MS-Contin

AVVERTIMENTO

Abuso di dipendenza e uso improprio; Depressione respiratoria potenzialmente letale; Ingestione accidentale; Sindrome da prelievo di oppiacei neonatali; e rischi per uso concomitante con benzodiazepine o altri depressivi del SNC

Abuso e uso improprio della dipendenza

La SM Contin® espone i pazienti e gli altri utenti ai rischi di abusi e uso improprio degli oppiacei che possono portare al sovradosaggio e alla morte. Valuta il rischio di ogni paziente prima di prescrivere la SM continua e monitorare regolarmente tutti i pazienti per lo sviluppo di questi comportamenti e condizioni [vedi avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Depressione respiratoria potenzialmente letale

La depressione respiratoria per la vita grave o fatale può verificarsi con l'uso della SM Contin. Monitorare la depressione respiratoria soprattutto durante l'inizio della SM continua o dopo un aumento della dose. Istruire i pazienti a ingoiare le compresse continue della SM intere; schiacciare o dissolvere compresse continue della SM può causare un rapido rilascio e assorbimento di una dose potenzialmente fatale di morfina [vedi avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Ingestione accidentale

L'ingestione accidentale anche di una dose di SM continua, specialmente da parte dei bambini, può provocare un sovradosaggio fatale di morfina [vedi avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Sindrome da astinenza da oppiacei neonatali

L'uso prolungato della SM continua durante la gravidanza può comportare la sindrome da astinenza da oppiacei neonatali che può essere pericolosa la vita se non riconosciuta e trattata e richiede la gestione secondo i protocolli sviluppati da esperti neonatologici. Se è richiesto l'uso di oppiacei per un periodo prolungato in una donna incinta consigliare al paziente il rischio di sindrome da astinenza da oppiacei neonatali e assicurarsi che siano disponibili un trattamento adeguato [vedi avvisi e PRECAUZIONI ].

Rischi per uso concomitante con benzodiazepine o altri depressivi del SNC

L'uso concomitante di oppioidi con benzodiazepine o altri depressivi del sistema nervoso centrale (SNC), incluso l'alcol, può comportare una profonda depressione respiratoria di depressione e morte [vedi avvertimenti e PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche ].

• Prescrizione concomitante di riserva di SM continue e benzodiazepine o altri depressivi del SNC per noi in pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative sono inadeguate.
• Limitare le età e le durate DOS al minimo richiesto.
• Seguire i pazienti per segni e sintomi della depressione respiratoria e della sedazione.

Descrizione per MS-Contin

Le compresse di MS Contin (morfina solfato esteso) sono per uso orale e contiene morfina solfato un agonista oppioide.

Ogni compressa contiene i seguenti ingredienti inattivi comuni a tutti i punti di forza: alcol cetostearilico idrossietil cellulosa ipromellosio magnesio stearato di polietilenglicole talco e biossido di titanio.

I punti di forza della compressa descrivono la quantità di morfina per compressa come sale di solfato pentaidratato (morfina solfato).

Le compresse da 15 mg contengono anche: FD

Le compresse da 30 mg contengono anche: D

Le compresse da 60 mg contengono anche: D

Le compresse da 100 mg contengono anche: ossido di ferro nero

Le compresse da 200 mg contengono anche: D

La morfina solfato è una polvere cristallina bianca inodore con un sapore amaro. Ha una solubilità di 1 su 21 parti di acqua e 1 su 1000 parti di alcol ma è praticamente insolubile in cloroformio o etere. L'ottanolo: il coefficiente di partizione dell'acqua della morfina è 1,42 a pH fisiologico e il PK è 7,9 per l'azoto terziario (per lo più ionizzato a pH 7,4). Il suo peso molecolare è 758,83 e la sua formula strutturale è:

Usi per MS-Contin

La SM continua è indicata per la gestione del dolore abbastanza grave da richiedere un trattamento con oppioidi a lungo termine quotidiano a lungo termine e per il quale le opzioni di trattamento alternative sono inadeguate.

Limiti di utilizzo

• A causa dei rischi di abuso di dipendenza e abuso con oppioidi anche a dosi raccomandate e a causa dei maggiori rischi di sovradosaggio e morte con formulazioni di oppioidi a rilascio esteso [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ] Riserva la SM continua per l'uso in pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative (ad es. Analgesici non oppioidi o oppioidi a rilascio immediato) sono inefficaci non tollerate o sarebbero altrimenti inadeguate per fornire una gestione sufficiente del dolore.
• La SM Contin non è indicata come analgesico come necessario (PRN).

Dosaggio per MS-Contin

Importanti istruzioni di dosaggio e amministrazione

La SM Contin dovrebbe essere prescritta solo da operatori sanitari che sono ben informati nell'uso di potenti oppioidi per la gestione del dolore cronico.

MS Continua 100 mg e 200 mg compresse Una dose singola superiore a 60 mg o una dose giornaliera totale superiore a 120 mg è solo per l'uso nei pazienti in cui è stata stabilita la tolleranza a un oppioide di potenza comparabile. I pazienti considerati tolleranti agli oppioidi sono quelli che assumono per una settimana o più almeno 60 mg di morfina al giorno 25 mcg fentanil transdermico per ora 30 mg di ossicodone orale per giorno 8 mg di idromorfone orale ogni giorno 25 mg di ossimorfone orale per giorno 60 mg di idrocodone orale per giorno o un dose equalgesica di un altro oppioide.

• Utilizzare il dosaggio più basso efficace per la durata più breve coerente con gli obiettivi di trattamento dei singoli pazienti [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].
• Inizia il regime di dosaggio per ciascun paziente tenendo conto individuale della gravità del dolore precedenti esperienze di trattamento analgesico e dei fattori di rischio per l'abuso e l'abuso di dipendenza [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].
• Monitorare i pazienti strettamente per la depressione respiratoria, specialmente entro le prime 24-72 ore di avvio della terapia e a seguito degli aumenti del dosaggio con la SM continua e regolare il dosaggio di conseguenza [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Istruire i pazienti a deglutire le compresse continue della SM intere. Informazioni sul paziente ]. Crushing chewing or dissolving MS Contin tablets will result in uncontrolled delivery of morphine and can lead to overdose or death [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

La SM continua viene somministrata per via orale una volta ogni 8 o 12 ore.

Accesso al paziente al naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei

Discutere la disponibilità di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei con il paziente e il caregiver e valutare la potenziale necessità di accesso al naloxone sia quando si iniziano e rinnova il trattamento con la SM continua [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Informazioni sul paziente ].

Informare i pazienti e gli operatori sanitari sui vari modi per ottenere il naloxone come consentito dal singolo stato di erogazione e prescrizione di requisiti o linee guida per la prescrizione di naloxone (ad esempio prescrizione direttamente da un farmacista o come parte di un programma basato sulla comunità).

Prendi in considerazione la prescrizione di naloxone in base ai fattori di rischio del paziente per il sovradosaggio come l'uso concomitante dei depressivi del SNC una storia di disturbo da uso di oppiacei o sovradosaggio di oppiacei. La presenza di fattori di rischio per il sovradosaggio non dovrebbe impedire la corretta gestione del dolore in un dato paziente [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Prendi in considerazione la prescrizione di naloxone se il paziente ha membri della famiglia (compresi i bambini) o altri contatti ravvicinati a rischio di ingestione accidentale o sovradosaggio.

Dosaggio iniziale

Uso di MS Contin come primo analgesico oppiaceo (pazienti naïve agli oppioidi)

Iniziare il trattamento con la SM Continua con 15 mg compresse per via orale ogni 8 o 12 ore.

Uso di SM continue in pazienti che non sono tolleranti agli oppiacei (pazienti non tolleranti da oppiacei)

La dose di partenza per i pazienti che non sono tolleranti agli oppioidi è la SM continua di 15 mg per via orale ogni 12 ore.

L'uso di dosi iniziali più elevate nei pazienti che non sono tolleranti agli oppioidi può causare depressione respiratoria fatale.

Conversione dall'altra morfina orale a MS Contin

I pazienti che ricevono altre formulazioni di morfina orale possono essere convertiti in SM Continte somministrando la metà del requisito di 24 ore del paziente mentre la SM continua a un programma di ogni 11 ore o somministrando un terzo del requisito quotidiano del paziente mentre la SM continua un programma di ogni 8 ore.

Conversione da altri oppioidi a MS Contin

Interrompere tutti gli altri farmaci oppioidi in cima al punto quando viene iniziata la terapia continua.

Non ci sono rapporti di conversione stabiliti per la conversione da altri oppioidi a SM Continte definiti dagli studi clinici. Iniziare il dosaggio utilizzando MS Continta 15 mg per via orale ogni 8-12 ore.

È più sicuro sottovalutare il dosaggio di morfina orale di un paziente e fornire farmaci per il salvataggio (ad esempio oppioidi a rilascio immediato) che sopravvalutare il dosaggio di morfina orale di 24 ore e gestire una reazione avversa dovuta a un sovradosaggio. Mentre sono prontamente disponibili utili tabelle di equivalenti di oppiacei, vi è una variabilità inter-paziente nella potenza di farmaci da oppiacei e formulazioni di oppioidi. La stretta osservazione e la frequente titolazione sono garantite fino a quando la gestione del dolore è stabile sul nuovo oppioide. Monitorare i pazienti per segni e sintomi del ritiro degli oppiacei e per segni di sovrappressione/tossicità dopo aver convertito i pazienti in SM Contin.

Conversione dalla morfina parenterale o da altri oppioidi (parenterale o orale) a SM Continte

Quando si converte dalla morfina parenterale o da altri oppioidi non morfina (parenterale o orale) a MS Contin, considera i seguenti punti generali:

Rapporto di morfina parenterale a orale:

Altri oppioidi parenterali o non-morfina orali a rapporti di morfina orale:

Raccomandazioni specifiche non sono disponibili a causa della mancanza di prove sistematiche per questi tipi di sostituzioni analgesiche. Sono disponibili dati sulla potenza relativa pubblicati ma tali rapporti sono approssimazioni. In generale, inizia con la metà del requisito di morfina giornaliera stimata come dose iniziale che gestisce l'analgesia inadeguata mediante supplementazione con morfina a rilascio immediato.

Conversione dal metadone a MS Contin

Il monitoraggio stretto è di particolare importanza durante la conversione di metadone in altri agonisti degli oppioidi. Il rapporto tra metadone e altri agonisti degli oppioidi può variare ampiamente in funzione della precedente esposizione alla dose. Il metadone ha una lunga emivita e può accumularsi nel plasma.

Titolazione e mantenimento della terapia

La MS titolata individuale continua a una dose che fornisce un'analgesia adeguata e minimizza le reazioni avverse. Rivalutare continuamente i pazienti che ricevono la SM continuano a valutare il mantenimento del controllo del dolore e l'incidenza relativa delle reazioni avverse, nonché il monitoraggio per lo sviluppo di abusi o uso improprio della dipendenza [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient and the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration. During chronic therapy periodically reassess the continued need for the use of opioid analgesics.

