Furosemide

AVVERTIMENTO

Le compresse di furosemide sono un potente diuretico che se somministrato in quantità eccessive può portare a una profonda diuresi con deplezione di acqua ed elettroliti. Pertanto è richiesta un'attenta supervisione medica e il programma di dose e dose deve essere regolato alle esigenze del singolo paziente. (Vedi dosaggio e amministrazione.)

Descrizione per furosemide

Le compresse di furosemide sono un diuretico che è un derivato dell'acido antranilico. Le compresse di furosemide per somministrazione orale contengono furosemide come ingrediente attivo e i seguenti ingredienti inattivi: amido di mais l'amido di lattosio anidro stearato stearato di amido pregelatinizzato microcristallino cellulosio di cellulosa sodio glicolato di sodio e dioossido di silenzio colloidale. Chimicamente è acido 4-cloro-N-Furfuryl-5-solfamolantranilico. Le compresse di furosemide sono disponibili come compresse bianche per la somministrazione orale in forze di dosaggio di 20 40 e 80 mg. Furosemide è una polvere cristallina da bianco a bianco sporco. È praticamente insolubile in acqua con parsimonia solubile in alcol liberamente solubile in soluzioni alcali diluite e insolubili in acidi diluiti.

Il numero del registro CAS è 54-31-9.

La formula strutturale è la seguente:

Usi per furosemide

Edema

Le compresse di furosemide sono indicate negli adulti e nei pazienti pediatrici per il trattamento dell'edema associato alla cirrosi congestizia di insufficienza cardiaca del fegato e della malattia renale, compresa la sindrome nefrotica. Le compresse di furosemide sono particolarmente utili quando si desidera un agente con un maggiore potenziale diuretico.

Ipertensione

Le compresse di furosemide orale possono essere utilizzate negli adulti per il trattamento dell'ipertensione da solo o in combinazione con altri agenti antiipertensivi. I pazienti ipertesi che non possono essere adeguatamente controllati con tiazidi probabilmente non saranno adeguatamente controllati con compresse di furosemide da sole.

Dosaggio per furosemide

Edema

La terapia deve essere individualizzata in base alla risposta del paziente per ottenere la massima risposta terapeutica e per determinare la dose minima necessaria per mantenere tale risposta.

Adulti

La solita dose iniziale di compresse di furosemide è da 20 a 80 mg data come una singola dose. Di solito ne consegue una pronta diuresi. Se necessario, la stessa dose può essere somministrata da 6 a 8 ore dopo o la dose può essere aumentata. La dose può essere aumentata di 20 o 40 mg e data non prima di 6-8 ore dopo la dose precedente fino a quando non è stato ottenuto l'effetto diuretico desiderato. La dose singola determinata individualmente deve essere somministrata una o due volte al giorno (ad es. Alle 8:00 e 14:00). La dose di compresse di furosemide può essere attentamente titolata fino a 600 mg/die in pazienti con stati edematosi clinicamente gravi.

Edema may be most efficiently E safely mobilized by giving Furosemide tablets on 2 to 4 consecutive days each week.

Quando vengono somministrabili dosi superiori a 80 mg/die per periodi prolungati, sono particolarmente consigliabili un'attenta osservazione clinica e il monitoraggio di laboratorio. (Vedere PRECAUZIONI : Test di laboratorio .

Pazienti geriatrici

In generale la selezione della dose per il paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio (vedi PRECAUZIONI : Uso geriatrico ).

Pazienti pediatrici

La solita dose iniziale di compresse di furosemide orale nei pazienti pediatrici è di 2 mg/kg di peso corporeo somministrato come una singola dose. Se la risposta diuretica non è soddisfacente dopo che il dosaggio della dose iniziale può essere aumentata di 1 o 2 mg/kg non prima di 6-8 ore dopo la dose precedente. Non sono raccomandate dosi superiori a 6 mg/kg di peso corporeo. Per la terapia di mantenimento nei pazienti pediatrici, la dose deve essere regolata al livello minimo effettivo.

Ipertensione

La terapia deve essere individualizzata in base alla risposta del paziente per ottenere la massima risposta terapeutica e per determinare la dose minima necessaria per mantenere la risposta terapeutica.

