Intrarosa

Descrizione per inserti vaginali intrarosa

L'inserto vaginale intrarosa (prasterone) è uno steroide somministrato vaginalmente. Il praasterone è identificato chimicamente come 3β-idrossiandrost-5-en-17-one. Ha la formula empirica C ₁₉ H ₂₈ O ₂ con un peso molecolare di 288.424 g/mol. Il praasterone è un polvere cristallina da bianco a bianco che insolubile in acqua e solubile in lauril solfato di sodio (SLS). La formula strutturale è:

Ogni inserto vaginale di intrarosa (prasterone) contiene 6,5 mg di prasterone in 1,3 ml di grasso duro bianco (Witepsol).

Usi per inserti vaginali intrarosa

Intrarosa ™ è uno steroide indicato per il trattamento della dispareunia da moderata a grave Un sintomo di vulvare e atrofia vaginale dovuta alla menopausa.

Dosaggio per intrarosa Vaginal Inserts

Somministrison Insert vaginale Intrarosa una volta al giorno prima di coricarsi utilizzando l'applicatore fornito.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Inserto vaginale : 6.5 mgof prasterone liscio da bianco a forma di grasso a grasso solido off-bianco che misura 28 mm di lunghezza 9 mm di larghezza all'estremità più ampia e pesa 1,2 grammi.

L'intrarosa è fornita come bianca a 1,3 ml di inserti vaginali a forma di proiettile a forma di grasso solido da 1,3 ml (contenente 6,5 mg di praasterone). Intrarosa è disponibile in piccole scatole di 4 pacchetti di blister contenenti 7 inserti vaginali (28 inserti vaginali per scatola). La piccola scatola (contenente gli inserti vaginali) viene fornita all'interno di una scatola più grande contenente 28 applicatori ( Ndc 64011-601-28).

Archiviazione e maneggevolezza

Conservare da 41 ° F a 86 ° F (da 5 ° C a 30 ° C). Può essere conservato a temperatura ambiente o in frigorifero.

Prodotto per: Endoceutics Inc. Quebec City Canada G1V 4M7. Distribuito da: AMAG Pharmaceuticals Inc. Waltham MA 02451. Revisionato: febbraio 2018

Effetti collaterali per inserti vaginali intrarosa

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

In quattro (4) studi clinici di 12 settimane controllati con placebo [91%-Donne non ispaniche caucasiche al 7%-donne nere o afroamericane e 2%-Altre donne in media età 58,8 anni di età (intervallo di età e età superiore a 80 anni). Ci sono stati 38 casi in 665 donne in postmenopausa partecipanti (NULL,71 per cento) nel gruppo di trattamento intrarosa rispetto a 17 casi in 464 donne in postmenopausa partecipanti (NULL,66 per cento) nel gruppo di trattamento placebo.

In a 52-week non-comparative clinical trial [92% -White Caucasian non-Hispanic women 6% Black or African American women and 2% -Other women average age 57.9 years of age (range 43 to 75 years of age)] vaginal discharge and abnormal Pap smear at 52 weeks were the most frequently reported treatment-emergent adverse reaction in women receiving INTRAROSA with an incidence of ≥ 2 percent. Ci sono stati 74 casi di scarico vaginale (NULL,2 per cento) e 11 casi di pap test anormale (NULL,1 per cento) in 521 donne postmenopausa partecipanti. Gli undici (11) casi di pap test anormale a 52 settimane includono un (1) caso di lesione intraepiteliale squamosa di basso grado (LSIL) e dieci (10) casi di cellule atipiche di significato indeterminato (ASCUS).

Interazioni farmacologiche per inserti vaginali intrarosa

Nessuna informazione fornita

Avvertenze per inserti vaginali intrarosa

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

quanto tempo dovresti prendere protonix

Precauzioni per inserti vaginali intrarosa

Storia attuale o passata del cancro al seno

L'estrogeno è un metabolita di praasterone. L'uso di estrogeni esogeni è controindicato nelle donne con una storia nota o sospetta di cancro al seno. Intrarosa non è stata studiata in donne con una storia di cancro al seno.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura dei pazienti approvata dalla FDA (informazioni sul paziente e istruzioni per l'uso).

