere pulito regolarmente con acqua e sapone. Le cartucce per inalatore di nicotrolo possono essere rilevate su un radiogramma.

Come fornito

NICOTROL INHALER (Sistema di inalazione di nicotina) viene fornito come 168 cartucce ciascuna contenente 10 mg (4 mg viene consegnata) nicotina ( Ndc 0009-5400- 01). Ogni unità è composta da 5 bocchini 28 vassoi di stoccaggio ciascuno contenente 6 cartucce e 1 custodia in plastica. Un volantino di informazioni sul paziente è racchiuso con il pacchetto.

Conservare a temperatura ambiente non per superare i 25 ° C di 77 ° F).

Proteggi le cartucce dalla luce.

Distribuito da: Pharmacia

Effetti collaterali for Nicotrol

La valutazione di eventi avversi nei 1439 pazienti (730 su farmaco attivo) che hanno partecipato a studi clinici controllati (inclusi tre studi sulla ricerca della dose) è complicata dal verificarsi di segni e sintomi del ritiro della nicotina in alcuni pazienti e in eccesso di nicotina in altri. L'incidenza di eventi avversi è confusa da: (1) le molte piccole lamentele che i fumatori hanno comunemente (2) continuano a fumare da molti pazienti e (3) l'irritazione locale sia dal farmaco attivo che dal placebo.

Irritazione locale

L'inalatore di nicotrolo e il placebo erano entrambi associati a effetti collaterali irritanti locali. L'irritazione locale in bocca e gola è stata riportata dal 40% dei pazienti con un farmaco attivo rispetto al 18% dei pazienti sul placebo. Gli effetti irritanti erano più elevati nei due studi fondamentali con dosi più elevate del 66% sul farmaco attivo e del 42% sul placebo. Anche la tosse (32% attivo contro il 12% di placebo) e la rinite (23% attivo contro il 16% di placebo) era più elevata con il farmaco attivo. La maggior parte dei pazienti ha valutato questi sintomi come lievi. La frequenza della tosse e dell'irritazione della bocca e della gola è diminuita con l'uso continuato dell'inalatore di nicotrolo. Altri eventi avversi che si sono verificati in oltre il 3% dei pazienti con farmaci attivi nei studi fondamentali controllati con placebo considerati possibilmente correlati agli effetti irritanti locali dell'inalatore di nicotrolo sono commenti sul gusto nel dolore nei disturbi della mascella e dei denti del collo e della sinusite.

Ritiro

I sintomi del ritiro erano comuni sia nei gruppi attivi che in placebo. Sintomi di astinenza comuni osservati in oltre il 3% dei pazienti con farmaco attivo incluso: ansia vertigini Disturbo del sonno della depressione Sindrome da astinenza dalla dipendenza da farmaci e dalla mialgia.

Eventi avversi correlati alla nicotina

L'evento avverso più comune correlato alla nicotina era la dispepsia. Ciò era presente nel 18% dei pazienti nel gruppo attivo rispetto al 9% dei pazienti nel gruppo placebo. Altri eventi correlati alla nicotina presenti in più del 3% dei pazienti con farmaco attivo includono nausea diarrea e hiccup.

Eventi avversi legati al fumo

Gli eventi avversi correlati al fumo presenti in più del 3% dei pazienti con farmaco attivo includono la bronchite e l'ipertensione del disagio del torace.

Altri eventi avversi

Gli eventi avversi di relazioni sconosciute con nicotina che si verificano in più del 3% dei pazienti con farmaco attivo includono mal di testa (26% dei pazienti in attivi e il 15% dei pazienti su placebo) sintomi simili all'influenza allergia con il dolore allergia allenste) Flatulenza e febbre.

Le reazioni avverse non elencate sopra che sono state identificate durante l'esperienza post-marketing con l'inalatore di nicotina sono elencate di seguito:

Disturbi gastrointestinali: disfagia

Disturbi generali e condizioni del sito di amministrazione: dolore al petto

Disturbi del sistema immunitario: Reazione anafilattica

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei: eruzione cutanea

Interazioni farmacologiche for Nicotrol

I cambiamenti fisiologici derivanti dalla cessazione del fumo con o senza sostituzione della nicotina possono alterare la farmacocinetica di alcuni farmaci concomitanti come antidepressivi triciclici e teofillina. Le dosi di questi e forse altri farmaci potrebbero dover essere adeguati nei pazienti che hanno smesso di fumare con successo.