Adulti

La solita dose iniziale di compresse di furosemide per ipertensione è di 80 mg di solito divisa in 40 mg due volte al giorno. Il dosaggio deve quindi essere regolato in base alla risposta. Se la risposta non è soddisfacente aggiungere altri agenti antiipertensivi.

I cambiamenti nella pressione sanguigna devono essere attentamente monitorati quando le compresse di furosemide vengono utilizzate con altri farmaci antiipertensivi, specialmente durante la terapia iniziale. Per prevenire un calo eccessivo della pressione sanguigna, il dosaggio di altri agenti dovrebbe essere ridotto di almeno il 50 percento quando le compresse di furosemide vengono aggiunte al regime. Poiché la pressione sanguigna rientra nell'effetto potenziante delle compresse di furosemide, può essere necessaria un'ulteriore riduzione del dosaggio o addirittura l'interruzione di altri farmaci antiipertensivi.

Pazienti geriatrici

In generale la selezione della dose e la regolazione della dose per il paziente anziano devono essere cauti di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio (vedi PRECAUZIONI : Uso geriatrico ).

Come fornito

Compresse di furosemide 20 mg sono forniti come compresse da bianco a bianco rotonde a faccia piatta a faccia a base compressa con compressione EP e 116 su un lato e semplice dall'altra parte in bottiglie di 100 ( Ndc 69315-116-01) e 1000 ( Ndc 69315-116-10).

Tavoli da furosemide 40 mg sono forniti come compresse da bianco a bianco rotonde a faccia piatta rotonda con tavolette compresse bisettate a base di debiti sopra Bisect e 117 sotto Bisect su un lato e 40 dall'altra parte in bottiglie di 100 ( Ndc 69315-117-01) e 1000 ( Ndc 69315-117-10).

Compresse di furosemide 80 mg sono forniti come compresse da bianco a bianco rotonde a faccia piatta rotonda con tavolette compresse bisettate a bordo poste a dedicata sopra Bisect e 118 sotto Bisect su un lato e 80 dall'altra parte in bottiglie di 100 ( Ndc 69315-118-01) e 500 ( Ndc 69315-118-05).

Nota: Dispensare in contenitori ben chiusi resistenti alla luce. L'esposizione alla luce potrebbe causare un leggero scolorimento. Le compresse scolorite non devono essere dispensate.

Soddisfa il test di dissoluzione USP 2

Conservare a 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ].

Prodotto da: Leading Pharma LLC Fairfield NJ 07004. Revisionato: ottobre 2018

Effetti collaterali for Furosemide

Le reazioni avverse sono classificate di seguito dal sistema di organi ed elencate dalla gravità diminuente.

Reazioni del sistema gastrointestinale

1. encefalopatia epatica in pazienti con insufficienza epata
2. pancreatite
3. ittero (ittero colestatico intraepatico)
4. aumento degli enzimi epatici
5. anoressia
6. irritazione orale e gastrica
7. crampi
8. diarrea
9. stipsi
10. nausea
11. vomito

Reazioni di ipersensibilità sistemica

1. Reazioni anafilattiche o anafilattoidi gravi (ad esempio con shock)
2. vasculite sistemica
3. Nefrite interstiziale
4. angiite necrotizzante

Reazioni del sistema nervoso centrale

1. acufene e perdita dell'udito
2. paresteie
3. vertigine
4. vertigini
5. mal di testa
6. visione sfocata
7. Xanthopsia

Reazioni ematologiche

1. anemia aplastica
2. trombocitopenia
3. Agranulococitisi
4. anemia emolitica
5. Leucopenia
6. anemia
7. eosinofilia

Reazioni dermatologiche-tramite

1. Necrolisi epidermica tossica
2. Sindrome di Stevens-Johnson
3. Eritema multiforme
4. eruzione cutanea con eosinofilia e sintomi sistemici
5. Pustulosi esantematosa generalizzata acuta
6. dermatite esfoliativa
7. pemfigoide bolloso
8. porpora
9. fotosensibilità
10. eruzione cutanea
11. prurite
12. orticaria

Reazione cardiovascolare

• Può verificarsi ipotensione ortostatica ed essere aggravata da barbiturici o narcotici di alcol.
• Aumento dei livelli sierici di colesterolo e trigliceridi

Altre reazioni

• iperglicemia
• glicosuria
• iperuricemia
• spasmo muscolare
• debolezza
• irrequietezza
• Spasmo della vescica urinaria
• tromboflebitis
• febbre

Ogni volta che le reazioni avverse sono le compresse di furosemide moderata o grave devono essere ridotti o la terapia ritirata.

Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088 o alla Pharma LLC di leader al numero 1-844-740-7500.

Interazioni farmacologiche for Furosemide

Le compresse di furosemide possono aumentare il potenziale ototossico degli antibiotici aminoglicosidici, specialmente in presenza di una funzione renale alterata. Tranne che nelle situazioni potenzialmente letali evitano questa combinazione.

Le compresse di furosemide non devono essere usate in concomitanza con l'acido etacrynico a causa della possibilità di ototossicità. I pazienti che ricevono alte dosi di salicilati in concomitanza con compresse di furosemide come nella malattia reumatica possono sperimentare tossicità da salicilato a dosi più basse a causa di siti di escreto renale competitivo.

Esiste un rischio di effetti ototossici se le compresse di cisplatino e furosemide vengono somministrate in concomitanza. Inoltre, la nefrotossicità di farmaci nefrotossici come il cisplatino può essere migliorata se le compresse di furosemide non vengono somministrate a dosi più basse e con equilibrio fluido positivo quando usati per ottenere la diuresi forzata durante il trattamento con cisplatino.

Le compresse di furosemide hanno la tendenza ad antagonizzare l'effetto rilassante del muscolo scheletrico della tubocurarina e possono potenziare l'azione della succinilcolina.

Il litio generalmente non dovrebbe essere somministrato con diuretici perché riducono la clearance renale del litio e aggiungono un alto rischio di tossicità al litio.

Le compresse di furosemide combinate con inibitori degli enzimi di conversione dell'angiotensina o bloccanti del recettore dell'angiotensina II possono portare a una grave ipotensione e deterioramento della funzione renale, compresa l'insufficienza renale. Potrebbe essere necessaria un'interruzione o una riduzione del dosaggio delle compresse di furosemide che convertono inibitori degli enzimi o bloccanti del recettore dell'angiotensina.

Il potenziamento si verifica con farmaci di blocco adrenergico gangliale o periferico.

Le compresse di furosemide possono ridurre la reattività arteriosa alla noradrenalina. Tuttavia, la noradrenalina può ancora essere utilizzata in modo efficace.

La somministrazione simultanea di compresse di sucralfate e furosemide può ridurre gli effetti natriuretici e antiipertensivi delle compresse di furosemide. I pazienti che ricevono entrambi i farmaci devono essere osservati da vicino per determinare se si ottiene l'effetto diuretico e/o antiipertensivo desiderato delle compresse di furosemide. L'assunzione di compresse di furosemide e saccalfata deve essere separata da almeno due ore.

In casi isolati la somministrazione endovenosa di compresse di furosemide entro 24 ore dall'assunzione di idrato di cloral può portare a sciacquare gli attacchi di sudorazione di irrequietezza la nausea aumento della pressione sanguigna e della tachicardia. Pertanto, non è quindi raccomandato l'uso di compresse di furosemide in concomitanza con idrato di cloro.

La fenitoina interferisce direttamente con l'azione renale delle compresse di furosemide. Vi sono prove che il trattamento con fenitoina porta a ridurre l'assorbimento intestinale delle compresse di furosemide e di conseguenza a ridurre le concentrazioni di furosemide sieriche di picco.

Il metotrexato e altri farmaci che come le compresse di furosemide subiscono una significativa secrezione tubulare renale può ridurre l'effetto delle compresse di furosemide. Al contrario, compresse di furosemide possono ridurre l'eliminazione renale di altri farmaci che subiscono una secrezione tubulare. Il trattamento ad alte dosi di entrambe le compresse di furosemide e questi altri farmaci possono comportare elevati livelli sierici di questi farmaci e può potenziare la loro tossicità e la tossicità delle compresse di furosemide.

Le compresse di furosemide possono aumentare il rischio di nefrotossicità indotta da cefalosporina anche nel contesto di compromissione renale minore o transitoria.

L'uso concomitante di compresse di ciclosporina e furosemide è associato ad un aumento del rischio di artrite gottosa secondaria alle compresse di furosemide iperurecemia indotta da e ciclosporina per la compromissione dell'escrezione di urato renale. Uno studio su sei soggetti ha dimostrato che la combinazione di furosemide e acido acetilsalicilico ha temporaneamente ridotto la clearance della creatinina nei pazienti con insufficienza renale cronica. Ci sono casi clinici di pazienti che hanno sviluppato un aumento della creatinina sierica di BUN e livelli sierici di potassio e aumento di peso quando è stato utilizzato la furosemide in combinazione con i FANS.

I rapporti sulla letteratura indicano che la somministrazione di co -indometacina può ridurre gli effetti natriuretici e antiipertensivi delle compresse di furosemide (fuureomide) in alcuni pazienti inibendo la sintesi della prostaglandina. L'indometacina può anche influire sui livelli di renina plasmatica all'escrezione di aldosterone e alla valutazione del profilo della renina. I pazienti che ricevono compresse di indometacina e furosemide devono essere osservati da vicino per determinare se si ottiene l'effetto diuretico e/o antiipertensivo desiderato delle compresse di furosemide.

Avvertimenti for Furosemide

Nei pazienti con cirrosi epatica e terapia con ariagemide di furosemide è meglio iniziare in ospedale. Nel coma epatico e negli stati della terapia di deplezione di elettroliti non devono essere istituiti fino a quando la condizione di base non viene migliorata. Le alterazioni improvvise dell'equilibrio fluido ed elettrolitico nei pazienti con cirrosi possono precipitare coma epatica; Pertanto è necessaria una rigorosa osservazione durante il periodo di diuresi. Il cloruro di potassio supplementare e, se richiesto, un antagonista di aldosterone, sono utili per prevenire l'iproymia e l'alcalosi metabolica.

Se si verificano crescenti azotemia e oliguria durante il trattamento delle compresse di furosemide renale grave progressiva.

Sono stati segnalati casi di acufene e compromissione dell'udito e della sordità reversibili o irreversibili. I rapporti di solito indicano che le compresse di furosemide l'ototossicità è associata a una rapida iniezione grave renale L'uso di dosi più alte rispetto a dosi raccomandate ipoproteinemia o terapia concomitante con acido etacrynico di antibiotici aminoglicosidici o altri farmaci ototossici. Se il medico sceglie di utilizzare l'infusione endovenosa controllata da terapia parenterale ad alta dose (per gli adulti sono stati utilizzati un tasso di infusione non superiore a 4 mg di compresse di furosemide al minuto). (Vedere PRECAUZIONI : Interazioni farmacologiche )

Effetti collaterali dell'isosorbide Mn er

Precauzioni for Furosemide

Generale

La diuresi eccessiva può causare disidratazione e riduzione del volume del sangue con collasso circolatorio e possibilmente trombosi vascolare e embolia in particolare nei pazienti anziani. Come per qualsiasi efficace deplezione di elettroliti diuretici può verificarsi durante la terapia delle compresse di furosemide, specialmente nei pazienti con dosi più elevate e un'assunzione di sale limitata. L'ipokalemia può svilupparsi con compresse di furosemide, in particolare con la diuresi rapida un'assunzione di elettroliti orali inadeguata quando la cirrosi è presente o durante l'uso concomitante di corticosteroidi ACTH liquiriice in grandi quantità o un uso prolungato di lassativi. La terapia digitale può esagerare gli effetti metabolici dell'ipokalemia, in particolare gli effetti miocardici.

Tutti i pazienti sottoposti a terapia di compresse di furosemide devono essere osservati per questi segni o sintomi di squilibrio di fluidi o elettroliti (iponatriemia ipocloroemica alcalosi ipomagnesemia o ipocalcemia di ipocalcemia di pattina di pausa letargia disturbi gastrointestinali come nausea e vomito. Sono stati osservati aumenti della glicemia e alterazioni dei test di tolleranza al glucosio (con anomalie del digiuno e dello zucchero postprandiale di 2 ore) e raramente sono state riportate precipitazioni del diabete mellito.

Nei pazienti con gravi sintomi di ritenzione urinaria (a causa dei disturbi dello svuotamento della vescica restringimento dell'iperplasia prostatica), la somministrazione di furosemide può causare una ritenzione urinaria acuta correlata all'aumento della produzione e alla ritenzione delle urine. Pertanto, questi pazienti richiedono un attento monitoraggio soprattutto durante le fasi iniziali del trattamento.

Nei pazienti ad alto rischio di nefropatia radiocontrasta compresse di furosemide può portare a una maggiore incidenza di deterioramento della funzione renale dopo aver ricevuto la radiocontrasta rispetto ai pazienti ad alto rischio che hanno ricevuto solo idratazione endovenosa prima di ricevere la radiocontrasta.

Nei pazienti con ipoproteinemia (ad esempio associati alla sindrome nefrotica) l'effetto delle compresse di furosemide può essere indebolito e la sua ototossicità potenziata.

L'iperuricemia asintomatica può verificarsi e la gotta può essere raramente precipitata.

I pazienti allergici alle sulfonamidi possono anche essere allergici alle compresse di furosemide. La possibilità esiste di esacerbazione o attivazione del lupus eritematoso sistemico.

Come per molti altri farmaci, i pazienti dovrebbero essere osservati regolarmente per la possibile insorgenza di danni al fegato o ai reni della discrasia del sangue o ad altre reazioni idiosincratiche.

Test di laboratorio

Elettroliti sierici (in particolare Potassio) CO ₂ La creatinina e il BUN devono essere determinati frequentemente durante i primi mesi di terapia con compresse di furosemide e poi periodicamente. Le determinazioni di elettroliti sierici e delle urine sono particolarmente importanti quando il paziente vomita abbondantemente o riceve fluidi parenterali. Le anomalie dovrebbero essere corrette o il farmaco è temporaneamente ritirato. Altri farmaci possono anche influenzare gli elettroliti sierici.

Possono verificarsi elevazioni reversibili di BUN e sono associati a disidratazione che dovrebbe essere evitato in particolare nei pazienti con insufficienza renale.

L'urina e la glicemia devono essere controllate periodicamente nei diabetici che ricevono compresse di furosemide anche in quelle sospettate di diabete latenti.

Le compresse di furosemide possono ridurre i livelli sierici di calcio (raramente sono stati riportati casi di tetania) e magnesio. Di conseguenza, i livelli sierici di questi elettroliti devono essere determinati periodicamente.

Nelle compresse di furosemide premature possono precipitare la nefrocalcinosi/nefrolitiasi pertanto la funzione renale deve essere monitorata e l'ecografia renale eseguita. (Vedere PRECAUZIONI : Uso pediatrico )

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Il furosemide è stato testato per la cancerogenicità mediante somministrazione orale in un ceppo di topi e un ceppo di ratti. Una piccola ma significativamente aumentata incidenza di carcinomi della ghiandola mammaria si è verificata nei topi femmine alla dose 17,5 volte la massima dose umana di 600 mg. Ci sono stati aumenti marginali nei tumori non comuni nei ratti maschi alla dose di 15 mg/kg (leggermente maggiore della dose umana massima) ma non a 30 mg/kg.

Il furosemide era privo di attività mutagenica in vari ceppi di Salmonella typhimurium Se testato in presenza o assenza di un sistema di attivazione metabolica in vitro e discutibilmente positivo per la mutazione genica nelle cellule di linfoma di topo in presenza di fegato di ratto S9 alla dose più alta testata. Furosemide non ha indotto lo scambio di cromatidi gemelli nelle cellule umane in vitro, ma altri studi sulle aberrazioni cromosomiche nelle cellule umane in vitro hanno dato risultati contrastanti. Nelle cellule di criceto cinese ha indotto un danno cromosomico ma è stato discutibilmente positivo per lo scambio di cromatidi gemelli. Studi sull'induzione di Furosemide di aberrazioni cromosomiche nei topi erano inconcludenti. L'urina dei ratti trattati con questo farmaco non ha indotto la conversione del gene Saccharomyces cerevisiae .

Le compresse di furosemide (furosemide) non hanno prodotto compromissione della fertilità nei ratti maschi o femmine a 100 mg/kg/die (la dose diuretica massima effettiva nel ratto e 8 volte la dose umana massima di 600 mg/die).

Gravidanza

Gravidanza Category C

È stato dimostrato che il furosemide provoca morti materne inspiegabili e aborti nei conigli a 2 4 e 8 volte la massima dose umana raccomandata. Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Le compresse di furosemide dovrebbero essere utilizzate durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Il trattamento durante la gravidanza richiede il monitoraggio della crescita fetale a causa del potenziale di pesi alla nascita più elevati.

Gli effetti della furosemide sullo sviluppo embrionale e fetale e sulle dighe incinte sono stati studiati in topi ratti e conigli.

La furosemide ha causato morti materne inspiegabili e aborti nel coniglio alla dose più bassa di 25 mg/kg (2 volte la dose umana raccomandata massima di 600 mg/giorno). In un altro studio una dose di 50 mg/kg (4 volte la massima dose umana raccomandata di 600 mg/die di 600 mg/giorno) ha causato decessi e aborti materni quando somministrati a conigli tra i giorni 12 e 17 di gestazione. In un terzo studio nessuno dei conigli incinta è sopravvissuto a una dose di 100 mg/kg. I dati degli studi di cui sopra indicano la letalità fetale che può precedere le morti materne.

I risultati dello studio del topo e uno dei tre studi di coniglio hanno anche mostrato una maggiore incidenza e gravità dell'idronefrosi (distensione del bacino renale e in alcuni casi di ureteri) nei feti derivati ​​dalle dighe trattate rispetto all'incidenza nei feti del gruppo di controllo.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Madri infermieristiche

Perché appare nella cautela del latte materno dovrebbe essere esercitata quando la furosemide viene somministrata a una madre che allatta.

Furosemide può inibire l'allattamento.

Uso pediatrico

Nelle compresse di furosemide premature possono precipitare la nefrocalcinosi / Nefrolitiasi .

La nefrocalcinosi/ nefrolitiasi è stata osservata anche nei bambini di età inferiore ai 4 anni senza storia di prematurità che sono state trattate cronicamente con compresse di furosemide. Monitorare la funzione renale e l'ecografia renale devono essere considerati nei pazienti pediatrici che ricevono compresse di furosemide.

Se le compresse di furosemide vengono somministrate ai neonati prematuri durante le prime settimane di vita, può aumentare il rischio di persistenza del ductus arteriosus di brevetto.

Uso geriatrico

Studi clinici controllati sulle compresse di furosemide non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. In generale, la selezione della dose per il paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

È noto che questo farmaco è sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una riduzione delle cure di funzionalità renale nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzione renale (vedi PRECAUZIONI : Generale E Dosaggio e amministrazione .

Informazioni per overdose per furosemide

I principali segni e sintomi del sovradosaggio con furosemide sono la disidratazione del volume del sangue di riduzione dell'ipotensione Elettrolitico squilibrio ipiokalemia e alcalosi ipocloremica e sono estensioni della sua azione diuretica.

La tossicità acuta della furosemide è stata determinata nei topi ratti e cani. In tutti e tre il LD orale ₅₀ superato 1000 mg/kg di peso corporeo mentre il LD endovenoso ₅₀ variava da 300 a 680 mg/kg. La tossicità intragastrica acuta nei ratti neonatali è da 7 a 10 volte quella dei ratti adulti.

Non è nota la concentrazione di compresse di furosemide nei fluidi biologici associati alla tossicità o alla morte.

