Esomeprazolo magnesio

Descrizione per capsule di magnesio esomeprazolo

L'ingrediente attivo nell'inibitore della pompa protonica esomeprazolo magnesio Capsule a rilascio ritardato USP per somministrazione orale è 5-metossi-2-[(s)-[(4-metossi-35-dimetil-2-piridil) metil] solfinil] solfinil] solfinil] solfinil] solfinil] solfinil] sale di magneo benzimidazolo (2: 1). L'esomeprazolo è l'isomero S di omeprazolo che è una miscela di isomeri S e R. (Approvazione iniziale degli Stati Uniti di Esomeprazole Magnesio: 2001). La sua formula molecolare è C ₃₄ H ₃₆ MGN ₆ O ₆ S ₂ con peso molecolare di 713,12 su base anidra. La formula strutturale è:

Figura 1

Il sale di magnesio è una polvere di color crema da fuori a pallide. È leggermente solubile in acqua. La stabilità del magnesio esomeprazolo è una funzione del pH; Si degrada rapidamente nei mezzi acidi ma ha una stabilità accettabile in condizioni alcaline. A pH 6,8 (tampone) L'emivita del sale di magnesio è di circa 19 ore a 25 ° C e circa 8 ore a 37 ° C.

L'USP di Esomeprazole Magnesio è fornito in capsule a rilascio ritardato. Ogni capsula a rilascio ritardato contiene 20 mg o 40 mg di esomeprazolo (presente come 22,25 mg o 44,50 mg di magnesio di esomeprazolo) sotto forma di pellet di copolimero Copolymide Copolyidone Copolyidone Copolyidone di Crosolicide Copolyidone di Croroxidicone Copolose di Crosolicone di Copoly5,2, Crossol cellulosio di cellulosa di Cropolyidone Cropolyidone Copolys-Copolys-Sugarose SUCROSIU trietil citrato. I conchiglie di capsule hanno i seguenti ingredienti inattivi: gelatina e biossido di titanio. L'inchiostro impronta contiene shellac di glicole propilenico di idrossido di potassio di ferro e forte soluzione di ammoniaca.

Usi per le capsule di magnesio esomeprazolo

Trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo (GERD)

Guarigione dell'esofagite erosiva

Le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo sono indicate per il trattamento a breve termine (da 4 a 8 settimane) nella guarigione e nella risoluzione sintomatica dell'esofagite erosiva diagnosticamente confermata. Per quei pazienti che non sono guariti dopo 4-8 settimane di trattamento, è possibile prendere in considerazione un corso aggiuntivo di 4-8 settimane di capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo.

Mantenimento della guarigione dell'esofagite erosiva

Le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio sono indicate per mantenere la risoluzione dei sintomi e la guarigione dell'esofagite erosiva. Gli studi controllati non si estendono oltre i 6 mesi.

Malattia di reflusso gastroesofageo sintomatico

Le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio sono indicate per il trattamento a breve termine (da 4 a 8 settimane) di bruciore di stomaco e altri sintomi associati alla GERD negli adulti e nei bambini di 1 anno o più.

Riduzione del rischio dell'ulcera gastrica associata a FANS

Le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio sono indicate per la riduzione del verificarsi di ulcere gastriche associate alla terapia continua di FANS nei pazienti a rischio di sviluppo di ulcere gastriche. I pazienti sono considerati a rischio a causa della loro età (≥ 60) e/o della storia documentata di ulcere gastriche. Gli studi controllati non si estendono oltre i 6 mesi.

Condizioni patologiche ipersecretorie inclusa la sindrome di Zollinger-Ellison

Le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo sono indicate per il trattamento a lungo termine delle condizioni patologiche ipersecretorie tra cui la sindrome di Zollinger-Ellison.

Dosaggio per esomeprazolo magnesio Capsules

L'esomeprazolo magnesio è fornito come capsule a rilascio ritardato per la somministrazione orale. I dosaggi raccomandati sono delineati nella Tabella 1. Le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio devono essere assunte almeno un'ora prima dei pasti.

La durata della somministrazione di inibitori della pompa protonica deve essere basata sui dati disponibili sulla sicurezza e sull'efficacia specifici per l'indicazione definita e la frequenza di dosaggio come descritto nelle informazioni di prescrizione e nelle esigenze mediche dei singoli pazienti. Il trattamento con inibitori della pompa protonica dovrebbe essere avviato e continuato se i benefici superano i rischi del trattamento.

Tabella 1: programma di dosaggio consigliato per le capsule a rilascio ritardato di ESomeprazole magnesio

Popolazioni speciali

Insufficienza epatica

Nei pazienti con compromissione del fegato da lieve a moderata (Classi di Pugh BAMBINE A e B) non è necessario un regolazione del dosaggio. Per i pazienti con compromissione del fegato grave (Classe PGH Child Pugh) una dose di 20 mg di capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo non deve essere superata [vedi Farmacologia clinica ].

Le indicazioni per l'uso specifiche per il percorso e i metodi di somministrazione disponibili per questo modulo di dosaggio sono presentate nella Tabella 2.

Tabella 2: opzioni di amministrazione

Capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio

Le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio dovrebbero essere inghiottite.

In alternativa per i pazienti che hanno difficoltà a deglutire le capsule, è possibile aggiungere un cucchiaio di salsa di mele a una ciotola vuota e la capsula a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo può essere aperta e le palline all'interno della capsula si sono svuotate con cura sulla salsa di mele. I pellet devono essere miscelati con la salsa di mele e quindi inghiottiti immediatamente: non archiviare per un uso futuro. La salsa di mele usata non dovrebbe essere calda e dovrebbe essere abbastanza morbida da essere inghiottita senza masticare. I pellet non devono essere masticati o schiacciati. Se la miscela di pellet di mele/mele non viene utilizzata nella sua interezza, la miscela rimanente deve essere scartata immediatamente.

Per i pazienti che hanno una provetta nasogastrica in atto è possibile aprire capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio e le palline intatte svuotate in una siringa a punta di catetere da 60 ml e mescolate con 50 ml di acqua. È importante utilizzare solo una siringa con punta di catetere durante la somministrazione di capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo attraverso un tubo nasogastrico. Sostituire lo stantuffo e scuotere vigorosamente la siringa per 15 secondi. Tieni la siringa con la punta e controlla i pellet rimanenti nella punta. Collegare la siringa a un tubo nasogastrico e consegnare il contenuto della siringa attraverso il tubo nasogastrico nello stomaco. Dopo aver somministrato i pellet, il tubo nasogastrico deve essere scaricato con acqua aggiuntiva. Non somministrare i pellet se si sono sciolti o disintegrati.

La miscela deve essere utilizzata immediatamente dopo la preparazione.

Come fornito

Dosaggio Forms And Strengths

Capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio USP sono disponibili contenenti 22,25 mg o 44,50 mg di magnesio di esomeprazolo USP equivalente a 20 mg o 40 mg rispettivamente di esomeprazolo.

• La capsula da 20 mg è una capsula di gelatina a guscio duro con un cappuccio opaco bianco e un corpo opaco bianco pieno di pellet di colore bianco a bianco sporco. La capsula è stampata assialmente con M150 con inchiostro nero sul cappuccio e sul corpo.
• La capsula da 40 mg è una capsula di gelatina a guscio duro con un cappuccio opaco bianco e un corpo opaco bianco pieno di pellet di colore bianco a bianco sporco. La capsula è stampata assialmente con M151 con inchiostro nero sul cappuccio e sul corpo.

Archiviazione e maneggevolezza

Capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio USP sono disponibili contenenti 22,25 mg o 44,50 mg di magnesio di esomeprazolo USP equivalente a 20 mg o 40 mg rispettivamente di esomeprazolo.

IL 20 mg capsule è una capsula di gelatina a guscio duro con un cappuccio opaco bianco e un corpo opaco bianco riempito con palline dai colori bianchi a bianchi. La capsula è stampata assialmente con M150 con inchiostro nero sul cappuccio e sul corpo. Sono disponibili come segue:

Ndc 0378-2350-93 bottiglie di 30 capsule
Ndc 0378-2350-77 bottiglie di 90 capsule
Ndc 0378-2350-10 bottiglie di 1000 capsule

IL Capsule da 40 mg è una capsula di gelatina a guscio duro con un cappuccio opaco bianco e un corpo opaco bianco riempito con palline dai colori bianchi a bianchi. La capsula è stampata assialmente con M151 con inchiostro nero sul cappuccio e sul corpo. Sono disponibili come segue:

Ndc 0378-2351-93 bottiglie di 30 capsule
Ndc 0378-2351-77 bottiglie di 90 capsule
Ndc 0378-2351-10 bottiglie di 1000 capsule

Conservare da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F). [Vedi la temperatura ambiente controllata da USP.]

Distribuire in un contenitore resistente alla luce stretta come definito nell'USP usando una chiusura resistente ai bambini.

FARMACISTA: Dispensare a Guida ai farmaci con ogni prescrizione.

Prodotto per: Mylan Pharmaceuticals Inc. Morgantown WV 26505 U.S.A. Prodotto da: Mylan Laboratories Limited Hyderabad - 500 034 India. Revisionato: ottobre 2016

Effetti collaterali for Esomeprazole Magnesium Capsules

IL following serious adverse reactions are described below E elsewhere in labeling:

• Nefrite interstiziale acuta [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Clostridium difficile -Diarrea associata [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Frattura ossea [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Lupus eritematoso cutaneo e sistemico [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Carenza di cianocobalamina (vitamina B-12) [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Ipomagnesemia [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Adulti

IL safety of Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules was evaluated in over 15000 patients (aged 18 to 84 years) in clinical trials worldwide including over 8500 patients in the United States E over 6500 patients in Europe E Canada. Over 2900 patients were treated in long-term studies for up to 6 to 12 months. In general Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules were well tolerated in both short E long-term clinical trials.

IL safety in the treatment of healing of erosive esophagitis was assessed in four rEomized comparative clinical trials which included 1240 patients on Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules 20 mg 2434 patients on Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules 40 mg E 3008 patients on omeprazole 20 mg daily. IL most frequently occurring adverse reactions ( ≥ 1%) in all three groups were mal di testa (5.5 5 E 3.8 respectively) E diarrea (no difference among the three groups). Nausea flatulence Dolore addominale stipsi E bocca secca occurred at similar rates among patients taking Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules or omeprazole.