Scarico vaginale

Informare le donne postmenopausali che le scariche vaginali possono verificarsi con intrarosa [vedi Reazioni avverse ].

Risultati anormali di pap test

Informare le donne postmenopausa che possono verificarsi risultati anormali di pap test Reazioni avverse ].

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno non sono stati condotti con praastoone. Due metaboliti di testosterone di praasterone e estradiolo sono cancerogeni negli animali.

Mutagenesi

Il praasterone non era genotossico nel test di mutagenesi batterica in vitro (test Ames) le aberrazioni cromosomiche in vitro con linfociti nel sangue periferico umano e in vivo nel test del micronucleo del midollo osseo del topo.

Fertilità

Fertilità studies were not conducted with In Prasteron.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

L'intrarosa è indicata solo nelle donne in postmenopausa. Non ci sono dati con l'uso di intrarosa nelle donne in gravidanza per quanto riguarda i rischi associati al farmaco. Studi di riproduzione degli animali non sono stati condotti con praasterone.

Lattazione

Riepilogo del rischio

L'intrarosa è indicata solo nelle donne in postmenopausa. Non ci sono informazioni sulla presenza di praasterone nel latte umano gli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite nei pazienti pediatrici.

Uso geriatrico

Delle donne in postmenopausa trattate dal 1522 iscritte ai quattro studi clinici di 52 settimane controllati con placebo e una sperimentazione clinica di 52 settimane in aperto, rispettivamente, 11 percento avevano 65 anni o più.

Compromissione renale

L'effetto della compromissione renale sulla farmacocinetica della praasterone non è stato studiato.

Compromissione epatica

L'effetto della compromissione epatica sulla farmacocinetica della prasterone non è stato studiato.

Informazioni per overdose per inserti vaginali intrarosa

Nessuna informazione fornita

Controindicazioni per inserti vaginali intrarosa

Sanguinamento genitale anormale non diagnosticato: qualsiasi donna postmenopausa con sanguinamento genitale persistente o ricorrente non diagnosticato dovrebbe essere valutata per determinare la causa del sanguinamento prima della considerazione del trattamento con intrarosa.

Farmacologia clinica for Intrarosa Vaginal Inserts

Meccanismo d'azione

Il praasterone è uno steroide endogeno inattivo e viene convertito in androgeni e/o estrogeni attivi. Il meccanismo d'azione di intrarosa nelle donne postmenopausa con vulvare e atrofia vaginale non è completamente stabilito.

Quali sono gli effetti collaterali degli steroidi

Farmacocinetica

In uno studio condotto nelle donne in postmenopausa la somministrazione dell'inserto vaginale intrarosa una volta al giorno per 7 giorni ha portato a una prasterone media e area media sotto la curva da 0 a 24 ore (AUC0-24) al giorno 7 di 4,4 ng/ml e 56,2 ng • H/ML rispettivamente che erano significativamente più alti rispetto a quelli nel gruppo trattati con PETO (tavolo 1). Anche il CMAX e l'AUC0-24 dei metaboliti testosterone ed estradiolo erano leggermente più alti nelle donne trattate con l'inserto vaginale intrarosa rispetto a quelli che ricevono placebo.

Tabella 1. CMAX e AUC0-24 del testosterone di praasterone ed estradiolo il giorno 7 dopo la somministrazione giornaliera di placebo o intrarosa (media ± s.d).

Figura 1: concentrazioni sieriche di praasterone (a) testosterone (b) ed estradiolo (c) misurati per un periodo di 24 ore sul giorno 7foling di somministrazione giornaliera di placebo o intrarosa (media ± s.d.).

In due studi di efficacia primaria la somministrazione giornaliera di inserto vaginale intrarosa per 12 settimane ha aumentato il siero medio di prasterone e i suoi metaboliti testosterone ed estradiolo del 47% 21% e 19% rispettivamente dal basale. Questo confronto basato su Ctrough può sottovalutare l'entità dell'aumento dell'esposizione di praasterone e metaboliti perché non tiene conto del profilo complessivo di concentrazione a seguito della somministrazione di intrarosa.

Metabolismo

La prasterone esogena viene metabolizzata allo stesso modo della prasterone endogena. Gli enzimi steroidogenici umani come idrossisteroide deidrogenasi 5α-reduttasi e aromatasi trasformano la praasterone in androgeni ed estrogeni.

