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Come funzionano gli inibitori del CYP450?

Cosa sono gli inibitori del CYP450 e come funzionano?

Gli enzimi del citocromo P450 (CYP450) sono essenziali per produrre numerosi agenti tra cui colesterolo e steroidi. Sono anche necessari per la disintossicazione delle sostanze chimiche straniere e il metabolismo dei farmaci. I farmaci che causano interazioni farmacologiche del CYP450 sono indicati come inibitori o induttori.



Oggi l'uso di due o più farmaci allo stesso tempo è abbastanza comune. Ciò ha il potenziale per causare interazioni farmacologiche aumentando così il rischio di eventi drogati avversi debilitanti e persino fatali. Gli inibitori del CYP450 vengono utilizzati per ridurre al minimo o prevenire tali reazioni.



I farmaci sono metabolizzati in molti siti del nostro corpo; Tuttavia, il fegato è l'organo primario per il metabolismo dei farmaci.

Gli enzimi del CYP sono proteine ​​legate alla membrana che possono controllare la velocità con cui i farmaci sono metabolizzati nel nostro corpo e il periodo di tempo in cui il farmaco rimarrà nel nostro corpo. Se gli enzimi del CYP non sono abbastanza attivi, i farmaci possono rimanere per un tempo più lungo nel nostro corpo portando alla tossicità e se gli enzimi del CYP sono iperattivi, potrebbero portare all'inefficacia dei medicinali assunti per varie malattie croniche. Pertanto, il meccanismo degli enzimi del CYP viene spesso definito una spada a doppio taglio.



L'inibizione del CYP450 può essere classificata come:

  • Inibizione reversibile (un risultato di una rapida associazione e dissociazione tra farmaci ed enzimi del CYP)
  • Inibizione irreversibile (una perdita di lunga durata di attività enzimatica)

Come vengono utilizzati gli inibitori del CYP450?

Vengono utilizzati inibitori del CYP450:

  • Per prevenire eventi avversi se sei su warfarin antidepressivi antiepilettico e statine
  • Come potenziatore harmacocinetico per il trattamento con HIV: indicato per aumentare l'esposizione sistemica di azanavir o darunavir (regime di dosaggio una volta al giorno) in combinazione con altri agenti antiretrovirali nel trattamento delle infezioni da HIV-1

Quali sono gli effetti collaterali degli inibitori del CYP450?

Gli effetti collaterali degli inibitori del CYP450 possono includere:

  • Grave tossicità
  • Disturbi gastrointestinali
  • La variabilità genetica può influenzare l'attività degli enzimi del CYP

I fattori che possono influenzare l'attività degli enzimi del CYP includono alimenti alla griglia e fumo del consumo di succo di pompelmo e fumo. È necessario un attento monitoraggio se gli inibitori degli enzimi del CYP450 vengono aggiunti a farmaci come la benzodiazepine di antipsicotici ciclosporina e le statine.

Le informazioni contenute nel presente documento non sono destinate a coprire tutte le possibili precauzioni degli effetti collaterali avvertimenti sulle interazioni farmacologiche reazioni allergiche o effetti avversi. Verificare con il medico o il farmacista per assicurarti che questi farmaci non causino alcun danno quando li prendi insieme ad altri medicinali. Non smettere mai di prendere i farmaci e non cambiare mai la dose o la frequenza senza consultare il medico.

Quali sono i nomi per gli inibitori del CYP450?

I nomi dei marchi per i farmaci degli inibitori del CYP450 includono:

  • Cobicistat
  • Lingua
Riferimenti Medscape. Inibitori del CYP450

https://reference.medscape.com/drugs/cyp450-miniibitori

Aafp. L'effetto del metabolismo del citocromo P450 sulle interazioni di risposta ai farmaci e sugli effetti avversi.

https://www.aafp.org/afp/2007/0801/p391.html

NCBI. Meccanismi di inibizione del CYP450: comprensione delle interazioni farmaco-farmaco dovute all'inibizione basata sui meccanismi nella pratica clinica.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/pmc7557591/

NCBI. Revisione di base del sistema del citocromo P450

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/pmc4093435/

News-medical.net. Cosa sono gli enzimi del citocromo P450 (CYP)

https://www.news-medical.net/life-sciences/what-are-citochrome-p450(cyp) -enzymes.aspx