Ulteriori reazioni avverse che sono state riportate come possibilmente o probabilmente correlate a capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo con un'incidenza <1% are listed below by body system:

Corpo nel suo insieme: Addome allargato reazione allergica astenia mal di schiena dolori toracici dolori toracici sottostrutici edema periferico edema periferico edema calda fatica disturbo a forma di influenza edema edema edema edema edema edema edema di malessere;

Cardiovascolare: tachicardia ipertensione a filo;

Endocrino: gozzo;

Gastrointestinale: Irregolarità intestinale Costipazione aggravata Dispepsia Disfagia Displasia GI Epigastrico ERRUTtion Disturbo esofageo Disturbo esofageo Frequenti feci frequenti Gastroenterite GI GI Emorragia GI Sintomi non specificati per la lingua di linguaggio a disturbo da linguaggio di linguaggio non altrimenti specificata per la lingua di linguaggio di linguaggio non specificata per la lingua di linguaggio di lingua edema di linguaggio non altrimenti specificata per la lingua di lingua edema di lingua non specificata

Udito: ATCITUS EARACHE;

Ematologico: anemia anemia la linfoadenopatia cervicale ipocromica epistassi leucocitosi leucopenia trombocitopenia;

Epatico: Bilirubinemia Funzione epatica SGOT anormale Aumento di SGPT aumentato;

Metabolico/nutrizionale: La glicosuria iperuricemia iponatriemia ha aumentato la sete di fosfatasi alcalina di vitamina B-12 Deficienza Aumenta il peso di peso di riduzione del peso;

Muscoloscheletrico: L'artrite dell'artralgia ha aggravato l'artropatia crampi di fibromialgia Sindrome Hernia polimialgia reumatica;

Sistema nervoso/psichiatrico: Apathy ANORESIA APPETITE A MOTO A MOTO A MOTO A MOTO CONFUSIONE AGGIUNTA Aggravare le vertigini dell'ipertonia nervosismo ipoestesia Impotenza Insomnia Emicrania ha aggravato il disturbo del sonno della parestesia del sonno ha aggravato il tempo di sonnocchetto Vertigo Visual Field Defect;

Riproduttivo: Vaginite da disturbo di dismenorrrea mestruale;

Respiratorio: asma aggravato dalla dispnea laringa edema edema sinusite rinite;

Skin e appendici: L'acne angiedema dermatite pruritus pruritus ani eruzione cutanea eritematosa erita erita infiammazione della pelle maculo-papolare sudorare aumento dell'orticaria;

Sensi speciali: otite media parosmia perdita del gusto perversione;

Urogenital: anormale albuminuria cistite disuria infezione fungina ematuria frequenza di micturizione moniliasi moniliasi genitale poliuria;

Visivo: Visione della congiuntivite anormale.

IL following potentially clinically significant laboratory changes in clinical trials irrespective of relationship to Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules were reported in ≤ 1% of patients: increased creatinine uric acid total bilirubin alkaline phosphatase ALT AST hemoglobin white blood cell count platelets serum gastrin potassium sodium thyroxine E thyroid stimulating hormone [see Farmacologia clinica ]. Decreases were seen in hemoglobin white blood cell count platelets potassium sodium E thyroxine.

I risultati endoscopici che sono stati riportati come reazioni avverse includono: duodenite esofagite stenosi esofageo Ulcerazione esofagea varici esofagee Gastrite gastrica Gastrite ernia polipi benigni o noduli L'esofago di Barrett e lo scolorimento della mucosa.

IL incidence of treatment-related adverse reactions during 6-month maintenance treatment was similar to placebo. ILre were no differences in types of related adverse reactions seen during maintenance treatment up to 12 months compared to short-term treatment.

Sono stati condotti due studi controllati con placebo in 710 pazienti per il trattamento della malattia sintomatica di reflusso gastroesofageo. Le reazioni avverse più comuni che sono state riportate come possibilmente o probabilmente correlate alle capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo erano la diarrea (NULL,3%) mal di testa (NULL,8%) e il dolore addominale (NULL,8%).

Pediatria

IL safety of Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules was evaluated in 316 pediatric E adolescent patients aged 1 to 17 years in four clinical trials for the treatment of symptomatic GERD [see Studi clinici ]. In 109 pediatric patients aged 1 to 11 years the most frequently reported (at least 1%) treatment-related adverse reactions in these patients were diarrea (2.8%) mal di testa (1.9%) E somnolence (1.9%). In 149 pediatric patients aged 12 to 17 years the most frequently reported (at least 2%) treatment-related adverse reactions in these patients were mal di testa (8.1%) Dolore addominale (2.7%) diarrea (2%) E nausea (2%).

Non sono stati identificati nuovi problemi di sicurezza nei pazienti pediatrici.

Esperienza post -marketing

IL following adverse reactions have been identified during post-approval use of Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules. Because these reactions are reported voluntarily from a population of uncertain size it is not always possible to reliably estimate their frequency or establish a causal relationship to drug exposure. ILse reports are listed below by body system:

Sangue e linfatici: agranulocitosi pancitopenia;

Occhio: visione sfocata;

Gastrointestinale: pancreatite; stomatite; colite microscopica;

Epatobiliare: epatite da fallimento epatico con o senza ittero;

Sistema immunitario: reazione/ shock anafilattica; Lupus eritematoso sistemico;

Infezioni e infestazioni: GI Candidiasi; Clostridium difficile -A diarrea associata;

Metabolismo e disturbi nutrizionali: ipomagnesemia con o senza ipocalcemia e/o ipopolalemia;

Tessuto muscoloscheletrico e connettivo: debolezza di debolezza muscolosa frattura ossea;

Sistema nervoso: Encefalopatia epatica Disturbo del gusto;

Psichiatrico: Aggressioni Agiditazione Depressione allucinazione;

Renale e urinario: nefrite interstiziale;

Sistema riproduttivo e seno: ginecomastia;

Toracico respiratorio e mediastinale: broncospasmo;

Pelle e tessuto sottocutaneo: Alopecia eritema multiforme iperidrosi fotosensibilità Stevens-Johnson Sindrome tossica di necrolisi epidermica (alcuni fatali) Lupus eritematoso.

Interazioni farmacologiche for Esomeprazole Magnesium Capsules

Interferenza con terapia antiretrovirale

Non è raccomandato l'uso concomitante di azanavir e Nelfinavir con inibitori della pompa protonica. La somministrazione di co -somministrazione di azanavir con inibitori della pompa protonica dovrebbe ridurre sostanzialmente le concentrazioni plasmatiche di Atazanavir e può comportare una perdita di effetto terapeutico e lo sviluppo della resistenza ai farmaci. La co-somministrazione di saqinavir con inibitori della pompa protonica dovrebbe aumentare le concentrazioni di saqinavir che possono aumentare la tossicità e richiedere una riduzione della dose.

È stato riferito che l'omeprazolo di cui esomeprazolo è un enantiomero interagisce con alcuni farmaci antiretrovirali. L'importanza clinica e i meccanismi alla base di queste interazioni non sono sempre noti. L'aumento del pH gastrico durante il trattamento con omeprazolo può cambiare l'assorbimento del farmaco antiretrovirale. Altri possibili meccanismi di interazione sono tramite CYP2C19.

Concentrazioni ridotte di azanavir e Nelfinavir

Per alcuni farmaci antiretrovirali come Atazanavir e Nelfinavir sono stati riportati livelli sierici se somministrati insieme all'omeprazolo. A seguito di dosi multiple di Nelfinavir (1250 mg due volte al giorno) e omeprazolo (40 mg al giorno) l'AUC è stata ridotta del 36% e del 92% CMAX del 37% e dell'89% e Cmin rispettivamente del 39% e del 75% per Nelfinavir e M8. A seguito di dosi multiple di Atazanavir (400 mg al giorno) e omeprazolo (40 mg al giorno 2 ore prima di Atazanavir), l'AUC è stata ridotta del 94% CMAX del 96% e Cmin del 95%. Non è quindi raccomandata somministrazione concomitante con omeprazolo e farmaci come Atazanavir e Nelfinavir.

Aumento delle concentrazioni di saqinavir

Per altri farmaci antiretrovirali come Saqinavir sono stati segnalati elevati livelli sierici con un aumento dell'AUC dell'82% in CMAX del 75% e in CMIN del 106% dopo il dosaggio multiplo di saqinavir/ritonavir (1000 mg/100 mg) due volte al giorno per 15 giorni con omeprazole 40 mg di coadminister per quindi 15. La tossicità è raccomandata durante l'uso simultaneo con capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo. La riduzione della dose di saqinavir dovrebbe essere considerata dalla prospettiva di sicurezza per i singoli pazienti.

ILre are also some antiretroviral drugs of which unchanged serum levels have been reported when given with omeprazole.

Farmaci per i quali il pH gastrico può influire sulla biodisponibilità

A causa dei suoi effetti sulla secrezione di acido gastrico, l'esomeprazolo può ridurre l'assorbimento di farmaci in cui il pH gastrico è un fattore determinante per la loro biodisponibilità. Come con altri farmaci che riducono l'acidità intragastrica, l'assorbimento di farmaci come il ketoconazolo atazanavir sali di ferro erlotinib e micofenolato mofetile (MMF) può diminuire mentre l'assorbimento di farmaci come la digossina può aumentare durante il trattamento con esomeprazolo. Esomeprazolo è un enantiomero di omeprazolo. Il trattamento concomitante con omeprazolo (20 mg al giorno) e digossina in soggetti sani ha aumentato la biodisponibilità della digossina del 10% (30% in due soggetti). La co-somministrazione di digossina con capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo dovrebbe aumentare l'esposizione sistemica della digossina. Pertanto, potrebbe essere necessario monitorare i pazienti quando la digossina viene presa in concomitanza con capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo.

È stata segnalata la co-somministrazione di omeprazolo in soggetti sani e nei pazienti trapianti che ricevono MMF riducono l'esposizione all'acido micofenolico di metaboliti attivi (MPA) probabilmente a causa di una diminuzione della solubilità MMF a un aumento del pH gastrico. La rilevanza clinica della ridotta esposizione di MPA al rigetto degli organi non è stata stabilita nei pazienti trapianti che hanno ricevuto capsule a rilascio ritardato di magnesio e esomeprazolo e MMF. Utilizzare capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio con cautela nei pazienti trapianti che ricevono MMF [vedi Farmacologia clinica ].

Effetti sul metabolismo epatico/percorsi P-450 del citocromo

L'esomeprazolo è ampiamente metabolizzato nel fegato da CYP2C19 e CYP3A4. In vitro E in vivo Gli studi hanno dimostrato che esomeprazolo non è probabile che inibisca i CYP 1A2 2A6 2C9 2D6 2E1 e 3A4. Non ci si aspetterebbe interazioni clinicamente rilevanti con farmaci metabolizzati da questi enzimi del CYP. Studi sull'interazione farmacologica hanno dimostrato che l'esomeprazolo non ha interazioni clinicamente significative con la chiaritromicina o amoxicillina della fenitoina warfarin chinidina.

Tuttavia, sono stati ricevuti rapporti post -marketing sui cambiamenti nelle misure di protrombina tra i pazienti in terapia concomitante di warfarin ed esomeprazole. L'aumento del tempo INR e della protrombina può portare a sanguinamento anormale e persino alla morte. Potrebbero essere necessari pazienti trattati con inibitori della pompa protonica e warfarin in concomitanza per aumentare il tempo di INR e protrombina.

Esomeprazolo può potenzialmente interferire con il CYP2C19 il principale enzima metabolizzante di esomeprazolo. La co-somministrazione di esomeprazolo 30 mg e diazepam Un substrato CYP2C19 ha comportato una riduzione del 45% di clearance del diazepam.

Clopidogrel

Clopidogrel is metabolized to its active metabolite in part by CYP2C19. Concomitant use of esomeprazole 40 mg results in reduced plasma concentrations of the active metabolite of clopidogrel E a reduction in platelet inhibition. Avoid concomitant administration of Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules with clopidogrel. When using Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules consider use of alternative anti-platelet therapy [see Farmacologia clinica ].

L'omeprazolo funge da inibitore del CYP2C19. L'omeprazolo somministrato in dosi di 40 mg al giorno per una settimana a 20 soggetti sani nello studio incrociato ha aumentato CMAX e AUC di cilostazolo rispettivamente del 18% e del 26%. CMAX e AUC di uno dei suoi metaboliti attivi 34-diidrocilostazolo che ha 4-7 volte l'attività del cilostazolo sono state aumentate rispettivamente del 29% e del 69%. La co-somministrazione di cilostazolo con esomeprazolo dovrebbe aumentare le concentrazioni di cilostazolo e il suo metabolita attivo sopra menzionato. Pertanto, dovrebbe essere presa in considerazione una riduzione della dose di cilostazolo da 100 mg due volte al giorno a 50 mg due volte al giorno.

La somministrazione concomitante di esomeprazolo e un inibitore combinato di CYP2C19 e CYP3A4 come il voriconazolo possono causare più che raddoppiarsi dell'esposizione all'esomeprazolo. La regolazione della dose di esomeprazolo non è normalmente richiesta. Tuttavia, nei pazienti con sindrome di Zollinger-Ellison che possono richiedere dosi più elevate fino a 240 mg/giorno di regolazione della dose.

I farmaci noti per indurre CYP2C19 o CYP3A4 o entrambi (come il rifampin) possono portare a una riduzione dei livelli sierici di esomeprazolo. È stato riferito che l'omeprazolo di cui esomeprazolo è un enantiomer interagisce con l'erba di San Giovanni un induttore del CYP3A4. In uno studio incrociato in 12 soggetti maschi sani, l'erba di San Giovanni (300 mg tre volte al giorno per 14 giorni) ha ridotto significativamente l'esposizione sistemica dell'omeprazolo nei poveri metabolici del CYP2C19 (CMAX e AUC sono diminuiti del 37,5% rispettivamente del 37,5%). Evita l'uso concomitante di mosto o rifampina di San Giovanni con capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo.

Interazioni con le indagini sui tumori neuroendocrini

La riduzione indotta da farmaci nell'acidità gastrica risulta in iperplasia cellulare simile a enterocromaffina e aumento dei livelli di cromogranina A che possono interferire con le indagini per i tumori neuroendocrini [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI E Farmacologia clinica ].

Tacrolimus

La somministrazione concomitante di esomeprazolo e tacrolimus può aumentare i livelli sierici di tacrolimus.

Metotrexato

I casi clinici hanno pubblicato studi farmacocinetici di popolazione e analisi retrospettive suggeriscono che la somministrazione concomitante di PPI e metotrexato (principalmente ad alta dose; vedere informazioni di prescrizione del metotrexato) può elevare e prolungare i livelli sierici di metotrexato e/o il suo idroxymetotrexato metabolitico. Tuttavia, non sono stati condotti studi di interazione farmaco formale sul metotrexato con PPI [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Avvertenze per le capsule di magnesio esomeprazolo

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per capsule di magnesio esomeprazolo

Presenza di malignità gastrica

Negli adulti la risposta sintomatica alla terapia con capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo non preclude la presenza di malignità gastrica. Prendi in considerazione ulteriori test di follow-up e diagnostici in pazienti adulti che hanno una risposta non ottimale o una recidiva sintomatica precoce dopo aver completato il trattamento con un PPI. Nei pazienti più anziani considerano anche un'endoscopia.

Nefrite interstiziale acuta

La nefrite interstiziale acuta è stata osservata in pazienti che assumono PPI tra cui capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo. La nefrite interstiziale acuta può verificarsi in qualsiasi momento durante la terapia PPI ed è generalmente attribuita a una reazione idiopatica di ipersensibilità. Interrompere le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio se si sviluppa la nefrite interstiziale acuta [vedi Controindicazioni ].

Diarrea associata a Clostridium difficile

Studi osservazionali pubblicati suggeriscono che la terapia PPI come le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio possono essere associate ad un aumentato rischio di Clostridium difficile -Diarrea associata soprattutto nei pazienti ospedalizzati. Questa diagnosi dovrebbe essere considerata per la diarrea che non migliora [vedi Reazioni avverse ].

I pazienti devono utilizzare la dose più bassa e la durata più breve della terapia PPI adeguata alla condizione da trattare.

Clostridium-Difficile La diarrea associata (CDAD) è stata riportata con l'uso di quasi tutti gli agenti antibatterici.

Frattura ossea

Diversi studi osservazionali pubblicati suggeriscono che la terapia con inibitore della pompa protonica (PPI) può essere associata ad un aumentato rischio di fratture legate all'osteoporosi del polso dell'anca o della colonna vertebrale. Il rischio di frattura è stato aumentato nei pazienti che hanno ricevuto ad alte dosi definite come dosi più giornaliere e terapia PPI a lungo termine (un anno o più). I pazienti devono utilizzare la dose più bassa e la durata più breve della terapia PPI adeguata alla condizione da trattare. I pazienti a rischio di fratture correlate all'osteoporosi devono essere gestiti secondo le linee guida di trattamento stabilite [vedi Dosaggio e amministrazione E Reazioni avverse ].

Lupus eritematoso cutaneo e sistemico

Il lupus eritematoso cutaneo (CLE) e il lupus eritematoso sistemico (SLE) sono stati riportati in pazienti che assumono PPI tra cui esomeprazolo. Questi eventi si sono verificati sia come nuova insorgenza che come esacerbazione della malattia autoimmune esistente. La maggior parte dei casi di lupus eritematoso indotti da PPi erano CLE.

IL most common form of CLE reported in patients treated with PPIs was subacute CLE (SCLE) E occurred within weeks to years after continuous drug therapy in patients ranging from infants to the elderly. Generally histological findings were observed without organ involvement.

Il lupus eritematoso sistemico (SLE) è meno comunemente riportato rispetto a CLE nei pazienti che ricevono PPI. La LES associata a PPI è generalmente più lieve della LES indotta da farmaco. L'inizio della LES in genere si è verificato in pochi giorni o anni dall'inizio del trattamento principalmente in pazienti che vanno dai giovani adulti agli anziani. La maggior parte dei pazienti presentava un'eruzione cutanea; Tuttavia sono stati segnalati anche Artralgia e citopenia.

Evitare la somministrazione di PPI più a lungo di quanto indicato dal punto di vista medico. Se i segni o i sintomi coerenti con CLE o SLE sono annotati nei pazienti che ricevono capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo interrompono il farmaco e riferiscono il paziente allo specialista appropriato per la valutazione. La maggior parte dei pazienti migliora con l'interruzione del solo PPI in 4-12 settimane. I test sierologici (ad es. ANA) possono essere positivi ed elevati i risultati dei test sierologici possono richiedere più tempo per risolvere le manifestazioni cliniche.

Interazione con clopidogrel

Evitare l'uso concomitante di capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo con clopidogrel. Clopidogrel è un profarmaco. L'inibizione dell'aggregazione piastrinica da parte del clopidogrel è interamente dovuta a un metabolita attivo. Il metabolismo del clopidogrel nel suo metabolita attivo può essere compromesso dall'uso con farmaci concomitanti come l'esomeprazolo che inibiscono l'attività del CYP2C19. L'uso concomitante di clopidogrel con 40 mg di esomeprazolo riduce l'attività farmacologica del clopidogrel. Quando si utilizzano le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo, considerare la terapia anti-piastrinica alternativa [vedi Interazioni farmacologiche E Farmacologia clinica ].

Carenza di cianocobalamina (vitamina B-12)

Il trattamento giornaliero con eventuali farmaci che sopprimono l'acido per un lungo periodo di tempo (ad esempio più lungo di 3 anni) può portare al malassorbimento della cianocobalamina (vitamina B-12) causata da ipo- o aciloidria. In letteratura sono state riportate rare segnalazioni di carenza di cianocobalamina che si verificano con terapia con soppressione dell'acido. Questa diagnosi dovrebbe essere presa in considerazione se si osservano sintomi clinici coerenti con la carenza di cianocobalamina.

