Painzol

Descrizione per durezol

Durezol (emulsione oftalmica difluprednata) lo 0,05% è un corticosteroide anti-infiammatorio topico sterile per uso oftalmico. Il nome chimico è 6α9difluoro-1β1721- trihydrossiprega-14-diene-320-dione 21-acetato 17-butirrato (numero CAS 23674-86-4). Difluprednate è rappresentato dalla seguente formula strutturale:

Difluprednate ha un peso molecolare di 508,56 e la formula empirica è C ₂₇ H ₃₄ F ₂ O ₇ .

Ogni ML contiene: attivo: difluprednate 0,5 mg (NULL,05%); Inattivo: polisorbato di glicerina di olio di ricino a bordo 8 80 acqua per iniezione di idrossido di sodio sodio acetato di sodio sodio (per regolare il pH da 5,2 a 5,8). L'emulsione è essenzialmente isotonica con una tonicità da 304 a 411 MOSM/kg. Conservativo: acido sorbico 0,1%.

Usi per durezol

Chirurgia oculare

Durezol® (emulsione oftalmica difluprednata) 0,05% Un corticosteroide topico è indicato per il trattamento dell'infiammazione e del dolore associati alla chirurgia oculare.

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Uveite anteriore endogena

Durezol è anche indicato per il trattamento dell'uveite anteriore endogena.

Dosaggio per durezol

Chirurgia oculare

Installare un calo nel sacco congiuntivale dell'occhio colpito 4 volte al giorno a partire da 24 ore dopo l'intervento chirurgico e proseguire per le prime 2 settimane del periodo postoperatorio seguito da 2 volte al giorno per una settimana e poi un cono basato sulla risposta.

Uveite anteriore endogena

Installare una goccia nel sacco congiuntivale dell'occhio interessato 4 volte al giorno per 14 giorni seguiti da assorbimento come indicato clinicamente.

Come fornito

Forme di dosaggio e punti di forza

Painzol contiene lo 0,05% difluprednate come emulsione conservata sterile per la somministrazione oftalmica topica.

Painzol (Emulsione oftalmica difluprednata) 0,05% è un'emulsione oftalmica topica acquosa sterile fornita in una bottiglia di plastica opaca con una punta a goccia controllata e un tappo rosa nelle dimensioni seguenti: 5 ml in una bottiglia da 8 ml Ndc 0078-0862-25

Archiviazione e maneggevolezza

Conservare le escursioni da 20 ° C a 25 ° C (da 68 ° F a 77 ° F) consentite tra 15 ° C e 30 ° C (59 ° F e 86 ° F) [vedi A temperatura ambiente controllata da USP ]. Non congelare. Proteggere dalla luce. Quando non in uso, mantieni le bottiglie nel cartone protettivo.

Distribuito da: Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hannover New Jersey 07936. Revisionato: nov 2020

Effetti collaterali per Durezol

Le seguenti reazioni gravi si trovano altrove nell'etichettatura:

• IOP elevato [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Formazione di cataratta subcapsulare posteriore [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Infezione oculare secondaria [vedi Avvertimenti e precauzioni ]
• Perforazione del globo [vedi Avvertimenti e precauzioni ]

Chirurgia oculare

Le reazioni avverse oculari che si verificano dal 5% al ​​15% dei soggetti in studi clinici con durezol includevano edema corneale edema e iperemia congiuntivale fotofobia della capsula posteriore delle cellule della camera anteriore edema congiuntiva e blefarite. Altre reazioni avverse oculari che si verificano nell'1% al 5% dei soggetti includevano l'infiammazione e l'irite ridotta dell'acuità visiva e l'irite. Le reazioni avverse oculari che si verificano in meno dell'1% dei soggetti includevano il disagio del sito di applicazione o l'irritazione pigmentazione corneale e l'epislerite striae eye eye l'irritazione delle palpebre e la sensazione di pietra straniera corporeo aumentava la lacrimazione maculare edema mappallo sclera iperemia e l'uveite. La maggior parte di queste reazioni potrebbe essere stata la conseguenza della procedura chirurgica.

Uveite anteriore endogena

Un totale di 200 soggetti hanno partecipato agli studi clinici per l'uveite anteriore endogena di cui 106 sono stati esposti a Durezol. Le reazioni avverse più comuni di quelle esposte a durezol che si verificano dal 5% al ​​10% dei soggetti includevano il dolore sfollato di mal di testa dell'occhio per la visione oculare che ha aumentato l'irite limbal e congiuntivale iperemia punteggiata cheratite e uveite. Le reazioni avverse che si verificano dal 2% al 5% dei soggetti includevano edema corneale della camera anteriore edema secco per l'iridociclite fotofobia e una ridotta acuità visiva.

Interazioni farmacologiche per Durezol

Nessuna informazione fornita

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Avvertimenti per Durezol

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per Durezol

Aumento della pressione intraoculare

L'uso prolungato di corticosteroidi può derivare glaucoma con danni ai difetti del nervo ottico nell'acuità visiva e nei campi di visione. Gli steroidi devono essere usati con cautela in presenza di glaucoma. Se questo prodotto viene utilizzato per 10 giorni o più la pressione intraoculare (IOP) deve essere monitorata.

Cataratta

L'uso di corticosteroidi può causare formazione di cataratta subcapsulare posteriore.

Guarigione ritardata

L'uso di steroidi dopo un intervento chirurgico di cataratta può ritardare la guarigione e aumentare l'incidenza della formazione di bleb. In quelle malattie che causano diradamento delle perforazioni della cornea o della sclera è noto con l'uso di steroidi topici. La prescrizione iniziale e il rinnovo dell'ordine dei farmaci oltre i 28 giorni dovrebbero essere effettuati da un medico solo dopo l'esame del paziente con l'aiuto di ingrandimento come la biomicroscopia della lampada a fessura e la nostra appropriata colorazione della fluoresceina.

Infezioni batteriche

L'uso prolungato di corticosteroidi può sopprimere la risposta dell'ospite e quindi aumentare il pericolo di infezioni oculari secondarie. In condizioni purulente acute gli steroidi possono mascherare l'infezione o migliorare l'infezione esistente. Se segni e sintomi non riescono a migliorare dopo 2 giorni, il paziente deve essere rivalutato.

Infezioni virali

L'occupazione di un farmaco corticosteroide nel trattamento dei pazienti con una storia di herpes simplex richiede grande cautela. L'uso di steroidi oculari può prolungare il corso e può aggravare la gravità di molte infezioni virali dell'occhio (incluso l'herpes simplex).

Infezioni fungine

Le infezioni fungine della cornea sono particolarmente inclini a sviluppare per coincidenza con l'applicazione di steroidi locali a lungo termine. L'invasione dei funghi deve essere considerata in qualsiasi ulcerazione corneale persistente in cui è stato usato uno steroide o è in uso. La cultura fungina dovrebbe essere presa quando appropriato.

Solo uso oftalmico topico

Painzol is not indicated for intraocular administration.

Abbigliamento delle lenti a contatto

Painzol should not be instilled while wearing contact lenses. Remove contact lenses prior to instillation of Painzol. The preservative in Painzol may be absorbed by soft contact lenses. Lenses may be reinserted after 10 minutes following administration of Painzol.

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Il difluprednato non era genotossico in vitro nel test di Ames e nelle cellule di mammifero in coltura CHL/IU (una linea cellulare fibroblastica derivata dai polmoni di criceti cinesi neonati). Anche un test di micronucleo in vivo di difluprednato nei topi era negativo. Il trattamento di ratti maschi e femmine con difluprednato sottocutaneo fino a 10 mcg/kg/giorno prima e durante l'accoppiamento non ha compromesso la fertilità in nessuno dei due. Non sono stati condotti studi a lungo termine per valutare il potenziale cancerogeno del difluprednato.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Effetti teratogeni in gravidanza

