Epanova

Descrizione per Epanova

EPanova Un agente che regola i lipidi è una capsula con soft-gelatina con rivestimento contenente 1 grammo di acidi grassi liberi derivati ​​dall'olio di pesce designati acidi omega-3-carbossilici con acidi grassi polinsaturi, ma la maggior parte degli acidi dottici] che si tratta di acidi grassi polinsaturi, incluso la maggior parte degli acidi grassi polinsaturi, incluso la maggior parte degli acidi di acidi dottici [dha-acidi di dha-satty abbondante).

La formula empirica di acido grasso libero EPA è C ₂₀ H ₃₀ O ₂ E il peso molecolare dell'acido grasso libero EPA è 302,45. La formula strutturale dell'acido grasso libero EPA è:

La formula empirica di acido grasso libero DHA è C ₂₂ H ₃₂ O ₂ e il peso molecolare dell'acido grasso libero DHA è 328,49. La formula strutturale di acido grasso libero DHA è:

Le capsule di Epanova contengono anche i seguenti ingredienti inattivi: 3 mg di α-tocoferolo (in un vettore di olio vegetale) e sorbitolo di glicerolo di gelatina di tipo A e acqua purificata (componenti del guscio della capsula). I componenti di rivestimento e inchiostro per le capsule di Epanova contengono anche etil acrilato e metil metacrilato di dispersione di copolimero Talco di biossido di biossido di ferro polisorbato 80 e carbossimetilcellulosa di sodio (componenti di rivestimento).

Usi per EPanova

Epanova ^® (Acidi Omega-3-Carbossilici) è indicato in aggiunta alla dieta per ridurre i livelli di trigliceridi (TG) in pazienti adulti con ipertrigliceridemia grave (≥500 mg/dL).

Considerazioni di utilizzo

I pazienti devono essere collocati con una dieta appropriata per abbassare i lipidi prima di ricevere EPanova e dovrebbero continuare questa dieta durante il trattamento con EPanova.

Gli studi di laboratorio dovrebbero essere condotti per accertare che i livelli di trigliceridi siano costantemente anormali prima di istituire la terapia di EPanova. Dovrebbero essere fatti tentativi per controllare i lipidi sierici con una perdita di peso di dieta per dieta appropriata nei pazienti obesi e il controllo di eventuali problemi medici come il diabete mellito e l'ipotiroidismo che stanno contribuendo alle anomalie lipidiche. I farmaci noti per esacerbare l'ipertrigliceridemia (come i betal bloccanti gli estrogeni) dovrebbero essere sospesi o modificati se possibile prima della considerazione della terapia farmacologica per abbassare i trigliceridi.

Limiti di utilizzo

L'effetto di EPanova sul rischio di pancreatite non è stato determinato.

Come utilizzare l'inalatore di proair hfa

L'effetto di EPanova sulla mortalità cardiovascolare e sulla morbilità non è stato determinato.

Dosaggio per ePanova

Il dosaggio di Epanova è di 2 grammi (2 capsule) o 4 grammi (4 capsule) una volta al giorno. Il dosaggio dovrebbe essere individualizzato in base alla risposta e alla tollerabilità del paziente. Negli studi clinici è stato somministrato EPanova indipendentemente dai pasti.

I pazienti dovrebbero essere consigliati di ingoiare le capsule di Epanova intere. Non rompere la cotta aperta sciogliere o masticare ePanova.

Come fornito

Dosaggio Forms And Strengths

Epanova (Acidi omega-3-carbossilici) capsules are supplied as 1-gram red/brown coated soft-gelatin capsules imprinted with OME1.

Archiviazione e maneggevolezza

Epanova viene fornito come una capsula con poliacrilata rossa/marrone a 1 grammo di capesula-gelatina con la designazione OME1. Disponibile in bottiglie di 60 capsule ( Ndc 0310-2222-60). Conservare a 25 ° C (77 ° F); Escursioni consentite da 15 ° a 30 ° C (da 59 ° a 86 ° F) [vedi temperatura ambiente controllata da USP]. Non congelare. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Prodotto da: Catalent Germany GmbH Eberbach e Schorndorf Germania. Revisionato: ottobre 2016

Effetti collaterali per EPanova

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere paragonati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Le reazioni avverse riportate da almeno il 3% degli individui trattati con Epanova e con un'incidenza più elevata rispetto al placebo (olio d'oliva) basati su dati aggregati da due studi clinici di durata di 6 e 12 settimane che coinvolgono soggetti con ipertrigliceridemia sono elencati nella Tabella 1.

Tabella 1: reazioni avverse che si verificano con incidenza ≥3% e maggiori rispetto al placebo negli studi controllati con placebo*

Ulteriori reazioni avverse includevano flatulenza di vomito e disgeusia.

In un pool di due studi clinici a lungo termine (≥52 settimane) controllati con placebo che coinvolgono 748 pazienti (376 grammi di Epanova 4 al giorno; 372 placebo) con patologie gastrointestinali croniche di reazioni avverse comuni più spesso dai pazienti con distensione addominale a distensione.

Interazioni farmacologiche per Epanova

Anticoagulanti o altri farmaci che colpiscono la coagulazione

I pazienti che assumono agenti anti-platelet o anticoagulanti sono stati esclusi dagli studi clinici di EPanova che coinvolgono pazienti con ipertrigliceridemia. Alcuni studi pubblicati con acidi grassi omega-3 hanno dimostrato il prolungamento del tempo di sanguinamento. Il prolungamento del tempo di sanguinamento riportato in quegli studi non ha superato i limiti normali e non ha prodotto episodi di sanguinamento clinicamente significativi. Tuttavia, i pazienti che ricevono un trattamento con EPanova e farmaci che colpiscono la coagulazione (ad esempio agenti anti-piastrinici) devono essere monitorati periodicamente.

Avvertimenti per Epanova

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per Epanova

Monitoraggio

Test di laboratorio

In alcuni pazienti EPANOVA aumenta i livelli di LDL-C. I livelli di LDL-C devono essere monitorati periodicamente durante la terapia con EPanova.

Nei pazienti con compromissione epatica alanina aminotransferasi (ALT) e aspartato aminotransferasi (AST) devono essere monitorati periodicamente durante la terapia con EPanova.

Allergia dei pesci

Epanova contains polyunsaturated free fatty acids derived from fish oils. It is not known whether patients with allergies to fish and/or shellfish are at increased risk of an allergic reaction to Epanova. Epanova should be used with caution in patients with known hypersensitivity to fish and/or shellfish.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Epanova should be used with caution in patients with known sensitivity or allergy to fish and/or shellfish [see Avvertimenti e precauzioni ].

Quante volte dovrei prendere Zyrtec

I pazienti dovrebbero essere consigliati che l'uso di agenti che regola i lipidi non riduca l'importanza di aderire alla dieta [vedi Dosaggio e amministrazione ].

I pazienti dovrebbero essere consigliati di non alterare in alcun modo le capsule di ePanova e di ingerire solo capsule intatte [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Istruire i pazienti a prendere EPanova come prescritto. Se una dose manca, i pazienti dovrebbero prenderla non appena ricordano. Tuttavia, se perdono un giorno di Epanova, non dovrebbero raddoppiare la dose quando riprendono a prenderla.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

In uno studio di cancerogenicità del ratto Sprague-Dawley con dosi di gavage orale di 100 600 e 2000 mg/kg/giorno i maschi di acido carbossilico omega-3 sono stati trattati per 84 a 95 settimane senza una maggiore incidenza di tumori. Nei ratti femminili trattati per 66 a 95 settimane a 2000 mg/kg/giorno è stata osservata una maggiore incidenza di tumori stromali del cordone sessuale ovarico benigno (fino a 5 volte l'esposizione sistemica umana a seguito di una dose orale di 4 grammi/giorno basata su un confronto della superficie corporea). In uno studio di cancerogenicità di 6 mesi TG.Rash2 topi transgenici sono stati trattati con dosi di gavage orale di 500 1000 2000 e 4000 mg/kg/giorno dell'acido omega-3-carbossilico senza alcun aumento dell'incidenza dei tumori.

