Apixaban

• Usi
  • Cos'è Apixaban e come funziona?
• Dosaggi
  • Dosaggi of Apixaban
• Effetti collaterali
  • Quali sono gli effetti collaterali associati all'uso di apixaban?
• Interazioni farmacologiche
  • Quali altri farmaci interagiscono con Apixaban?
• Avvertimenti e precauzioni
  • Cosa sono gli avvertimenti e le precauzioni per Apixaban?

Cos'è Apixaban e come funziona?

Apixaban è un anticoagulante (fluidificatore di sangue) che riduce la coagulazione del sangue e riduce il rischio di ictus e embolia sistemica nei pazienti con fibrillazione atriale non valvolare.

Apixaban è disponibile sotto i seguenti marchi diversi: Eliquis.

Dosaggi of Apixaban

Forme di dosaggio e punti di forza

Compresse

• 2,5 mg
• 5 mg

Considerazioni sul dosaggio: dovrebbe essere dato come segue:

Profilassi del tratto con fibrillazione atriale

• Indicato per ridurre il rischio di ictus ed embolia sistemica associata alla fibrillazione atriale non valvolare
• 5 mg orally twice daily

Profilassi postoperatoria di DVT/PE

• Indicato dopo un intervento chirurgico di sostituzione dell'anca o del ginocchio
• Inizialmente: dare 2,5 mg per via orale 12-24 ore dopo l'intervento chirurgico
• Durata della terapia (sostituzione dell'anca): 2,5 mg per via orale due volte al giorno per 35 giorni
• Durata della terapia (sostituzione del ginocchio): 2,5 mg per via orale due volte al giorno per 12 giorni
• Disattivazione renale, incluso con la malattia renale allo stadio terminale (ESRD) sulla dialisi:
  • Trombosi vena profonda: nessuna regolazione della dose raccomandata; Gli studi di efficacia clinica e sicurezza non hanno arruolato i pazienti con ESRD in dialisi o pazienti con CRCL inferiore a 15 ml/min; Le raccomandazioni sul dosaggio si basano sui dati farmacocinetici e farmacodinamici (attività anti-FXA) in soggetti di studio con ESRD mantenuto in dialisi

Trattamento DVT o PE

• Indicato per il trattamento della trombosi venosa profonda (TVT) ed embolia polmonare (PE)
• 10 mg per via orale due volte al giorno per 7 giorni, quindi 5 mg due volte al giorno
• Ridurre il rischio di TVT o PE ricorrenti
  • Indicato per ridurre il rischio di TVT ricorrente e PE dopo un trattamento iniziale di 6 mesi per DVT e/o PE
  • 2,5 mg orally twice daily
  • Punteggio renale, incluso con la malattia renale allo stadio terminale (ESRD):
  • Nessuna regolazione della dose consigliata; Gli studi di efficacia clinica e sicurezza non hanno arruolato i pazienti con ESRD in dialisi o pazienti con CRCL inferiore a 15 ml/min; Le raccomandazioni sul dosaggio si basano sui dati farmacocinetici e farmacodinamici (attività anti-FXA) in soggetti di studio con ESRD mantenuto in dialisi

Modifiche al dosaggio

Co-somministrazione con doppi inibitori di CYP3A4 e P-GP

• Se si assumono più di 2,5 per via orale due volte al giorno di riduzione della dose del 50%
• Se prendi 2,5 mg due volte al giorno, evita la co-somministrazione con forti doppi inibitori

Fibrillazione atriale non valvolare

• Diminuire la dose a 2,5 mg per via orale due volte al giorno nei pazienti con 2 delle seguenti caratteristiche:
• Età 80 anni o più
• Peso fino a 60 kg
• Sierica creatinina 1,5 mg/dl o superiore

Compromissione renale (fibrillazione atriale non valvolare)

• Lieve-moderato: nessuna regolazione del dosaggio richiesto
• Sierica creatinina 1,5 mg/dl o superiore: Decrease dose to 2,5 mg twice daily if patient has 1 additional characteristic of age80 years or more or weight up to 60 kg
• ESRD mantenuto in emodialisi: 5 mg due volte al giorno; diminuire la dose a 2,5 mg due volte al giorno se sono presenti 1 caratteristico aggiuntivo di 80 anni o più o peso fino a 60 kg

Compromissione epatica

• Lieve: nessuna regolazione del dosaggio richiesto
• Moderato: i pazienti possono avere anomalie di coagulazione intrinseca; I dati sono limitati e non sono disponibili raccomandazioni
• Grave: non raccomandato

Considerazioni sul dosaggio

• Passa tra apixaban e anticoagulanti diversi da warfarin: interrompere l'uno che viene preso e inizia l'altro alla successiva dose programmata
• Passa da warfarin ad apixaban: interrompere il warfarin e iniziare apixaban quando INR inferiore a 2,0
• Passa da apixaban a warfarin
  • Apixaban colpisce INR, quindi le misurazioni durante la co-somministrazione con warfarin potrebbero non determinare una dose di warfarin adeguata
  • Se è necessario anticoagulazione continua, interrompere l'apixaban e iniziare sia un anticoagulante parenterale che un warfarin al momento della prossima dose di apixaban sarebbe stata presa
  • Interrompere l'anticoagulante parenterale quando INR raggiunge un livello accettabile

Chirurgia/procedure

• Interrompere almeno 48 ore prima della chirurgia elettiva o delle procedure invasive con un rischio moderato o elevato di sanguinamento inaccettabile o clinicamente significativo
• Interrompere almeno 24 ore prima di un intervento chirurgico elettivo o procedure invasive con un basso rischio di inaccettabile o in cui l'emorragia sarebbe non critico in posizione e facilmente controllato

Pediatrica: sicurezza ed efficacia non stabilite

Amministrazione

• Può prendere con o senza cibo
• Dose mancata: se non assunta al momento previsto, la dose dovrebbe essere presa il prima possibile lo stesso giorno e la somministrazione del due volte al giorno dovrebbe essere ripresa; Non raddoppiare la dose per compensare una dose mancata
• Per i pazienti che non sono in grado di deglutire compresse intere 5 mg e 2,5 mg di compresse possono essere schiacciati e sospesi in acqua di destrosio al 5% in acqua (D5W) o succo di mela o miscelati con salsa di mele e somministrate prontamente per via orale; In alternativa, le compresse possono essere schiacciate e sospese in 60 ml di acqua o D5W e consegnate prontamente attraverso un tubo nasogastrico; Le compresse schiacciate sono stabili nell'acqua succo di mela D5W e salsa di mele per un massimo di 4 ore

Quali sono gli effetti collaterali associati all'uso di apixaban?

Sanguinamento (studio Aristotele)

• Maggiore (NULL,13% warfarin 3,09%; P <0.0001)
• Gastrointestinale (GI) (NULL,83% warfarin 0,93%)
• Intracranico (NULL,33% di warfarin 0,82%)
• Intraoculare (NULL,06% warfarin 0,14%)
• Fatale (NULL,06% warfarin 0,24%)
• Sanguinamento clinicamente rilevante non maggiore (NULL,08% Warfarin 3,0%; P <0.0001)

Sanguino (Studio Averroes)

• Maggiore (NULL,41% di aspirina 0,92%; p = 0,07)
• Fatale (NULL,16% di aspirina 0,16%)
• Intracranico (NULL,34% di aspirina 0,35%)

Gli effetti collaterali meno comuni di apixaban includono:

• Reazioni di ipersensibilità (inclusi eruzione cutanea e reazioni allergiche tra cui reazioni anafilattiche come il gonfiore allergico)
• Svenimento
• Nausea
• Anemia

Questo documento non contiene tutti i possibili effetti collaterali e altri possono verificarsi. Verificare con il tuo medico ulteriori informazioni sugli effetti collaterali.

Mirena Effetti collaterali IUD a 5 anni

Quali altri farmaci interagiscono con Apixaban?

Se il medico ti ha ordinato di utilizzare questo farmaco, il medico o il farmacista potrebbe già essere a conoscenza di eventuali interazioni farmacologiche e potrebbe monitorarti per loro. Non iniziare a fermarsi o modificare prima il dosaggio di alcun medicinale prima di controllare con il medico o il farmacista del medico.

Le interazioni gravi di apixaban includono:

• Carbamazepina
• defibrotide
• desametasone
• fosfenitoina
• phable
• complesso di protrombina Concentrata umana
• Rifabutin
• rifampin
• L'erba di San Giovanni
• warfarin

Apixaban ha interazioni gravi con almeno 64 droghe diverse.

Le interazioni moderate di apixaban includono:

• aspirina
• crofelemer
• Dabrafenib
• Daclatasvir
• diltiazem
• dronedarone
• Efavirenz
• Eligel
• Iloperidone
• Engramby
• melatonina
• mitotane
• Ninten
• ombitasvir/paritaprevir/ritonavir
• Ho visto Palmetto
• Verapamil
• Vortioxetina

Le lievi interazioni di apixaban includono:

• Nessuno

Queste informazioni non contengono tutte le possibili interazioni o effetti avversi. Pertanto, prima di utilizzare questo prodotto, racconta il medico o il farmacista di tutti i prodotti che usi. Tieni con te un elenco di tutti i tuoi farmaci e condividi queste informazioni con il medico e il farmacista. Verificare con il proprio professionista o medico per ulteriori consulenza medica o se hai domande di salute o ulteriori informazioni su questo medicinale.

Cosa sono gli avvertimenti e le precauzioni per Apixaban?

