Lar

Descrizione per Lariam

Lariam (mefrochina cloridrato) è un agente antimalarico disponibile come compresse da 250 mg di mefrochina cloridrato (equivalente a 228,0 mg della base libera) per la somministrazione orale.

Il cloridrato di mefrochina è un derivato 4-chinolinemetanolo con il nome chimico specifico di (R* S*)-(±) -α-2-piperidinil-28-bis (trifluorometil) -4-chinolinemetanolo idrocloruro. È un analogo strutturale chimico sostituito a 2 aril di chinino. Il farmaco è un composto cristallino da bianco a quasi bianco leggermente solubile in acqua.

La mefrochina cloridrato ha un peso molecolare calcolato di 414,78 e la seguente formula strutturale:

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Gli ingredienti inattivi sono ammonio alginato di mais ad alginato di mais crospovidone lattosio magnesio stearato microcristallino poloxamero di cellulosa

Usi per Lariam

Trattamento delle infezioni da malaria acuta

Lariam (mefrochina) è indicato per il trattamento della malaria acuta da lieve a moderata causata da ceppi sensibili alla mefochina A. falciparum (sia ceppi suscettibili e resistenti alla clorochina) o di Plasmodium Vivax. Non ci sono dati clinici insufficienti per documentare l'effetto della mefrochina nella malaria causata da P. Ovale O P. maolariae.

Nota: I pazienti con malaria acuta di P. vivax trattati con lariam (mefrochina) sono ad alto rischio di recidiva perché Lariam (mefrochina) non elimina i parassiti esoeritrocitici (fase epatica). Per evitare la recidiva dopo il trattamento iniziale dell'infezione acuta con i pazienti con Lariam (mefrochina) dovrebbero essere successivamente trattati con un derivato di 8-aminoqinoline (ad es. Primaquina).

Prevenzione della malaria

Lariam (mefrochina) è indicato per la profilassi di A. falciparum E P. Vivax Infezioni da malaria tra cui profilassi di ceppi resistenti alla clorochina di A. falciparum.

Dosaggio per Lariam

(Vedere Indicazioni )

Pazienti adulti

Trattamento della malaria da lieve a moderata negli adulti causati da P. Vivax O mefloquine-susceptible strains of A. falciparum

Cinque compresse (1250 mg) di mefrochina cloridrato da somministrare come una singola dose orale. Il farmaco non deve essere assunto a stomaco vuoto e dovrebbe essere somministrato con almeno 80 ml di acqua.

Se un corso di trattamento completo con Lariam (mefrochina) non porta a un miglioramento entro 48-72 ore LaRiam (mefrochina) non dovrebbe essere usato per il ritrattamento. Dovrebbe essere utilizzata una terapia alternativa. Allo stesso modo se la profilassi precedente con mefrochina ha fallito LARIAM (mefrochina) non dovrebbe essere utilizzata per il trattamento curativo.

Nota: Pazienti con acuto P. Vivax La malaria trattata con Lariam (mefrochina) è ad alto rischio di recidiva perché Lariam (mefrochina) non elimina i parassiti esoeritrocitici (fase epatica). Per evitare la recidiva dopo il trattamento iniziale dell'infezione acuta con i pazienti con Lariam (mefrochina) dovrebbero essere successivamente trattati con un derivato di 8-aminoqinoline (ad es. Primaquina).

Profilassi della malaria

Una compressa da 250 mg di Lariam (Mefloquina) una volta alla settimana.

La somministrazione di droga profilattica dovrebbe iniziare 1 settimana prima dell'arrivo in un'area endemica. Le dosi settimanali successive dovrebbero essere assunte regolarmente sempre lo stesso giorno di ogni settimana preferibilmente dopo il pasto principale. Per ridurre il rischio di malaria dopo aver lasciato un'area endemica la profilassi deve essere continuata per altre 4 settimane per garantire livelli ematici soppressivi del farmaco quando i merozoiti emergono dal fegato. Le compresse non devono essere prese a stomaco vuoto e devono essere somministrate con almeno 80 ml di acqua.

In alcuni casi, ad esempio quando un viaggiatore sta assumendo altri farmaci, può essere desiderabile iniziare la profilassi da 2 a 3 settimane prima della partenza al fine di garantire che la combinazione di farmaci sia ben tollerata (vedi PRECAUZIONI: Interazioni farmacologiche ).

Quando la profilassi con Lariam (mefrochina) fallisce i medici dovrebbe valutare attentamente quale antimalarico utilizzare per la terapia.

Pazienti pediatrici

Trattamento della malaria da lieve a moderata nei pazienti pediatrici causati da ceppi sensibili alla mefrochina A. falciparum

Venti (20) a 25 mg/kg di peso corporeo. La suddivisione della dose terapeutica totale in 2 dosi prese 6-8 ore di distanza può ridurre il verificarsi o la gravità degli effetti avversi. L'esperienza con Lariam (mefrochina) in pazienti pediatrici di peso inferiore a 20 kg è limitata. Il farmaco non dovrebbe essere assunto a stomaco vuoto e dovrebbe essere somministrato con ampia acqua. Le compresse possono essere schiacciate e sospese in una piccola quantità di latte d'acqua o altre bevande per la somministrazione a bambini piccoli e altre persone che non sono in grado di inghiottirli interi.

Se un corso di trattamento completo con Lariam (mefrochina) non porta a un miglioramento entro 48-72 ore LaRiam (mefrochina) non dovrebbe essere usato per il ritrattamento. Dovrebbe essere utilizzata una terapia alternativa. Allo stesso modo se la profilassi precedente con mefrochina ha fallito LARIAM (mefrochina) non dovrebbe essere utilizzata per il trattamento curativo.

Nei pazienti pediatrici la somministrazione di lariam (mefrochina) per il trattamento della malaria è stata associata al vomito precoce. In alcuni casi il vomito precoce è stato citato come possibile causa di fallimento del trattamento (vedi PRECAUZIONI ). If a significant loss of drug product is observed O suspected because of vomito a second full dose of Lariam (mefloquine) should be administered to patients who vomit less than 30 minutes after receiving the drug. If vomito occurs 30 to 60 minutes after a dose an additional half-dose should be given. If vomito recurs the patient should be monitOed closely E alternative malaria treatment considered if improvement is not observed within a reasonable period of time.

Non è stata stabilita la sicurezza e l'efficacia di Lariam (mefrochina) per il trattamento della malaria nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 6 mesi.

Profilassi della malaria

La dose profilattica raccomandata di Lariam (mefrochina) è di circa 5 mg/kg di peso corporeo una volta alla settimana. Una compressa da 250 mg di Lariam (mefrochina) dovrebbe essere presa una volta settimanalmente in pazienti pediatrici che pesano oltre 45 kg. Nei pazienti pediatrici che pesano meno di 45 kg la dose settimanale diminuisce in proporzione al peso corporeo:

L'esperienza con Lariam (mefrochina) in pazienti pediatrici di peso inferiore a 20 kg è limitata.

Come fornito

Lariam (Mefrochina) è disponibile come compresse rotonde bianche con punteggio contenente 250 mg di mefrochina cloridrato in pacchetti di dosi unitari di 25 ( Ndc 0004-0172-02). Impronta su compresse: Lariam (Mefloquina) 250 Roche

Le compresse devono essere conservate a 25 ° C (77 ° F); Escursioni consentite da 15 ° a 30 ° C (da 59 ° a 86 ° F).

Prodotto da: F. Hoffmann-La Roche Ltd Basilea Svizzera. Distribuito da: Roche Laboratories Inc. 340 Kingsland Street Nutley New Jersey 07110-1199.

Effetti collaterali fO Lariam

Clinico

Alle dosi utilizzate per il trattamento delle infezioni della malaria acuta, i sintomi possibilmente attribuibili alla somministrazione del farmaco non possono essere distinti da quei sintomi solitamente attribuibili alla malattia stessa.

Tra i soggetti che hanno ricevuto mefrochina per la profilassi della malaria, l'esperienza avversa più frequentemente osservata è stata il vomito (3%). Sono state anche segnalate extrasistole di vertigini sincope e altre lamentele che incidono su meno dell'1%.

Tra i soggetti che hanno ricevuto meflochina per il trattamento, le esperienze avverse più frequentemente osservate includevano: vertigini mialgia nausea febbre mal di testa che vomito i brividi diarrea cutanea cutanea perdita di fatica addominale di appetito e acunito. Gli effetti collaterali che si verificano in meno dell'1% includevano i problemi emotivi per la perdita di capelli bradicardia prurito astenia disturbi emotivi transitori e l'effluvio telogen (perdita di capelli a riposo). Sono state anche segnalate convulsioni.

Due gravi reazioni avverse sono state l'arresto cardiopolmonare in un paziente poco dopo aver ingerito una singola dose profilattica di mefrochina mentre era in concomitanza usando il propranololo (vedi PRECAUZIONI: Interazioni farmacologiche ) e encefalopatia dell'eziologia sconosciuta durante la somministrazione profilattica di mefrochina. La relazione tra encefalopatia con la somministrazione di droga non potrebbe essere chiaramente stabilita.

Post -marketing

Post -marketing surveillance indicates that the same kind of adverse experiences are repOted during prophylaxis as well as acute treatment. Because these experiences are repOted voluntarily from a population of uncertain size it is not always possible to reliably estimate their frequency O establish a causal relationship to Lariam (mefloquine) exposure.

Gli eventi avversi più frequentemente segnalati sono la nausea che vomita le feci sciolte o le vertigini del dolore addominale della diarrea o la perdita di vertigini dell'equilibrio e gli eventi neuropsichiatrici come la sonnolenza del mal di testa e i disturbi del sonno (sogni anormali di insonnia). Questi sono generalmente lievi e possono diminuire nonostante l'uso continuo. In un piccolo numero di pazienti è stato riportato che vertigini o vertigini e la perdita di equilibrio possono continuare per mesi dopo l'interruzione del farmaco.

Occasionalmente sono stati segnalati disturbi neuropsichiatrici più gravi come: neuropatie sensoriali e motonee (compresi il tremore della parestesia e l'atassia) Agitazione o irrequietezza dell'ansia La depressione dell'umore cambia attacchi di panico ALLUCINAZIONI ALLUCINAZIONI Aggressioni o reazioni psicotiche o paranoiche e encefalopatia. Sono stati segnalati rari casi di ideazione suicidaria e suicidio sebbene non sia stata confermata alcuna relazione con la somministrazione di droga.

Altri eventi avversi rari includono:

Disturbi cardiovascolari: Disturbi circolatori (sincope di lavatura ipertensione ipotensione) Tachicardia del dolore toracico

Disturbi della pelle: Rash esantema eritema orticaria prurito edema perdita di capelli Eritema multiforme e sindrome di Stevens-Johnson

Disturbi muscoloscheletrici: Debolezza muscolare Crampi muscolari Myalgia e Artralgia

Disturbi respiratori: Dyspnea Pneumonite di possibile eziologia allergica

Altri sintomi: disturbi visivi disturbi vestibolari tra cui acufene e deterioramento dell'udito astenia fatica fatica febbre che suda i brividi dispepsia e perdita di appetito

Laboratorio

Le alterazioni di laboratorio più frequentemente osservate che potrebbero essere eventualmente attribuibili alla somministrazione di farmaci sono state ridotte l'elevazione transitoria dell'ematocrito delle transaminasi leucopenia e trombocitopenia. Queste alterazioni sono state osservate in pazienti con malaria acuta che hanno ricevuto dosi di trattamento del farmaco e sono state attribuite alla malattia stessa.

Durante la somministrazione profilattica di mefrochina alle popolazioni indigene in malaria- endemico Aree sono state osservate le seguenti alterazioni occasionali dei valori di laboratorio: aumento transitorio delle transaminasi leucocitosi o trombocitopenia.

A causa della lunga emivita delle reazioni avverse di mefrochina a Lariam (mefrochina) possono verificarsi o persistere fino a diverse settimane dopo l'ultima dose.

Interazioni farmacologiche fO Lariam

Le interazioni farmaco-droga con Lariam (mefrochina) non sono state esplorate in dettaglio. C'è un rapporto di arresto cardiopolmonare con pieno recupero in un paziente che stava prendendo un beta bloccante (propranololo) (vedi PRECAUZIONI : Effetti cardiaci ). The effects of mefloquine on the compromised cardiovascular system have not been evaluated. The benefits of Lariam (mefloquine) therapy should be weighed against the possibility of adverse effects in patients with cardiac disease.

A causa del pericolo di un prolungamento potenzialmente fatale dell'intervallo QTC, non deve essere somministrato contemporaneamente o successivo a Lariam (vedi Avvertimenti ).

La somministrazione concomitante di lariam (mefrochina) e altri composti correlati (eg chinina chinidina e clorochina) possono produrre anomalie elettrocardiografiche e aumentare il rischio di convulsioni (vedi Avvertimenti ). If these drugs are to be used in the initial treatment of severe malaria Lariam (mefloquine) administration should be delayed at least 12 hours after the last dose. There is evidence that the use of halofantrine after mefloquine causes a significant lengthening of the QTc interval. Clinicoly significant QTc prolongation has not been found with mefloquine alone.

Questa sembra essere l'unica interazione clinicamente rilevante di questo tipo con Lariam (mefrochina) sebbene teoricamente co-somministrazione di altri farmaci noti per alterare la conduzione cardiaca (ad es. Antitmico anti-arritmico o beta-adrenergico Agenti Calcio Bloccanti di calcio Blocchi ₁ -Le agenti bloccanti antidepressivi triciclici e fenotiazine) potrebbero anche contribuire a un prolungamento dell'intervallo QTC. Non ci sono dati che stabiliscono in modo conclusivo se la somministrazione concomitante di mefrochina e gli agenti sopra elencati abbiano un effetto sulla funzione cardiaca.

Nei pazienti che assumono un anticonvulsivante (ad es. Acido valproico carbamazepina fenobarbitale o fenitoina) l'uso concomitante di Lariam (mefrochina) può ridurre il controllo delle convulsioni abbassando i livelli plasmatici dell'anticonvulsivante. Pertanto, i pazienti che assumono contemporaneamente farmaci antiseizure e laram (mefrochina) dovrebbero avere il livello ematico del loro farmaco antiseizure monitorato e il dosaggio si è adeguato in modo appropriato (vedi PRECAUZIONI ).

Quando Lariam (mefrochina) viene assunto contemporaneamente ai vaccini tifoidi vivi orali, l'attenuazione dell'immunizzazione non può essere esclusa. Le vaccinazioni con batteri vivi attenuati dovrebbero quindi essere completate almeno 3 giorni prima della prima dose di Lariam (mefrochina).

Benazepril HCl 40 mg Effetti collaterali

Non sono note altre interazioni farmacologiche. Tuttavia, gli effetti di Lariam (mefrochina) sui viaggiatori che ricevono commedi in particolare diabetici o pazienti che usano anticoagulanti devono essere controllati prima della partenza.

Negli studi clinici la concomitante somministrazione di sulfadossina e pirimetamina non ha alterato il profilo di reazione avversa.

Avvertimenti fO Lariam

In caso di infezioni da malaria gravi o schiaccianti pericolose per la vita dovute a A. falciparum I pazienti devono essere trattati con un farmaco antimalarico endovenoso. Dopo il completamento del trattamento per via endovenosa, LARIAM (mefrochina) può essere somministrato per completare il corso della terapia.

I dati sull'uso dell'alfantrina successivamente alla somministrazione di Lariam (mefrochina) suggeriscono un significativo prolungamento potenzialmente fatale dell'intervallo QTC dell'ECG. Pertanto, alofantrina non deve essere somministrato contemporaneamente con o successivo a Lariam (mefrochina). Non sono disponibili dati sull'uso di Lariam (mefrochina) dopo l'alofantrina (vedi precauzioni: Interazioni farmacologiche ).

La mefrochina può causare sintomi psichiatrici in un numero di pazienti che vanno dalla paranoia dell'ansia e dalla depressione alle allucinazioni e al comportamento psicotico. A volte è stato segnalato che questi sintomi continuano molto tempo dopo che la mefrochina è stata fermata. Sono stati segnalati rari casi di ideazione suicidaria e suicidio sebbene non sia stata confermata alcuna relazione con la somministrazione di droga. Per ridurre al minimo le possibilità di questi eventi avversi, la mefrochina non dovrebbe essere presa per la profilassi nei pazienti con depressione attiva o con una storia recente di depressione, psicosi del disturbo d'ansia generalizzato o schizofrenia o altri importanti disturbi psichiatrici. Lariam (mefrochina) dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con una precedente storia di depressione.

Durante l'uso profilattico Se si verificano sintomi psichiatrici come l'irrequietezza o la confusione della depressione dell'ansia acuta, questi possono essere considerati prodromici per un evento più grave. In questi casi il farmaco deve essere sospeso e un farmaco alternativo deve essere sostituito.

La somministrazione concomitante di Lariam (mefrochina) e chinina o chinidina può produrre anomalie elettrocardiografiche.

La somministrazione concomitante di Lariam (mefrochina) e chinino o clorochina possono aumentare il rischio di convulsioni.

Precauzioni fO Lariam

Reazioni di ipersensibilità

Non possono essere previste reazioni di ipersensibilità che vanno da lievi eventi cutanei all'anafilassi.

Nei pazienti con epilessia Lariam (mefrochina) può aumentare il rischio di convulsioni. Il farmaco dovrebbe quindi essere prescritto solo per un trattamento curativo in tali pazienti e solo se ci sono ragioni mediche convincenti per il suo uso (vedi PRECAUZIONI: Interazioni farmacologiche ).

Effetti del sistema nervoso centrale e periferico

Dovrebbe essere esercitata cautela per quanto riguarda le attività che richiedono vigilanza e coordinamento motorio fine come la guida di macchinari operativi di aeromobili di pilotaggio e immersioni in acque profonde come vertigini una perdita di equilibrio o altri disturbi del sistema nervoso centrale o periferico sono state segnalate durante e in seguito all'uso di Lariam (meflicina). Questi effetti possono verificarsi dopo che la terapia viene sospesa a causa della lunga emivita del farmaco. In un piccolo numero di pazienti vertigini e la perdita di equilibrio sono stati segnalati per mesi dopo che la mefrochina è stata fermata (vedi Reazioni avverse : Post -marketing ).

Lariam (mefrochina) dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con disturbi psichiatrici perché l'uso di mefrochina è stato associato a disturbi emotivi (vedi Reazioni avverse ).

Utilizzare in pazienti con compromissione epatica

Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa l'eliminazione della mefrochina può essere prolungata portando a livelli plasmatici più elevati.

Uso a lungo termine

Questo farmaco è stato somministrato da più di 1 anno. Se il farmaco deve essere somministrato per un periodo prolungato di valutazioni periodiche, compresi i test di funzionalità epatica.

Sebbene non siano state osservate anomalie retiniche osservate negli esseri umani con uso di clorochina a lungo termine con la mefochina che si consuma l'alimentazione a lungo termine della mefrochina ai ratti ha provocato lesioni oculari dose-correlate (degenerazione della retina edema retinico e opportunità lenticolare a 12,5 mg/kg/giorno e superiore) (vedi Tossicologia animale ). TherefOe periodic ophthalmic examinations are recommended.

Effetti cardiaci

Studi parenteli negli animali mostrano che la meflicina Un deprendente miocardico possiede il 20% dell'azione anti-fibrillatoria della chinidina e produce il 50% dell'aumento dell'intervallo di pubbliche relazioni riportate con chinino. L'effetto della mefrochina sul sistema cardiovascolare compromesso non è stato valutato. Tuttavia, durante l'uso della mefrochina sono state riportate alterazioni di ECG transitorio e clinicamente silenziose. Le alterazioni includevano il seno bradicardia seno aritmia di primo grado di primo grado prolungamento dell'intervallo QTC e onde a T anormali (vedi anche Effetti cardiovascolari sotto precauzioni: Interazioni farmacologiche E Reazioni avverse ). The benefits of Lariam (mefloquine) therapy should be weighed against the possibility of adverse effects in patients with cardiac disease.

Laboratorio Tests

La valutazione periodica della funzione epatica deve essere eseguita durante la profilassi prolungata.

Informazioni per i pazienti

Guida ai farmaci: As required by law a Lariam (mefloquine) Guida ai farmaci is supplied to patients when Lariam (mefloquine) is dispensed. An infOmation wallet card is also supplied to patients when Lariam (mefloquine) is dispensed. Patients should be instructed to read the Guida ai farmaci when Lariam (mefloquine) is received E to carry the infOmation wallet card with them when they are taking Lariam. The complete texts of the Guida ai farmaci E infOmation wallet Le carte sono ristampate alla fine di questo documento.

I pazienti dovrebbero essere consigliati:

• che la malaria può essere un'infezione pericolosa per la vita nel viaggiatore;
• che Lariam (Mefloquina) viene prescritto per aiutare a prevenire o trattare questa grave infezione;
• che in una piccola percentuale di casi, i pazienti non sono in grado di assumere questo farmaco a causa di effetti collaterali tra cui vertigini e perdita di equilibrio e potrebbe essere necessario modificare i farmaci. Sebbene gli effetti collaterali delle vertigini e la perdita di equilibrio siano generalmente lievi e non causano che le persone smettano di assumere il farmaco in un piccolo numero di pazienti, è stato riportato che questi sintomi possono continuare per mesi dopo l'interruzione del farmaco.
• che quando usata come profilassi, la prima dose di lariam (mefrochina) dovrebbe essere presa 1 settimana prima dell'arrivo in un'area endemica;
• Che se i pazienti sperimentano sintomi psichiatrici come irrequietezza o confusione della depressione dell'ansia acuta, questi possono essere considerati prodromici per un evento più grave. In questi casi il farmaco deve essere interrotto e un farmaco alternativo deve essere sostituito;
• che nessun regime chemioprofilattico sia respellici e letti di insetti efficaci e protettivi del 100% sono componenti importanti della profilassi della malaria;
• Richiedere cure mediche per qualsiasi malattia febbrile che si verifica dopo il ritorno da un'area malese e informare il loro medico che potrebbero essere stati esposti alla malaria.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Il potenziale cancerogeno della mefrochina è stato studiato nei ratti e nei topi in studi di alimentazione a 2 anni a dosi fino a 30 mg/kg/giorno. Non sono stati rilevati aumenti correlati al trattamento nei tumori di qualsiasi tipo.

Mutagenesi

Il potenziale mutageno della mefrochina è stato studiato in una varietà di sistemi di dosaggio tra cui: AMES testa un test mediato dall'ospite nei test di fluttuazione dei topi e un test di micronucleo di topo. Molti di questi test sono stati eseguiti con e senza precedente attivazione metabolica. In nessun caso sono state ottenute prove per la mutagenicità della mefrochina.

Compromissione della fertilità

Gli studi sulla fertilità nei ratti a dosi di 5 20 e 50 mg/kg/giorno di mefrochina hanno dimostrato effetti avversi sulla fertilità nel maschio ad alta dose di 50 mg/kg/giorno e nella femmina a dosi di 20 e 50 mg/kg/giorno. Le lesioni istopatologiche sono state osservate nelle epididimidi da ratti maschi a dosi di 20 e 50 mg/kg/die. La somministrazione di 250 mg/settimana di mefrochina (base) nei maschi adulti per 22 settimane non ha rivelato effetti deleteri sugli spermatozoi umani.

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza CategOy C. Mefloquine has been demonstrated to be teratogenic in rats E mice at a dose of 100 mg/kg/day. In rabbits a high dose of 160 mg/kg/day was embryotoxic E teratogenic E a dose of 80 mg/kg/day was teratogenic but not embryotoxic. There are no adequate E well-controlled studies in pregnant women. However clinical experience with Lariam (mefloquine) has not revealed an embryotoxic O teratogenic effect. Mefloquine should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus. Women of childbearing potential who are traveling to areas where malaria is endemico should be warned against becoming pregnant. Women of childbearing potential should also be advised to practice contraception during malaria prophylaxis with Lariam (mefloquine) E fO up to 3 months thereafter. However in the case of unplanned pregnancy malaria chemoprophylaxis with Lariam (mefloquine) is not considered an indication fO pregnancy termination.

Madri infermieristiche

La mefrochina è escreta nel latte umano in piccole quantità la cui attività è sconosciuta. Sulla base di uno studio di alcuni soggetti bassi concentrazioni (dal 3% al 4%) di mefrochina sono state escrete nel latte umano a seguito di una dose equivalente a 250 mg della base libera. A causa del potenziale di gravi reazioni avverse nei neonati infermieristici dalla mefrochina, si dovrebbe prendere una decisione se interrompere il farmaco tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Uso pediatrico

Uso di Lariam (mefrochina) per trattare acuto senza complicazioni A. falciparum La malaria nei pazienti pediatrici è supportata da prove da studi adeguati e ben controllati di LARIAM (mefrochina) negli adulti con dati aggiuntivi da etichette aperte pubblicate e studi comparativi che usano Lariam (mefrochina) per trattare la malaria causata da A. falciparum in pazienti di età inferiore ai 16 anni. Non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia di Lariam (mefrochina) per il trattamento della malaria nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 6 mesi.

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In diversi studi la somministrazione di Lariam (mefrochina) per il trattamento della malaria era associata al vomito precoce nei pazienti pediatrici. Il vomito precoce è stato citato in alcuni rapporti come possibile causa di fallimento del trattamento. Se non viene tollerata una seconda dose, il paziente deve essere monitorato da vicino e un trattamento di malaria alternativo considerato se non si osserva un miglioramento in un periodo di tempo ragionevole (vedi Dosaggio e amministrazione ).

Uso geriatrico

Clinico studies of Lariam (mefloquine) did not include sufficient numbers of subjects aged 65 E over to determine whether they respond differently from younger subjects. Other repOted clinical experience has not identified differences in responses between the elderly E younger patients. Since electrocardiographic abnOmalities have been observed in individuals treated with Lariam (mefloquine) (Vedere PRECAUZIONI ) e la malattia cardiaca sottostante è più prevalente negli anziani che nei pazienti più giovani, i benefici della terapia di Lariam (mefrochina) devono essere valutati contro la possibilità di effetti cardiaci avversi nei pazienti anziani.

Informazioni per overdose per Lariam

Sintomi e segni

In caso di sovradosaggio con Lariam i sintomi menzionati sotto Reazioni avverse può essere più pronunciato.

Trattamento

I pazienti devono essere gestiti da cure sintomatiche e di supporto a seguito di sovradosaggio di Lariam (mefrochina). Non ci sono antidoti specifici. Monitorare la funzione cardiaca (se possibile per ECG) e lo stato neuropsichiatrico per almeno 24 ore. Fornire un trattamento di supporto sintomatico e intensivo come richiesto in particolare per i disturbi cardiovascolari.

Controindicazioni per Lariam

L'uso di Lariam (mefrochina) è controindicato nei pazienti con un'ipersensibilità nota alla mefrochina o ai composti correlati (EG chinino e chinidina) o a uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nella formulazione. Lariam (mefrochina) non dovrebbe essere prescritto per la profilassi in pazienti con depressione attiva una storia recente di depressione Disturbo d'ansia generalizzato Psicosi o schizofrenia o altri importanti disturbi psichiatrici o con una storia di convulsioni.

Farmacologia clinica fO Lariam

Farmacocinetica

Assorbimento

La biodisponibilità orale assoluta della mefrochina non è stata determinata poiché non è disponibile una formulazione endovenosa. La biodisponibilità della formazione di compresse rispetto a una soluzione orale era superiore all'85%. La presenza di alimenti migliora significativamente il tasso e l'estensione dell'assorbimento che portano ad un aumento di circa il 40% della biodisponibilità. In volontari sani, le concentrazioni plasmatiche raggiungono il picco da 6 a 24 ore (mediana circa 17 ore) dopo una singola dose di lariam (mefrochina). In un gruppo simile di volontari le massime concentrazioni plasmatiche in µg/L sono approssimativamente equivalenti alla dose nei milligrammi (ad esempio una singola dose di 1000 mg produce una concentrazione massima di circa 1000 µg/L). In volontari sani una dose di 250 mg una volta settimanale produce massime concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario da 1000 a 2000 µg/L che sono raggiunti dopo 7-10 settimane.

Distribuzione

Negli adulti sani il volume apparente di distribuzione è di circa 20 l/kg che indica una vasta distribuzione dei tessuti. La mefrochina può accumularsi in eritrociti parassiti. Esperimenti condotti in vitro Con il sangue umano che utilizzava concentrazioni tra 50 e 1000 mg/mL ha mostrato un rapporto di concentrazione di eritrociti-plasma relativamente costante da circa 2 a 1. L'equilibrio raggiunto in meno di 30 minuti è risultato reversibile. Il legame delle proteine ​​è di circa il 98%.

La mefrochina attraversa la placenta. L'escrezione nel latte materno sembra essere minima (vedi PRECAUZIONI : Madri infermieristiche).