Ceftin

Descrizione per Ceftin

Le compresse di ceftin e il ceftin per la sospensione orale contengono cefuroxime come cefuroxime axetil. Ceftin è un farmaco antibatterico di cefalosporina semisintetica per somministrazione orale.

Il nome chimico di cefuroxime axetil (1- (acetiloxy) etil estere di cefuroxime) è (RS) -1- idrossietil (6r7r) -7- [2- (2-furil) glyoxyl-amido] -3- (idroxymetil) -8-oxo-5-thia-1-azabicy [4.2. 72- (z)-(O-metil-ossime) a 3 carbamato a 1 acetato. La sua formula molecolare è C ₂₀ H ₂₂ N ₄ O ₁₀ S e ha un peso molecolare di 510,48.

Quante volte puoi prendere Lyrica

Cefuroxime Axetil è nella forma amorfa e ha la seguente formula strutturale:

Le compresse sono ricoperte di film e contengono l'equivalente di 250 o 500 mg di cefuroxima come cefuroxime axetil. Le compresse contengono ingredienti inattivi al diossido di silicio colloidale croscarmellosio di olio vegetale idrogenato con olio vegetale idrogenato ipromellosio metilparabeno microcristallino cellulosio propilene glicole propyparaben sodio sodio -sodio lauril solfato e dioossido di titanio.

La sospensione orale quando ricostituita con acqua fornisce l'equivalente di 125 mg o 250 mg di cefuroxima (come cefuroxime axetil) per 5 ml. La sospensione orale contiene gli ingredienti inattivi acesulfame di potassio aspartame povidone k30 acido stearico saccarosio aromatizzante e gomma Xanthan.

Usi per Ceftin

Faringite/tonsillite

Le compresse di ceftin sono indicate per il trattamento di pazienti adulti e pazienti pediatrici (13 anni in più) con faringite/tonsillite da lieve a moderata causata da ceppi sensibili di Streptococcus pyogenes .

Il ceftin per la sospensione orale è indicato per il trattamento di pazienti pediatrici di età compresa tra 3 mesi e 12 anni con faringite/tonsillite da lieve a moderata causata da ceppi sensibili Streptococcus pyogenes .

Limiti di utilizzo

• L'efficacia di Ceftin nella prevenzione della febbre reumatica non è stata stabilita negli studi clinici.
• L'efficacia di Ceftin nel trattamento dei ceppi resistenti alla penicillina di Streptococcus pyogenes non è stato dimostrato negli studi clinici.

Otite batterica acuta

Le compresse di ceftin sono indicate per il trattamento dei pazienti pediatrici (che possono deglutire compresse interi) con otite batterica acuta causata da ceppi sensibili di Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae (compresi ceppi produttori di β-lattamasi) Moraxella catarrhalis (compresi ceppi produttori di β-lattamasi) O Streptococcus pyogenes .

Il ceftin per la sospensione orale è indicato per il trattamento di pazienti pediatrici di età compresa tra 3 mesi e 12 anni con otite batterica acuta causata da ceppi sensibili di Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae (compresi ceppi produttori di β-lattamasi) Moraxella catarrhalis (compresi ceppi produttori di β-lattamasi) O Streptococcus pyogenes .

Sinusite mascellare batterica acuta

Le compresse di Ceftin sono indicate per il trattamento di pazienti adulti e pediatrici (13 anni in più) con sinusite mascellare batterica acuta da lieve a moderata causata da ceppi sensibili di Streptococcus pneumoniae O Haemophilus influenzae (Solo ceppi di produzione non-lattamasi).

Il ceftin per la sospensione orale è indicato per il trattamento di pazienti pediatrici di età compresa Streptococcus pneumoniae O Haemophilus influenzae (Solo ceppi di produzione non-lattamasi).

Limiti di utilizzo

L'efficacia del ceftin per le infezioni del seno causato dalla produzione di β-lattamasi Haemophilus influenzae O Moraxella catarrhalis Nei pazienti con sinusite mascellare batterica acuta non è stata stabilita a causa di un numero insufficiente di questi isolati negli studi clinici [vedi Studi clinici ].

Esacerbazioni batteriche acute di bronchite cronica

Le compresse di Ceftin sono indicate per il trattamento di pazienti adulti e pazienti pediatrici (di età pari o superiore a 13 anni) con esacerbazioni batteriche acute di bronchite cronica da lieve a moderate causate da ceppi sensibili di Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae (ceppi β-lattamasi-negativi) o Haemophilus para influenzae (ceppi β-lattamasi-negativi).

Infezioni della pelle e della struttura della pelle semplici

Le compresse di ceftin sono indicate per il trattamento di pazienti adulti e pazienti pediatrici (di età pari o superiore a 13 anni) con infezioni della pelle e della struttura cutanea semplici causate da ceppi sensibili di Staphylococcus aureus (compresi ceppi produttori di β-lattamasi) O Streptococcus pyogenes .

Infezioni del tratto urinario semplice

Le compresse di ceftin sono indicate per il trattamento di pazienti adulti e pazienti pediatrici (di età pari o superiore a 13 anni) con infezioni del tratto urinario semplice causate da ceppi sensibili di Hanno mostrato freddo O Klebsiella pneumoniae .

Gonorrea semplice

Le compresse di Ceftin sono indicate per il trattamento di pazienti adulti e pazienti pediatrici (di età pari o superiore a 13 anni) con gonorrea endocervicale semplice e endocervicale causati dalla produzione di penicillinasi e dalla produzione di ceppi suscettibili non che producono non penicillinasi Neisseria gonorrhoeae e rettale di gonorrea semplice nelle femmine causate da ceppi sensibili non producenti non-penicillinasi di Neisseria gonorrhoeae .

Malattia precoce di Lyme (eritema migrans)

Le compresse di Ceftin sono indicate per il trattamento di pazienti adulti e pazienti pediatrici (di età pari o superiore a 13 anni) con malattia di Lyme precoce ( Eritema migrans ) causato da ceppi sensibili di Borrelia Burgdorferi .

Impetigine

Il ceftin per la sospensione orale è indicato per il trattamento di pazienti pediatrici di età compresa tra 3 mesi e 12 anni con impetigine causata da ceppi sensibili Staphylococcus aureus (compresi i ceppi di produzione di plactamasi) o Streptococcus pyogenes .

Utilizzo

Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia del CEFTIN e di altri farmaci antibatterici, la ceftina dovrebbe essere utilizzata solo per trattare o prevenire le infezioni che sono dimostrate o fortemente sospettate di essere causate da batteri sensibili. Quando sono disponibili informazioni sulla coltura e sulla suscettibilità, dovrebbero essere considerate nella selezione o nella modifica della terapia antibatterica. In assenza di tali dati di epidemiologia locale e modelli di suscettibilità possono contribuire alla selezione empirica della terapia.

Dosaggio per Ceftin

Importanti istruzioni di amministrazione

• Le compresse di ceftin e il ceftin per la sospensione orale non sono bioequivalenti e quindi non sono sostituibili su una base di milligrammo per milligramma [vedi Farmacologia clinica ].
• Somministrare compresse di ceftin o sospensione orale come descritto nelle linee guida di dosaggio appropriate [vedi Dosaggio fO Ceftin Compresse Dosaggio FO Ceftin FO Sospensione orale E Preparazione e somministrazione di Ceftin per sospensione orale ].
• Somministrare compresse Ceftin con o senza cibo.
• Somministrare Ceftin per sospensione orale con cibo.
• I pazienti pediatrici (di età pari o superiore a 13 anni) che non possono ingoiare le compresse di ceftin interi dovrebbero ricevere il ceftin per la sospensione orale perché la compressa ha un forte sapore amaro persistente quando è schiacciata [vedi Dosaggio fO Ceftin Compresse ].

Dosaggio FO Ceftin Compresse

Somministrare le compresse di Ceftin come descritto nella tabella delle linee guida di dosaggio di seguito con o senza cibo.

Tabella 1: Linee guida per il dosaggio di pazienti adulti e pazienti pediatrici per compresse di ceftin

Dosaggio FO Ceftin FO Sospensione orale

Somministrare CEFTIN per la sospensione orale come descritto nella tabella delle linee guida di dosaggio di seguito con cibo.

Tabella 2: pazienti pediatrici (da 3 mesi a 12 anni) Linee guida per il dosaggio per CEFTIN per sospensione orale

Preparazione e somministrazione di Ceftin per sospensione orale

Preparare una sospensione al momento dell'erogazione come segue:

1. Agita la bottiglia per allentare la polvere.
2. Rimuovere il tappo.
3. Aggiungere la quantità totale di acqua fredda per la ricostituzione (Tabella 3) e sostituire il cappuccio.
4. Inverti la bottiglia e oscilla vigorosamente la bottiglia da un lato all'altro in modo che l'acqua si alzi attraverso la polvere.
5. Una volta che il suono della polvere contro la bottiglia scompare, gira la bottiglia in posizione verticale e la scuoterà vigorosamente in direzione diagonale per almeno un minuto.
6. Dopo la ricostituzione attendere un'ora prima di somministrare la sospensione a un paziente.

Tabella 3: quantità di acqua richiesta per la ricostituzione dei volumi etichettati di Ceftin per la sospensione orale

• Agitare la sospensione orale ben prima di ogni utilizzo.
• Sostituire il cappuccio in modo sicuro dopo ogni apertura.
• Conservare la sospensione ricostituita refrigerata tra 2 ° e 8 ° C (36 ° e 46 ° F).
• Scartare la sospensione ricostituita dopo 10 giorni.

Dosaggio In Patients With Impaired Renal Function

È necessario un regolazione dell'intervallo di dosaggio per i pazienti la cui autorizzazione della creatinina è inferiore a 30 ml/min come elencato nella Tabella 4 di seguito perché la cefuroxima viene eliminata principalmente dal rene [vedi Farmacologia clinica ].

Tabella 4: dosaggio negli adulti con compromissione renale

Come fornito

Dosaggio FOms And Strengths

Le compresse di Ceftin sono compresse con rivestimento a forma di capsula bianca disponibili nei seguenti punti di forza:

• 250 mg di cefuroxime (come cefuroxime axetil) con GX ES7 inciso su un lato e vuoto dall'altro lato.
• 500 mg of cefuroxime (as cefuroxime axetil) with GX EG2 engraved on one side E blank on the other side.

Il ceftin per la sospensione orale è fornito come bianco secco a polvere di tutti-frutti. Se ricostituita come diretto, la sospensione fornisce l'equivalente di 125 mg o 250 mg di cefuroxima (come cefuroxime axetil) per 5 ml.

Archiviazione e maneggevolezza

Compresse di ceftin 250 mg di cefuroxime (come cefuroxime axetil) sono compresse con rivestimento a forma di capsula bianca incise con GX ES7 su un lato e vuoti sull'altro lato come segue: 20 compresse/bottiglia Ndc 0173-0387-00

Compresse di ceftin 500 mg di cefuroxime (come cefuroxime axetil) sono compresse con rivestimento di pellicola a forma di capsula bianca incise con GX EG2 su un lato e vuoti dall'altra parte come segue: Ndc 0173-0394-00

Conservare le compresse tra 15 ° e 30 ° C (59 ° e 86 ° F). Sostituire il cappuccio in modo sicuro dopo ogni apertura.