I pazienti che soffrono di dolore innovativo possono richiedere una regolazione del dosaggio della SM continua o può aver bisogno di farmaci per il salvataggio con una dose appropriata di un analgesico a rilascio immediato. Se il livello di dolore aumenta dopo che la stabilizzazione della dose tenta di identificare la fonte di aumento del dolore prima di aumentare il dosaggio continuo della SM. Poiché le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario sono approssimate in regolazioni di dosaggio continuo di 1 giorno possono essere eseguite ogni 1-2 giorni.

Se si osservano reazioni avverse correlate agli oppiacei inaccettabili, considera di ridurre il dosaggio. Regolare il dosaggio per ottenere un equilibrio adeguato tra la gestione del dolore e le reazioni avverse legate agli oppioidi.

Modifiche al dosaggio con uso concomitante di depressivi del sistema nervoso centrale

Se il paziente sta attualmente assumendo un depressivo del sistema nervoso centrale (SNC) e viene presa la decisione di iniziare la SM Continta con la dose più bassa possibile 15 mg ogni 12 ore monitorano i pazienti per segni di sedazione e ipotensione della depressione respiratoria e considerare l'uso di un dosaggio inferiore del CNS depressante concomitante [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche ].

Riduzione sicura o interruzione di SM Continte

Non interrompere bruscamente la SM continua nei pazienti che possono essere fisicamente dipendenti dagli oppioidi. La rapida interruzione degli analgesici degli oppioidi nei pazienti che dipende fisicamente dagli oppioidi ha provocato gravi sintomi di astinenza non controllati e suicidio. La rapida interruzione è stata anche associata ai tentativi di trovare altre fonti di analgesici oppioidi che possono essere confusi con la ricerca di droghe per abusi. I pazienti possono anche tentare di curare il loro dolore o i sintomi di astinenza con oppioidi illeciti come eroina e altre sostanze.

Quando è stata presa una decisione di ridurre la terapia con dose o interrompere in un paziente dipendente da oppioidi che assume la SM Contin, ci sono una varietà di fattori che dovrebbero essere considerati tra cui la dose di SM continua, il paziente ha preso la durata del trattamento il tipo di dolore da trattare e gli attributi fisici e psicologici del paziente. È importante garantire l'assistenza continua del paziente e concordare un programma di rastrellimento e un piano di follow-up appropriati in modo che gli obiettivi e le aspettative del paziente e del fornitore siano chiari e realistici. Quando gli analgesici oppioidi vengono interrotti a causa di un disturbo di uso di sostanze sospettato, valutare e trattare il paziente o fare riferimento alla valutazione e al trattamento del disturbo da uso di sostanze. Il trattamento dovrebbe includere approcci basati sull'evidenza come il trattamento assistito dai farmaci del disturbo da uso di oppiacei. I pazienti complessi con dolore comorboso e disturbi da uso di sostanze possono beneficiare di un rinvio a uno specialista.

Non esistono programmi di preparazione agli oppiacei standard adatti a tutti i pazienti. Una buona pratica clinica determina un piano specifico per il paziente per rastremare gradualmente la dose dell'oppioide. Per i pazienti con la SM continua che sono fisicamente dipendenti da oppioidi, iniziano il rastremazione con un incremento sufficientemente piccolo (ad esempio non superiore al 10% al 25% della dose giornaliera totale) per evitare i sintomi di astinenza e procedere con il demolizione della dose ad un intervallo di ogni 2-4 settimane. I pazienti che hanno assunto oppioidi per periodi di tempo più briefer possono tollerare un cono più rapido.

Potrebbe essere necessario fornire al paziente punti di forza del dosaggio più bassi per realizzare un cono di successo. Rivalutare spesso il paziente per gestire il dolore e i sintomi di astinenza in caso di emergere. I sintomi di astinenza comuni includono la lacrimazione irrequietezza rinorrea che sbadiglia la sudore della sudore la mialgia e la midriasi. Altri segni e sintomi possono anche svilupparsi, tra cui l'ansia di irritabilità di dolori all'articolazione del dolori articolari crampi addominali crampi di anoressia anoressia di vomito diarrea o aumento della frequenza respiratoria della pressione arteriosa o della frequenza cardiaca. Se si verificano sintomi di astinenza, potrebbe essere necessario mettere in pausa il cono per un periodo di tempo o aumentare la dose dell'analgesico oppiaceo alla dose precedente e quindi procedere con un cono più lento. Inoltre monitorare i pazienti per eventuali cambiamenti nell'emergenza dell'umore di pensieri suicidari o nell'uso di altre sostanze.

Quando si gestiscono i pazienti che assumono analgesici oppioidi, in particolare coloro che sono stati trattati per una lunga durata e/o con alte dosi per il dolore cronico assicurano che un approccio multimodale alla gestione del dolore incluso il supporto per la salute mentale (se necessario) sia in atto prima di iniziare un cono analgesico oppiaceo. Un approccio multimodale alla gestione del dolore può ottimizzare il trattamento del dolore cronico e aiutare con il successo affusolato dell'analgesico degli oppiacei [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Abuso e dipendenza da droghe ].

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

• MS Contin ^® (compresse a rilascio esteso di morfina) 15 mg
  Tavolette rotonde di colore blu con pellicola che portano il simbolo PF su un lato e M 15 sull'altro
• MS Contin ^® (compresse a rilascio esteso di morfina solfato) 30 mg
  Compresse rotonde color lavanda con la lavanda che portano il simbolo PF su un lato e m 30 sull'altro
• MS Contin ^® (compresse a rilascio prolungato di morfina solfato) 60 mg
  Tavolette rotonde color pellicola arancione con il simbolo PF su un lato e m 60 sull'altro
• MS Contin ^® (compresse a rilascio prolungato di morfina solfato) 100 mg
  Tavolette rotonde color pellicola grigia che portano il simbolo PF su un lato e 100 dall'altro
• MS Contin ^® (compresse a rilascio esteso di morfina solfato) 200 mg
  Compresse con pellicola a forma di capsula a forma di capsula con le compresse rivestite di film con il simbolo PF su un lato e M 200 dall'altro

Archiviazione e maneggevolezza

MS Contin ^® (Le compresse a rilascio prolungato di morfina solfato) sono fornite come segue:

15 mg -Targhe rotonde con rivestimento a pellicola blu che portano il simbolo PF su un lato e M 15 dall'altro.
Bottiglie (plastica opaca) di 100 compresse - Ndc 42858-515-01

30 mg -Targhe rotonde color pellicola color lavanda che portano il simbolo PF su un lato e M 30 dall'altro.
Bottiglie (plastica opaca) di 100 compresse - Ndc 42858-631-01

60 mg -compresse rotonde di colore arancione arancione con il simbolo PF su un lato e M 60 dall'altro.
Bottiglie (plastica opaca) di 100 compresse - Ndc 42858-760-01

100 mg -Targhe rotonde con pellicola grigia che portano il simbolo PF su un lato e 100 dall'altro.
Bottiglie (plastica opaca) di 100 compresse - Ndc 42858-799-01

200 mg -compresse con rivestimento a pellicola color verde a forma di capsule che portano il simbolo PF su un lato e M 200 dall'altro.
Bottiglie (plastica opaca) di 100 compresse - Ndc 42858-900-01

Conservare a 25 ° C (77 ° F); Escursioni consentite tra 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP].

Conservare la SM continua in modo sicuro e smaltire correttamente [ Informazioni sul paziente ].

Dispensare in un contenitore resistente alla luce stretta.

Commercializzato da: Rhodes Pharmaceuticals L.P. Coventry RI 02816 US. Revisionato: marzo 2021

Effetti collaterali for MS-Contin

Le seguenti gravi reazioni avverse sono descritte o descritte in modo più dettagliato in altre sezioni:

• Abuso e uso improprio della dipendenza [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Depressione respiratoria potenzialmente letale [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Sindrome da astinenza da oppiacei neonatali [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Interazioni con benzodiazepina o altri depressivi del SNC [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Insufficienza surrenale [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Grave ipotensione [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Reazioni avverse gastrointestinali [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Convulsioni [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Ritiro [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]

Esperienza di sperimentazione clinica

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

MS Contin may increase the risk of serious adverse reactions such as those observed with other opioid analgesics including respiratory depressione apnea respiratory arrest circulatory depressione hypotension or shock [see OVERDOSE ].

Reazioni osservate più frequentemente

Negli studi clinici le reazioni avverse più comuni con la SM continua sono state la costipazione di vertigini sedazione nausea che vomita la disforia sudata e l'umore euforico.

Alcuni di questi effetti sembrano essere più importanti nei pazienti ambulatoriali e in coloro che non soffrono di dolore grave.

Reazioni meno frequentemente osservate

Disturbi cardiovascolari: tachicardia bradicardia palpitazioni

Disturbi degli occhi: visione del danno visivo sfollata diplopia miosis

Disturbi gastrointestinali: diarrea secca diarrea del dolore addominale costipazione dispepsia

Disturbi generali e condizioni del sito di amministrazione: brividi sentendo edema anormale edema periferico debolezza

Disturbi epatobiliari: colica biliare

Disturbi del metabolismo e nutrizione: anoressia

Disturbi del tessuto muscoloscheletrico e connettivo: rigidità muscolare contrazione muscolare

Disturbi del sistema nervoso: Presincope Syncope Il mal di testa tremore non coordinato Movimenti muscolari Pressione intracranica Aumento del gusto Parestesia nistagmo

Disturbi psichiatrici: umore di agitazione alterata ansia depressione anomalo di allucinazione disorientamento insonnia

Disturbi renali e urinari: ritenzione urinaria Esitazione urinaria Effetti antidiuretici

Sistema riproduttivo e disturbi del seno: Libido e/o potenza ridotti

Disturbi toracici e mediastinali respiratori: laringospaspasp

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei: Evolidus orticaria eruzione cutanea

Disturbi vascolari: Ipertensione di ipotensione di lavaggio

Esperienza post-marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione della SM Contin. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Amenorrea astenia broncospasmo statale confusion droga ipersensibilità fatica iperalgesia ipertonia ileo ha aumentato gli enzimi epatici ostruzione intestinale letargia malessere edema polmonare che pensano disturbi somnolence e vertigini.

Sindrome di Seroton

Casi di sindrome della serotonina è stata segnalata una condizione potenzialmente letale durante l'uso concomitante di oppioidi con farmaci serotonergici.

Insufficienza surrenale

Casi di insufficienza surrenale sono stati riportati con uso di oppiacei più spesso seguendo più di un mese di utilizzo.