Abuso e dipendenza da droghe

È probabile che l'inalatore di nicotrolo abbia un basso potenziale di abuso in base alle differenze tra il prodotto e le sigarette in tre caratteristiche comunemente considerate importanti nel contribuire all'abuso: assorbimento più lento fluttuazioni più piccole nei livelli ematici e livelli ematici più bassi di nicotina. L'inalatore di nicotrolo come molte altre terapie di cessazione del fumo a base di nicotina non produce concentrazioni arteriose simili alle sigarette. Tuttavia, i sintomi di astinenza dalla nicotina sono stati osservati negli studi clinici al momento dell'inalatore di nicotrolo che si assottiglia e dopo l'interruzione dell'inalatore di nicotrolo.

La dipendenza potrebbe verificarsi dal transfert della dipendenza dalla nicotina correlata al tabacco all'inalatore di nicotrolo. L'uso dell'inalatore oltre i 6 mesi non è stato valutato negli studi clinici e non è raccomandato. Per ridurre al minimo il rischio di dipendenza, i pazienti dovrebbero essere incoraggiati a ritirarsi gradualmente dalla terapia dell'inalatore di nicotrolo dopo 3 mesi di utilizzo (vedi Dosaggio e amministrazione ). If necessary dose reduction can be achieved by gradual reduction of the dose over a 6 to 12 week period.

Avvertimenti for Nicotrol

La nicotina da qualsiasi fonte può essere tossica e avvincente. Il fumo provoca il cancro delle malattie polmonari e le malattie cardiache e può colpire negativamente le donne in gravidanza o il feto. Per qualsiasi fumatore con o senza malattie concomitanti o gravidanza, il rischio di sostituzione della nicotina in un programma di cessazione del fumo dovrebbe essere valutato contro il pericolo del fumo continuo e la probabilità di raggiungere la cessazione del fumo senza sostituzione della nicotina.

Avviso di gravidanza

Il fumo di tabacco che ha dimostrato di essere dannoso per il feto contiene idrogeno di nicotina cianuro E carbon monoxide. The NICOTROL Inhaler does not deliver hydrogen cianuro E carbon monoxide. However nicotine has been shown in animal studies to cause fetal harm. It is therefore presumed that NICOTROL Inhaler can cause fetal harm when administered to a pregnant woman. The effect of nicotine delivery by NICOTROL Inhaler has not been examined in pregnancy (See PRECAUZIONI ). Therefore pregnant smokers should be encouraged to attempt cessation using educational E behavioral interventions before using pharmacological approaches. If NICOTROL Inhaler is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while using it the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.

Nota di sicurezza riguardante i bambini

Questo prodotto contiene nicotina e dovrebbe essere tenuto fuori dalla portata di bambini e animali domestici. Le quantità di nicotina tollerate dai fumatori adulti possono produrre segni e sintomi di avvelenamento e potrebbero rivelarsi fatali se la nicotina dall'inalatore di nicotrolo viene inalata ingerito o assorbita buccalmente da bambini o animali domestici. L'avvelenamento da nicotina sospetta in un bambino deve essere considerato un'emergenza medica e trattata immediatamente. Una cartuccia contiene circa il 60% del contenuto iniziale del farmaco quando viene scartata, che è di circa 6 mg. I pazienti devono essere avvertiti di mantenere le cartucce usate e inutilizzate dell'inalatore di nicotrolo fuori dalla portata di bambini e animali domestici.

Tutti i componenti del sistema di inalatore di nicotrolo dovrebbero anche essere tenuti fuori dalla portata di bambini e animali domestici per evitare deglutizioni e soffocamento accidentali.

Precauzioni for Nicotrol

Generale

Il paziente deve essere invitato a smettere di fumare completamente quando si inizia la terapia per inalatore di nicotrolo (vedi Dosaggio e amministrazione ). Patients should be informed that if they continue to smoke while using the product they may experience adverse effects due to peak nicotine levels higher than those experienced from smoking alone. If there is a clinically significant increase in cardiovascular or other effects attributable to nicotine the treatment should be discontinued (See Avvertimenti ). Physicians should anticipate that concomitant medications may need dosage adjustment (See Interazioni farmacologiche ). Sustained use (beyond 6 months) of NICOTROL Inhaler by patients who stop smoking has not been studied E is not recommended. (See Abuso e dipendenza da droghe ).

Malattia broncospastica

L'inalatore di nicotrolo non è stato specificamente studiato in asma o malattia polmonare cronica. La nicotina è irritante le vie aeree e potrebbe causare broncospasmo. L'inalatore di nicotrolo deve essere usato con cautela nei pazienti con malattia broncospastica. Altre forme di sostituzione della nicotina potrebbero essere preferibili nei pazienti con grave malattia delle vie aeree broncospastiche.