Avvertimenti

Interrompere i pazienti con fibrillazione atriale non valvolare:

• L'interruzione prematura di qualsiasi anticoagulante orale, incluso Apixaban, aumenta il rischio di eventi trombotici; Prendi in considerazione l'uso di un altro anticoagulante se l'anticoagulazione con apixaban viene interrotta per un motivo diverso dal sanguinamento patologico o dal completamento di un corso di terapia
• È stato osservato un aumento del tasso di ictus dopo l'interruzione di apixaban negli studi clinici in pazienti con fibrillazione atriale non valvolare
• Se l'anticoagulazione con apixaban deve essere sospeso per un motivo diverso dalla copertura del sanguinamento patologico con un altro anticoagulante dovrebbe essere fortemente considerato

Ematoma spinale/epidurale:

• Aumento del rischio di ematoma epidurale o spinale quando usato con anestesia neuroxiale (anestesia epidurale/spinale) o puntura spinale (può provocare paralisi a lungo termine o permanente)
• Il rischio è aumentato con i cateteri epidurali internamente per la somministrazione di analgesia o mediante l'uso concomitante di farmaci che colpiscono l'emostasi (ad esempio farmaci antinfiammatori non steroidei [FANS] Inibitori delle piastrine Altri anticoagulanti)
• Il rischio è aumentato anche da puntura epidurale o spinale traumatica o ripetuta; Se ciò si verifica in ritardo di somministrazione apixaban per 48 ore
• Monitorare i pazienti per segni e sintomi di compromissione neurologica; Se è notato un compromesso neurologico notato
• I cateteri epidurali o intratecali internamente non devono essere rimossi prima di 24 ore dopo l'ultima somministrazione di apixaban; La successiva dose di apixaban non deve essere somministrata prima di 5 ore dopo la rimozione del catetere
• Considera il potenziale beneficio rispetto al rischio prima dell'intervento neuroxiale nei pazienti anticoagulati o essere anticoagulati per la tromboprofilassi

Questo farmaco contiene apixaban. Non prendere Eliquis se sei allergico ad Apixaban o ad eventuali ingredienti contenuti in questo farmaco.

Tenere fuori dalla portata dei bambini. In caso di overdose ottenere assistenza medica o contattare immediatamente un centro di controllo del veleno.

Controindicazioni

• Grave ipersensibilità (cioè reazioni anafilattiche)
• Sanguinamento patologico attivo

Effetti dell'abuso di droghe

• Nessuno

Effetti a breve termine

• Vedi Quali sono gli effetti collaterali associati all'uso di apixaban?

Effetti a lungo termine

• Vedi Quali sono gli effetti collaterali associati all'uso di apixaban?

Precauzioni

• Scordare apixaban in assenza di un'adeguata anticoagulazione alternativa aumenta il rischio di eventi trombotici
• Rischio di ematoma epidurale o spinale se usato con anestesia neurossiale
• La sicurezza e l'efficacia non sono state studiate in pazienti con valvole cardiache protesiche; Pertanto l'uso di non è raccomandato in questi pazienti
• Non raccomandato in alternativa all'eparina non frazionata per il trattamento iniziale di PE nei pazienti che presentano instabilità emodinamica o che possono ricevere trombolisi o emplolectomia polmonare
• Co-somministrazione con forti doppi inibitori di CYP3A4 e P-GP
• Evita la co-somministrazione con forti doppi induttori di CYP3A4 e P-GP; Tali farmaci riducono l'esposizione sistemica di Apixaban
• Aumenta il rischio di sanguinamento e può causare gravi sanguinamenti potenzialmente fatali
• La co-somministrazione con altri farmaci che colpisce l'emostasi aumenta il rischio di sanguinamento (ad esempio aspirina e altri agenti antipiastrinici Altri anticoagulanti agenti trombolitici eparina ssris snris ai)
• Prolunga pt e aptt; Tuttavia, i cambiamenti sono piccoli e altamente variabili e non sono utili per monitorare l'effetto anticoagulante di apixaban
• Effetto Apixaban invertito:
• Nessun antidoto specifico è disponibile per invertire l'effetto anticoagulante che dovrebbe persistere per circa 24 ore dopo l'ultima dose (~ 2 emivite)
• A causa dell'elevato legame plasmatico apixaban non dovrebbe essere dializzabile
• Non ci si aspetta che la protamina solfato e la vitamina K influenzino l'attività anticoagulante di apixaban
• Non c'è esperienza con gli agenti antifibrinolitici (acido tranexamico acido aminocaproico) negli individui che ricevono apixaban
• Non esiste né logica scientifica per l'inversione né l'esperienza con l'emostatica sistemica (desmopressina e aprotinina) negli individui che ricevono apixaban
• L'uso di agenti di inversione procoagulante (ad es. Concentrati complessi di protrombina Concentrati complesso di protrombina attivato o fattore ricombinante VIIA) può essere preso in considerazione ma non è stato valutato negli studi clinici
• Il carbone orale attivato riduce l'assorbimento di apixaban, abbassando così la concentrazione plasmatica

Gravidanza e lattazione

• Apixaban può essere accettabile per l'uso durante la gravidanza. Gli studi sugli animali non mostrano alcun rischio ma gli studi sull'uomo non sono disponibili o gli studi sugli animali hanno mostrato rischi lievi e sono stati condotti studi sull'uomo e non hanno mostrato alcun rischio
• Vi è una maggiore incidenza di sanguinamento materno principalmente durante la gestazione quando studiato nei ratti
• Non è noto se Apixaban sia distribuito nel latte materno umano; ratti apixaban escreti nel latte (12% della dose materna)
• Le donne dovrebbero essere incaricate di interrompere l'allattamento al seno o di interrompere la terapia apixaban tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre