Marcaina

Descrizione per Marcaine

La bupivacaina cloridrato è 2 piperidinecarbossamide 1-butil-n- (26-dimetilfenil)-monoidrocloruro monoidrato una polvere cristallina bianca che è liberamente solubile in etanolo solubile al 95 percento in acqua e leggermente solubile in cloroformi o acetone. Ha la seguente formula strutturale:

La marcaina è disponibile in soluzioni isotoniche sterili con e senza epinefrina (come bitartrato) 1: 200000 per iniezione attraverso il blocco nervoso periferico di infiltrazione locale e blocchi epidurali caudale e lombare. Le soluzioni di marcaina possono essere autoclavete se non contengono epinefrina. Le soluzioni sono chiare e incolore.

Effetti collaterali di Farxiga 10 mg

La bupivacaina è correlata chimicamente e farmacologicamente agli anestetici locali di aminoacil. È un omologo di mepivacaina ed è chimicamente correlato alla lidocaina. Tutti e tre questi anestetici contengono un legame ammidico tra il nucleo aromatico e il gruppo amino o piperidina. Differiscono a questo proposito dagli anestetici locali di tipo procaina che hanno un legame estere.

Marcaine - Soluzioni isotoniche sterili contenenti cloruro di sodio. Nei fiale a dosi multiple ogni ml contiene anche 1 mg di metilparaben come conservante antisettico. Il pH di queste soluzioni viene regolato tra 4 e 6,5 con idrossido di sodio o acido cloridrico.

Marcaina con epinefrina 1: 200000 (come bitartrate) - Soluzioni isotoniche sterili contenenti cloruro di sodio. Ogni ml contiene bupivacaina cloridrato e 0,0091 mg di bitartrato di epinefrina con 0,5 mg di metabisolfite di sodio 0,001 ml di monotioglicerolo e 2 mg di acido asciorbico come antiossidanti 0,0017 ml 60% di tampone di lattato di sodio e 0,1 mg di edeta edeta per stabilium. Nei fiale a dosi multiple ogni ml contiene anche 1 mg di metilparaben come conservante antisettico. Il pH di queste soluzioni viene regolato tra 3,4 e 4,5 con idrossido di sodio o acido cloridrico. Il peso specifico di marcaina 0,5% con epinefrina 1: 200000 (come bitartrato) a 25 ° C è 1,008 e a 37 ° C è 1,008.

Usi per Marcaine

Marcaina ^® Lo 0,5% (5 mg/mL) con iniezione di epinefrina 1: 200000 è indicato per la produzione di anestesia locale per le procedure dentali mediante iniezione di infiltrazione o blocco nervoso negli adulti.

Marcaina ^® Lo 0,5% (5 mg/mL) con epinefrina 1: 200000 non è raccomandato per i bambini.

Dosaggio per marcaine

Come per tutti gli anestetici, il dosaggio varia e dipende dall'area per essere anestetizzato la vascolarizzazione dei tessuti il ​​numero di segmenti neuronali da bloccare la tolleranza individuale e la tecnica dell'anestesia. Dovrebbe essere somministrato il dosaggio più basso necessario per fornire un'anestesia efficace. Per tecniche e procedure specifiche, consultare libri di testo standard.

La concentrazione dello 0,5% con epinefrina è raccomandata per l'infiltrazione e l'iniezione di blocchi nell'area mascellare e mandibolare quando si desidera una durata più lunga dell'azione anestetica locale come per le procedure chirurgiche orali generalmente associate a un significativo dolore postoperatorio. La dose media di 1,8 mL (9 mg) per sito di iniezione sarà generalmente sufficiente; Una seconda dose occasionale di 1,8 ml (9 mg) può essere utilizzata se necessario per produrre un'anestesia adeguata dopo aver tenuto l'indennità per 2-10 minuti di insorgenza (vedi Farmacologia clinica ). La dose più bassa efficace dovrebbe essere impiegata e il tempo dovrebbe essere concesso tra iniezioni; Si raccomanda che la dose totale per tutti i siti di iniezione si estenda su una singola seduta dentale non dovrebbe normalmente superare i 90 mg per un paziente adulto sano (dieci iniezioni di 1,8 ml di bupivacaina con epinefrina).

