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Derivati Ergot

Methergine

Riepilogo della droga

Cos'è Methergine?

La methergine (metilergonovina) è un alcaloide Ergot che colpisce il muscolo liscio dell'utero di una donna che migliora il tono muscolare, nonché la forza e i tempi delle contrazioni uterine. La methergine viene somministrata nel periodo postpartum per aiutare a consegnare la placenta e per aiutare a controllare il sanguinamento e altri problemi uterini dopo il parto.

Quali sono gli effetti collaterali di Methegine?

Gli effetti collaterali di methergine includono:

nausea
vomito
dolori di stomaco
diarrea
Crampi alla gamba
aumento della sudorazione
eruzione cutanea
mal di testa
vertigini
squillando nelle orecchie
naso chiuso o
Sapore spiacevole in bocca.

Cerca cure mediche o chiama il 911 contemporaneamente se hai i seguenti gravi effetti collaterali:

Sintomi di occhiali gravi come la perdita di visione improvvisa del tunnel della visione sfocata Dolore alla visione o gonfiore o vedere aloni attorno alle luci;
Sintomi cardiaci gravi come battiti cardiaci irregolari o martellanti veloci; svolazzando nel petto; fiato corto; e vertigini improvvise Accendino o svenire;
Grave mal di testa confusione Il braccio del linguaggio bloccato o la debolezza delle gambe problemi perdite perdita di coordinamento sentendoti instabili muscoli molto rigidi ad alta febbre abbondante sudorazione o tremori.

Questo documento non contiene tutti i possibili effetti collaterali e altri possono verificarsi. Verificare con il tuo medico ulteriori informazioni sugli effetti collaterali.

Dosaggio per methergine

La methergine può essere somministrata in forma compressa come iniezione intramuscolare o per via endovenosa. La dose intramuscolare di methergine è 1 ml 0,2 mg dopo il parto della spalla anteriore dopo il parto della placenta o durante il puerperium. La dose endovenosa di methergine è di 1 ml di 0,2 mg somministrata lentamente per un periodo non inferiore a 60 secondi. La dose orale di methergine è una compressa 0,2 mg 3 o 4 volte al giorno nel puerperium per un massimo di 1 settimana.

Quali sostanze farmacologiche o integratori interagiscono con la methergine?

La methergine può interagire con l'epinefrina convaptana imatinib isoniazide nefazodone zileuton Antibiotici antidepressivi antidepressivi medicinali freddi o allergici che contengono deconingestinamenti cardiaci o farmaci per la pressione sanguigna farmaci per l'epatite C HIV / AIDS Farmaci Emicrania medicinali di mal di testa nitrati o altri medicinali ERGOT. Dì al medico tutti i farmaci e gli integratori che usi. Non usare methergine durante la gravidanza. Methergine deve essere usato solo dopo la consegna di un bambino. Non allattare al seno entro 12 ore dopo aver assunto Methegine.

Methergine durante la gravidanza e l'allattamento al seno

Il metilergonovino può passare al latte materno in piccole quantità e potrebbe colpire un bambino che allatta. In alcuni casi questo farmaco può essere usato per un massimo di 1 settimana dopo la nascita di un bambino. È importante discutere con il medico se si dovrebbe allattare al seno durante quel periodo.

Ulteriori informazioni

Il nostro center di farmaci per effetti collaterali di Methegine fornisce una visione completa delle informazioni disponibili sui farmaci sui potenziali effetti collaterali durante l'assunzione di questo farmaco.

Informazioni sui farmaci FDA

Descrizione per methergine

METHERGINE® (Methylergonovine Maleate) è un alcaloide ERGOT semi-sintetico usato per la prevenzione e il controllo dell'emorragia postpartum.

La methergine è disponibile in compresse per ingestione orale contenente 0,2 mg di metilergonovino maleato.

Compresse

Ingrediente attivo: Metilergonovine malate USP 0,2 mg.

Trokendi XR provoca perdita di peso

Ingredienti inattivi: ACACIA ACCIA ACCIDE ACCIO MONOIDOSATO MONOIDADATO MONOIDADATO MONOILPARABEN MICROCRISTALLINA CELULULOSE POVIDONE PRIPYPALPACCO ACCIO STEARICO E ACIDO TARTACCIA.

Il maleato chimicamente metilergonovino è designato come ergolina-8-carbossammide 9 10-didehydro-n- [1- (idrossimetil) propyl] -6-metil- [8β (s)]-(z) -2-butenedioato (1: 1) (sale). La sua formula strutturale è:

Usi per methergine

Dopo la consegna della placenta per la gestione di routine dell'emorragia atonica uterina e la sottoinvoluzione dell'utero. Per il controllo dell'emorragia uterina nella seconda fase del travaglio dopo il parto della spalla anteriore.

Dosaggio per methergine

I prodotti farmaceutici parentali dovrebbero essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione.

Intramuscolare

1 ml 0,2 mg dopo il parto della spalla anteriore dopo il parto della placenta o durante il puerperium. Può essere ripetuto come richiesto a intervalli di 2-4 ore.

Endovenoso

1 ml 0,2 mg somministrato lentamente per un periodo non inferiore a 60 secondi (vedi Avvertimenti .

Oralmente

Una compressa 0,2 mg 3 o 4 volte al giorno nel puerperium per un massimo di 1 settimana.

Come fornito

Compresse a compresso del biconvex bianco. Disponibile in bottiglie di 7 12 28 e 100 compresse.

Bottiglie di 7 ............... Ndc 27437-050-19
Bottiglie di 12 ............... Ndc 27437-050-57
Bottiglie di 28 ............... Ndc 27437-050-56
Bottiglie di 100 ............... Ndc 27437-050-01

Memorizzare e dispensare

Compresse: Conservare sotto 25 ° C (77 ° F); in contenitore resistente alla luce stretta.

Prodotto da: New Laboratories Inc. Somerset NJ 08873. Prodotto per: Lupin Pharma Baltimore MD 21202. Revisionato:. Jan 2016

Effetti collaterali for Methergine

La reazione avversa più comune è l'ipertensione associata in diversi casi con crisi e/o mal di testa. È stata anche riportata ipotensione. Il dolore addominale (causato da contrazioni uterine) nausea e vomito si sono verificate occasionalmente. Rarely observed reactions have included: acute myocardial infarction transient chest pains vasoconstriction vasospasm coronary arterial spasm bradycardia tachycardia dyspnea hematuria thrombophlebitis water intoxication hallucinations leg cramps dizziness tinnitus nasal congestion diarrhea diaphoresis palpitation rash and foul taste. ¹

Ci sono state rare segnalazioni isolate di anafilassi senza una comprovata relazione causale con il prodotto farmaceutico.

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sul farmaco sono state derivate dall'esperienza post-marketing con i methogini tramite casi spontanei. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza che è quindi classificata come non nota.

Disturbi del sistema nervoso

Incidente cerebrovascolare Parastiesia

Cardiacdisorder

Fibrillazione ventricolare Tachicardia angina pectoris Blocco atrioventricolare

Interazioni farmacologiche for Methergine

Inibitori del CYP 3A4 (ad esempio antibiotici macrolidi e inibitori della proteasi)

Ci sono stati rari segnalazioni di gravi eventi avversi in relazione alla somministrazione di co -farmaci ERGOT (ad es. Diidroergotamina ed ergotamina) e potenti inibitori del CYP 3A4 che si traducono in vasospasmo che portano a ischemia cerebrale e/o ischemia degli estremi. Sebbene non ci siano state segnalazioni di tali interazioni con i potenti inibitori del CYP 3A4 di metilergonovini non dovrebbero essere somministrati con metilergonovini. Esempi di alcuni degli inibitori del CYP 3A4 più potenti includono antibiotici macrolidi (ad es. Eritromicina troleandomicina claritromicina) proteasi dell'HIV o inibitori della trascrittasi inversa (ad esempio antifunghi (ad es. voriconazolo). Gli inibitori del CYP 3A4 meno potenti dovrebbero essere somministrati con cautela. Inibitori meno potenti includono il saqinavir nefazodone fluconazolo succo di pompelmo fluoxetina fluvoxamina zileuton e clotrimazolo. Questi elenchi non sono esaustivi e il prescrittore dovrebbe considerare gli effetti sul CYP 3A4 di altri agenti considerati per uso concomitante con metilergonovina.

Induttori del CYP3A4

I farmaci (ad es. Nevirapina rifampicina) che sono forti induttori del CYP3A4 probabilmente riducono l'azione farmacologica dei methergini.

Beta-bloccanti

Attenzione dovrebbe essere esercitata quando la methorno viene utilizzata contemporaneamente con i beta-bloccanti. La somministrazione concomitante con beta-bloccanti può migliorare l'azione vasocostrittiva degli alcaloidi Ergot.

Anestetici

Anestetici like halothan E methoxyfluran may reduce the oxytocic potency of Methergine.

Gliceryltrinitrato e altri farmaci antianginali

Metilergonovine Maleate produce vasocostrizione e ci si può aspettare che riduca l'effetto del trinitrato di glicerile e altri farmaci antianginali.

Non sono note interazioni farmacocinetiche che coinvolgono altri isoenzimi di citocromo P450.

A cautela dovrebbe essere esercitata quando la methergine (metilergonovina maleato) viene utilizzata contemporaneamente con altri vasocostrittori Ergot alcaloidi o prostaglandine.

Abuso e dipendenza da droghe

I methergine (metilergonovino maleato) non sono stati associati all'abuso di droghe o alla dipendenza di natura fisica o psicologica.

Avvertimenti for Methergine

Generale

Questo farmaco non dovrebbe essere somministrato i.v. regolarmente a causa della possibilità di indurre incidenti ipertesi e cerebrovascolari improvvisi. Se la somministrazione di I.V è considerata essenziale come una misura di salvavita la metogina (metilergonovina maleato) deve essere somministrata lentamente per un periodo non inferiore a 60 secondi con un attento monitoraggio della pressione sanguigna. L'iniezione intra-arteriosa o periarteriale dovrebbe essere rigorosamente evitata.

Attenzione dovrebbe essere esercitata in presenza di una funzione epatica o renale alterata.

All'allattamento al seno

Le madri non devono allattare al seno durante il trattamento con methergine. Il latte secreto durante questo periodo dovrebbe essere scartato. I metholine possono produrre effetti avversi nel bambino che allatta. La methergine può anche ridurre la resa del latte materno. Le madri dovrebbero attendere almeno 12 ore dopo la somministrazione dell'ultima dose di methergine prima di iniziare o riprendere l'allattamento.

Coronaropatia

I pazienti con malattia coronarica o fattori di rischio per la malattia coronarica (ad es. Diabete di obesità fumo colesterolo) possono essere più suscettibili allo sviluppo di ischemia miocardica e infarto associati al vasospasmo indotto da metilergonovina.

Errori farmacologici

È stata segnalata una somministrazione involontaria di methergine a neonati. In questi casi di sintomi di esposizione neonatale involontaria come le convulsioni della depressione respiratoria di cianosi e oliguria. Il trattamento abituale è sintomatico. Tuttavia, nei casi gravi è richiesto il supporto respiratorio e cardiovascolare.

I metholine sono stati somministrati al posto dei farmaci per vaccino contro la vitamina K e l'epatite B che vengono regolarmente somministrati al neonato. A causa del potenziale per l'esposizione neonatale accidentale l'iniezione di methergine deve essere immagazzinata separatamente dai farmaci destinati alla somministrazione neonatale.

Precauzioni for Methergine

Generale

Attenzione dovrebbe essere esercitata in presenza di malattie vascolari obliterative di sepsi. Usa anche con cautela durante la seconda fase del lavoro. La necessità di rimozione manuale di una placenta trattenuta dovrebbe avvenire solo raramente con una tecnica adeguata e un'adeguata indennità di tempo per la sua separazione spontanea.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine negli animali per valutare il potenziale cancerogeno. L'effetto del farmaco sulla mutagenesi o sulla fertilità non è stato determinato.

Gravidanza

Categoria C. : Studi riproduttivi sugli animali non sono stati condotti con methergine. Inoltre, non è noto se il metilergonovino maleato possa causare danni fetali o può influire sulla capacità riproduttiva. L'uso di methergine è controindicato durante la gravidanza a causa dei suoi effetti uterotonici. (Vedere Indicazioni e utilizzo ).

Manodopera e consegna

L'effetto uterotonico della methergine viene utilizzato dopo il parto per assistere l'involuzione e ridurre l'accorciamento dell'emorragia la terza fase del lavoro.

Madri infermieristiche

Le madri non devono allattare al seno durante il trattamento con methergine e almeno 12 ore dopo la somministrazione dell'ultima dose. Il latte secreto durante questo periodo dovrebbe essere scartato.

Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Uso geriatrico

Gli studi clinici di methergine non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze in risposta tra i pazienti anziani e più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

Informazioni per overdose per methergine

I sintomi del sovradosaggio acuto possono includere: nausea che vomita Oliquria Dolore addominale Intorpidimento del pizzicole delle estremità aumentando della pressione sanguigna nei casi gravi seguiti da convulsioni di ipotermia e coma di ipotermia della depressione respiratoria di ipotensione.

Poiché le segnalazioni di sovradosaggio con methergine (metilergonovina maleato) sono rari, la dose letale nell'uomo non è stata stabilita. La LD50 orale (in mg/kg) per il topo è 187 il ratto 93 e il coniglio 4.5 ² . Sono stati segnalati diversi casi di iniezione di methergine accidentale nei neonati e in tali casi 0,2 mg rappresentano un sovradosaggio di grande grandezza. Tuttavia, il recupero si è verificato in tutti, tranne un caso dopo un periodo di ipotermia ipotermia di depressione respiratoria con movimenti e convulsioni a scatti.

Anche diversi bambini di età compresa tra 1 e 3 anni hanno ingerito accidentalmente fino a 10 compresse (2 mg) senza effetti negativi apparenti. Un paziente postpartum ha preso 4 compresse contemporaneamente per errore e segnalato parestesie e umidità come unici sintomi.

Il trattamento del sovradosaggio acuto è sintomatico e include le solite procedure di:

Rimozione del farmaco offensivo inducendo emesi catarsi gastrica e diuresi di supporto.
Mantenimento di un'adeguata ventilazione polmonare, specialmente se si sviluppano convulsioni o coma.
Correzione dell'ipotensione con i farmaci a pressione, se necessario.
Controllo delle convulsioni con agenti anticonvulsivanti standard.
Controllo del vasospasmo periferico con calore alle estremità, se necessario.

Controindicazioni per methergine

Ipertensione; toxemia; gravidanza; e ipersensibilità.

Farmacologia clinica for Methergine

La methergine (metilergonovino maleato) agisce direttamente sulla muscolatura liscia dell'utero e aumenta la velocità di tono e l'ampiezza delle contrazioni ritmiche. Pertanto induce un effetto uterotonico titanico rapido e sostenuto che accorcia la terza fase del lavoro e riduce la perdita di sangue. L'inizio dell'azione dopo i.v. L'amministrazione è immediata; Dopo la somministrazione di I.M. 2-5 minuti e dopo la somministrazione orale 5-10 minuti.

Studi farmacocinetici a seguito di un I.V. L'iniezione ha dimostrato che il metilergonovino è rapidamente distribuito dal plasma ai tessuti periferici entro 2-3 minuti o meno. La biodisponibilità dopo la somministrazione orale è stata segnalata in circa il 60% senza accumulo dopo dosi ripetute. Durante il parto con biodisponibilità per iniezione intramuscolare è aumentata al 78%. Gli alcaloidi ERGOT sono per lo più eliminati dal metabolismo e escrezione epatico e la diminuzione della biodisponibilità a seguito della somministrazione orale è probabilmente il risultato del metabolismo del primo passaggio nel fegato.

Studi di biodisponibilità condotti su volontari femminili sani a digiuno hanno dimostrato che l'assorbimento orale di una compressa di metilergonovina 0,2 mg era abbastanza rapido con una concentrazione plasmatica di picco medio di 3243 ± 1308 pg/ml osservata a 1,12 ± 0,82 ore. Per un'iniezione intramuscolare di 0,2 mg è stata osservata una concentrazione plasmatica di picco medio di 5918 ± 1952 pg/mL a 0,41 ± 0,21 ore. L'entità dell'assorbimento della compressa basata su concentrazioni plasmatiche di metilergonovine è risultata equivalente a quella della soluzione I.M. data orale e l'entità dell'assorbimento orale della soluzione I.M. era proporzionale alla dose dopo la somministrazione di 0,1 0,2 e 0,4 mg. Se somministrato per via intramuscolare, l'entità dell'assorbimento della soluzione di methergine era circa il 25% maggiore della compressa. Il volume di distribuzione (VDSS/F) di metilergonovina è stato calcolato in 56,1 ± 17,0 litri e la clearance al plasma (CLP/F) è stata calcolata in 14,4 ± 4,5 litri all'ora. Il declino del livello plasmatico è stato bifasico con un'emivita media di eliminazione di 3,39 ore (intervallo da 1,5 a 12,7 ore). Un assorbimento gastrointestinale ritardato (TMAX di circa 3 ore) di compressa methogina potrebbe essere osservato nelle donne postpartum durante il trattamento continuo con questo agente ossitocico.