Malattie vascolari cardiovascolari o periferiche

I rischi della sostituzione della nicotina in pazienti con malattie vascolari cardiovascolari e periferiche devono essere valutati contro i benefici di includere la sostituzione della nicotina in un programma di cessazione del fumo per loro. In particolare i pazienti con malattia coronarica (storia dell'infarto del miocardio e/o angina pectoris) aritmie cardiache gravi o malattie vasospastiche (la variante del Prinzmetal di Buerger Angina e i fenomeni di Raynaud) dovrebbero essere valutati con cura prima della sostituzione della nicotina.

La tachicardia e le palpitazioni sono state riportate occasionalmente con l'uso di inalatore di nicotrolo e con altre terapie sostitutive alla nicotina. Non sono stati riportati eventi cardiovascolari gravi in ​​studi clinici con inalatore di nicotrolo, ma se si verificano tali sintomi, il suo uso dovrebbe essere sospeso.

L'inalatore di nicotrolo generalmente non deve essere utilizzato nei pazienti durante il periodo di infarto post-miocardico immediato né in pazienti con aritmie gravi o con angina grave o peggioramento.

Insufficienza renale o epatica

Gli studi di farmacocinetica in pazienti con compromissione renale da moderata a grave o compromissione epatica da moderata a grave hanno mostrato una ridotta clearance della nicotina. La farmacocinetica della nicotina non è stata studiata negli anziani. Dato che la nicotina è ampiamente metabolizzata e che la sua clearance totale del sistema dipende dal flusso sanguigno epatico è prevista una certa influenza della compromissione epatica sulla cinetica dei farmaci (clearance ridotta con potenziale per maggiori effetti avversi). La compromissione renale moderata e grave dovrebbe influire sulla clearance della nicotina o dei suoi metaboliti dalla circolazione (vedi Farmacocinetica ). Consider dose reduction E monitoring patients for adverse events (such as nausea or dizziness) associated with elevated levels of nicotine.

Malattie endocrine

La terapia dell'inalatore di nicotrolo deve essere usata con cautela nei pazienti con ipertiroidismo feocromocitoma o diabete insulino-dipendente poiché la nicotina provoca il rilascio di catecolamine da parte del midollo surrenale.

Patora dell'ulcera peptica

La nicotina ritarda la guarigione nella malattia dell'ulcera peptica; Pertanto, la terapia dell'inalatore di nicotrolo deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con esofagite attivo gastrico o peptica ulcere e solo quando i benefici di includere la sostituzione della nicotina in un programma di smettizzazione del fumo superano i rischi.

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Ipertensione accelerata

La terapia con nicotina costituisce un fattore di rischio per lo sviluppo dell'ipertensione maligna in pazienti con ipertensione accelerata; Pertanto, la terapia dell'inalatore di nicotrolo dovrebbe essere utilizzata con cautela in questi pazienti e solo quando i benefici di includere la sostituzione della nicotina in un programma di cessazione del fumo superano i rischi.

Informazioni per il paziente

Una scheda informativa del paziente è inclusa nel pacchetto di cartucce per inalatori di nicotrolo distribuite al paziente. I pazienti devono essere incoraggiati a leggere attentamente la scheda informativa e a chiedere al proprio medico e al farmacista l'uso corretto del prodotto (vedi Dosaggio e amministrazione ). Patients must be advised to keep both used E unused cartridges out of the reach of children E pets.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

La stessa nicotina non sembra essere un cancerogeno negli animali da laboratorio. Tuttavia, la nicotina e i suoi metaboliti hanno aumentato le incidenze dei tumori nelle sacche di guance di criceti e forestomach dei ratti F344 rispettivamente quando somministrati in combinazione con i inizio tumorali. Uno studio che non poteva essere replicato ha suggerito che la cotinina il metabolita primario della nicotina può causare sarcoma linforeticolare nell'intestino crasso dei ratti. Né nicotina né cotinina erano mutagene nel test di Ames Salmonella. Danno riparabile del DNA indotto dalla nicotina in un sistema di test di E. coli. È stato dimostrato che la nicotina è genotossica in un sistema di test usando cellule di ovaio del criceto cinese. Nei ratti e nei conigli, l'impianto può essere ritardato o inibito da una riduzione della sintesi del DNA che sembra essere causata dalla nicotina. Gli studi hanno mostrato una diminuzione delle dimensioni dei rifiuti nei ratti trattati con nicotina durante la gestazione.

Gravidanza

Gli effetti dannosi del fumo di sigaretta sulla salute materna e fetale sono chiaramente stabiliti. Questi includono un basso peso alla nascita, un aumentato rischio di aborto spontaneo e un aumento della mortalità perinatale. Gli effetti specifici della terapia dell'inalatore di nicotrolo sullo sviluppo fetale sono sconosciuti. Pertanto i fumatori in gravidanza dovrebbero essere incoraggiati a tentare la cessazione usando interventi educativi e comportamentali prima di utilizzare approcci farmacologici.

È stato riportato l'aborto spontaneo durante la terapia sostitutiva della nicotina; Come per il fumo di nicotina come fattore che contribuisce non può essere escluso.

La terapia dell'inalatore di nicotrolo dovrebbe essere utilizzata durante la gravidanza solo se la probabilità di fumare la cessazione giustifica il potenziale rischio di usarlo da parte del paziente incinta che potrebbe continuare a fumare.

Teratogenicità

Studi sugli animali

È stato dimostrato che la nicotina produce anomalie scheletriche nella progenie dei topi quando sono state somministrate dosi tossiche alle dosi (25 mg/kg di IP o SC).

Studi sull'uomo

La teratogenicità della nicotina non è stata studiata nell'uomo se non come componente del fumo di sigaretta (ogni sigaretta affumicata offre circa 1 mg di nicotina). Non è stato possibile concludere se il fumo di sigaretta è teratogenico per l'uomo.

Altri effetti

Studi sugli animali

Un bolo di nicotina (fino a 2 mg/kg) alle scimmie rhesus in gravidanza ha causato ipercarbia e ipotensione di acidosi (le concentrazioni fetali e materne erano circa 20 volte quelle ottenute dopo aver fumato una sigaretta in 5 minuti). I movimenti di respirazione fetale sono stati ridotti nell'agnello fetale dopo iniezione endovenosa di 0,25 mg/kg di nicotina alla pecora (equivalente al fumo di 1 sigaretta ogni 20 secondi per 5 minuti). Il flusso sanguigno uterino è stato ridotto di circa il 30% dopo l'infusione di 0,1 μg/kg/min nicotina alle scimmie rhesus in gravidanza (equivalente al fumo di circa sei sigarette ogni minuto per 20 minuti).

Esperienza umana

Il fumo di sigaretta durante la gravidanza è associato ad un aumentato rischio di neonati spontanei a basso peso alla nascita e mortalità perinatale. Nicotina e monossido di carbonio sono considerati i mediatori più probabili di questi risultati. Gli effetti del fumo di sigaretta sui parametri cardiovascolari fetali sono stati studiati a breve termine. Le sigarette hanno aumentato il flusso sanguigno aortico fetale e la frequenza cardiaca e una riduzione del flusso sanguigno uterino e dei movimenti di respirazione fetale. La terapia dell'inalatore di nicotrolo non è stata studiata nelle donne in gravidanza.

Manodopera e consegna

L'inalatore di nicotrolo non è raccomandato per l'uso durante il travaglio e il parto. L'effetto della nicotina su una madre o sul feto durante il travaglio non è noto.

Usa nelle madri infermieristiche

A cautela dovrebbe essere esercitata quando l'inalatore di nicotrolo viene somministrato alle madri infermieristiche. La sicurezza della terapia per inalatore di nicotrolo nei neonati infermieristici non è stata esaminata. La nicotina passa liberamente nel latte materno; Il rapporto di latte a plasma è in media 2,9. La nicotina viene assorbita per via orale. Un bambino ha la capacità di cancellare la nicotina con la clearance epatica di primo passaggio; Tuttavia, l'efficienza della rimozione è probabilmente più bassa alla nascita. Ci si può aspettare che le concentrazioni di nicotina nel latte siano più basse con l'inalatore di nicotrolo se usato come raccomandato rispetto al fumo di sigaretta poiché le concentrazioni plasmatiche di nicotina materne sono generalmente ridotte con la sostituzione della nicotina. Il rischio di esposizione del bambino in nicotina dall'inalatore di nicotrolo deve essere valutato contro i rischi associati all'esposizione del bambino alla nicotina dal fumo continuo da parte della madre (esposizione al fumo passivo e contaminazione del latte materno con altri componenti del fumo di tabacco) e dall'inalero nicotrolo da solo o in combinazione con il fumo continua.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici e adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono stati stabiliti per nessun prodotto di sostituzione della nicotina. Tuttavia, non è noto o previsto alcun rischio medico specifico negli adolescenti dipendenti dalla nicotina. L'inalatore di nicotrolo dovrebbe essere utilizzato per il trattamento della dipendenza dal tabacco negli adolescenti più anziani solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale.