Le iniezioni devono essere fatte lentamente e con frequenti aspirazioni. Fino a quando non viene acquisita ulteriore esperienza nella bupivacaina in odontoiatria non è raccomandata per i bambini di età inferiore ai 12 anni.

I prodotti per la droga parentale devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione ogni volta che la soluzione e il permesso del contenitore. Scartare la parte inutilizzata.

Come fornito

Archiviazione e maneggevolezza

Conservare da 20 a 25 ° C (da 68 a 77 ° F). [Vedi la temperatura ambiente controllata da USP.] Proteggi dalla luce. Non permettere di congelare.

Marcaina 0,5% (5 mg/mL) con iniezione di epinefrina 1: 200000 (come bitartrate) –Iltre soluzioni isotoniche steriche contenenti cloruro di sodio. Ogni 1 mL contiene 5 mg di cloridrato di bupivacaina e 0,0091 mg di bitartrato di epinefrina con 0,5 mg di metabisolfito di sodio 7 mg di cloruro di sodio da 7 mg di sodio 0,001 ml di monotioglicerolo e scissione di stamodumium. Il pH di queste soluzioni viene regolato con idrossido di sodio o acido cloridrico. Le soluzioni di bupivacaina che contengono epinefrina non devono essere autoclave e devono essere protette dalla luce. Non utilizzare la soluzione se il suo colore è rosato o più scuro di leggermente giallo o se contiene un precipitato.

Marcaina 0.5% (5 mg/mL) with epinephrine 1:200000 injection ( Ndc 0362-0557-05) è disponibile in cartoni contenenti 5 vesciche di cartucce dentali a dose singola 10 x 1,8 ml.

Prodotto da: Novocol Pharmaceutical of Canada Inc. Revisionato: febbraio 2020.

Effetti collaterali for Marcaina

Raggiungere il marquina ^® Lo 0,5% (5 mg/mL) con iniezione di epinefrina 1: 200000 sono caratteristici di quelli associati ad altri anestetici locali di tipo ammide. Una delle principali cause di reazioni avverse a questo gruppo di farmaci sono livelli plasmatici eccessivi che possono essere dovuti a un iniezione intravascolare involontaria di sovradosaggio o degradazione metabolica lenta.

Livelli plasmatici eccessivi degli anestetici locali di tipo ammide causano reazioni sistemiche che coinvolgono il sistema nervoso centrale e il sistema cardiovascolare. Gli effetti del sistema nervoso centrale sono caratterizzati da eccitazione o depressione. La prima manifestazione può essere il nervosismo Vision o tremori offuscati da incoscienza e possibilmente arresto respiratorio. Poiché l'eccitazione può essere transitoria o assente, la prima manifestazione può essere sonnolenza a volte che si fondono nell'incoscienza e nell'arresto respiratorio. Altri effetti del sistema nervoso centrale possono essere la nausea che vomito la costrizione delle pupille o dell'acufene. Le manifestazioni cardiovascolari dei livelli plasmatici eccessivi possono includere la depressione delle variazioni della pressione arteriosa del miocardio (di solito ipotensione) e l'arresto cardiaco. Le reazioni allergiche che possono essere dovute all'idiosincrasia ipersensibilità o alla tolleranza ridotta sono caratterizzate da lesioni cutanee (ad esempio orticaria) e altre manifestazioni di allergia. Il rilevamento della sensibilità mediante test cutanei è di dubbio. Il gonfiore del viso transitorio e il gonfiore possono verificarsi vicino al sito di iniezione.

Trattamento delle reazioni

Gli effetti tossici degli anestetici locali richiedono un trattamento sintomatico; Non esiste una cura specifica. Il dentista dovrebbe essere pronto a mantenere una vie aeree e a supportare la ventilazione con ossigeno e respirazione assistita o controllata come richiesto. Il trattamento di supporto del sistema cardiovascolare comprende fluidi endovenosi e quando i vasopressori appropriati (preferibilmente quelli che stimolano il miocardio). Le convulsioni possono essere controllate con ossigeno e somministrazione endovenosa in piccoli incrementi di un barbiturico come segue: preferibilmente un barbiturico ad azione ultra-short come tiopentale o tiamilale; Se questo non è disponibile un barbiturico a breve durata (ad esempio secobarbital o pentobarbital) o diazepam. I barbiturici endovenosi o gli agenti anticonvulsiranti dovrebbero essere somministrati solo da coloro che hanno familiarità con il loro uso.

Interazioni farmacologiche for Marcaina

Vedere Avvertimenti Per quanto riguarda le soluzioni contenenti un vasocostrittore.

Se i sedativi vengono impiegati per ridurre l'uso di apprensione del paziente dosi ridotte poiché gli agenti anestetici locali come i sedativi sono depressivi del sistema nervoso centrale che in combinazione possono avere un effetto additivo.

Marcaina ^® Lo 0,5% (5 mg/mL) con iniezione di epinefrina 1: 200000 deve essere utilizzato con cautela nelle persone con allergie di droghe note o sensibilità in particolare agli anestetici locali di amidea. Le aritmie cardiache a dose gravi possono verificarsi se i preparativi contenenti un vasocostrittore come l'epinefrina sono impiegati in pazienti durante o in seguito alla somministrazione di cloroformio di ciclopropano triclorotilenne o altri agenti correlati. Nel decidere se utilizzare questi prodotti contemporaneamente nello stesso paziente, l'azione combinata di entrambi gli agenti sul miocardio la concentrazione e il volume del vasocostrittore utilizzato e il tempo dall'iniezione quando applicabile dovrebbe essere presa in considerazione.

Avvertimenti for Marcaina

Gli anestetici locali dovrebbero essere impiegati solo da clinici che sono esperti nella diagnosi e nella gestione della tossicità dose-correlata e di altre emergenze acute che potrebbero derivare dal blocco per essere impiegate e quindi solo dopo aver assicurato la disponibilità immediata di ossigeno, altri farmaci per la rianimazione cardiopolmonare le attrezzature per la rianimazione cardiopolmonare. (Vedi anche Reazioni avverse E PRECAUZIONI. ) Il ritardo nella corretta gestione della tossicità dose-correlata sottoventilazione da qualsiasi causa e/o sensibilità alterata può portare allo sviluppo di arresti cardiaci dell'acidosi e possibilmente morte.

Piccole dosi di anestetici locali iniettati nell'area della testa e del collo fino a nove e diciotto milligrammi possono produrre reazioni avverse simili alla tossicità sistemica osservata con iniezioni intravascolari non intenzionali di dosi più grandi. Sono state riportate convulsioni di confusione depressione respiratoria e/o arresto respiratorio di stimolazione cardiovascolare o depressione e arresto cardiaco. Le reazioni che si verificano vittime si sono verificate in rare occasioni. In alcuni casi la rianimazione è stata difficile o impossibile nonostante una preparazione apparentemente adeguata e una gestione appropriata. Queste reazioni possono essere dovute all'iniezione intra-arteriosa dell'anestetico locale con flusso retrogrado alla circolazione cerebrale. I pazienti che ricevono questi blocchi dovrebbero avere la loro circolazione e la loro respirazione monitorata ed essere costantemente osservati. Le attrezzature e il personale di rianimazione per il trattamento delle reazioni avverse dovrebbero essere immediatamente disponibili. Le raccomandazioni di dosaggio non devono essere superate (vedi Dosaggio e amministrazione ).

È essenziale che l'aspirazione per il sangue o il liquido cerebrospinale (ove applicabile) sia eseguita prima di iniettare qualsiasi anestetico locale sia la dose originale che tutte le dosi successive per evitare l'iniezione intravascolare. Tuttavia, un'aspirazione negativa non garantisce un'iniezione intravascolare.