Categoria di gravidanza c

È stato dimostrato che il difluprednato è embriotossico (diminuzione del peso corporeo embrionale e un ritardo nell'ossificazione embrionale) e teratogenica (palatoschisi e anomalie scheletriche) quando somministrato sottocutaneamente ai conigli durante l'organogenesi alla dose da 1 a 10 mcg/kg/giorno. Il livello non osservato a livello di effetto (NOEL) per questi effetti era di 1 mcg/kg/giorno e 10 mcg/kg/giorno era considerato una dose teratogena che era contemporaneamente trovata nella gamma di dose tossiche per feti e femmine in gravidanza. Il trattamento di ratti con 10 mcg/kg/giorno per via sottocutanea durante l'organogenesi non ha comportato alcuna tossicità riproduttiva né è stato materiale tossico. A 100 mcg/kg/giorno dopo la somministrazione sottocutanea nei ratti si è verificata una diminuzione dei pesi fetali e un ritardo nell'ossificazione e gli effetti sull'aumento di peso nelle femmine in gravidanza. È difficile estrapolare queste dosi di difluprednate a dosi umane giornaliere massime di durezol poiché il durezol è somministrato topicamente con un assorbimento sistemico minimo e i livelli ematici difluprednati non sono stati misurati negli studi sugli animali riproduttivi. Tuttavia, poiché l'uso di difluprednato durante la gravidanza umana non è stato valutato e non può escludere la possibilità di danneggiare il durezolo durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per l'embrione o il feto.

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Madri infermieristiche

Non è noto se la somministrazione oftalmica topica di corticosteroidi possa causare un sufficiente assorbimento sistemico per produrre quantità rilevabili nel latte materno. I corticosteroidi somministrati sistematicamente appaiono nel latte umano e potrebbero sopprimere la crescita interferire con la produzione di corticosteroidi endogeni o causare altri effetti spiacevoli. Attenzione dovrebbe essere esercitata quando Durezol viene somministrata a una donna infermieristica.

Uso pediatrico

Painzol was evaluated in a 3-month multicenter double-masked trial in 79 pediatric patients (39 Painzol; 40 prednisolone acetate) 0 to 3 years of age for the treatment of inflammation following cataract surgery. A similar safety profile was observed in pediatric patients comparing Painzol to prednisolone acetate ophthalmic suspension 1%.

Uso geriatrico

Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra i pazienti anziani e più giovani.

Informazioni per overdose per Durezol

Nessuna informazione fornita

Controindicazioni per durezol

L'uso di durezol come con altri corticosteroidi oftalmici è controindicato nella maggior parte delle malattie virali attive della cornea e della congiuntiva, tra cui la cheratite epiteliale dell'herpes simplex (cheratite dendritica) vaccinia e anche in varicella e anche in mycobatteri infezioni dell'occhio e delle strutture fungie di strutture oculali.

Farmacologia clinica for Durezol

Meccanismo d'azione

I corticosteroidi inibiscono la risposta infiammatoria a una varietà di agenti incitanti e possono ritardare o rallentare la guarigione. Inibiscono la deposizione di fibrina di fibrina di dilatazione capillare di dilatazione capillare della migrazione dei leucociti proliferazione capillare Proliferazione della proliferazione del fibroblasto di deposizione di collagene e formazione cicatrice associata all'infiammazione. Non esiste una spiegazione generalmente accettata per il meccanismo d'azione dei corticosteroidi oculari. Tuttavia, si pensa che i corticosteroidi agiscano dall'induzione delle proteine ​​inibitorie della fosfolipasi A2 chiamate lipocortine. È ipotizzato che queste proteine ​​controllano la biosintesi di potenti mediatori dell'infiammazione come prostaglandine e leucotreine inibendo il rilascio del loro comune acido arachidonico precursore. L'acido arachidonico viene rilasciato dai fosfolipidi di membrana dalla fosfolipasi A2. Difluprednate è strutturalmente simile ad altri corticosteroidi.

Farmacocinetica

Difluprednate subisce deacetilazione in vivo a 6α 9-difluoropdnisolone 17-butirrato (DFB) un metabolita attivo di difluprednate.

Studi clinici farmacocinetici di difluprednato dopo un'instillazione oculare ripetuta di 2 gocce di difluprednato (NULL,01% o 0,05%) 4 volte al giorno per 7 giorni hanno mostrato che i livelli di DFB erano al di sotto del limite di quantificazione (50 ng/mL) in tutti i punti del tempo per tutti i soggetti che indicano l'assorbimento di sistemi di difficoltà di difficoltà dopo la manutenzione.

Tossicologia animale e/o farmacologia

In numerosi studi condotti in roditori e non rodenti i test di tossicità subcronica e cronica dei difluprednati hanno mostrato effetti sistemici come la soppressione dell'aumento di peso corporeo; una diminuzione della conta dei linfociti; atrofia delle ghiandole linfatiche e della ghiandola surrenale; e per gli effetti locali diradamento della pelle; Tutto ciò era dovuto all'azione farmacologica della molecola e sono ben noti effetti di glucocorticosteroidi. La maggior parte, se non tutti questi effetti, erano reversibili dopo il ritiro della droga. Il Noel per i test di tossicità subcronica e cronica era coerente tra le specie e variavano da 1-1,25 mcg/kg/giorno.

Studi clinici

Chirurgia oculare

L'efficacia clinica è stata valutata in 2 studi randomizzati a doppia maschera controllati con placebo in cui sono stati assegnati soggetti con un grado di cellule della camera anteriore maggiore o uguale a 2 (un numero di cellule di 11 o superiore) dopo un intervento chirurgico di cataratta a Durezol o placebo (veicolo) dopo un intervento chirurgico. Una goccia di durezol o veicolo era autointirita 2 volte al giorno o 4 volte al giorno per 14 giorni a partire dal giorno dopo l'intervento chirurgico. La presenza di compensazione completa (un numero di cellule di 0) è stata valutata 3 8 e 15 giorni dopo l'intervento chirurgico usando un microscopio binoculare della lampada a fessura. Nelle analisi intenti a trattamento di entrambi gli studi è stato osservato un beneficio significativo nel gruppo trattato con Durezol 4 volte al giorno in infiammazione oculare ai giorni 8 e 15 e riduzione del dolore ai giorni 3 8 e 15 rispetto al placebo. I risultati della sperimentazione clinica consolidati sono forniti di seguito.

Figura 1: percentuale dei soggetti con cleaning della camera anteriore (conteggio delle cellule = 0)

Figura 2: percentuale di soggetti che erano indolore

Uveite anteriore endogena

L'efficacia clinica è stata valutata in due studi randomizzati controllati a doppia maschera a doppia maschera in cui i pazienti presentati con uveite anteriore endogena sono stati trattati con durezol 4 volte al giorno o prednisolone acetato sospensione oftalmica 1% 8 volte al giorno per 14 giorni. Entrambi gli studi hanno dimostrato che Durezol era ugualmente efficace come sospensione oftalmica acetata di prednisolone 1% nel trattamento dei soggetti con uveite anteriore endogena. I risultati si trovano nella Tabella 1 di seguito.

Tabella 1: variazione media dal basale nel grado cellulare della camera anteriore*

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Informazioni sul paziente per Durezol

Rischio di contaminazione

Questo prodotto è sterile quando confezionato. Consiglia ai pazienti di non consentire alla punta del contagocce di toccare qualsiasi superficie in quanto ciò può contaminare l'emulsione.

L'uso della stessa bottiglia per entrambi gli occhi non è raccomandato con colliri topici utilizzati in associazione con la chirurgia.

Rischio di infezione secondaria

Se si sviluppa il dolore o se il rossore o l'infiammazione diventa aggravato consiglia ai pazienti di consultare un medico [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Abbigliamento delle lenti a contatto

Painzol should not be instilled while wearing contact lenses. Advise patients to remove contact lenses prior to instillation of Painzol. The preservative in Painzol may be absorbed by soft contact lenses. Lenses may be reinserted after 10 minutes following administration of Painzol.