Lei

Descrizione per Ella

La compressa Ella (acetato di acetato di ulipristal) per uso orale contiene 30 mg di un singolo ingrediente steroideo acetato acetato di acetato di ulipristal [17αacetoxy-11β- (4-nn-dimetilaminofenil) -19-norpregna-49-diene-320-dione] un angonista/antagesyone. Gli ingredienti inattivi sono il lattosio monoidrato povidone K-30 Croscarmellosio sodio e il magnesio stearato.

L'acetato di ulipristal è una polvere cristallina da bianco a giallo che ha un peso molecolare di 475,6. La formula strutturale è:

C ₃₀ H ₃₇ NO ₄

Usi per Ella

Lei è un contraccettivo di emergenza agonista/antagonista del progesterone indicato per la prevenzione della gravidanza a seguito di un rapporto non protetto o un fallimento contraccettivo noto o sospetto. Ella non è destinata all'uso di routine come contraccettivo.

Dosaggio per Ella

Chiedi ai pazienti di prendere una compressa per via orale il prima possibile entro 120 ore (5 giorni) dopo un rapporto non protetto o un fallimento contraccettivo noto o sospetto.

Il tablet può essere preso con o senza cibo.

Se il vomito si verifica entro 3 ore dalla considerazione dell'assunzione di Ella per ripetere la dose.

Lei può essere preso in qualsiasi momento durante il ciclo mestruale.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

La compressa Ella viene fornita come una compressa curva rotonda bianca a bianca contenente 30 mg di acetato di ulipristal ed è marcato Lei su entrambi i lati.

Archiviazione e maneggevolezza

Lei (acetato di acetato di ulipristal) 30 mg viene fornito in una vescica in alluminio PVC-PE-PVDC o PVC-PVDC-alluminio. Il tablet è un tablet curvo rotondo da bianco a bianco off-bianco contrassegnato con Lei su entrambi i lati.

Ndc 50102-911-01 (1 tablet unità di utilizzo del pacchetto)

Conservare a 20-25 ° C (68-77 ° F). [Vedi la temperatura ambiente controllata da USP.]

Tieni la vescica nel cartone esterno per proteggere dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Prodotto da: Cenexi 95520 Osny France o laboratorio León Farmate S.A. 24008 León Spagna o Delpharm Lille SAS 59452 Lys-Lez-Lannoy France. Revisionato: maggio 2018

Effetti collaterali for Ella

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avverse ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente ai tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica clinica.

Lei was studied in an open-label multicenter trial (Studio in aperto) E in a comparative rEomized single-blind multicenter trial (Studio comparativo a cieco singolo). In these studies a total of 2637 (1533 + 1104) women in the 30 mg ulipristal acetate groups were included in the safety analysis. The mean age of women who received ulipristal acetate was 24.5 years E the mean body mass index (BMI) was 25.3. The racial demographics of those enrolled were 67% Caucasian 20% Black or African American 2% Asian E 12% other.

Le reazioni avverse più comuni (≥ 10%) negli studi clinici per le donne che hanno ricevuto Ella sono state mal di testa (18% complessiva) e nausea (12% complessiva) e dolore addominale e addominale (12% complessivo). La tabella 1 elenca quelle reazioni avverse che sono state riportate in ≥ 5% dei soggetti nel Studi clinici .

Tabella 1: reazioni avverse in ≥ 5% delle donne (%) che ricevono una singola dose di Ella (30 mg acetato di acetato)

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Esperienza post -marketing

Adolescenti: Il profilo di sicurezza osservato negli adolescenti di età pari o inferiore a 17 anni negli studi e nel post-marketing è simile al profilo di sicurezza negli adulti [vedi Uso pediatrico ].

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione di Ella:

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei: Acne

Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Interazioni farmacologiche for Ella

Parecchi in vivo Studi sull'interazione farmacologica hanno dimostrato che Ella è prevalentemente metabolizzata dal CYP3A4.

Cambiamenti nell'efficacia contraccettiva di emergenza associati alla co-somministrazione di altri prodotti

I farmaci o i prodotti a base di erbe che inducono il CYP3A4 riducono le concentrazioni plasmatiche di Ella e possono diminuire la sua efficacia [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI E Farmacocinetica ]. Avoid co-administration of Lei E drugs or herbal products such as:

• barbiturici
• bosentan
• Carbamazepina
• felbamato
• griseofulvin
• oxcarbazepina
• phable
• rifampin
• L'erba di San Giovanni
• topiramato

Contraccettivi ormonali: i contraccettivi contenenti progestinici possono compromettere la capacità di Ella di ritardare l'ovulazione [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI E Farmacodinamica ]. Avoid co-administration of Lei E hormonal contraceptives. If a woman wishes to start or resume hormonal contraception after the intake of Lei she should do so no sooner than 5 days afterwards E she should use a reliable barrier method until the next menstrual period.

Aumento delle concentrazioni plasmatiche di Ella associate a farmaci co-somministrati

Gli inibitori del CYP3A4 come itraconazolo o ketoconazolo aumentano le concentrazioni plasmatiche di Ella [vedi Farmacocinetica ].

Effetti di Ella sui farmaci co-somministrati

Contraccettivi ormonali: Ella può influire sull'effetto del componente progestinico dei contraccettivi ormonali. Pertanto, se una donna desidera usare la contraccezione ormonale dopo aver usato Ella, dovrebbe usare un metodo di barriera affidabile per i successivi atti di rapporti fino al suo prossimo periodo mestruale [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI E Farmacologia clinica ].

Avvertimenti per Ella

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per Ella

Gravidanza esistente

Lei is not indicated for termination of an existing pregnancy

Gravidanza ectopica

Una storia di gravidanza ectopica non è una controindicazione all'uso di questo metodo contraccettivo di emergenza. Gli operatori sanitari dovrebbero tuttavia considerare la possibilità di gravidanza ectopica nelle donne che rimangono incinte o si lamentano del dolore addominale inferiore dopo aver assunto Ella. Si raccomanda un esame fisico o pelvico di follow-up in caso di dubbi sull'informazione sulla salute generale o sulla gravidanza di qualsiasi donna dopo aver preso Ella.

Uso ripetuto

Lei is for occasional use as an emergency contraceptive. It should not replace a regular method of contraception. Repeated use of Lei within the same menstrual cycle is not recommended as safety E efficacy of repeat use within the same cycle has not been evaluated.

Induttori del CYP3A4

Un induttore del CYP3A4 Rifampina riduce significativamente la concentrazione plasmatica di Ella. Ella non dovrebbe essere somministrato con induttori del CYP3A4 [vedi Interazioni farmacologiche E Farmacologia clinica ].

Fertilità seguendo l'uso

Un rapido ritorno della fertilità sta probabilmente seguendo il trattamento con Ella per la contraccezione di emergenza.

Dopo l'uso di Ella, dovrebbe essere usato un metodo di contraccezione barriera affidabile con successivi atti di rapporto che si verificano in quello stesso ciclo mestruale.

Poiché Ella e il componente progestinico dei contraccettivi ormonali si legano entrambi al recettore del progesterone che li usano insieme potrebbero ridurre il loro effetto contraccettivo. Dopo aver usato Ella se una donna desidera usare la contraccezione ormonale, dovrebbe farlo non appena 5 giorni dopo l'assunzione di Ella e dovrebbe usare un metodo di barriera affidabile fino al prossimo periodo mestruale [vedi Interazioni farmacologiche E Farmacologia clinica ].

Effetto sul ciclo mestruale

Dopo che le mestruazioni di aspirazione di Ella si verificano a volte prima o più tardi del previsto entro alcuni giorni. Negli studi clinici la durata del ciclo è stata aumentata di una media di 2,5 giorni ma è tornata alla normalità nel ciclo successivo. Il sette percento dei soggetti ha registrato mestruazioni che si sono verificate più di 7 giorni prima del previsto e il 19% ha registrato un ritardo di oltre 7 giorni. Se si verifica un ritardo nell'inizio delle mestruazioni previste oltre 1 settimana esclude la gravidanza.

Il nove per cento delle donne studiate ha riportato sanguinamento intermestruale dopo l'uso di Ella.

Infezioni a trasmissione sessuale/HIV

Lei does not protect against HIV infection (AIDS) or other sexually transmitted infections (STIs).

Informazioni sulla consulenza del paziente

[Vedi approvato dalla FDA Informazioni sul paziente ]

Informazioni per i pazienti

• Chiedere ai pazienti di prendere Ella il più presto possibile e non più di 120 ore dopo un rapporto non protetto o un fallimento contraccettivo noto o sospetto.
• Consiglia ai pazienti che non dovrebbero prendere Ella se sanno o sospettano che siano incinte e che Ella non è indicata per la cessazione di una gravidanza esistente.
• Consiglia ai pazienti di contattare immediatamente il proprio operatore sanitario in caso di vomito entro 3 ore dall'assunzione della compressa per discutere se prendere un'altra compressa.
• Consiglia ai pazienti di cercare cure mediche se provano un forte dolore addominale inferiore da 3 a 5 settimane dopo aver assunto Ella per essere valutato per una gravidanza ectopica.
• Consiglia ai pazienti di contattare il proprio operatore sanitario e considerare la possibilità di gravidanza se il loro periodo è ritardato dopo aver preso Ella di più di 1 settimana oltre la data in cui era previsto.
• Consiglia ai pazienti di non usare Ella come contraccezione di routine o di usarla ripetutamente nello stesso ciclo mestruale.
• Consiglia ai pazienti che l'uso di Ella e contraccettivi ormonali insieme possono influire sull'efficacia di ciascuno. Consiglia ai pazienti di utilizzare un metodo di barriera affidabile per tutti gli atti successivi di rapporti fino al prossimo periodo mestruale. Se una donna desidera usare la contraccezione ormonale, dovrebbe farlo non appena 5 giorni dopo l'assunzione di Ella e dovrebbe usare un metodo di barriera affidabile fino al prossimo periodo mestruale.
• Consiglia ai pazienti di non usare Ella se stanno assumendo un induttore del CYP3A4.
• Informare i pazienti che Ella non protegge dall'infezione da HIV (AIDS) e da altre malattie/infezioni a trasmissione sessuale.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Cancerogenicità

Cancerogenicità potential was evaluated in rats E mice.