Che tipo di antidepressivo è bupropion

Le reazioni con conseguente mortalità si sono verificate in rare occasioni con l'uso di anestetici locali anche in assenza di una storia di ipersensibilità.

Questa soluzione che contiene un vasocostrittore dovrebbe essere usata con estrema cautela per i pazienti la cui storia medica e valutazione fisica suggeriscono l'esistenza di ipertensione arteriosclerotica Malattia cerebrale Insufficienza cerebrale Tirotossicosi e diabete ecc., Così come i pazienti che ricevono farmaci che potrebbero produrre alterazioni nella pressione sanguigna.

Metemoglobinemia

Casi di metemoglobinemia sono stati riportati in associazione con l'uso anestetico locale. Sebbene tutti i pazienti siano a rischio di pazienti con metemoglobinemia con carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi congenito o idiopatico metemoglobinemia cardiaca o compromesso polmonare di età inferiore a 6 mesi e esposizione concomitante agli agenti ossidanti o ai loro metaboliti più suscettibili alle manifestazioni cliniche delle condizioni. Se in questi pazienti devono essere utilizzati anestetici locali in questi pazienti, si raccomanda un monitoraggio ravvicinato per i sintomi e i segni della metemoglobinemia.

I segni di metemoglobinemia possono verificarsi immediatamente o possono essere ritardati alcune ore dopo l'esposizione e sono caratterizzati da uno scolorimento cutaneo cianotico e/o una colorazione anormale del sangue. I livelli di metemoglobina possono continuare ad aumentare; Pertanto, è necessario un trattamento immediato per evitare il sistema nervoso centrale più grave e gli effetti avversi cardiovascolari tra cui aritmie coma e morte. Interrompere Marcaine ^® E any other oxidizing agents. Depending on the severity of the signs E symptoms patients may respond to supportive care i.e. oxygen therapy hydration. A more severe clinical presentation may require treatment with methylene blue exchange transfusion or hyperbaric oxygen.

Marcaina ^® 0,5% (5 mg/mL) con iniezione di epinefrina 1: 200000 o altri vasopressori non devono essere usati in concomitanza con farmaci ossitocici di tipo ERGOT perché può verificarsi una grave ipertensione persistente. Allo stesso modo le soluzioni di bupivacaina contenenti un vasocostrittore come l'epinefrina dovrebbero essere usate con estrema cautela nei pazienti che ricevono inibitori della monoamina ossidasi (MAOI) o antidepressivi della triptiline o tipi di imipramina perché può derivare un'ipertensione prolungata grave.

Fino a quando non viene acquisita ulteriori esperienze nei bambini di età inferiore ai 12 anni, la somministrazione di bupivacaina in questa fascia di età non è raccomandata.

Contiene il metabisolfito di sodio un solfito che può causare reazioni di tipo allergico tra cui sintomi anafilattici e episodi asmatici pericolosi o meno gravi in ​​alcune persone sensibili. La prevalenza complessiva della sensibilità ai solfito nella popolazione generale è sconosciuta e probabilmente bassa. La sensibilità ai solfito è vista più frequentemente nell'asmatico che nelle persone non asmatiche.

Precauzioni for Marcaina

La sicurezza e l'efficacia degli anestetici locali dipendono da una corretta tecnica corretta delle precauzioni e prontezza per le emergenze.

Il dosaggio più basso che fornisce un'anestesia efficace dovrebbe essere utilizzato per evitare alti livelli plasmatici e gravi effetti collaterali sistemici. L'iniezione di dosi ripetute di bupivacaina può causare un aumento significativo dei livelli ematici con ogni dose aggiuntiva a causa dell'accumulo del farmaco o dei suoi metaboliti o a causa del lento degrado metabolico. La tolleranza varia con lo stato del paziente.

I pazienti anziani debilitati e i pazienti gravemente malati dovrebbero ricevere dosi ridotte commisurate all'età e alle condizioni fisiche.

A causa della lunga durata dell'anestesia quando la bupivacaina con epinefrina viene utilizzata per le iniezioni dentali, i pazienti devono essere avvertiti sulla possibilità di un trauma involontario alle labbra della lingua e alla mucosa buccale e consigliano di non masticare cibi solidi o testare l'area anestetizzata mordendo o sondaggio.

I cambiamenti nel sensorio come il disorientamento dell'eccitazione possono essere le prime indicazioni di un livello elevato del farmaco e possono verificarsi a seguito di una somministrazione intravascolare involontaria o un rapido assorbimento della bupivacaina.

Le soluzioni contenenti un vasocostrittore devono essere utilizzate con cautela in aree con approvvigionamento di sangue limitato in presenza di malattie che possono influenzare negativamente il sistema cardiovascolare del paziente o in pazienti con malattia vascolare periferica.

È consigliata cautela nella somministrazione di ripetute dosi di bupivacaina a pazienti con grave malattia epatica.

Le procedure anestetiche locali devono essere utilizzate con cautela in caso di infiammazione e/o sepsi nella regione dell'iniezione proposta.

Interazioni farmacologiche clinicamente significative

La somministrazione di soluzioni anestetiche locali contenenti epinefrina o noradrenalina a pazienti che ricevono inibitori della monemina ossidasi o antidepressivi triciclici possono produrre grave ipertensione prolungata. L'uso concomitante di questi agenti dovrebbe essere generalmente evitato. In situazioni in cui la terapia concorrente è necessaria un monitoraggio attento del paziente è essenziale.

La somministrazione concomitante di farmaci vasopressori e di farmaci ossitocici di tipo ERGOT può causare gravi ipertensione persistente o incidenti cerebrovascolari.

Le fenotiazine e i butirofenoni possono ridurre o invertire l'effetto del pressale dell'epinefrina.

sicurezza di bangkok

I pazienti che vengono somministrati anestetici locali hanno un aumentato rischio di sviluppare metemoglobinemia quando contemporaneamente esposti ai seguenti farmaci che potrebbero includere altri anestetici locali:

Esempi di farmaci associati alla metemoglobinemia:

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno di bupivacaina cloridrato. Il potenziale mutageno e l'effetto sulla fertilità del cloridrato di bupivacaina non sono stati determinati.

Categoria di gravidanza c

Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. La bupivacaina dovrebbe essere utilizzata durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. La bupivacaina cloridrato ha prodotto tossicità da sviluppo quando somministrato sottocutaneamente a ratti in gravidanza e conigli a dosi clinicamente rilevanti. Ciò non esclude l'uso della bupivacaina a termine per l'anestesia ostetrica o l'analgesia.

La bupivacaina cloridrato è stata somministrata sottocutanea ai ratti a dosi di 4,4 13,3 e 40 mg/kg e ai conigli a dosi di 1,3 5,8 e 22,2 mg/kg durante il periodo di organogenesi (impianto per chiusura del palato duro). Le dosi elevate sono circa 4 volte la dose umana massima giornaliera raccomandata (MRHD) di 90 mg/giorno su una base di superficie corporea mg di dose/m2 (BSA). Non sono stati osservati effetti di embrioni embrionali nei ratti alla dose elevata che ha causato una maggiore letalità materna. Un aumento delle morti embrionali-fete è stato osservato nei conigli ad alta dose in assenza di tossicità materna con il livello fetale NO osservato effetto avverso una dose comparabile al MRHD su base BSA.

In uno studio di sviluppo pre e post natale di ratto (dosaggio dall'impianto attraverso lo svezzamento) condotto a dosi sottocutanee di 4,4 13,3 e 40 mg/kg mg/kg/giorno della sopravvivenza del cucciolo è stato osservato alla dose elevata. La dose elevata è di circa 4 volte il MRHD giornaliero di 90 mg/giorno su base BSA.

Madri infermieristiche

Non è noto se i farmaci anestetici locali siano escreti nel latte umano. Poiché molti farmaci vengono escreti nella cautela del latte umano dovrebbe essere esercitato quando gli anestetici locali vengono somministrati a una donna di cura.