Studi clinici

L'efficacia di intrarosa sulla dispareunia da moderata a grave Un sintomo di vulvare e atrofia vaginale dovuta alla menopausa è stata esaminata negli studi di efficacia controllati da placebo a due settimane.

Il primo studio clinico (Trial 1) è stato un doppio cieco e un luogo di bocontrolled randomizzato di 12 settimane che ha arruolato 255 donne in postmenopausa generalmente sane tra i 40 e i 75 anni (media 58,6 anni) che alla base hanno identificato la dispare a base di dispare a base di vulvar e atrofitta vaginale. Oltre alla dispareunia da moderata a grave, le donne avevano cellule superficiali ≤ 5% su striscio vaginale e un pH vaginale> 5.domene sono state randomizzate in un rapporto 1: 1: 1 tra tre gruppi di trattamento che hanno ricevuto intrarosa giornaliera (n = 87) un inserto vaginale di comparatore attivo (n = 87) o placebo (n = 81). Tutte le donne sono state valutate per il miglioramento dal basale alla settimana 12 per gli endpoint di efficacia di quattroco-primari: il più fastidioso sintomo da moderato a grave della dispareunia La percentuale di cellule superficiali vaginali la percentuale di cellule parabasali e pH vaginale.

Il secondo studio clinico (Trial 2) è stato un doppio cieco e un luogo di bocontrolled randomizzato di 12 settimane che arruolava 558 donne in postmenopausa generalmente sane tra i 40 e gli 80 anni (media 59,5 anni) che al basale avevano identificato la dispareunia da moderata a grave come il loro più severo sintomo di vulvar e atrofia vaginale. Oltre alla dispareunia, le donne avevano cellule superficiali ≤ 5% su striscio vaginale e un pH vaginale> 5. Le donne sono state randomizzate in un rapporto 2: 1 per ricevere un inserto vaginale una volta giornaliero contenente 6,5 mg di intrarosa (n = 376) o placebo (n = 182). Gli endpoint primari e la condotta dello studio erano uguali o simili a quelli della sperimentazione 1.

I risultati di efficacia primaria ottenuti nella popolazione intenzione a trattamento (ITT) nella sperimentazione 1 sono mostrati nella Tabella 2.

polimixina neomicina B solfati idrocortisone otic

Tabella 2: Riepilogo di efficacia nella prova primaria di 12 settimane 1: popolazione ITT (LOCF)

I risultati di efficacia primaria ottenuti nella popolazione intenzione a trattamento (ITT) nella prova 2 sono mostrati nella Tabella 3.

Tabella 3: Riepilogo di efficacia nella prova primaria di 12 settimane 2: popolazione ITT (LOCF)

Informazioni sul paziente per inserti vaginali intrarosa

Intrarosa™
(In trah roe sah)
(prasterone) Inserti vaginali

Che cos'è gli inserti vaginali intrarosa?

Intrarosa vaginal inserts are a prescription medicine used in women after menopause to treat moderate to severe pain during sexual intercourse caused by changes in and around the vagina that happen with menopause. It is not known if Intrarosa vaginal inserts are safe and effective in children.

Non utilizzare inserti vaginali intrarosa Se hai un sanguinamento vaginale che non è stato controllato dal tuo operatore sanitario.

Prima di usare inserti vaginali intrarosa, racconta al tuo operatore sanitario su tutte le condizioni mediche, incluso se: tu:

• hai avuto o pensato che potresti aver avuto il cancro al seno. Prasterone Un ingrediente negli inserti vaginali intrarosa viene modificato nel tuo corpo in estrogeni. I medicinali per estrogeni non sono per l'uso nelle donne che hanno avuto o pensano di poter avere il cancro al seno.
• sono incinta o prevedono di rimanere incinta. Intrarosa è solo per l'uso nelle donne che sono passate in menopausa. Non è noto se gli inserti vaginali intrarosa danneggeranno il tuo bambino non ancora nato.
• stanno allattando o pianificano di allattare. Gli inserti vaginali intrarosa sono solo per l'uso nelle donne che sono passate in menopausa. Non è noto se l'intrarosa passa nel latte materno.

Di 'al tuo operatore sanitario di tutte le medicine che prendi tra cui prescrizione e medicine da banco vitamine e integratori a base di erbe.

Come dovrei usare inserti vaginali intrarosa?

• Vedere il Istruzioni per l'uso Alla fine di questo paziente informazioni per istruzioni dettagliate sul modo giusto di utilizzare inserti vaginali intrarosa.
• Usa inserti vaginali intrarosa esattamente come il tuo operatore sanitario ti dice di usarlo.
• Posizionare 1 inserto vaginale intrarosa nella vagina una volta ogni giorno al momento di coricarsi usando l'applicatore che viene fornito con inserti vaginali intrarosa.

Quali sono i possibili effetti collaterali degli inserti vaginali intrarosa?

Gli effetti collaterali più comuni degli inserti vaginali intrarosa sono scariche vaginali e cambiamenti nella pap test.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali degli inserti vaginali intrarosa.

Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come dovrei conservare inserti vaginali intrarosa?

• Conservare inserti vaginali intrarosa tra 41 ° F e 86 ° F (da 5 ° C a 30 ° C).
• Intrarosa vaginal inserts can be stored at room temperature or in the refrigerator.

Mantieni inserti vaginali intrarosa e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace degli inserti vaginali intrarosa.

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in un volantino delle informazioni del paziente. Non utilizzare inserti vaginali intrarosa per una condizione per la quale non è stata prescritta. Non dare inserti vaginali intrarosa ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro. Puoi chiedere al tuo farmacista o operatore sanitario informazioni sugli inserti vaginali intrarosa che sono scritti per gli operatori sanitari.

Quali sono gli ingredienti negli inserti vaginali intrarosa?

Ingrediente attivo: In Prasteron

Ingrediente inattivo: grasso duro bianco (Witepsol)

Per ulteriori informazioni, visitare www.intrarosa.com o chiamare il numero 1-877-411-2510.

Istruzioni per l'uso

Intrarosa
(In trah roe sah) (prasterone) Inserti vaginali

Come dovrei usare inserti vaginali intrarosa?

• Intrarosa is a vaginal insert that you place in your vagina with an applicator that comes with Intrarosa vaginal inserts. Use 1 Intrarosa vaginal insert one time each day at bedtime. Each applicator is for one time use only.
• Svuota la vescica e lavati le mani prima di gestire l'inserto e l'applicatore vaginali.
• Stuffi 1 inserto vaginale lungo le perforazioni dalla striscia di inserto a 7 vaginali.

Passaggio 1

1a. Rimuovere 1 applicatore dal pacchetto.

1b. Tirare indietro sullo stantuffo fino a quando non si ferma per attivare l'applicatore. L'applicatore deve essere attivato prima dell'uso. Posizionare l'applicatore su una superficie pulita.

Passaggio 2

Tirare lentamente le linguette di plastica sull'inserto vaginale l'uno dall'altro mantenendo l'inserto vaginale ancora tra le dita. Rimuovere con cura l'inserto vaginale dall'involucro di plastica. Se un inserto vaginale cade su una superficie antissitaria, sostituirlo con una nuova.

Passaggio 3

Posizionare l'estremità piatta dell'inserto vaginale nell'estremità aperta dell'applicatore attivato come mostrato. Ora sei pronto a inserire l'inserto vaginale nella vagina.

Passaggio 4

Tieni l'applicatore tra il pollice e il dito medio. Lascia il dito indice (puntatore) libero per premere lo stantuffo dell'applicatore dopo che l'applicatore è stato inserito nella vagina.

Passaggio 5

Seleziona la posizione per l'inserimento dell'inserto vaginale che è più comodo per te.

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5a. Posizione bugiarda

5b. Posizione in piedi

Passaggio 6

Fai scorrere delicatamente l'estremità di inserto vaginale dell'applicatore nella vagina per quanto andrà comodamente.

Non usare la forza.

Passaggio 7

Premere lo stantuffo dell'applicatore con il dito indice (puntatore) per rilasciare l'inserto vaginale. Rimuovere l'applicatore e buttarlo via dopo l'uso.

Per ulteriori informazioni, visitare www.intrarosa.com o chiamare il numero 1-877-411-2510.

Questa informazione e istruzioni per l'uso del paziente sono stati approvati dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti.