Finacea

Descrizione per il gel Finacea

Il gel di Finacea (acido azelaico) il 15% è un gel acquoso che contiene acido azelaico un acido dicarbossilico saturo naturale. L'acido azelaico chimicamente è acido da 17-eptanedicarbossilico. La formula molecolare per l'acido azelaico è C ₉ H ₁₆ O ₄ Ha la seguente struttura:

L'acido azelaico ha un peso molecolare di 188,22. È un solido cristallino inodore bianco. È scarsamente solubile in acqua a 20 ° C (NULL,24%) ma liberamente solubile in acqua bollente e in etanolo.

Il gel Finacea è un gel opaco bianco da bianco a giallastro per uso topico; Ogni grammo contiene acido azelaico da 0,15 gm (15%p/p) in una base di gel acquosa contenente acido benzoico (come conservante) disodio di lecitina EDTA Lecitina trigliceridi a catena medio a catena pH.

Usi per il gel di Finacea

Il gel di Finacea, il 15%, è indicato per il trattamento topico delle papule infiammatorie e delle pustole di rosacea da lieve a moderata.

Limiti di utilizzo

Sebbene una certa riduzione dell'eritema che era presente nei pazienti con papule e pustole di rosacea si è verificata nell'efficacia degli studi clinici per il trattamento dell'eritema in rosacea in assenza di papule e pustole non è stata valutata.

Dosaggio per gel Finacea

• Pulisci aree interessate con solo saponi molto delicati o lozione per la pulizia senza sapone e asciugare con un asciugamano morbido prima dell'applicazione del gel di Finacea.
• Applicare e massaggiare delicatamente un sottile strato di gel di Finacea nelle aree colpite sul viso due volte al giorno (mattina e sera).
• Lavare le mani immediatamente dopo l'applicazione del gel Finacea.
• I cosmetici possono essere applicati dopo che l'applicazione del gel Finacea si è asciugata.
• Rivalutare la diagnosi se non si osserva alcun miglioramento al completamento di 12 settimane di terapia.
• Evita l'uso di medicazioni occlusive o involucri.
• Inserire i pazienti a evitare l'uso di tinture e astringenti abrasivi e agenti peeling.
• Per uso topico.
• Non per uso oftalmico orale o intravaginale.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Il gel Finacea (acido azelaico) il 15% è un gel opaco bianco da bianco a giallastro. Ogni grammo di gel di Finacea contiene 0,15 gm di acido azelaico (15% p/p).

FINACEA (azelaic acid) Gel 15% è un gel opaco bianco da bianco a giallastro fornito in un tubo da 50 g ( Ndc 50222-505-50).

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Archiviazione e maneggevolezza

Conservare a 25 ° C (77 ° F); Escursioni consentite tra 15 € 30 ° C (59 € 86 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ].

Prodotto per: Leo Pharma Inc. Madison NJ 07940 USA. Prodotto da: Leo Pharma Manufacturing Italy S.R.L. Via E Schering 21 20054 Segrate Milano Italia. Revisionato: nov 2021

Effetti collaterali per il gel Finacea

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

In due prove cliniche statunitensi controllate da veicoli e controllate da veicoli è stata monitorata in 788 soggetti che hanno utilizzato il gel di Finacea due volte al giorno per 12 settimane (n = 333) o 15 settimane (n = 124) o il veicolo di gel (n = 331) per 12 settimane. In tutte e tre le prove gli eventi avversi più comuni legati al trattamento sono stati: bruciore/puntura/formicolio (29%) prurito (11%) ridimensionamento/xerosi secca (8%) ed eritema/irritazione (4%). Nella prova controllata attivamente le reazioni avverse complessive (incluso la bruciatura di puntura/formicolio al prurito/ridimensionamento e eritema/irritazione/arrossamento) sono state del 19,4% (24/124) per il gel di Finacea rispetto al 7,1% (9/127) per il gel di confronto attivo a 15 settimane.

Tabella 1: eventi avversi che si verificano in ≥1% dei soggetti negli studi di rosacea per gruppo di trattamento e intensità massima*

Nei pazienti che utilizzano formulazioni di acido azelaico sono stati riportati i seguenti eventi avversi: peggioramento della depigmentazione per vitiligine per asma piccoli punti di ipertricosi (segni di cheratosi pilaris) e esacerbazione di herpes labialis ricorrente.

Studi sulla tollerabilità locale

Il gel di Finacea e il suo veicolo hanno causato reazioni irritanti nel sito dell'applicazione negli studi sulla sicurezza dermica umana. Il gel di Finacea ha causato significativamente più irritazioni rispetto al suo veicolo in uno studio cumulativo di irritazione. Nel corso degli studi clinici sono stati dimostrati un certo miglioramento dell'irritazione, ma questo miglioramento potrebbe essere attribuito a abbandoni del soggetto. Non è stata segnalata fototossicità o fotoallergenicità negli studi sulla sicurezza dermica umana.

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate dopo l'approvazione del gel di Finacea. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci:

Occhi: Iridociclite dopo l'esposizione accidentale degli occhi al gel di Finacea.

Ipersensibilità: Orticaria per gonfiore del gonfiore dell'occhio di angioedema.

Respiratorio: peggioramento della dispnea dell'asma.

Reazioni della pelle: Cash del sito dell'applicazione.

Interazioni farmacologiche per Gel di Finacea

Nessuna informazione fornita

Avvertenze per il gel di Finacea

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per il gel Finacea

Ipersensibilità

Ipersensibilità reactions including cases of angioedema eye swelling facial swelling dyspnea urticaria and adverse skin reactions have been reported during post marketing surveillance.

Evitare l'uso di gel di Finacea in pazienti con ipersensibilità nota a qualsiasi componente del gel. Se l'ipersensibilità si sviluppa durante il trattamento, interrompere il gel di Finacea e istituire una terapia appropriata.

Reazioni cutanee

L'irritazione cutanea (cioè la combustione o il puntura del prurito) può verificarsi durante l'uso di gel di Finacea di solito durante le prime settimane di trattamento. Se la sensibilità o la grave irritazione si sviluppano e persiste interrompere il trattamento e istituire una terapia appropriata.

Sono stati segnalati segnalazioni isolate di ipopigmentazione dopo l'uso di acido azelaico. Poiché l'acido azelaico non è stato ben studiato in pazienti con carnagione scura, monitora questi pazienti per i primi segni di ipopigmentazione.

Irritazione agli occhi e alle mucose

È stato riferito che il gel di Finacea causa irritazione agli occhi. Evita il contatto con la bocca degli occhi e altre mucose. Se il gel di Finacea viene a contatto con gli occhi, lava gli occhi con grandi quantità di acqua e consulta un medico se persiste l'irritazione degli occhi [vedi Reazioni avverse ].

Esacerbazione dell'asma

Il peggioramento dell'asma è stato riportato in pazienti che utilizzano formulazioni di acido azelaico tra cui il gel di Finacea. Consultare un medico se l'asma è esacerbato con l'uso del gel Finacea.

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Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

In uno studio di carcinogenicità del topo dermico di 2 anni è stata somministrata due volte al giorno emulsione due volte al giorno a topi CD-1 a dosi topiche del 5% 15% e 30% (500 1500 e 3000 mg/kg/giorno dell'acido azelaico). Non sono stati osservati tumori legati al farmaco a concentrazioni fino al 30% di acido azelaico (396 volte l'MRHD basato sul confronto AUC).

L'acido azelaico non era mutageno o clastogenico in una batteria di saggio in vitro [AMES HGPRT nelle cellule V79 (cellule polmonari cinesi di criceto) e test di aberrazione cromosomica nei linfociti umani] e test letali dominanti nei miconucleo del micronucleo).

La somministrazione orale di acido azelaico a livelli di dose fino a 2500 mg/kg/die (162 volte l'MRHD in base al confronto BSA) non ha influenzato la fertilità o le prestazioni riproduttive nei ratti maschi o femmine.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

L'acido azelaico è minimamente assorbito sistemicamente in seguito alla via di somministrazione topica e l'uso materno non si prevede che provochi l'esposizione fetale al farmaco [vedi Farmacologia clinica ].

Negli studi sulla riproduzione degli animali la tossicità dell'embriofetale è stata osservata quando l'acido azelaico è stato somministrato per via orale durante il periodo di organogenesi a dosi 162 19 e 65 volte la dose umana massima raccomandata (MRHD) rispettivamente nei conigli e nelle scimmie di ratti. La tossicità materna è stata osservata a queste dosi, ma in questi studi di sviluppo embriofetale non sono state osservate malformazioni (vedi Dati ).

Il rischio di background di importanti difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo di perdita di difetti alla nascita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e aborto in gravidanza clinicamente riconosciuta è rispettivamente dal 2 al 4% e dal 15 al 20%.

Dati

Dati sugli animali

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Studi di tossicologia dello sviluppo embriofetale cutaneo non sono stati condotti con gel al 15% di acido azelaico. Studi di sviluppo embriofetale orale sono stati condotti con acido azelaico nei conigli dei ratti e nelle scimmie di Cynomolgus. L'acido azelaico è stato somministrato durante il periodo di organogenesi in tutte e tre le specie animali. L'embritossicità è stata osservata nei conigli dei ratti e nelle scimmie a dosi orali di acido azelaico che hanno generato un po 'di tossicità materna. L'embritossicità è stata osservata nei ratti dati 2500 mg/kg/giorno [162 volte il MRHD basato sul confronto della superficie corporea (BSA)] conigli dati 150 o 500 mg/kg/giorno (19 o 65 volte l'MRHD in base al compito BSA) basato su BSA comparativo) basato su BSA in base al BSA) acido. Non sono state osservate malformazioni negli studi di sviluppo embriofetale orale condotti nei conigli di ratti e nelle scimmie di Cynomolgus.

È stato condotto uno studio per lo sviluppo post-natale orale e post-natale. L'acido azelaico è stato somministrato dal giorno gestazionale dal 15 al giorno 21 postpartum fino a un livello di dose di 2500 mg/kg/giorno. L'embritossicità è stata osservata nei ratti a una dose orale di 2500 mg/kg/die (162 volte il MRHD basato sul confronto BSA) che ha generato un po 'di tossicità materna. Inoltre, nei ratti sono stati osservati lievi disturbi nello sviluppo post-natale dei feti a dosi orali che hanno generato una certa tossicità materna (500 e 2500 mg/kg/giorno; 32 e 162 volte l'MRHD basato sul confronto BSA). In questo studio non sono stati osservati effetti sulla maturazione sessuale dei feti.

Lattazione

Riepilogo del rischio

L'acido azelaico è naturalmente presente nel latte umano. Se usato come acido azelaico prescritto, è improbabile che venga assorbito attraverso la pelle in quantità clinicamente rilevanti per causare un cambiamento nella concentrazione di acido azelaico nella produzione di latte o latte; Pertanto non si prevede che l'allattamento al seno comporterà l'esposizione del bambino al gel di Finacea. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di gel di Finacea e a potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno dal gel di Finacea o dalla condizione materna sottostante.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia del gel di Finacea non sono state stabilite nei pazienti pediatrici.

Uso geriatrico

Studi clinici sul gel di Finacea non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso rispetto ai soggetti più giovani.

Informazioni per overdose per il gel Finacea

Nessuna informazione fornita.

Controindicazioni per Gel di Finacea

Nessuno.

Farmacologia clinica for Finacea Gel

Meccanismo d'azione

I meccanismi con cui l'acido azelaico interferisce con gli eventi patogeni nella rosacea sono sconosciuti.

Farmacodinamica

La farmacodinamica dell'acido azelaico in associazione con il trattamento della rosacea è sconosciuta.

Farmacocinetica

L'assorbimento percutaneo dell'acido azelaico dopo l'applicazione topica del gel di Finacea non è stato determinato in modo affidabile. Le concentrazioni medie di acido azelaico plasmatico nei soggetti di rosacea trattati con gel di Finacea due volte al giorno per almeno 8 settimane sono compresi tra 42 e 63,1 ng/mL. Questi valori rientrano nell'intervallo di concentrazione massima da 24,0 a 90,5 ng/ml osservati nei soggetti di rosacea trattati solo con veicolo. Ciò indica che il gel Finacea non aumenta la concentrazione plasmatica di acido azelaico oltre l'intervallo derivato dalla nutrizione e dal metabolismo endogeno.

I dati in vitro e umani suggeriscono il metabolismo cutaneo trascurabile di ³ Acido H-azelaico dopo applicazione topica di crema di acido azelaico al 20%. L'acido azelaico viene principalmente escreto invariato nelle urine ma subisce una certa β-ossidazione ad acidi dicarbossilici a catena più corti.

Studi clinici

Il gel di Finacea è stato valutato per il trattamento di rosacea papulopustro da lieve a moderata in due studi clinici a doppio cieco randomizzati multipli controllati da 12 settimane con protocolli identici e coinvolgendo un totale di 664 (attivo: 333; veicolo: 331) soggetti di età compresa tra 21 e 86 anni (età media = 49). Complessivamente il 92,5% dei soggetti era caucasico e il 73% dei soggetti era femmina. I soggetti arruolati avevano rosacea da lieve a moderata con un numero medio di lesioni di 18 (intervallo da 8 a 60) papule infiammatorie e pustole. Sono stati esclusi i seguenti soggetti: a) quelli senza papule e pustole; b) quelli con noduli rinofyma o coinvolgimento oculare e c) quelli con una storia di ipersensibilità al glicole propilenico o ad altri ingredienti del farmaco di studio. Il gel di Finacea o il suo veicolo dovevano essere applicati due volte al giorno per 12 settimane; Nessun altro farmaco topico o sistemico che colpisce il decorso della rosacea e/o della valutabilità doveva essere utilizzato durante gli studi. Ai soggetti è stato chiesto di evitare alimenti piccanti alimentari/bevande caldi e bevande alcoliche durante lo studio. Ai soggetti è stato anche chiesto di utilizzare solo saponi molto delicati o lozione per la pulizia senza sapone per la pulizia del viso.

Gli endpoint di efficacia primaria includevano entrambi 1) variazione dal basale nei conteggi delle lesioni infiammatorie, nonché 2) successo definito come un punteggio di chiaro o minimo con almeno una riduzione in 2 fasi dal basale al Global Assessment (IGA) di seguito, definito come segue:

CHIARO: Nessun papule e/o pustole; NO o Eritema residuo; No o da lieve a moderato Telangiactasia

MINIMO: Papule e/o pustole rare; eritema residuo a lieve; Telangiectasia da lieve a moderata

BLANDO: Poche papule e/o pustole; eritema lieve; Telangiectasia da lieve a moderata

Da lieve a moderato: Numero distinto di papule e/o pustole; eritema da lieve a moderato; Telangiectasia da lieve a moderata

MODERARE: Numero pronunciato di papule e/o pustole; eritema moderato; Telangiectasia da lieve a moderata

Da moderato a grave: Molte papule e/o pustole occasionalmente con grandi lesioni infiammate; eritema moderato; grado moderato di telangectasia

ACUTO: Numerose papule e/o pustole occasionalmente con aree confluenti di lesioni infiammate; eritema moderato o grave; Telangectasia moderata o grave

La valutazione dell'efficacia primaria si basava sulla popolazione intenzionale a trattamento (ITT) con l'ultima osservazione trasportata in avanti (LOCF).

Entrambi gli studi hanno dimostrato una differenza statisticamente significativa a favore del gel di Finacea rispetto al suo veicolo sia per ridurre il numero di papule infiammatorie e pustole associate alla rosacea (Tabella 2) sia a dimostrare il successo sulle IGA nella popolazione ITT-LOCF alla fine del trattamento.

Tabella 2: papule infiammatorie e pustole (popolazione ITT)*

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Sebbene una certa riduzione dell'eritema che era presente nei soggetti con papule e pustole di rosacea si è verificata nell'efficacia di studi clinici per il trattamento dell'eritema in rosacea in assenza di papule e pustole non è stata valutata.

Il gel di Finacea era superiore al veicolo per quanto riguarda il successo in base all'IGA di Rosacea con un punteggio statico a 7 punti alla fine del trattamento (popolazione ITT; Tabella 3).

Tabella 3: valutazione globale dell'investigatore alla fine del trattamento*

Informazioni sul paziente per il gel Finacea

Informare i pazienti che utilizzano il gel di Finacea di quanto segue:

Istruzioni di amministrazione

• Solo per uso topico.
• Prima di applicare la pulizia del gel di Finacea aree interessate con un sapone molto delicato o una lozione per pulizia senza sapone e asciugare con un asciugamano morbido.
• Lavare le mani immediatamente dopo l'applicazione del gel Finacea.
• I cosmetici possono essere applicati dopo che l'applicazione del gel Finacea si è asciugata.
• Evita l'uso di medicazioni occlusive o involucri.
• Evita l'uso di titoli di detergenti alcolici e astringenti abrasivi e agenti peeling [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Ipersensibilità

• Se si verificano reazioni allergiche interrompere l'uso e consultare il proprio operatore sanitario [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Irritazione della pelle

• L'irritazione cutanea (ad es. Bruciatura o puntura prurito) può verificarsi durante l'uso di gel di finacea di solito durante le prime settimane di trattamento. Se l'irritazione è eccessiva o persiste o si verificano reazioni allergiche interrompere l'uso e consultare il medico [vedi Avvertimenti e precauzioni ]. Hypopigmentation
• Consiglia ai pazienti di segnalare cambiamenti anormali del colore della pelle al proprio operatore sanitario [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Irritazione agli occhi e alle mucose

• Evita il contatto con la bocca degli occhi e altre mucose. Se il gel di Finacea viene a contatto con gli occhi, lava gli occhi con grandi quantità di acqua e consulta il proprio operatore sanitario se l'irritazione degli occhi persiste [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Esacerbazione dell'asma

• Consiglia ai pazienti di segnalare qualsiasi peggioramento dell'asma al proprio operatore sanitario [vedi Avvertimenti e precauzioni ].