Uso pediatrico

Fino a quando non viene acquisita ulteriori esperienze nei bambini di età inferiore ai 12 anni, la somministrazione di bupivacaina in questa fascia di età non è raccomandata.

Informazioni per overdose per Marcaine

Nessuna informazione fornita

Controindicazioni per Marcaine

Marcaina ^® Lo 0,5% (5 mg/mL) con iniezione di epinefrina 1: 200000 è controindicata nei pazienti con un'ipersensibilità nota ad essa o ad qualsiasi agente anestetico locale del tipo di ammide o ad altri componenti delle soluzioni di bupivacaina.

Farmacologia clinica for Marcaina

La bupivacaina stabilizza la membrana neuronale e impedisce l'inizio e la trasmissione degli impulsi nervosi, effettuando così l'anestesia locale.

L'inizio dell'azione a seguito di iniezioni dentali è di solito da 2 a 10 minuti e l'anestesia può durare due o tre volte più a lungo della lidocaina e della mepivacaina per uso dentale in molti pazienti fino a 7 ore. La durata dell'effetto anestetico è prolungata dall'aggiunta di epinefrina 1: 200000.

È stato anche notato che esiste un periodo di analgesia che persiste dopo il ritorno della sensazione durante il quale viene ridotta la necessità di un forte analgesico.

Dopo l'iniezione di bupivacaina per il blocco nervoso epidurale o periferico caudale nei livelli di picco di bupivacaina nel sangue sono raggiunti in 30-45 minuti, seguito da un declino a livelli insignificanti durante le successive tre o sei ore. A causa della sua struttura ammidica, la bupivacaina non è disintossicata dalle esterasi plasmatiche ma viene disintossicata attraverso la coniugazione con l'acido glucuronico nel fegato. Se somministrato in dosi e concentrazioni raccomandate, la bupivacaina non produce normalmente irritazione o danno ai tessuti.

L'assorbimento sistemico degli anestetici locali produce effetti sul sistema nervoso cardiovascolare e centrale (SNC). Alle concentrazioni di sangue ottenute con normali variazioni di dosi terapeutiche nella contrattilità della refrattarietà dell'eccitabilità della conduzione cadiaca e la resistenza vascolare periferica sono minime. Tuttavia, le concentrazioni ematiche tossiche deprimono la conduzione cardiaca e l'eccitabilità che possono portare a aritmie ventricolari a blocchi atrioventricolari e arresto cardiaco a volte con conseguenti morti. Inoltre, la contrattilità miocardica è depressa e la vasodilatazione periferica si verifica a una riduzione della gittata cardiaca e della pressione arteriosa. Recenti rapporti clinici e ricerche sugli animali suggeriscono che questi cambiamenti cardiovascolari hanno maggiori probabilità di verificarsi dopo iniezione intravascolare non intenzionale di bupivacaina. Pertanto è necessario un dosaggio incrementale.

A seguito di assorbimento sistemico gli anestetici locali possono produrre depressione della stimolazione del sistema nervoso centrale o entrambi. La stimolazione centrale apparente si manifesta come tremori di irrequietezza e brividi che progrediscono verso le convulsioni seguite da depressione e coma che avanzano in definitiva fino all'arresto respiratorio. Tuttavia, gli anestetici locali hanno un effetto depressivo primario sul midollo e sui centri superiori. La fase depressa può verificarsi senza uno stato eccitato precedente.

Informazioni sul paziente per Marcaine

Se appropriato il dentista dovrebbe discutere le informazioni tra cui le reazioni avverse nell'inserto del pacchetto per Marcaine ^® 0,5% (5 mg/mL) con iniezione di epinefrina 1: 200000.

Informare i pazienti che l'uso di anestetici locali può causare metemoglobinemia una grave condizione che deve essere trattata prontamente. Consiglia ai pazienti o ai caregiver di cercare immediatamente cure mediche se loro o qualcuno nella loro cura sperimenta i seguenti segni o sintomi: pelle grigio pallido o di colore blu (cianosi); mal di testa; frequenza cardiaca rapida; fiato corto; vertigini; o affaticamento.