Anafilassi

Anafilassi has been reported with ingredients contained in MS Contin

Carenza di androgeni

Casi di carenza di androgeni si sono verificati con l'uso cronico di oppioidi [vedi Farmacologia clinica ].

Interazioni farmacologiche for MS-Contin

La tabella 1 include interazioni farmacologiche clinicamente significative con la SM Contin.

Tabella 1: interazioni farmacologiche clinicamente significative con la SM continua

Abuso e dipendenza da droghe

Sostanza controllata

MS Contin contains morphine a Schedule II controlled substance.

Abuso

MS Contin contains morphine a substance with a high potential for abuse similar to other opioids including fentanyl hydrocodone hydromorphone methadone oxycodone oxymorphone and tapentadol. MS Contin can be abused and is subject to misuse addiction and criminal diversion [see AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

L'alto contenuto di droghe nelle formulazioni estese a rilascio aumenta il rischio di risultati avversi da abusi e abuso.

Tutti i pazienti trattati con oppioidi richiedono un attento monitoraggio per i segni di abuso e dipendenza perché l'uso di prodotti analgesici oppioidi comporta il rischio di dipendenza anche a causa di un adeguato uso medico.

L'abuso di droghe da prescrizione è l'uso intenzionale non terapeutico di un farmaco da banco o da prescrizione anche una volta per i suoi effetti psicologici o fisiologici gratificanti. La tossicodipendenza è un cluster di fenomeni cognitivi e fisiologici comportamentali che si sviluppano dopo ripetuti consumo di sostanze e include: un forte desiderio di prendere le difficoltà della droga nel controllare il suo uso che persiste nel suo uso nonostante le conseguenze dannose una priorità più elevata data all'uso di droghe che ad altre attività e obblighi ha aumentato la tolleranza e talvolta un ritiro fisico.

Il comportamento in cerca di farmaci è molto comune nelle persone con disturbi da uso di sostanze. Le tattiche in cerca di droghe includono chiamate di emergenza o visite verso la fine delle ore di ufficio il rifiuto di sottoporsi a test di esame adeguati o perdite ripetute di referral delle prescrizioni manomissioni di prescrizioni e riluttanza per fornire precedenti cartelle cliniche o informazioni di contatto per altri fornitori di assistenza sanitaria. Lo shopping medico (visitare più prescrittori per ottenere ulteriori prescrizioni) è comune tra i tossicodipendenti e le persone che soffrono di dipendenza non trattata. La preoccupazione per il raggiungimento di un adeguato sollievo dal dolore può essere un comportamento appropriato in un paziente con scarso controllo del dolore.

Abuso and addiction are separate and distinct from physical dependence and tolerance. Healthcare providers should be aware that addiction may not be accompanied by concurrent tolerance and symptoms of physical dependence in all addicts. In addition abuse of opioids can occur in the absence of true addiction.

MS Contin like other opioids can be diverted for non-medical use into illicit channels of distribution. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency and renewal requests as required by state and federal law is strongly advised.

Una corretta valutazione del paziente adeguate pratiche di prescrizione adeguata rivalutazione periodica della terapia e adeguata distribuzione e conservazione sono misure appropriate che aiutano a limitare l'abuso di farmaci da oppiacei.

Rischi specifici per l'abuso di SM Continte

MS Contin is for oral use only. Abuso of MS Contin poses a risk of overdose and death. This risk is increased with concurrent abuse of MS Contin with alcohol and other central nervous system depressants. Taking cut broken chewed crushed or dissolved MS Contin enhances drug release and increases the risk of overdose and death.

A causa della presenza di talco come uno degli eccipienti nell'abuso parenterale continuo che si prevede che si tradurino in embolia di granulomi polmonari di necrosi tissutale locale e morte e aumento del rischio di endocardite e lesioni cardiache valvolari. L'abuso di droghe parentali è comunemente associato alla trasmissione di malattie infettive come l'epatite e l'HIV.

Dipendenza

Sia la tolleranza che la dipendenza fisica possono svilupparsi durante la terapia cronica di oppioidi. La tolleranza è la necessità di aumentare le dosi di oppioidi per mantenere un effetto definito come l'analgesia (in assenza di progressione della malattia o altri fattori esterni). La tolleranza può verificarsi sia agli effetti desiderati che indesiderati dei farmaci e può svilupparsi a tassi diversi per effetti diversi.

La dipendenza fisica è uno stato fisiologico in cui il corpo si adatta al farmaco dopo un periodo di esposizione regolare con conseguenti sintomi di astinenza dopo una brusca interruzione o una significativa riduzione del dosaggio di un farmaco. Il ritiro può anche essere precipitato attraverso la somministrazione di farmaci con attività antagonista oppioide (ad es. Naloxone nalmefene) analgesici agonisti/antagonisti (ad es. Pentazocina butorfanolo nalbuphina) o agonisti parziali (ad esempio buprenorfina). La dipendenza fisica potrebbe non verificarsi in misura clinicamente significativa fino a dopo diversi giorni o settimane di continuo utilizzo degli oppioidi.

Non interrompere bruscamente la SM continua in un paziente dipendente fisicamente dagli oppioidi. La rapida assorbimento delle SM continua in un paziente dipendente fisicamente dagli oppioidi può portare a gravi sintomi di astinenza da dolore e suicidio. La rapida interruzione è stata anche associata ai tentativi di trovare altre fonti di analgesici oppioidi che possono essere confusi con la ricerca di droghe per abusi.

Quando si interrompe la SM continua gradualmente il dosaggio usando un piano specifico del paziente che considera quanto segue: La dose di SM continua, il paziente ha preso la durata del trattamento e gli attributi fisici e psicologici del paziente. Per migliorare la probabilità di un cono di successo e ridurre al minimo i sintomi di astinenza, è importante che il programma di riduzione degli oppiacei sia concordato dal paziente. Nei pazienti che assumono oppioidi per una lunga durata a dosi elevate assicurano che un approccio multimodale alla gestione del dolore incluso il supporto per la salute mentale (se necessario) è in atto prima di iniziare un cono analgesico oppioide [vedi Dosaggio e amministrazione AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Anche i bambini nati da madri dipendenti fisicamente dagli oppioidi saranno fisicamente dipendenti e possono mostrare difficoltà respiratorie e segni di astinenza [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Avvertimenti per MS-Contin

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per MS-Contin

Abuso e uso improprio della dipendenza

MS Contin contains morphine a Schedule II controlled substance. As an opioid MS Contin exposes its users to the risks of addiction abuse and misuse. Because extended-release products such as MS Contin deliver the opioid over an extended period of time there is a greater risk for overdose and death due to the larger amount of morphine present [see Abuso e dipendenza da droghe ].

Sebbene il rischio di dipendenza in ogni individuo non sia noto, può verificarsi nei pazienti che prescrive in modo appropriato la SM Contin. La dipendenza può verificarsi a dosi raccomandate e se il farmaco viene abusato o abuso.

Valutare il rischio di ciascun paziente di abuso di dipendenti da oppiacei o uso improprio prima di prescrivere la SM continua e rivalutare tutti i pazienti che ricevono la SM continua per lo sviluppo di questi comportamenti e condizioni. I rischi sono aumentati nei pazienti con una storia personale o familiare di abuso di sostanze (inclusi abuso di droghe o alcol o dipendenza) o malattie mentali (ad esempio depressione maggiore). Il potenziale per questi rischi non dovrebbe tuttavia impedire la corretta gestione del dolore in un dato paziente. I pazienti ad aumentato rischio possono essere prescritti oppioidi come la SM Contin, ma l'uso in tali pazienti richiede una consulenza intensiva sui rischi di uso corretto della SM continua con frequenti rivalutazioni per i segni di abuso di dipendenza e uso improprio. Prendi in considerazione la prescrizione di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei [vedi Dosaggio e amministrazione Depressione respiratoria potenzialmente letale ].

Abuso or misuse of MS Contin by crushing chewing snorting or injecting the dissolved product will result in the uncontrolled delivery of morphine and can result in overdose and death [see OVERDOSE ].

Gli oppioidi sono ricercati per uso non medico e sono soggetti a diversione dall'uso legittimo prescritto. Considera questi rischi durante la prescrizione o l'erogazione della SM Contin. Le strategie per ridurre questi rischi includono la prescrizione del farmaco nella più piccola quantità appropriata e la consulenza al paziente su un'attenta conservazione del farmaco nel corso del trattamento e la corretta smaltimento del farmaco inutilizzato. Contattare il consiglio di licenza professionale dello stato locale o l'autorità di sostanze controllate dallo stato per informazioni su come prevenire e rilevare abusi o diversione di questo prodotto.

Depressione respiratoria potenzialmente letale

È stata segnalata una grave depressione respiratoria potenzialmente letale o fatale con l'uso di oppioidi anche se usato come raccomandato. La depressione respiratoria se non immediatamente riconosciuta e trattata può portare a arresti respiratoria e morte. La gestione della depressione respiratoria può includere misure di supporto a stretto osservazione e uso di antagonisti oppioidi a seconda dello stato clinico del paziente [vedi OVERDOSE ]. Carbon dioxide (CO ₂ ) La ritenzione dalla depressione respiratoria indotta da oppioidi può esacerbare gli effetti sedanti degli oppioidi.

Mentre la depressione respiratoria mortale o fatale potenzialmente letale o fatale può verificarsi in qualsiasi momento durante l'uso della SM continua, il rischio è maggiore durante l'inizio della terapia o dopo un aumento del dosaggio.

Per ridurre il rischio di depressione respiratoria è essenziale il dosaggio adeguato e la titolazione della SM Continte [vedi Dosaggio e amministrazione ]. Overestimating the MS Contin dosage when converting patients from another opioid product can result in a fatal overdose with the first dose.

L'ingestione accidentale anche di una dose di SM continua, specialmente da parte dei bambini, può provocare depressione respiratoria e morte a causa di un sovradosaggio di morfina.

Educare pazienti e caregiver su come riconoscere la depressione respiratoria e sottolineare l'importanza di chiamare il 911 o ottenere subito assistenza medica di emergenza in caso di un sovradosaggio noto o sospetto.

Gli oppioidi possono causare disturbi respiratori legati al sonno tra cui l'apnea del sonno centrale (CSA) e l'ipossiemia legata al sonno. L'uso di oppioidi aumenta il rischio di CSA in modo dose-dipendente. Nei pazienti che presentano CSA prendono in considerazione la riduzione del dosaggio degli oppioidi usando le migliori pratiche per il rastremazione degli oppiacei [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Accesso al paziente al naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei

Discutere la disponibilità di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei con il paziente e il caregiver e valutare la potenziale necessità di accesso al naloxone sia quando si iniziano e rinnova il trattamento con la SM Contin. Informare i pazienti e gli operatori sanitari sui vari modi per ottenere il naloxone come consentito dal singolo stato di erogazione e prescrizione di requisiti o linee guida per la prescrizione di naloxone (ad esempio prescrizione direttamente da un farmacista o come parte di un programma basato sulla comunità). Educare pazienti e caregiver su come riconoscere la depressione respiratoria e sottolineare l'importanza di chiamare il 911 o ottenere assistenza medica di emergenza anche se viene somministrato il naloxone.