I ratti Sprague Dawley sono stati esposti ogni giorno a acetato di ulipristal per 99-100 settimane a dosi di 1 3 o 10 mg/kg/giorno che rappresentano esposizioni fino a 31 volte superiore alle esposizioni alla massima dose umana raccomandata (MRHD). Non c'erano neoplasie legate alla droga nei ratti maschi. Nei ratti femmine i risultati neoplastici correlati al potenziale trattamento erano limitati agli adenomi corticali surrenali nel gruppo dose intermedio (3 mg/kg/giorno). Nonostante l'aumento di questa incidenza di adenomi corticali surrenali nelle femmine potrebbe non essere rilevante per l'uso clinico.

I topi transgenici TG.Rash2 sono stati esposti all'acetato di ulipristal per 26 settimane a dosi di 5 45 o 130 mg/kg/giorno che rappresentano esposizioni 100 volte superiore alle esposizioni al MRHD. Non vi è stato alcun aumento legato alla droga nell'incidenza della neoplasia nei topi maschi o femmine.

Genotossicità

L'acetato di ulipristal non era genotossico nel test Ames in vitro Saggi di mammifero che utilizzano cellule di linfoma di topo e linfociti del sangue periferico umano e in un in vivo Test di micronucleo nei topi.

Compromissione della fertilità

Dosi singoli orali di acetato di acetato aripristal hanno impedito l'ovulazione nel 50% dei ratti a 2 volte l'esposizione umana in base alla superficie corporea (mg/m ² ). Dosi singoli di acetato di ulipristal somministrate nei giorni post-coitali 4 o 5 hanno prevenuto la gravidanza nell'80-100% dei ratti e nel 50% dei conigli quando somministrati nei giorni post-coitali 5 o 6 alle esposizioni del farmaco 4 e 12 volte l'esposizione umana in base alla superficie corporea. Dosi più basse somministrate per 4 giorni a ratti e i conigli erano anche efficaci per prevenire l'ovulazione e la gravidanza.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

Lei is contraindicated for use during an existing or suspected pregnancy. No signal of concern regarding pregnancy complications was found in postmarketing studies [see Dati ]. Isolated cases of major malformations in Lei-exposed pregnancies were identified; however the data are not sufficient to determine a risk for birth defects with inadvertent use of Lei during pregnancy. Miscarriage was reported in 14% of the known pregnancy outcomes; a rate that is similar to the U.S background rate for miscarriage. In the U.S. general population the estimated background risk of major birth defects E miscarriage in clinically recognized pregnancies is 2-4% E 15-20% respectively.

Negli studi sulla riproduzione degli animali non sono state osservate malformazioni durante la somministrazione ripetuta di acetato di ulipristal a conigli e scimmie in gravidanza di ratti in gravidanza alle esposizioni quotidiane di droga 1/3 1/2 e 3 volte rispettivamente l'esposizione umana a una dose di 30 mg [vedi Dati ].

Dati

Dati umani

Rilascio di tempo Op OxyContin 40 mg

Lei pregnancy exposure data was collected in the U.S. E Europe from 1999 to 2015 E analyzed post-marketing using data from interventional clinical trials observational studies E pharmacovigilance reports. Known pregnancy outcomes were available for 462/784 pregnancies in which wome received Lei at doses of 30 mg or greater during the conception cycle or during pregnancy. Dati of pregnancies with known outcome were analyzed prospectively for 272 cases E retrospectively for 190 cases. Gravidanza outcomes included 302 elective abortions (2 for fetal anomalies including 1 with trisomy 21) 63 spontaneous abortions E 13 ectopic pregnancies. No maternal or fetal deaths were reported. 84 pregnancies continued until birth with congenital anomalies reported in 5 infants including 4 major malformations (2/4 with genetic syndromes). Although these data do not allow estimation of the prevalence rate of congenital anomalies associated with inadvertent use of Lei in pregnancy or determination of a causal relationship between reported anomalies E Lei they show that Lei-exposed pregnancies were not associated with a pattern of increased risk of adverse outcomes.

Dati sugli animali

L'acetato di ulipristal è stato somministrato ripetutamente ai ratti e ai conigli incinti durante il periodo di organogenesi. La perdita di embriofetale è stata osservata in tutti i ratti in gravidanza e nella metà dei conigli in gravidanza dopo 12 e 13 giorni di dosaggio alle esposizioni quotidiane di farmaci 1/3 e 1/2 rispettivamente l'esposizione umana basata sulla superficie corporea (mg/m ² ). Non ci sono state malformazioni dei feti sopravvissuti in questi studi. Non sono stati osservati effetti avversi nella progenie di ratti in gravidanza somministrati acetato di ulipristal durante il periodo di organogenesi attraverso l'allattamento alle esposizioni di farmaci 1/24 l'esposizione umana basata sull'AUC. La somministrazione di acetato di ulipristal in scimmie in gravidanza per 4 giorni durante il primo trimestre ha causato la cessazione della gravidanza in 2/5 animali alle esposizioni quotidiane di farmaci 3 volte l'esposizione umana in base alla superficie corporea.

Lattazione

Riepilogo del rischio

Acetato di ulipristal e il suo acetato di metaboliti monodemetil-ulipristal attivo sono presenti nel latte umano in piccole quantità (vedi Dati ). Sulla base dei livelli di droga e metabolita attivo misurato in latte materno, un bambino completamente allattato al seno riceverebbe un dosaggio aggiustato di peso di circa lo 0,8% di acetato di ulipristal e monodemetil-ulipristal acetato al primo giorno di somministrazione di droga e un totale approssimativo dell'1% del dose materno per un periodo di 5 giorni dopo la somministrazione di droga. Non ci sono informazioni sugli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di Ella e a potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno da Ella o dalla condizione materna sottostante

Dati

Il latte materno di 12 donne in allattamento a seguito di somministrazione di Ella è stato raccolto con incrementi di 24 ore per misurare le concentrazioni di acetato di ulipristal e l'acetato attivo monodemetil-ulipristal di metaboliti nel latte materno. Le concentrazioni giornaliere medie di acetato di ulipristal nel latte materno erano 22,7 ng/ml [0-24 ore] 2,96 ng/ml [24-48 ore] 1,56 ng/ml [48-72 ore] 1,04 ng/ml [72-96 ore] e 0,69 ng/ml [96-120 ore]. Le concentrazioni giornaliere medie di acetato monodemetil-ulipristal nel latte materno erano 4,49 ng/ml [0-24 ore] 0,62 ng/ml [24-48 ore] 0,28 ng/ml [4872 ore] 0,17 ng/ml [72-96 ore] e 0,10 ng/ml [96-120 ore]. Utilizzando questi dati un bambino completamente allattato al seno riceverebbe circa 4,1 mcg/kg di acetato di ulipristal e monodemetil-ulipristal il giorno 1 dopo la somministrazione di droghe e circa 5,2 mcg/kg in un periodo di cinque giorni dopo l'amministrazione del farmaco.

Femmine e maschi di potenziale riproduttivo

Contraccezione

Lei E progestin-containing contaceptives may interact E decrease the effectivess of both products. Advise females to use a a reliable barrier method for subsequent acts of intercourse until her next menstrual period E to wait at least 5 days after taking Lei to resume oral contraceptives [see Avvertimenti e PRECAUZIONI Interazioni farmacologiche E Farmacologia clinica ].

Uso pediatrico

Sicurezza e efficacia di Ella sono state stabilite nelle donne in età riproduttiva. Gli studi clinici di Ella hanno arruolato 41 femmine di età inferiore ai 18 anni e uno studio osservazionale post-marketing che ha valutato l'efficacia e la sicurezza di Ella negli adolescenti hanno arruolato 279 femmine di età inferiore ai 18 anni, di cui 76 di età inferiore ai 16 anni. In questi studi il profilo di sicurezza e di efficacia osservata negli adolescenti di età pari o inferiore a 17 anni era simile a quello negli adulti. L'uso di Ella prima del menarca non è indicato.

Uso geriatrico

Questo prodotto non è destinato all'uso nelle donne in postmenopausa.

Gara

Sebbene nessun studio formale abbia valutato l'effetto della razza, un confronto tra studio di due studi farmacocinetici ha indicato che l'esposizione negli asiatici del sud può superare quella nei caucasici e negli afroamericani. Tuttavia, non è stata osservata alcuna differenza nell'efficacia e nella sicurezza per le donne di diverse razze negli studi clinici.

Compromissione epatica

Non sono stati condotti studi per valutare l'effetto della malattia epatica sulla disposizione di Ella.

Compromissione renale

Non sono stati condotti studi per valutare l'effetto della malattia renale sulla disposizione di Ella.

Informazioni per overdose per Ella

L'esperienza con il sovradosaggio acetato di ulipristal è limitata. In uno studio clinico dosi singole equivalenti a fino a 4 volte Ella sono state somministrate a un numero limitato di soggetti senza reazioni avverse.

Controindicazioni per Ella

Lei è controindicato per l'uso in caso di gravidanza nota o sospetta. [Vedere Utilizzare in popolazioni specifiche .

Farmacologia clinica for Ella

Meccanismo d'azione

Se assunto immediatamente prima dell'ovulazione deve verificarsi una rottura follicolare di Ella. Il probabile meccanismo primario di azione dell'acetato di ulipristale per la contraccezione di emergenza è quindi l'inibizione o il ritardo dell'ovulazione; Tuttavia, anche le alterazioni dell'endometrio che possono influire sull'impianto possono contribuire all'efficacia.

Farmacodinamica

L'acetato di ulipristal è un modulatore selettivo del recettore del progesterone con effetti agonistici antagonisti e parziali (un agonista/antagonista del progesterone) al recettore del progesterone. Lega il recettore del progesterone umano e impedisce al progesterone di occupare il suo recettore.

La farmacodinamica dell'acetato di ulipristal dipende dai tempi di somministrazione nel ciclo mestruale. La somministrazione nella fase medio-follicolare provoca l'inibizione della follicologenesi e la riduzione della concentrazione di estradiolo.

I dati farmacodinamici hanno mostrato che la somministrazione di Ella a 34 donne nella tarda fase follicolare ha rinviato la rottura follicolare per almeno 5 giorni in tutto (100%) di 8 soggetti che hanno preso Ella prima dell'ormone luteinizzante (LH) e 11 (79%) di 14 soggetti che hanno preso Ella immediatamente prima dell'ovulazione (quando LH ha già iniziato a salire). Tuttavia, il trattamento non è stato efficace nel posticipare la rottura follicolare quando somministrato il giorno del picco di LH.

Il dosaggio nella fase luteale precoce non ritarda significativamente la maturazione endometriale ma diminuisce lo spessore endometriale di 0,6 ± 2,2 mM (media ± DS).

Contraccettivi ormonali dopo l'assunzione di Ella

Quando una pillola contraccettiva orale combinata (COC) contenente etinile estradiolo 30 μg di levoonorgestrel 150 μg è stata avviata il giorno dopo l'assunzione di Ella durante la fase follicolare Ella non interferisce con la capacità del COC di sopprimere l'attività ovarica come valutata dalla misurazione della dimensione del follicole attraverso il ultrasound transpresso con il fierone evariato: la capacità di sfuggire al difensore ovatorio è stata valutata a livello ovario: l'Attività della Ovariale è stata valutata in suromoli: la Stradica è stata sostenuta da parte del COC: l'Attività della Ovariale è stata valutata a livello ovario: Ovariano è stato valutato in suromoli: la Strariadiol è Nel 61,5% (24/39) di soggetti che ricevono Ella Plus COC e 62,2% (23/37) di soggetti che ricevono un placebo più il COC. L'incidenza dell'ovulazione era simile tra il gruppo che ha ricevuto Ella più il COC [33,3% (13/39)] e il gruppo che ha ricevuto un placebo più il COC [32,4% (12/37)]. [Vedere Avvertimenti e PRECAUZIONI E Interazioni farmacologiche ].

L'iniziazione di una pillola Desogestrel 75 μg di soli progestinici il giorno dopo l'assunzione di Ella durante la fase follicolare è stata associata a una maggiore incidenza di ovulazione nei sei giorni dopo l'assunzione di Ella rispetto a un gruppo di trattamento solo Ella e un effetto relativamente più lento (3-4 giorni) di 3-4 giorni) di un uso previsto per un uso preventivo di ono capacità del desogestrel di inibire la permeabilità del muco. [Vedere Avvertimenti e PRECAUZIONI E Interazioni farmacologiche ].

Farmacocinetica

Assorbimento

A seguito di una singola somministrazione di dose di Ella in 20 donne in condizioni di digiuno concentrazioni plasmatiche massime di acetato di ulipristal e l'acetato monodemetil-ulipristal attivo erano 176 e 69 ng/ml e sono stati raggiunti rispettivamente a 0,9 e 1 ora.

Figura 1: profilo di concentrazione plasmatica media (± DS) di acetato di ulipristal e acetato monodemetil-ulipristal a seguito di somministrazione a dose singola di 30 mg di acetato di ulipristal

Tabella 2: Valori dei parametri farmacocinetici dopo la somministrazione di Ella (acetato di acetato Ulipristal) da 30 mg a 20 volontari femmine sane in condizioni di digiuno

Effetto del cibo : La somministrazione di Ella insieme a una colazione ad alto contenuto di grassi ha prodotto circa il 40-45% di circa il 40-45% di CMAX A ritardato TMAX (da una mediana di 0,75 ore a 3 ore) e il 20-25% superiore AUC0-∞ di acetato di ulipristal e monodemetil-ulipistal acetato rispetto all'amministrazione nello stato di digiuno. Queste differenze non dovrebbero compromettere l'efficacia o la sicurezza di Ella in misura clinicamente significativa; Pertanto Ella può essere preso con o senza cibo.

Distribuzione

L'acetato di ulipristal è altamente legato (> 94%) alle proteine ​​plasmatiche tra cui glicoproteina alfa-L-acido di lipoproteina ad alta densità e albumina.

Metabolismo

Acetato di ulipristal is metabolized to mono-demethylated E di-demethylated metabolites. In vitro I dati indicano che questo è prevalentemente mediato dal CYP3A4. Il metabolita mono-demetilato è farmacologicamente attivo.

Escrezione

L'emivita terminale dell'acetato di ulipristal nel plasma a seguito di una singola dose di 30 mg è stimata a 32,4 ± 6,3 ore.

Interazioni farmacologiche

Induttori del CYP3A4 : Quando è stata somministrata una singola dose di 30 mg di acetato di ulipristal in seguito alla somministrazione del forte induttore del CYP3A4 Rifampin 600 mg una volta al giorno per 9 giorni CMAX e AUC di acetato di ulipristal sono diminuite rispettivamente del 90% e del 93%. Il CMAX e l'AUC di acetato monodemetil-ulipristal sono diminuiti rispettivamente dell'84% e del 90% [vedi Interazioni farmacologiche ].

Inibitori del CYP3A4 : Quando è stata somministrata una singola dose di 10 mg di acetato di ulipristal in seguito alla somministrazione del forte inibitore del CYP3A4 chetoconazolo 400 mg una volta al giorno per 7 giorni CMAX e AUC di acetato di ulipristal sono aumentati rispettivamente di 2 e rispettivamente. Mentre l'AUC di acetato monodemetil-ulipristal è aumentato di 2,4 volte CMAX di acetato monodemetil-ulipristal è diminuito del 47%. Non c'era in vivo Studio di interazione farmaco-farmaco tra inibitori di acetato di acetato Ulipristal 30 mg e CYP3A4 [vedi Interazioni farmacologiche ].

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In vitro Gli studi hanno dimostrato che Ella non induce o inibisce l'attività degli enzimi del citocromo P450.

Trasportatore P-glicoproteina (P-GP) : In vitro I dati indicano che l'ulipristal può essere un inibitore di P-gp a concentrazioni clinicamente rilevanti. Quando una singola dose di 60 mg di fexofenadina, un substrato di glicoproteina P-gp è stata somministrata 1,5 ore dopo la somministrazione di una singola dose di 10 mg di acetato di ulipristal non vi è stato alcun aumento in CMAX o AUC di fexofenadina.

Transporter di proteina di resistenza al cancro al seno (BCRP) : In vitro I dati indicano che l'acetato di ulipristal può essere un inibitore di BCRP a livello intestinale.

È improbabile che gli effetti di Ella sui trasportatori di P-GP e BCRP abbiano conseguenze cliniche quando si considerano il regime di trattamento a dose singola di Ella, sebbene non vi fosse alcun in vivo Studio di interazione farmacologica tra acetato Ulipristal 30 mg (ELLA) e substrati di trasportatori di P-PG e BCRP.

Studi clinici

Due studi clinici multicentrici hanno valutato l'efficacia e la sicurezza di Ella. Uno studio in aperto ha fornito i dati primari per supportare l'efficacia e la sicurezza dell'acetato di ulipristal per la contraccezione di emergenza quando assunta da 48 a 120 ore dopo un rapporto non protetto. Uno studio comparativo a singolo cieco ha fornito i dati primari per supportare l'efficacia e la sicurezza dell'acetato di ulipristal per la contraccezione di emergenza quando assunta da 0 a 72 ore dopo un rapporto non protetto e ha fornito dati di supporto per acetato di ulipristal per la contraccezione di emergenza quando è stato preso> 72-120 ore dopo un intercoario non protetto. Le donne in entrambi gli studi dovevano sottoporsi a un test di gravidanza negativo prima di ricevere la contraccezione di emergenza. Le analisi di efficacia primarie sono state eseguite su soggetti di età inferiore ai 36 anni che avevano uno stato di gravidanza noto dopo aver assunto farmaci da studio.

Tabella 3: Riepilogo dei risultati della sperimentazione clinica per le donne che hanno ricevuto una singola dose di Ella (30 mg di acetato Ulipristal)

Studio in aperto

Questo studio è stato uno studio multicentrico con emergenza aperta con condotta presso 40 cliniche di pianificazione familiare negli Stati Uniti. Le donne sane con un'età media di 24 anni che hanno richiesto la contraccezione di emergenza da 48 a 120 ore dopo il rapporto non protetto hanno ricevuto una dose di acetato Ulipristal da 30 mg (Ella). L'IMC mediano per i soggetti dello studio era 25,3 e variava da 16,1 a 61,3 kg/m².

Ventisette gravidanze si sono verificate in 1242 donne di età compresa tra 18 e 35 anni valutati per l'efficacia. Il numero di gravidanze previste senza contraccezione di emergenza è stato calcolato in base ai tempi del rapporto per quanto riguarda il ciclo mestruale di ciascuna donna. Ella statisticamente ha ridotto significativamente il tasso di gravidanza da un tasso atteso del 5,5% a un tasso osservato del 2,2% se assunto da 48 a 120 ore dopo un rapporto non protetto.

Studio comparativo a cieco singolo

Questo studio è stato un confronto randomizzato in cieco multicentrico tra l'efficacia e la sicurezza di 30 mg di acetato Ulipristal (ELLA) di levororgestrel (un'altra forma di contraccezione di emergenza). I soggetti sono stati iscritti a 35 siti negli Stati Uniti, nel Regno Unito e in Irlanda, con la maggioranza (66%) essendo stati iscritti alle donne sane degli Stati Uniti con un'età media di 25 anni che ha richiesto la contraccezione di emergenza entro 120 ore dal rapporto non protetto sono stati arruolati e allocati casualmente per ricevere Ella o Levonorgestrel 1,5 mg. L'IMC mediano per i soggetti dello studio era 25,3 e variava da 14,9 a 70,0 kg/m².

Nel gruppo Ella 16 gravidanze si sono verificate in 844 donne di età compresa tra 16 e 35 anni quando la contraccezione di emergenza è stata presa da 0 a 72 ore dopo un rapporto non protetto. Il numero di gravidanze previste senza contraccezione di emergenza è stato calcolato in base ai tempi del rapporto per quanto riguarda il ciclo mestruale di ciascuna donna; Ella statisticamente ha ridotto significativamente il tasso di gravidanza da un previsto 5,6% a un osservato 1,9% se assunto entro 72 ore dal rapporto non protetto. Non sono state osservate gravidanze nelle donne che sono state somministrate Ella più di 72 ore dopo rapporti non protetti (10% delle donne che hanno ricevuto Ella).

Analisi aggregata

Dati from the two studies were pooled to provide a total efficacy population of women treated with ulipristal acetate up to 120 hours after UPI. Time Trend analysis for the five 24-hour intervals from 0 to 120 hours between unprotected intercourse E treatment was conducted. There were no significant differences in the observed pregnancy rates across the five time intervals.

L'analisi del sottogruppo dei dati aggregati da parte di BMI ha mostrato che per le donne con BMI> 30 kg/m² (16% di tutti i soggetti) il tasso di gravidanza osservato era del 3,1% (IC 95%: 1,7 5,7) che non era significativamente ridotto rispetto al tasso di gravidanza previsto del 4,5% in assenza di contraccezione di emergenza prese entro 120 ore dopo l'intercolazione non dimostrata. Nello studio comparativo è stato osservato un effetto simile per il farmaco di contraccezione di emergenza del comparatore LeVonorgestrel 1,5 mg. Per il levonorgestrel se utilizzato da donne con BMI> 30 kg/m² il tasso di gravidanza osservato era del 7,4% (IC 95%: 3,9 13,4) rispetto al tasso di gravidanza atteso del 4,4% in assenza di contraccezione di emergenza assunta entro 72 ore dall'intercourse non protetto.

Informazioni sul paziente per Ella

Lei
(EL-UH)
(acetato di acetato di ulipristal)

Leggi questo opuscolo di informazioni sul paziente prima di prendere Lei . Potrebbero esserci nuove informazioni. Queste informazioni non prendono il posto di parlare con il proprio operatore sanitario sulla condizione medica o sul trattamento.

Cosa è Lei ?

Lei è un contraccettivo di emergenza da prescrizione che riduce la possibilità di rimanere incinta se il controllo delle nascite fallisce o hai un sesso non protetto.

Lei non dovrebbe essere usato come controllo delle nascite regolare. È molto importante avere una forma affidabile di controllo delle nascite che è giusto per te.

Lei Non ti proteggerà dalle infezioni da HIV (AIDS) e da altre malattie a trasmissione sessuale (MST).

Chi non dovrebbe prendere Lei ?

• Non prendere Ella se sai o sospetti di essere già incinta. Ella non è da usare per porre fine a una gravidanza esistente.

Cosa dovrei dire al mio operatore sanitario prima di prendere Lei ?

Guarda chi non dovrebbe prendere Lei ?

Dì al tuo operatore sanitario di tutti i medicinali che assumi, compresi i medicinali di prescrizione e non prescrizione vitamine e integratori a base di erbe.

L'uso di altri medicinali può rendere Ella meno efficace. Questi includono l'erba di San Giovanni bosentan griseofulvin fenitoin topiramato oxcarbazepina carbamazepina barbitarates rifampin e felbamato. Parla con il tuo operatore sanitario se Ella è giusto per te se stai attualmente utilizzando questi farmaci. Conosci le medicine che prendi. Tienilo un elenco per mostrare il tuo medico e il tuo farmacista quando ottieni un nuovo medicinale.

Cosa dovrei fare sul controllo delle nascite dopo aver preso Lei ?

L'uso di Ella con contraccettivi ormonali come le pillole anticoncezionali potrebbe ridurre l'efficacia di entrambi i farmaci per prevenire la gravidanza. Dopo aver usato Ella se si desidera usare la contraccezione ormonale, dovresti farlo non appena 5 giorni dopo l'assunzione di Lei . Assicurati di utilizzare un metodo contraccettivo a barriera affidabile (come un preservativo con lo spermicida) ogni volta che fai sesso fino a quando il controllo ormonale delle nascite non ha avuto effetto.

Se non si utilizza la contraccezione ormonale dopo aver usato Ella, è necessario utilizzare un metodo contraccettivo a barriera affidabile (come il preservativo con lo spermicida) ogni volta che fai sesso.

Quando non è appropriato usare Lei ?

• Non usare Ella come normale metodo di controllo delle nascite. Non funziona così come la maggior parte delle altre forme di controllo delle nascite quando vengono utilizzate in modo coerente e corretto.
• Non usare Ella se sei già incinta.
• Non usare Ella più di una volta nello stesso ciclo mestruale per diversi atti di sesso non protetto o fallimento del controllo delle nascite.

Come funziona Ella?

Lei Si pensa che funzioni per la contraccezione di emergenza principalmente fermando o ritardando il rilascio di un uovo dall'ovaio. È possibile che Ella possa anche funzionare prevenendo l'attaccamento (impianto) all'utero.

Come dovrei prendere Lei ?

• Prendi Ella appena possibile Entro 5 giorni (120 ore) dopo il sesso non protetto o se si è avuto un fallimento del controllo delle nascite.
• Lei può essere preso con o senza cibo.
• Contatta subito il tuo medico se vomiti entro 3 ore dall'assunzione Lei . Il tuo operatore sanitario può prescrivere un'altra dose di Ella per te.
• Lei può essere preso in qualsiasi momento durante il ciclo mestruale.

Quanto è efficace Lei ?

Se Ella viene presa come indicato, ridurrà la possibilità di rimanere incinta. Ella non è efficace in ogni caso. Ella deve essere usata solo per un singolo episodio di rapporti non protetti. Assicurati di utilizzare un normale metodo di controllo delle nascite la prossima volta che farai sesso.

Lei e altri contraccettivi di emergenza possono essere meno efficaci nelle donne con un indice di massa corporea (BMI)> 30 kg/m ² .

E se sono già incinta e uso Lei ?

Lei non dovrebbe essere preso se sei già incinta. Attualmente è noinformazione che suggerisce che Ella danneggerebbe un bambino in via di sviluppo. Contatta il tuo medico se pensi di poter essere incinta e aver preso Lei .

Lei non è da utilizzare per interrompere una gravidanza esistente.

Cosa devo fare se il mio periodo mestruale è ritardato oltre 1 settimana o ho un forte dolore allo stomaco inferiore (addominale)?

Dopo aver preso Ella, il tuo prossimo periodo mestruale può iniziare qualche giorno prima o più tardi del previsto. Se il periodo è più di 7 giorni dopo del previsto, potresti essere incinta. Dovresti ottenere un test di gravidanza e seguire il tuo operatore sanitario.

Se hai un forte dolore a stomaco inferiore (addominale) circa 3-5 settimane dopo aver preso Ella, potresti avere una gravidanza al di fuori dell'utero (grembo) che si chiama gravidanza ectopica o tubo. Una gravidanza ectopica è una condizione grave che necessita immediatamente di cure mediche. Chiama il tuo medico o vai immediatamente al pronto soccorso più vicino se pensi di poter avere una gravidanza ectopica.

Quante volte posso usare Lei ?

Lei è pensato solo per la contraccezione di emergenza e non deve essere utilizzato frequentemente o come regolare controllo delle nascite. Se è necessario utilizzare la contraccezione di emergenza, spesso parla con il proprio operatore sanitario e impara i metodi per il controllo delle nascite e la prevenzione delle malattie a trasmissione sessuale che sono giuste per te.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Lei ?

Gli effetti collaterali più comuni di Ella includono:

• mal di testa
• nausea
• Dolore allo stomaco (addominale)
• dolore mestruale (dismenorrhea)
• stanchezza
• vertigini

Alcune donne che prendono Ella potrebbero avere il loro prossimo periodo prima o più tardi del previsto. Se il periodo è in ritardo di più di una settimana, dovresti ottenere un test di gravidanza.

Di 'al tuo operatore sanitario se hai qualche effetto collaterale che ti disturba o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Lei . Per ulteriori informazioni chiedi al proprio medico o farmacista.

Chiama il tuo medico per consulenza medica sugli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA 1800- FDA-1088.

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Come dovrei archiviare Lei ?

• Conservare Ella a 68-77 ° F (20-25 ° C).
• Proteggi Ella dalla luce. Tieni Ella nella scheda Blister all'interno della scatola originale fino a quando non sei pronto a prenderla.

Non usare Ella se il pacchetto è strappato o rotto.

Tieni Ella e tutte le medicine fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace di Lei :

I medicinali sono talvolta prescritti per scopi diversi da quelli in un volantino di informazioni sul paziente. Non usare Ella per una condizione per la quale non è stata prescritta. Non dare Ella ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi che hai. Potrebbe danneggiare loro.

Nel caso di un sovradosaggio ottenere assistenza medica o contattare subito un centro di controllo del veleno al numero 1-800-2221222. L'esperienza di overdose con Ella è limitata.

Questo opuscolo di informazioni sul paziente riassume le informazioni più importanti su Lei . Se desideri più informazioni, parla con il tuo medico. Puoi chiedere al tuo farmacista o operatore sanitario informazioni su Ella scritta per gli operatori sanitari.

Per ulteriori informazioni, visitare il www. Lei -RX.com OPT È possibile contattare AFAXYS PHARMA LLC Health and Safety Team al numero 1-855-888-2467.

In quali sono gli ingredienti Lei ?

Ingredienti attivi: acetato di ulipristal 30 mg

Ingredienti inattivi: lattosio monoidrato povidone croscarmellosio sodico e magnesio stearato