Epanova was not mutagenic or clastogenic with or without metabolic activation in the bacterial mutagenesis (Ames) test with Salmonella Typhimurium ed Escherichia coli o nel test di aberrazione cromosomica nelle cellule di ovaio del criceto cinese. Epanova era negativo nel in vivo Test del micronucleo del midollo osseo di ratto.

In uno studio sulla fertilità dei ratti con dosi di gavage orale di 100 600 e 2000 mg/kg/giorno dei maschi sono stati trattati da 4 settimane prima dell'accoppiamento e le femmine sono state trattate per 2 settimane prima e durante l'accoppiamento fino al giorno 6 della gestazione. Non è stato osservato alcun effetto negativo sulla fertilità maschile o femminile a 2000 mg/kg/die (5 volte l'esposizione sistemica umana a seguito di una dose orale di 4 grammi/giorno in base a un confronto della superficie corporea).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

Non ci sono studi con l'uso di EPanova nelle donne in gravidanza e i dati disponibili limitati non sono sufficienti per informare un rischio associato al farmaco per importanti difetti alla nascita o aborti spontanei. Negli studi sulla riproduzione degli animali su ratti in gravidanza la somministrazione orale di acidi omega-3-carbossilici durante l'organogenesi a dosi 5 volte l'esposizione umana di 4 grammi/giorno non ha provocato effetti avversi embrionali-fetiche, ma è stata associata ad una maggiore morte fetale e una maggiore incidenza di morte materna alla parte. Negli studi sulla riproduzione degli animali nei conigli incinta la somministrazione orale di acidi omega-3-carbossilici durante l'organogenesi ha provocato una maggiore incidenza di malformazioni fetali minori e aborto a 2 volte l'esposizione umana. I risultati avversi nei ratti e nei conigli si sono verificati principalmente a dosi che hanno causato tossicità materna [vedi dati].

Il rischio di background stimato di principali difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo di perdita di difetti alla nascita o altri risultati avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e aborto in gravidanza clinicamente riconosciuta è rispettivamente del 2-4% e del 15-20%.

Dati

Dati sugli animali

Nei ratti in gravidanza somministrati dosi orali di gavage di acidi omega-3-carbossilici a 100 600 e 2000 mg/kg/giorno dal giorno della gestazione 6 attraverso l'organogenesi morti fetali tardivi e i feti con variazioni scheletriche sono stati osservati (5 volte l'esposizione sistemica umana dopo il confronto di una superficie corporea).

Qual è il generico per pristiq

In pregnant rabbits given oral gavage doses of omega-3-carboxylic acids at 100 500 and 750 mg/kg/day from gestation day 6 through organogenesis minor skeletal malformations (rib(s) costal cartilage(s) not attached to sternum) variations in ossification and visceral variations were observed in the fetuses in groups given ≥500 mg/kg/day (2 times Esposizione sistemica umana a seguito di una dose orale di 4 grammi/giorno in base a un confronto della superficie corporea). A 750 mg/kg/giorno diversi conigli hanno interrotto e sono state osservate prove di tossicità materna (4 volte l'esposizione sistemica umana a seguito di una dose orale di 4 grammi/giorno in base a un confronto della superficie corporea).

In uno studio di sviluppo multigenerazionale nei ratti in gravidanza somministrati dosi di gavage orali di acidi omega-3-carbossilici a 100 600 e 2000 mg/kg/giorno dal giorno della gestazione 6 attraverso l'allattamento del giorno 21 difficoltà durante e poco dopo il parcheggio di 4 grammi di marmia Confronto della superficie). Non sono state osservate anomalie nella prole (F1) da dighe trattate. Tuttavia, la sopravvivenza è stata ridotta dal giorno 10 di lattazione in poi nella prole di seconda generazione (F2) dalle dighe somministrate 600 mg/kg/die (NULL,5 volte l'esposizione sistemica umana a seguito di una dose orale di 4 grammi/giorno in base a un confronto della superficie del corpo).

Lattazione

Riepilogo del rischio

Non ci sono informazioni sulla presenza di EPanova nel latte umano gli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte. Studi pubblicati limitati riportano che gli acidi grassi omega-3 derivati ​​dall'olio di pesce sono presenti nel latte umano a livelli superiori a quello del plasma. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di Epanova e a potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno da Epanova o dalla condizione materna sottostante.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nei pazienti pediatrici non sono stati studiati.

Uso geriatrico

Gli studi clinici di EPanova non includevano un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altra esperienza clinica segnalata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano dovrebbe essere cauta di solito a partire dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio che riflette la maggiore frequenza della ridotta funzione renale e cardiaca epatica e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

Informazioni per overdose per Epanova

Nessuna informazione fornita

Controindicazioni per Epanova

Epanova is contraindicated in patients with known hypersensitivity (e.g. anaphylactic reaction) to Epanova or any of its components.

Farmacologia clinica for Epanova

Meccanismo d'azione

Il meccanismo d'azione di Epanova non è completamente compreso. I potenziali meccanismi d'azione comprendono l'inibizione di acil-COA: 12-diacilglicerolo aciltransferasi aumentata la β-ossidazione mitocondriale e perossisomiale nel fegato ridotto la lipogenesi nel fegato e un aumento dell'attività lipoproteina della lipoproteina plasmatica. L'EPanova può ridurre la sintesi di trigliceridi nel fegato perché l'EPA e il DHA sono substrati poveri per gli enzimi responsabili della sintesi di TG e l'EPA e il DHA inibiranno l'esterificazione di altri acidi grassi.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo la somministrazione orale, Epanova viene assorbito direttamente nell'intestino tenue che successivamente entra nella circolazione sistemica principalmente tramite il sistema linfatico del dotto toracico. A seguito di ripetizione di dosaggio con EPANOVA 4 grammi al giorno in condizioni di pasto a basso contenuto di grassi per circa 2 settimane di massima concentrazioni plasmatiche si ottengono tra 5-8 ore dopo il dosaggio per EPA totale e tra 5-9 ore dopo il dosaggio per DHA totale. Le concentrazioni di stato stazionario di EPA e DHA nel plasma sono raggiunte entro 2 settimane dal ripetizione del dosaggio giornaliero con EPanova.

La somministrazione a dose monodosa di EPanova con un pasto ricco di grassi ha comportato un aumento dell'esposizione complessiva dell'EPA totale e libero adeguato al basale di circa il 140% e l'80% rispettivamente rispetto alle condizioni di digiuno. Non vi è stato alcun cambiamento nell'esposizione complessiva del DHA totale adeguato al basale; Tuttavia, c'è stato un aumento del 40% di AUC per DHA libero adeguato al basale. Le esposizioni complessive di EPA totale non aggiustate e libere sono aumentate rispettivamente dell'80% e del 50%, sebbene non vi siano state variazioni nell'esposizione complessiva per DHA totale e libero non aggiustato.

Epanova was administered without regard to meals in all clinical trials.

Distribuzione

A seguito di una singola dose di 4 grammi di ePanova in condizioni digitali, la stragrande maggioranza di EPA e DHA nel plasma è incorporata nei trigliceridi fosfolipidi ed esteri di colesteria con acido grasso non esterificato libero che rappresentano circa lo 0,8% e l'1,1% della quantità totale misurata per l'EPA e il DHA rispettivamente.

Metabolismo ed escrezione

L'EPA e il DHA di EPanova sono principalmente ossidati nel fegato simile agli acidi grassi derivati ​​da fonti dietetiche. A seguito di ripetizione del dosaggio in condizioni di pasto a basso contenuto di grassi La clearance del plasma apparente totale (CL/F) e l'emivita dell'EPA adeguata al basale da EPanova allo stato stazionario sono rispettivamente 548 ml/ora. Nelle stesse condizioni il CL/F e l'emivita del DHA adeguato al basale sono rispettivamente di 518 ml/ora e circa 46 ore. Epanova non subisce escrezione renale.

Popolazioni specifiche

Pediatrico

Farmacocinetica of Epanova in pediatric patients have not been studied [see Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Perdita di valore renale o epatico

Epanova has not been studied in patients with renal or hepatic impairment.

Interazioni farmaco-farmaco

Simvastatin

In uno studio di 14 giorni su 52 soggetti per adulti sani quotidiani la co-somministrazione di Simvastatina 40 mg con Epanova 4 grammi non ha influenzato l'estensione (AUC) o il tasso (CMAX) di esposizione alla simvastatina o al suo principale metabolite attivo beta-idroxia simvastatina allo stato stazionario.

Warfarin

In uno studio di 14 giorni su 52 soggetti adulti sani EPanova 4 grammi/giorno allo stato stazionario non ha cambiato significativamente l'AUC a dose singola o CMAX di R-e S-Warfarin o la farmacodinamica anti-coagulazione di 25 mg di warfarin.

In vitro Gli studi sull'inibizione del citocromo P450 con EPANOVA hanno indicato che la somministrazione di ePanova a dosi clinicamente rilevanti non dovrebbe comportare l'inibizione degli enzimi del CYP450. In vitro Epanova did not affect multidrug resistance associated protein (MRP) or breast cancer resistance protein (BCRP) transporters.

Studi clinici

Grave ipertrigliceridemia

Gli effetti di EPanova nell'ipertrigliceridemia grave sono stati valutati in un placebo randomizzato di 12 settimane (olio d'oliva) studio a doppio cieco controllato. Dopo un periodo di lavaggio di farmaci che alterano i lipidi diversi dalle statine e dai pazienti con ezetimibe i cui livelli di TG erano compresi tra 500 e 2000 mg/dL sono stati assegnati in modo casuale a placebo o Epanova 2 3 o 4 grammi al giorno. Nel complesso, il livello di trigliceridi di base mediana era di 694 mg/dL. I livelli mediani non HDL-C LDL-C e HDL-C erano rispettivamente 217 mg/dL 81 mg/dL e 28 mg/dL. La popolazione dello studio era per lo più caucasica (92%) e maschio (77%). L'età media era di 52 anni e l'IMC medio era di 31 kg/m2. Il 35% dei pazienti aveva il diabete il 35% è stato trattato con una statina e/o ezetimibe e il 29% aveva TG basale> 885 mg/dL.

Il trattamento con EPANOVA ha portato a riduzioni statisticamente significative dei livelli di TG a digiuno (Tabella 2). Il trattamento con EPANOVA ha anche comportato una riduzione statisticamente significativa dei livelli non HDL-C rispetto al placebo ma ha aumentato i livelli di LDL-C (Tabella 2).

Tabella 2: variazione mediana di base (BL) e percentuale mediana (%) rispetto al basale nei parametri lipidici in pazienti con ipertrigliceridemia grave (≥500 mg/dl)

L'effetto di EPanova sul rischio di pancreatite non è stato determinato.

L'effetto di EPanova sulla mortalità cardiovascolare e sulla morbilità non è stato determinato.

Informazioni sul paziente per EPanova

Epanova
(Epp-a-no-vah)
(Acidi Omega-3-Carbossilici) Capsule

Cos'è EPanova?

Epanova is a prescription medicine used along with a low fat and low cholesterol diet to lower very high triglyceride (fat) levels in adults.

• Non è noto se EPanova cambia il rischio di infiammazione del tuo pancreas (pancreatite).
• Non è noto se Epanova ti impedisce di avere un infarto o un ictus.
• Non è noto se EPanova è sicuro ed efficace nei bambini.

Chi non dovrebbe prendere EPanova?

Non prendere EPanova Se sei allergico agli acidi omega-3-carbossilici o uno qualsiasi degli ingredienti di Epanova. Vedi la fine di questo opuscolo per un elenco completo di ingredienti in Epanova.

Prima di prendere EPanova racconta al tuo medico di tutte le tue condizioni mediche, incluso se tu:

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• avere il diabete
• avere un basso problema della tiroide (ipotiroidismo)
• avere un problema epatico
• avere un problema di pancreas
• sono allergici a pesci o molluschi. Non è noto se le persone allergiche ai pesci o ai crostacei sono anche allergiche a Epanova.
• sono incinta o prevedono di rimanere incinta. Non è noto se Epanova danneggerà il tuo bambino non ancora nato.
• stanno allattando o pianificano di allattare. Epanova può passare nel latte materno. Tu e il tuo medico dovreste decidere se prendi EPanova o l'allattamento al seno.

Racconta al tuo medico di tutte le medicine che prendi tra cui prescrizione e medicine da banco vitamine e integratori a base di erbe.

Come dovrei prendere EPanova?

• Prendi EPanova esattamente come il tuo medico ti dice di prenderlo.
• Non cambiare la tua dose o smettere di prendere EPanova senza parlare con il tuo medico.
• Se ti perdi una dose di Epanova, prendilo non appena ricordi. Tuttavia, se perdi 1 giorno di Epanova non raddoppi la dose quando la prendi.
• Prendi le capsule di Epanova intere. Non rompere la cotta aperta sciogliere o masticare le capsule di ePanova prima di deglutire. Se non riesci a ingoiare le capsule di Epanova per tutto, racconta il tuo medico. Potresti aver bisogno di una medicina diversa.
• Il medico dovrebbe iniziare con una dieta a basso contenuto di colesterolo grasso saturo carboidrati E a basso contenuto di zuccheri aggiunti prima di darti Epanova. Resta a questa dieta mentre prendi EPanova.
• Il medico dovrebbe fare esami del sangue per verificare i livelli di funzionalità di colesterolo e epatica cattivi dei trigliceridi mentre prendi Epanova.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Epanova?

Epanova may cause serious side effects including:

• Aumento dei risultati degli esami del sangue utilizzati per controllare la funzione epatica (ALT e AST) e i livelli di colesterolo cattivo (LDL-C)
• Possibili reazioni allergiche se sei anche allergico ai pesci o ai crostacei

Gli effetti collaterali più comuni di Epanova includono:

• diarrea
• mal di stomaco
• Dolore o disagio addominale
• burping

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di EPanova. Chiama il medico per consigli medici sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come dovrei conservare Epanova?

• Conservare EPanova a temperatura ambiente compresa tra 68 ° F e 77 ° F (da 20 ° C a 25 ° C).
• Non congelare EPanova.
• Mantieni Epanova e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace di EPanova.

Le medicine sono talvolta prescritte a fini diversi da quelli elencati in un volantino delle informazioni del paziente. Puoi chiedere al tuo farmacista o al medico informazioni su EPanova scritta per gli operatori sanitari. Non usare EPanova per una condizione per la quale non è stata prescritta. Non dare Epanova ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro.

Quali sono gli ingredienti di Epanova?

Ingrediente attivo: Acidi omega-3-carbossilici

Ingredienti inattivi: α-tocoferolo (in un vettore di olio vegetale) suino a gelatina glicerolo sorbitolo e acqua purificata (componenti del guscio della capsula). I componenti di rivestimento e inchiostro per le capsule di Epanova contengono anche etil acrilato e metil metacrilato di dispersione di copolimero Talco di biossido di biossido di ferro polisorbato 80 e carbossimetilcellulosa di sodio (componenti di rivestimento).