Uso geriatrico

Studi clinici sull'inalatore di nicotrolo non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altri rapporti sull'esperienza clinica non hanno identificato le differenze tra i pazienti più anziani e più giovani. In generale, la selezione del dosaggio per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante.

Informazioni per overdose per nicotrolo

Segni e sintomi della tossicità della nicotina

Segni e sintomi di un sovradosaggio dell'inalatore di nicotrolo dovrebbero essere uguali a quelli dell'avvelenamento acuto di nicotina, incluso: pallore del sudore freddo nausea salivazione vomito del dolore addominale diarrea malvagi mal di testa da mal di testa ha disturbato l'udito e la visione tremore mentale confusione mentale e debolezza. L'aritmia di ipotensione di prostrazione e l'insufficienza respiratoria possono seguire grandi overdose. Le dosi letali producono convulsioni rapidamente e la morte segue a seguito della paralisi respiratoria periferica o centrale o di insufficienza cardiaca meno frequentemente.

Sovradosaggio dall'inalazione

La LD50 orale per nicotina è> 5 mg/kg nei cani e> 24 mg/kg nei roditori. La morte è dovuta alla paralisi respiratoria. La dose letale acuta minima orale per la nicotina negli esseri umani adulti è da 40 a 60 mg ( <1 mg/kg). The effects of using several cartridges in rapid succession are unknown.

Le dosi di nicotina tollerate dai fumatori adulti durante il trattamento possono produrre segnali gravi e sintomi di avvelenamento nei bambini e possono rivelarsi fatali. Il sospetto avvelenamento da nicotina in un bambino deve essere considerato un'emergenza medica e trattata immediatamente (vedi Avvertimenti Nota di sicurezza riguardante i bambini ).

Una cartuccia di inalatore di nicotrolo contiene 10 mg di nicotina di cui circa 4 mg viene consegnata alla nicotina. È improbabile che un eccessivo overdose di nicotina si verifichi tramite inalazione. Se si verifica un tale sovradosaggio, tuttavia, con segni di avvelenamento da nicotina, il paziente dovrebbe essere chiesto di contattare immediatamente il proprio medico. Per ulteriori informazioni di emergenza, chiamare il tuo centro di veleno regionale o chiamare il Centro di veleno del National Capital Free (1-800-222-1222).

Sovradosaggio dall'ingestione

Le persone che ingeriscono le cartucce per inalatore di nicotrolo devono essere indirizzate a una struttura sanitaria per la gestione. In pazienti inconsci con vie aeree sicure instillano il carbone attivo tramite un tubo nasogastrico. Un catartico salino o un sorbitolo può essere aggiunto alla prima dose di carbone attivo. Le dosi ripetute di carbone attivo devono essere somministrate fintanto che la cartuccia rimane nel tratto gastrointestinale poiché continuerà a rilasciare nicotina per molte ore. Le cartucce per inalatore di nicotrolo possono essere identificate con un radiogramma.

Gestione dell'avvelenamento da nicotina

La somministrazione di nicotina deve essere arrestata immediatamente e il paziente deve essere trattata sintomaticamente. Altre misure di supporto includono diazepam o barbiturici per convulsioni atropina per eccessive secrezioni bronchiali o supporto respiratorio di diarrea per insufficienza respiratoria e supporto fluido vigoroso per ipotensione e collasso cardiovascolare.

Controindicazioni per Nicotrolo

L'uso della terapia dell'inalatore di nicotrolo è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota o allergia alla nicotina o al mentolo.

Farmacologia clinica for Nicotrol

Azione farmacologica

Nicotina Il capo alcaloide nei prodotti del tabacco si lega stereo-selettivamente ai recettori nicotinici-colinergici nei gangli autonomi nel midollo surrenale alle giunzioni neuromuscolari e nel cervello. Si ritiene che due tipi di effetti del sistema nervoso centrale siano la base delle proprietà di rafforzamento positivo della nicotina. Un effetto stimolante viene esercitato principalmente nella corteccia tramite il locus ceruleus e un effetto di ricompensa viene esercitato nel sistema limbico. A basse dosi, gli effetti stimolanti predominano mentre a dosi elevate predominano gli effetti di ricompensa. La somministrazione endovenosa intermittente di nicotina attiva i percorsi neuroormonali che rilasciano l'acetilcolina norapinefrina dopamina serotonina vasopressina beta-endorfina ormone e ACTH.

Farmacodinamica

Gli effetti cardiovascolari della nicotina includono tachicardia periferica di vasocostrizione e elevata pressione sanguigna. La tolleranza acuta e cronica nella nicotina si sviluppa dal fumo di tabacco o dall'ingestione di preparazioni di nicotina. La tolleranza acuta (una riduzione della risposta per una determinata dose) si sviluppa rapidamente (meno di 1 ora) ma non allo stesso ritmo per diversi effetti fisiologici (frequenza cardiaca della temperatura cutanea). I sintomi di astinenza come la brama di sigaretta possono essere ridotti nella maggior parte delle persone dai livelli plasmatici di nicotina inferiori a quelli dal fumo.

Ritiro from nicotine in addicted individuals can be characterized by craving nervousness restlessness irritability mood lability anxiety drowsiness sleep disturbances impaired concentration increased appetite minor somatic complaints (mal di testa myalgia constipation fatigue) E weight gain. Nicotine toxicity is characterized by nausea abdominal pain vomiting diarrhea diaphoresis flushing dizziness disturbed hearing E vision confusion weakness palpitations altered respiration E hypotension.

Sia il fumo che la nicotina possono aumentare il cortisolo circolante e le catecolamine e la tolleranza non si sviluppa agli effetti della nicotina di nicotina. I cambiamenti nella risposta a un agonista adrenergico o antagonista somministrato in concomita PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche ).

Farmacocinetica

Assorbimento

La maggior parte della nicotina rilasciata dall'inalatore di nicotrolo viene depositata in bocca. Solo una frazione della dose rilasciata inferiore al 5% raggiunge il tratto respiratorio inferiore. Un regime di inalazione intensiva (80 inalazioni profonde in 20 minuti) rilasciano in media 4 mg del contenuto di nicotina di ciascuna cartuccia di cui circa 2 mg vengono assorbiti sistematicamente. Le concentrazioni plasmatiche di picco sono generalmente raggiunte entro 15 minuti dall'estremità dell'inalazione.

Assorbimento of nicotine through the buccal mucosa is relatively slow E the high E rapid rise followed by the decline in nicotine arterial plasma concentrations seen with cigarette smoking are not achieved with the inhaler. After use of the single inhaler the arterial nicotine concentrations rise slowly to an average of 6 ng/mL in contrast to those of a cigarette which increase rapidly E reach a mean Cmax of approximately 49 ng/mL within 5 minutes.

La dipendenza da temperatura del rilascio di nicotina dall'inalatore di nicotrolo è stata studiata tra 68 ° F e 104 ° F in diciotto pazienti. I livelli plasmatici medi ottenibili a stato stazionario dopo 20 minuti di un regime di inalazione intensivo ogni ora a temperatura ambiente sono nell'ordine di 23 ng/mL. I corrispondenti livelli plasmatici di nicotina realizzabili a 86 ° F e 104 ° F sono dell'ordine di 30 e 34 ng/mL. Concentrazione plasmatica del picco di nicotina (CMAX) a stato stazionario dopo 20 minuti di un regime di inalazione intensiva all'ora per 10 ore.

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L'uso ad libitum dell'inalatore di nicotrolo produce in genere livelli plasmatici di nicotina di 6 € 8 ng/ml corrispondenti a circa 1/3 di quelli ottenuti con il fumo di sigaretta.

Distribuzione

Il volume di distribuzione dopo la somministrazione IV di nicotina è di circa 2-3 L/kg. Il legame della proteina plasmatica della nicotina è <5%. Therefore changes in nicotine binding from use of concomitant drugs or alterations of plasma proteins by disease states would not be expected to have significant effects on nicotine kinetics.

Metabolismo

Più di 20 metaboliti di nicotina sono stati identificati tutti meno attivi del composto genitore. I metaboliti urinari primari sono cotinina (15% della dose) e trans-3-idrossicotinina (45% della dose). La cotinina ha un'emivita da 15 a 20 ore e concentrazioni che superano la nicotina di 10 volte. Il sito principale per il metabolismo della nicotina è il fegato. I reni e i polmoni sono anche siti di metabolismo della nicotina.

Eliminazione

Circa il 10% della nicotina assorbita viene escreto invariato nelle urine. Ciò può essere aumentato fino al 30% con alte portate di urina e acidificazione urinaria al di sotto del pH 5. La clearance del plasma è di circa 1,2 l/min in un fumatore per adulti sani. L'emivita apparente di eliminazione della nicotina è da 1 a 2 ore.

Differenze di genere

I coefficienti di variabilità intersoggetto di variazione (C.V.) per i parametri farmacocinetici (AUC e CMAX) erano rispettivamente circa il 40% e il 30% per maschi e femmine. Non c'erano differenze significative dal punto di vista medico tra femmine e maschi nella cinetica dell'inalatore di nicotrolo.

Compromissione renale

La gravità progressiva della compromissione renale è associata alla ridotta autorizzazione totale della nicotina. L'autorizzazione alla nicotina è stata ridotta in media del 30% nei soggetti con moderata compromissione renale e il 50% in media nei soggetti con grave compromissione renale.

Compromissione epatica

Nei fumatori con cirrosi epatica, ma solo lieve compromissione della funzione epatica (punteggio infantile 5) la farmacocinetica della nicotina non è influenzata. Tuttavia, nei fumatori con funzionalità epatica moderatamente compromessa (punteggio infantile 7), è stato segnalato che la liquidazione totale è stata ridotta in media di 40 € 50%. Non ci sono dati sulla farmacocinetica della nicotina nei fumatori con un punteggio per bambini-pugh superiore a 7, ma si prevede che questi soggetti mostreranno effetti simili o maggiori sulla clearance della nicotina come pazienti con funzione epatica moderatamente compromessa.

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Studi clinici

L'efficacia della terapia dell'inalatore di nicotrolo come aiuto alla cessazione del fumo è stata dimostrata in due studi in doppio cieco controllati con placebo a centro con un centestro con un totale di 445 pazienti sani. Il numero di cartucce per inalatore di nicotrolo utilizzate era una dose minima di 4 cartucce/giorno e una dose massima di 20 cartucce/giorno. In entrambi gli studi la durata raccomandata del trattamento è stata di 3 mesi; Tuttavia, ai pazienti è stato permesso di continuare a utilizzare il prodotto per un massimo di 6 mesi se lo desideravano. I tassi di abbandono sono la percentuale di tutte le persone inizialmente iscritte che si astengono continuamente dopo la settimana 2. L'inalatore di nicotrolo era più efficace del placebo a 6 settimane 3 mesi e 6 mesi. L'efficacia è mostrata nella tabella seguente.

I pazienti che hanno usato l'inalatore di nicotrolo hanno avuto una riduzione significativa dell'impulso di fumare un importante sintomo di astinenza dalla nicotina rispetto ai pazienti con placebotreate per tutta la prima settimana (vedi Figura 1).

Figura 1

Informazioni sul paziente per Nicotrolo

Leggi e segui attentamente.

Se hai domande o desideri maggiori informazioni, chiedi al tuo medico o al farmacista.

Informazioni importanti - Leggi attentamente

1. Nicotrolo Inhaler ti aiuta a smettere di fumare riducendo la tua voglia di fumare. Il successo nel smettere con la terapia sostitutiva della nicotina (come l'inalatore di nicotrolo) di solito comporta un cambiamento di comportamento.

• Il medico può regolare il numero di cartucce per inalatori durante le prime settimane. Mentre il tuo corpo si adatta a non fumare, il medico ti dirà di smettere di usare l'inalatore o di ridurre lentamente la dose.
• Le persone che usano l'inalatore di nicotrolo con un programma di cessazione del fumo comportamentale globale hanno più successo nel smettere di fumare. Questo programma può includere consulenza dei gruppi di supporto o tecniche specifiche di cambiamento di comportamento.

2. Effetti collaterali: Molte persone sperimentano una lieve irritazione della bocca o della gola e della tosse quando usano per la prima volta l'inalatore di nicotrolo. La maggior parte delle persone si abitua a questi effetti in breve tempo. Può anche verificarsi disturbi dello stomaco.

3. Perché sei già dipendente dalla nicotina nelle sigarette, è possibile rimanere dipendenti dalla dose più bassa di nicotina trovata nell'inalatore di nicotrolo. È importante usare l'inalatore solo per quanto riguarda il medico per superare la dipendenza da nicotina e l'abitudine al fumo.

Contenuto dell'inalatore di nicotrolo

Avvertimenti: Read before using NICOTROL Inhaler

1. Impegnati, non fumare! Affinché l'inalatore di nicotrolo ti aiuti, deve essere fermamente impegnato a smettere! Smetti di fumare non appena inizi a usare l'inalatore. Non fumare o utilizzare altri prodotti del tabacco in qualsiasi momento mentre si utilizza l'inalatore di nicotrolo.

• Può verificarsi un sovradosaggio di nicotina. Se si verificano sintomi di overdose, chiamare immediatamente un centro di controllo del medico o del veleno. I sintomi del sovradosaggio includono: cattivi mal di testa vertigini sconvolgimento che sbava la diarrea del sudore freddo del sudore freddo e impulso irregolare delle difficoltà dell'udito della visione sfocata di debolezza e debolezza della confusione mentale e svenimento .

2. Tenere fuori dalla portata di bambini e animali domestici. L'inalatore di nicotrolo può causare gravi malattie nei bambini e negli animali domestici, anche in quantità molto piccole. Se un bambino mastica o ingoia le cartucce per inalatori di nicotrolo, chiama un centro di controllo medico o veleno. Dopo che una cartuccia viene utilizzata, gettare via fuori dalla portata di bambini e animali domestici. Anche le cartucce usate contengono abbastanza nicotina per danneggiare gravemente bambini e animali domestici. L'inalatore di nicotrolo è un prodotto resistente ai bambini. Si prega di leggere attentamente le istruzioni su come aprire vicino e bloccare.

3. Di 'al tuo medico se hai:

• Problemi cardiaci (recente attacco di cuore battito cardiaco irregolare grave o peggioramento del dolore cardiaco)
• ulcere allo stomaco o bruciore di stomaco
• tiroide iperattiva
• ipertensione
• Allergie alle droghe
• Diabete che richiede insulina
• rene o malattie epatiche
• sibilante or asthma
• Racconta al tuo medico di eventuali medicine che stai assumendo â € Potrebbe essere necessario modificare i dosaggi. Verificare con il medico prima di prendere qualsiasi nuovo medicinale durante l'utilizzo dell'inalatore di nicotrolo.

4. Se sei incinta o l'allattamento usa questo medicinale solo su consiglio del proprio medico. Il fumo può danneggiare seriamente tuo figlio. Prova a smettere di fumare senza usare alcuna medicina di sostituzione della nicotina. Si ritiene che questa medicina sia più sicura del fumo. Tuttavia, i rischi per il bambino di questo medicinale non sono completamente noti.

Direzione seguente →

Prima di utilizzare: leggere le informazioni su entrambi i lati. Segui esattamente tutte le direzioni!

• Segui le indicazioni del dottore.
• Smetti di fumare completamente durante il programma di trattamento dell'inalatore di nicotrolo.

• Rimuovere il bocchino dall'involucro di plastica.
• Spingi insieme la parte superiore e il fondo e gira i due pezzi per allineare i segni.
• Tirare la parte superiore e in basso.

• Elimina il vassoio della cartuccia.
• Sbucciare per rilasciare 1 cartuccia.
• Inserire la cartuccia all'inalatore.
• Spingi forte sulla cartuccia fino a quando non si mette in posizione.

• Allinea di nuovo i segni e spingi indietro i due pezzi in modo da adattarsi.
• Girare i pezzi superiore e inferiore in modo che i segni non si allineino e siano di nuovo bloccato.
• Conservare le cartucce in custodia in plastica quando non in uso.

• Inspira profondamente nella parte posteriore della gola o sbuffi in brevi respiri.
• Mentre inspiri o sbuffi attraverso il bocchino la nicotina si trasforma in un vapore e viene assorbita nella bocca e nella gola.
• Usa l'inalatore più a lungo e all'inizio più spesso per aiutare a controllare le voglie di sigarette.

• La nicotina nelle cartucce viene utilizzata dopo circa 20 minuti di soffio attivo.
• Prova programmi diversi per aiutare a controllare le voglie. Sbuffando sull'inalatore per 5 minuti. in un momento ti darà abbastanza nicotina per 4 usi. In pochi giorni troverai ciò che funziona meglio e saprai quando viene utilizzata la nicotina nelle cartucce.
• Utilizzare l'inalatore a temperatura ambiente (sopra i 60 ° F) le temperature fredde riducono la quantità di nicotina che inspiri.

• Quando la cartuccia è vuota, togli il bocchino.
• Lancia una cartuccia usata fuori dalla portata di bambini e animali domestici.
• Quando non in uso, mantieni il bocchino in posizione bloccata e conservare sempre il bocchetto e le cartucce in custodia in plastica fuori dalla portata di bambini e animali domestici.

LEGGERE

• Effetti collaterali: You may experience mild irritation of the mouth or throat E tosse when you first use the Nicotrol Inhaler. You should get used to these effects in a short time. Stomach upset may also occur.
• Non utilizzare più di 16 cartucce ogni giorno a meno che non lo facciano dal medico.
• Non utilizzare più di 6 mesi.
• Conservare le cartucce a temperatura ambiente non per superare i 77 ° F (25 ° C).
• Se tieni le cartucce in auto, fai attenzione: gli interni si riscaldano rapidamente.
• Proteggere dalla luce.
• Pulire il bocchino regolarmente con acqua e sapone.