Ipomagnesemia

Ipomagnesemia symptomatic E asymptomatic has been reported rarely in patients treated with PPIs for at least 3 months in most cases after a year of therapy. Serious adverse events include tetany arrhythmias E convulsioni. In most patients treatment of hypomagnesemia required magnesium replacement E discontinuation of the PPI.

Per i pazienti che dovrebbero essere in cure prolungate o che assumono PPI con farmaci come digossina o farmaci che possono causare ipomagnesemia (ad esempio diuretici), i professionisti della salute possono prendere in considerazione il monitoraggio dei livelli di magnesio prima dell'inizio del trattamento PPI e periodicamente [vedi periodicamente [vedi periodicamente [vedi periodicamente [vedi periodicamente [vedi periodicamente [vedi periodicamente [vedi periodicamente [vedi periodicamente [vedi periodicamente [vedi periodicamente [vedi periodicamente [vedi periodicamente [vedi Reazioni avverse ].

Concomitante uso di capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo con l'erba di San Giovanni o il Rifampin

I farmaci che inducono CYP2C19 o CYP3A4 (come l'erba di San Giovanni o il rifampina) possono sostanzialmente ridurre le concentrazioni di esomeprazolo [vedi Interazioni farmacologiche ]. Avoid concomitant use of Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules with St. John's Wort or rifampin.

Interazioni con le indagini diagnostiche per i tumori neuroendocrini

I livelli sierici di cromogranina A (CGA) aumentano secondari alle diminuzioni indotte dal farmaco dell'acidità gastrica. L'aumento del livello di CGA può causare risultati falsi positivi nelle indagini diagnostiche per i tumori neuroendocrini. Gli operatori sanitari dovrebbero interrompere temporaneamente il trattamento con esomeprazolo almeno 14 giorni prima di valutare i livelli di CGA e considerare di ripetere il test se i livelli iniziali di CGA sono elevati. Se vengono eseguiti test seriali (ad es. Per il monitoraggio) lo stesso laboratorio commerciale dovrebbe essere utilizzato per i test poiché gli intervalli di riferimento tra i test possono variare [vedi Farmacologia clinica ].

Uso concomitante di capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo con metotrexato

La letteratura suggerisce che l'uso concomitante di PPI con metotrexato (principalmente ad alte dose; vedere informazioni di prescrizione del metotrexato) può elevare e prolungare i livelli sierici di metotrexato e/o il suo metabolita che probabilmente porta a tossicità del metotrexato. Nella somministrazione di metotrexato ad alte dosi si può prendere in considerazione un ritiro temporaneo del PPI [vedi Interazioni farmacologiche ].

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consiglia al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvato dalla FDA ( Guida ai farmaci ).

Reazioni avverse

Consiglia ai pazienti di riferire al proprio operatore sanitario se sperimentano segni o sintomi coerenti con:

• Reazioni di ipersensibilità [vedi Controindicazioni ]
• Nefrite interstiziale acuta [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Clostridium difficile -Diarrea associata [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Frattura ossea [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Lupus eritematoso cutaneo e sistemico [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Carenza di cianocobalamina (vitamina B-12) [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]
• Ipomagnesemia [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]

Interazioni farmacologiche

• Consiglia ai pazienti di farti sapere se stanno assumendo o iniziando ad assumere altri farmaci perché le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo possono interferire con farmaci e farmaci antiretrovirali che sono colpiti da cambiamenti di pH gastrico [vedi Interazioni farmacologiche ].

Amministrazione

• Fai sapere ai pazienti che gli antiacidi possono essere usati durante l'assunzione di capsule ritardate di magnesio esomeprazolo.
• Consiglia ai pazienti di assumere capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo almeno 1 ora prima di un pasto.
• Per i pazienti a cui vengono prescritti le capsule a rilascio ritardato di e esomeprazolo magnesio consigliano loro di non masticare o schiacciare le capsule.
• Consiglia ai pazienti che se aprono le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo per mescolare i pellet con alimenti i pellet dovrebbero essere miscelati solo con la salsa di mele. L'uso con altri alimenti non è stato valutato e non è raccomandato.
• Per i pazienti che si consiglia di aprire le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo prima di prenderle istruirle nella tecnica adeguata per la somministrazione [vedi Dosaggio e amministrazione ] e dì loro di seguire le istruzioni di dosaggio in Informazioni sul paziente Inserisci incluso nel pacchetto. Istruire i pazienti a sciacquare la siringa con acqua dopo ogni uso.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

IL carcinogenic potential of Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules was assessed using studies of omeprazole of which esomeprazole is an enantiomer. In two 24-month oral carcinogenicity studies in rats omeprazole at daily doses of 1.7 mg/kg/day 3.4 mg/kg/day 13.8 mg/kg/day 44 mg/kg/day E 140.8 mg/kg/day (about 0.4 to 34 times the human dose of 40 mg/day expressed on a body surface area basis) produced gastric ECL cell carcinoids in a dose-related manner in both male E female rats; the incidence of this effect was markedly higher in female rats which had higher blood levels of omeprazole. Gastric carcinoids seldom occur in the untreated rat. In addition ECL cell hyperplasia was present in all treated groups of both sexes. In one of these studies female rats were treated with 13.8 mg omeprazole/kg/day (about 3.4 times the human dose of 40 mg/day on a body surface area basis) for 1 year then followed for an additional year without the drug. No carcinoids were seen in these rats. An increased incidence of treatment-related ECL cell hyperplasia was observed at the end of 1 year (94% treated vs. 10% controls). By the second year the difference between treated E control rats was much smaller (46% vs. 26%) but still showed more hyperplasia in the treated group. Gastric adenocarcinoma was seen in one rat (2%). No similar tumor was seen in male or female rats treated for 2 years. For this strain of rat no similar tumor has been noted historically but a finding involving only one tumor is difficult to interpret. A 78-week mouse carcinogenicity study of omeprazole did not show increased tumor occurrence but the study was not conclusive.

Esomeprazolo era negativo nel test di mutazione di Ames nel in vivo test di aberrazione del cromosoma delle cellule ossee di ratto e il in vivo Test del micronucleo del topo. Esomeprazolo tuttavia era positivo nel in vitro Test di aberrazione del cromosoma dei linfociti umani. L'omeprazolo era positivo nel in vitro Aberrazione del cromosoma dei linfociti umani Test del in vivo test di aberrazione del cromosoma delle cellule ossee del topo e il in vivo Test del micronucleo del topo.

IL potential effects of esomeprazole on fertility E reproductive performance were assessed using omeprazole studies. Omeprazole at oral doses up to 138 mg/kg/day in rats (about 34 times the human dose of 40 mg/day on a body surface area basis) was found to have no effect on reproductive performance of parental animals.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Gravidanza Category C.

Riepilogo del rischio

ILre are no adequate E well-controlled studies with Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules in pregnant women. Esomeprazole is the S-isomer of omeprazole. Available epidemiologic data fail to demonstrate an increased risk of major congenital malformations or other adverse pregnancy outcomes with first trimester omeprazole use.

La teratogenicità non è stata osservata negli studi sulla riproduzione degli animali con la somministrazione di magnesio orale di esomeprazolo nei ratti e nei conigli con dosi circa 68 volte e 42 volte rispettivamente una dose umana orale di 40 mg (basata su una base della superficie corporea per una persona di 60 kg). Tuttavia, sono stati osservati cambiamenti nella morfologia ossea nella prole dei ratti dosati attraverso la maggior parte della gravidanza e l'allattamento a dosi pari o superiori a circa 34 volte una dose umana orale di 40 mg (vedi Dati sugli animali ). Because of the observed effect at high doses of Esomeprazolo magnesio on developing bone in rat studies Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Dati umani

Esomeprazolo è l'isomero S di omeprazolo. Quattro studi epidemiologici hanno confrontato la frequenza delle anomalie congenite tra i bambini nati da donne che hanno usato l'omeprazolo durante la gravidanza con la frequenza delle anomalie tra i bambini di donne esposte agli antagonisti del recettore H2 o ad altri controlli.

Uno studio epidemiologico di coorte retrospettivo basato sulla popolazione dal registro delle nascite mediche svedese che copre circa il 99% delle gravidanze dal 1995 al 1999 riportato su 955 bambini (824 esposti durante il primo trimestre con 39 di questi esposti oltre il primo trimestre e 131 esposti dopo il primo trimestre) le cui madri hanno usato l'omeprazole durante la gravidanza. Il numero di neonati esposti in utero all'omeprazolo che avevano una malformazione a basso peso alla nascita punteggio o ricovero in ospedale era simile al numero osservato in questa popolazione. Il numero di neonati nati con difetti del setto ventricolare e il numero di neonati morti era leggermente più elevato nei neonati omeprazoleex esposti rispetto al numero previsto in questa popolazione.

Uno studio di coorte retrospettivo basato sulla popolazione che copre tutte le nascite vive in Danimarca dal 1996 al 2009 riportato su 1800 nascite vive le cui madri usavano l'omeprazolo durante il primo trimestre di gravidanza e 837317 nascite vive le cui madri non usavano alcun inibitore della pompa protonica. Il tasso complessivo dei difetti alla nascita nei neonati nati da madri con l'esposizione al primo trimestre all'omeprazolo era del 2,9% e del 2,6% nei neonati nati da madri non esposte a nessun inibitore della pompa protonica durante il primo trimestre.

Uno studio di coorte retrospettivo riportato su 689 donne in gravidanza esposte a bloccanti H2 o omeprazolo nel primo trimestre (134 esposti a omeprazolo) e 1572 donne in gravidanza non sono disposte a né durante il primo trimestre. Il tasso di malformazione complessivo nella prole nata da madri con esposizione al primo trimestre all'omeprazolo un bloccante H2 o non era esposto era rispettivamente del 3,6% 5,5% e del 4,1%.

Un piccolo studio di coorte osservazionale prospettico ha seguito 113 donne esposte all'omeprazolo durante la gravidanza (89% di esposizioni del primo trimestre). Il tasso riportato delle principali malformazioni congenite è stato del 4% nel gruppo omeprazolo 2% nei controlli esposti a non-istantatogeni e 2,8% nei controlli accoppiati della malattia. I tassi di aborti spontanei ed elettivi pretermine consegne all'età gestazionale al parto e il peso della nascita medio erano simili tra i gruppi.

Numerosi studi non hanno riportato effetti negativi a breve termine avversi sul bambino quando è stato somministrato omeprazolo orale o endovenoso a dose singola in base alla sezione cesarea di cesareo in anestesia generale.

Dati sugli animali

Studi di riproduzione sono stati condotti con magnesio esomeprazolo nei ratti a dosi orali fino a 280 mg/kg/giorno (circa 68 volte una dose umana orale di 40 mg su una superficie corporea basata su una superficie corporea) e in conigli a causa di una superficie orale e non hanno risarcimento da parte di una superficie orale e non hanno risarcimento da parte di una superficie orale e non hanno risarcimento da parte di una superficie orale e non hanno risarcimento da parte di una superficie orale e non hanno risarc TOSITÀ FOSITÀ FAITHED. al feto dovuto al magnesio esomeprazolo.

È stato eseguito uno studio di tossicità dello sviluppo pre e post-natale nei ratti con endpoint aggiuntivi per valutare lo sviluppo osseo con il magnesio esomeprazolo a dosi orali di 14 mg/kg/giorno a 280 mg/kg/giorno (circa 3,4 a 68 volte una dose umana orale di 40 mg su base della superficie del corpo). La sopravvivenza neonatale/precoce postnatale (nascita a svezzamento) è stata ridotta a dosi pari o superiori a 138 mg/kg/die (circa 34 volte una dose umana orale di 40 mg su una base della superficie corporea). Il peso corporeo e l'aumento di peso corporeo sono stati ridotti e i ritardi neurocomportamentali o di sviluppo generale nei tempi post-svezzamento immediato erano evidenti a dosi pari o superiori a 69 mg/kg/giorno (circa 17 volte una dose umana orale di 40 mg su una base di superficie corporea). Inoltre, una riduzione della larghezza della lunghezza del femore e dello spessore dell'osso corticale hanno ridotto lo spessore della piastra di crescita tibiale e l'ipocellularità del midollo osseo da minima a lieve sono stati annotati a dosi pari o superiori a 14 mg/kg/giorno (circa 3,4 volte una dose umana orale di 40 mg su una superficie corporea). La displasia fisica nel femore è stata osservata nella progenie di ratti trattati con dosi orali di esomeprazolo magnesio a dosi pari o superiori a 138 mg/kg/giorno (circa 34 volte una dose umana orale di 40 mg su una superficie corporea).

Gli effetti sull'osso materno sono stati osservati in ratti in gravidanza e in allattamento in uno studio di tossicità pre e postnatale quando l'esomeprazolo magnesio è stato somministrato a dosi orali di 14 mg/kg/giorno a 280 mg/kg/giorno (circa 3,4 a 68 volte una dose umana orale di 40 mg su base della superficie del corpo). Quando i ratti venivano dosati dal Giorno gestazionale 7 attraverso lo svezzamento il giorno post -natale 21, è stata osservata una riduzione statisticamente significativa del peso del femore materno fino al 14% (rispetto al trattamento con placebo) a dosi pari o superiori a 138 mg/kg/giorno (circa 34 volte una dose umana di 40 mg in una superficie corporea).

Uno studio di sviluppo pre e postnatale nei ratti con esomeprazolo strontium (usando dosi equimolari rispetto allo studio di magnesio esomeprazolo) ha prodotto risultati simili in dighe e cuccioli come descritto sopra.

Madri infermieristiche

Esomeprazolo è probabilmente presente nel latte umano. L'esomeprazolo è l'isomero S di omeprazolo e dati limitati indicano che le dosi materne di omeprazolo 20 mg al giorno producono bassi livelli nel latte umano. A cautela dovrebbe essere esercitata quando le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo vengono somministrate a una donna infermieristica.

Uso pediatrico

IL safety E effectiveness of Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules have been established in pediatric patients 1 to 17 years of age for short-term treatment (up to 8 weeks) of GERD.

Da 1 a 17 anni

L'uso di capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio nei pazienti pediatrici e adolescenti di età compresa tra 1 e 17 anni per un trattamento a breve termine (fino a 8 settimane) della GERD è supportato dall'estrapolazione dei risultati da studi adeguati e ben controllati per gli adulti e la sicurezza e gli studi di farmacocinetica condotti in pazienti pediatrici e adolescenti [vedi Dosaggio e amministrazione Reazioni avverse Farmacologia clinica E Studi clinici ]. IL safety E effectiveness of Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules for other pediatric uses have not been established.

Dati sugli animali giovanili

In uno studio di tossicità da ratto giovanile, esomeprazolo è stato somministrato con sali di magnesio e stronzio a dosi orali da circa 34 a 68 volte una dose umana giornaliera di 40 mg in base alla superficie corporea. Gli aumenti della morte sono stati osservati alla dose elevata e in tutte le dosi di esomeprazolo si sono ridotti nell'aumento del peso corporeo del peso corpore Tossicologia non clinica ].

Uso geriatrico

Del numero totale di pazienti che hanno ricevuto capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo negli studi clinici 1459 avevano 65-74 anni e 354 pazienti avevano ≥ 75 anni di età.

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza e nell'efficacia tra gli anziani e gli individui più giovani e altre esperienze cliniche riportate non hanno identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani, ma non è possibile escludere una maggiore sensibilità di alcuni anziani.

Informazioni per overdose per capsule di magnesio esomeprazolo

Una singola dose orale di esomeprazolo a 510 mg/kg (circa 124 volte la dose umana su base della superficie corporea) era letale per i ratti. I principali segni di tossicità acuta sono stati ridotti i cambiamenti di attività motoria nelle atassia del tremore di frequenza respiratoria e convulsioni cloniche intermittenti.

IL symptoms described in connection with deliberate esomeprazole overdose (limited experience of doses in excess of 240 mg/day) are transient. Single doses of 80 mg of esomeprazole were uneventful. Reports of overdosage with omeprazole in humans may also be relevant. Doses ranged up to 2400 mg (120 times the usual recommended clinical dose). Manifestations were variable but included confusion sonnolenza blurred vision tachycardia nausea diaphoresis flushing mal di testa bocca secca E other adverse reactions similar to those seen in normal clinical experience (see Inserto del pacchetto omeprazolo - reazioni avverse). Non è noto alcun antidoto specifico per esomeprazolo. Poiché l'esomeprazolo è ampiamente legato alla proteina, non si prevede che venga rimosso dalla dialisi. In caso di trattamento di sovradosaggio dovrebbe essere sintomatico e di supporto.

Come per la gestione di qualsiasi overdose, è necessario prendere in considerazione la possibilità di ingestione di droghe multiple. Per le informazioni attuali sul trattamento di qualsiasi overdose di droga, contattare un centro di controllo del veleno al numero 1-800-222-1222.

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Controindicazioni per capsule di magnesio esomeprazolo

Le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio sono controindicate nei pazienti con ipersensibilità nota a benzimidazoli sostituiti o a qualsiasi componente della formulazione. Le reazioni di ipersensibilità possono includere anafilassi anafilattica shock angiedema broncospasmo nefrite interstiziale acuta e orticaria [vedi Reazioni avverse ].

Farmacologia clinica for Esomeprazole Magnesium Capsules

Meccanismo d'azione

L'esomeprazolo è un inibitore della pompa protonica che sopprime la secrezione di acido gastrico mediante inibizione specifica dell'atpasi H /K nella cellula parietale gastrica. Gli isomeri S e R di omeprazolo sono protonati e convertiti nel compartimento acido della cellula parietale che forma l'inibitore attivo la solfenamide achirale. Agendo specificamente sulla pompa protonica Esomeprazolo blocca il passaggio finale nella produzione di acidi riducendo così l'acidità gastrica. Questo effetto è correlato alla dose fino a una dose giornaliera di 20 mg a 40 mg e porta all'inibizione della secrezione di acido gastrico.

Farmacodinamica

Attività antisecretoria

IL effect of Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules on intragastric pH was determined in patients with symptomatic gastroesophageal reflux disease in two separate studies. In the first study of 36 patients Esomeprazolo magnesio 40 mg E 20 mg delayed-release capsules were administered over 5 days. IL results are shown in the Table 3:

Tabella 3: effetto sul pH intragastrico il giorno 5 (n = 36)

In un secondo studio l'effetto sul pH intragastrico di capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio 40 mg somministrate una volta al giorno per un periodo di 5 giorni era simile al primo studio (% tempo con pH> 4 era 68% o 16,3 ore).

Effetti sierici di gastrina

IL effect of Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules on serum gastrin concentrations was evaluated in approximately 2700 patients in clinical trials up to 8 weeks E in over 1300 patients for up to 6 to 12 months. IL mean fasting gastrin level increased in a dose-related manner. This increase reached a plateau within 2 to 3 months of therapy E returned to baseline levels within 4 weeks after discontinuation of therapy.

L'aumento della gastrina provoca iperplasia cellulare simile a enterocromaffina e un aumento dei livelli sierici di cromogranina A (CGA). L'aumento dei livelli di CGA può causare risultati falsi positivi nelle indagini diagnostiche per i tumori neuroendocrini. Gli operatori sanitari dovrebbero interrompere temporaneamente il trattamento con esomeprazolo almeno 14 giorni prima di valutare i livelli di CGA e considerare di ripetere il test se i livelli iniziali di CGA sono elevati.

Effetti cellulari simili a enterocromaffina (ECL)

Negli studi di cancerogenicità a 24 mesi di omeprazolo nei ratti è stato osservato un verificarsi significativa dose di tumori carcinoidi a cellule ECL gastriche e iperplasia delle cellule ECL negli animali maschili e femminili [vedi Tossicologia non clinica ]. Carcinoid tumors have also been observed in rats subjected to fundectomy or long-term treatment with other proton pump inhibitors or high doses of H2 -receptor antagonists.

I campioni di biopsia gastrica umana sono stati ottenuti da oltre 3000 pazienti (sia bambini che adulti) trattati con omeprazolo in studi clinici a lungo termine. L'incidenza dell'iperplasia delle cellule ECL in questi studi è aumentata con il tempo; Tuttavia, in questi pazienti non è stato riscontrato alcun caso di carcinoidi a cellule ECL o neoplasia.

In oltre 1000 pazienti trattati con capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo (10 mg/giorno 20 mg/die o 40 mg/die) fino a 6-12 mesi la prevalenza dell'iperplasia delle cellule ECL è aumentata con il tempo e la dose. Nessun paziente ha sviluppato displasia o neoplasia di carcinoidi a cellule ECL nella mucosa gastrica.

Effetti endocrini

Le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo non hanno avuto alcun effetto sulla funzione tiroidea se somministrate in dosi orali di 20 mg o 40 mg per 4 settimane. Altri effetti delle capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio sul sistema endocrino sono stati valutati usando studi di omeprazolo. L'omeprazolo somministrato in dosi orali di 30 mg o 40 mg per 2-4 settimane non ha avuto alcun effetto sui livelli circolanti del metabolismo dei carboidrati di ormone paratiroideo cortisolo estradiolo testosterone prolattocina colecystokinina o secretina.

Farmacocinetica

Assorbimento

Le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio contengono una formulazione a pellet con rivestimento enterico di esomeprazolo magnesio. Dopo il picco di somministrazione orale i livelli plasmatici (CMAX) si verificano a circa 1,5 ore (TMAX). Il CMAX aumenta proporzionalmente quando la dose aumenta e vi è un aumento di 3 volte nell'area sotto la curva del tempo di concentrazione plasmatica (AUC) da 20 mg a 40 mg. A un dosaggio giornaliero ripetuto con 40 mg, la biodisponibilità sistemica è di circa il 90% rispetto al 64% dopo una singola dose di 40 mg. L'esposizione media (AUC) a esomeprazolo aumenta da 4,32 μmol*HR/L il giorno 1 a 11,2 μmol*HR/L il giorno 5 dopo 40 mg una volta al giorno.

IL AUC after administration of a single 40 mg dose of Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules is decreased by 43% to 53% after food intake compared to fasting conditions. Esomeprazole magnesium delayed-release capsules should be taken at least one hour before meals.

IL pharmacokinetic profile of Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules was determined in 36 patients with symptomatic gastroesophageal reflux disease following repeated once daily administration of 20 mg E Capsule da 40 mgs of esomeprazole over a period of 5 days. IL results are shown in the Table 4:

Tabella 4: Parametri farmacocinetici di esomeprazolo il giorno 5 seguendo il dosaggio orale per 5 giorni

Distribuzione

L'esomeprazolo è legato al 97% alle proteine ​​plasmatiche. Il legame della proteina plasmatica è costante nell'intervallo di concentrazione da 2 a 20 μmol/L. L'apparente volume di distribuzione allo stato stazionario in volontari sani è di circa 16 L.

Metabolismo

L'esomeprazolo è ampiamente metabolizzato nel fegato dal sistema enzimatico del citocromo P450 (CYP). I metaboliti di esomeprazolo mancano di attività antisecretoria. La maggior parte del metabolismo di Esomeprazolo dipende dall'isoenzima CYP2C19 che forma i metaboliti di idrossi e desmetil. L'importo restante dipende dal CYP3A4 che forma il metabolita Sulphone. L'isoenzima del CYP2C19 mostra il polimorfismo nel metabolismo di esomeprazolo poiché circa il 3% dei caucasici e il 15% al ​​20% degli asiatici mancano del CYP2C19 e sono definiti poveri metabolizzatori. A stato stazionario il rapporto tra AUC in poveri metabolizzatori e AUC nel resto della popolazione (ampi metabolizzatori) è di circa 2.

Dopo la somministrazione di dosi equimolari, gli isomeri S e R sono metabolizzati in modo diverso dal fegato con conseguenti livelli plasmatici più elevati di s-s-ignaio.

Escrezione

IL plasma elimination half-life of esomeprazole is approximately 1 to 1.5 hours. Less than 1% of parent drug is excreted in the urine. Approximately 80% of an oral dose of esomeprazole is excreted as inactive metabolites in the urine E the remainder is found as inactive metabolites in the feces.

Farmacocinetica

Uso concomitante con clopidogrel

I risultati di uno studio incrociato su soggetti sani hanno mostrato un'interazione farmacocinetica tra clopidogrel (dose di carico di 300 mg/75 mg di dose di mantenimento giornaliera) ed esomeprazolo (40 mg p.o. una volta al giorno) quando è stato co-somministrato per 30 giorni. L'esposizione al metabolita attivo di clopidogrel è stata ridotta dal 35% al ​​40% in questo periodo di tempo. I parametri farmacodinamici sono stati anche misurati e hanno dimostrato che la variazione di inibizione dell'aggregazione piastrinica era correlata alla variazione dell'esposizione al metabolita attivo clopidogrel.

Uso concomitante con micofenolato mofetile

Amministrazione of omeprazole 20 mg twice daily for 4 days E a single 1000 mg dose of MMF approximately one hour after the last dose of omeprazole to 12 healthy subjects in a cross-over study resulted in a 52% reduction in the Cmax E 23% reduction in the AUC of MPA.

Popolazioni speciali

Geriatrico

IL AUC E Cmax values were slightly higher (25% E 18% respectively) in the elderly as compared to younger subjects at steady state. Dosaggio adjustment based on age is not necessary.

Da 1 a 11 anni

IL pharmacokinetics of esomeprazole were studied in pediatric patients with GERD aged 1 to 11 years. Following once daily dosing for 5 days the total exposure (AUC) for the 10 mg dose in patients aged 6 to 11 years was similar to that seen with the 20 mg dose in adults E adolescents aged 12 to 17 years. IL total exposure for the 10 mg dose in patients aged 1 to 5 years was approximately 30% higher than the 10 mg dose in patients aged 6 to 11 years. IL total exposure for the 20 mg dose in patients aged 6 to 11 years was higher than that observed with the 20 mg dose in 12 to 17 year-olds E adults but lower than that observed with the 40 mg dose in 12 to 17 year-olds E adults. Vedere Table 6.

Tabella 6: Riepilogo dei parametri PK in bambini da 1 a 11 anni con GERD dopo 5 giorni di trattamento per esomeprazolo orale un tempo giornaliero

Da 12 a 17 anni

IL pharmacokinetics of esomeprazole were studied in 28 adolescent patients with GERD aged 12 to 17 years inclusive in a single center study. Patients were rEomized to receive Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules 20 mg o 40 mg once daily for 8 days. Mean Cmax E AUC values of esomeprazole were not affected by body peso or age; E more than dose-proportional increases in mean Cmax E AUC values were observed between the two dose groups in the study. Overall Esomeprazolo magnesio delayed-release capsule pharmacokinetics in adolescent patients aged 12 to 17 years were similar to those observed in adult patients with symptomatic GERD. Vedere Table 7.

Tabella 7: Confronto dei parametri PK nei bambini dai 12 ai 17 anni con GERD e adulti con GERD sintomatica a seguito della somministrazione di dose orale giornaliera ripetuta di esomeprazolo*

Genere

IL AUC E C values were slightly higher (13%) in females than in males at steady state. Dosaggio adjustment based on gender is not necessary.

Insufficienza epatica

IL steady state pharmacokinetics of esomeprazole obtained after administration of 40 mg once daily to 4 patients each with mild (Child Pugh A) moderate (Child Pugh Class B) E severe (Child Pugh Class C) liver insufficiency were compared to those obtained in 36 male E female GERD patients with normal liver function. In patients with mild E moderate hepatic insufficiency the AUCs were within the range that could be expected in patients with normal liver function. In patients with severe hepatic insufficiency the AUCs were 2 to 3 times higher than in the patients with normal liver function. No dosage adjustment is recommended for patients with mild to moderate hepatic insufficiency (Child Pugh Classes A E B). However in patients with severe hepatic insufficiency (Child Pugh Class C) a dose of 20 mg once daily should not be exceeded [see Dosaggio e amministrazione ].

Insufficienza renale

IL pharmacokinetics of Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules in patients with renal impairment are not expected to be altered relative to healthy volunteers as less than 1% of esomeprazole is excreted unchanged in urine.

Altre osservazioni farmacocinetiche

La co-somministrazione di contraccettivi orali diazepam fenitoina o chinidina non sembrava cambiare il profilo farmacocinetico di esomeprazolo.

Gli studi che valutano la somministrazione concomitante di esomeprazolo e naprossene (FANS non selettivo) o rofecoxib (COX-2 selettivo di FANS) non hanno identificato alcun cambiamento clinicamente rilevante nei profili farmacocinetici di Esomeprazole o questi NSAID.

Microbiologia

Effetti sull'ecologia microbica gastrointestinale

La riduzione dell'acidità gastrica a causa di qualsiasi mezzo, inclusi gli inibitori della pompa protonica, aumenta la conta gastrica dei batteri normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con inibitori della pompa protonica può portare ad un rischio leggermente aumentato di infezioni gastrointestinali come Salmonella e Campylobacter e possibilmente Clostridium difficile in pazienti ospedalizzati.

Tossicologia animale e/o farmacologia

Studi sulla riproduzione

Studi di riproduzione sono stati condotti in ratti a dosi orali fino a 280 mg/kg/giorno (circa 68 volte una dose umana orale di 40 mg su base della superficie corporea) e in conigli a conigli a causa di 86 mg/kg/giorno (circa 42 volte una dose umana orale di 40 mg su base della superficie del corpo) e non hanno rivelato prove a causa di ferite o danni per danni o flagali di danni o flagali a causa di danni o danni per danni o danni o danni per danni o flagali a causa di dangio esomeprazolo [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Studio per animali giovanili

È stato condotto uno studio di tossicità di 28 giorni con una fase di recupero di 14 giorni in ratti giovanili con magnesio esomeprazolo a dosi di 70 mg/kg/giorno a 280 mg/kg/giorno (circa 17-68 volte una dose umana orale giornaliera di 40 mg su una superficie del corpo). È stato osservato un aumento del numero di decessi alla dose elevata di 280 mg/kg/giorno quando i ratti giovanili sono stati somministrati esomeprazolo magnesio dal giorno post-natale 7 fino al giorno post-natale 35. Inoltre dosi pari o superiori a 140 mg/kg/giorno (circa 34 volte una dose umana giornaliera di 40 mg su una superficie del corpo) che si sono ridotti in una superficie di circa corpore per il peso del peso della superficie del corpo) 14%) e l'aumento di peso corporeo diminuisce del peso del femore e della lunghezza del femore e ha colpito la crescita complessiva. Risultati comparabili sopra descritti sono stati osservati anche in questo studio con un altro sale esomeprazolo di esomeprazolo stronzio a dosi equimolari di esomeprazolo.

Studi clinici

Guarigione dell'esofagite erosiva

IL healing rates of Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules 40 mg Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules 20 mg E omeprazole 20 mg (the approved dose for this indication) were evaluated in patients with endoscopically diagnosed erosive esophagitis in four multicenter double-blind rEomized studies. IL healing rates at Weeks 4 E 8 were evaluated E are shown in the Table 9:

Tabella 9: Tasso di guarigione dell'esofagite erosiva (analisi della tavola vitale)

In questi stessi studi sui pazienti con esofagite erosiva sono stati valutati la risoluzione e il tempo della risoluzione prolungata del bruciore di stomaco e sono mostrati nella Tabella 10:

Tabella 10: risoluzione prolungata* di bruciore di stomaco (pazienti con esofagite erosiva)

In questi quattro studi la gamma di giorni mediani all'inizio della risoluzione prolungata (definita come 7 giorni consecutivi senza bruciore di stomaco) è stata di 5 giorni per le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio da 40 mg 7-8 giorni per le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio 20 mg e 7 a 9 giorni per omeprazolo 20 mg.

ILre are no comparisons of 40 mg of Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules with 40 mg of omeprazole in clinical trials assessing either healing or symptomatic relief of erosive esophagitis.

Mantenimento a lungo termine della guarigione dell'esofagite erosiva

Sono stati condotti due studi multicentrici randomizzati randomizzati in doppio cieco controllati con placebo in pazienti con esofagite erosiva guarita endoscopicamente confermata per valutare le capsule a rilascio ritardato del magnesio esomeprazolo 40 mg (n = 174) 20 mg (n = 180) 10 mg (n = 168) ottette (n = 171) una volta su 6 mesi di trattamento.

Non è stato osservato alcun vantaggio clinico aggiuntivo con capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo da 40 mg su capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo 20 mg.

IL percentages of patients that maintained healing of erosive esophagitis at the various time points are shown in the Figures 2 E 3:

Figura 2: mantenimento dei tassi di guarigione per mese (Studio 177)

Figura 3: mantenimento dei tassi di guarigione per mese (Studio 178)

I pazienti sono rimasti in remissione significativamente più a lungo e il numero di recidive di esofagite erosiva era significativamente inferiore nei pazienti trattati con capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo rispetto al placebo.

In entrambi gli studi la percentuale di pazienti su capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo che sono rimasti in remissione ed erano liberi da bruciore di stomaco e altri sintomi della GERD era ben differenziata dal placebo.

In un terzo studio a margine multicentroso di 808 pazienti trattati per 12 mesi con capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo 40 mg la percentuale di pazienti che mantenevano la guarigione dell'esofagite erosiva era del 93,7% per 6 mesi e dell'89,4% per 1 anno.

Malattia di reflusso gastroesofageo sintomatico (GERD)

Sono stati condotti due studi multicentrici randomizzati in doppio cieco controllato in placebo in un totale di 717 pazienti che confrontano 4 settimane di trattamento con capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo 20 mg o 40 mg una volta al giorno rispetto al placebo per la risoluzione dei sintomi GERD. I pazienti avevano una storia ≥ 6 mesi di episodi di bruciore di stomaco senza esofagite erosiva mediante endoscopia e bruciore di stomaco in almeno 4 dei 7 giorni immediatamente precedenti la randomizzazione.

IL percentage of patients that were symptom-free of heartburn was significantly higher in the Esomeprazolo magnesio delayed-release capsule groups compared to placebo at all follow-up visits (Weeks 1 2 E 4).

Non è stato osservato alcun vantaggio clinico aggiuntivo con capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo da 40 mg su capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo 20 mg.

IL percent of patients symptom-free of heartburn by day are shown in the Figures 4 E 5:

Figura 4: percentuale dei pazienti privi di sintomi di bruciore di stomaco di giorno (Studio 225)

Figura 5: percentuale dei pazienti privi di sintomi di bruciore di stomaco di giorno (Studio 226)

In tre studi europei sintomatici GERD sono stati valutati le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo 20 mg e 40 mg e omeprazolo 20 mg. Non sono state osservate differenze significative relative al trattamento.

Malattia di reflusso gastroesofageo pediatrico (GERD)

Da 1 a 11 anni

In uno studio multicentrico a group parallele 109 pazienti pediatrici con una storia di GERD endoscopicamente provato (da 1 a 11 anni; 53 femmine; 89 caucasici 19 neri 1 altro) sono stati trattati con esomeprazolo una volta al giorno per un massimo di 8 settimane per valutare la sicurezza e la tollerabilità. Il dosaggio per peso del paziente era il seguente:

peso <20 kg: once daily treatment with esomeprazole 5 mg or 10 mg

Peso> 20 kg: un tempo di trattamento giornaliero con esomeprazolo 10 mg o 20 mg

I pazienti erano caratterizzati endoscopicamente in merito alla presenza o all'assenza di esofagite erosiva.

Dei 109 pazienti 53 presentavano esofagite erosiva al basale (51 avevano lieve 1 esofagite moderata e 1 grave). Sebbene la maggior parte dei pazienti che avevano un'endoscopia di follow-up alla fine di 8 settimane di trattamento ha guarito la guarigione spontanea non può essere esclusa perché questi pazienti avevano esofagite erosiva di basso grado prima del trattamento e lo studio non includeva un controllo concomitante.

Da 12 a 17 anni

In uno studio multicentrico randomizzato in doppio cieco a doppio cieco 149 pazienti adolescenti (da 12 a 17 anni; 89 femmine; 124 caucasici 15 neri 10 altri) con GERD con diagnosi clinicamente diagnosticata sono stati trattati con e esomeprazolo a 8 settimane per valutabilità a release a release. I pazienti non erano caratterizzati endoscopicamente in merito alla presenza o all'assenza di esofagite erosiva.

Riduzione del rischio dell'ulcera gastrica associata a FANS

Sono stati condotti due studi multicentrici in doppio cieco controllato con placebo in pazienti a rischio di sviluppare ulcere gastriche e/o duodenali associate all'uso continuo di FANS selettivi non selettivi e COX-2. Un totale di 1429 pazienti sono stati randomizzati tra i 2 studi. I pazienti variavano di età compresa tra 19 e 89 anni (età media 66,0 anni) con 70,7% femmine 29,3% maschio 82,9% caucasico 5,5% nero 3,7% asiatico e 8,0%. Al basale i pazienti in questi studi sono stati confermati endoscopicamente non avere ulcere, ma sono stati determinati a essere a rischio di insorgenza dell'ulcera a causa della loro età (≥ 60 anni) e/o della storia di un'ulcera gastrica o duodenale documentata negli ultimi 5 anni. I pazienti che ricevono FANS e trattati con capsule a rilascio ritardato di e esomeprazolo magnesio 20 mg o 40 mg una volta al giorno hanno avuto una significativa riduzione delle occorrenze dell'ulcera gastrica rispetto al trattamento con placebo a 26 settimane. Vedere la Tabella 11. Non sono stati osservati ulteriori benefici con capsule di release ritardata di Esomeprazole Magnesio 40 mg su capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo 20 mg. Questi studi non hanno dimostrato una significativa riduzione dello sviluppo dell'ulcera duodenale associata a FANS a causa della bassa incidenza.

Tabella 11: percentuale cumulativa di pazienti senza ulcere gastriche a 26 settimane:

Condizioni patologiche ipersecretorie inclusa la sindrome di Zollinger-Ellison

In uno studio di dose-escalation multicentroso di etichette aperte di 21 pazienti (15 maschi e 6 femmine 18 età caucasica e 3 media di 55,5 anni) con condizioni patologiche ipersecretorie come la sindrome da zollingerison esomeprazolo magnesio a capsule di rilascio di rilascio significativamente inibite dall'acido gastrico. La dose iniziale era di 40 mg due volte al giorno in 19/21 pazienti e 80 mg due volte al giorno in 2/21 pazienti. Dosi giornaliere totali che vanno da 80 mg a 240 mg per 12 mesi hanno mantenuto la produzione di acido gastrico al di sotto dei livelli target di 10 mEq/h in pazienti senza un precedente intervento chirurgico di riduzione dell'acido gastrico e inferiore a 5 mEq/h in pazienti con un precedente intervento chirurgico di riduzione dell'acido gastrico. Al mese 12 Visita finale 18/20 (90%) pazienti avevano la produzione di acido basale (BAO) sotto controllo soddisfacente (BAO mediano = 0,17 mmol/ora). Dei 18 pazienti valutati con una dose iniziale di 40 mg due volte al giorno 13 (72%) aveva il loro BAO controllato con il regime di dosaggio originale alla visita finale. Vedi Tabella 13.

Tabella 13: adeguata soppressione dell'acido alla vista finale per regime di dose

Informazioni sul paziente per capsule di magnesio esomeprazolo

Capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio USP
(Es oh mep 'razole potrebbe essere necessario' zee)

Leggi la guida ai farmaci forniti con capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo prima di iniziare a prendere capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo e ogni volta che si ottiene una ricarica. Potrebbero esserci nuove informazioni. Queste informazioni non prendono il posto di parlare con il proprio medico delle tue condizioni mediche o del trattamento.

Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere sulle capsule ritardate di Esomeprazole Magnesio?

Le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo possono aiutare i sintomi correlati all'acido, ma potresti comunque avere gravi problemi di stomaco. Parla con il tuo medico.

Le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio possono causare gravi effetti collaterali tra cui:

• Un tipo di problema renale (nefrite interstiziale acuta). Alcune persone che assumono medicinali per inibitori della pompa protonica (PPI) tra cui le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo possono sviluppare un problema renale chiamato nefrite interstiziale acuta che può avvenire in qualsiasi momento durante il trattamento con capsule a rilascio ritardato di magnesio di esomeprazolo. Chiama il tuo medico se hai una diminuzione della quantità che urini o se hai sangue nelle urine.
• Diarrea. Le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo possono aumentare il rischio di ottenere una diarrea grave. Questa diarrea può essere causata da un'infezione (Clostridium difficile) nell'intestino.
  Chiama subito il tuo medico se hai mal di stomaco e febbre che non scompare.
• Fratture ossee. Le persone che assumono più dosi giornaliere di medicinali PPI per un lungo periodo di tempo (un anno o più) possono avere un aumentato rischio di fratture del polso dell'anca o della colonna vertebrale. Dovresti prendere capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo esattamente come prescritto alla dose più bassa possibile per il trattamento e per il tempo più breve necessario. Parla con il tuo medico del rischio di frattura ossea se si prendono capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo.
• Alcuni tipi di lupus eritematoso. Il lupus eritematoso è un disturbo autoimmuni (le cellule immunitarie del corpo attaccano altre cellule o organi nel corpo). Alcune persone che prendono medicine PPI tra cui le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo possono sviluppare alcuni tipi di lupus eritematoso o che hanno peggioramento del lupus che già hanno. Chiama subito il tuo medico se hai dolori articolari nuovi o peggiorano o un'eruzione cutanea sulle guance o sulle braccia che peggiorano al sole.
  Le capsule a rilascio ritardato di Esomeprazole magnesio possono avere altri gravi effetti collaterali. Vedi quali sono i possibili effetti collaterali delle capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo?

Cosa sono le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio?

Le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio sono un medicinale di prescrizione chiamato inibitore della pompa protonica (PPI). Le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo riducono la quantità di acido nello stomaco.

Le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio sono usate negli adulti:

• Per 4-8 settimane per trattare i sintomi della malattia del reflusso gastroesofageo (GERD). Le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo possono essere prescritte per curare il danno correlato all'acido al rivestimento dell'esofago (esofagite erosiva) e per aiutare a continuare questa guarigione. La GERD accade quando l'acido nello stomaco si rivolge nel tubo (esofago) che collega la bocca allo stomaco. Questo può causare una sensazione ardente nel petto o nel gusto acido della gola o nel burlone.
• fino a 6 mesi per ridurre il rischio di ulcere allo stomaco in alcune persone che assumono medicinali antidolorifici chiamati farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS).
• Per il trattamento a lungo termine delle condizioni in cui lo stomaco produce troppo acido tra cui la sindrome di Zollinger-Ellison. La sindrome di Zollinger-Ellison è una condizione rara in cui lo stomaco produce una quantità più che normale di acido.

Per i bambini e gli adolescenti da 1 anno a 17 anni le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio possono essere prescritte per un massimo di 8 settimane per il trattamento a breve termine della GERD.

Chi non dovrebbe prendere capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo?

Non prendere le capsule a rilascio ritardato a magnesio di esomeprazolo se tu:

• sono allergici al magnesio esomeprazolo o a uno qualsiasi degli ingredienti nelle capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio. Vedere la fine di questa guida ai farmaci per un elenco completo di ingredienti nelle capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio.
• sono allergici a qualsiasi altra medicina PPI.

Cosa dovrei dire al mio medico prima di assumere capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo?

Prima di prendere le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo, racconta il tuo medico se tu:

• Mi è stato detto che hai bassi livelli di magnesio nel sangue.
• avere problemi epatici.
• sono incinta o prevedono di rimanere incinta. Non è noto se le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio possono danneggiare il tuo bambino non ancora nato.
• stanno allattando o pianificano l'allattamento al seno. Esomeprazolo può passare al latte materno. Parla con il tuo medico del modo migliore per nutrire il tuo bambino se prendi le capsule ritardate di magnesio esomeprazolo.

Racconta al tuo medico di tutte le medicine che prendi tra cui vitamine di prescrizione e non prescrizione vitamine e integratori a base di erbe. Le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio possono influire su come funzionano altri medicinali e altri medicinali possono influire su come funzionano le capsule ritardate del magnesio esomeprazolo.

Soprattutto dillo al tuo medico se prendi:

• Warfarin (Jantevoven del Coumad)
• ketoconazolo (nizoral)
• Voriconazole (vfend)
• Atazanavir (Reeataz)
• Nelfinavir (Viracept)
• Saqinavir (Fortevase)
• prodotti che contengono ferro
• digossina (lanoxin)
• Sanl'mba di San Giovanni ( Hypericum perforatum )
• Rimactane Shocker era scioccato)
• Cilostazol (Pletale)
• diazepam (valium)
• tacrolimus (prograf)
• erlotinib (Tarrect)
• metotrexato
• Clopidogrel (Plavix)
• micofenolato mofetile (cellula)

Come dovrei prendere capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo?

• Prendi le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo esattamente come prescritto dal medico.
• Non modificare la dose o fermare le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo senza parlare con il medico.
• Prendi le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo almeno un'ora prima di un pasto. Ingregare le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio. Non masticare o schiacciare le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo.
• Se hai difficoltà a deglutire le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo, è possibile aprire la capsula e svuotare il contenuto in un cucchiaio di salsa di mele. Non schiacciare o masticare i pellet. Assicurati di ingoiare subito la salsa di mele. Non archiviarlo per un uso successivo.
• Se dimentichi di assumere una dose di capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo, prendilo non appena ricordi. Se è quasi il momento della tua prossima dose, non assumere la dose persa. Prendi la dose successiva in tempo. Non fare una doppia dose per compensare una dose persa.
• Se prendi troppi capsule a rilascio ritardato a magnesio esomeprazolo, chiama subito il medico o il centro di controllo del veleno locale o vai al pronto soccorso dell'ospedale più vicino.
• Vedere le istruzioni per l'uso alla fine di questa guida ai farmaci per istruzioni su come mescolare e fornire capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo attraverso un tubo nasogastrico o un tubo gastrico.

Quali sono i possibili effetti collaterali delle capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo?

Le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio possono causare gravi effetti collaterali tra cui:

• Vedere Quali sono le informazioni più importanti che dovrei sapere sulle capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio?
• Carenza di vitamina B-12. Le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo riducono la quantità di acido nello stomaco. L'acido dello stomaco è necessario per assorbire correttamente la vitamina B-12. Parla con il tuo medico della possibilità di carenza di vitamina B-12 se sei stato su capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo per lungo tempo (più di 3 anni).
• Bassi livelli di magnesio nel tuo corpo. Un basso magnesio può accadere in alcune persone che prendono una medicina PPI per almeno 3 mesi. Se si verificano bassi livelli di magnesio, di solito è dopo un anno di trattamento.

È possibile o meno avere sintomi di basso magnesio. Di 'subito al medico se hai uno di questi sintomi:

• convulsioni
• vertigini
• battito cardiaco anormale o veloce
• jittersiness
• movimenti a scatti o tremori (tremori)
• debolezza muscolare
• Spasmi di mani e piedi
• Crampi o dolori muscolari
• spasmo della casella vocale

Il medico può controllare il livello di magnesio nel tuo corpo prima di iniziare a prendere capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo o durante il trattamento se prenderà capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo per un lungo periodo di tempo.

IL most common side effects with Esomeprazolo magnesio delayed-release capsules may include:

• mal di testa
• diarrea
• nausea
• gas
• Dolore addominale
• stipsi
• bocca secca
• sonnolenza

Altri effetti collaterali:

Reazioni allergiche gravi. Dì al tuo medico se si ottiene uno dei seguenti sintomi con capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo:

• eruzione cutanea
• gonfiore del viso
• Giolazza della gola
• Difficoltà a respirare

Il medico può fermare le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo in magnesio se si verificano questi sintomi.

Di 'al medico se hai effetti collaterali che ti danno fastidio o che non vanno via. Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali con capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo.

Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come dovrei archiviare le capsule a rilascio ritardato di magnesio a esomeprazolo?

• Conservare le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo a temperatura ambiente compresa tra 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F).
• Mantenere il contenitore di capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo chiuse strettamente.

Mantieni le capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo in magnesio e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sulle capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in una guida ai farmaci. Non utilizzare le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo per una condizione per la quale non sono state prescritte. Non dare capsule a rilascio ritardato di magnesio a esomeprazolo ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbero danneggiarli.

Questa guida ai farmaci sintetizza le informazioni più importanti sulle capsule a rilascio ritardato di Esomeprazole Magnesio. Se desideri più informazioni, parla con il tuo medico. Puoi chiedere al tuo farmacista o al medico informazioni sulle capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio che sono scritte per gli operatori sanitari.

Per ulteriori informazioni, chiamare Mylan Pharmaceuticals Inc. al numero 1-877-446-3679 (1-877-4-Info-RX).

Quali sono gli ingredienti nelle capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo?

Ingrediente attivo: Esomeprazolo magnesio

Ingredienti inattivi nelle capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo (compresi i gusci di capsule): gelatina crospovidone idrossipropil cellulosa mannitolo di copolimero acido metacrilico di tipo C Sfere di zucchero di saccarosio di biossido di titanio e trietil citrato. L'inchiostro impronta contiene

Istruzioni per l'uso

Per le istruzioni sull'assunzione di capsule a rilascio ritardato, consultare la sezione di questo volantino chiamato Come dovrei prendere capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo?

Le capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo possono essere somministrate attraverso un tubo nasogastrico (tubo Ng) o un tubo gastrico come prescritto dal medico. Segui le istruzioni di seguito:

Capsule a rilascio ritardato di esomeprazolo magnesio :

• Apri la capsula e svuota i pellet in una siringa con punta di catetere da 60 ml. Mescolare con 50 ml di acqua. Utilizzare solo una siringa con punta di catetere per dare capsule a rilascio ritardato di magnesio esomeprazolo attraverso un tubo Ng.
• Sostituire lo stantuffo e scuotere bene la siringa per 15 secondi. Tieni la siringa con la punta e controlla i pellet nella punta.
• Dai subito la medicina.
• Non dare i pellet se si sono sciolti o si sono fatti a pezzi.
• Collegare la siringa al tubo NG. Dai la medicina nella siringa attraverso il tubo NG nello stomaco.
• Dopo aver dato ai pellet, lavare il tubo NG con più acqua.

Questa guida ai farmaci è stata approvata dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti.