Compresse bystolic

Descrizione per le compresse bystolic

Il nome chimico per l'ingrediente attivo nelle compresse bystolic (nebivolol) è (1rs1'rs) -11 '-[(2rs2'sr) bis (6-fluoro-34-dihydro-2H-1-Benzopyran-2-il)]-22'-iminoditanolo idrocloruro. Il nebivololo è un racemato composto da d-nebivololo e l-nebivololo con le designazioni stereochimiche di [SRRR] -nebivololo e [RSS] nebivololo rispettivamente. La formula molecolare di Nebivolol è (c ₂₂ H ₂₅ F ₂ NO ₄ • HCL) con la seguente formula strutturale:

Srrr -or d -nebiulol cloridrato

RSSS -O L -Nebiulol cloridrato

x

MW: 441.90 G/mol

Il cloridrato di nebivololo è una polvere bianca a quasi bianca che è solubile in metanolo dimetilsolfido e NN-dimetilformamide con parsimonia solubile in etanolo propilenico e polietilenglicole e molto leggermente solubile in diclorometano etilbenzene etilbenzene.

Bystolic come compresse per somministrazione orale contiene nebivololo cloridrato equivalente a 2,5 5 10 e 20 mg di base di nebivolol. Inoltre, bystolic contiene i seguenti ingredienti inattivi: biossido di silicio colloidale croscarmellosio sodio d

Usi per i tablet bystolic

Ipertensione

Bystolic è indicato per il trattamento dell'ipertensione per ridurre la pressione sanguigna [vedi Studi clinici ]. Bystolic può essere usato da solo o in combinazione con altri agenti antiipertensivi [vedi Interazioni farmacologiche ].

Lowering blood pressure reduces the risk of fatal and nonfatal cardiovascular events primarily strokes and myocardial infarctions. These benefits have been seen in controlled trials of antihypertensive drugs from a wide variety of pharmacologic classes including the class to which this drug principally belongs. There are no controlled trials demonstrating risk reduction with BYSTOLIC.

Il controllo dell'ipertensione dovrebbe far parte della gestione completa del rischio cardiovascolare, compresa l'adeguata gestione del diabete dei lipidi per la terapia antitrombotica per la cessazione del fumo e l'assunzione limitata di sodio. Molti pazienti richiederanno più di un farmaco per raggiungere gli obiettivi della pressione sanguigna. Per consigli specifici sugli obiettivi e sulla gestione, consultare linee guida pubblicate come quelle del Comitato nazionale congiunto del Programma di educazione al sangue dell'ipertensione nazionale per la valutazione e il trattamento della pressione alta (JNC).

Numerosi farmaci antiipertensivi provenienti da una varietà di classi farmacologiche e con diversi meccanismi d'azione sono stati dimostrati in studi randomizzati controllati per ridurre la morbilità e la morbilità cardiovascolare e si può concludere che si tratta di riduzione della pressione sanguigna e non alcune altre proprietà farmacologiche dei farmaci che sono molto responsabili per questi benefici. Il beneficio di risultato cardiovascolare più grande e coerente è stata una riduzione del rischio di ictus, ma sono state osservate regolarmente riduzioni dell'infarto miocardico e della mortalità cardiovascolare.

L'elevata pressione sistolica o diastolica provoca un aumento del rischio cardiovascolare e l'aumento del rischio assoluto per MMHG è maggiore a pressioni ematiche più elevate in modo che anche una modesta riduzione dell'ipertensione grave possa fornire benefici sostanziali. La riduzione del rischio relativo dalla riduzione della pressione sanguigna è simile tra le popolazioni con un rischio assoluto variabile, quindi il beneficio assoluto è maggiore nei pazienti che sono a rischio più elevato indipendentemente dalla loro ipertensione (ad esempio i pazienti con diabete o iperlipidemia) e che tali pazienti trarranno beneficio da un trattamento più aggressivo a un obiettivo di pressione sanguigna inferiore.

Alcuni farmaci antiipertensivi hanno effetti di pressione arteriosa più piccoli (come monoterapia) nei pazienti neri e molti farmaci antiipertensivi hanno ulteriori indicazioni ed effetti approvati (ad esempio sull'insufficienza cardiaca dell'angina o sulla malattia renale diabetica). Queste considerazioni possono guidare la selezione della terapia.

Dosaggio fO Bystolic Tablets

Ipertensione

La dose di bystolic deve essere individualizzata ai bisogni del paziente. Per la maggior parte dei pazienti la dose iniziale raccomandata è di 5 mg una volta al giorno con o senza cibo come monoterapia o in combinazione con altri agenti. Per i pazienti che richiedono un'ulteriore riduzione della pressione sanguigna la dose può essere aumentata a intervalli di 2 settimane fino a 40 mg. È improbabile che un regime di dosaggio più frequente sia utile.

Compromissione renale

Nei pazienti con grave compromissione renale (CLCR inferiore a 30 ml/min) la dose iniziale raccomandata è di 2,5 mg una volta al giorno; titolare lentamente se necessario. Bystolic non è stato studiato in pazienti che ricevono dialisi [vedi Farmacologia clinica ].

Compromissione epatica

Nei pazienti con moderata compromissione epatica la dose iniziale raccomandata è di 2,5 mg una volta al giorno; titolare lentamente se necessario. Bystolic non è stato studiato in pazienti con grave compromissione epatica e quindi non è raccomandato in quella popolazione [vedi Farmacologia clinica ].

Sottopopolazioni

Pazienti geriatrici

Non è necessario regolare la dose negli anziani [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Polimorfismo del CYP2D6

Non sono necessari aggiustamenti di dose per i pazienti che sono metabolizzatori poveri del CYP2D6. L'effetto clinico e il profilo di sicurezza osservati nei metabolizzatori poveri erano simili a quelli di ampi metabolizzatori [vedi Farmacologia clinica ].

