Betaxolol cloridrato oftalmico

Descrizione per betaxolol cloridrato oftalmico

La soluzione oftalmica di betaxolol cloridrato contiene betaxolol cloridrato un agente di blocco del recettore beta-adrenergico cardioselettivo in una soluzione isotonica sterile. Il betaxololo cloridrato è una polvere cristallina bianca solubile in acqua con un peso molecolare di 343,89. La struttura chimica è presentata di seguito:

Ogni ml di soluzione oftalmica di cloridrato betaxololo (NULL,5%) contiene: Attivo : 5,6 mg di betaxololo cloridrato equivalente alla base betaxololo 5 mg. Conservante: Cloruro di benzalchonium 0,1%. Inattivo : Acido cloruro di sodio con sodio edetato e idrossido di sodio (per regolare l'acqua purificata.

Usi per betaxolol cloridrato oftalmico

La soluzione oftalmica di betaxolol cloridrato ha dimostrato di essere efficace nell'abbassamento della pressione intraoculare ed è indicata nel trattamento dell'ipertensione oculare e del glaucoma ad angolo aperto cronico. Può essere usato da solo o in combinazione con altri farmaci anti-glaucoma.

Negli studi clinici la soluzione oftalmica di betaxolol cloridrato (betaxolol cloridrato) è stata utilizzata in modo sicuro per ridurre la pressione intraoculare in 47 pazienti con glaucoma e malattia delle vie aeree reattive che sono state seguite per un periodo medio di 15 mesi. Tuttavia, dovrebbe essere utilizzata cautela nel trattamento dei pazienti con gravi malattie delle vie aeree reattive o una storia di asma.

Dosaggio per betaxolol cloridrato oftalmico

La dose raccomandata è da una a due gocce di soluzione oftalmica di betaxolol cloridrato (betaxolol cloridrato) negli occhi interessati due volte al giorno. In alcuni pazienti le risposte di abbassamento della pressione intraoculare alla soluzione oftalmica del betaxololo cloridrato (betaxololo cloridrato) possono richiedere alcune settimane per stabilizzarsi. Come per qualsiasi nuovo farmaco si consiglia un monitoraggio attento dei pazienti.

Se la pressione intraoculare dei pazienti non è adeguatamente controllata su questo regime terapia concomitante con pilocarpina e altri miotici e/o epinefrina e/o inibitori dell'anidrasi carbonica.

Come fornito

La soluzione oftalmica (betaxolol cloridrato) di betaxolol cloridrato è una soluzione acquosa isotonica sterile di betaxolol cloridrato. Fornito come segue: 5 10 e 15 ml in goccia oftalmica in plastica ^* distributori.

5 ml: Ndc 6134-245-01 Ndc 6134-245-02
10 ml: Ndc 6134-245-03

MAGAZZINAGGIO: Conservare a temperatura ambiente.

Solo Rx
^* Drop-tainer è un marchio registrato di Alcon Manufacturing Ltd.
Data di revisione FDA: 14/02/06

Effetti collaterali for Betaxolol cloridrato oftalmico

Le seguenti reazioni avverse sono state riportate negli studi clinici con soluzione oftalmica di betaxolol cloridrato (betaxolol cloridrato).

Oculare: Il disagio di breve durata è stato sperimentato da uno su quattro pazienti ma nessuno ha interrotto la terapia; È stato segnalato la lacerazione occasionale. Sono stati segnalati rari casi di riduzione della sensibilità corneale eritema sensazione di prurito di cheratite da colorazione corneale edema e fotofobia.

Ulteriori eventi medici riportati con altre formulazioni di betaxololo includono la visione sfocata Sensate per la sensazione del corpo estranea degli occhi Discarica il dolore oculare della riduzione dell'acuità visiva e delle ciglia croccanti.

Sistemico: Le reazioni sistemiche a seguito della somministrazione della soluzione oftalmica del betaxololo cloridrato 0,5% o del betaxololo cloridrato sono stati riportati raramente la sospensione oftalmica (betaxolol cloruro) 0,25%. Questi includono:

Cardiovascolare: Bradicardia Heart Block e fallimento congestizio.

Polmonare : Disturbo polmonare caratterizzato da secrezioni bronchiali ispessive di dispnea broncospasmo e insufficienza respiratoria.

Sistema nervoso centrale: Insonnia vertigini vertigini mal di testa letargia e aumento dei segni e dei sintomi della miastenia grave.

Altro: Accendi per la perdita di capelli e glossite di necrolisi epidermica.

l'idrocodone ha ibuprofene

Interazioni farmacologiche for Betaxolol cloridrato oftalmico

I pazienti che stanno ricevendo un agente di blocco beta-adrenergico oralmente e la soluzione oftalmica di betaxolol cloridrato (betaxolol cloridrato) dovrebbero essere osservati per un potenziale effetto additivo sulla pressione intraoculare o sugli effetti sistemici noti del blocco beta.

Si raccomanda una stretta osservazione del paziente quando viene somministrato un bloccante beta a pazienti che ricevono farmaci che impoveriano la catecolamina come la reserpina a causa dei possibili effetti additivi e della produzione di ipotensione e/o bradicardia.

Il betaxololo è un agente di blocco adrenergico; Pertanto dovrebbe essere esercitata cautela in pazienti che usano farmaci psicotropi adrenergici concomitanti.

Oculare: Nei pazienti con glaucoma angolare-chiusura l'obiettivo di trattamento immediato è di riaprire l'angolo mediante costrizione della pupilla con un agente miatico. Il betaxololo ha scarso o nessun effetto sulla pupilla. Quando la soluzione oftalmica di betaxolol cloridrato (betaxolol cloridrato) viene utilizzata per ridurre la pressione intraoculare elevata nel glaucoma angolare-chiusura, dovrebbe essere usata con un miatico e non da solo.

Avvertimenti for Betaxolol cloridrato oftalmico

Gli agenti bloccanti beta-adrenergici applicati topico possono essere assorbiti sistematicamente. Le stesse reazioni avverse trovate con la somministrazione sistemica di agenti di blocco beta-adrenergico possono verificarsi con la somministrazione topica. Ad esempio, gravi reazioni respiratorie e reazioni cardiache, incluso la morte dovuta al broncospasmo nei pazienti con asma e raramente la morte in associazione con insufficienza cardiaca, sono stati segnalati con l'applicazione topica di agenti di blocco beta-adrenergico.

La soluzione oftalmica di betaxololo cloridrato ha dimostrato di avere un effetto minore sulla frequenza cardiaca e sulla pressione arteriosa negli studi clinici. Attenzione dovrebbe essere utilizzata nel trattamento dei pazienti con una storia di insufficienza cardiaca o blocco di calore. Il trattamento con la soluzione oftalmica di betaxolol cloridrato (betaxolol cloridrato) deve essere sospeso ai primi segni di insufficienza cardiaca.

Precauzioni for Betaxolol cloridrato oftalmico

Diabete mellito : Gli agenti bloccanti beta-adrenergici devono essere somministrati con cautela nei pazienti soggetti a ipoglicemia spontanea o a pazienti diabetici (in particolare quelli con diabete labile) che ricevono insulina o agenti ipoglicemici orali. Gli agenti di blocco del recettore beta-adrenergico possono mascherare i segni e i sintomi dell'ipoglicemia acuta.

Tireotossicosi. Gli agenti di blocco beta-adrenergico possono mascherare alcuni segni clinici (ad es. Tachicardia) di ipertiroidismo. I pazienti sospettati di sviluppare la tireotossicosi devono essere gestiti attentamente per evitare un brusco ritiro degli agenti di blocco beta-adrenergico che potrebbero precipitare una tempesta tiroidea.

Debolezza muscolare. È stato riportato che il blocco beta-adrenergico potenzia la debolezza muscolare coerente con alcuni sintomi miastenici (ad esempio la ptosi diplopia e la debolezza generalizzata).

Intervento chirurgico importante. Si dovrebbe prendere in considerazione il graduale ritiro degli agenti di blocco beta-adrenergico prima dell'anestesia generale a causa della ridotta capacità del cuore di rispondere agli stimoli del riflesso simpatico mediato beta-adrenergicamente.

Polmonare. A cautela dovrebbe essere esercitata nel trattamento dei pazienti con glaucoma con eccessiva restrizione della funzione polmonare. Sono stati segnalati attacchi asmatici e angoscia polmonare durante il trattamento del betaxololo. Sebbene le richallenge di alcuni di questi pazienti con betaxolol oftalmico non abbiano influenzato negativamente i risultati dei test di funzionalità polmonare, non è possibile escludere gli effetti polmonari avversi nei pazienti sensibili ai beta -bloccanti.

Rischio di reazione anafilatica: Mentre assumere i pazienti beta-bloccanti con una storia di atopy o una storia di grave reazione anafilatica a una varietà di allergeni può essere più reattivo alla diagnostica accidentale ripetuta o alla sfida terapeutica con tali allergeni. Tali pazienti possono non rispondere alle solite dosi di epinefrina usate per trattare le reazioni anafilattiche.

Mutagenesi della carcinogenesi compromissione della fertilità: Studi a vita con betaxolol HCL sono stati completati in topi a dosi orali di 6 20 o 60 mg/kg/giorno e nei ratti a 3 12 o 48 mg/kg/giorno; Il betaxolol HCL non ha dimostrato alcun effetto cancerogeno. Livelli di dose più elevati non sono stati testati.

In una varietà di in vitro E in vivo I test delle cellule batteriche e dei mammiferi il betaxolol HCl non era mutagenico.

Gravidanza: categoria di gravidanza C. La teratologia di riproduzione e gli studi per- e postnatali sono stati condotti con HCL di betaxolol somministrato per via orale nei ratti e nei conigli. Vi sono state prove di perdita di postimpianto legate ai farmaci in conigli e ratti a livelli di dose superiori a 12 mg/kg e 128 mg/kg rispettivamente. Il betaxolol HCl non è stato dimostrato di essere teratogenico e non vi sono stati altri effetti avversi sulla riproduzione a livelli di dose subtossica. Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. La soluzione oftalmica di betaxololo cloridrato (betaxolol cloridrato) dovrebbe essere utilizzata durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.

Madri infermieristiche: Non è noto se il betaxolol HCl sia escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci vengono escreti nella cautela del latte umano dovrebbe essere esercitata quando la soluzione oftalmica di betaxolol cloridrato (betaxolol cloridrato) viene somministrata alle donne infermieristiche.

Uso pediatrico: La sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non è stata stabilita.

Uso geriatrico: Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell'efficacia tra i pazienti anziani e più giovani.

Informazioni sul sovradosaggio per betaxololo cloridrato oftalmico

Non sono disponibili informazioni sul sovradosaggio degli umani. Il ld orale ₅₀ del farmaco variava da 350-920 mg/kg nei topi e 860-1050 mg/kg nei ratti. I sintomi che ci si potrebbero aspettare con un sovradosaggio di un agente di bloccante del recettore beta-1-adrenergico somministrato sistematicamente sono ipotensione bradicardia e insufficienza cardiaca acuta. Un overdose topico di soluzione oftalmica di betaxololo cloridrato può essere scaricato dagli occhi con acqua di rubinetto caldo.

Controindicazioni per betaxololo cloridrato oftalmico

Ipersensibilità a qualsiasi componente di questo prodotto. La soluzione oftalmica di betaxolol cloridrato (betaxolol cloridrato) è controindicata in pazienti con bradicardia sinusale maggiore di un blocco atrioventricolare di primo grado shock cardiogenico o pazienti con insufficienza cardiaca palese.

Farmacologia clinica for Betaxolol cloridrato oftalmico

Betaxolol cloridrato HCl Un agente di blocco del recettore cardioselettivo (beta-1-adrenergico) non ha una significativa attività di stabilizzazione della membrana (anestetica locale) ed è privo di azione simpatica intrinseca. Gli agenti bloccanti beta-adrenergici somministrati oralmente riducono la produzione cardiaca in soggetti sani e pazienti con malattie cardiache. Nei pazienti con grave compromissione della funzione miocardica, gli antagonisti del recettore beta-adrenergico possono inibire l'effetto stimolante simpatico necessario per mantenere un'adeguata funzione cardiaca.

Se instillata nell'occhio la soluzione oftalmica di cloridrato betaxololo cloridrato ha l'azione di ridurre la pressione intraoculare elevata e normale indipendentemente dal fatto che sia accompagnata dal glaucoma. Il betaxolol oftalmico ha un effetto minimo sui parametri polmonari e cardiovascolari.

Il betaxololo oftalmico (un calo in ciascun occhio) è stato confrontato con timololo e placebo in uno studio crossover a tre vie che sfidano nove pazienti con malattia delle vie aeree reattive che sono state selezionate sulla base di avere almeno una riduzione del 15% del volume espiratorio forzato in un secondo (FEV (FEV ₁ ) dopo la somministrazione di timololo oftalmico. Il betaxolol HCL non ha avuto alcun effetto significativo sulla funzione polmonare misurata da FEV ₁ . Capacità vitale forzata (FVC) e FEV1/VC. Inoltre, l'azione dell'isoproterenolo uno stimolante beta somministrato alla fine dello studio non è stata inibita dal betaxolol oftalmico. Al contrario, il timololo oftalmico ha ridotto significativamente queste funzioni polmonari.

¹ Schoene R. B. et al . Sono. J. Ophthal. 97:86 1984.
^a Due volte la concentrazione clinica.
^b Inalato a 240 minuti; misurazione a 270 minuti.
^* Timololo statisticamente diverso da Betaxolol e Placebo (P <0.05).

Nessuna prova del blocco beta-adrenergico cardiovascolare durante l'esercizio fisico è stata osservata con il betaxololo in uno studio crossover a due vie a doppia maschera in 24 soggetti normali che confrontano il timololo betaxololo oftalmico e il placebo per effetto sulla pressione arteriosa e sulla frequenza cardiaca. La pressione arteriosa media non è stata influenzata da alcun trattamento; Tuttavia, il timololo oftalmico ha prodotto una significativa riduzione della frequenza cardiaca media.

¹ Atkins J. M. et al . Sono. J. Of. 99: 173-175 febbraio 1985.
^a Due volte la concentrazione clinica.
^* Tasso di impulso medio significativamente inferiore per timololo rispetto al betaxololo o al placebo (P <0.05).

Studi clinici

Il danno alla testa del nervo ottico e la perdita del campo visivo sono il risultato di una pressione intraoculare elevata sostenuta e una scarsa perfusione oculare. La soluzione oftalmica di betaxolol cloridrato (betaxolol cloridrato) ha l'azione di ridurre la pressione intraoculare elevata e normale e il meccanismo dell'azione ipotensiva oculare sembra essere una riduzione della produzione acquosa come dimostrata dalla tonografia e dalla fluorofotometria acquosa. L'inizio dell'azione con la soluzione oftalmica del betaxololo cloridrato (betaxolol cloridrato) può essere generalmente annotato entro 30 minuti e l'effetto massimo può essere generalmente rilevato 2 ore dopo la somministrazione topica. Una singola dose fornisce una riduzione di 12 ore della pressione intraoculare. L'osservazione clinica dei pazienti con glaucoma trattati con soluzione oftalmica di betaxolol cloridrato (betaxolol cloridrato) per un massimo di tre anni mostra che l'effetto di abbassamento della pressione intraoculare è ben mantenuto.

Studi clinici dimostrano che la soluzione oftalmica di betaxololo cloridrato topico (betaxolol cloridrato) riduce la pressione intraoculare media del 25% dal basale. Negli studi che utilizzano 22 mmHg come indice generalmente accettato di controllo intraoculare della pressione di pressione betaxolol di soluzione oftalmica (betaxolol cloridrato) è stato efficace in oltre il 94% della popolazione studiata di cui il 73% è stato trattato con il solo bloccante beta. In studi controllati a doppia maschera, l'entità e la durata dell'effetto ipotensivo oculare della soluzione oftalmica di betaxolol cloridrato (betaxolol cloridrato) e soluzione di timololo oftalmico erano clinicamente equivalenti.

La soluzione oftalmica di betaxolol cloridrato (betaxolol cloridrato) è stata utilizzata con successo anche nei pazienti con glaucoma che hanno subito una trabeculoplastica laser e hanno avuto bisogno di ulteriore terapia ipotensiva oculare a lungo termine.

La soluzione oftalmica di betaxolol cloridrato (betaxolol cloridrato) è stata ben tollerata nei pazienti con glaucoma che indossano lenti a contatto dure o morbide e nei pazienti afohici.

La soluzione oftalmica di betaxolol cloridrato (betaxolol cloridrato) non produce miosi o spasmo accomodante che sono frequentemente osservati con agenti miotici. La visione offuscata e la cecità notturna spesso associate alla terapia miotica standard non sono associate alla soluzione oftalmica di betaxolol cloridrato (betaxolol cloridrato). Pertanto, i pazienti con opacità lenticolari centrali evitano la compromissione visiva causata da una pupilla ristretta.

Informazioni sul paziente per betaxololo cloridrato oftalmico

Non toccare la punta di contagocce su nessuna superficie in quanto ciò può contaminare la soluzione.