Prendi in considerazione la prescrizione di naloxone in base ai fattori di rischio del paziente per il sovradosaggio come l'uso concomitante dei depressivi del SNC una storia di disturbo da uso di oppiacei o sovradosaggio di oppiacei. La presenza di fattori di rischio per il sovradosaggio non dovrebbe impedire la corretta gestione del dolore in un dato paziente. Considera anche la prescrizione di naloxone se il paziente ha membri della famiglia (compresi i bambini) o altri contatti ravvicinati a rischio di ingestione accidentale o sovradosaggio. Se il naloxone viene prescritto, educare i pazienti e gli operatori sanitari su come trattare con il naloxone [vedi Dosaggio e amministrazione Abuso e uso improprio della dipendenza Rischi per uso concomitante con benzodiazepine o altri depressivi del SNC OVERDOSE ].

Rischi per uso concomitante con benzodiazepine o altri depressivi del SNC

La profonda sedazione della depressione respiratoria coma e la morte possono derivare dall'uso concomitante della SM continua con benzodiazepine e/o altri depressivi del SNC, tra cui l'alcol (ad esempio sedativi di ansiotici ansiotici di ansia, anestetici non benzodiazepici, anestetici generali anestetici, altri opioidi). A causa di questi rischi riserve la prescrizione concomitante di questi farmaci per l'uso in pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative sono inadeguate.

Studi osservazionali hanno dimostrato che l'uso concomitante di analgesici oppioidi e benzodiazepine aumenta il rischio di mortalità correlata al farmaco rispetto all'uso di analgesici oppioidi da soli. A causa di proprietà farmacologiche simili, è ragionevole aspettarsi un rischio simile con l'uso concomitante di altri farmaci depressivi del SNC con analgesici oppioidi [vedi Interazioni farmacologiche ].

Se viene presa la decisione di prescrivere una benzodiazepina o altri depressivi del SNC in concomitanza con un analgesico oppioide, prescrive i dosaggi più bassi e le durate minime di uso concomitante. Nei pazienti che già ricevevano un analgesico oppiaceo prescrivono una dose iniziale inferiore della benzodiazepina o di altri depressivi del SNC rispetto a quello indicato in assenza di oppioidi e titolato basati sulla risposta clinica. Se un analgesico oppiaceo viene avviato in un paziente che già assume una benzodiazepina o altri depressivi del SNC prescrive una dose iniziale più bassa dell'analgesico e del titolato oppiacei in base alla risposta clinica. Informare i pazienti e gli operatori sanitari di questa potenziale interazione e educali sui segni e sui sintomi della depressione respiratoria (inclusa la sedazione).

Se l'uso concomitante è garantito, considera la prescrizione di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei [vedi Dosaggio e amministrazione Depressione respiratoria potenzialmente letale OVERDOSE ].

Consigliare sia i pazienti che i caregiver sui rischi della depressione e della sedazione respiratoria quando la SM continua viene utilizzata con benzodiazepine o altri depressivi del SNC (inclusi alcol e droghe illecite). Consigliare ai pazienti di non guidare o utilizzare macchinari pesanti fino a quando sono stati determinati gli effetti dell'uso concomitante della benzodiazepina o di altri depressivi del SNC. Schermo i pazienti a rischio di disturbi da uso di sostanze tra cui abuso di oppiacei e uso improprio e li avvertono del rischio di sovradosaggio e morte associati all'uso di ulteriori depressivi del SNC, tra cui alcol e droghe illecite [vedi Interazioni farmacologiche ].

Sindrome da astinenza da oppiacei neonatali

L'uso della SM continua per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza può comportare un ritiro nel neonato. La sindrome da astinenza da oppiacei neonatali a differenza della sindrome da astinenza da oppiacei negli adulti può essere pericolosa la vita se non riconosciuta e trattata e richiede la gestione secondo i protocolli sviluppati da esperti neonatologici. Osservare i neonati per i segni della sindrome da astinenza da oppiacei neonatali e gestire di conseguenza. Consiglia alle donne in gravidanza che utilizzano oppioidi per un lungo periodo di tempo del rischio di sindrome da astinenza da oppiacei neonatali e assicurarsi che sia disponibile un trattamento adeguato [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Strategia di valutazione e mitigazione del rischio analgesico degli oppiacei (REMS)

Per garantire che i benefici degli analgesici degli oppiacei superano i rischi di abusi di dipendenza e abusare della Food and Drug Administration (FDA) abbia richiesto una strategia di valutazione e mitigazione del rischio (REMS) per questi prodotti. Secondo i requisiti delle compagnie farmaceutiche REMS con prodotti analgesici oppioidi approvati devono rendere disponibili programmi di istruzione conformi a REMS per i fornitori di assistenza sanitaria. Gli operatori sanitari sono fortemente incoraggiati a fare tutte le seguenti:

• Completa un programma di istruzione conforme a REMS offerto da un fornitore accreditato di formazione continua (CE) o da un altro programma educativo che include tutti gli elementi del modello di istruzione della FDA per gli operatori sanitari coinvolti nella gestione o nel supporto dei pazienti con dolore.
• Discutere l'uso sicuro gravi rischi e una corretta conservazione e smaltimento degli analgesici oppioidi con i pazienti e/o i loro caregiver ogni volta che questi medicinali vengono prescritti. La Guida alla consulenza del paziente (PCG) può essere ottenuta su questo link: www.fda.gov/opioidanalgesicremspcg.
• Sottolinea ai pazienti e ai loro caregiver l'importanza di leggere la guida ai farmaci che riceveranno dal loro farmacista ogni volta che un analgesico oppiaceo viene loro erogato.
• Prendi in considerazione l'uso di altri strumenti per migliorare la sicurezza delle famiglie e della comunità dei pazienti come gli accordi di prescrittore di pazienti che rafforzano le responsabilità dei prescrittori dei pazienti.
• Per ottenere ulteriori informazioni sui REM analgesici degli oppiacei e per un elenco di REM accreditati CME/CE, chiamare il numero 1-800-503-0784 o accedere a www.opioidanalgesicrems.com. Il progetto FDA può essere trovato su www.fda.gov/opioidanalgesicremsblueprint.

Iperalgesia e allodinia indotta da oppioidi

L'iperalgesia indotta da oppioidi (OIH) si verifica quando un analgesico oppioide paradossalmente provoca un aumento del dolore o un aumento della sensibilità al dolore. Questa condizione differisce dalla tolleranza che è la necessità di aumentare le dosi di oppioidi per mantenere un effetto definito [vedi Dipendenza ]. Symptoms of OIH include (but may not be limited to) increased levels of pain upon opioid dosage increase decreased levels of pain upon opioid dosage decrease or pain from ordinarily non-painful stimuli (allodynia). These symptoms may suggest OIH only if there is no evidence of underlying disease progression opioid tolerance opioid withdrawal or addictive behavior.

Casi di OIH sono stati segnalati sia con uso a breve che a lungo termine di analgesici oppioidi. Sebbene il meccanismo di OIH non sia completamente compreso più percorsi biochimici. La letteratura medica suggerisce una forte plausibilità biologica tra analgesici oppioidi e OIH e allodinia. Se si sospetta che un paziente stia vivendo con cura, prendi in considerazione la riduzione in modo appropriato della dose dell'attuale rotazione analgesica o oppioide degli oppiacei (passando in modo sicuro il paziente a una diversa porzione di oppiacei) [vedi Dosaggio e amministrazione Ritiro ].

Rischio di depressione respiratoria potenzialmente letale in pazienti con malattia polmonare cronica o in pazienti cachettici o debilitati anziani

L'uso della SM continua nei pazienti con asma bronchiale acuto o grave in un ambiente non monitorato o in assenza di attrezzature per la rianimazione è controindicato.

Pazienti con malattia polmonare cronica

MS Contin-treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale and those with a substantially decreased respiratory reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing respiratory depressione are at increased risk of decreased respiratory drive including apnea even at recommended dosages of MS Contin [see Depressione respiratoria potenzialmente letale ].

Pazienti cachettici o debilitati anziani

È più probabile che si verifichi una depressione respiratoria pericolosa per la vita nei pazienti anziani cachettici o debilitati in quanto potrebbero aver alterato la farmacocinetica o alterazione alterata rispetto ai pazienti più giovani più sani [vedi Depressione respiratoria potenzialmente letale ].

Valuta regolarmente i pazienti in particolare quando si inizia e titola la SM continua e quando la SM continua viene somministrata in concomitanza con altri farmaci che preminano la respirazione [vedi Rischi per uso concomitante con benzodiazepine o altri depressivi del SNC Interazioni farmacologiche ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Interazione con inibitori della monoamina ossidasi

Gli inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS) possono potenziare gli effetti della morfina tra cui la depressione respiratoria coma e confusione. La SM Contin non deve essere utilizzata nei pazienti che assumono MAOIS o entro 14 giorni dall'arresto di tale trattamento.

Insufficienza surrenale

Casi di insufficienza surrenale sono stati riportati con uso di oppiacei più spesso seguendo più di un mese di utilizzo. Presentation of adrenal insufficiency may include non-specific symptoms and signs including nausea vomito anoressia fatigue debolezza vertigini and bassa pressione sanguigna . Se si sospetta l'insufficienza surrenale, conferma la diagnosi con i test diagnostici il più presto possibile. Se viene diagnosticata l'insufficienza surrenalica con dosi di sostituzione fisiologica di corticosteroidi. Ruotare il paziente fuori dall'oppioide per consentire alla funzione surrenale di recuperare e continuare il trattamento con corticosteroidi fino a quando la funzione surrenale si riprende. Altri oppioidi possono essere provati come alcuni casi segnalati l'uso di un oppioide diverso senza ricorrenza di insufficienza surrenale. Le informazioni disponibili non identificano alcun particolare oppioide come più probabilità di essere associate all'insufficienza surrenale.

Grave ipotensione

MS Contin may cause severe hypotension including orthostatic hypotension and syncope in ambulatory patients. There is increased risk in patients whose ability to maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics) [see Interazioni farmacologiche ]. Regularly evaluate these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of MS Contin. In patients with circulatory shock MS Contin may cause vasodilation that can further reduce cardiac output and blood pressure. Avoid the use of MS Contin in patients with circulatory shock.

