Ginazolo

Descrizione per ginazolo

Ginazolo • 1 ^® Crema vaginale di nitrato di butoconazolo USP il 2% contiene nitrato di butoconazolo 2% un derivato imidazolo con attività antlfungale. Il suo nome chimico è (±) -1- [4- (p-clorofenil) -2- [(26-dlchlorofenil) thlo] butyi] imidazolo mononitrato e ha la seguente struttura chimica:

Il nitrato di butoconazolo è una polvere cristallina da bianco a bianco sporco con un peso molecolare di 474,79. È con parsimonia solubile in metanolo; Leggermente solubile in cloroformio di metilene cloruro acetone ed etanolo; Molto leggermente solubile in acetato di etile; e praticamente insolubile in acqua. Si scioglie a circa 159 ° C con decomposizione.

Ginazolo • 1 ^® Crema vaginale di nitrato di butoconazolo USP il 2% contiene 2% nitrato di butoconazolo in una crema di edeta disodio glicerile monoisosostearato metilparaben olio minerale poliglicerico-3 oleato-3 oleato-propilenico glicole propilparaben silicone soluzione di sorbitolo in cerea e microcrystallina.

Usi per il ginazolo

Ginazolo • 1 ^® Crema vaginale di nitrato di butoconazolo USP Il 2% è indicato per il trattamento locale della candidosi vulvovaginale (infezioni causate da Candida ). La diagnosi dovrebbe essere confermata da strisci e/o colture KOH (vedi Studi clinici ).
Nota: ginazolo • 1 ^® Crema vaginale di nitrato di butoconazolo USP il 2% è sicuro ed efficace nelle donne non in gravidanza; Tuttavia, la sicurezza e l'efficacia di questo prodotto nelle donne in gravidanza non è stata stabilita (vedi PRECAUZIONI - Gravidanza ).

Dosaggio per ginazolo

La dose raccomandata di ginazolo • 1 ^® Crema vaginale di nitrato di butoconazolo USP il 2% è un applicatore di crema (circa 5 grammi di crema) per via intravaginale. Questa quantità di crema contiene circa 100 mg di nitrato di butoconazolo.

Come fornito

Ginazolo • 1 ^® Crema vaginale di nitrato di butoconazolo USP 2% è disponibile in cartoni contenenti un applicatore monouso predefinito a dose ( Ndc 45802-396-01).

Conservare a 25 ° C (77 ° F); Escursioni consentite a 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ] Evitare il calore superiore a 30 ° C (86 ° F).

Prodotto da Perrigo Yeruham 80500 Israel. Revisionato: novembre 2014

Effetti collaterali per il ginazolo

Dei 314 pazienti trattati con ginazolo • 1 ^® Crema vaginale del nitrato di butoconazolo USP 2% per 1 giorno in studi clinici controllati 18 pazienti (NULL,7%) hanno riportato reclami come il dolore prudente di vulvare/vaginale e gonfiore pelvico o dolore addominale o crampi o una combinazione di due o più di questi sintomi. In 3 pazienti (1 %) questi reclami sono stati considerati correlati al trattamento. Cinque dei 18 pazienti che segnalano eventi avversi hanno interrotto lo studio a causa loro.

Interazioni farmacologiche per il ginazolo

Nessuna informazione fornita

Avvertenze per il ginazolo

Questa crema contiene olio minerale. L'olio minerale può indebolire i prodotti in lattice o in gomma come preservativi o diaframmi contraccettivi vaginali; pertanto l'uso di tali prodotti entro 72 ore dopo il trattamento con ginazolo • 1 ^® Crema vaginale di nitrato di butoconazolo USP il 2% non è raccomandato.

Le infezioni ricorrenti del lievito vaginale, in particolare quelle che sono difficili da sradicare, possono essere un primo segno di infezione con il virus dell'immunodeficienza umana (HIV) nelle donne che sono considerate a rischio di infezione da HIV.

Precauzioni per il ginazolo

Generale

Se i sintomi clinici persistono, i test devono essere ripetuti per escludere altri agenti patogeni per confermare la diagnosi originale e per escludere altre condizioni che possono predisporre un paziente a infezioni fungine vaginali ricorrenti.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Carcinogenesi

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno di questo farmaco.

Mutagenicità

Il nitrato di butoconazolo non era mutagenico quando testato nel test di aberrazione cromosomica del lievito batterico Ames nelle cellule CHO/HGPRT Mutazione del punto di mutazione del punto Micronucleo e saggi letali dominanti del ratto.

Compromissione della fertilità

Non è stato osservato alcun compromissione della fertilità nei conigli o nei ratti somministrati nitrati di buoconazolo in dosi orali fino a 30 mg/kg/giorno (5 volte la dose umana basata su mg/m²) o 100 mg/kg/giorno (10 volte la dose umana in base a mg/m²) rispettivamente.

Gravidanza

Gravidanza Category C - Nei ratti in gravidanza somministrati 6 mg/kg/giorno di nitrato di butoconazolo per via intravaginale durante il periodo di organogenesi si è verificato un aumento del tasso di riassorbimento e una riduzione delle dimensioni dei rifiuti; Tuttavia non è stata notata alcuna teratogenicità. Questa dose rappresenta un margine di sicurezza da 130 a 353 volte basato sui livelli sierici raggiunti nei ratti a seguito della somministrazione di intravaginai rispetto ai livelli sierici raggiunti nell'uomo a seguito della somministrazione intravaginai della dose terapeutica raccomandata di nitrato di buoconazolo.

Il nitrato di butoconazolo non ha alcun effetto avverso apparente quando somministrato per via orale ai ratti in gravidanza durante l'organogenesi a livelli di dose fino a 50 mg/kg/giorno (5 volte la dose umana basata su mg/m²). Le dosi orali giornaliere di 100300 o 750 mg/kg/die (1030 o 75 volte la dose umana basata su Mg/m² rispettivamente) hanno provocato malformazioni fetali (difetti della parete addominale palatoschisi) ma anche lo stress materno era evidente a questi livelli di dose più elevati. Tuttavia, non vi sono stati effetti avversi sulle cucciolate di conigli che hanno ricevuto nitrati di buoconazolo per via orale anche a livelli di dose maternamente stressante (ad esempio 150 mg/kg 24 volte la dose umana basata su Mg/m²).

Il nitrato di butoconazolo come altri agenti antifungini azolo provoca distocia nei ratti quando il trattamento viene esteso attraverso la parto. Tuttavia, questo effetto non era evidente nei conigli trattati con un massimo di 100 mg/kg/giorno per via orale (16 volte la dose umana in base a mg/m²).

Tuttavia, non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Ginazolo • 1 ^® Crema vaginale di nitrato di butoconazolo USP il 2% dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Madri infermieristiche

Non è noto se questo farmaco sia escreto nel latte umano perché molti farmaci vengono escreti nel latte umano, dovrebbe essere esercitata quando il nitrato di butoconazolo viene somministrato a una donna infermieristica.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite.

Informazioni per overdose per il ginazolo

Nessuna informazione fornita

Controindicazioni per il ginazolo

Ginazolo • 1 ^® Crema vaginale del nitrato di butoconazolo USP il 2% è controindicato nei pazienti con una storia di ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del prodotto.

Farmacologia clinica for Gynazole

Dopo la somministrazione vaginale di crema vaginale del nitrato di butoconazolo dal 2% a 3 donne 1,7% (intervallo 1,3-2,2%) della dose è stata assorbita in media. I livelli di picco del plasma (NULL,6-18,6 ng di Radloequlvalents/ml di plasma) del farmaco e dei suoi metaboliti sono raggiunti tra 12 e 24 ore dopo la somministrazione vaginale.

Microbiologia

L'esatto meccanismo dell'azione antifungina del nitrato di butoconazolo è sconosciuto; Tuttavia si presume che funzioni come altri derivati ​​di imidazolo attraverso l'inibizione della sintesi di steroidi. Gli imidazoli generalmente inibiscono la conversione del lanosterolo in ergosteroi con conseguente cambiamento nella composizione lipidica della membrana cellulare fungina. Questo cambiamento strutturale altera la permeabilità cellulare e alla fine provoca l'interruzione osmotica o l'inibizione della crescita della cellula fungina.

Il nitrato di butoconazolo è un derivato dell'imidazolo che ha attività fungicida in vitro contro Candida spp. ed è stato dimostrato di essere clinicamente efficace contro le infezioni vaginali dovute Candida albicans . Candida albicans è stato identificato come la specie predominante responsabile della candidosi vulvovaginale.

Studi clinici

Candidiasi vulvovaginale

Sono stati condotti due studi che hanno confrontato la crema di nitrati al 2% con compresse di clotrimazolo. Ci sono stati 322 pazienti arruolati 161 hanno ricevuto la crema vaginale del buoconazolo al 2,0% e 161 pazienti hanno inserito la compressa vaginale clotrimazolo da 500 mg. Alla seconda visita di follow-up (30 giorni dopo la terapia) 118 pazienti nel gruppo Butoconzoie e 116 nel gruppo clotrimazolo erano valutabili per l'analisi di efficacia rispettivamente. Tutti questi pazienti avevano infezione causata da Candida albicans .

L'efficacia dei farmaci di studio è stata valutata valutando i tassi di guarigione micologica e terapeutica clinica che sono riassunti nella Tabella 1.

La cura terapeutica è stata definita come una risoluzione completa di segni e sintomi della candidosi vaginale (cura clinica) insieme a un esame KOH negativo e coltura negativa per Candida spp. (Eradicazione microbiologica) al follow-up a lungo termine (30 giorni). Il tasso di guarigione terapeutica era del 67% nel gruppo di butoconazolo e del 61% nel gruppo clotrimazolo.

Tabella 1

Informazioni sul paziente per il ginazolo

Ginazolo • 1 ^®
(Nitrato di butoconazolo) Crema vaginale USP 2%
In un applicatore monouso predefinito

Usando il ginazolo • 1 ^® Crema vaginale di nitrato di boconazolo USP 2% Applicatore usa e getta

3 semplici passaggi:

Passaggio 1: preparazione dell'applicatore

puoi sovradosaggio su un inalatore

Sbucciare il foglio di protezione e rimuovere l'applicatore predefinito. L'applicatore è progettato per essere utilizzato con la punta in posizione. Non rimuovere la punta; Non utilizzare l'applicatore se la punta è stata rimossa.

Figure 1 e 2

Non riscaldare l'applicatore prima di utilizzare. Mentre si tiene in mano l'applicatore, tira indietro saldamente l'anello per estendere completamente lo stantuffo (vedi Figure 1 e 2 ).

Passaggio 2: inserire l'applicatore

Inserire delicatamente l'applicatore nella vagina per quanto andrà comodamente (vedi Figure 3a e 3b ).

Figura 3a e 3b

Passaggio 3: applicare la crema

Spingi lo stantuffo per rilasciare la crema (vedi Figure 4a 4b e 4c ). Remove the empty applicator from the vagina and throw it away.

Figure 4a 4b e 4c

Istruzioni importanti

• Un applicatore preimpegnato di ginazolo • 1 ^® Crema vaginale di nitrato di butoconazolo USP 2% dovrebbe essere somministrato.
• Questa crema contiene olio minerale. L'olio minerale può indebolire i prodotti in lattice o in gomma come preservativi o diaframmi contraccettivi vaginali; pertanto l'uso di tali prodotti entro 72 ore dopo il trattamento con ginazolo • 1 ^® Crema vaginale di nitrato di butoconazolo USP il 2% non è raccomandato.
• Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Ginazolo • 1 ^® Crema vaginale di nitrato di butoconazolo USP il 2% dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo sotto la supervisione di un medico.

Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali.

È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.