Il trattamento del sovradosaggio è di supporto ed è costituito dalla sostituzione di perdite eccessive di fluidi ed elettroliti. Elettroliti sierici Il livello di anidride carbonica e la pressione sanguigna devono essere determinati frequentemente. Il drenaggio adeguato deve essere assicurato nei pazienti con ostruzione dell'outlet della vescica urinaria (come l'ipertrofia prostatica).

L'emodialisi non accelera l'eliminazione del furosemide.

Controindicazioni per furosemide

Le compresse di furosemide sono controindicate nei pazienti con Anuria e nei pazienti con una storia di ipersensibilità alla furosemide.

Farmacologia clinica for Furosemide

Le indagini sulla modalità di azione delle compresse di furosemide hanno utilizzato studi di micropuntura negli esperimenti di flusso di ratti nei cani e vari studi di autorizzazione sia nell'uomo che negli animali da esperimento. È stato dimostrato che le compresse di furosemide inibiscono principalmente l'assorbimento di sodio e cloruro non solo nei tubuli prossimali e distali ma anche nel ciclo di Henle. L'alto grado di efficacia è in gran parte dovuto all'esclusivo sito di azione. L'azione sul tubulo distale è indipendente da qualsiasi effetto inibitorio su anidrasi carbonica e aldosterone.

Prove recenti suggeriscono che il glucuronide furosemide è l'unico o almeno il principale prodotto di biotrasformazione della furosemide nell'uomo. La furosemide è ampiamente legata alle proteine ​​plasmatiche principalmente all'albumina. Le concentrazioni plasmatiche che vanno da 1 a 400 μg/ml sono legate al 91 al 99% in individui sani. La frazione non legata è in media dal 2,3 al 4,1% a concentrazioni terapeutiche.

L'inizio della diuresi seguendo la somministrazione orale è entro 1 ora. L'effetto di picco si verifica entro la prima o la seconda ora. La durata dell'effetto diuretico è da 6 a 8 ore.

Negli uomini normali a digiuno la biodisponibilità media di furosemide dalle compresse di furosemide e la soluzione orale furosemide è rispettivamente del 64% e del 60% da quella da un'iniezione endovenosa del farmaco. Sebbene il furosemide sia assorbito più rapidamente dalla soluzione orale (50 minuti) rispetto ai livelli plasmatici di picco di tavoletta (87 minuti) e l'area sotto le curve del tempo di concentrazione plasmatica non differiscono in modo significativo. Le concentrazioni plasmatiche di picco aumentano con l'aumentare della dose, ma i tempi di picco non differiscono tra le dosi. L'emivita terminale di furosemide è di circa 2 ore.

Significativamente più furosemide viene escreto nelle urine dopo l'iniezione IV che dopo la compressa o la soluzione orale. Non ci sono differenze significative tra le due formulazioni orali nella quantità di farmaci invariati escreti nelle urine.

Popolazione geriatrica

Il legame di furosemide all'albumina può essere ridotto nei pazienti anziani. Il furosemide è prevalentemente escreto invariato nelle urine. La clearance renale di furosemide dopo somministrazione endovenosa in soggetti maschi sani più anziani (60-70 anni) è statisticamente significativamente più piccola rispetto ai soggetti maschi sani più giovani (20-35 anni). L'effetto diuretico iniziale della furosemide nei soggetti più anziani è diminuito rispetto ai soggetti più giovani. (Vedere PRECAUZIONI : Uso geriatrico .

Informazioni sul paziente per furosemide

I pazienti che ricevono compresse di furosemide devono essere consigliati che possono verificare sintomi da perdite eccessive di fluidi e/o elettroliti. IL Ipotensione posturale che a volte si verifica di solito può essere gestito alzando lentamente. Gli integratori di potassio e/o le misure dietetiche possono essere necessari per controllare o evitare l'iponoymia.

Pazienti con diabete mellito Dovrebbe essere detto che la furosemide può aumentare i livelli di glucosio nel sangue e quindi influire sui test di glucosio nelle urine. La pelle di alcuni pazienti può essere più sensibile agli effetti della luce solare durante l'assunzione di furosemide.

I pazienti ipertesi dovrebbero evitare farmaci che possono aumentare la pressione arteriosa, inclusi i prodotti da banco per la soppressione dell'appetito e i sintomi del freddo.