Come fornito

Dosaggio FOms And Strengths

Bystolic è disponibile come compresse per somministrazione orale contenente nebivololo cloridrato equivalente a 2,5 5 10 e 20 mg di nebivololo.

Bystolic Le compresse sono Biconvex a forma di triangolare non punteggiate differenziate per colore e sono incise con In da un lato e il numero di mg (2 ½ 5 10 o 20) sull'altro lato.

Archiviazione e maneggevolezza

Bystolic è disponibile come compresse per somministrazione orale contenente nebivololo cloridrato equivalente a 2,5 5 10 e 20 mg di nebivololo.

Bystolic Le compresse sono Biconvex a forma di triangolare non punteggiate differenziate per colore e sono incise con In da un lato e il numero di mg (2 ½ 5 10 o 20) sull'altro lato. Bystolic tablets are supplied in the following strengths E package configurations:

Conservare da 20 ° a 25 ° C (da 68 ° a 77 ° F) [vedi USP per la temperatura ambiente controllata].

Distribuire in un contenitore resistente alla luce stretta come definito nell'USP usando una chiusura resistente ai bambini.

Distribuito da: Allergan USA Inc. Madison NJ 07940. Revisionato: giugno 2023.

Effetti collaterali fO Bystolic Tablets

Studi clinici Experience

Bystolic has been evaluated fO safety in patients with ipertensione E in patients with insufficienza cardiaca. IL observed adverse reaction profile was consistent with the pharmacology of the drug E the health status of the patients in the clinical trials. Adverse reactions repOted fO each of these patient populations are provided below. Excluded are adverse reactions considered too general to be infOmative E those not reasonably associated with the use of the drug because they were associated with the condition being treated O are very common in the treated population.

I dati descritti di seguito riflettono l'esposizione di studio clinico in tutto il mondo a bystolic in 6545 pazienti tra cui 5038 pazienti trattati per ipertensione e i restanti 1507 soggetti trattati per altre malattie cardiovascolari. Le dosi variavano da 0,5 mg a 40 mg. I pazienti hanno ricevuto bystolic per un massimo di 24 mesi con oltre 1900 pazienti trattati per almeno 6 mesi e circa 1300 pazienti per più di un anno.

Ipertenzione

Negli studi clinici controllati con placebo che confrontano bystolic con l'interruzione del placebo della terapia a causa di reazioni avverse sono state riportate nel 2,8% dei pazienti trattati con nebivololo e il 2,2% dei pazienti somministrati placebo. Le reazioni avverse più comuni che hanno portato alla sospensione della nausea (NULL,4%) di mal di testa (NULL,4%) (NULL,2%) e bradicardia (NULL,2%).

La tabella 1 elenca le reazioni avverse emergenti dal trattamento che sono state riportate in tre studi di monoterapia controllati con placebo di 12 settimane che hanno coinvolto 1597 pazienti ipertesi trattati con 5 mg 10 mg o 20-40 mg di bystolico e 205 pazienti con il placebo e per il fatto che il tasso di frequenza era almeno l'1% dei pazienti trattati con nebivolo e maggiore per quelli trattati con i tradizioni di un trafobo in base a uno dei dati e per un trafobo in base a uno dei dati e per un trame da parte di un trafobo in base a uno dei dati e per il tasso.

Tabella 1. Reazioni avverse emergenti dal trattamento con un'incidenza (oltre 6 settimane) ≥ 1% nei pazienti trattati con bystolico e ad una frequenza più elevata rispetto ai pazienti trattati con placebo

Di seguito sono elencate altre reazioni avverse riportate con un'incidenza di almeno l'1% negli oltre 4300 pazienti trattati con studi bystolic negli etichette controllate o aperte, tranne quelli che sembrano già in termini di tabella 1 troppo generale per essere sintomi minori informali o reazioni avverse che sono impossibili essere attribuibili alla droga perché sono comuni nella popolazione. Queste reazioni avverse sono state osservate nella maggior parte dei casi in una frequenza simile nei pazienti trattati con placebo negli studi controllati.

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Corpo nel suo insieme: Astenia.

Disturbi del sistema gastrointestinale: Dolore addominale

Disturbi metabolici e nutrizionali: ipercolesterolemia

Disturbi del sistema nervoso: Parastiesia

Anomalie di laboratorio

Negli studi monoterapici controllati di pazienti ipertesi -sstolici è stato associato ad un aumento dei trigliceridi di acido urico BUN e una diminuzione del colesterolo HDL e della conta piastrinica.

Esperienza post -marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate da segnalazioni spontanee di bystolic ricevute in tutto il mondo e non sono state elencate altrove. Queste reazioni avverse sono state scelte per l'inclusione a causa di una combinazione di frequenza di serietà di segnalazione o potenziale connessione causale con bystolic. Le reazioni avverse comuni nella popolazione sono state generalmente omesse. Poiché queste reazioni avverse sono state riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è possibile stimare la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione bystolica: funzione epatica anormale (compresa l'aumento dell'AST ATT e la bilirubina) edema acuto di atrioventricolare atrioventricolare atrioventricolare atrioventricolare atrioventricolare atrioventricolare atrioventricolare atrioventricolare atrioventricolare atrioventricolare vasculite e rare segnalazioni di angioedema) Ipotensione Infarto miocardico prurito psoriasi La raynaud del fenomeno periferico dell'ischemia/claudication Syncope trombocytopenia Varie eruzioni cutanee e disturbi della pelle Vertigo e Vomito.

Interazioni farmacologiche fO Bystolic Tablets

Inibitori del CYP2D6

Usa cautela quando Bystolic viene somministrato con inibitori del CYP2D6 (chinidina propafenone fluoxetina paroxetina ecc.) [Vedi Farmacologia clinica ].

Agenti ipotensivi

Non usare bystolic con altri β-bloccanti. Monitorare da vicino i pazienti che ricevono farmaci che riducono la catecolamina come reserpina o guanetidina perché l'aggiunta di azione β-bloccante del bystolic può produrre una riduzione eccessiva dell'attività simpatica. Nei pazienti che ricevono bystolic e clonidina non interrompono per diversi giorni prima della graduale rastremazione della clonidina.

Digitalis Glycosides

Entrambi i glicosidi digitali e i β-bloccanti rallentano la conduzione atrioventricolare e riducono la frequenza cardiaca. L'uso concomitante può aumentare il rischio di bradicardia.

Bloccanti del canale di calcio

Bystolic can exacerbate the effects of myocardial depressants O inhibitOs of AV conduction such as certain calcium antagonists (particularly of the phenylalkylamine [verapamil] E benzothiazepine [diltiazem] classes) O antiarrhythmic agents such as disopyramide.

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Avvertimenti per le compresse bystolic

Incluso come parte del 'PRECAUZIONI' Sezione

Precauzioni per compresse bystolic

Brusca cessazione della terapia

Non interrompere bruscamente la terapia bystolica in pazienti con malattia coronarica. Un grave esacerbazione di infarto miocardico dell'angina e aritmie ventricolari sono state riportate in pazienti con malattia coronarica a seguito della brusca sospensione della terapia con β-bloccanti. L'infarto miocardico e le aritmie ventricolari possono verificarsi con o senza precedenti esacerbazione dell'angina pectoris. ATTENZIONE PAZIENTI SENZA PASSA PASE CORONARIO CORONARIO contro l'interruzione o la brusca interruzione della terapia. Come con gli altri β-bloccanti quando l'interruzione di Bystolic è pianificata con cura, osserva e consiglia ai pazienti di ridurre al minimo l'attività fisica. Rastremale per oltre 1-2 settimane quando possibile. Se l'angina peggiora o l'insufficienza coronarica acuta si sviluppa di ricominciare rapidamente almeno temporaneamente.

Angina e infarto miocardico acuto

Bystolic was not studied in patients with angina pectOis O who had a recent MI.

Malattie broncospastiche

In generale i pazienti con malattie broncospastiche non devono ricevere β-bloccanti.

Anestesia e chirurgia importante

Poiché il ritiro dei beta-bloccanti è stato associato ad un aumentato rischio di IM e pazienti con dolore toracico già su beta-bloccanti dovrebbero generalmente continuare il trattamento per tutto il periodo perioperatorio. Se il bystolic deve essere continuato perioperatorio monitorare attentamente i pazienti quando vengono utilizzati agenti anestetici che preminano la funzione miocardica come l'etere ciclopropano e tricloroetilene. Se la terapia con blocco β viene ritirata prima dell'intervento maggiore, la compromissione del cuore di rispondere agli stimoli adrenergici riflessi può aumentare i rischi di anestesia generale e procedure chirurgiche.

Gli effetti di blocco β del bystolic possono essere invertiti dai β-agonisti, ad es. dobutamina o isoproterenolo. Tuttavia, tali pazienti possono essere soggetti a una forte ipotensione grave. Inoltre, è stata segnalata difficoltà a riavviare e mantenere il battito cardiaco con β-bloccanti.

Ipoglicemia

I beta-bloccanti possono prevenire segnali di avvertimento precoce di ipoglicemia come la tachicardia e aumentare il rischio di ipoglicemia grave o prolungata in qualsiasi momento durante il trattamento, specialmente nei pazienti con diabete mellito o bambini e pazienti che stanno digiunando (ad es. Chirurgia che non mangia regolarmente o vomito). Se si verifica una grave ipoglicemia, i pazienti devono essere istruiti a cercare un trattamento di emergenza.

Tireotossicosi

I β-bloccanti possono mascherare i segni clinici di ipertiroidismo come la tachicardia. Il brusco ritiro dei β-bloccanti può essere seguito da un'esacerbazione dei sintomi dell'ipertiroidismo o può precipitare una tempesta tiroidea.

Malattia vascolare periferica

I β-bloccanti possono precipitare o aggravare i sintomi dell'insufficienza arteriosa nei pazienti con malattia vascolare periferica.

Bloccanti del canale di calcio non diidropiridina

A causa di significativi effetti negativi inotropi e cronotropici nei pazienti trattati con β-bloccanti e bloccanti del canale di calcio del tipo verapamil e di diltiazem monitorano l'ECG e la pressione arteriosa nei pazienti trattati in concomitanza con questi agenti.

Utilizzare con inibitori del CYP2D6

Nebivololo exposure increases with inhibition of CYP2D6 [see Interazioni farmacologiche ]. IL dose of Bystolic may need to be reduced.

Funzione renale alterata

La clearance renale del nebivololo è ridotta nei pazienti con grave compromissione renale. Bystolic non è stato studiato in pazienti che ricevono dialisi [vedi Farmacologia clinica E Dosaggio e amministrazione ].

Funzione epatica compromessa

Il metabolismo del nebivololo è ridotto nei pazienti con moderata compromissione epatica. Bystolic non è stato studiato in pazienti con grave compromissione epatica [vedi Farmacologia clinica E Dosaggio e amministrazione ].

Rischio di reazioni anafilattiche

Mentre assumere i pazienti con β-bloccanti con una storia di gravi reazioni anafilattiche a una varietà di allergeni può essere più reattivo alla ripetuta sfida diagnostica accidentale o terapeutica. Tali pazienti possono non rispondere alle solite dosi di epinefrina usate per trattare le reazioni allergiche.

Feocromocitoma

Nei pazienti con feocromocitoma noto o sospetto avvia un α-bloccante prima dell'uso di qualsiasi β-bloccante.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Vedi etichettatura dei pazienti approvati dalla FDA ( Informazioni sul paziente ).

Consiglio del paziente

Consiglia ai pazienti di prendere bystolic regolarmente e continuamente come indicato. Bystolic può essere preso con o senza cibo. Se viene mancata una dose, prendi solo la successiva dose programmata (senza raddoppiarla). Non interrompere o interrompere bystolic senza consultare il medico.

I pazienti dovrebbero sapere come reagiscono a questo medicinale prima che operano automobili utilizzano macchinari o si impegnano in altre attività che richiedono vigilanza.

Consiglia ai pazienti di consultare un medico in caso di difficoltà nella respirazione o se sviluppano segni o sintomi di peggioramento dell'insufficienza cardiaca congestizia come l'aumento di peso o l'aumento della mancanza di respiro o la bradicardia eccessiva.

I pazienti con cautela soggetti a ipoglicemia spontanea o pazienti diabetici che ricevono insulina o agenti ipoglicemici orali che i β-bloccanti possono mascherare alcune delle manifestazioni di ipoglicemia, in particolare la tachicardia.

Informare i pazienti o gli operatori sanitari che esiste un rischio di ipoglicemia quando viene somministrato dai pazienti che stanno digiunando o che stanno vomitando. Istruire i pazienti o gli operatori sanitari come monitorare i segni di ipoglicemia [vedi Avvertimenti e precauzioni ].

Tossicologia non clinica

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità

In uno studio di due anni di nebivololo nei topi è stato osservato un aumento statisticamente significativo dell'incidenza di iperplasia cellulare testicolare di leydig e adenomi a 40 mg/kg/giorno (5 volte la dose umana massima raccomandata di 40 mg su un mg/m ² base). Risultati simili non sono stati riportati nei topi somministrati dosi pari a circa 0,3 o 1,2 volte la dose umana raccomandata massima. Non è stata osservata alcuna evidenza di un effetto tumorigenico in uno studio di 24 mesi sui ratti Wistar che ricevono dosi di nebivololo 2,5 10 e 40 mg/kg/giorno (equivalente a 0,6 2,4 e 10 volte la dose umana al massimo raccomandata). La co-somministrazione di diidrotestosterone ha ridotto i livelli di LH nel sangue e ha impedito l'iperplasia delle cellule Leydig coerente con un effetto indiretto mediato da LH del nebivololo nei topi e non si ritiene che sia clinicamente rilevante nell'uomo.

È stato condotto uno studio di gruppo parallelo randomizzato in doppio cieco e controllato attivo in volontari maschi sani per determinare gli effetti del nebivololo sui livelli di ormone e testosterone della funzione surrenalica. Questo studio ha dimostrato che 6 settimane di dosaggio giornaliero con 10 mg di nebivololo non hanno avuto alcun effetto significativo sul cortisolo sierico di cortisolo medio AUC0-120 min medio di testosterone sierico o testosterone sierico.

Gli effetti sulla spermatogenesi sono stati osservati nei ratti maschi e nei topi a ≥ 40 mg/kg/giorno (rispettivamente 10 e 5 volte MRHD). Per i ratti gli effetti sulla spermatogenesi non sono stati invertiti e potrebbero essere peggiorati durante un periodo di recupero di quattro settimane. Gli effetti del nebivololo sullo sperma nei topi erano tuttavia parzialmente reversibili.

Mutagenesi: il nebivololo non era genotossico quando testato in una batteria di test (Ames in vitro Linfoma topo TK ^/- in vitro Aberrazione del cromosoma dei linfociti periferici umani in vivo Letale recessiva recessiva legata al sesso di Drosophila melanogaster e in vivo Test del micronucleo del midollo osseo del topo).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo del rischio

I dati disponibili sull'uso delle donne in gravidanza sono insufficienti per determinare se vi sono rischi associati ai farmaci di esiti avversi dello sviluppo. Ci sono rischi per la madre e il feto associati a ipertensione scarsamente controllata in gravidanza. L'uso di beta -bloccanti durante il terzo trimestre di gravidanza può aumentare il rischio di ipotensione bradicardia ipoglicemia e depressione respiratoria nel neonato [vedi Considerazioni cliniche ]. Oral administration of nebivolol to pregnant rats during Oganogenesis resulted in embryofetal E perinatal lethality at doses approximately equivalent to the maximum recommended human dose (MRHD).

Il rischio di background stimato di principali difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Nella popolazione generale degli Stati Uniti il ​​rischio di background stimato di gravi difetti alla nascita e aborto in gravidanza clinicamente riconosciuta è rispettivamente del 2-4% e del 15-20%.

Considerazioni cliniche

Rischio materno e/o embrione/o fetale associato alla malattia

Ipertensione in pregnancy increases the maternal risk fO pre-eclampsia gestational diabetes premature delivery E delivery complications (e.g. need fO cesarean section E post-partum hemOrhage). Ipertensione increases the fetal risk fO intrauterine growth restriction E intrauterine death. Pregnant women with ipertensione should be carefully monitOed E managed accOdingly.

Reazioni avverse fetali/neonatali

I neonati di donne con ipertensione che sono trattati con beta-bloccanti durante il terzo trimestre di gravidanza possono essere a rischio aumentato di ipoglicemia e depressione respiratoria di ipotensione. Osservare i neonati per i sintomi dell'ipotensione bradicardia ipoglicemia e della depressione respiratoria e gestire di conseguenza.

Dati

Dati sugli animali

Nebivololo was shown to increase embryo-fetal E perinatal lethality in rats at approximately 1.2 times the MRHD O 40 mg/day on a mg/m ² base. La riduzione dei pesi corporei del cucciolo si è verificato a 1,25 e 2,5 mg/kg nei ratti se esposti durante il periodo perinatale (parto e lattazione della gestazione tardiva). A 5 mg/kg e dosi più elevate (NULL,2 volte la MRHD) ha prolungato la distocia di gestazione e la ridotta cure materne sono state prodotte con corrispondenti aumenti delle morti e del parto fetale tardivo e una riduzione delle dimensioni della lettiera del peso alla nascita e della sopravvivenza del cucciolo. Questi eventi si sono verificati solo quando è stato somministrato nebivololo durante il periodo perinatale (parto e lattazione della gestazione tardiva). Un numero insufficiente di cuccioli è sopravvissuto a 5 mg/kg per valutare la prole per le prestazioni riproduttive.

Negli studi in cui i ratti in gravidanza sono stati somministrati nebivololo durante l'organogenesi sono stati osservati pesi corporei fetali a dosi maternamente tossiche di 20 e 40 mg/kg/giorno (5 e 10 volte il MRHD) e piccoli ritardi reversibili in mssiazione sternale e tamiche a scatto.

Non sono stati osservati effetti avversi sulla vitalità embrionale del sesso di vitalità o morfologia negli studi in cui il nebivololo è stato somministrato a conigli incinti a dosi fino a 20 mg/kg/giorno (10 volte l'MRHD).

Lattazione

Riepilogo del rischio

Non ci sono informazioni sulla presenza di nebivololo nel latte umano gli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte. Il nebivololo è presente nel latte di ratto [vedi Dati ]. Because of the potential fO β-blockers to produce serious adverse reactions in nursing infants especially bradycardia Bystolic is not recommended during nursing.

Dati

Nei ratti in allattamento sono stati osservati livelli massimi di latte di nebivololo invariato a 4 ore dopo dosi singole e ripetute di 2,5 mg/kg/giorno. La dose giornaliera (mg/kg di peso corporeo) ingerito da un cucciolo di ratto è dello 0,3% della dose di diga per nebivololo invariato.

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Uso pediatrico

La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita. Studi pediatrici nell'età del neonato a 18 anni non sono stati condotti a causa della caratterizzazione incompleta della tossicità dello sviluppo e dei possibili effetti avversi sulla fertilità a lungo termine [vedi Tossicologia non clinica ].

Dati di tossicità per animali giovanili

Le dosi orali quotidiane di nebivololo ai ratti giovanili dal giorno post-natale 14 al giorno post-natale 27 hanno mostrato una morte improvvisa inspiegabile a esposizioni pari a quelle dei poveri metabolizzatori umani somministrati una singola dose di 10 mg. Nessuna mortalità è stata osservata a metà dell'esposizione umana adulta.

Nella sopravvivenza della cardiomiopatia è stata osservata a esposizioni maggiori o uguali all'esposizione umana. I cuccioli di ratto maschile esposti al doppio dell'esposizione umana hanno mostrato una riduzione della conta degli spermatozoi totali e una riduzione della totale e della percentuale di sperma mobile.

Uso geriatrico

Dei 2800 pazienti negli Stati Uniti sponsorizzati da studi di ipertensione clinica controllati con placebo, 478 pazienti avevano 65 anni o più. Non sono state osservate differenze complessive nell'efficacia o nell'incidenza di eventi avversi tra pazienti più anziani e più giovani.

Insufficienza cardiaca

In uno studio controllato con placebo su 2128 pazienti (1067 placebo bystolic 1061) di età superiore ai 70 anni con insufficienza cardiaca cronica che riceveva una dose massima di 10 mg al giorno per una mediana di 20 mesi non è stato segnalato un peggioramento dell'insufficienza cardiaca con nebivoli rispetto al placebo. Tuttavia, se l'insufficienza cardiaca peggiora, considera l'interruzione del bystolic.

Informazioni per overdose per compresse bystolic

Negli studi clinici e nell'esperienza post -marketing in tutto il mondo c'erano segnalazioni di sovradosaggio bystolic. I segni e i sintomi più comuni associati al sovradosaggio bystolic sono bradicardia e ipotensione. Altre importanti reazioni avverse riportate con il sovradosaggio bystolic includono la fatica e il vomito dell'ipoglicemia e il vomito di insufficienza cardiaca. Altre reazioni avverse associate al sovradosaggio β-bloccante includono il broncospasmo e il blocco cardiaco.

La più grande ingestione conosciuta di bystolic in tutto il mondo ha coinvolto un paziente che ha ingerito fino a 500 mg di bystolic insieme a diverse compresse da 100 mg di acido acetilsalicilico in un tentativo di suicidio. Il paziente ha sperimentato il livello depresso del pallore dell'iperidosi di coscienza ipokinesia ipotensione sinusale bradicardia ipoglicemia Ipoglicemia Ipoglemia insufficienza respiratoria e vomito. Il paziente si è ripreso.

A causa dell'ampio legame farmacologico per le proteine ​​plasmatiche che l'emodialisi non dovrebbe migliorare la clearance del nebivololo.

Se si verifica un sovradosaggio fornisce un trattamento sintomatico di supporto generale e specifico. Sulla base delle azioni farmacologiche e delle raccomandazioni previste per altri β-bloccanti considerano le seguenti misure generali tra cui l'arresto bystolic quando clinicamente garantito:

Bradicardia

Somministrare atropina IV. Se la risposta è inadeguata isoproterenolo o un altro agente con proprietà cronotropiche positive possono essere somministrate con cautela. In alcune circostanze potrebbe essere necessario il posizionamento tranhoracico o transvenoso del pacemaker.

Ipotensione

Somministrare fluidi e vasopressori IV. Il glucagone per via endovenosa può essere utile.

Blocco cardiaco (secondo o terzo grado)

Monitorare e trattare con infusione di isoproterenolo. In alcune circostanze potrebbe essere necessario il posizionamento tranhoracico o transvenoso del pacemaker.

Insufficienza cardiaca congestizia

Inizia la terapia con glicoside digitale e diuretici. In alcuni casi considera l'uso di agenti inotropi e vasodilanti.

Broncospasmo

Somministrare la terapia del broncodilatatore come un β per inalazione a corto ad azione ₂ -agonista e/o aminofillina.

Ipoglicemia

Somministrare glucosio IV. Potrebbero essere necessarie dosi ripetute di glucosio IV o possibilmente glucagone.

Le misure di supporto dovrebbero continuare fino al raggiungimento della stabilità clinica. L'emivita di basse dosi di nebivololo è di 12-19 ore.

Chiama il National Poison Control Center (800-222-1222) per le informazioni più attuali sul trattamento di overdose β-bloccante.

Controindicazioni per compresse bystolic

Bystolic is contraindicated in the following conditions:

• Grave bradicardia
• Blocco cardiaco maggiore del primo grado
• Pazienti con shock cardiogenico
• Insufficienza cardiaca decompensa
• Sindrome del seno malato (a meno che non sia in atto un pacemaker permanente)
• Pazienti con grave compromissione epatica (Child-Pugh> B)
• Pazienti che sono ipersensibili a qualsiasi componente di questo prodotto.

Farmacologia clinica fO Bystolic Tablets

Nebivololo is a β-adrenergic receptO blocking agent. In extensive metabolizers (most of the population) E at doses less than O equal to 10 mg nebivolol is preferentially β ₁ selettivo. In poveri metabolizzatori e a dosi più elevate il nebivololo inibisce entrambi β ₁ - e b ₂ - Recettori adrenergici. Il nebivololo manca di attività di stabilizzazione intrinseca e stabilizzante di membrana a concentrazioni terapeuticamente rilevanti. A dosi clinicamente rilevanti Bystolic non dimostra α ₁ -Attività del blocco del recettore adrenergico. Vari metaboliti tra cui i glucuronidi contribuiscono all'attività di blocco β.

Meccanismo d'azione

Il meccanismo d'azione della risposta antiipertensiva di Bystolic non è stato definitivamente stabilito. I possibili fattori che possono essere coinvolti includono: (1) riduzione della frequenza cardiaca (2) Diminuzione della contrattilità miocardica (3) Diminuzione del deflusso simpatico tonico alla periferia da centri vasomotori cerebrali (4) soppressione dell'attività della renina e (5) vasodilazione e riduzione della resistenza vascolare periferica.

Farmacocinetica

Nebivololo is metabolized by a number of routes including glucuronidation E hydroxylation by CYP2D6. IL active isomer (d-nebivolol) has an effective half-life of about 12 hours in CYP2D6 extensive metabolizers (most people) E 19 hours in poO metabolizers E exposure to d-nebivolol is substantially increased in poO metabolizers. This has less impOtance than usual however because the metabolites including the hydroxyl metabolite E glucuronides (the predominant circulating metabolites) contribute to β-blocking activity.

I livelli plasmatici di d - nebivololo aumentano in proporzione alla dose in EMS e PM per dosi fino a 20 mg. L'esposizione a l-nebivololo è superiore rispetto a D-nebivololo ma L-Nebivolol contribuisce con poco all'attività del farmaco poiché l'affinità del recettore beta di D-Nebivololo è> 1000 volte superiore a L-Nebivololo. Per la stessa dose, i PM raggiungono un CMAX 5 volte superiore e AUC più alto 10 volte di D-Nebivololo rispetto all'EMS. D-Nebivolol si accumula circa 1,5 volte con un dosaggio ripetuto una volta al giorno in EMS.

Assorbimento

Assorbimento of Bystolic is similar to an Oal solution. IL absolute bioavailability has not been determined.

Le concentrazioni di nebivololo al plasma di picco medio si verificano circa 1,5 a 4 ore dopo la dosaggio in EMS e PMS.

Il cibo non altera la farmacocinetica del nebivololo. In condizioni di alimentazione, i glucuronidi nebivolol sono leggermente ridotti. Bystolic può essere somministrato indipendentemente dai pasti.

Distribuzione

IL in vitro Il legame proteico plasmatico umano del nebivololo è circa il 98% principalmente per l'albumina ed è indipendente dalle concentrazioni di nebivololo.

Metabolismo

Nebivololo is predominantly metabolized via direct glucuronidation of parent E to a lesser extent via N-dealkylation E oxidation via cytochrome P450 2D6. Its stereospecific metabolites contribute to the pharmacologic activity [see Interazioni farmacologiche ].

Eliminazione

Dopo una singola somministrazione orale del 14C-Nebivololo, il 38% della dose è stato recuperato nelle urine e il 44% nelle feci per EMS e il 67% nelle urine e il 13% nelle feci per la PMS. Essenzialmente tutto il nebivololo è stato escreto come multipli metaboliti ossidativi o i corrispondenti coniugati di glucuronide.

Farmacocinetica In Special Populations

Malattia epatica

La concentrazione plasmatica del picco di D-Nebivolol ha aumentato l'esposizione a 3 volte (AUC) è aumentata di 10 volte e la clearance apparente è diminuita dell'86% nei pazienti con compromissione epatica moderata (Classe B Child-Pugh). Non sono stati condotti studi formali in pazienti con grave compromissione epatica e il nebivololo dovrebbe essere controindicato per questi pazienti [vedi Dosaggio e amministrazione ].

Malattia renale

IL apparent clearance of nebivolol was unchanged following a single 5 mg dose of Bystolic in patients with mild renal impairment (ClCr 50 to 80 mL/min n=7) E it was reduced negligibly in patients with moderate (ClCr 30 to 50 mL/min n=9) but clearance was reduced by 53% in patients with severe renal impairment (ClCr <30 mL/min n=5). No studies have been conducted in patients on dialysis [see Dosaggio e amministrazione ].

Interazioni farmaco-farmaco

I farmaci che inibiscono il CYP2D6 possono aumentare i livelli plasmatici di nebivololo. Quando Bystolic viene somministrato con un inibitore o un induttore di questo enzima monitorare da vicino i pazienti e regolare la dose di nebivololo in base alla risposta alla pressione arteriosa. In vitro Gli studi hanno dimostrato che a concentrazioni terapeuticamente rilevanti D e L-Nebivololo non inibiscono le vie del citocromo P450.

Digossina

La somministrazione concomitante di bystolic (10 mg una volta al giorno) e digossina (NULL,25 mg una volta al giorno) per 10 giorni in 14 individui adulti sani non ha comportato cambiamenti significativi nella farmacocinetica della digossina o del nebivololo [vedi Interazioni farmacologiche ].

Warfarin

La somministrazione di bystolic (10 mg una volta al giorno per 10 giorni) non ha portato a cambiamenti significativi nella farmacocinetica di nebivololo o r o s-warfarin a seguito di una singola dose di warfarin da 10 mg. Allo stesso modo il nebivololo non ha effetti significativi sull'attività anticoagulante della warfarin, valutata dai profili temporali e INR da 0 a 144 ore dopo una singola dose di warfarin da 10 mg in 12 volontari per adulti sani.

Diuretici

Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche negli adulti sani tra nebivololo (10 mg al giorno per 10 giorni) e furosemide (40 mg a dose singola) idroclorotiazide (25 mg una volta al giorno per 10 giorni) o spironolattone (25 mg una volta al giorno per 10 giorni).

Ramipril

La somministrazione concomitante di bystolic (10 mg una volta al giorno) e ramipril (5 mg una volta al giorno) per 10 giorni in 15 volontari per adulti sani non ha prodotto interazioni farmacocinetiche.

Losartan

La somministrazione concomitante di dose bystolic (10 mg single) e losartan (50 mg a dose singola) in 20 volontari per adulti sani non ha provocato interazioni farmacocinetiche.

Fluoxetina

Fluoxetina a CYP2D6 inhibitO administered at 20 mg per day fO 21 days priO to a single 10 mg dose of nebivolol to 10 healthy adults led to an 8-fold increase in the AUC E 3-fold increase in Cmax fO d-nebivolol [see Interazioni farmacologiche ].

Antagonisti del recettore dell'istamina-2

IL pharmacokinetics of nebivolol (5 mg single dose) were not affected by the co-administration of ranitidine (150 mg twice daily). Cimetidine (400 mg twice daily) causes a 23% increase in the plasma levels of d-nebivolol.

Carbone

IL pharmacokinetics of nebivolol (10 mg single dose) were not affected by repeated co-administration (4 8 12 16 22 28 36 E 48 hours after nebivolol administration) of activated charcoal (Actidose ^® -Aqua).

Sildenafil

IL co-administration of nebivolol E sildenafil decreased AUC E Cmax of sildenafil by 21 E 23% respectively. IL effect on the Cmax E AUC fO d-nebivolol was also small ( <20%). IL effect on vital signs (e.g. pulse E blood pressure) was approximately the sum of the effects of sildenafil E nebivolol.

Altri farmaci concomitanti

Utilizzando le analisi farmacocinetiche della popolazione derivate da pazienti ipertesi, sono stati osservati che i seguenti farmaci non hanno un effetto sulla farmacocinetica del nebivololo: acetaminophene acetilsalicilico acido atorvastatina esomeprazole ibuprofen levotiroxina sodioxina sodenfil simvastatina o tocopia

Legame proteico

Nessun cambiamento significativo nella misura di in vitro Il legame del nebivololo con le proteine ​​plasmatiche umane è stato notato in presenza di alte concentrazioni di diazepam digossina difenilidantoina enalapril idroclorotiazide imipramina indometacina propranololo -solfametazina tolbutamide o warfarina. Inoltre, il nebivololo non ha alterato significativamente il legame proteico dei seguenti farmaci: diazepam digossina difenilidantoina idroclorotiazide imipramina o warfarin a loro concentrazioni terapeutiche.

Studi clinici

Ipertensione

IL antihypertensive effectiveness of Bystolic as monotherapy has been demonstrated in three rEomized double-blind multi-center placebo-controlled trials at doses ranging from 1.25 to 40 mg fO 12 weeks (Studies 1 2 E 3). A fourth placebo-controlled trial demonstrated additional antihypertensive effects of Bystolic at doses ranging from 5 to 20 mg when administered concomitantly with up to two other antihypertensive agents (ACE inhibitOs angiotensin II receptO antagonists E thiazide diuretics) in patients with inadequate blood pressure control.

IL three monotherapy trials included a total of 2016 patients (1811 Bystolic 205 placebo) with mild to moderate ipertensione who had baseline diastolic blood pressures (DBP) of 95 to 109 mmHg. Patients received either Bystolic O placebo once daily fO twelve weeks. Two of these monotherapy trials (Studies 1 E 2) studied 1716 patients in the general hypertensive population with a mean age of 54 years 55% males 26% non-Caucasians 7% diabetics E 6% genotyped as PMs. IL third monotherapy trial (Studio 3) studied 300 Black patients with a mean age of 51 years 45% males 14% diabetics E 3% as PMs.

Placebo-subtracted blood pressure reductions by dose fO each study are presented in Table 2. Most studies showed increasing response to doses above 5 mg.

Tabella 2. Riduzioni medie meno quadrate subtrate al placebo nella pressione arteriosa sistolica/diastolica seduta (SISBP/SIDBP MMHG) mediante dose in studi con una volta quotidianamente bystolic

oxcarbazepina altri farmaci nella stessa classe

Studio 4 enrolled 669 patients with a mean age of 54 years 55% males 54% Caucasians 29% Blacks 15% Hispanics 1% Asians 14% diabetics E 5% PMs. Bystolic 5 mg to 20 mg administered once daily concomitantly with stable doses of up to two other antihypertensive agents (ACE inhibitOs angiotensin II receptO antagonists E thiazide diuretics) resulted in significant additional antihypertensive effects over placebo compared to baseline blood pressure.

L'efficacia era simile nei sottogruppi analizzati per età e sesso. L'efficacia è stata stabilita nei neri ma come monoterapia l'entità dell'effetto era leggermente inferiore rispetto ai caucasici.

IL blood pressure lowering effect of Bystolic was seen within two weeks of treatment E was maintained over the 24-hour dosing interval.

ILre are no trials of Bystolic demonstrating reductions in cardiovascular risk in patients with ipertensione but at least one pharmacologically similar drug has demonstrated such benefits.

Informazioni sul paziente per compresse bystolic

Bystolic ^®
(Bi-Stol-ik)
(nebivololo) compresse

Leggi le informazioni sul paziente che vengono fornite con Bystolic prima di iniziare a prenderlo e ogni volta che ricevi una ricarica. Potrebbero esserci nuove informazioni. Queste informazioni non prendono il posto di parlare con il proprio medico delle tue condizioni mediche o del trattamento. Se hai domande su Bystolic, chiedi il tuo medico o il farmacista.

Cos'è Bystolic?

Bystolic is a kind of prescription medicine called a beta-blocker. Bystolic treats:

• Ipertensione (ipertensione)

Bystolic can lower blood pressure when used by itself E with other medicines.

Bystolic is not approved fO children less than 18 years of age.

Chi non dovrebbe prendere bystolic?

Non prendere bystolic se tu:

• Avere insufficienza cardiaca E are in the ICU O need medicines to keep up your blood circulation
• Avere a battito cardiaco lento O your heart skips beats (irregular heartbeat)
• Avere severe liver damage
• Sono allergici a qualsiasi ingrediente in bystolic. Il principio attivo è nebivololo. Vedi la fine di questo opuscolo per un elenco di ingredienti.

Cosa dovrei dire al mio medico prima di prendere Bystolic?

Racconta al tuo medico tutti i tuoi problemi medici, incluso se tu:

• Avere asthma O other lung problems (such as bronchitis O emphysema)
• Avere problems with blood flow in your feet E legs (peripheral vascular disease) Bystolic can make symptoms of blood flow problems wOse.
• Avere diabetes E take medicine to control blood sugar
• Avere thyroid problems
• Avere liver O kidney problems
• Ha avuto reazioni allergiche ai farmaci o allergie
• Avere a condition called pheochromocytoma
• Sono incinta o cercano di rimanere incinta. Non è noto se Bystolic è sicuro per il tuo bambino non ancora nato. Parla con il tuo medico del modo migliore per trattare la pressione alta mentre sei incinta.
• Sono allattamento al seno. Non è noto se la bystolic passa nel latte materno. Non dovresti allattare al seno mentre usi Bystolic.
• Sono programmati per un intervento chirurgico e verranno somministrati agenti anestetici

Racconta al tuo medico di tutte le medicine che prendi . Includi medicinali di prescrizione e non prescrizione vitamine e prodotti a base di erbe. Bystolic e alcuni altri medicinali possono influenzare l'altro e causare gravi effetti collaterali.

Tieni un elenco di tutte le medicine che prendi. Mostra questo elenco al tuo medico e al farmacista prima di iniziare un nuovo medicinale.

Come dovrei prendere bystolic?

• Non smettere all'improvviso a prendere bystolic. Potresti avere dolore al petto o un infarto. Se il medico decide di fermare il medico, il medico può lentamente abbassare la dose nel tempo prima di fermarla completamente.
• Prendi Bystolic ogni giorno esattamente come ti dice il tuo medico. Il tuo medico ti dirà quanto bystolic prendere e quanto spesso. Il medico può iniziare con una dose bassa e sollevarlo nel tempo.
• Non smettere di prendere bystolic o cambiare la tua dose senza parlare con il tuo medico.
• Prendi bystolic con o senza cibo.
• Se perdi una dose, prendi la tua dose non appena ricordi a meno che non sia vicino al momento per prendere la tua prossima dose. Non assumere 2 dosi contemporaneamente. Prendi la tua prossima dose al solito tempo.
• Se prendi troppi chiamate dal medico o dal centro di controllo del veleno subito.

Quali sono i possibili effetti collaterali del bystolic?

• Bassa pressione sanguigna E feeling dizzy. If you feel dizzy sit O lie down E tell your doctO right away.
• Stanchezza
• Battito cardiaco lento
• Mal di testa
• Gonfiore delle gambe a causa della ritenzione fluida (edema). Dì al tuo medico se ingrassate o hai difficoltà a respirare mentre prendi bystolic.
• Se sei diabetico o prendi medicine per glicemia alta O if you have a tendency to have low blood sugar Bystolic can mask/cover some of the signs E symptoms that would tell you that your blood sugar may be low like heart palpitations O rapid heart beating. Ask your doctO fO other signs that may alert you when having low blood sugar.

Di 'al tuo medico se hai effetti collaterali che ti danno fastidio o non andare via.

Come dovrei conservare Bystolic?

• Conservare bystolic tra 68 ° a 77 ° F (20 ° - 25 ° C).
• Buttare via in sicurezza bystolic che è obsole o non più necessario.
• Mantieni bystolic e tutte le medicine fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali su Bystolic

I medici a volte prescrivono medicinali per le condizioni non incluse nei volantini delle informazioni del paziente.

• Usa solo bystolic per il problema medico per cui è stato prescritto.
• Non dare bystolic ad altre persone anche se hanno gli stessi sintomi. Potrebbe danneggiare loro.

Questo volantino riassume le informazioni più importanti su Bystolic. Per ulteriori informazioni:

• Parla con il tuo medico.
• Chiedi al tuo medico o al farmacista informazioni su Bystolic che è scritto per gli operatori sanitari.
• Visita www.bystolic.com sul Web o chiama il numero 1-800-678-1605.

Cosa c'è in Bystolic?

Ingrediente attivo: Nebivololo

Ingredienti inattivi: biossido di silicio colloidale croscarmellosio sodio d

Cos'è l'ipertensione (ipertensione)?

La pressione sanguigna è la forza nei vasi sanguigni quando il tuo cuore batte e quando il tuo cuore poggia. Hai la pressione alta quando la forza è troppo grande.

L'ipertensione rende il cuore di più difficile per pompare il sangue attraverso il corpo e provoca danni ai vasi sanguigni. Le compresse bystolic possono aiutare i vasi sanguigni a rilassarsi in modo che la pressione sanguigna sia inferiore.

Medicinali che abbassano la pressione sanguigna abbassano la possibilità di avere un ictus o attacco di cuore .