Ceftin per sospensione orale è fornito come bianco asciutto a polvere da gusto per tutti-frutti. Se ricostituita come diretto, la sospensione fornisce l'equivalente di 125 mg o 250 mg di cefuroxima (come cefuroxime axetil) per 5 ml. È fornito in bottiglie di vetro ambra come segue:

125 mg/5 ml

Sospensione da 100 ml Ndc 0173-0740-00

250 mg/5 ml

Sospensione da 50 ml Ndc 0173-0741-10
Sospensione da 100 ml Ndc 0173-0741-00

Prima di ricostituire la polvere secca tra 2 ° e 30 ° C (36 ° e 86 ° F).

Dopo la ricostituzione conserva immediatamente la sospensione refrigerata tra 2 ° e 8 ° C (36 ° e 46 ° F). Scartare dopo 10 giorni.

GlaxoSmithKline Research Triangle Park NC 27709. Revisionato: ottobre 2017

Effetti collaterali fO Ceftin

Le seguenti reazioni avverse gravi e altrimenti importanti sono descritte in modo più dettagliato nella sezione Avvertimenti e precauzioni dell'etichetta:

Reazioni anafilattiche [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni di reazione avversa ampiamente variabili osservate negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Compresse

Regimi di dosaggio a dosi multipli con durata di 7-10 giorni

Negli studi clinici a dosi multiple 912 soggetti sono stati trattati con Ceftin (da 125 a 500 mg due volte al giorno). Si noti che 125 mg due volte al giorno non è un dosaggio approvato. Venti (NULL,2%) soggetti hanno interrotto i farmaci a causa di reazioni avverse. Diciassette (85%) dei 20 soggetti che hanno sospeso la terapia lo hanno fatto a causa di disturbi gastrointestinali tra cui il vomito della diarrea nausea e il dolore addominale. La percentuale di soggetti trattati con Ceftin che ha interrotto il farmaco di studio a causa delle reazioni avverse era simile a dosi giornaliere di 1000 500 e 250 mg (rispettivamente 2,3% 2,1% e 2,2%). Tuttavia, l'incidenza di reazioni avverse gastrointestinali è aumentata con le dosi più raccomandate.

Le reazioni avverse nella Tabella 5 sono per i soggetti (n = 912) trattati con CEFTIN in studi clinici a dosi multiple.

Tabella 5: reazioni avverse (≥1%) dopo regimi a dosi multiple con compresse di ceftin

Le seguenti reazioni avverse si sono verificate in meno dell'1% ma maggiore dello 0,1% dei soggetti (n = 912) trattati con CEFTIN in studi clinici a dosi multiple.

Disturbi del sistema immunitario : Lingua gonfia degli alveari.

Metabolismo e disturbi nutrizionali : Anoressia.

Disturbi del sistema nervoso : Mal di testa.

Disturbi cardiaci : Dolore al petto.

Disturbi respiratori : Fiato corto.

Disturbi gastrointestinali : Dolore addominale Crampi addominali Flatulenza Ulcere della bocca indigestione.

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei : Prurito erutto.

Disturbi renali e urinari : Disuria.

Sistema riproduttivo e disturbi mammari : Vaginite Vulvare Itch.

Disturbi generali e condizioni del sito di amministrazione : Brividi Sete di sonnolenza.

Indagini : Test positivo di Coombs.

Malattia di Lyme precoce con regime a 20 giorni

Due studi multicentrici hanno valutato Ceftin 500 mg due volte al giorno per 20 giorni. Le esperienze avverse più comuni legate al farmaco sono state la diarrea (NULL,6%) reazione di Jarisch-Herxheimer (NULL,6%) e vaginite (NULL,4%). Altre esperienze avverse si sono verificate con frequenze paragonabili a quelle riportate con dosaggio da 7 a 10 giorni.

Regime monodose per gonorrea semplice

Negli studi clinici che utilizzano una singola dose di 1000 mg di soggetti Ceftin 1061 sono stati trattati per gonorrea semplice. Le reazioni avverse nella Tabella 6 erano per i soggetti trattati con una singola dose di 1000 mg di Ceftin negli studi clinici statunitensi.

Tabella 6: reazioni avverse (≥1%) dopo regime a dose singola con compresse di ceftin da 1000 mg per gonorrea semplice

Le seguenti reazioni avverse si sono verificate in meno dell'1% ma maggiore dello 0,1% dei soggetti (n = 1061) trattati con una singola dose di CEFTIN 1000 mg per la gonorrea semplice negli studi clinici statunitensi.

Infeziones E Infestations : Candidosi vaginale.

Disturbi del sistema nervoso : Sonnolenza da testa al mal di testa.

Disturbi cardiaci : Tenuta/dolore nella tachicardia toracica.

Disturbi gastrointestinali : Dispepsia del dolore addominale.

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei : Eritema Rash Evilus.

Disturbi del tessuto muscoloscheletrico e connettivo : Crampi muscolari Spasmo muscolare Spasmo muscolare di reazione di tipo a blocco del collo.

Disturbi renali e urinari : Sanguinamento/dolore nel dolore renale dell'uretra.

Sistema riproduttivo e disturbi mammari : Prurito vaginale Scarico vaginale.

Sospensione orale

Negli studi clinici che utilizzavano dosi multiple di soggetti pediatrici di Ceftin (il 96,7% era più giovane di 12 anni) sono stati trattati con Ceftin (da 20 a 30 mg/kg/giorno divisi due volte al giorno fino a una dose massima rispettivamente di 500 o 1000 mg/die). Undici (NULL,2%) soggetti statunitensi hanno interrotto i farmaci a causa di reazioni avverse. Le discontinuazioni erano principalmente per i disturbi gastrointestinali di solito diarrea o vomito. Tredici (NULL,4%) soggetti pediatrici statunitensi hanno interrotto la terapia a causa del gusto e/o dei problemi con la somministrazione di farmaci.

Le reazioni avverse nella Tabella 7 sono per i soggetti statunitensi (n = 931) trattati con CEFTIN in studi clinici a dosi multiple.

Tabella 7: reazioni avverse (> 1%) dopo regimi a dosi multiple con CEFTIN per sospensione orale

Le seguenti reazioni avverse si sono verificate in meno dell'1% ma maggiore dello 0,1% dei soggetti statunitensi (n = 931) trattati con CEFTIN per la sospensione orale in studi clinici a dosi multiple.

Infeziones E Infestations : Infezione gastrointestinale Candidiasi Malattia virale di infezione respiratoria superiore Sinusite Infezione del tratto urinario.

Disturbi del sistema e sangue e linfatici : Eosinofilia .

Disturbi psichiatrici : Comportamento irritabile iperattività.

Disturbi gastrointestinali : Dolore addominale Flatulenza Ptyalismo.

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei : Eruzione cutanea.

Disturbi del tessuto muscoloscheletrico e connettivo : Artralgia giunto gonfiore.

Sistema riproduttivo e disturbi mammari : Irritazione vaginale.

Disturbi generali e condizioni del sito di amministrazione : Febbre per tosse.

Indagini : Elevate enzimi epatici Positivo Test di Coombs.

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione di Ceftin. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione ai farmaci.

Disturbi del sistema e sangue e linfatici

Anemia emolitica leucopenia pancytopenia trombocitopenia.

Disturbi gastrointestinali

Colite pseudomembrane [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Disturbi epatobiliari

Compromissione epatica tra cui epatite e colestasi ittero .

Disturbi del sistema immunitario

Reazione sierica simile a una malattia da anafilassi.

Indagini

Aumento del tempo di protrombina.

Disturbi del sistema nervoso

Encefalopatia convulsiva.

Disturbi renali e urinari

Disfunzione renale.

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei

Angioedema eritema multiforme di Stevens-Johnson Sindrome tossica di necrolisi epidermica orticaria.

Interazioni farmacologiche fO Ceftin

Contraccettivi orali

Cefuroxime axetil può influire sulla flora intestinale che porta a inferiore estrogeno Reassorbimento e ridotta efficacia dei contraccettivi combinati di estrogeni orali/ progesterone. Consiglia ai pazienti di prendere in considerazione misure contraccettive supplementari (non ormonali) alternative durante il trattamento.

Farmaci che riducono l'acidità gastrica

I farmaci che riducono l'acidità gastrica possono comportare una minore biodisponibilità di CEFTIN rispetto alla somministrazione nello stato di digiuno. La somministrazione di farmaci che riduce l'acidità gastrica può negare l'effetto alimentare dell'aumento dell'assorbimento di CEFTIN quando somministrato nello stato postprandiale. Somministrare CEFTIN almeno 1 ora prima o 2 ore dopo la somministrazione di antiacidi a breve durata. Gli antagonisti dell'istamina-2 (H2) e gli inibitori della pompa protonica dovrebbero essere evitati.

Probenecid

La somministrazione concomitante di probenecide con compresse di cefuroxime axetil aumenta le concentrazioni sieriche di cefuroxima [vedi Farmacologia clinica ]. Coadministration of probenecid with cefuroxime axetil is not recommended.

Interazioni di test di droga/laboratorio

Una reazione falsa positiva per il glucosio nelle urine può verificarsi con test di riduzione del rame (ad esempio la soluzione di Benedict o Fehling) ma non con test basati su enzimi per la glicosuria. Poiché nel test di falso negativo può verificarsi nel test della ferricianuro, si raccomanda di utilizzare il metodo di glucosio ossidasi o esochinasi per determinare i livelli di glucosio nel sangue/plasma nei pazienti in cefuroxime axetil. La presenza di cefuroxime non interferisce con il dosaggio della creatinina sierica e delle urine con il metodo alcalino picrate.

Avvertimenti per Ceftin

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

Precauzioni per Ceftin

Reazioni anafilattiche

Le reazioni di ipersensibilità gravi e occasionalmente fatali sono state riportate in pazienti su antibatterici β-lattamici. Queste reazioni hanno maggiori probabilità di verificarsi negli individui con una storia di ipersensibilità β-lattamica e/o una storia di sensibilità a più allergeni. Ci sono state segnalazioni di individui con una storia di ipersensibilità alla penicillina che hanno subito reazioni gravi se trattate con cefalosporine. Il ceftin è controindicato nei pazienti con un'ipersensibilità nota a Ceftin o altri farmaci antibatterici β-lattamici [vedi Controindicazioni ]. BefOe initiating therapy with Ceftin inquire about previous hypersensitivity reactions to penicillins cephalospOins O other allergens. If an allergic reaction occurs discontinue Ceftin E institute appropriate therapy.

Diarrea associata a Clostridium difficile

Clostridium difficile -Ildea associata (CDAD) è stata segnalata con l'uso di quasi tutti gli agenti antibatterici tra cui la ceftina e può variare in gravità dalla diarrea lieve alla colite fatale. Il trattamento con agenti antibatterici altera la normale flora del colon che porta alla crescita eccessiva di C. difficile .

C. difficile produce tossine A e B che contribuiscono allo sviluppo di CDAD. Ceppi di ipertoxinduttore di C. difficile causano un aumento della morbilità e della mortalità poiché queste infezioni possono essere refrattarie alla terapia antimicrobica e possono richiedere colectomia. Il CDAD deve essere considerato in tutti i pazienti che presentano la diarrea che segue antibiotico utilizzo. È necessaria un'attenta storia medica da quando è stato segnalato che il CDAD si verifichi oltre 2 mesi dopo la somministrazione di agenti antibatterici.

Se il CDAD è sospettato o confermato l'uso di antibiotici in corso non diretto contro C. difficile Potrebbe essere necessario interrompere. Appropriato TRATTAMENTO ANTIbiotico di integrazione di proteine ​​per la gestione dei fluidi ed elettroliti C. difficile E surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Potenziale per la crescita eccessiva microbica

La possibilità di superinfezioni con agenti patogeni fungini o batterici dovrebbe essere considerata durante la terapia.

Sviluppo di batteri resistenti ai farmaci

È improbabile che la prescrizione di Ceftin sia in assenza di un'infezione batterica comprovata o fortemente sospetta o un'indicazione profilattica che fornisca benefici al paziente e aumenta il rischio di sviluppo di batteri resistenti ai farmaci.

Fenlketoniaria

Ceftin per sospensione orale 125 mg/5 ml contains phenylalanine 11.8 mg per 5 mL (1 teaspoonful) of reconstituted suspension. Ceftin per sospensione orale 250 mg/5 ml contains phenylalanine 25.2 mg per 5 mL (1 teaspoonful) of reconstituted suspension.

Interferenza con test di glucosio

Un risultato falso positivo per il glucosio nelle urine può verificarsi con test di riduzione del rame e un risultato falso negativo per il glucosio ematico/plasma Interazioni farmacologiche ].

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

Sebbene non siano stati condotti studi sulla vita negli animali per valutare il potenziale cancerogeno, non è stata trovata attività mutagenica per l'assetil di cefuroxima in una batteria di test di mutazione batterica. Risultati positivi sono stati ottenuti in un test di aberrazione cromosomica in vitro; Tuttavia, sono stati trovati risultati negativi in ​​un test di micronucleo in vivo a dosi fino a 1,5 g/kg. Gli studi di riproduzione nei ratti a dosi fino a 1000 mg/kg/die (9 volte la dose umana massima raccomandata in base alla superficie corporea) non ha rivelato alcuna riduzione di fertilità.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Gravidanza CategOy B. There are no adequate E well-controlled studies in pregnant women. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response Ceftin should be used during pregnancy only if clearly needed.

Reproduction studies have been performed in mice at doses up to 3200 mg/kg/day (14 times the recommended maximum human dose based on body surface area) and in rats at doses up to 1000 mg/kg/day (9 times the recommended maximum human dose based on body surface area) and have revealed no evidence of impaired fertility or harm to the fetus due to cefuroxime axetil.

Madri infermieristiche

Poiché la cefuroxima viene escreta nella cautela del latte umano dovrebbe essere esercitata quando il Ceftin viene somministrato a una donna infermieristica.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia del Ceftin sono state stabilite per i pazienti pediatrici di età compresa tra 3 mesi e 12 anni per la sinusite mascellare batterica acuta in base alla sua approvazione negli adulti. L'uso di CEFTIN nei pazienti pediatrici è supportato da dati farmacocinetici e di sicurezza negli adulti e nei pazienti pediatrici e da dati clinici e microbiologici da studi adeguati e ben controllati sul trattamento della sinusite mascellare batterica acuta negli adulti e di acuto otite media con effusione nei pazienti pediatrici. È anche supportato dalla sorveglianza degli eventi avversi post -marketing. [Vedere Indicazioni e utilizzo Dosaggio e amministrazione Reazioni avverse Farmacologia clinica ]

Uso geriatrico

Del numero totale di soggetti che hanno ricevuto Ceftin in 20 studi clinici 375 avevano 65 anni e più mentre 151 avevano 75 anni e più. Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra questi soggetti e i soggetti più giovani adulti. L'esperienza clinica riportata non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti adulti anziani e più giovani, ma non è possibile escludere una maggiore sensibilità di alcuni anziani.

Il cefuroxima è sostanzialmente escreto dal rene e il rischio di reazioni avverse può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale alterata. Poiché è più probabile che i pazienti anziani abbiano una riduzione delle cure di funzione renale nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzione renale.

Compromissione renale

Si raccomanda la riduzione del dosaggio di ceftin per i pazienti adulti con grave compromissione renale (clearance della creatinina <30 mL/min) [see Dosaggio e amministrazione Farmacologia clinica ].

Informazioni per overdose per CEFTIN

Il sovradosaggio delle cefalosporine può causare irritazione cerebrale che porta a convulsioni o encefalopatia. I livelli sierici di cefuroxima possono essere ridotti dalla emodialisi e dalla dialisi peritoneale.

Controindicazioni per Ceftin

Ceftin is contraindicated in patients with a known hypersensitivity (e.g. anaphylaxis) to Ceftin O to other β-lactam antibacterial drugs (e.g. penicillins E cephalospOins).

Farmacologia clinica fO Ceftin

Meccanismo d'azione

Ceftin is an antibacterial drug [see Microbiologia ].

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo la somministrazione orale cefuroxime axetil viene assorbito dal tratto gastrointestinale e rapidamente idrolizzato da esterasi non specifiche nella mucosa intestinale e sangue fino alla cefuroxima. I parametri sierici farmacocinetici per cefuroxima dopo la somministrazione di compresse di ceftin per adulti sono mostrati nella Tabella 8.

Tabella 8: Farmacocinetica della cefuroxima somministrata nello stato postprandiale come compresse di ceftin per adulti ^a

Effetto alimentare

Assorbimento of the tablet is greater when taken after food (absolute bioavailability increases from 37% to 52%). Despite this difference in absOption the clinical E bacteriologic responses of subjects were independent of food intake at the time of tablet administration in 2 trials where this was assessed.

Tutti gli studi farmacocinetici e clinici di efficacia e sicurezza nei soggetti pediatrici utilizzando la formulazione della sospensione sono stati condotti nello stato della Fed. Non sono disponibili dati sulla cinetica di assorbimento della formulazione della sospensione quando somministrata a soggetti pediatrici a digiuno.

Mancanza di bioequivalenza

La sospensione orale non era bioequivalente per le compresse quando testata in adulti sani. Le formulazioni di sospensione compressa e orale non sono sostituibili su una base di milligrammo-permilligram. L'area sotto la curva per la sospensione era in media del 91% di quella per la compressa e la concentrazione plasmatica di picco per la sospensione era in media il 71% della concentrazione plasmatica di picco delle compresse. Pertanto, la sicurezza e l'efficacia di entrambe le formulazioni di sospensione orale sono state stabilite in studi clinici separati.

Distribuzione

Cefuroxime è distribuito in tutti i fluidi extracellulari. Circa il 50% del cefuroxima sierico è legato alla proteina.

Metabolismo

La porzione di axetil è metabolizzata in acetaldeide e acido acetico.

Escrezione

Cefuroxime è escreto invariato nelle urine; Negli adulti circa il 50% della dose somministrata viene recuperato nelle urine entro 12 ore. La farmacocinetica della cefuroxima nei soggetti pediatrici non è stata studiata. Fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati, l'eliminazione renale di cefuroxime axetil stabilita negli adulti non dovrebbe essere estrapolata a soggetti pediatrici.

Popolazioni specifiche

Compromissione renale

In una sperimentazione di 28 adulti con normale funzione renale o grave compromissione renale (clearance della creatinina <30 mL/min) the elimination half-life was prolonged in relation to severity of renal impairment. Prolongation of the dosage interval is recommended in adult patients with creatinine clearance <30 mL/min [see Dosaggio e amministrazione ].

Pazienti pediatrici

I parametri sierici farmacocinetici per cefuroxima nei soggetti pediatrici somministrati per la sospensione orale sono mostrati nella Tabella 9.

Tabella 9: Farmacocinetica della cefuroxima somministrata nello stato postprandiale come ceftin per la sospensione orale a soggetti pediatrici ^a

Pazienti geriatrici

In una sperimentazione di 20 soggetti anziani (età media = 83,9 anni) con una clearance media della creatinina di 34,9 ml/min, l'emivita di eliminazione sierica media è stata prolungata a 3,5 ore; Tuttavia, nonostante la minore eliminazione della cefuroxima nei pazienti geriatrici che l'aggiustamento del dosaggio in base all'età non è necessario [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Interazioni farmacologiche

La somministrazione concomitante di probenecide con compresse di cefuroxime axetil aumenta l'area di cefuroxima sotto la concentrazione sierica rispetto alla curva temporale e la massima concentrazione sierica del 50% e 21% rispettivamente.

Microbiologia

Meccanismo d'azione

Cefuroxime Axetil è un agente battericida che agisce per inibizione della sintesi della parete cellulare batterica. Cefuroxime Axetil ha attività in presenza di alcune β-lattamasi sia penicillinasi che cefalosporinasi di batteri Gram-negativi e Gram-positivi.

Meccanismo di resistenza

La resistenza all'assetil di cefuroxime è principalmente attraverso l'idrolisi mediante l'alterazione della β-lattamasi delle proteine ​​leganti la penicillina (PBP) diminuisce la permeabilità e la presenza di pompe di efflusso batterico.

La suscettibilità a cefuroxime axetil varierà con geografia e tempo; I dati di suscettibilità locale dovrebbero essere consultati se disponibili. Isolati resistenti all'ampicillina resistente all'ampicillina beta-lattamasi di H. influenzae dovrebbe essere considerato resistente a cefuroxime axetil.

Cefuroxime Axetil ha dimostrato di essere attivo contro la maggior parte degli isolati dei seguenti batteri sia in vitro che nelle infezioni cliniche [vedi Indicazioni e utilizzo ]:

Batteri gram-positivi

Staphylococcus aureus (solo isolati sensibili alla meticillina)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes

Batteri gram-negativi

Hanno mostrato freddo ^a
Klebsiella pneumoniae ^a
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae
^a La maggior parte degli isolati estesi a spettro β-lattamasi (ESBL) e isolati che producono carbapenemasi sono resistenti all'assetil di cefuroxime.
Spirochetes
Borrelia Burgdorferi

Sono disponibili i seguenti dati in vitro, ma il loro significato clinico è sconosciuto. Almeno il 90 percento dei seguenti microrganismi presenta una concentrazione inibitoria minima in vitro (MIC) inferiore o uguale al punto di interruzione sensibile per la cefuroxima axetil di 1 mcg/ml. Tuttavia, l'efficacia di Cefuroxime Axetil nel trattamento delle infezioni cliniche dovute a questi microrganismi non è stata stabilita in studi clinici adeguati e ben controllati.

Batteri gram-positivi

Staphylococcus epidermidis (solo isolati sensibili alla meticillina)
Staphylococcus saprofiticus (solo isolati sensibili alla meticillina)
Streptococcus agalactiae

Batteri gram-negativi

Morganella Morganies
Proteus Inconstant
Proteus meraviglioso
Rettgeri Providence
Batteri anaerobici
Peptococcus Niger

Metodi di test di suscettibilità

Se disponibile, il laboratorio di microbiologia clinica dovrebbe fornire i risultati dei test di suscettibilità in vitro per i prodotti farmaceutici antimicrobici utilizzati negli ospedali locali e le aree di pratica al medico come rapporti periodici che descrivono il profilo di suscettibilità dei patogeni consumatori e acquisiti dalla comunità. Questi rapporti dovrebbero aiutare il medico a selezionare un prodotto farmacologico antibatterico per il trattamento.

Tecniche di diluizione

I metodi quantitativi vengono utilizzati per determinare i microfoni antimicrobici. Questi microfoni forniscono stime riproducibili della suscettibilità dei batteri ai composti antimicrobici. I microfoni devono essere determinati utilizzando un metodo di prova standardizzato (brodo o agar). ^{1 2} I valori MIC devono essere interpretati in base ai criteri forniti nella Tabella 10. ²³

Diffusione tecnica

I metodi quantitativi che richiedono la misurazione dei diametri delle zone forniscono anche stime riproducibili della suscettibilità dei batteri ai composti antimicrobici. La dimensione della zona fornisce una stima della suscettibilità dei batteri ai composti antimicrobici. La dimensione della zona deve essere determinata utilizzando un metodo di prova standardizzato.4 Questa procedura utilizza dischi di carta impregnati con 30 mcg di cefuroxime axetil per testare la suscettibilità dei microrganismi a cefuroxime axetil. I criteri interpretativi di diffusione del disco sono forniti nella Tabella 10. ³

Tabella 10: criteri interpretativi del test di suscettibilità per cefuroxime axetil

Suscettibilità di stafilococchi alla cefuroxima può essere dedotto dal test solo penicillina e cefoxitina o oxacillina.

Suscettibilità di Streptococco I piogeni possono essere dedotti dal test della penicillina. ³

Un rapporto di sensibile indica che è probabile che il farmaco antimicrobico inibisca la crescita del patogeno se il farmaco antimicrobico raggiunge la concentrazione di solito raggiungibile nel sito di infezione. Un rapporto di intermedio indica che il risultato dovrebbe essere considerato equivoco e se il microrganismo non è completamente suscettibile ai farmaci clinicamente fattibili alternativi, il test dovrebbe essere ripetuto. Questa categoria implica una possibile applicabilità clinica nei siti del corpo in cui il farmaco è concentrato fisiologicamente o in situazioni in cui è possibile utilizzare un elevato dosaggio di farmaco. Questa categoria fornisce anche una zona tampone che impedisce a piccoli fattori tecnici incontrollati di causare gravi discrepanze nell'interpretazione. Un rapporto di resistente indica che è probabile che il farmaco antimicrobico inibisca la crescita del patogeno se il farmaco antimicrobico raggiunge le concentrazioni di solito realizzabili nel sito di infezione; Altra terapia dovrebbe essere selezionata.

Controllo di qualità

Le procedure di test di suscettibilità standardizzate richiedono l'uso di controlli di laboratorio per monitorare e garantire l'accuratezza e la precisione di forniture e reagenti utilizzati nel test e le tecniche della singola che eseguono il test. ¹²⁴ Le variazioni di QC per i test di diffusione del microfono e del disco utilizzando il disco da 30 mcg sono forniti nella Tabella 11. ³

Tabella 11: Controllo di qualità accettabile (QC) intervalli per Cefuroxime Axetil

Studi clinici

Sinusite mascellare batterica acuta

Uno studio adeguato e ben controllato è stato condotto in soggetti con sinusite mascellare batterica acuta. In questo studio ogni soggetto aveva un aspirato seno mascellare raccolto dalla puntura del seno prima dell'inizio del trattamento per la presuntiva sinusite batterica acuta. Tutti i soggetti avevano prove radiografiche e cliniche di sinusite mascellare acuta. Nello studio l'efficacia clinica della ceftina nel trattamento della sinusite mascellare acuta era paragonabile a un agente antimicrobico orale contenente un inibitore specifico della β-lattamasi. Tuttavia, i dati di microbiologia hanno dimostrato che il Ceftin è efficace nel trattamento della sinusite maxillare batterica acuta a causa solo di Streptococcus pneumoniae o non producendo non-lattamasi Haemophilus influenzae . Numero insufficiente di produzione di β-lattamasi Haemophilus influenzae E Moraxella catarrhalis In questo studio sono stati ottenuti isolati per valutare adeguatamente l'efficacia del Ceftin nel trattamento della sinusite mascellare batterica acuta a causa di questi 2 organismi.

Questo studio ha randomizzato 317 soggetti adulti 132 soggetti negli Stati Uniti e 185 soggetti in Sud America. La tabella 12 mostra i risultati dell'analisi intent-to-trattamento.

Tabella 12: Efficacia clinica delle compresse di ceftina nel trattamento della sinusite mascellare batterica acuta

In questo studio e in uno studio di puntura mascellare di supporto 15 soggetti valutabili avevano una produzione non β-lattamasi Haemophilus influenzae come patogeno identificato. Di questi 67% (10/15) ha sradicato questo patogeno. Diciotto (18) soggetti valutabili avevano Streptococcus pneumoniae come patogeno identificato. Di questi 83% (15/18) ha sradicato questo patogeno.

Malattia di Lyme precoce

Sono stati condotti due studi adeguati e ben controllati in soggetti con malattia di Lyme precoce. Tutti i soggetti presentati con eritema migrans documentati dal medico con o senza manifestazioni sistemiche di infezione. I soggetti sono stati valutati a 1 mese post -trattamento per il successo nel trattamento della malattia di Lyme precoce (Parte I) e a 1 anno post -trattamento per il successo nel prevenire la progressione verso le sequele della malattia tardiva di Lyme (Parte II).

Un totale di 355 soggetti adulti (181 trattati con cefuroxime axetil e 174 trattati con doxiciclina) sono stati randomizzati nei 2 studi con diagnosi della malattia di Lyme precoce confermata nel 79% (281/355). La diagnosi clinica della prima malattia di Lyme in questi soggetti è stata convalidata da 1) la lettura degli esperti in cieco di fotografie quando è disponibile al pretrattamento Eritema migrans lesione cutanea e 2) Conferma sierologica (usando l'agente dell'immunosorto enzimatico al taglio del motociclista. Malattia di Lyme. I dati di efficacia nella Tabella 13 sono specifici per questo sottoinsieme del paziente validato mentre i dati di sicurezza seguenti riflettono l'intera popolazione dei pazienti per i 2 studi. I dati clinici per soggetti valutabili nel sottoinsieme del paziente validato sono mostrati nella Tabella 13.

Tabella 13: Efficacia clinica delle compresse di ceftin rispetto alla doxiciclina nel trattamento della malattia di Lyme precoce

Ceftin E doxycycline were effective in prevention of the development of sequelae of late Lyme disease.

Mentre l'incidenza di reazioni avverse gastrointestinali legate al farmaco era simile nei 2 gruppi di trattamento (Cefuroxime axetil - 13%; doxiciclina - 11%) l'incidenza della diarrea correlata al farmaco era più alta nel braccio di cefuroxime axetil rispetto al braccio di doxiciclina (rispettivamente rispetto al 3%).

Riferimenti

1. Istituto di standard clinici e di laboratorio (CLSI). Metodi per la diluizione test di suscettibilità antimicrobica per i batteri che crescono aerobicamente; Standard approvato - Decima edizione. 2015. Documento CLSI M07-A10 Standard clinico e di laboratorio Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

2. Istituto di standard clinici e di laboratorio (CLSI). Metodi per la diluizione antimicrobica e i test di suscettibilità al disco per batteri raramente isolati o fastidiosi: linee guida approvate - Seconda edizione. 2010. Documento CLSI M45-A2 Standard Clinical and Laboratory Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

3. Istituto di standard clinici e di laboratorio (CLSI). Standard di prestazione per test di suscettibilità antimicrobica; Twenty-ofshth Informational Supplement. 2015. Documento CLSI M100- S25 Standard clinici e di laboratorio Institute 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

4. Istituto di standard clinici e di laboratorio (CLSI). Standard di prestazione per test di suscettibilità alla diffusione del disco antimicrobico; Standard approvato - Dodicesima edizione. 2015. Documento CLSI M02-A12 Istituto di standard clinici e di laboratorio 950 West Valley Road Suite 2500 Wayne Pennsylvania 19087 USA.

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Informazioni sul paziente per Ceftin

Reazioni allergiche

Informare i pazienti che il ceftin è una cefalosporina che può causare reazioni allergiche in alcuni individui [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Diarrea associata a Clostridium difficile

Informare i pazienti che la diarrea è un problema comune causato dagli antibatterici e di solito termina quando l'antibatterico viene interrotto. A volte dopo aver iniziato il trattamento con antibatterici, i pazienti possono sviluppare feci acquose e sanguinanti (con o senza crampi di stomaco e febbre) anche fino a 2 o più mesi dopo aver preso la loro ultima dose di antibatterico. Se ciò si verifica consiglia ai pazienti di contattare il proprio medico il più presto possibile.

Fenlketoniaria

Informare i pazienti e gli operatori sanitari che il ceftin per la sospensione orale contiene fenilalanina (un componente di aspartame) [vedi Avvertimenti e PRECAUZIONI ].

Compresse di schiacciamento

Chiedere ai pazienti di ingoiare la compressa intera senza schiacciare la compressa. I pazienti che non possono ingoiare l'intero compressa dovrebbero ricevere la sospensione orale.

Sospensione orale

Chiedere ai pazienti di scuotere la sospensione orale ben prima di ogni negozio di utilizzo nel frigorifero e scartare dopo 10 giorni. La sospensione orale dovrebbe essere presa con il cibo.

Resistenza ai farmaci

Informare i pazienti che i farmaci antibatterici tra cui la ceftin dovrebbero essere usati solo per trattare le infezioni batteriche. Non trattano le infezioni virali (ad esempio il raffreddore comune). Quando viene prescritto Ceftin per trattare un'infezione batterica, informa i pazienti che sebbene sia comune sentirsi meglio nelle prime fasi della terapia, i farmaci dovrebbero essere presi esattamente come indicato. Saltare le dosi o non completare l'intero corso della terapia può: (1) ridurre l'efficacia del trattamento immediato e (2) aumentare la probabilità che i batteri sviluppino resistenza e non saranno curabili da CEFTIN o altri farmaci antibatterici in futuro.