Mentax

Descrizione per mentax

Mentax® (butenafine) Cream 1% contains the synthetic antifungal agent butenafine hydrochloride. Butenafine is a member of the class of antifungal compounds known as benzylamines which are structurally related to the allylamines.

BUNAFINE HCL è designato chimicamente come N -4- TERT -Butilbenzil- N -metil-1- naftalenemetilammina cloridrato. Il composto ha la formula empirica C ₂₃ H ₂₇ N • HCl un peso molecolare di 353,93 e la seguente formula strutturale:

BUNAFINE HCL è una polvere cristallina insolita bianca. È liberamente solubile in metanolo etanolo e cloroformio e leggermente solubile in acqua. Each gram of Mentax® Cream 1% contains 10 mg of butenafine HCl in a white cream base of purified water USP propylene glycol dicaprylate glycerin USP cetyl alcohol NF glyceryl monostearate SE white petrolatum USP stearic acid NF polyoxyethylene (23) cetyl ether benzyl alcohol NF diethanolamine NF and sodium benzoate Nf.

Usi per mentax

Mentax ^® La crema (butenafine hcl) 1% è indicata per il trattamento topico dell'infezione dermatologica tinea (pitiriasis) versicolor a causa di M. Furture (precedentemente P. orbiculare). La crema HCL BUNAFINE non è stata studiata in pazienti immunocompromessi. (Vedere Dosaggio e amministrazione )

Dosaggio per mentax

I pazienti con tinea (pityriasis) versicolor devono applicare mentax ^® Crema 1% una volta al giorno per due settimane. Sufficiente mentax ^® La crema deve essere applicata per coprire le aree colpite e immediatamente circostanti la pelle dei pazienti con tinea versicolor. Se un paziente non mostra un miglioramento clinico dopo il periodo di trattamento, la diagnosi e la terapia devono essere riviste.

Come fornito

Mentax ^® (BUNAFINE HCL) crema 1% viene fornito in tubi nelle seguenti dimensioni:

Tubo da 15 grammi ( Ndc 0378-6151-46)
Tubo da 30 grammi ( Ndc 0378-6151-49)

Conservare tra 5 ° e 30 ° C (41 ° e 86 ° F).

Effetti collaterali di troppi ambienti

Mantieni questo e tutti i farmaci fuori dalla portata dei bambini.

Manutenato da Mylan Pharmaceuticals Inc. Morgantown WV 26505 U.S.A. Revisionato: giugno 2018.

Effetti collaterali per mentax

Negli studi clinici controllati 9 (circa l'1%) di 815 pazienti trattati con mentax ^® Crema 1% ha riportato eventi avversi relativi alla pelle. Questi includevano prurito e bruciore e peggioramento della condizione. Nessun paziente trattato con mentax ^® Crema 1% Inccontinio trattamento a causa di un evento avverso. Nei pazienti trattati con veicoli 2 su 718 pazienti hanno interrotto a causa di eventi avversi del sito di trattamento, uno dei quali è stato un grave combustione/puntura e prurito nel sito di applicazione.

In studi clinici incontrollati gli eventi avversi più frequentemente segnalati nei pazienti trattati con mentax ^® La crema ® 1% era: dermatite da contatto eritema irritazione e prurito ciascuno che si verifica in meno del 2% dei pazienti.

Nei test provocatori in oltre 200 soggetti non c'erano prove di sensibilizzazione allergica per la crema o la base di veicoli per Mentax ^® Crema 1%.

Interazioni farmacologiche per mentax

Potenziali interazioni farmacologiche tra mentax ^® (BUNAFINE HCL) crema 1% and other drugs have not been systematically evaluated.

Avvertimenti per mentax

Mentax ^® (BUNAFINE HCL) crema 1% is not for ophthalmic oral or intravaginal use.

Precauzioni per mentax

Generale

Mentax ^® La crema 1% è solo per uso esterno. Se l'irritazione o la sensibilità si sviluppa con l'uso di mentax ^® Il trattamento con crema 1% deve essere sospeso e la terapia appropriata istituita. La diagnosi della malattia deve essere confermata dalla coltura su un mezzo appropriato [tranne M. Furture (precedentemente P. orbiculare )] o mediante esame microscopico diretto del tessuto epidermico superficiale infetto in una soluzione di idrossido di potassio.

I pazienti che sono noti per essere sensibili agli antifungini di allilammina dovrebbero usare mentax ^® (BUNAFINE HCL) crema 1% with caution since cross-reactivity may occur.

Usa mentax ^® Crema dell'1% come indicato dal medico ed evitare il contatto con gli occhi della bocca del naso e altre mucose.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Studi a lungo termine per valutare il potenziale cancerogeno di mentax ^® La crema non è stata condotta l'1%. Due in vitro Saggi (test di mutazione inversa batterica e test di aberrazione cromosomica nei linfociti del criceto cinese) e uno in vivo Lo studio (bio saggio del micronucleo di ratto) non ha rivelato alcun potenziale mutageno o clastogenico per butenafine.

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Negli studi sulla fertilità sottocutanea condotti in ratti a livelli di dose fino a 25 mg/kg/die (NULL,5 volte la dose massima raccomandata nell'uomo per tinea versicolor in base ai confronti della superficie corporea) Butenafine non ha prodotto effetti avversi sulla fertilità maschile o femminile.

Gravidanza

Effetti teratogeni

Dosi sottocutanee di butenafine (livelli di dose fino a 25 mg/kg/giorno somministrati durante l'organogenesi) (equivalenti a 0,5 volte la dose massima raccomandata nell'uomo per tinea versicolor in base ai confronti della superficie corporea) non erano teratogeni nei ratti. In uno studio di sviluppo embriofetale orale nei conigli (livelli di dose fino a 400 mg di butenafine HCl/kg/giorno somministrati durante l'organogenesi) (equivalente a 16 volte la dose massima raccomandata nell'uomo per tinea versicolor in base al confronto della superficie corporea) non sono state osservate paragoni di area di superficie corporea). Nessun confronto della superficie corporea) non sono osservate confronti di area di superficie corporea). Nessun confronto della superficie corporea) non sono osservate le variazioni scheletriche esterne esterne.

In uno studio di sviluppo per-e-natale orale sui ratti (livelli di dose fino a 125 mg butenafine HCl/kg/giorno) (equivalente a 2,5 volte la dose massima raccomandata nell'uomo per la tinea in base al confronto della superficie corporea) non sono stati osservati effetti sulla superficie del corpo).

Tuttavia, non ci sono studi adeguati e ben controllati che sono stati condotti con butenafine applicato topico nelle donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione degli animali non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.

Madri infermieristiche

Non è noto se Butenafine HCl è escreto nel latte umano. Perché molti farmaci sono escreti nella cautela del latte umano dovrebbe essere esercitata nella prescrizione di mentax ^® Crema dell'1% a una donna che allatta.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni non sono state studiate poiché Tinea Versicolor è rara nei pazienti di età inferiore ai 12 anni.

Informazioni per overdose per mentax

Fino ad oggi non è stato segnalato un sovradosaggio di Butenafine HCl nell'uomo.

Controindicazioni per mentax

Mentax ^® (BUNAFINE HCL) crema 1% is contraindicated in individuals who have known or suspected sensitivity to Mentax ^® Crema 1% o uno qualsiasi dei suoi componenti.

Farmacologia clinica for Mentax

Farmacocinetica

In uno studio condotto su soggetti sani per 14 giorni 6 grammi di mentax ^® La crema 1% è stata applicata una volta al giorno sulla pelle dorsale (3000 cm ² ) di 7 soggetti e 20 grammi di crema venivano applicati una volta al giorno al bagagliaio e alle aree inguine (10000 cm ² ) di altri 12 soggetti. Dopo 14 giorni di applicazioni topiche, il gruppo di dose a 6 grammi ha prodotto un picco medio di concentrazione plasmatica di HCl cMax di 1,4 ± 0,8 ng/ml che si verifica in un tempo medio al massimo della concentrazione plasmatica Tmax di 15 ± 8 ore e un'area media sotto la curva del tempo plasma AUC0-24 HRS di 23,9 ± 11,3 ng-hr. Per il gruppo di dose a 20 grammi il CMAX medio era di 5,0 ± 2,0 ng/ mL che si verificava a un TMAX medio di 6 ± 6 ore e la media AUC0-24 era di 87,8 ± 45,3 nghr/ ml. È stato osservato un declino bifasico delle concentrazioni plasmatiche di ButeNafine HCl con le emivite stimate rispettivamente di 35 ore e> 150 ore.

A 72 ore dopo l'ultima applicazione della dose le concentrazioni plasmatiche medie sono diminuite a 0,3 ± 0,2 ng/ml per il gruppo di dose a 6 grammi e 1,1 ± 0,9 ng/ml per il gruppo di dose a 20 grammi. Livelli bassi di BUNAFINE HCL sono rimasti nel plasma 7 giorni dopo l'ultima applicazione della dose (media: 0,1 ± 0,2 ng/mL per il gruppo di dose a 6 grammi e 0,7 ± 0,5 ng/mL per il gruppo di dose a 20 grammi). La quantità totale (o % dose) di HCL butenafine assorbita attraverso la pelle nella circolazione sistemica non è stata quantificata. È stato determinato che il metabolita primario nelle urine è stato formato attraverso l'idrossilazione alla catena laterale T-butil terminale.

In 11 pazienti con la crema HCL BULENAFINE TINEA PEDIS, l'1% è stato applicato dai pazienti per coprire l'area della pelle interessata e immediatamente circostante una volta al giorno per 4 settimane e un singolo campione di sangue è stato raccolto tra 10 e 20 ore dopo il dosaggio a 1 2 e 4 settimane dopo il trattamento. La concentrazione plasmatica di butenafine HCl variava da non rilevabile a 0,3 ng/mL.

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In 24 pazienti con la crema HCL BULENAFINE di Tinea Curis, l'1% è stato applicato dai pazienti per coprire l'area della pelle interessata e immediatamente circostante una volta al giorno per 2 settimane (dose media giornaliera media: 1,3 ± 0,2 g). Un singolo campione di sangue è stato raccolto tra 0,5 e 65 ore dopo l'ultima dose e la concentrazione plasmatica di butenafine HCl variava da non rilevabile a 2,52 ng/mL (media ± DS: 0,91 ± 0,15 ng/ml). Quattro settimane dopo la cessazione del trattamento la concentrazione plasmatica di butenafine HCl variava da non rilevabile a 0,28 ng/mL.

Microbiologia

Butenafine HCl is a benzylamine derivative with a mode of action similar to that of the allylamine class of antifungal drugs. Butenafine HCl is hypothesized to act by inhibiting the epoxidation of squalene thus blocking the biosynthesis of ergosterol an essential component of fungal cell membranes. The benzylamine derivatives like the allylamines act at an earlier step in the ergosterol biosynthesis pathway than the azole class of antifungal drugs. Depending on the concentration of the drug and the fungal species tested butenafine HCl may be fungicidal or fungistatic in vitro . Tuttavia il significato clinico di questi in vitro I dati sono sconosciuti.

BUNAFINE HCL ha dimostrato di essere attivo contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi entrambi in vitro e nelle infezioni cliniche come descritto in Indicazioni e utilizzo sezione:

Epidermophyton floccosum
Trichophyton rubrum
Malassezia furfur
Tonsuran Trichophyton
Trichophyton mentagrophytes

Studi clinici

Tinea (Pityriasis) Versicolor

Nelle seguenti presentazioni di dati, sono stati studiati i pazienti con tinea (pityriasis) versicolor. Il termine Micologia negativa è definito come assenza di ife in una preparazione KOH di raschiature della pelle, cioè nessuna forma fungina vista o la presenza di cellule di lievito (blastospore). Il termine Trattamento efficace è definito come micologia negativa più segni totali e punteggio dei sintomi (su una scala da zero a tre) per il ridimensionamento dell'eritema e il prurito pari o inferiore a 1 alla settimana 8. Il termine Cura completa Si riferisce ai pazienti che avevano micologia negativa più punteggio di segni/sintomi di zero per il ridimensionamento dell'eritema e il prurito.

Due studi separati hanno confrontato Mentax ^® ® Crema al veicolo applicato una volta al giorno per 2 settimane nel trattamento di Tinea (Pityriasis) Versicolor. I pazienti sono stati trattati per 2 settimane e sono stati valutati nelle settimane successive dopo il trattamento: 2 (settimana 4) e 6 (settimana 8). Tutti i soggetti con un KOH di base positivo e che sono stati dispensati sono stati inclusi nell'analisi intenzione di trattamento mostrata nella tabella seguente. Significato statistico (mentax ^® vs. veicolo) è stato ottenuto per un trattamento efficace ma non una cura completa a 6 settimane dopo il trattamento nello studio 31. Significato statistico marginale (P = 0,051) (Mentax ^® vs. veicolo) è stato ottenuto per un trattamento efficace ma non una cura completa a 6 settimane dopo il trattamento nello studio 32. I dati di questi due studi controllati sono presentati nella tabella seguente.

Proporzione (%) degli intervistati negli studi clinici fondamentali (tutti i pazienti randomizzati)

Tinea (Pityriasis) Versicolor è un'infezione cronicamente ricorrente superficiale della pelle glabra causata da Malassezia furfur (precedentemente Circolare pityrosporum ). L'organismo commensale fa parte della normale flora cutanea. In individui sensibili la condizione può dare origine a cerotti iperpigmentati o ipopigmentati sul tronco che possono estendersi ai bracci del collo e alle cosce.

Il trattamento dell'infezione potrebbe non comportare immediatamente il ripristino del pigmento dei siti interessati. La normalizzazione del pigmento a seguito di terapia di successo è variabile e può richiedere mesi a seconda del tipo di pelle individuale e dell'esposizione al sole accidentale. Il tasso di ricorrenza dell'infezione è variabile.

Informazioni sul paziente per mentax

Il paziente dovrebbe essere istruito a:

• Usa mentax ^® Questo farmaco per qualsiasi diso
• Crema dell'1% come indicato dal medico. Le mani devono essere lavate dopo aver applicato il farmaco alle aree interessate. Evita il contatto con gli occhi della bocca del naso e altre mucose. Mentax ^® La crema 1% è solo per uso esterno.
• Asciugare accuratamente le aree interessate prima dell'applicazione se si desidera applicare mentax ^® Crema dell'1% dopo il bagno.
• Utilizzare il farmaco per l'intero tempo di trattamento raccomandato dal medico anche se i sintomi potrebbero essere migliorati.
• Avvicina il medico se non vi è alcun miglioramento dopo la fine del periodo di trattamento prescritto o prima se la condizione peggiora (vedi sotto).
• Informare il medico se l'area di applicazione mostra segni di aumento dell'irritazione arrossamento che brucia gonfiore o trasudazione di vesciche.
• Evita l'uso di medicazioni occlusive se non diversamente diretto dal medico.
• Non usare
• rder diverso da quello per il quale è stato prescritto.