Rischi di utilizzo in pazienti con aumento dei tumori del cervello a pressione intracranica lesioni alla testa o coscienza compromessa

Nei pazienti che possono essere suscettibili agli effetti intracranici di CO ₂ La ritenzione (ad esempio quelli con evidenza di un aumento della pressione intracranica o dei tumori cerebrali) la SM continua può ridurre la trasmissione respiratoria e la CO risultante ₂ La ritenzione può aumentare ulteriormente la pressione intracranica. Valutare regolarmente tali pazienti per segni di sedazione e depressione respiratoria, in particolare quando si inizia la terapia con la SM Contin.

Gli oppioidi possono anche oscurare il percorso clinico in un paziente con un lesione alla testa. Evita l'uso della SM Continua in pazienti con coscienza o coma compromessa.

Rischi di utilizzo nei pazienti con condizioni gastrointestinali

MS Contin is contraindicated in patients with known or suspected gastrointestinal obstruction including paralytic ileus.

La morfina in MS continue può causare spasmo dello sfintere di Oddi. Gli oppioidi possono causare aumenti della sierica amilasi. Valutare regolarmente i pazienti con malattia del tratto biliare, compresa la pancreatite acuta per il peggioramento dei sintomi.

Aumento del rischio di convulsioni nei pazienti con disturbi convulsivi

La morfina in SM continua può aumentare la frequenza delle convulsioni nei pazienti con disturbi convulsivi e può aumentare il rischio di convulsioni che si verificano in altri contesti clinici associati a convulsioni. Valutare regolarmente i pazienti con una storia di disturbi convulsivi per il peggioramento del controllo delle crisi durante la terapia continua.

Ritiro

Non interrompere bruscamente la SM continua in un paziente dipendente fisicamente dagli oppioidi. Quando si interrompe la SM continua in un paziente fisicamente dipendente raddrizzare gradualmente il dosaggio. La rapida assorbimento della morfina in un paziente dipendente fisicamente dagli oppioidi può portare a una sindrome da astinenza e al ritorno del dolore [vedi Dosaggio e amministrazione Abuso e dipendenza da droghe ].

Inoltre, evitare l'uso di agonisti misti/antagonisti (ad es. Pentazocina nalbuphina e butorfanolo) o agonisti parziali (ad esempio buprenorfina) analgesici nei pazienti che hanno ricevuto o ricevono un corso di terapia con un analgesico agonista di oppioidi completo, incluso la SM. In questi pazienti agonisti mesi/antagonisti e analgesici agonisti parziali possono ridurre l'effetto analgesico e/o possono precipitare i sintomi di astinenza [vedi Interazioni farmacologiche ].

Rischi di macchinari di guida e operazione

MS Contin may impair the mental or physical abilities needed to perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not to drive or operate dangerous machinery unless they are tolerant to the effects of MS Contin and know how they will react to the medication.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA ( Guida ai farmaci ).

Stoccaggio e smaltimento

A causa dei rischi associati a un uso improprio e abuso di ingestione accidentale consiglia ai pazienti di conservare la SM continua saldamente alla vista e alla portata dei bambini e in un luogo non accessibile da altri, compresi i visitatori della casa. Informare i pazienti che lasciare la SM continua non garantita può comportare un rischio mortale per gli altri in casa [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Abuso e dipendenza da droghe ].

Consiglia ai pazienti e ai caregiver che quando i medicinali non sono più necessari, dovrebbero essere eliminati prontamente. La SM non utilizzata scaduta o inutilizzata deve essere eliminata eliminando i farmaci inutilizzati lungo il gabinetto se un'opzione di ritorno al farmaco non è prontamente disponibile. Informare i pazienti che possono visitare www.fda.gov/drugdisposposal per un elenco completo di medicinali raccomandati per lo smaltimento per lavaggio e ulteriori informazioni sullo smaltimento di medicinali inutilizzati.

Abuso e uso improprio della dipendenza

Informare i pazienti che l'uso della SM continua anche se considerato come raccomandato può comportare abusi e uso improprio che possono portare al sovradosaggio e alla morte [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. Instruct patients not to share MS Contin with others and to take steps to protect MS Contin from theft or misuse.

Depressione respiratoria potenzialmente letale

Informare i pazienti del rischio di depressione respiratoria potenzialmente letale, comprese le informazioni secondo cui il rischio è maggiore quando si avvia la SM continua o quando il dosaggio è aumentato e che può verificarsi anche a dosaggi raccomandati.

Educare i pazienti e gli operatori sanitari su come riconoscere la depressione respiratoria e sottolineare l'importanza di chiamare il 911 o ottenere immediatamente assistenza medica di emergenza in caso di sovradosaggio noto o sospetto [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI OVERDOSE ].

Ingestione accidentale

Informare i pazienti che l'ingestione accidentale in particolare da parte dei bambini può provocare depressione o morte respiratoria [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Interazioni con benzodiazepine e altri depressivi del SNC

Informare i pazienti e gli operatori sanitari che possono verificarsi effetti additivi potenzialmente fatali se la SM continua viene utilizzata con benzodiazepine o altri depressivi del SNC, inclusi l'alcol e non usarlo in concomitanza se non a meno che non sia supervisionato da un operatore sanitario [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche ].

Accesso al paziente al naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei

Discutere con il paziente e il caregiver la disponibilità di naloxone per il trattamento di emergenza del sovradosaggio di oppiacei sia quando si avvia e rinnova il trattamento con la SM Contin. Informare i pazienti e gli operatori sanitari sui vari modi per ottenere il naloxone come consentito dai singoli requisiti o linee guida per l'erogazione e la prescrizione di naloxone (ad esempio prescrizione direttamente da un farmacista o come parte di un programma basato sulla comunità [vedi Dosaggio e amministrazione AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Educare pazienti e caregiver su come riconoscere i segni e i sintomi di un sovradosaggio.

Spiega ai pazienti e ai caregiver che gli effetti di Naloxone sono temporanei e che devono chiamare il 911 o ottenere subito un aiuto medico di emergenza in tutti i casi di sovradosaggio di oppioidi noto o sospetto anche se viene somministrato il naloxone [vedi OVERDOSE ].

Se viene prescritto il naloxone consigliano anche pazienti e caregiver:

• Come trattare con naloxone in caso di overdose di oppiacei
• Per dire alla famiglia e agli amici del loro naloxone e tenerlo in un posto in cui la famiglia e gli amici possono accedervi in ​​emergenza
• Leggere le informazioni sul paziente (o altro materiale educativo) che arriveranno con il loro naloxone. Sottolinea l'importanza di farlo prima che si verifichino un'emergenza da oppiacei in modo che il paziente e il caregiver sappiano cosa fare.

Iperalgesia e allodinia

Informare i pazienti e gli operatori sanitari di non aumentare il dosaggio di oppioidi senza consultare prima un medico. Consiglia ai pazienti di consultare un medico se sperimentano sintomi di iperalgesia, incluso il peggioramento del dolore aumentato la sensibilità al dolore o al nuovo dolore [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Reazioni avverse ].

Sindrome di Seroton

Informare i pazienti che gli oppioidi potrebbero causare una condizione rara ma potenzialmente potenzialmente letale chiamata sindrome serotoninica derivante dalla concomitante somministrazione di farmaci serotoninergici. Avvertire i pazienti dei sintomi della sindrome della serotonina e di consultare immediatamente un medico se si sviluppano i sintomi. Istruire i pazienti a informare i loro medici se stanno assumendo o pianificano di assumere farmaci serotoninergici [vedi Interazioni farmacologiche ].

Interazione MAOI

Informare i pazienti a non assumere la SM continua durante l'utilizzo di farmaci che inibiscono la monoamina ossidasi. I pazienti non devono iniziare MAOIS durante l'assunzione di SM Contin [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche ].

Importanti istruzioni di amministrazione

Istruire ai pazienti come prendere correttamente la SM continua, compreso i seguenti:

• Deglutire i tablet continui ms continue [vedi Dosaggio e amministrazione ]
• Non schiacciare la masticazione o dissolvere le compresse [vedi Dosaggio e amministrazione ]
• Utilizzare la SM continua esattamente come prescritto per ridurre il rischio di reazioni avverse potenzialmente letali (ad esempio depressione respiratoria) [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]

Importanti istruzioni di interruzione

Al fine di evitare di sviluppare i sintomi di astinenza, istruire i pazienti a non interrompere la SM Continte senza prima discutere un piano di assorbimento con il prescrittore [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Guida o funzionamento di macchinari pesanti

Informare i pazienti che la SM continua può compromettere la capacità di svolgere attività potenzialmente pericolose come la guida di un'auto o la gestione di macchinari pesanti. Consiglia ai pazienti di non svolgere tali compiti fino a quando non saranno come reagiranno al farmaco [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Stipsi

Consiglia ai pazienti il ​​potenziale per una grave costipazione, comprese le istruzioni di gestione e quando consultare cure mediche [vedi Reazioni avverse s Farmacologia clinica ].

Insufficienza surrenale

Informare i pazienti che la SM continua potrebbe causare l'insufficienza surrenale una condizione potenzialmente pericolosa per la vita. L'insufficienza surrenale può presentare sintomi e segni non specifici come la nausea che vomito l'anoressia di debolezza delle vertigini e la bassa pressione sanguigna. Consiglia ai pazienti di consultare un medico se sperimentano una costellazione di questi sintomi [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Ipotensione

Informare i pazienti che la SM continua può causare ipotensione e sincope ortostatiche. Istruire i pazienti come riconoscere i sintomi della bassa pressione sanguigna e come ridurre il rischio di gravi conseguenze dovrebbero verificarsi ipotensione (ad esempio sedersi o sdraiarsi con attenzione da una posizione seduta o sdraiata) [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

Anafilassi

Informare i pazienti che l'anafilassi è stata segnalata con ingredienti contenuti nella SM Contin. Consiglia ai pazienti come riconoscere tale reazione e quando consultare il medico [vedi Controindicazioni Reazioni avverse ].

Gravidanza

Sindrome da astinenza da oppiacei neonatali

Informare le donne pazienti di potenziale riproduttivo che l'uso della SM continua per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza può provocare sindrome da astinenza da oppiacei neonatali che possono essere potenzialmente letali se non riconosciuti e trattati [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Tossicità dell'embrione-fetale

Informare le donne pazienti con potenziale riproduttivo che la SM continua può causare danni fetali e informare il proprio operatore sanitario di una gravidanza nota o sospetto [vedi Reazioni avverse ].

Lattazione

Consiglia ai pazienti che l'allattamento al seno non è raccomandato durante il trattamento con SM Contin [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ]

Infertilità

Informare i pazienti che l'uso cronico di oppioidi può causare una ridotta fertilità. Non è noto se questi effetti sulla fertilità siano reversibili [ Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno della morfina.

Mutagenesi

Non sono stati condotti studi formali per valutare il potenziale mutageno della morfina. Nella letteratura pubblicata la morfina è risultata mutagena in vitro Aumentare la frammentazione del DNA nelle cellule T umane. La morfina è stata segnalata per essere mutagenica nel in vivo Saggio di micronucleo di topo e positivo per l'induzione di aberrazioni cromosomiche negli spermatidi di topo e nei linfociti murini. Studi meccanicistici suggeriscono che il in vivo Gli effetti clastogenici riportati con la morfina nei topi possono essere correlati ad aumenti dei livelli di glucocorticoidi prodotti dalla morfina in questa specie. Contrariamente ai risultati positivi di cui sopra in vitro Studi in letteratura hanno anche dimostrato che la morfina non ha indotto aberrazioni cromosomiche nei leucociti o nelle traslocazioni umane o nelle mutazioni letali in Drosophila.

Compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi non clinici formali per valutare il potenziale della morfina di compromettere la fertilità. Diversi studi non clinici della letteratura hanno dimostrato effetti avversi sulla fertilità maschile nel ratto dall'esposizione alla morfina. Uno studio in cui i ratti maschi venivano somministrati morfina solfato per via sottocutanea prima dell'accoppiamento (fino a 30 mg/kg due volte al giorno) e durante l'accoppiamento (20 mg/kg due volte al giorno) con femmine non trattate un numero di effetti riproduttivi avversi HDD).

Studi della letteratura hanno anche riportato cambiamenti nei livelli ormonali nei ratti maschi (cioè ormone luteinizzante di testosterone) a seguito di trattamento con morfina a 10 mg/kg/giorno o superiore (NULL,6 volte l'HDD).

I ratti femmine che venivano somministrati morfina solfato intraperitoneale prima dell'accoppiamento presentavano prolungati cicli estro a 10 mg/kg/die (NULL,6 volte l'HDD).

L'esposizione dei ratti maschi adolescenti alla morfina è stata associata a una maturazione sessuale ritardata e il seguito dell'accoppiamento a femmine non trattate è stata segnalata la mortalità del cucciolo e/o cambiamenti nello stato endocrino riproduttivo nella prole maschile adulta (stimata 5 volte i livelli plasmatici nell'HDD).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

L'uso di analgesici oppioidi per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza può causare sindrome da astinenza neonatale [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]. There are no available data with MS Contin in pregnant women to inform a drug-associated risk for major birth defects and miscarriage. Published studies with morphine use during pregnancy have not reported a clear association with morphine and major birth defects [see Dati umani ]. In published animal reproduction studies morphine administered subcutaneously during the early gestational period produced neural tube defects (i.e. exencephaly and cranioschisis) at 5 and 16 times the human daily dose of 60 mg based on body surface area (HDD) in hamsters and mice respectively lower fetal body weight and increased incidence of abortion at 0.4 times the HDD in the rabbit growth retardation at 6 times the HDD in the rat and axial skeletal fusion and cryptorchidism at 16 times the HDD in the mouse. Administration of morphine sulfate to pregnant rats during organogenesis and through lactation resulted in cyanosis hypothermia decreased brain weights pup mortality decreased pup body weights and adverse effects on reproductive tissues at 3 to 4 times the HDD; and long-term neurochemical changes in the brain of offspring which correlate with altered behavioral responses that persist through adulthood at exposures comparable to and less than the HDD [see Dati sugli animali ]. Based on animal data advise pregnant women of the potential risk to a fetus.

Il rischio di background di importanti difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo di perdita di difetti alla nascita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e aborto in gravidanza clinicamente riconosciuta è rispettivamente dal 2 al 4% e dal 15 al 20%.

Considerazioni cliniche

Reazioni avverse fetali/neonatali

L'uso di analgesici oppioidi per un lungo periodo di tempo durante la gravidanza per scopi medici o non medici può causare dipendenza fisica nella sindrome da astinenza da oppiacei neonati e neonatali poco dopo la nascita. La sindrome da astinenza da oppiacei neonatali presenta l'iperattività irritabilità e il modello di sonno anormale a pianto ad alto pianto di vomito di vomito e il mancato aumento del peso. La durata e la gravità dell'inizio della sindrome da prelievo neonatale degli oppiacei variano in base alla durata degli oppioidi specifica dei tempi di utilizzo e alla quantità di ultimo uso materno e tasso di eliminazione del farmaco da parte del neonato. Osservare i neonati per i sintomi della sindrome da astinenza da oppiacei neonatali e gestire di conseguenza [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]

Manodopera o parto

Gli oppioidi attraversano la placenta e possono produrre depressione respiratoria e effetti psico-fisiologici nei neonati. Un antagonista oppioide come il naloxone deve essere disponibile per l'inversione della depressione respiratoria indotta da oppioidi nel neonato. La SM Contin non è raccomandata per l'uso nelle donne in gravidanza durante o immediatamente prima del travaglio quando l'uso di analgesici ad azione più breve o altre tecniche analgesiche sono più appropriate. Gli analgesici degli oppioidi, incluso la SM Contin, possono prolungare il lavoro attraverso azioni che riducono temporaneamente la durata della forza e la frequenza delle contrazioni uterine. Tuttavia, questo effetto non è coerente e può essere compensato da un aumento del tasso di dilatazione cervicale che tende ad accorciare il lavoro. Monitorare i neonati esposti a analgesici oppioidi durante il travaglio per segni di eccesso di sedazione e depressione respiratoria.

Dati

Dati umani

I risultati di una coorte prospettica basata sulla popolazione, tra cui 70 donne esposte alla morfina durante il primo trimestre di gravidanza e 448 donne esposte alla morfina in qualsiasi momento durante la gravidanza, non indicano un aumento del rischio di malformazioni congenite. Tuttavia, questi studi non possono sicuramente stabilire l'assenza di alcun rischio a causa delle limitazioni metodologiche tra cui dimensioni ridotte del campione e progettazione di studio non randomizzata.

Dati sugli animali

Non sono stati condotti studi di tossicologia riproduttiva e sviluppo formale per la morfina. I margini di esposizione per i seguenti rapporti di studio pubblicati si basano sulla dose giornaliera umana di 60 mg di morfina usando un confronto della superficie corporea (HDD).

I difetti del tubo neurale (esencefalia e cranioschisi) sono stati osservati a seguito della somministrazione sottocutanea di morfina solfato (da 35 a 322 mg/kg) il giorno di gestazione 8 a criceti incinti (da 4,7 a 43,5 volte l'HDD). Un livello di effetto avverso non è stato definito in questo studio e i risultati non possono essere chiaramente attribuiti alla tossicità materna. I difetti del tubo neurale (esencefalia) sono state riportate fusioni scheletriche e criptorchidismo a seguito di una singola iniezione sottocutanea (SC) di morfina solfato in topi in gravidanza (da 100 a 500 mg/kg) al giorno di gestazione 8 o 9 a 200 mg/kg o maggiore (16 volte l'HDD) e Resorpzione fetale a 400 mg/Kg o più tempo hed.dy. Non sono stati rilevati effetti avversi a seguito di morfina da 100 mg/kg in questo modello (8 volte l'HDD). In uno studio a seguito di infusione sottocutanea continua di dosi superiori o uguali a 2,72 mg/kg ai topi (NULL,2 volte l'HDD) è stata notata un'emorragia intestinale di emorragia intestinale spaccata la sternebra e il xifoide malformato e malformato. Gli effetti sono stati ridotti con l'aumentare della dose giornaliera; Forse a causa della rapida induzione della tolleranza in queste condizioni di infusione. Il significato clinico di questo rapporto non è chiaro.

Diminuzione di pesi fetali sono stati osservati nei ratti in gravidanza trattati con 20 mg/kg/giorno di solfato di morfina (NULL,2 volte l'HDD) dal giorno di gestazione dal 7 a 9. Non vi erano prove di malformazioni nonostante la tossicità materna (mortalità al 10%). In un secondo studio di ratto ha ridotto il peso fetale e sono stati osservati aumentati incidenze di ritardo della crescita a 35 mg/kg/giorno (NULL,7 volte l'HDD) e vi è stato un numero ridotto di feti a 70 mg/kg/giorno (NULL,4 volte l'HDD) quando i ratti incinti sono stati trattati con 10 35 o 70 mg/kg/giorno di solfati per via continui da Giornate da Giornate da Giornate da Giornate da Giornate da 20 a Gesti. Malformazioni fetali o tossicità materna.

È stata osservata una maggiore incidenza di aborto in uno studio in cui i conigli incinti sono stati trattati con 2,5 (NULL,8 volte l'HDD) a 10 mg/kg di morfina solfato tramite iniezione sottocutanea dal giorno di gestazione 6 a 10 a 10. In un secondo studio è stato riportato che i pesi del corpo preliminari sono stati segnalati a seguito del trattamento del corpo preliminare in seguito a un periodo preliminare fetale. Mg/kg/giorno (16 volte l'HDD) per tutto il periodo di gestazione. Non sono state segnalate malformazioni palesi in entrambe le pubblicazioni; Sebbene siano stati valutati solo endpoint limitati.

Negli studi pubblicati sull'esposizione ai ratti alla morfina durante i periodi di gestazione e/o lattazione è associata a: riduzione della vitalità del cucciolo a 12,5 mg/kg/giorno o superiore (2 volte l'HDD); Diminuzione dei pesi corporei del cucciolo a 15 mg/kg/giorno o superiore (NULL,4 volte l'HDD); Diminuzione della dimensione della lettiera Diminuzione del cervello assoluto e dei pesi cerebellari cianosi e ipotermia a 20 mg/kg/die (NULL,2 volte l'HDD); alterazione delle risposte comportamentali (gioca a un'interrazione sociale) a 1 mg/kg/giorno o superiore (NULL,2 volte l'HDD); Alterazione dei comportamenti materni (ad es. Diminuzione dei recuperi infermieristici e cuccioli) nei topi a 1 mg/kg o superiore (NULL,08 volte l'HDD) e ratti a 1,5 mg/kg/giorno o superiore (NULL,2 volte l'HDD); e una serie di anomalie comportamentali nella progenie di ratti, compresa la reattività alterata agli oppioidi a 4 mg/kg/giorno (NULL,7 volte l'HDD) o maggiore.

È stato dimostrato che l'esposizione fetale e/o postnatale alla morfina nei topi e nei ratti si traduce in cambiamenti morfologici nel cervello fetale e neonatale e nell'alterazione della perdita di cellule neuronali di un numero di neurotrasmettitori e sistemi neuromodulanti, inclusi sistemi di oppioidi e non oppioidi e compromissione in vari test di apprendimento e memoria che sembrano prosperare nell'uultodia. Questi studi sono stati condotti con un trattamento con morfina di solito nell'intervallo da 4 a 20 mg/kg/giorno (da 0,7 a 3,2 volte l'HDD).

Inoltre ritardata la maturazione sessuale e una riduzione dei comportamenti sessuali nella prole femminile a 20 mg/kg/giorno (NULL,2 volte l'HDD) e la riduzione del plasma e i livelli testicolari di ormone luteinizzante e il testosterone hanno anche ridotto i pesi di testicoli a semifinali di tubuli di tubuli germinale (ha ridotto la spermatogeni nella sprofondazione maschile. l'HDD). La riduzione delle dimensioni e della vitalità della lettiera è stata osservata nella progenie di ratti maschi che sono stati somministrati per via intraperitoneale il solfato di morfina per 1 giorno prima dell'accoppiamento a 25 mg/kg/giorno (NULL,1 volte l'HDD) e accoppiati a femmine non trattate. Sono stati segnalati ridotti di vitalità e peso corporeo e/o di movimento nella prole di prima e seconda generazione quando i topi maschi sono stati trattati per 5 giorni con dosi crescenti da 120 a 240 mg/kg/kg/giorno della morfina solfato (da 9,7 a 19,5 volte l'HDD) o quando sono stati trattati con i topi femminili) o quando sono stati trattati con i topi femminili) In un periodo di recupero privo di trattamento di 5 giorni prima dell'accoppiamento. Risultati multigenerazionali simili sono stati osservati anche nei ratti femminili trattati pre-estazionalmente con dosi crescenti da 10 a 22 mg/kg/giorno di morfina (da 1,6 a 3,6 volte l'HDD).

Lattazione

Riepilogo del rischio

La morfina è presente nel latte materno. Studi di lattazione pubblicati riportano concentrazioni variabili di morfina nel latte materno con somministrazione di morfina a rilascio immediato alle madri infermieristiche nel primo periodo postpartum con un rapporto AUC di morfina latte-plasma di 2,5: 1 misurato in uno studio di lattazione. Tuttavia, non ci sono informazioni sufficienti per determinare gli effetti della morfina sul bambino allattato al seno e gli effetti della morfina sulla produzione di latte. Studi sull'allattamento non sono stati condotti con morfina di rilascio esteso inclusa la SM Contin. A causa del potenziale di gravi reazioni avverse tra cui l'eccesso di sedazione e la depressione respiratoria in un bambino allattato al seno consigli sui pazienti che l'allattamento al seno non è raccomandato durante il trattamento con SM Contin.

Considerazioni cliniche

Monitorare i bambini esposti alla SM continua attraverso il latte materno per l'eccesso di sedazione e depressione respiratoria. I sintomi di astinenza possono verificarsi nei neonati allattati al seno quando viene arrestata la somministrazione materna di un analgesico oppioide o quando l'allattamento al seno viene interrotto.

Femmine e maschi di potenziale riproduttivo

Infertilità

L'uso di oppioidi per un lungo periodo di tempo può causare una ridotta fertilità nelle femmine e nei maschi di potenziale riproduttivo. Non è noto se questi effetti sulla fertilità siano reversibili [vedi Reazioni avverse Farmacologia clinica Tossicologia non clinica ].

Negli studi sugli animali pubblicati sulla somministrazione della morfina effettuata in modo negativo la fertilità e gli endpoint riproduttivi nei ratti maschi e il ciclo di estrus prolungato nei ratti femmine [vedi Tossicologia non clinica ].

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 18 anni non sono stati stabiliti.

Uso geriatrico

La farmacocinetica della SM Contin non è stata studiata nei pazienti anziani. Gli studi clinici di SM Contin non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani.

I pazienti anziani (di età pari o superiore a 65 anni) possono avere una maggiore sensibilità alla morfina. In uso generale, cautela quando si seleziona un dosaggio per un paziente anziano di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

La depressione respiratoria è il rischio principale per i pazienti anziani trattati con oppioidi e si è verificata dopo che grandi dosi iniziali sono state somministrate a pazienti che non erano tolleranti agli oppioidi o quando gli oppioidi sono stati co-somministrati con altri agenti che deprevano la respirazione. Titolare il dosaggio della SM continua lentamente nei pazienti geriatrici e rivalutare spesso il paziente per segni di sistema nervoso centrale e depressione respiratoria [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ].

È noto che la morfina è sostanzialmente escreta dal rene e il rischio di reazioni avverse a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una riduzione delle cure di funzione renale nella selezione della dose e può essere utile valutare regolarmente la funzione renale.

Compromissione epatica

La farmacocinetica della morfina è stata segnalata per essere significativamente modificata nei pazienti con cirrosi. Avvia questi pazienti con un dosaggio inferiore al solito di SM continua e titolare lentamente mentre si valuta regolarmente per i segni di sedazione e ipotensione della depressione respiratoria [vedi Farmacologia clinica ].

Compromissione renale

La farmacocinetica della morfina è alterata nei pazienti con insufficienza renale. Avvia questi pazienti con un dosaggio inferiore al solito di SM continua e titolare lentamente mentre si valuta regolarmente per i segni di sedazione e ipotensione della depressione respiratoria [vedi Farmacologia clinica ].

Informazioni per overdose per MS-Contin

Presentazione clinica

Il sovradosaggio acuto con SM Contin può manifestarsi dalla sonnolenza della depressione respiratoria che progredisce allo stupore o alla flaccidità del muscolo scheletrico di coma, per le pupille e la morte e la morte atipiche e la morte di Bradicardia Hypotension Hypotension Hypotension. La midriasi marcata piuttosto che la miosi può essere vista con ipossia in situazioni di overdose.

Trattamento del sovradosaggio

In caso di priorità di overdose è il ripristino di un brevetto e le vie aeree protette e l'istituzione di ventilazione assistita o controllata, se necessario. Impiegare altre misure di supporto (tra cui ossigeno e vasopressori) nella gestione di shock circolatorio e edema polmonare come indicato. L'arresto cardiaco o le aritmie richiederanno tecniche di supporto vitale avanzate.

Gli antagonisti degli oppioidi come il naloxone sono antidoti specifici alla depressione respiratoria risultante dal sovradosaggio di oppioidi. Per la depressione respiratoria o circolatoria clinicamente significativa secondaria al sovradosaggio di oppioidi somministrare un antagonista oppioide.

Poiché la durata dell'inversione dovrebbe essere inferiore alla durata dell'azione della morfina in MS, monitorare attentamente il paziente fino a quando la respirazione spontanea non viene ristabilita in modo affidabile. La SM Contin continuerà a rilasciare la morfina e si aggiunge al carico di morfina per 24-48 ore o più a seguito dell'ingestione che richiede un monitoraggio prolungato. Se la risposta agli antagonisti degli oppiacei è non ottimale o solo breve di natura, somministrare ulteriori antagonisti come indicato dalle informazioni di prescrizione del prodotto.

In un individuo dipendente fisicamente dalla somministrazione di oppioidi del solito dosaggio raccomandato dell'antagonista precipiterà una sindrome da astinenza acuta. La gravità dei sintomi di astinenza sperimentati dipenderà dal grado di dipendenza fisica e dalla dose dell'antagonista somministrato. Se viene presa la decisione di trattare una grave depressione respiratoria nella somministrazione fisica del paziente dell'antagonista, dovrebbe essere iniziata con cura e mediante titolazione con dosi più piccole del solito dell'antagonista.

Controindicazioni per MS-Contin

MS Contin is contraindicated in patients with:

• Depressione respiratoria significativa [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Asma bronchiale acuto o grave in un ambiente non monitorato o in assenza di attrezzature per la rianimazione [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Uso concomitante di inibitori della monoamina ossidasi (MAOIS) o uso di Maois negli ultimi 14 giorni [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche ].
• Ostruzione gastrointestinale conosciuta o sospetta, incluso ileo paralitico [vedi AVVERTIMENTOS AND PRECAUZIONI ]
• Ipersensibilità (ad esempio anafilassi) alla morfina [vedi Reazioni avverse ]

Farmacologia clinica for MS-Contin

Meccanismo d'azione

La morfina è un agonista di oppioidi completo ed è relativamente selettivo per il recettore mu-oppioide sebbene possa legarsi ad altri recettori degli oppioidi a dosi più elevate. La principale azione terapeutica della morfina è l'analgesia. Come tutti gli agonisti di oppiacei pieni non esiste alcun effetto soffitto per l'analgesia con morfina. Il dosaggio clinico è titolato per fornire un'analgesia adeguata e può essere limitato da reazioni avverse tra cui la depressione respiratoria e del SNC.

Il meccanismo preciso dell'azione analgesica è sconosciuto. Tuttavia, specifici recettori oppioidi del SNC per composti endogeni con attività simili agli oppioidi sono stati identificati in tutto il cervello e il midollo spinale e si ritiene che svolgano un ruolo negli effetti analgesici di questo farmaco.

Farmacodinamica

Interazione deprendente/alcol del SNC

Gli effetti farmacodinamici additivi possono essere previsti quando la SM continua viene utilizzata in combinazione con alcol altri oppioidi o droghe illecite che causano depressione del sistema nervoso centrale.

Effetti sul sistema nervoso centrale

La morfina produce depressione respiratoria mediante azione diretta sui centri respiratorie del tronco cerebrale. La depressione respiratoria comporta una riduzione della reattività dei centri respiratori del tronco cerebrale sia per gli aumenti della tensione di anidride carbonica che della stimolazione elettrica.

La morfina provoca miosi anche nell'oscurità totale. Gli alunni individuali sono un segno di sovradosaggio narcotico ma non sono patognomonici (ad esempio lesioni pontine di origini emorragiche o ischemiche possono produrre risultati simili). La midriasi marcata piuttosto che la miosi può essere vista con ipossia in situazioni di overdose.

Pedialite provoca diarrea negli adulti

Effetti sul tratto gastrointestinale e altri muscoli lisci

La morfina provoca una riduzione della motilità associata ad un aumento del tono della muscolatura liscia nell'antro dello stomaco e nel duodeno. La digestione del cibo nell'intestino tenue è ritardata e le contrazioni propulsive sono ridotte. Le onde peristaltiche propulsive nel colon sono ridotte mentre il tono può essere aumentato al punto di spasmo con conseguente costipazione. Altri effetti indotti da oppioidi possono includere la riduzione delle secrezioni biliare e del pancreas spasmo dello sfintere di Oddi e elevazioni transitorie nell'amilasi sierica.

Effetti sul sistema cardiovascolare

La morfina produce vasodilatazione periferica che può provocare ipotensione ortostatica o sincope. Le manifestazioni del rilascio di istamina e/o della vasodilatazione periferica possono includere la sudorazione dei prurito che sciacqua gli occhi rossi e/o ipotensione ortostatica.

Effetti sul sistema endocrino

Gli oppioidi inibiscono la secrezione di ormone adrenocorticotropico (ACTH) cortisolo e ormone luteinizzante (LH) nell'uomo [vedi Reazioni avverse ]. They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion and pancreatic secretion of insulin and glucagon.

L'uso cronico di oppioidi può influenzare l'asse ipotalamo-ipofisi-gonadico che porta a una carenza di androgeni che può manifestarsi come bassa libido impotenza Disfunzione erettile amenorrea o infertilità. Il ruolo causale degli oppioidi nella sindrome clinica dell'ipogonadismo non è noto perché i vari stress di vita fisico e psicologici che possono influenzare i livelli di ormoni gonadali non sono stati adeguatamente controllati negli studi condotti fino ad oggi [vedi Reazioni avverse ].

Effetti sul sistema immunitario

È stato dimostrato che gli oppioidi hanno una varietà di effetti sui componenti del sistema immunitario in in vitro e modelli animali. Il significato clinico di questi risultati è sconosciuto. Nel complesso, gli effetti degli oppioidi sembrano essere modestamente immunosoppressivi.

Concentrazione

Relazioni di efficacia

La concentrazione analgesica minima efficace varierà ampiamente tra i pazienti, specialmente tra i pazienti che sono stati precedentemente trattati con potenti oppioidi agonisti. La concentrazione analgesica minima effettiva di morfina per ogni singolo paziente può aumentare nel tempo a causa di un aumento del dolore Lo sviluppo di una nuova sindrome del dolore e/o lo sviluppo della tolleranza analgesica [vedi Dosaggio e amministrazione ]

Concentrazione

Relazioni di reazione avversa

Esiste una relazione tra l'aumento della concentrazione plasmatica di morfina e l'aumento della frequenza delle reazioni avverse oppioidi dose-correlate come gli effetti di vomito di nausea e la depressione respiratoria. Nei pazienti tolleranti agli oppiacei la situazione può essere modificata dallo sviluppo della tolleranza alle reazioni avverse legate agli oppioidi [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Farmacocinetica

Assorbimento

MS Contin is an extended-release tablet containing morphine sulfate. Morphine is released from MS Contin somewhat more slowly than from immediate-release oral preparations. Following oral administration of a given dose of morphine the amount ultimately absorbed is essentially the same whether the source is MS Contin or an immediate-release formulation. Because of pre-systemic elimination (i.e. metabolism in the gut wall and liver) only about 40% of the administered dose reaches the central compartment.

La biodisponibilità orale della morfina è di circa il 20-40%. Quando la SM continua viene somministrata su un regime di dosaggio fisso viene raggiunto in circa un giorno.

Effetto alimentare

L'effetto del cibo sulla biodisponibilità sistemica di MS Contin non è stato sistematicamente valutato per tutti i punti di forza. Uno studio condotto con le compresse continue da 30 mg di ms non ha mostrato differenze significative nei valori di CMAX e AUC (0-24H) se la compressa è stata presa durante il digiuno o con una colazione ricca di grassi.

Distribuzione

Una volta che la morfina assorbita viene distribuita ai reni dei muscoli scheletrici dei polmoni e del cervello del tratto intestinale. La morfina attraversa anche le membrane placentali ed è stata trovata nel latte materno. Il volume di distribuzione (VD) per la morfina è di circa 3-4 litri per chilogrammo e la morfina è reversibilmente legata al 30-35% alle proteine ​​plasmatiche.

Eliminazione

Metabolismo

I principali percorsi del metabolismo della morfina comprendono la glucuronidazione per produrre metaboliti tra cui morfina-3glucuronide M3G (circa il 50%) e morfina-6-glucuronide M6G (circa 5-15%) e solfatazione nel fegato per produrre morfina-3-etereo solfato. Una piccola frazione (meno del 5%) di morfina è demetilata. M6G ha dimostrato di avere attività analgesica ma attraversa male la barriera emato-encefalica mentre M3G non ha un'attività analgesica significativa.

Escrezione

L'eliminazione della morfina si verifica principalmente come escrezione renale di M3G e la sua emivita efficace dopo la somministrazione endovenosa è normalmente da 2 a 4 ore. Circa il 10% della dose viene escreto invariato nelle urine. In alcuni studi che coinvolgono periodi più lunghi di campionamento del plasma è stata segnalata un'emivita terminale più lunga di circa 15 ore. Una piccola quantità di coniugato di glucuronide viene escreta nel Anche E c'è un piccolo riciclaggio enteroepatico.

Popolazioni specifiche

Sesso

Un'analisi sessuale dei dati di farmacocinetica da soggetti sani che assumono SM Contin ha indicato che le concentrazioni di morfina erano simili nei maschi e nelle femmine.

Razza/etnia

I soggetti cinesi somministrati in morfina endovenosa avevano una clearance più elevata rispetto ai soggetti caucasici (1852 /-116 ml /min rispetto a 1495 /- 80 ml /min).

Compromissione epatica

La farmacocinetica della morfina è alterata nei pazienti con cirrosi. È stato riscontrato che la clearance diminuisce con un corrispondente aumento dell'emivita. Anche i rapporti plasmatici di M3G e M6G a morfina sono diminuiti in questi pazienti che indicano una diminuzione dell'attività metabolica. Non sono stati condotti studi adeguati sulla farmacocinetica della morfina in pazienti con grave compromissione epatica.

Compromissione renale

La farmacocinetica della morfina è alterata nei pazienti con insufficienza renale. L'AUC è aumentata e la clearance viene ridotta e i metaboliti M3G e M6G possono accumularsi a livelli plasmatici molto più elevati nei pazienti con insufficienza renale rispetto ai pazienti con funzione renale normale. Non sono stati condotti studi adeguati sulla farmacocinetica della morfina in pazienti con grave compromissione renale.

Informazioni sul paziente per MS-Contin

MS Contin ^®
(MS-kon-tin) (compresse a rilascio esteso di morfina solfato)

MS Contin is:

• Una forte medicina del dolore da prescrizione che contiene un oppiaceo (narcotico) che viene utilizzato per gestire il dolore abbastanza grave da richiedere un trattamento a lungo termine quotidiano intorno al punto di vista con un oppioide quando altri trattamenti per il dolore come medicinali per il dolore non oppioide o medicinali di oppioidi a rilascio immediato non trattano abbastanza bene il dolore o non puoi tollerarli.
• Una medicina del dolore oppiacei a lunga durata (a rilascio prolungato) che può metterti a rischio di sovradosaggio e morte. Anche se prendi la tua dose correttamente come prescritto, sei a rischio di abuso di dipendenti da oppiacei e abusi che possono portare alla morte.
• Non per essere utilizzato per trattare il dolore che non è 24 ° posto.

Informazioni importanti su MS Contin:

• Ottieni assistenza di emergenza o chiama subito il 911 se prendi troppi SM continui (overdose). Quando inizi a prendere la SM Contin quando la tua dose viene cambiata o se prendi troppi problemi di respirazione gravi o pericolosi per la vita che possono portare alla morte possono verificarsi. Parla con il tuo operatore sanitario di Naloxone un medicinale per il trattamento di emergenza di un sovradosaggio di oppiacei.
• Prendere la SM continua con altri medicinali di oppioidi benzodiazepine alcol o altri depressivi del sistema nervoso centrale (compresi i farmaci di strada) può causare una grave sonnolenza che ha ridotto i problemi di respirazione della consapevolezza coma e morte.
• Non dare mai a nessun altro il tuo SM Continte. Potrebbero morire per prenderlo. Vendere o regalare la SM Contin è contro la legge.
• Conservare la sig.ra Continta saldamente fuori dalla vista e dalla portata dei bambini e in una posizione non accessibile da altri, compresi i visitatori della casa.

Non prendere MS Contin se hai:

• gravi problemi di asma che respirano o altri problemi polmonari.
• un blocco intestinale o ha un restringimento dello stomaco o dell'intestino.

Prima di prendere la SM CONTINARE il tuo operatore sanitario se hai una storia di:

• convulsioni per lesioni alla testa
• problemi urinanti
• Problemi di tiroide renale epatica
• Problemi di pancreas o cistifellea
• Abuso di droghe di strada o da prescrizione per la dipendenza da alcol Overdose di oppiacei o problemi di salute mentale.

Di 'al tuo operatore sanitario se sei:

• incinta o pianificare di rimanere incinta. L'uso prolungato della SM continua durante la gravidanza può causare sintomi di astinenza nel bambino neonato che potrebbe essere pericoloso la vita se non riconosciuto e trattato.
• allattamento al seno. Non raccomandato durante il trattamento con SM Contin. Potrebbe danneggiare il tuo bambino.
• Vivere in una famiglia dove ci sono bambini piccoli o qualcuno che ha abusato di strade o farmaci da prescrizione
• assumere medicinali da prescrizione o da banco vitamine o integratori a base di erbe. Prendere la SM Continua con alcuni altri medicinali può causare gravi effetti collaterali.

Quando prendi la SM Contin:

• Non cambiare la tua dose. Prendi MS Contin esattamente come prescritto dal tuo operatore sanitario. Utilizzare la dose più bassa possibile per la durata più breve.
• Prendi la tua dose prescritta ogni 8-12 ore come indicato dal tuo medico. Non prendere più della tua dose prescritta. Se perdi una dose, prendi la tua prossima dose al solito.
• Ingoiare la SM continua intera. Non tagliare la rottura che mastica la cotta sciogliere o iniettare la SM Continte perché ciò può causare il sovradosaggio e la morte.
• Chiama il tuo medico se la dose che stai assumendo non controlla il dolore.
• Non smettere di prendere la SM Contin senza parlare con il tuo operatore sanitario.

Smaltire la SM non utilizzata o inutilizzata scaduta continua a scaricare prontamente il gabinetto se un'opzione di ritorno di droga non è prontamente disponibile. Visita www.fda.gov/drugdisposal per ulteriori informazioni sullo smaltimento di medicinali inutilizzati.

Durante l'assunzione di ms continue non:

• Guidare o utilizzare macchinari pesanti fino a quando non sai come la SM continua ti colpisce. La sig.ra Contin può farti venire sonno vertigini o stordito.
• Bevi alcol o usa medicinali da prescrizione o da banco che contengono alcol. L'uso di prodotti contenenti alcol durante il trattamento con SM Contin può causare il sovradosaggio e la morte.

I possibili effetti collaterali di MS Contin sono:

• Stipsi nausea sleepiness vomito tiredness mal di testa vertigini abdominal pain. Call your healthcare provider if you have any of these symptoms and they are severe.

Ottieni assistenza medica di emergenza o chiama subito il 911 se hai:

• Trouble respirando la mancanza di respiro rapida del dolore cardiaco del torace gonfiore della lingua del viso o della gola estrema sonnolenza della luce della luce quando si cambia posizioni sentendo deboli agitazione ad alta temperatura corporeo per camminare muscoli rigidi o cambiamenti mentali come la confusione.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali della SM Contin. Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088. Per ulteriori informazioni, visitare dailymed.nlm.nih.gov

Questa guida ai farmaci è stata approvata dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti.